JPS5827248B2 - 消炎・鎮痛用貼付剤 - Google Patents
消炎・鎮痛用貼付剤Info
- Publication number
- JPS5827248B2 JPS5827248B2 JP55072966A JP7296680A JPS5827248B2 JP S5827248 B2 JPS5827248 B2 JP S5827248B2 JP 55072966 A JP55072966 A JP 55072966A JP 7296680 A JP7296680 A JP 7296680A JP S5827248 B2 JPS5827248 B2 JP S5827248B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- parts
- inflammatory
- hydrogel
- water
- analgesic patch
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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Description
【発明の詳細な説明】
この発明は含水ゲル中に有効成分としてインドメタシン
（以下ＩＭという）を含有する消炎鎮痛用貼付剤に関す
るものであって、更に詳しくは患部に均一な濃度でＩＭ
を提供することができ、しかもＩＭを無駄なく高比率で
放出し、また放出されたＩＭの皮膚吸収を高めるように
設計された新規な貼付剤に関するものである。
（以下ＩＭという）を含有する消炎鎮痛用貼付剤に関す
るものであって、更に詳しくは患部に均一な濃度でＩＭ
を提供することができ、しかもＩＭを無駄なく高比率で
放出し、また放出されたＩＭの皮膚吸収を高めるように
設計された新規な貼付剤に関するものである。
ＩＭは慢性関節リュウマチ、変形性関節症をはじめ各種
の抗炎症疾患又は手術後の炎症の治療に広く施用されて
いる。
の抗炎症疾患又は手術後の炎症の治療に広く施用されて
いる。
ＩＭは、これまでカプセル剤にして経口より投与されて
いたが、その強力な薬効ゆえに、胃腸障害をはじめとす
る種々の副作用があることが問題になっている。
いたが、その強力な薬効ゆえに、胃腸障害をはじめとす
る種々の副作用があることが問題になっている。
かかる副作用を低減させるために、座剤タイプのものも
開発されているが、胃腸障害を持つ病人に対しては依然
として副作用が大きいために施用が制約されているのが
実状である。
開発されているが、胃腸障害を持つ病人に対しては依然
として副作用が大きいために施用が制約されているのが
実状である。
近時かかる副作用を更に低減される方法として、ＩＭを
有効成分とする軟膏剤（又はクリーム）を作り、これを
患部に塗布する経皮吸収による治療方法が提案されてい
るが、ＩＭＯ量を正確に調整することができにくく、し
かも軟膏剤が衣服などに擦り取られないように被覆帯を
巻き付けたり、固定したりする煩雑な作業を必要とする
。
有効成分とする軟膏剤（又はクリーム）を作り、これを
患部に塗布する経皮吸収による治療方法が提案されてい
るが、ＩＭＯ量を正確に調整することができにくく、し
かも軟膏剤が衣服などに擦り取られないように被覆帯を
巻き付けたり、固定したりする煩雑な作業を必要とする
。
またＩＭは薬効上手足の関節症の治療に用いられること
が多いが、これらの患部に被覆帯を巻き付けたり、固定
したりしても屈曲に追従できず簡単に離脱するために、
塗布した軟膏剤を保守することが困難であり、高価な薬
を無駄にすることになる。
