JPH07100652B2 - 透明状軟膏基剤 - Google Patents
透明状軟膏基剤Info
- Publication number
- JPH07100652B2 JPH07100652B2 JP12643687A JP12643687A JPH07100652B2 JP H07100652 B2 JPH07100652 B2 JP H07100652B2 JP 12643687 A JP12643687 A JP 12643687A JP 12643687 A JP12643687 A JP 12643687A JP H07100652 B2 JPH07100652 B2 JP H07100652B2
- Authority
- JP
- Japan
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- weight
- ointment base
- polyhydric alcohol
- methacrylic acid
- transparent
- Prior art date
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/345—Alcohols containing more than one hydroxy group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
- A61K8/8152—Homopolymers or copolymers of esters, e.g. (meth)acrylic acid esters; Compositions of derivatives of such polymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/20—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
- A61K2800/26—Optical properties
- A61K2800/262—Transparent; Translucent
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Description
【発明の詳細な説明】 発明の分野 本発明は透明状軟膏基剤、さらに詳しくは、皮膚および
粘膜表面等に適用するのに適したペースト状ないしは軟
膏状の医薬製剤や化粧用の基剤に関する。
粘膜表面等に適用するのに適したペースト状ないしは軟
膏状の医薬製剤や化粧用の基剤に関する。
発明の背景 出願人は、湿潤面に適用して十分な付着性、局所滞留性
を発揮し、かつ、配合する薬効剤や有効成分に持続性を
与える軟膏基剤についてすでに特許出願をおこなった。
(特願昭60−263314号(特開昭62−123112))その後、
引き続いて研究を重ねる間に、意外にも、低級アルコー
ル、多価アルコールおよび可溶化剤の配合比を特定の範
囲とすることにより、所期の効果を損なうことなく、よ
り商品価値の優れた透明状とすることができることを見
出だし、本発明を完成するに到った。
を発揮し、かつ、配合する薬効剤や有効成分に持続性を
与える軟膏基剤についてすでに特許出願をおこなった。
(特願昭60−263314号(特開昭62−123112))その後、
引き続いて研究を重ねる間に、意外にも、低級アルコー
ル、多価アルコールおよび可溶化剤の配合比を特定の範
囲とすることにより、所期の効果を損なうことなく、よ
り商品価値の優れた透明状とすることができることを見
出だし、本発明を完成するに到った。
発明の開示 本発明は、 (a)カルボキシビニル重合体を0.1〜10重量%と、 (b)多価アルコールを10〜45重量%と、 (c)低級アルコールを10〜50重量%と、 (d)メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアク
リル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタ
アクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマ
ーまたはこれらの混合物からなる群から選ばれるメタア
クリル酸系コポリマーを0.5〜20重量%および、 (e)該メタアクリル酸系コポリマーを溶解するが、多
価アルコールとは相溶しない可溶化剤を10〜50重量%
と、 からなり、該可溶化剤1重量部に対し、低級アルコール
および多価アルコールの総和が1〜5重量部であり、な
おかつ、多価アルコール1重量部に対して、低級アルコ
