JP2001261570A

JP2001261570A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP2001261570A
Application number: JP2000080999A
Authority: JP
Inventors: Hisami Kameyama; 久美亀山; Yukiko Niimoto; 由紀子新本; Osamu Sakata; 修坂田; Noriyasu Kuno; 憲康久野; Takeshi Shinohara; 剛篠原
Original assignee: Kose Corp; Nisshin Oil Mills Ltd
Current assignee: Kose Corp; Nisshin Oil Mills Ltd
Priority date: 2000-03-22
Filing date: 2000-03-22
Publication date: 2001-09-26

Abstract

(57)【要約】（修正有）【課題】高いメラニン精製抑制作用を有し、製剤中で変
質せず高い薬効が得られる、美白、美肌成分を含有する
皮膚用外用剤の提供。【解決手段】成分（Ａ）：アマ（Ｌｉｎｕｍｕｓｉｔ
ａｔｉｓｓｉｍｕｍＬ．）の種子の抽出物と、成分
（Ｂ）：美白剤、抗酸化剤などから選ばれる薬剤とを含
有することを特徴とする皮膚外用剤。上記（Ａ）は、ア
マの種子から、水および／または親水性有機溶媒（メチ
ルアルコール、エチルアルコール等）により抽出するこ
とにより製造する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アマ(Linum usit
atissimum L.)の種子の抽出物を含有する皮膚外用剤に
関し、更に詳細には、アマの種子の抽出物を含有するこ
とにより、色素沈着の予防及び改善ならびに肌の透明感
を改善する美白、美肌効果に優れた皮膚外用剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】従来より、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、洗浄料、分散液、軟膏、外用液剤等の皮膚外用剤
には、これらに所定の薬効を付与することを目的として
種々の薬剤が加えられている。例えば、日焼け等の影響
により生じるシミ、ソバカス等色素沈着を予防または改
善するために、アスコルビン酸、牛胎盤エキス、グルタ
チオン、ハイドロキノン等の美白剤が加えられている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の美白剤では、美白効果が十分でなかったり、あるい
は、製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られない
場合が多く、その改善が望まれていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、皮膚外用
剤の薬効成分の効果を向上させるべく鋭意検討を行った
結果、アマ(Linum usitatissimum L.)の種子の抽出物
が高いメラニン生成抑制作用を有していることを見出
し、本発明を完成した。

【０００５】すなわち本発明は、アマ(Linum usitatis
simum L.)の種子の抽出物を美白、美肌成分として含有
することを特徴とする、優れた美白効果を有し色素沈着
を改善するとともに肌の透明感を向上する効果のある皮
膚外用剤を提供するものである。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明に用いられるアマ(Linum
usitatissimum L.)は、中央アジアが原産のアマ科に属
する植物で、日本、中国中部、朝鮮半島、アメリカ、カ
ナダ、ロシア、ベルギーなど世界各国で栽培されてい
る。種子から得られた脂肪油は軟膏の基剤、カリ石鹸の
原料、食料油として、また工業用として印刷インキ、塗
料油、絵具などにも用いられる。本発明に用いられる抽
出物は、該植物の種子から得ることができ、さらに、そ
の乾燥物、粉砕物、脱脂物からも好適に得ることができ
る。

【０００７】特に、アマの種子の脱脂物には、抽出物が
高濃度で存在し、かつ、得られた抽出物から油分を除去
する必要がないため好ましい。当該脱脂物は、アマニ油
の搾油工程中に産出するアマ種子の搾油残査、またはヘ
キサン等による抽出残査を原料とすることができる。ま
た、アマ種子または当該脱脂物に含まれる脂質成分をペ
ンタン、ヘキサン、ヘプタン等の炭化水素、酢酸エチル
エステル等の低級脂肪酸アルキルエステル、ジエチルエ
ーテル等の公知の非水溶性の有機溶媒の１種又は２種以
上で抽出除去し、更に必要に応じてこの洗浄処理を繰り
返した脱脂物も好適に利用できる。

【０００８】ここで、脱脂物からの抽出物は、上述の通
りトリグリセライドやステロール、トコフェロール等の
油溶性成分は含有していないので、これらを除去、精製
する必要がないため好ましいことに加えて、脱脂物と
は、搾油後の残査を含むので、アマニ油を搾油した圧搾
粕および抽出粕を使用できることから、アマ(Linum us
itatissimum L.)の種子の優れた有効利用方法であると
いえる。また、通常、飼料等への利用または廃棄してい
るものを利用するため生産コストの面から見ても優れて
いるといえる。

【０００９】アマ(Linum usitatissimum L.)の種子か
ら水および／または有機溶媒により抽出することによ
り、本発明の抽出物を得ることができる。

