JPS63290817A - 透明状軟膏基剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ｌ帆立差１ 本発明は透明状軟膏基剤、さらに詳しくは、皮膚および
粘膜表面等に適用するのに適したペースト状ないしは軟
膏状の医薬製剤や化粧用の基剤に関する。

主訓史１１ 出願人は、湿潤面に適用して十分な付着性、局所滞留性
を発揮し、かつ、配合する薬効剤や有効成分に持続性を
与える軟膏基剤についてすでに特許出願をおこなった。

（特願昭６０−２６３３１４号）その後、引続き研究を
重ねる間に、意外にも、低級アルコール、多価アルコー
ルおよび可溶化剤の配合比を特定の範囲とすることによ
り、所期の効果を損なうことなく、より商品価値の優れ
た透明状とすることができることを見出し、本発明を完
成するに至った。

ｌ匪立星ｊ 本発明は、 （ａ）カルボキシビニル重合体、 （ｂ）多価アルコール、 （ｃ）低級アルコール１ 、（ｄ）メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタア
クリル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メ
タアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリ
マーまたはこれらの混合物からなる群から選ばれるメタ
アクリル酸系コポリマーおよび （ｅ）該メタアクリル酸系コポリマーを溶解するが、多
価アルコールとは相溶しない可溶化剤からなり、該可溶
化剤１重量部に対し、低級アルコールおよび多価アルコ
ールの総和が１〜５重量部であり、なおかつ、多価アル
コール１重量部に対して、低級アルコールが０．５重量
部以上であることを特徴とする透明状軟膏基剤を提供す
るものである。

本発明の透明状軟膏基剤は、皮膚または粘膜等に適用し
て十分な付着性、局所滞留性を示し、適用時の疼痛、耐
塩性の欠如、配合する薬効剤や有効成分の不安定化など
の問題がなく、剤形として商品価値の高い透明状である
。

本発明の透明状軟膏基剤の（ａ）成分であるカルボキシ
ビニル重合体としては、ハイビスワコー１０３．１０４
．１０５（和光純薬工業株式会社製）、力−ボボール９
３４．９４０．９４１（グツトリッチケミカル社製）な
どが挙げられ、これらは適度なペースト状ないしは軟膏
状の粘度が得られる程度の量で使用され、通常、得られ
る軟膏基剤全量にもとづいて０．１−１０重量％の範囲
で用いられる。また、該カルボキシビニル重合体を中和
するために、必要により、ジメチルアミン、トリエチル
アミン、ジイソプロパツールアミン、トリエタノールア
ミンなどの有機アミンを用いることができる。

（ｂ）成分の多価アルコールとしては、例えば、グリセ
リン、エチレングリコール、プロピレングリコール、な
どが挙げられ、これらはカルボキシビニル重合体を溶解
し、適度な性状のヒドロゲルが得られる量、通常、得ら
れる軟膏基剤全量にもとづいて１０〜４５重量％の範囲
で用いられる。

（Ｃ）成分の低級アルコールとしては、例えば、エタノ
ール、プロパツール、ブタノールなどの炭素数２〜４の
アルコールが挙げられ、これらはカルボキシビニル重合
体を溶解し、適度な性状が得られる量、通常、得られる
軟膏基剤全量にもとづいて１０〜５０重量％の範囲で用
いられる。

（ｄ）成分のメタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メ
タアクリル酸メチルコポリマーおよびメタアクリル酸エ
チル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチ
ルコポリマーは、各々、オイドラギットＥおよびＲ５の
商品名で知られるメタアクリル酸系コポリマーで、本発
明においては、これらを単独で用いても、併用してもよ
い。これらのメタアクリル酸系コポリマーは、従来、フ
ィルム形成能を有する樹脂としてコーティング処方に用
いられているが、本発明においては、軟膏基剤の湿潤面
への付着性、局所滞留性の向上に寄与するもので、その
性能上、軟膏基剤全量にもとづいて０．５〜２０重量％
の範囲で用いる。

（ｅ）成分の該メタアクリル酸系コポリマーの可溶、止
剤としては、種々のものが知られているが、本発明にお
いては、得られる軟膏基剤の性能上、該メタアクリル酸
系コポリマーを溶解するが、多価アルコールとは相溶し
ないことが必要である。

このような可溶化剤の例には、トリアセチン、トリブチ
ン、ジアセチルエチレングリコール、アジピン酸ジイソ
プロピル、セバシン酸ジエチル、フタル酸ジエチル、フ
タル酸ジブチルなとの低級アルコールのエステル類や、
丁字油などが包含される。これらも、単独でも、２種以
上併用してもよく、一般に、軟膏基剤全量にもとづいて
１０〜５０重量％の範囲で用いる。また、透明状の軟膏
基剤が得られるところから、該可溶化剤１重量部に対し
、低級アルコールおよび多価アルコールの総和が１〜５
重量部であり、なおかつ、多価アルコール１重量部に対
して、低級アルコールが０．５重量部以上とする。

