JPH0725741A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH0725741A JPH0725741A JP5174577A JP17457793A JPH0725741A JP H0725741 A JPH0725741 A JP H0725741A JP 5174577 A JP5174577 A JP 5174577A JP 17457793 A JP17457793 A JP 17457793A JP H0725741 A JPH0725741 A JP H0725741A
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Abstract
植物のエキスあるいは特定の植物油を併用することによ
って、コウジ酸又はその誘導体が本来有する薬効持続性
を高め、かつ、皮膚への親和性を高めた皮膚外用剤を提
供する。 【構成】 1.コウジ酸及び/又はその誘導体と、アボ
カド、アワ、オレンジ、ガジュツ、褐藻、キイチゴ、黒
スグリ、クロレラ、コンフリー、トウニン、トマト、ハ
シバミ、パナマ樹皮 、ピレトリウムからなる群から選
ばれる植物のエキスの一種または二種以上とを含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤。 2.コウジ酸及び/又はその誘導体と、アボカド、アマ
ニ、アルモンド、ククイナッツ、クルミ、サフラワー、
シアバター、チェリーピット、テレビン、トウニン、パ
ーム、ヘーゼルナッツ、ハトムギ、マカデミアナッツ、
ヒマワリ、ホホバからなる群から選ばれる植物油の一種
又は二種以上とを含有することを特徴とする皮膚外用
剤。
Description
の誘導体と、特定の植物のエキス又は植物油を有効成分
として含有することを特徴とする皮膚外用剤であって、
より詳しくは、コウジ酸及び/又はその誘導体に、特定
の植物のエキス又は植物油を併用することによって、コ
ウジ酸又はその誘導体が本来有する薬効を増強し、か
つ、皮膚への親和性を高めた皮膚外用剤に関する。
かす等の斑点は、主にユウメラニンの沈着によってもた
らされることが知られている。このような、しみやそば
かすの原因となるメラニンの生成を抑制し、更に皮膚全
体の色白を目的とした各種の化粧料の研究も古くから行
なわれている。それらの例としては、過酸化水素や、過
ホウ酸亜鉛等の過酸化物を化粧料に配合することや、ビ
タミンC、システイン、コロイド硫黄等を化粧料中に配
合すること等が試みられていたが、いずれも保存性や色
白効果の点で満足すべきものは得られていない。
に現れる、しみやそばかすなどの斑点を除去し、皮膚全
体の色白作用を高めるための外用剤についての研究を重
ねており、正常のヒトの皮膚の色に関与する因子とし
て、メラニン、カロチン量、血流量(酸化、還元ヘモグ
ロビン)、皮膚の厚さや透明度があり、光がこれらの因
子によって反射、吸収、散乱して皮膚の色となるもので
あるが、これらのなかでは主としてメラニン、特に褐色
や黒色のユウメラニンが最も大きな色素沈着の要因であ
ることを解明し、このメラニンの生成を抑制する物質を
模索してきた。
−2−オキシメチル−γ−ピロン)及びその誘導体が極
めて優れたメラニン生成抑制作用を示すことを見い出
し、これらを有効成分とする色白化粧料並びに外用剤を
発明した(特公昭56−18569号公報、特開昭54
−92632号公報、特開昭56−79616号公報、
特開昭56−77272号公報、特開昭56−7776
号公報、特開昭56−7710号公報、特開昭56−2
0330号公報、特公昭63−24968号公報)。
ム、ローション、乳液、パック、化粧水、軟膏剤、パッ
プ剤などの商品形態で使用に供せられ、いずれも優れた
メラニン生成を抑制し、色白効果を奏する化粧料ないし
外用剤として使用されている。また、コウジ酸は前記色
白作用の他、例えば、紫外線吸収作用、鎮痛消炎作用、
抗酸化作用、消臭作用、皮膚弾力線維症防止作用等の種
々の特性を有する化合物であることも知られている。
あっては、使用後の速効性が要望されることがある。コ
ウジ酸やコウジ酸誘導体を有効成分とする従来の製剤
は、通常の使用においては全く問題にならないことであ
るが、コウジ酸やコウジ酸誘導体単独では、使用後の薬
効発現が遅効性であるという傾向があり、重篤な症状を
有する患者や短期治療を必要とする患者に適した製剤の
開発が望まれていた。
は、コウジ酸又はコウジ酸誘導体が本来有している薬効
を高め、かつ、皮膚への親和性を高めた皮膚外用剤を提
供することにある。
成するために提案されたものであって、コウジ酸及び/
又はその誘導体に、特定の植物のエキス、又は特定の植
物油を併用することによって、コウジ酸又はその誘導体
が本来有する色白作用等の薬効を高め、かつ、皮膚への
親和性が高まるという、本発明者によって見いだされた
知見を元に完成されたものである。
明として、アボカド、アワ、オレンジ、ガジュツ、褐
藻、キイチゴ、黒スグリ、クロレラ、コンフリー、トウ