【００１０】アマ(Linum usitatissimum L.)の種子か
ら本発明の抽出物を得るために用いる有機溶媒として
は、親水性有機溶媒、疎水性有機溶媒のいずれでもよ
い。具体的には、親水性有機溶媒として、メチルアルコ
ール、エチルアルコール、グリセリン、プロピレングリ
コール、１，３−ブチレングリコール等のアルコール、
アセトン、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、１，
４−ジオキサン、ピリジン、ジメチルスルホキシド、
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、酢酸等の公知の有機溶
媒が挙げられ、疎水性有機溶媒として、ヘキサン、シク
ロヘキサン、四塩化炭素、クロロホルム、ジクロロメタ
ン、１，２−ジクロロエタン、ジエチルエーテル、酢酸
エチル、ベンゼン、トルエン等の公知の有機溶媒が挙げ
られる。また、これらの有機溶媒は１種または２種以上
を組み合わせて使用することができる。とりわけ親水性
有機溶媒を用いることが好ましい。具体的にはメチルア
ルコール、エチルアルコール、グリセリン、プロピレン
グリコール、１，３−ブチレングリコール等のアルコー
ル、アセトン、テトラヒドロフラン、アセトニトリル等
が挙げられ、さらにはアルコールが好ましい。

【００１１】ここで、本発明で使用するアルコールとし
ては、メチルアルコール、エチルアルコール、１−プロ
パノール、１−ブタノール等の１級アルコール、２−プ
ロパノール、２−ブタノール等の２級アルコール、２−
メチル−２−プロパノール等の３級アルコールさらにグ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコー
ル等の公知の溶媒が挙げられ、これらの溶媒は１種また
は２種以上を組み合わせて使用することができる。

【００１２】本発明においては、特に水、メチルアルコ
ール、エチルアルコール等の低級１価アルコール、グリ
セリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリ
コール等の液状多価アルコール等から選ばれる１種また
は２種以上を用いることが好ましく、さらには含水アル
コールを用いることが好ましい。

【００１３】その他の抽出条件は、特に限定されない
が、例えば、温度は５℃〜８０℃が好ましく、常温でも
好適に抽出することができる。温度が高いほうが、抽出
効率が高くなる傾向があるため好ましい。圧力は、常圧
でも、加圧でも、吸引等による減圧でも好適に行うこと
ができる。また、抽出効率を向上させるため、振とう抽
出や、攪拌機等のついた抽出機でも抽出することがで
き、さらに抽出溶媒を循環等させることができる。抽出
時間は、他の抽出条件によるが、上記の様な場合には数
分〜数時間であり、長時間なほど十分な抽出がなされる
が、生産設備、収率等の生産条件によって適宜決めれば
良い。また、抽出に使用する溶媒は、原料に対し１〜１
００倍量（「質量／質量」。以下同様。）、好ましくは
１〜３０倍量を使用することができるが特にこれらは制
限はされるものではない。

【００１４】ここで、好ましい抽出方法の例としては、
含水濃度０〜１００vol％のメチルアルコール、エチル
アルコールまたは１，３−ブチレングリコールを、原料
重量に対して１〜１００倍量、好ましくは１〜３０倍量
用い、室温または加温して、好ましくは６０〜７０℃に
加温して、抽出効率を向上させる為に抽出溶媒を循環さ
せながら、数分〜数時間、好ましくは１〜１０時間抽出
を行った後、濾過する方法が挙げられる。

【００１５】その他、上記のような強制的な抽出を行わ
ない場合の好ましい抽出方法の例としては、含水濃度０
〜１００vol％のメチルアルコール、エチルアルコール
または１，３−ブチレングリコールを用い、室温で、ま
たは加温して１〜５日間抽出を行ったのち濾過し、得ら
れた濾液をさらに１週間ほど放置して熟成させ、再び濾
過を行う方法が挙げられる。

【００１６】このようにして得られた抽出液から、抽出
溶媒、水分を除去することで、本発明の抽出物の乾燥固
形物を得ることができる。抽出溶媒、水分の除去は減圧
蒸留、減圧・真空乾燥、凍結乾燥、スプレードライ等の
公知の方法で行うことができる。もちろん、溶媒、水分
を含んだままでも良く、また、溶媒のみ除去して水溶液
状の抽出物を得ることもできる。さらに、水分除去の程
度を調整することで抽出物の濃度が調整された、つま
り、美白効果の度合いが調整された水溶液等を調製する
こともできる。本発明のアマ(Linum usitatissimum
L.)の種子から得られる抽出物は皮膚外用剤等に好適に
配合することができる。

【００１７】本発明の皮膚外用剤におけるアマの種子の
抽出物の含有量は、乾燥固形分として好ましくは０．０
０００１〜５質量％（以下単に「％」で示す）であり、
より好ましくは０．００１〜３％である。この範囲内で
あれば、該植物抽出物を安定に配合することができ、か
つ高い美白、美肌効果を発揮することができる。また、
抽出液を使用する場合は、溶質である乾燥固形分の含有
量が上記範囲内であれば、その抽出液濃度は何ら限定さ
れるものではない。

【００１８】一方、本発明の（Ｂ）成分の薬効剤は、美
白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、細胞賦活剤、紫外線防止剤
から選ばれるものであるが、具体的な薬効剤としては、
それぞれ以下に示すものが挙げられる。