ールが0.5重量部以上であることを特徴とする透明状軟
膏基剤を提供するものである。
リル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタ
アクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマ
ーまたはこれらの混合物からなる群から選ばれるメタア
クリル酸系コポリマーを0.5〜20重量%および、 (e)該メタアクリル酸系コポリマーを溶解するが、多
価アルコールとは相溶しない可溶化剤を10〜50重量%
と、 からなり、該可溶化剤1重量部に対し、低級アルコール
および多価アルコールの総和が1〜5重量部であり、な
おかつ、多価アルコール1重量部に対して、低級アルコ
ールが0.5重量部以上であることを特徴とする透明状軟
膏基剤を提供するものである。
本発明の透明状軟膏基剤は、皮膚または粘膜等に適用し
て十分な付着性、局所滞留性を示し、適用時の疼痛、耐
塩性の欠如、配合する薬効剤や有効成分の不安定化など
の問題がなく、剤型として商品価値の高い透明状であ
る。
て十分な付着性、局所滞留性を示し、適用時の疼痛、耐
塩性の欠如、配合する薬効剤や有効成分の不安定化など
の問題がなく、剤型として商品価値の高い透明状であ
る。
本発明の透明状軟膏基剤の(a)成分であるカルボキシ
ビニル重合体としては、ハイビスワコー103、104、105
(和光純薬工業株式会社製)、カーボポール934、940、
941(グットリッチケミカル社製)などが挙げられ、こ
れらの適度なペースト状ないしは軟膏状の粘度が得られ
る程度の量で使用され、通常、得られる軟膏基剤全量に
もとづいて0.1〜10重量%の範囲で用いられる。また、
該カルボキシビニル重合体を中和するために、必要によ
り、ジメチルアミン、トリエチルアミン、ジイソプロパ
ノールアミン、トリエタノールアミンなどの有機アミン
を用いることができる。
ビニル重合体としては、ハイビスワコー103、104、105
(和光純薬工業株式会社製)、カーボポール934、940、
941(グットリッチケミカル社製)などが挙げられ、こ
れらの適度なペースト状ないしは軟膏状の粘度が得られ
る程度の量で使用され、通常、得られる軟膏基剤全量に
もとづいて0.1〜10重量%の範囲で用いられる。また、
該カルボキシビニル重合体を中和するために、必要によ
り、ジメチルアミン、トリエチルアミン、ジイソプロパ
ノールアミン、トリエタノールアミンなどの有機アミン
を用いることができる。
(b)成分の多価アルコールとしては、例えば、グリセ
リン、エチレングリコール、プロピレングリコール、な
どが挙げられ、これらはカルボキシビニル重合体を溶解
し、適度な性状のヒドロゲルが得られる量、通常、得ら
れる軟膏基剤全量にもとづいて10〜45重量%の範囲で用
いられる。
リン、エチレングリコール、プロピレングリコール、な
どが挙げられ、これらはカルボキシビニル重合体を溶解
し、適度な性状のヒドロゲルが得られる量、通常、得ら
れる軟膏基剤全量にもとづいて10〜45重量%の範囲で用
いられる。
(c)成分の低級アルコールとしては、例えば、エタノ
ール、プロパノール、ブタノールなどの炭素数2〜4の
アルコールが挙げられ、これらはカルボキシビニル重合
体を溶解し、適度な性状が得られる量、通常、得られる
軟膏基剤全量にもとづいて10〜50重量%の範囲で用いら
れる。
ール、プロパノール、ブタノールなどの炭素数2〜4の
アルコールが挙げられ、これらはカルボキシビニル重合
体を溶解し、適度な性状が得られる量、通常、得られる
軟膏基剤全量にもとづいて10〜50重量%の範囲で用いら
れる。
(d)成分のメタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メ
タアクリル酸メチルコポリマーおよびメタアクリル酸エ
チル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチ
ルコポリマーは、各々、オイドラギットEおよびRSの商
品名で知られるメタアクリル酸系コポリマーで、本発明
においては、これらを単独で用いても、併用してもよ
い。これらのメタアクリル酸系コポリマーは、従来、フ
ィルム形成能を有する樹脂としてコーティング処方に用
いられているが、本発明においては、軟膏基剤の湿潤面
への付着性、局所滞留性の向上に寄与するもので、その
性能上、軟膏基剤全量にもとづいて0.5〜20重量%の範
囲で用いる。
タアクリル酸メチルコポリマーおよびメタアクリル酸エ
チル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチ
ルコポリマーは、各々、オイドラギットEおよびRSの商
