JPH08217666A - 水中油型クリーム基剤 - Google Patents

水中油型クリーム基剤

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JPH08217666A
JPH08217666A JP7022952A JP2295295A JPH08217666A JP H08217666 A JPH08217666 A JP H08217666A JP 7022952 A JP7022952 A JP 7022952A JP 2295295 A JP2295295 A JP 2295295A JP H08217666 A JPH08217666 A JP H08217666A
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JP
Japan
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cream base
oil
cream
sphingolipid
microfluidizer
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JP7022952A
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English (en)
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Kiyosuke Ueda
清資 上田
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Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
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Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 少なくとも、コロイド性含水ケイ酸塩と、平
均分子量1,000〜10,000のポリエチレングリ
コールと、スフィンゴ脂質を含む水性成分と、スクワラ
ン、脂肪酸トリグリセライド、蝋類、高級アルコール及
び高級脂肪酸よりなる群より選んだ少なくとも1種を油
性成分とし、マイクロフルイダイザーにより乳化したエ
マルジョンを含む水中油型クリーム基剤。 【効果】 スフィンゴ脂質によるエマルジョン安定性、
特に粒子径安定性、各種細菌毒素、リンホカイン、フィ
ブロネクチンなどのレセプター性、ガン化などの抗原作
用をクリームに付与し、界面活性剤を使用しないので安
全であり、官能面でも優れたクリーム基剤を与える。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚に対する安全性が高
く、皮膚の改善等の有効性も非常によく、乳化性に優れ
官能面でも良好で、且つ粒子径安定性のよい化粧品用或
いは皮膚外用剤等の医薬品のクリーム基剤に関する。
【0002】
【従来の技術】通常クリーム基剤即ちエマルジョンを作
成する場合には、界面活性剤を用いて乳化するが、界面
活性剤は安全性に問題があり、極力配合量を減少させる
ことに努力が払われている。このため鋭意研究されてい
るが、これまで安定性がよく且つ官能面でも充分なもの
が得られなかった。
【0003】このため、ひとつの方策として、コロイド
性含水ケイ酸塩を利用し、水相の降伏値を上げ、エマル
ジョンの安定化を計ることも試みられている。コロイド
性含水ケイ酸塩は、粒径が細かく、細かな間隙へも容易
に浸透し、吸着力が強く、付着力も強力になるものであ
る。2%の水分散液のpHは8〜10.5であり、見掛
け比重は0.7〜1.0である。このコロイド性含水ケ
イ酸塩は従来、増粘剤或いは乳化助剤として用いられて
いるが、しかし、従来の技術によるコロイド性含水ケイ
酸塩のみでは官能面及び安定性の面においても問題があ
った。
【0004】その解決方法のひとつとして、特開平38
3909号公報が提案されている。これは合成ベントナ
イトとシリコン油からなるクリーム基剤であるが、シリ
コン油の添加によって合成ベントナイトの配合量を減少
して、同物質がもつきしみ感を減少し、その増粘作用と
ベントナイトの粒子の細かさによって乳化の安定性を保
つものである。
【0005】また特開平5−43416号公報では、脂
肪酸デキストリンとコロイド性含水ケイ酸塩とを含むク
リーム基剤を提供した。これは脂肪酸部分により、油性
成分との親和性が高められ、デキストリン部分により水
性成分との親和性を高め、エマルジョンの安定性を高め
るものである。
【0006】化粧品の乳化方法は、従来回転式のホモジ
ナイザーが汎用されて来た。また近年、標準のホモミキ