【００１９】（美白剤）美白剤としては、ビタミンＣ及
びその誘導体並びにそれらの塩、胎盤抽出物、甘草抽出
物、ヨクイニン抽出物、オウゴン抽出物、海藻抽出物、
ビャクレン抽出物、センプクカ抽出物、ブドウ抽出物、
コムギ抽出物、トマト抽出物等が挙げられる。

【００２０】これらの美白剤のうち、特に好ましいもの
としては、ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの
塩、胎盤抽出物が挙げられる。

【００２１】（抗酸化剤）また抗酸化剤としては、ビタ
ミンＥ及びその誘導体並びにそれらの塩、ニンジン抽出
物、β−カロチン、アスタキサンチン、ルチンおよびそ
の誘導体、マイカイカ抽出物、サンペンズ抽出物、メリ
ッサ抽出物、ヤシャジツ抽出物、羅漢果抽出物等が挙げ
られる。

【００２２】これらの抗酸化剤のうち、特に好ましいも
のとしては、ビタミンＥ及びその誘導体並びにそれらの
塩、ルチン及びその誘導体等が挙げられる。

【００２３】（抗炎症剤）抗炎症剤としては、グリチル
リチン酸、グリチルレチン酸及びそれらの誘導体並びに
それらの塩、アロエ抽出物、シソ抽出物、ヨモギ抽出
物、カミツレ抽出物、コンフリー抽出物、ジユ抽出物、
クレソン抽出物等が挙げられる。

【００２４】これらの抗炎症剤のうち、特に好ましいも
のとしては、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸及び
それらの誘導体並びにそれらの塩等が挙げられる。

【００２５】（細胞賦活剤）細胞賦活剤としては、ビタ
ミンＡ及びその誘導体、クエン酸、乳酸、酒石酸、リン
ゴ酸、グリコール酸、コハク酸、セリン、グルタミン
酸、ヒドロキシプロリン、テアニン、ピロリドンカルボ
ン酸、酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出
物、醗酵代謝抽出物等が挙げられる。

【００２６】これらの細胞賦活剤のうち、特に好ましい
ものとしては、ビタミンＡ及びその誘導体、クエン酸、
リンゴ酸、乳酸、セリン、ピロリドンカルボン酸が挙げ
られる。

【００２７】（紫外線防止剤）紫外線防止剤としては、
パラメトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシル、オキシベ
ンゾン、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベン
ゾイルメタン、酸化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜
鉛等が挙げられる。

【００２８】これらの紫外線防止剤のうち、特に好まし
いものとしては、パラメトキシケイ皮酸−２−エチルヘ
キシル、酸化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜鉛等が
挙げられる。

【００２９】本発明の美白用皮膚外用剤における上記
（Ｂ）成分の薬効剤の配合量は、薬効剤の種類により相
違するが、以下に示す範囲とすることが好ましい。この
範囲であれば、（Ａ）成分のアマの種子の抽出物と組み
合わせた場合、製剤及び製剤中の（Ａ）成分のアマの種
子の抽出物の経時安定性に影響を及ぼすことがなく、よ
り高い美白効果および美肌効果を発揮させることができ
る。

【００３０】すなわち、本発明の皮膚外用剤における美
白剤の配合量は、好ましくは０．００００１〜１０％で
あり、より好ましくは０．０００１〜５％の範囲であ
る。胎盤抽出物及び植物抽出物を抽出液のまま用いる場
合は乾燥固形分としてこの範囲であれば良い。この範囲
であればより優れた美白、美肌効果を示し、かつ、使用
感の良好な皮膚外用剤が得られる。

【００３１】本発明の皮膚外用剤における抗酸化剤の配
合量は、好ましくは０．００００１〜５％、より好まし
くは０．０００１〜３％の範囲である。植物抽出物を抽
出液のまま用いる場合は乾燥固形分としてこの範囲であ
れば良い。この範囲であればより優れた抗酸化効果の発
現がみられ、かつ、優れた美白、美肌効果を示す皮膚外
用剤が得られる。

【００３２】本発明の皮膚外用剤における抗炎症剤の配
合量としては、０．００００１〜５％の範囲が好まし
く、より好ましくは０．０００１〜３％の範囲である。
植物抽出物を抽出液のまま用いる場合は乾燥固形分とし
てこの範囲であれば良い。この範囲であれば優れた抗炎
症効果がみられ、かつ、優れた美白、美肌効果を示す皮
膚外用剤が得られる。

【００３３】本発明の皮膚外用剤における細胞賦活剤の
配合量としては、好ましくは０．００００１〜５％、よ
り好ましくは０．０００１〜３％の範囲である。抽出物
を抽出液のまま用いる場合は、乾燥固形分としてこの範
囲であれば良い。この範囲であればより優れた肌荒れ改
善効果が発現し、かつ、優れた美白、美肌効果を示す皮
膚外用剤が得られる。

【００３４】本発明の皮膚外用剤における紫外線防止剤
の配合量としては、好ましくは０．０１〜２０％、より
好ましくは０．１〜１０％の範囲である。この範囲であ
ればより優れた紫外線防止効果が発現し、かつ、優れた
美白、美肌効果を示す皮膚外用剤が得られる。