品名で知られるメタアクリル酸系コポリマーで、本発明
においては、これらを単独で用いても、併用してもよ
い。これらのメタアクリル酸系コポリマーは、従来、フ
ィルム形成能を有する樹脂としてコーティング処方に用
いられているが、本発明においては、軟膏基剤の湿潤面
への付着性、局所滞留性の向上に寄与するもので、その
性能上、軟膏基剤全量にもとづいて0.5〜20重量%の範
囲で用いる。
(e)成分の該メタアクリル酸系コポリマーの可溶化剤
としては、種々のものが知られているが、本発明におい
ては、得られる軟膏基剤の性能上、該メタアクリル酸系
コポリマーを溶解するが、多価アルコールとは相溶しな
いことが必要である。このような可溶化剤の例には、ト
リアセチン、トリブチン、ジアセチルエチレングリコー
ル、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、
フタル酸ジエチル、フタル酸ジブチルなどの低級アルコ
ールのエステル類や、丁字油などが含有される。これら
も、単独でも、2種以上併用しても良く、一般には、軟
膏基剤全量にもとづいて10〜50重量%の範囲で用いる。
また、透明状の軟膏基剤が得られるところから、該可溶
化剤1重量部に対し、低級アルコールおよび多価アルコ
ールの総和が1〜5重量部であり、なおかつ、多価アル
コール1重量部に対して、低級アルコールが0.5重量部
以上とする。
としては、種々のものが知られているが、本発明におい
ては、得られる軟膏基剤の性能上、該メタアクリル酸系
コポリマーを溶解するが、多価アルコールとは相溶しな
いことが必要である。このような可溶化剤の例には、ト
リアセチン、トリブチン、ジアセチルエチレングリコー
ル、アジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、
フタル酸ジエチル、フタル酸ジブチルなどの低級アルコ
ールのエステル類や、丁字油などが含有される。これら
も、単独でも、2種以上併用しても良く、一般には、軟
膏基剤全量にもとづいて10〜50重量%の範囲で用いる。
また、透明状の軟膏基剤が得られるところから、該可溶
化剤1重量部に対し、低級アルコールおよび多価アルコ
ールの総和が1〜5重量部であり、なおかつ、多価アル
コール1重量部に対して、低級アルコールが0.5重量部
以上とする。
本発明の透明状軟膏基剤は、例えば、カルボキシビニル
重合体と低級アルコールおよび多価アルコールを混合
し、必要であれば中和剤で中和させて、別途、可溶化剤
に溶解したメタアクリル酸系コポリマーを混合し、均一
に混和させることにより製造できる。
重合体と低級アルコールおよび多価アルコールを混合
し、必要であれば中和剤で中和させて、別途、可溶化剤
に溶解したメタアクリル酸系コポリマーを混合し、均一
に混和させることにより製造できる。
本発明の透明状軟膏基剤は、その製造における適宣な工
程で、所望の各種薬効剤や有効成分、さらには、それら
の安定化剤や他の必要な添加剤を混和することにより、
皮膚および口腔内、肛門などの粘膜上に適用するのに適
した軟膏状ないしはペースト状の医薬製剤や化粧料にす
ることができる。
程で、所望の各種薬効剤や有効成分、さらには、それら
の安定化剤や他の必要な添加剤を混和することにより、
皮膚および口腔内、肛門などの粘膜上に適用するのに適
した軟膏状ないしはペースト状の医薬製剤や化粧料にす
ることができる。
実施例 つぎに実施例および比較例を挙げて本発明をさらに詳し
く説明する。
く説明する。
第1表に示す処方(配合量は重量%)に従い、種々の軟
膏基剤を調整し、これらの軟膏基剤の皮膚への付着性お
よび基剤安定性の評価を行なった。
膏基剤を調整し、これらの軟膏基剤の皮膚への付着性お
よび基剤安定性の評価を行なった。
付着性試験 軟膏基剤の付着性を一部修飾した日本薬局方の溶出試験
法により評価した。すなわち、局方の溶出試験法におけ
る試験装置の回転軸の下部に金属性平板(30×30mm)を
熔接し、これにヘアレスマウスから摘出した皮膚を延
展、固定した。その皮膚表面に各軟膏基剤(1g)を塗布
し、精製水中、37℃にて100rpmで回転させ、付着性を肉
眼で判定した。
法により評価した。すなわち、局方の溶出試験法におけ
る試験装置の回転軸の下部に金属性平板(30×30mm)を
熔接し、これにヘアレスマウスから摘出した皮膚を延
展、固定した。その皮膚表面に各軟膏基剤(1g)を塗布
し、精製水中、37℃にて100rpmで回転させ、付着性を肉
眼で判定した。
基剤安定性試験 各軟膏基剤をバイアル瓶に入れ、40℃、75%RH条件下で
4ヶ月間放置した後、基剤安定性を肉眼で判定した。結
果を第1表に示す。