が多いが、これらの患部に被覆帯を巻き付けたり、固定
したりしても屈曲に追従できず簡単に離脱するために、
塗布した軟膏剤を保守することが困難であり、高価な薬
を無駄にすることになる。
被覆帯の離脱を防止するために、被覆帯として柔軟なプ
ラスチックフィルムの片面に皮膚に対して無刺激性の粘
着性物質層を形成した粘着フィルムを用いることも考え
られるが、角質層から蒸散する水分の貯溜する間隙が少
なくなるために杼口が閉塞され、汗疹、汗腺炎などの皮
膚に対する副作用があるために実用的であるとは言い難
たい。
ラスチックフィルムの片面に皮膚に対して無刺激性の粘
着性物質層を形成した粘着フィルムを用いることも考え
られるが、角質層から蒸散する水分の貯溜する間隙が少
なくなるために杼口が閉塞され、汗疹、汗腺炎などの皮
膚に対する副作用があるために実用的であるとは言い難
たい。
皮膚角質層はケラチンを主成分とし、脂肪、ロウ、コレ
ステロールなど脂質を含み、機械的には強いが粗雑な構
造で多くの間隙をもち、水に長時間接触すると膨化して
くる。
ステロールなど脂質を含み、機械的には強いが粗雑な構
造で多くの間隙をもち、水に長時間接触すると膨化して
くる。
そこでこの発明は、水を含む親水性の架橋型含水ゲルを
使用することにより、この皮膚角質層の膨化をはかり、
また各種助剤を添加することにより、含水ゲル層中での
ＩＭの溶解、含水ゲル層中からのＩＭの放出及び含水ゲ
ル層中から放出されたＩＭの皮膚吸収などを高め、また
従来の貼付剤の貼付時及び軟膏剤の密封治療時などに生
じる汗疹、汗腺炎などの副作用を低減した新規な貼付剤
を提供することにある。
使用することにより、この皮膚角質層の膨化をはかり、
また各種助剤を添加することにより、含水ゲル層中での
ＩＭの溶解、含水ゲル層中からのＩＭの放出及び含水ゲ
ル層中から放出されたＩＭの皮膚吸収などを高め、また
従来の貼付剤の貼付時及び軟膏剤の密封治療時などに生
じる汗疹、汗腺炎などの副作用を低減した新規な貼付剤
を提供することにある。
含水ゲル層中に含まれるＩＭの濃度は、含水ゲル層の厚
みにより異なるが、仮りに厚みが５００μｍの時平方セ
ンナメートル当り０．１〜２０■、実用的には１〜１０
Ｔｎ９が好ましいものであり、ＩＭは層全体に或いは層
の皮膚密着側に高濃度で分散させておくことができる。
みにより異なるが、仮りに厚みが５００μｍの時平方セ
ンナメートル当り０．１〜２０■、実用的には１〜１０
Ｔｎ９が好ましいものであり、ＩＭは層全体に或いは層
の皮膚密着側に高濃度で分散させておくことができる。
この発明においてＩＭを担持体上に保持するために用い
られる該含水ゲルの高分子物質は、用いたＩＭを無駄な
く高比率で治療に寄与させるように除々に放出させる機
能を有するものであって、皮膚に直接貼着又は他の固定
手段を用いて貼着させて使用できる機能を有する選択さ
れた物質からなるものである。
られる該含水ゲルの高分子物質は、用いたＩＭを無駄な
く高比率で治療に寄与させるように除々に放出させる機
能を有するものであって、皮膚に直接貼着又は他の固定
手段を用いて貼着させて使用できる機能を有する選択さ
れた物質からなるものである。
この発明に用いられるポリアクリル酸及び／又はポリア
クリル酸ナトリウム塩、アンモニウム塩などの塩として
は、平均重合度が約１０００〜１０００００好ましくは
２００００〜７００００のものであれば特に限定されず
、その使用量は架橋型含水ゲル組成物の約３〜３０重量
％である。
クリル酸ナトリウム塩、アンモニウム塩などの塩として
は、平均重合度が約１０００〜１０００００好ましくは
２００００〜７００００のものであれば特に限定されず