ニン、ハシバミ、パナマ樹皮 、ピレトリウムからなる
群から選ばれる植物のエキスの一種または二種以上、第
2番目の発明として、アボカド、アマニ、アルモンド、
ククイナッツ、クルミ、サフラワー、シアバター、チェ
リーピット、テレビン、トウニン、パーム、ヘーゼルナ
ッツ、ハトムギ、マカデミアナッツ、ヒマワリ、ホホバ
からなる群から選ばれる植物油の一種又は二種以上とを
含有することを特徴とする、皮膚への親和性を高めると
ともに、薬理特性を高める優れた皮膚外用剤が提供され
る。
オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロン)としては、5
−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロンの純品、コウ
ジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得られるコウ
ジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮液、及び該
醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したもの等が使用
される。
60−10005号公報、特公平1−45472号公
報、特公平3−74229号公報に開示されたもの、あ
るいは特公昭58−22151号公報、特公昭58−2
2152号公報に開示されているコウジ酸のエステル化
物及びコウジ酸の2位の−CH2 OH基に糖類を結合さ
せることによって、コウジ酸分子を安定化させたコウジ
酸誘導体など公知のものを単独又は二種以上を組み合わ
せて用いることができる。
又はその誘導体と併用する特定の植物エキスの原料とし
ては、以下のものが例示できる。
na Mill(Lanraceae))は、インド西
部、グァテマラ、メキシコ原産の熱帯性果樹で、広く熱
帯各地で栽培される。そのエキス(Avocado Extract )
としては、果実より精製水、プロピレングリコール、ま
たはこれらの混液により抽出して得られるものが好適に
使用できる。
で栽培され、食用にされている。アワエキス(Millet E
xtract)としては、アワの種子(Semen pani
cimiliacei)の抽出物が好適に使用できる。
は、オレンジ(Citrus aurantium L.
var. dulcis Linne (Rutaceae))の果実を圧
搾して得られたもの、またはこれに濃グリセリンを加え
たもの、あるいはオレンジの果実からプロピレングリコ
ールで抽出して得られるエキスが好適に使用できる。
ia Roscoe(Zingiberaceae))はイン
ド、ヒマラヤ地方原産の多年生草本である。産地として
は、現在、ベトナム、タイ、ミャンマー、台湾、中国南
部で、我国ではおもに屋久島で栽培している。ガジュツ
エキス(Zedoary )としては、ガジュツの根茎を、湯通
ししたものが好適に使用できる。
phyceae)に属するFucus vesicul
osus,Laminalia cloustoni,
Ascopodium nodosumを塩化ナトリウ
ム溶液で膨張させてコロイド状とし、遠心分離後、乾燥
して得た粉末、または、全藻より1,3−ブチレングリ
コール溶液にて抽出して得られるものが好適に使用でき
る。
berry Extract )としては、キイチゴ(Rubus i
daeus L.)の果実から、1,3−ブチレングリ
コールにて抽出して得られるエキス、またキイチゴの果
実を圧搾して得られた液汁に1,3−ブチレングリコー
ルを加えたエキスが好適に使用できる。
は、スカンジナビア諸国が原産地であるが、現在は、栽
培によってのみ収穫される。1.5mの低木で、枝は芳
香を放ち、葉には浅裂がある。花は、内側が赤く、外側
は緑で、房の中も集まっている。果実は黒く、小球状で
ある。そのエキス(Black Currant Extract)としては、
果実から抽出されるものが好適に使用できる。
noidosa)は緑藻の属する淡水産単細胞藻類で、
湖沼、河川、湿地等に生育する。そのエキス(Chlorell
a Extract )としては、クロレラを熱水で抽出して得ら
れたエキスが好適に使用できる。
hytum Officinale Extract)としては、コンフリー(S
ymphytum pergium(Boragina
ceae))の新鮮葉を1,3−ブチレングリコール溶
液にて浸漬して得られるエキスが好適に使用できる。
ersica Batsch,Prunus persica
Batsch var. davidiana Maximowicz)の種
子であり、トウニンエキス(Peach Kernel Extract)と
してはトウニンからエタノール、1,3−ブチレングリ
コール、プロピレングリコール、精製水等で抽出して得
られるエキスが好適に使用できる。
は、トマト(Solanum lycopersicu
m L.またはLycopersicum escul
lentum Mill)を圧搾して得た果汁に濃グリシリ