【００３５】これらの美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、細
胞賦活剤及び紫外線防止剤は、一種又は二種以上組み合
わせて用いることができる。

【００３６】本発明の皮膚外用剤は、常法に従い、通常
の皮膚外用剤として知られる種々の形態の基剤に配合し
て調製することができる。

【００３７】皮膚外用剤の配合形態の例としては、特に
限定されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パッ
ク、洗浄料、メーキャップ化粧料、分散液、軟膏などの
化粧料や外用医薬品等とすることができる。

【００３８】また、本発明の皮膚外用剤には、必要に応
じて本発明の効果を損なわない範囲で、通常、化粧料や
医薬部外品、外用医薬品等の製剤に使用される成分、す
なわち、水(精製水、温泉水、深層水等)、油剤、界面活
性剤、金属セッケン、ゲル化剤、粉体、アルコール類、
水溶性高分子、皮膜形成剤、樹脂、包接化合物、抗菌
剤、香料、消臭剤、塩類、ＰＨ調整剤、清涼剤、植物・
動物・微生物由来の抽出物、血行促進剤、収斂剤、抗脂
漏剤、保湿剤、キレート剤、角質溶解剤、酵素、ホルモ
ン類、ビタミン類等を加えることができる。好適な成分
の具体例としてはそれぞれ以下に示すものが挙げられ
る。ここで、「誘導体」には形成可能な塩が含まれる。

【００３９】油剤としては、基剤の構成成分又は使用
性、使用感を良くするものとして、通常の化粧料に使用
されるものであれば、天然系油であるか、合成油である
か、或いは、固体、半固体、液体であるか等の性状は問
わず、炭化水素類、ロウ類、脂肪酸類、高級アルコール
類、エステル油、シリコーン油類、フッ素系油類等を使
用することができる。例えば、スクワラン、ワセリン等
の炭化水素類、オリーブ油、ヒマシ油、ホホバ油、ミン
ク油、マカデミアンナッツ油、杏仁油、パーシック油、
サフラワー油、ヒマワリ油、アボガド油、メドゥホーム
油、ツバキ油、アーモンド油、エゴマ油、ゴマ油、ボラ
ージ油、カカオ脂、シア脂等の植物や動物由来の油脂、
ミツロウ、カルナウバロウ、キャンデリラロウ、ゲイロ
ウ等のロウ類等が挙げられる。

【００４０】界面活性剤は、油剤等の乳化や可溶化等の
ために用いられ、アニオン性、カチオン性、非イオン性
及び両性の活性剤を用いることができる。

【００４１】金属セッケンとしては、脂肪酸等のアルカ
リ塩以外の金属塩であり、ステアリン酸アルミニウム、
ステアリン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛等が挙げら
れる。

【００４２】ゲル化剤は、系の安定化や使用性、使用感
を良くするために用いられ、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グル
タミン酸等のアミノ酸誘導体、デキストリンパルミチン
酸エステル等のデキストリン脂肪酸エステル、ショ糖脂
肪酸エステル、有機変性粘土鉱物等が挙げられる。

【００４３】粉体は、主としてメーキャップ化粧料にお
ける着色や皮膚の隠蔽、又は使用感を良くするため等多
目的に用いられ、通常の化粧料に使用されるものであれ
ば、その形状（球状、針状、板状、等）や粒子径（煙霧
状、微粒子、顔料級等）、粒子構造（多孔質、無孔質
等）を問わず、いずれのものも使用することができる。
例えば、無機粉体としては、硫酸バリウム、炭酸カルシ
ウム、タルク、雲母、合成雲母、マイカ、カオリン、セ
リサイト、ケイ酸、無水ケイ酸、ケイ酸アルミニウムマ
グネシウム、セラミックスパウダー、窒化ホウ素等が挙
げられ、有機粉体としては、ポリエステルパウダー、ポ
リエチレンパウダー、ポリスチレンパウダー、ナイロン
パウダー、ラウロイルリジン等が挙げられ、有色顔料と
しては、酸化鉄、カーボンブラック、酸化クロム、紺
青、群青等の無機系顔料、タール系色素をレーキ化した
もの、天然色素をレーキ化したものが挙げられ、パール
顔料としては、酸化チタン被覆雲母、酸化チタン被覆マ
イカ、オキシ塩化ビスマス、酸化チタン被覆オキシ塩化
ビスマス、酸化チタン被覆タルク、魚鱗箔、酸化チタン
被覆着色雲母等、その他タール色素、カルミン酸等の天
然色素等が挙げられる。これらの粉体を複合化したり、
油剤やシリコーン、又はフッ素化合物で表面処理を行な
っても良い。

【００４４】アルコール類としてはエタノール、イソプ
ロパノール等の低級アルコール、グリセリン、ジグリセ
リン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、ト
リエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロ
ピレングリコ−ル、１，３−ブチレングリコール、ポリ
エチレングリコール等が挙げられる。