4ヶ月間放置した後、基剤安定性を肉眼で判定した。結
果を第1表に示す。
第1表に示すごとく、 (a)カルボキシビニル重合体を0.1〜10重量%と、 (b)多価アルコールを10〜45重量%と、 (c)低級アルコールを10〜50重量%と、 (d)メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアク
リル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタ
アクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマ
ーまたはこれらの混合物からなる群から選ばれるメタア
クリル酸系コポリマーを0.5〜20重量%および、 (e)メタアクリル酸系コポリマーを溶解するが、多価
アルコールとは相溶しない可溶化剤を10〜50重量%と、 からなり、可溶化剤1重量部に対し、低級アルコールお
よび多価アルコールの総和が1〜5重量部であり、なお
かつ、多価アルコール1重量部に対して、低級アルコー
ルが0.5重量部以上の範囲で良好な付着性、基剤安定性
が得られるとともに、特異的に透明な性状がえられる。
リル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタ
アクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマ
ーまたはこれらの混合物からなる群から選ばれるメタア
クリル酸系コポリマーを0.5〜20重量%および、 (e)メタアクリル酸系コポリマーを溶解するが、多価
アルコールとは相溶しない可溶化剤を10〜50重量%と、 からなり、可溶化剤1重量部に対し、低級アルコールお
よび多価アルコールの総和が1〜5重量部であり、なお
かつ、多価アルコール1重量部に対して、低級アルコー
ルが0.5重量部以上の範囲で良好な付着性、基剤安定性
が得られるとともに、特異的に透明な性状がえられる。
実施例7 プロピレングリコール(320g)とエタノール(200g)を
混合した溶液にカーボポール940(10g)を分散溶解さ
せ、ジイソプロパノールアミン(10g)で中和後、さら
に、エタノール(120g)を加える。これに、アミノアル
キルメタアクリレートコポリマーRS(20g)をトリアセ
チン(320g)で溶解した液を加え、混合して所望の透明
状軟膏基剤を得た。
混合した溶液にカーボポール940(10g)を分散溶解さ
せ、ジイソプロパノールアミン(10g)で中和後、さら
に、エタノール(120g)を加える。これに、アミノアル
キルメタアクリレートコポリマーRS(20g)をトリアセ
チン(320g)で溶解した液を加え、混合して所望の透明
状軟膏基剤を得た。
実施例8 グリセリン(240g)とエタノール(300g)を混合した溶
液にカーボポール940(10g)を分散溶解させ、ジイソプ
ロパノールアミン(10g)で中和後、さらに、エタノー
ル(180g)を加える。これに、アミノアルキルメタアク
リレートコポリマーRS(10g)をフタル酸ジエチル(250
g)で溶解した液を加え、混合して所望の透明状軟膏基
剤を得た。
液にカーボポール940(10g)を分散溶解させ、ジイソプ
ロパノールアミン(10g)で中和後、さらに、エタノー
ル(180g)を加える。これに、アミノアルキルメタアク
リレートコポリマーRS(10g)をフタル酸ジエチル(250
g)で溶解した液を加え、混合して所望の透明状軟膏基
剤を得た。
実施例9 エチレングリコール(160g)とエタノール(300g)を混
合した溶液にカーボポール940(20g)を分散溶解させ、
ジイソプロパノールアミン(20g)で中和後、これにア
ミノアルキルメタアクリレートコポリマーRS(40g)を
トリアセチン(460g)で溶解した液を加え、混合して所
望の透明状軟膏基剤を得た。
合した溶液にカーボポール940(20g)を分散溶解させ、
ジイソプロパノールアミン(20g)で中和後、これにア
ミノアルキルメタアクリレートコポリマーRS(40g)を
トリアセチン(460g)で溶解した液を加え、混合して所
望の透明状軟膏基剤を得た。
実施例10 エチレングリコール(320g)とエタノール(300g)を混
合した溶液にカーボポール940(10g)を分散溶解させ、
ジイソプロパノールアミン(10g)で中和後、さらに、
エタノール(180g)を加える。これに、アミノアルキル
メタアクリレートコポリマーRS(20g)をトリアセチン
(160g)で溶解した液を加え、混合して所望の透明状軟
膏基剤を得た。
合した溶液にカーボポール940(10g)を分散溶解させ、
ジイソプロパノールアミン(10g)で中和後、さらに、
