JPH0250882B2 - - Google Patents

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JPH0250882B2
JPH0250882B2 JP56056494A JP5649481A JPH0250882B2 JP H0250882 B2 JPH0250882 B2 JP H0250882B2 JP 56056494 A JP56056494 A JP 56056494A JP 5649481 A JP5649481 A JP 5649481A JP H0250882 B2 JPH0250882 B2 JP H0250882B2
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JP
Japan
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cream
inflammatory drug
cream according
indomethacin
fatty acid
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JP56056494A
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English (en)
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JPS57171912A (en
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Yoshinari Yamahira
Tetsuo Noguchi
Katsuhiko Shima
Chikako Matsuzaka
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Sumitomo Pharmaceuticals Co Ltd
Original Assignee
Sumitomo Pharmaceuticals Co Ltd
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Priority to ES511402A priority patent/ES8306321A1/es
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Description

【発明の詳細な説明】
本発明は水に難溶な薬理活性物質を含有するク
リーム剤に関するものである。 水に難溶な薬理活性物質を局所に適用する場
合、従来は利用率を高めるために非水溶媒や有機
溶媒に主薬を極力溶解し、軟膏剤等を調製してい
た。しかしながら、たとえばマクロゴールを基剤
とした製剤では、ベトつきや粘膜を刺激するとい
う問題がある。一方有機溶媒を用いた場合にも傷
口が粘膜へ適用できない、密封包帯療法を行えな
いなどの欠点がある。 本発明者らは鋭意検討を重ねた結果、従来利用
率に劣ると考えられていた懸濁型の製剤に工夫を
こらすことにより、溶解型と同等の利用率をも
ち、使用感も秀れた本発明を完成するに至つた。
すなわち、本発明は水に難溶な薬理活性物質、炭
素数６〜12の中鎖脂肪酸トリグリセライド、精製
水、カルボキシビニルポリマーを含有し、PHが４
〜10に調節されたことを特徴とするクリーム剤で
ある。 ここで使用する水に難溶な薬理活性物質として
は、例えばフルオロメソロン、プレドニゾロン、
デキサメサダゾン、トリアムシノロン、ジフロラ
ゾンジアセテートなどのステロイド類、インドメ
タシン、イブプロフエン、フルルビプロフエンな
どの非ステロイド性抗炎症薬があげられる。 カルボキシビニルポリマーは、アクリル酸を主
成分とする親水性ポリマーで、例えば米国グツド
リツチ・ケミカル社から、カーボポール934、
940、941等の名称で市販されているものを使用す
ることができる。 なお、各基剤の配合量は、使用感、分散性、安
定性などから炭素数６〜12の中鎖脂肪酸トリグリ
セライド１〜25重量％、カルボキシビニルポリマ
ー0.3〜３重量％、精製水75〜99重量％となるよ
うに混合するのが好適である。また必要に応じて
グリセリン、プロピレングリコール等のグリコー
ル類、蔗糖脂肪酸エステル等の乳化剤、分散剤
や、アジピン酸ジイソプロピル等の吸収助剤を添
加してもよい。 本発明のクリーム剤は、水に難溶な薬理活性物
質をカルボキシビニルポリマー水溶液に分散し、
ジイソプロパノールアミン等の水溶性有機アミン
を混和撹拌してゲル状にし、更に炭素数６〜12の
中鎖脂肪酸トリグリセライドを添加し、分散・乳
化して得られる。水溶性有機アミンは、薬理活性
物質が安定なPHになるように添加するが、中鎖脂
肪酸トリグリセライド添加後に添加しても良い。 本発明の基剤は刺激性が低く、しかも安全性も
高いため通常の皮膚への適用だけでなく、直腸、
眼、口腔等の粘膜組織にも適用が可能である。ま
た本発明のクリーム剤の利用率が高いことは実験
例１に示したインドメタシンの筋肉内移行率の高
さからも明らかである。 実験例 １ 本発明実験例１に示すインドメタシンクリーム
剤の利用率を、同濃度のインドメタシンを含有す
るゲル軟膏（インテバン軟膏 、住友化学社製）、
日局吸水軟膏と比較した。毛を剃つたラツト腹部
の直径３cmの円内に100mgの軟膏を塗り、６時間
後に屠殺して塗布部直下の筋肉中のインドメタシ
ンを定量した。
【表】 本発明をさらに詳細に説明するために以下に実
施例を示すが、本発明はこれに限定されるもので
はない。 実施例 １ インドメタシン１ｇをグリセリン５ｇに懸濁
し、カルボキシビニルポリマー１ｇ、精製水92.6
ｇを加えて撹拌、膨潤させたのちジイソプロパノ
ールアミン0.4ｇを加えてゲル化させる。これに
中鎖脂肪酸トリグリセライド（ODO 、日清製
油社製）３ｇを添加し、混合乳化して、インドメ
タシンクリーム剤を得た。 実施例 ２ フルオロメソロン0.05ｇ、カルボキシビニルポ
リマー0.5ｇに精製水83.8ｇを加えて撹拌、膨潤
させた後、ジイソプロパノールアミン0.4ｇを加
えてゲル化させる。これに中鎖脂肪酸トリグリセ
ライド（ミグリオール810 、ダイナマイト、ノ
ーベル社製）15ｇ、蔗糖脂肪酸エステル（DKエ
ステルＦ−160第一工業製薬社製）0.25ｇを添加
し混合乳化してフルオロメソロンクリーム剤を得
た。 実施例 ３ インドメタシン１ｇを濃グリセリン５ｇに懸濁
しカルボキシビニルポリマー1.5ｇ、精製水50ｇ
を加えて撹拌膨潤させる。これに中鎖脂護酸トリ
グリセライド10ｇ、アジピン酸ジイソプロピル２
ｇ、精製水29.6ｇ、蔗糖脂肪酸エステル0.5ｇを
混合乳化したものを加え、さらにジイソプロパノ
ールアミン0.4ｇを添加し混合してインドメタシ
ンクリーム剤を得た。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 水に難溶な薬理活性物質、炭素数６〜12の中
    鎖脂肪酸トリグリセライド、精製水、カルボキシ
    ビニルポリマーを含有し、PHが４〜10に調節され
    たことを特徴とするクリーム剤。 ２ 薬理活性物質が抗炎症薬である特許請求の範
    囲第１項記載のクリーム剤。 ３ 抗炎症薬がステロイド類である特許請求の範
    囲第２項記載のクリーム剤。 ４ ステロイド類がフルオロメソロンである特許
    請求の範囲第３項記載のクリーム剤。 ５ 抗炎症薬が非ステロイド性抗炎症薬である特
    許請求の範囲第２項記載のクリーム剤。 ６ 非ステロイド性抗炎症薬がインドメタシンで
    ある特許請求の範囲第５項記載のクリーム剤。
JP56056494A 1981-04-14 1981-04-14 Cream Granted JPS57171912A (en)

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JP56056494A JPS57171912A (en) 1981-04-14 1981-04-14 Cream
EP82301646A EP0063870A3 (en) 1981-04-14 1982-03-29 Cream preparation
CA000400887A CA1194795A (en) 1981-04-14 1982-04-13 Cream preparation
ES511402A ES8306321A1 (es) 1981-04-14 1982-04-13 Un procedimiento para la produccion de un preparado en crema antiinflamatorio.
US06/558,571 US4514386A (en) 1981-04-14 1983-12-06 Cream Preparation

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EP0063870A3 (en) 1983-06-22
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