【００４５】水溶性高分子は、系の安定化や使用性、使
用感を良くするために用いられ、又保湿効果を得るため
にも用いられる。水溶性高分子の具体例として、カラギ
ーナン、ペクチン、寒天、ローカストビーンガム等の植
物系高分子、キサンタンガム等の微生物系高分子、カゼ
イン、ゼラチン等の動物系高分子、デンプン等のデンプ
ン系高分子、メチルセルロース、エチルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ニトロセルロース、結晶セルロース等のセルロー
ス系高分子、アルギン酸ナトリウム等のアルギン酸系高
分子、カルボキシビニルポリマー等のビニル系高分子、
ポリオキシエチレン系高分子、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレン共重合体系高分子、ポリアクリル酸ナ
トリウム等のアクリル系高分子、ベントナイト、ヘクト
ライト等の無機系水溶性高分子等が挙げられる。また、
この中には、ポリビニルアルコールやポリビニルピロリ
ドン等の皮膜形成剤も含まれる。

【００４６】動物または微生物由来抽出物としては、幼
牛血液抽出液、血清除蛋白、脾臓、トリ等の卵成分、卵
殻膜抽出物、鶏冠抽出物、貝殻抽出物、貝肉抽出物、ロ
ーヤルゼリー、シルクプロテイン及びその分解物又はそ
れらの誘導体、ヘモグロビン又はその分解物、ラクトフ
ェリン又はその分解物、イカスミ等の軟体動物、魚肉
等、哺乳類、鳥類、貝類、昆虫類、魚類、軟体動物類、
甲殻類等の動物由来の抽出物、霊芝抽出物等の微生物由
来の抽出物等が挙げられる。動物または微生物由来抽出
物を配合することによって、保湿効果、細胞賦活効果、
美白効果、抗炎症効果、皮膚老化防止効果、活性酸素除
去効果、血行促進効果等を付与することができる。

【００４７】植物抽出物としては、植物の抽出部位や、
抽出方法等に特に制限はなく、例えば植物の全草、又は
根、茎、幹、樹皮、幼芽、葉、花、果実、種子等から抽
出することが出来、これらを乾燥、細切、圧搾、或いは
発酵等、適宜処理を施し、種々の適当な溶媒を用いて低
温もしくは室温〜加温下で抽出することができる。抽出
溶媒としては、例えば水；メチルアルコール、エチルア
ルコール等の低級１価アルコール；グリセリン、プロピ
レングリコール、１，３−ブチレングリコール等の液状
多価アルコール等の１種または２種以上を用いることが
できる。また、ヘキサン、アセトン、酢酸エチル、エー
テル等の親油性溶媒を用いて抽出することもでき、その
他、スクワラン等の油性成分等により抽出したものでも
良い。得られた抽出液は濾過またはイオン交換樹脂を用
い、吸着、脱色、精製して溶液状、ペースト状、ゲル
状、粉末状とすることもできる。必要ならば、効果に影
響のない範囲で更に、脱臭、脱色等の精製処理をしても
良い。植物としては、アスパラガス、エイジツ、キイチ
ゴ、クジン、ケイケットウ、ゴカヒ、コーヒー、コメ、
サイシン、サンザシ、シラユリ、シャクヤク、茶、ブ
ナ、ブドウ、ホップ、モッカ、ユキノシタ、アルテア、
アシタバ、アルニカ、インチンコウ、イラクサ、オウバ
ク、オトギリソウ、キンギンカ、サルビア、シコン、シ
ラカバ、ムクロジ、レンゲソウ、イチョウ、オオムギ、
センブリ、タイソウ、ローズマリー、オウレン、グレー
プフルーツ、ゲンチアナ、サボンソウ、ショウブ、ジオ
ウ、センキュウ、ゼニアオイ、ハマメリス、フキタンポ
ポ、プルーン、ボダイジュ、マロニエ、マルメロ等が挙
げられる。植物抽出物を配合することによって、保湿効
果、細胞賦活効果、美白効果、抗炎症効果、皮膚老化防
止効果、活性酸素除去効果、血行促進効果等を付与する
ことができる。

【００４８】抗菌剤としては、安息香酸、安息香酸ナト
リウム、パラオキシ安息香酸エステル、パラクロルメタ
クレゾール、塩化ベンザルコニウム、フェノキシエタノ
ール、イソプロピルメチルフェノール等が挙げられる。

【００４９】活性酸素除去剤は、過酸化脂質生成抑制等
の目的で用いられ、スーパーオキサイドディスムター
ゼ、マンニトール、クエルセチン、カテキン及びその誘
導体、チアミン類（チアミン塩酸塩、チアミン硫酸
塩）、リボフラビン類（リボフラビン、酢酸リボフラビ
ン等）、ピリドキシン類（塩酸ピリドキシン、ピリドキ
シンジオクタノエート等）、ニコチン酸類（ニコチン酸
アミド、ニコチン酸ベンジル等）等のビタミンＢ類；ジ
ブチルヒドロキシトルエン及びブチルヒドロキシアニソ
ール等が挙げられる。