サー以上に高剪断力をもち、高粘度に対しても効果のあ
るミキサーとして、ウルトラミキサーの使用が増加して
いる。これは上から自重で降りてくる製品をキャビテー
ションによる吸引力と回転フードによる掻き込みによっ
てミキサー内に吸い込み、側面より吹き出すものであ
る。ウルトラミキサーは、上の回転側が3重、下の回転
側が2重のスリットになっているため、この間を通過す
る製品により強力剪断力を与えることができる。標準ホ
モミキサーの約5〜10倍の剪断力が得られる。又約1
0万cpの製品でも十分な混合が行える。最近、高圧型
のホモジナイザーが出現して、乳化力も増してきたが、
その中でも、米国特許4533254号に記載されてい
るマイクロフルイダイザーが優れている。
【0007】アメリカ製のマイクロフルイダイザーは、
チャンバー内で原料の流れを二手に分け、MAX、1,
000kg/cm2の超高圧で細管内を通過させる。その
後、二手に分けた原料の流れを再び衝突させて合流す
る。1,000kg/cm2の超高圧下で使用するので、他
の装置で分散しなかった原料にも使用でき、また0.5
μm以下の微細エマルジョンも簡単に行える。しかしな
がら、これを用いても、原料として従来の処方では、分
離や安定性に問題があった。従ってマイクロフルイダイ
ザーによる乳化に適した界面活性剤を含まないクリーム
原料が求められていた。
【0008】また皮膚の水分を調整するため、保湿剤を
配合することは一般的に行われているが、現在利用され
ているグリセリンなどに代表される多価アルコールは物
質自体が吸湿し、この多量配合は皮膚の水分調整に疑問
があり、また、油性の原料は水分の蒸散を防ぐが、その
作用を強くすると正常な新陳代謝が抑制されるという問
題点があった。
【0009】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、皮膚
への安全性を高めるため、界面活性剤を使用することな
く、且つ官能面で充分な評価が得られ、且つ安定性、特
に粒子径安定性のよいクリーム基剤を提供し、皮膚に各
種細菌毒素のレセプター、細胞の増殖、分化、ガン化に
おける抗原としての役割など皮膚の改善に非常に有効な
クリーム基剤を提供することである。
【0010】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題を解決するため、鋭意各種の実験を繰り返した結果、
下記の処方のものをマイクロフルイダイザーで乳化する
ことにより解決し得ることを見い出し、本発明を完成し
た。この結果、スフィンゴ脂質のもつ各種細菌毒素のレ
セプター、ガン化に対する抗原としての役割などの有効
性のみならず、スフィンゴ糖脂質はスフィンゴシン塩基
に脂肪酸が酸アミド結合したセラミドと呼ばれる疎水性
部分に、親水性のオリゴ糖がグリコシド結合しているこ
とに基いて、油性成分と水性成分の結合作用による乳化
性、特に粒子径安定性のよいクリーム基剤が得られると
いう良好な結果を得、化粧品に特に求められる官能面で
もよりよい結果が得られた。
【0011】すなわち本発明は次の通りである。 (a) 少なくともコロイド性含水ケイ酸塩と平均分子
量1,000〜10,000のポリエチレングリコール
とスフィンゴ脂質とよりなる水性成分を含み、スクワラ
ン、脂肪酸トリグリセライド、蝋類、高級アルコール及
び高級脂肪酸よりなる群より選んだ少なくとも1種を油
性成分とし、マイクロフルイダイザーにより乳化したエ
マルジョンを含む水中油型クリーム基剤。
【0012】(b) 結晶性セルロースを水性成分の必
須成分として含む、前項(a)記載の水中油型クリーム
基剤。
【0013】コロイド性含水ケイ酸塩の配合量は、水相
成分によって影響を受けるので、処方によって異なる
し、またそのコロイド性含水ケイ酸塩の種類やグレード
によって異なるが、一般的な範囲として水相に対して
0.2〜10.0重量%である。
【0014】ポリエチレングリコールは、その水酸基の
極性基により水性成分と、エチレン部分により油相成分
との親和性を高め、エマルジョンの安定性に寄与するも
のであるが、分子量の低いものは安全性や乳化状態に問
題がある。またこの物質は分子量分布を有しているの
で、平均分子量で表すが、本特許の目的に合致するのは
平均分子量1000〜10000である。平均分子量1
000〜10000のポリエチレングリコールの配合量
も油相成分によって影響を受けるので、処方によって異
なるし、また、このポリエチレングリコールの重合度分
布によって最適配合量も異なるが、一般的な範囲とし
て、水相に対して0.3〜15.0重量%である。
【0015】スフィンゴ脂質は哺乳動物の表皮や脳に存
在する、スフィンゴシンあるいはこれに類似の長鎖アミ
ノアルコールを有する脂質のことで、N−アシルスフィ
ンゴシン、N−(α−ヒドロキシアシル)−フィトスフ