本発明の透明状軟膏基剤は、例えば、カルボキシビニル
重合体と低級アルコールおよび多価アルコールを混合し
、必要であれば中和剤で中相させて、別途、可溶化剤に
溶解したメタアクリル酸系コポリマーを混合し、均一に
混和させることにより製造できる。

本発明の透明状軟膏基剤は、その製造における適宜な工
程で、所望の各種薬効剤や有効成分、さらには、それら
の安定化剤や他の必要な添加剤を混和することにより、
皮膚および口腔内、肛門などの粘膜上に適用するのに適
した軟膏状ないしはペースト状の医薬製剤や化粧料にす
ることができる。

つぎに実施例および比較例を挙げて本発明をさらに詳し
く説明する。

実験例 第１表に示す処方に従い、種々の軟膏基剤を調製し、こ
れらの軟膏基剤の皮膚への付着性および基剤安定性の評
価を行なった。

庄豊ユ且１ 軟膏基剤の付着性を一部修飾した日本薬局方の溶出試験
法により評価した。すなわち、局方の溶出試験法におけ
る試験装置の回転軸の下部に金属性平板（３０ｘ　３０
ｍｍ）を溶接し、これにヘアレスマウスから摘出した皮
膚を延展、固定した。その皮膚表面に各軟膏基剤１ｇを
塗布し、精製水中、３７℃にて１００　ｒｐｍで回転さ
せ、付着性を肉眼で判定した。

１且支主ユ試１ 各軟膏基剤をバイアル瓶に入れ、４０℃、７５％ＲＨ条
件下で４ケ月間放置した後、基剤安定性を肉眼で判定し
た。結果を第１表に示す。

（以下余白） 第１表に示すごとく、可溶化剤１重量部に対し、低級ア
ルコールおよび多価アルコールの総和が１〜５重量部で
あり、なおかつ、多価アルコール１重量部に対して、低
級アルコールが０．５ｊｉ量部以上の範囲で良好な付着
性、基剤安定性が得られるとともに、特異的に透明な性
状が得られる。

実施例１ プロピレングリコール３２０ｇとエタノール２００ｇを
混合した溶液にカーボボール９４０を１０ｇ分散溶解さ
せ、ジイソプロパツールアミン１０ｇで中和後、さらに
、エタノール１２０ｇを加える。これに、アミノアルキ
ルメタアクリレートコポリマーＲ５２０ｇをトリアセチ
ン３２０ｇで溶解した液を加え、混合して所望の透明状
軟膏基剤を得た。

実施例２ グリセリン２４０ｇとエタノール３００ｇを混合した溶
液にカーボボール９４０を１０ｇ分散溶解させ、ジイソ
プロパツールアミン１０ｇで中和後、さらに、エタノー
ル１８０ｇを加える。これに、アミノアルキルメタアク
リレートコポリマーＲ５１０ｇをフタル酸ジエチル２５
０ｇで溶解した液を加え、混合して所望の透明状軟膏−
基剤を得た。

実施例３ エチレングリコール１６０ｇとエタノール３００ｇを混
合した溶液にカーボボール９４０を２０ｇ分散溶解させ
、ジイソプロパツールアミン２０ｇで中ｆａ後、これに
、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲ５４０
ｇをトリアセチン４６０ｇで溶解した液を加え、混合し
て所望の透明状軟膏基剤を得た。

実施例４ エチレングリコール３２０ｇとエタノール３００ｇを混
合した溶液にカーボボール９４０を１０ｇ分散溶解させ
、ジイソプロパツールアミン１０ｇで中和後、さらに、
エタノール１８０ｇを加える。これに、アミノアルキル
メタアクリレートコポリマーＲ５２０ｇをトリアセチン
１６０ｇで溶解した液を加え、混合して所望の透明状軟
膏基剤を得た。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）（ａ）カルボキシビニル重合体、 （ｂ）多価アルコール、 （ｃ）低級アルコール、 （ｄ）メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアク
   リル酸メチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタ
   アクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマ
   ーまたはこれらの混合物からなる群から選ばれるメタア
   クリル酸系コポリマーおよび （ｅ）該メタアクリル酸系コポリマーを溶解するが、多
   価アルコールとは相溶しない可溶化剤からなり、該可溶
   化剤１重量部に対し、低級アルコールおよび多価アルコ
   ールの総和が１〜５重量部であり、なおかつ、多価アル
   コール１重量部に対して、低級アルコールが０．５重量
   部以上であることを特徴とする透明状軟膏基剤。