【００５０】保湿剤としては、コラーゲン、エラスチ
ン、ケラチン等のタンパク質またはそれらの誘導体、加
水分解物並びにそれらの塩、ヒアルロン酸、コンドロイ
チン硫酸等のムコ多糖、グリシン、アスパラギン酸、ア
ルギニン等のアミノ酸及びそれらの誘導体、ソルビトー
ル、エリスリトール、トレハロース、イノシトール、グ
ルコース、蔗糖およびその誘導体、デキストリン及びそ
の誘導体、ハチミツ等の糖類、Ｄ−パンテノール及びそ
の誘導体、尿素、リン脂質、糖脂質、セラミド等が挙げ
られる。

【００５１】血行促進剤としては、γ―オリザノール等
が挙げられ、酵素としてはリパーゼ、パパイン等が挙げ
られる。

【００５２】

【実施例】次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。

【００５３】参考例１アマの種子の抽出物の製造アマ(Linum usitatissimum L.)の種子１０ｇに、表１
記載の精製水，５０vol％エチルアルコール溶液，エチ
ルアルコールの各１００mLを加え、室温にて３日間抽出
を行ったのち濾過して各抽出物を得た。これら抽出物の
乾燥固形分は表１に併せて記載した。

【００５４】

【表１】

【００５５】参考例２ヨクイニン抽出物の製造ヨクイニン（日局）１０ｇに、含水濃度７０vol％のエ
チルアルコール１００mLを加え、室温にて３日間抽出を
行ったのち濾過してヨクイニン抽出物を得た。このとき
ヨクイニン抽出物の乾燥固形分は０．８％であった。

【００５６】試験例１細胞培養によるメラニン生成抑
制及び細胞生存率試験マウス由来のＢ１６メラノーマ培養細胞を使用した。２
枚の６穴シャーレに１０％FBS含有MEM培地を適量とり、
Ｂ１６メラノーマ細胞を播種し、３７℃、二酸化炭素濃
度５％中にて静置した。翌日、参考例１で得たアマの種
子の精製水、５０vol％エチルアルコール溶液、エチル
アルコールの各抽出物を最終濃度が０（対照）、３０
０、５００，１０００μｇ／mLとなるように検体調製液
を添加し混和した。培養５日目に培地を交換し、再度検
体調製液を添加した。翌日、培地を除き、１枚のシャー
レについて、細胞をリン酸緩衝液にて洗浄した後回収
し、Ｂ１６メラノーマ培養細胞の白色化度を以下の基準
にて評価した。また、比較例として既にメラニン生成抑
制作用のあることが知られている参考例２で得たヨクイ
ニン抽出物についても同様の試験を行った。

【００５７】（判定基準）＋＋：対照に対してきわめて白色である。＋：対照に対してあきらかに白色である。 ±：対照に対してやや白色である。 −：対照と同じ黒色である。

【００５８】残りの1枚のシャーレについて、細胞をホ
ルマリン固定後、１％クリスタルバイオレット溶液を添
加し染色した。各検体濃度に対する細胞生存率をモノセ
レーター（オリンパス社製）で測定した。以上の結果を
表２に示す。

【００５９】（結果）

【表２】

【００６０】＊１参考例１で製造したもの＊２参考例２で製造したもの

【００６１】表２の結果から明らかなごとく、アマの種
子の抽出物は高いメラニン生成抑制能を有し、かつＢ１
６メラノーマ培養細胞に対し毒性が低いことが認められ
た。従って、アマの種子の抽出物は、これを肌に適用す
ることにより、極めて優れたメラニン生成抑制作用を発
揮し、日焼けによる肌の黒色化、シミ、ソバカスなどを
効果的に抑制し美白、美肌効果が期待できる。

【００６２】実施例１クリーム：表３に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、アマの種子抽出物の美白、美肌効果を調べた。こ
の結果を表３に示す。

【００６３】（組成及び結果）

【表３】

【００６４】（製法）Ａ．成分（１）〜（６）、（１１）を混合し、加熱して
７０℃に保つ。Ｂ．成分（１３）の一部を加熱して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、（７）〜（９）、（１３）の残部で
溶解した（１０）、（１２）を混合した後、冷却してク
リームを得た。

【００６５】（試験方法）被験クリーム１品につき２７
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜の２
回、洗顔後に被験クリームの適量を顔面に塗布した。試
験は12週間行った。塗布による美白効果を以下の基準に
よって評価した。

【００６６】（評価基準）＜評価＞＜内容＞有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００６７】表３の結果に示される如く、アマの種子の
精製水抽出物を配合した本発明品１、アマの種子の５０
vol％エチルアルコール抽出物を配合した本発明品２、
アマの種子のエチルアルコール抽出物を配合した本発明
品３のクリームは、これらを皮膚に適用することによ
り、肌の「くすみ」等の発生の防止、改善をすることが
でき、美しい肌とすることが明らかとなった。

【００６８】実施例２クリーム：表４に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、アマの種子の精製水抽出物と美白剤、抗酸化剤、
抗炎症剤、細胞賦活剤、紫外線防止剤を併用した場合の
美白、美肌効果を調べた。この結果を表４に示す。