ィンゴシン、N−アシルフィトスフィンゴシン、N−ア
シルグリコシルスフィンゴシン、N−(α−ヒドロキシ
アシル)−グルコシルスフィンゴシン、N−(α−ヒド
ロキシアシル)−グルコシルフィトスフィンゴシン、N
−(アシル−ω−ヒドロキシアシル)−グルコシルスフ
ィンゴシン、N−アシルガラクトシルスフィンゴシン、
N−(α−ヒドロキシアシル)−ガラクトシルスフィン
ゴシン、N−(α−ヒドロキシアシル)−ガラクトシル
フィトスフィンゴシンなどが知られる。これらの単品、
或いは混合物、またはこれを含む生体分画物を用いる。
【0016】糖を含有する脂質を糖脂質と総称するが、
その基本構造の違いにより、糖脂質はスフィンゴ糖脂質
とグリセロ糖脂質に大別される。スフィンゴ糖脂質は、
スフィンゴシン塩基(またはその誘導体)に脂肪酸が酸
アミド結合したセラミドと呼ばれる疎水性部分に、親水
性のオリゴ糖がグリコシド結合したものである。
【0017】細胞表面の脂質2重層の外層に局在し、そ
の含量は微量であるが、多様な機能が予想されている。
例えば各種細菌毒素、リンホカイン、フィブロネクチン
などのレセプター、血液型活性や細胞の増殖、分化、ガ
ン化における抗原としての役割が知られている。また、
スフィンゴ糖脂質の組成は生物種、個体の年齢、性別、
各種臓器により変化するため、細胞や組織のマーカ分子
として使用できる。遺伝的代謝異常症であるGancher病
やTay-Sachs病では各種臓器にスフィンゴ糖脂質が蓄積
しており、スフィンゴリピドーシスと呼ばれる。
【0018】また、これの水性成分として結晶性セルロ
ースを配合することによって官能をよくすることができ
る。
【0019】乳化方法は一般的な方法も適用できるが、
特に米国特許4533254号に記載されたマイクロフ
ルイダイザーを用いて乳化すると安定性や安全性を増す
ことが分かった。
【0020】マイクロフルイダイザーを用いるときは、
この機能を発揮する処理圧700kg/cm2以上で処理す
ることは当然である。その他の原料は、一般的な原料を
利用して、処方を組むことができる。多価アルコール
も、すべて利用できるが、その中でもグリセリンが最も
優位であった。また油相はクリーム基剤全体の40重量
%以下にすることが好ましい。
【0021】
【実施例】以下に実施例により、本発明を更に具体的に
説明するが、本発明はこの実施例によって何等限定され
るものではない。 (実施例1) クリーム (重量%) Aスクワラン 10.0 カプリルカプロン酸トリグリセライド 10.0 ゲイロウ 5.0 ミツロウ 5.0 シリコン 0.5 B精製水 41.3 牛脳抽出スフィンゴ脂質 0.5 6%コロイド性含水ケイ酸塩水溶液 15.0 グリセリン 10.0 ポリエチレングリコール(平均分子量4000) 2.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 ヒアルロン酸Na 0.5 A、Bそれぞれ計量し、加温溶解する。撹拌しつつAと
Bを混合し、マイクロフルイダイザー−M−110Yで
処理圧1600kg/cm2で処理した。
【0022】 (実施例2) クリーム (重量%) Aスクワラン 10.0 2−エチルヘキサン酸トリグリセライド 10.0 ミツロウ 1.0 バチルアルコール 3.5 ステアリルアルコール 2.5 ステアリル酸 0.5 シリコン 0.5 B精製水 38.8 牛脳抽出スフィンゴ脂質 0.5 6%コロイド性含水ケイ酸塩水溶液 10.0 2%結晶性セルロース水溶液 10.0 グリセリン 10.0 ポリエチレングリコール(平均分子量6000) 2.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 ヒアルロン酸Na 0.5 A、Bそれぞれ計量し、加温溶解する。撹拌しつつAと
Bを混合し、マイクロフルイダイザー−M−110Yで
処理圧1600kg/cm2で処理した。
【0023】(比較例1) 実施例1の処方から牛脳抽
出スフィンゴ脂質を除いてあとは実施例1と同様な操作
で作成したクリーム。
【0024】(比較例2) 実施例1の処方を卓上ホモ
ミキサーLR1みずほ工業製で乳化したクリーム。
【0025】(比較例3) 実施例1の処方においてポ
リエチレングリコール(平均分子量4000)の代わり
に1,3ブチレングリコールを配合したクリーム。
【0026】(比較例4) 実施例1の処方において6
%コロイド性含水ケイ酸塩水溶液の代わりに精製水を配
合したもの。
【0027】(比較例5) 実施例2の処方から牛脳抽
出スフィンゴ脂質を除いてあとは実施例1と同様な操作
で作成したクリーム。
【0028】(比較例6) 実施例2の処方を卓上ホモ
ミキサーLR1みずほ工業製で乳化したクリーム。
【0029】(比較例7) 実施例2の処方においてポ
リエチレングリコール(平均分子量6000)の代わり