ンを加えたもの、または果実を精製水または1,3−ブ
チレングリコールで抽出して得られるエキスが好適に使
用できる。
na)は、ヨーロッパに生育する一般的な低木で、森林
の外辺で8mの高さに成長する。まるみをおびた多少葉
縁がぎざぎざの深緑色の葉と、褐色の丸い実(Hazel Nu
t )を持つ。そのエキス(Hazel Extract )としては、
葉の抽出物が好適に使用できる。
原産とする常緑樹で、20mの高さになる。皮のような
葉を持つ植物で、大枝、小枝の樹皮が抽出に使用され
る。パナマ樹皮エキス(Panama Bark Extract )として
は、パナマの樹皮の抽出物が好適に使用できる。
fficinalis)は、フランス、中央ヨーロッ
パ、南ヨーロッパ、西アジア、北アフリカの廃墟の壁に
生育する。多年生の草本で、かぎ状の毛でおおわれてい
る。まっすくで枝のような葉柄は60ないし70cmの
高さになる。葉は互生の有柄で、両端で細くなってい
る。葉の葉腋に、5つを単位として、小さな緑色の花を
つける。果実は、黒い痩花である。ピレトリウムエキス
(Pellitory Extract )とは、葉および茎より抽出され
たものが好適に使用できる。
又はその誘導体と併用する特定の植物油としては、以下
のものが例示できる。
ボカド樹(Persea americana Mill.
)の果実から抽出されたものが好適に使用できる。
mum L.)はアマ科(Linaceae)に属し、
中央アジア原産といわれる1年生草本で、野生はない。
アマニ油(Linseed Oil )としては、アマの種子である
アマニから得られる乾性油が好適に使用できる。
ラン、アメリカのカルフォルニアが主要産地である。仁
は赤褐色の渋皮をかぶっていて、甘い品種(甘扁桃)と
苦い品種(苦扁桃)の2変種がある。アルモンド油(扁
桃油)(Almond Oil,Sweet Almond Oil,Bitter Almond
Oil )としては、甘扁桃(Prunus amygda
lus Batsch(Rosaceae)の変種)核仁から
得られる脂肪油が好適に使用できる。
cana Willd,トウダイグサ科)の木は、ハワイに自
生する落葉樹で、ククイの実は繊維質の外皮と堅い殻で
覆われ、その果肉は油脂を豊富に含んでいる。ククイナ
ッツ油(Kukui Nut Oil) としては、ククイの種子から得
られる乾性油が好適に使用できる。
(Juglans regia L.)の実から得られ
る乾性油が好適に使用できる。
torius L.)は、ナイル河上流原産のキク科の
1年生草本である。サフラワー油(Safflower Oil )と
しては、ベニバナの種子から得た乾性油が好適に使用で
きる。
rkii Kotschy )は樹高が15mにもおよぶ喬木で
あり、中央アフリカに広く分布している。シアバター
(SheaButter )としては、シアのうちマンギフォリア
品種(Mangifolia)の種子から得られる脂肪
が好適に使用できる。
Oil)としては、チェリーフルーツ(サクランボの
果実)の核から得られるものが好適に使用できる。
マツ属(Pinus属)諸種植物(Pinaceae)
の枝またはバルサムを水蒸気蒸留して得た精油が好適に
使用できる。
は、トウニン(桃仁)の種子から得られるものが好適に
使用できる。
guineensis Jacq. )はおもに、マレーシ
ア、インドネシアなどで生産されている。パーム油(Pa
lm Oil)としては、オイルパームの果肉を圧搾して得ら
れる油脂が好適に使用できる。
ellana Mol,GuevinaAvellana
Mol )の実は栄養的に優れているので、食用にされてい
る。ヘーゼルナッツ油(Hazel Nut Oil )としては、ヘ
ーゼルナッツの種子から圧搾して得られる油脂が好適に
使用できる。
ハトムギ(Coix lacryma−jobi L.va
r.ma−yuen Stapf )から得られる脂肪油が好適
に使用できる。
nifolia)は、オーストラリア原産の常緑の中高
木である。マカデミアナッツ油(Macademia Nut Oil )
としては、マカデミアの種実を圧搾して得られる油脂が
好適に使用できる。
は、ヒマワリ(Helianthus annus
L.)の種子から得られる乾性油が好適に使用できる。
ensisまたはSimmondsia califo
rnica Nuttall )は米国南西部からメキシコ北部
の乾燥地域で自生あるいは栽培されている潅木である。
ホホバ油(Jojoba Oil)としては、ホホバの種子から抽
出されたものが好適に使用できる。
その誘導体と、植物のエキスまたは植物油の配合量は、
クリーム、ローション、乳液、パック、化粧水、エッセ
ンス等の化粧料の場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスタ
ー剤等の外用剤として使用する場合のいずれにおいて
も、製剤全体に対して、植物抽出エキス又は植物油が
0.0001ないし20重量%、好ましくは0.01な
いし10重量%、コウジ酸及び/又はその誘導体が0.