【００６９】（組成及び結果）

【表４】

【００７０】（製法）Ａ．成分（１）〜（６）、（１０）、（１３）及び（１
４）を混合し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（１６）の一部を加熱して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、（７）〜（８）、（１６）の残部で
溶解した（９）、（１１）、（１２）及び（１５）を混
合した後、冷却してクリームを得た。

【００７１】（試験方法）被験クリーム１品につき２７
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美白、美肌効果を以下の基
準によって評価した。

【００７２】（評価基準）＜評価＞＜内容＞有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００７３】表４の結果に示される如く、アマの種子の
精製水抽出物を配合した本発明品１のクリームは、これ
らを皮膚に適用することにより、肌の「くすみ」等の発
生の防止、改善することができ、美しい肌とすることが
明らかであるが、さらに、アマの種子の精製水抽出物と
美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、細胞賦活剤、紫外線防止
剤を併用して配合した本発明品４〜９を皮膚に適用する
ことにより、アマの種子の精製水抽出物を単独で配合し
た外用剤を適用した場合に比べてより優れた肌の「くす
み」等の発生の防止、改善効果を発揮し、透明感のある
美しい肌とすることが明らかとなった。

【００７４】実施例３．化粧水（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）１．２ソルビタンモノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）アマの種子の精製水抽出物＊１０．５（６）防腐剤適量（７）香料適量（８）精製水残量＊１参考例１で製造したもの

【００７５】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（６）及び（７）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）及び（８）を混合溶解
する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００７６】実施例４．乳液（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）１．０ソルビタンモノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）０．５ソルビットテトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）スクワラン８．０（７）アマの種子の５０vol％エチルアルコール抽出物＊１０．１（８）胎盤抽出物＊２５．０（９）防腐剤０．１（１０）カルボキシビニルポリマー０．１（１１）水酸化ナトリウム０．０５（１２）エチルアルコール５．０（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１参考例１で製造したもの＊２ニチレイ社製

【００７７】（製法）Ａ．成分（１１）〜（１３）を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ．成分（１）〜（６）、（９）を加熱混合し、７０℃
に保つ。Ｃ．ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ．Ｃを冷却後（７）、（８）、（１０）、（１４）を
加え、均一に混合して乳液を得た。

【００７８】実施例３及び実施例４はいずれも経時安定
性に優れ、皮膚に適用することにより、日焼けによる肌
の「くすみ」やシミやソバカスを防止し、透明感のある
美しい肌にする化粧水及び乳液であった。

【００７９】実施例５．軟膏（処方）（％）（１）ステアリン酸１８．０（２）セタノール４．０（３）トリエタノールアミン２．０（４）グリセリン５．０（５）アマの種子のエチルアルコール抽出物＊１１．０（６）グリチルリチン酸ジカリウム＊２０．５（７）酢酸ｄｌ−α−トコフェロール＊３０．２（８）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２日本ロッシュ社製＊３エーザイ社製

【００８０】（製法）Ａ．成分（３）、（４）及び（８）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。Ｂ．成分（１）、（２）及び（７）を加熱混合し、７５
℃に保つ。Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。Ｄ．Ｃを冷却しながら（８）の残部で溶解した（５）、
（６）を加え、軟膏を得た。

【００８１】実施例５は経時安定性に優れ、皮膚に適用
することにより、肌の「くすみ」やシミやソバカスを防
止し、透明感のある美しい肌にする軟膏であった。

【００８２】実施例６．パック（処方）（％）（１）ポリビニルアルコール２０．０（２）エチルアルコール２０．０（３）グリセリン５．０（４）カオリン６．０（５）アマの種子の精製水抽出物＊１０．１（６）アマの種子のエチルアルコール抽出物＊１０．２（７）防腐剤０．２（８）香料０．１（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの

【００８３】（製法）Ａ．成分（１）、（３）、（４）及び（９）を混合し、
７０℃に加熱し、撹拌する。Ｂ．成分（２）及び（７）を混合する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却して
（５）、（６）及び（８）を均一に分散してパックを得
た。

【００８４】実施例６は経時安定性に優れ、皮膚に適用
することにより、肌の「くすみ」やシミを防止し、透明
感のある美しい肌にするパックであった。

【００８５】実施例７．リキッドファンデーション：（処方）（％）（１）ラノリン７．０（２）流動パラフィン５．０（３）ステアリン酸２．０（４）セタノール１．０（５）パラメトキシケイ皮酸３．０ −２−エチルヘキシル（６）グリセリン５．０（７）トリエタノールアミン１．０（８）カルボキシメチルセルロース０．７（９）精製水残量（１０）酸化チタン８．０（１１）微粒子酸化チタン２．０（１２）微粒子酸化亜鉛５．０（１３）マイカ１５．０（１４）タルク６．０（１５）着色顔料６．０（１６）アマの種子の５０vol％エチルアルコール抽出物＊１０．０１（１７）ヨクイニン抽出物＊２０．５（１８）香料適量＊１参考例１で製造したもの＊２参考例２で製造したもの