エタノール(180g)を加える。これに、アミノアルキル
メタアクリレートコポリマーRS(20g)をトリアセチン
(160g)で溶解した液を加え、混合して所望の透明状軟
膏基剤を得た。
Claims (1)
- 【請求項1】(a)カルボキシビニル重合体を0.1〜10
重量%と、 (b)多価アルコールを10〜45重量%と、 (c)低級アルコールを10〜50重量%と、 (d)メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアク
リル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタ
アクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマ
ーまたはこれらの混合物からなる群から選ばれるメタア
クリル酸系コポリマーを0.5〜20重量%および、 (e)該メタアクリル酸系コポリマーを溶解するが、多
価アルコールとは相溶しない可溶化剤を10〜50重量%
と、 からなり、該可溶化剤1重量部に対し、低級アルコール
および多価アルコールの総和が1〜5重量部であり、な
おかつ、多価アルコール1重量部に対して、低級アルコ
ールが0.5重量部以上であることを特徴とする透明状軟
膏基剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP12643687A JPH07100652B2 (ja) | 1987-05-22 | 1987-05-22 | 透明状軟膏基剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP12643687A JPH07100652B2 (ja) | 1987-05-22 | 1987-05-22 | 透明状軟膏基剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS63290817A JPS63290817A (ja) | 1988-11-28 |
JPH07100652B2 true JPH07100652B2 (ja) | 1995-11-01 |
Family
ID=14935155
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP12643687A Expired - Lifetime JPH07100652B2 (ja) | 1987-05-22 | 1987-05-22 | 透明状軟膏基剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH07100652B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19653605C2 (de) * | 1996-12-20 | 2002-11-28 | Roehm Gmbh | Haft- und Bindemittel für dermale oder transdermale Therapiesysteme und dessen Verwendung zur Herstellung eines transdermalen Therapiesystems |
JP4275768B2 (ja) * | 1998-06-18 | 2009-06-10 | 久光製薬株式会社 | 水性粘着膏体 |
FR2787459B1 (fr) * | 1998-12-18 | 2001-02-16 | Oreal | Solution d'un polymere du type polyacrylique et/ou polyvinylique associe a une charge et a un agent keratolytique et dispositif cosmetique de nettoyage et de soin |
CA2673976C (en) * | 2006-12-28 | 2015-02-17 | Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. | Gel composition for treating mycosis |
-
1987
- 1987-05-22 JP JP12643687A patent/JPH07100652B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS63290817A (ja) | 1988-11-28 |
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