、その使用量は架橋型含水ゲル組成物の約３〜３０重量
％である。
また分子中に少なくとも２個のエポキシ基を有する化合
物としては、ポリエチレングリコールジグリシジルエー
テル、エチレングリコールジグリシジルエーテル、グリ
セリンジグリシジルエーテル、グリセリントリグリシジ
ルエーテル、トリグリシジルイソシアネートなどが挙げ
られ、その使用量は架橋型含水ゲル組成物の約ｏ、ｏｉ
〜１０重量％である。
物としては、ポリエチレングリコールジグリシジルエー
テル、エチレングリコールジグリシジルエーテル、グリ
セリンジグリシジルエーテル、グリセリントリグリシジ
ルエーテル、トリグリシジルイソシアネートなどが挙げ
られ、その使用量は架橋型含水ゲル組成物の約ｏ、ｏｉ
〜１０重量％である。
これらの化合物はポリアクリル酸又はその塩成分の架橋
剤として作用する。
剤として作用する。
この範囲を外れると、含水ゲルの凝集性、耐離水性など
が低下するので好ましくない。
が低下するので好ましくない。
この発明に用いられる薬物吸収助剤の一群は、グリコー
ル類及びアルコール類であり、これらは含水ゲルの粘着
性とＩＭの溶解性とを高めるものであって、例えばエチ
レングリコール、ジエチレンクＩＪ ＝ｒ−ル、トリエ
チレンクリコール、ポリエチレンクリコール、フロピレ
ンゲリコール、ポリプロピレンクリコール、クリセリン
、エチルアルコールなどが使用でき、その使用量は含水
ゲル組成物の約３〜９０重量％である。
ル類及びアルコール類であり、これらは含水ゲルの粘着
性とＩＭの溶解性とを高めるものであって、例えばエチ
レングリコール、ジエチレンクＩＪ ＝ｒ−ル、トリエ
チレンクリコール、ポリエチレンクリコール、フロピレ
ンゲリコール、ポリプロピレンクリコール、クリセリン
、エチルアルコールなどが使用でき、その使用量は含水
ゲル組成物の約３〜９０重量％である。
３重量％以下では添加したことによる顕著な効果が得ら
れず、９０重量％以上では製造加工時の固化前の含水ゲ
ルの粘度が高すぎて作業性が悪いなどのために好ましく
ないものである。
れず、９０重量％以上では製造加工時の固化前の含水ゲ
ルの粘度が高すぎて作業性が悪いなどのために好ましく
ないものである。
またこの発明に用いられる該吸収助剤の他の一群は、Ｃ
数４〜１４のモノカルボン酸のＣ数１〜５のアルコール
エステル又はＣ数４〜１０のジカルボン酸のＣ数１〜４
のアルコールのジエステルであって、これらはＩＭの皮
膚吸収を高めるものであって、例えばジイソプロピルア
ジベート、エチルカプロエート、ジエチルセバケート、
などが使用でき、その使用量は約０．５〜２０重量％で
ある。
数４〜１４のモノカルボン酸のＣ数１〜５のアルコール
エステル又はＣ数４〜１０のジカルボン酸のＣ数１〜４
のアルコールのジエステルであって、これらはＩＭの皮
膚吸収を高めるものであって、例えばジイソプロピルア
ジベート、エチルカプロエート、ジエチルセバケート、
などが使用でき、その使用量は約０．５〜２０重量％で
ある。
０．５重量％以下では添加したことによる顕著な効果が
得られず、２０重量％以上では含有ゲルを形成するにお
いて好ましくない。
得られず、２０重量％以上では含有ゲルを形成するにお
いて好ましくない。
またＩＭは酸性側では媒体中に溶は難く、一方アルカリ
性側では不安定で分解、変質を引き起こすので、含水ゲ
ルの最終ｐＨは５．５〜７．５好ましくは６．２〜６．
７に調整される。
性側では不安定で分解、変質を引き起こすので、含水ゲ
ルの最終ｐＨは５．５〜７．５好ましくは６．２〜６．
７に調整される。
この調整には有機酸又は無機酸などの酸、アンモニウム