001ないし10重量%、好ましくは0.1ないし5重
量%の範囲で配合される。
ものであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例え
ばパップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟
膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセン
ス、パック、ゲル剤、パウダー、ファンデーション、サ
ンケア、バスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品
として公知の形態で幅広く使用に供されるものである。
いられる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニ
ウム、セファランチン、ビタミンE、ビタミンEニコチ
ネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベ
ンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの
末梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの清涼剤、
ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン
酸などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、ア
ラントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アルブチン
などの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌培養抽
出物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物などを
適宜添加して使用することができる。
には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成
分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、pH調整剤、
香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。
実験例を挙げるが、これらは本発明を何ら限定するもの
ではない。
た。この効果を表1に示す。試験方法 黄褐色モルモットの背部皮膚を用い、該モルモットの背
部毛をバリカンにて刈毛し、更に電気カミソリにて剃毛
した。このモルモットの背部を、5か所正方形(2.0
×2.0cm)の穴の開いたアルミ箔で覆い、UV−B
(SEランプ3本、140mJ/cm2 )で1日1回9
0秒、3日毎に4回照射した。照射開始日から、表1に
示した有効成分(植物エキスは原植物10gに溶媒10
0mlを加え、室温で3時間攪拌した後、蒸発乾固した
ものを用いた)を下記のクリーム基剤に配合し、10日
間連続して塗布した。塗布開始後から10日目に筋肉組
織内濃度の測定及び色素沈着の判定を行った。皮膚色の
黒化度は以下に示すごとく判定基準にて肉眼判定した。
(B)成分に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相
に水相を添加し、攪拌乳化後、冷却してバニシングクリ
ーム基剤を得た。
を認める。 結果を表1に示した。
例中、「適量」とは処方全体が100重量%になる量を
意味する。
る。 B.7ないし12、および15を加温、溶解する。 C.AにBを加え乳化、撹拌し、冷却する。 D.Cを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。
る。 B.7ないし12、および15を加温、溶解する。 C.AにBを加え乳化、撹拌し、冷却する。 D.Cを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。
る。 B.8ないし12、および15を加温、溶解する。 C.AにBを加え乳化、撹拌し、冷却する。 D.Cを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。
る。 B.7ないし10、および15を加温、溶解する。 C.AにBを加え乳化、撹拌し、冷却する。 D.Cを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。
る。 B.7ないし10、および15を加温、溶解する。 C.AにBを加え乳化、撹拌し、冷却する。 D.Cを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。
製造した。用法及び用量 適量顔面に塗擦する。処方例1ないし7の皮膚外用剤
は、いずれも本発明の目的を満足する効果を有する製剤
であることが確認された。
の誘導体と、特定の植物のエキスあるいは特定の植物油
を併用した皮膚外用剤が提供され、この皮膚外用剤は、
コウジ酸又はその誘導体が本来有する色白作用などの薬
効を高めると共に、皮膚への親和性を一層高めた優れた
特性を有する。
Claims (2)
- 【請求項1】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、アボ
カド、アワ、オレンジ、ガジュツ、褐藻、キイチゴ、黒
スグリ、クロレラ、コンフリー、トウニン、トマト、ハ
シバミ、パナマ樹皮 、ピレトリウムからなる群から選
ばれる植物のエキスの一種または二種以上とを含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項2】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、アボ
カド、アマニ、アルモンド、ククイナッツ、クルミ、サ
フラワー、シアバター、チェリーピット、テレビン、ト
ウニン、パーム、ヘーゼルナッツ、ハトムギ、マカデミ
アナッツ、ヒマワリ、ホホバからなる群から選ばれる植
物油の一種又は二種以上とを含有することを特徴とする
皮膚外用剤。
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---|---|---|---|
JP17457793A JP3577721B2 (ja) | 1993-07-14 | 1993-07-14 | 皮膚外用剤 |
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---|---|---|---|
JP17457793A JP3577721B2 (ja) | 1993-07-14 | 1993-07-14 | 皮膚外用剤 |
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JPH0725741A true JPH0725741A (ja) | 1995-01-27 |
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ID=15980994
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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JP17457793A Expired - Lifetime JP3577721B2 (ja) | 1993-07-14 | 1993-07-14 | 皮膚外用剤 |
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