に1,3ブチレングリコールを配合したクリーム。
【0030】(比較例8) 実施例2の処方において6
%コロイド性含水ケイ酸塩水溶液の代わりに精製水を配
合したもの。これらのエマルジョンについて、状態を観
察した結果、平均粒子径、遠心分離にかけた結果、50
℃の温度で保存した結果を表1に示す。
【0031】
【表1】
【0032】本発明の処方を用いて、マイクロフルイダ
イザーで乳化したクリームは強固なクリーム状を保持し
た。牛脳抽出スフィンゴ脂質を除いたものは化粧品用ク
リームとして問題ないが、実施例1に比較して粒子径安
定性が若干低下した(比較例1)。本発明の処方でもマ
イクロフルイダイザーで乳化しないものは、遠心分離で
分離し、50℃で6日間で分離した(比較例2)。コロ
イド性含水ケイ酸を配合しても、ポリエチレングリコー
ルを使用しないで1,3ブチレングリコールを配合した
ものは、遠心分離で分離し、50℃で12日間で分離
し、又クリームもつやが悪い(比較例3)。
【0033】コロイド性含水ケイ酸を処方しないもの
は、クリーム状とならず、遠心分離で分離し、50℃で
1日で分離した(比較例4)。牛脳抽出スフィンゴ脂質
を除いたものは化粧品用クリームとして問題ないが、実
施例1に比較して粒子径安定性が若干低下した(比較例
5)。本発明の結晶性セルロースを含む処方を、マイク
ロフルイダイザーでなく、ホモミキサーで乳化したもの
は、遠心分離で分離し、50℃で8日で分離した(比較
例6)。結晶性セルロースを含む処方で、コロイド性含
水ケイ酸を配合しても、ポリエチレングリコールを使用
せず、1,3ブチレングリコールを配合した別の処方で
は、遠心分離で分離し、50℃で14日間で分離した
(比較例7)。実施例2の結晶性セルロースを含む処方
でコロイド性含水ケイ酸塩を使用しないものは、クリー
ム状とならず、遠心分離で分離、50℃で1日で分離し
た(比較例8)。
【0034】〔使用テスト〕皮膚の改善をみるために使
用テストを行った。女性6名づつの顔面を左右に分け、
一方を前記実施例1,2のクリーム、もう一方を前記比
較例1,5のクリームとして毎日、1回以上使用しても
らって、3月後、アンケートした。なお、比較例1,5
は実施例1,2より牛脳抽出スフィンゴ脂質を水にかえ
たものである(比較例1,5)。なお、12名を2班に
わけ、下記の試料を使って実験した。 実験No.1 実施例1、比較例1 実験No.2 実施例2、比較例5 評点の判定基準は以下のようでアンケートの結果の評点
の合計値をまとめたのが以下の表2である。 実施例の方が非常によい 3 実施例の方がかなりよい 2 実施例の方がややよい 1 差がない 0 比較例の方がややよい −1 比較例の方がかなりよい −2 比較例の方が非常によい −3
【0035】
【表2】
【0036】
【発明の効果】本発明のスフィンゴ(糖)脂質を配合
し、界面活性剤を使用しない水中油型クリーム基剤は、
スフィンゴ脂質のセラミドと呼ばれる親油性部分とオリ
ゴ糖の親水性部分の結合により、強固なエマルジョンを
作り、安定性、特に粒子径安定性の大きいエマルジョン
を形成できる。その他、スフィンゴ脂質の各種細菌毒
素、リンホカイン(活性化リンパ球が放出する免疫グロ
ブリンを除いた生理活性物質)、フィブロネクチン(動
物の細胞表面、結合組織、血液中などに存在する分子量
約46万の糖蛋白で、細胞の接着、移動、走化性、増
殖、分化、創傷治癒に関係する)などのレセプター、血
液型活性やガン化などにおける抗原作用をクリームに付
与する。界面活性剤を使用しないので、皮膚に対し安全
性が高い。官能面で優れた評価が得られ、肌荒れを防
ぎ、肌のつや、はりを良くする。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/48 A61K 7/48

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 少なくともコロイド性含水ケイ酸塩と平
    均分子量1,000〜10,000のポリエチレングリ
    コールとスフィンゴ脂質とよりなる水性成分を含み、ス
    クワラン、脂肪酸トリグリセライド、蝋類、高級アルコ
    ール及び高級脂肪酸よりなる群より選んだ少なくとも1
    種を油性成分とし、マイクロフルイダイザーにより乳化
    したエマルジョンを含む水中油型クリーム基剤。
  2. 【請求項2】 結晶性セルロースを水性成分の必須成分
    として含む、請求項1記載の水中油型クリーム基剤。
JP7022952A 1995-02-10 1995-02-10 水中油型クリーム基剤 Pending JPH08217666A (ja)

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Effective date: 20040413