【００８６】（製法）Ａ．成分（１）〜（５）を混合溶解する。Ｂ．Ａに成分（１０）〜（１５）を加え、均一に混合
し、７０℃に保つ。Ｃ．成分（６）〜（９）を均一に溶解し、７０℃に保
つ。Ｄ．ＢにＣを添加して、均一に乳化する。Ｅ．Ｄを冷却後、成分（１６）〜（１８）を添加してリ
キッドファンデーションを得た。

【００８７】実施例７は経時安定性に優れ、皮膚に適用
することにより、日焼け等による肌の黒化やシミやソバ
カスを防止するリキッドファンデーションであった。

【００８８】

【発明の効果】以上のごとく、本発明のアマの種子の抽
出物を含有する皮膚外用剤は、メラニン生成抑制作用及
びを有しており、色素沈着に対し高い抑制効果を発揮
し、肌のくすみ、日やけなどによる皮膚の黒化、シミ、
ソバカスの防止及び改善等に有効である。従って、本発
明の皮膚外用剤は、美白、美肌を目的とする化粧品や医
薬品等として有利に用いることができるものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者坂田修東京都北区栄町48−18株式会社コーセー研究本部内 (72)発明者久野憲康神奈川県横須賀市小矢部２−21−22−208 (72)発明者篠原剛神奈川県横浜市磯子区森６−27−９Ｆターム(参考） 4C083 AA072 AA082 AA111 AB032 AB212 AB242 AB432 AB442 AC022 AC072 AC102 AC122 AC242 AC302 AC342 AC422 AC442 AD092 AD112 AD512 AD531 AD532 AD621 AD641 AD642 AD661 AD662 BB46 CC04 CC05 CC07 EE16 FF01 4C088 AB12 AC04 BA08 CA08 MA02 MA28 ZA89

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アマ(Linum usitatissimum L.)の種子
の抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】アマの種子の抽出物を美白、美肌成分と
して含有することを特徴とする請求項１記載の皮膚外用
剤。
【請求項３】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）アマ(Linum usitatissimum L.)の種子の抽出物（Ｂ）美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、細胞賦活剤、紫外
線防止剤から選ばれる薬剤の一種又は二種以上を含有す
ることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項４】（Ｂ）成分の美白剤が、ビタミンＣ及び
その誘導体並びにそれらの塩、胎盤抽出物、甘草抽出
物、ヨクイニン抽出物、オウゴン抽出物、海藻抽出物、
ビャクレン抽出物、センプクカ抽出物、ブドウ抽出物、
コムギ抽出物及びトマト抽出物から選ばれたものである
請求項３記載の皮膚外用剤。
【請求項５】（Ｂ）成分の抗酸化剤が、ビタミンＥ及
びその誘導体並びにそれらの塩、ニンジン抽出物、β−
カロチン、アスタキサンチン、ルチンおよびその誘導
体、マイカイカ抽出物、サンペンズ抽出物、メリッサ抽
出物、ヤシャジツ抽出物及び羅漢果抽出物から選ばれた
ものである請求項３記載の皮膚外用剤。
【請求項６】（Ｂ）成分の抗炎症剤が、グリチルリチ
ン酸、グリチルレチン酸及びそれらの誘導体並びにそれ
らの塩、アロエ抽出物、シソ抽出物、ヨモギ抽出物、カ
ミツレ抽出物、コンフリー抽出物、ジユ抽出物及びクレ
ソン抽出物から選ばれたものである請求項３記載の皮膚
外用剤。
【請求項７】（Ｂ）成分の細胞賦活剤が、ビタミンＡ
及びその誘導体、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、
グリコール酸、コハク酸、セリン、グルタミン酸、ヒド
ロキシプロリン、テアニン、ピロリドンカルボン酸、酵
母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出物及び醗酵
代謝抽出物から選ばれたのもである請求項３記載の皮膚
外用剤。
【請求項８】（Ｂ）成分の紫外線防止剤が、パラメト
キシケイ皮酸−２−エチルヘキシル、オキシベンゾン、
４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメ
タン、酸化チタン、微粒子酸化チタン及び酸化亜鉛から
選ばれたものである請求項３記載の皮膚外用剤。
【請求項９】美白、美肌効果を有するアマ(Linum us
itatissimum L.)の種子の抽出物。
【請求項１０】アマ(Linum usitatissimum L.)の種
子から水および／または有機溶媒により抽出することを
特徴とする請求項９に記載のアマ(Linum usitatissimu
m L.)の種子の抽出物の製造方法。
【請求項１１】有機溶媒が親水性有機溶媒である請求
項１０に記載の抽出物の製造方法。
【請求項１２】親水性有機溶媒がメチルアルコール、
エチルアルコール、グリセリン、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコールから選ばれる１種また
は２種以上である請求項１１に記載の抽出物の製造方
法。
【請求項１３】アマ(Linum usitatissimum L.)の種
子の抽出物が請求項９に記載の抽出物である、請求項１
〜８に記載の皮膚外用剤。