塩、ナトリウム塩、アミン類などのアルカリが用いられ
る。
塩、ナトリウム塩、アミン類などのアルカリが用いられ
る。
次にこの発明の実施例を示す。
なお文中部とあるのは重量部を意味する。
実施例 １
平均重合度４００００のポリアクリル酸アンモニウム１
０部を水６０部に溶解する。
０部を水６０部に溶解する。
一方グリセリンジグリシジルエーテル２部を水１０部に
加熱しつつ溶解する。
加熱しつつ溶解する。
更にもう一方でポリエチレングリコール（グレード４０
０）１０部、水６部、ＩＭ２部を攪拌溶解する。
０）１０部、水６部、ＩＭ２部を攪拌溶解する。
次いでポリアクリル酸アンモニウムの水溶液を攪拌しつ
つ、グリセリンジグリシジルエーテルの水溶液及びポリ
エチレングリコールのＩＭ含有水溶液を添加混合した薬
物含有含水ゲル用溶液を、柔軟性のあるプラスチックフ
ィルムにＩＭが平方センナメートル当り１■となるよう
に塗布し、この発明の貼付剤を得る。
つ、グリセリンジグリシジルエーテルの水溶液及びポリ
エチレングリコールのＩＭ含有水溶液を添加混合した薬
物含有含水ゲル用溶液を、柔軟性のあるプラスチックフ
ィルムにＩＭが平方センナメートル当り１■となるよう
に塗布し、この発明の貼付剤を得る。
実施例 ２
平均重合度１００００のポリアクリル酸１０剖及びプロ
ピレングリコール１２部を水４０部に溶解する。
ピレングリコール１２部を水４０部に溶解する。
一方エチレングリコールシクリシジエーテル１部を水７
部に加熱しつつ溶解する。
部に加熱しつつ溶解する。
更にもう一方で水８部、ポリエチレングリコール（グレ
ード２００）１２部、ジイソプロピルアジペート３部、
ＩＭ２部を攪拌溶解する。
ード２００）１２部、ジイソプロピルアジペート３部、
ＩＭ２部を攪拌溶解する。
次いでポリアクリル酸とプロピレングリコールの混合水
溶液を攪拌しつつ、エチレングリコールジグリシジルエ
ーテルの水溶液及び水、ポリエチレングリコール、ジイ
ソプロピルアジペート、ＩＭ含有水溶液及びジイソプロ
パツールアミン５部を添加混合した薬物含有含水ゲル用
溶液を、柔軟性のあるプラスチックフィルムにＩＭが平
方センナメートル当り１１ｎ９となるように塗布し、こ
のト発明の貼付剤を得る。
溶液を攪拌しつつ、エチレングリコールジグリシジルエ
ーテルの水溶液及び水、ポリエチレングリコール、ジイ
ソプロピルアジペート、ＩＭ含有水溶液及びジイソプロ
パツールアミン５部を添加混合した薬物含有含水ゲル用
溶液を、柔軟性のあるプラスチックフィルムにＩＭが平
方センナメートル当り１１ｎ９となるように塗布し、こ
のト発明の貼付剤を得る。
実施例 ３
平均重合度２００００のポリアクリル酸ソーダ５部及び
グリセリン１０部を水５０部に溶解する。
グリセリン１０部を水５０部に溶解する。
一方トリグリシジルイソシアヌレ−）０．５部を水９．
５部に加熱しつつ溶解する。
５部に加熱しつつ溶解する。
更にもう一方で水７部、ポリエチレングリコール（グレ
ード４００）１５部、ＩＭ２部を攪拌溶解する。
ード４００）１５部、ＩＭ２部を攪拌溶解する。
次いでポリアクリル酸ソーダとグリセリンとの水溶液を
攪拌しつつ、トリグリシジルイソシアヌレートの水溶液
及び水、ポリエチレングリコールの、ＩＭ含有水溶液及
びクエン酸１部を添加混合した薬物含有含水ゲル用溶液
を、一方向だけに伸縮性を有する布上にＩＭが平方セン
ナメートル肖り１■となるように塗布し、この発明の貼
付剤を得る。
攪拌しつつ、トリグリシジルイソシアヌレートの水溶液
及び水、ポリエチレングリコールの、ＩＭ含有水溶液及
びクエン酸１部を添加混合した薬物含有含水ゲル用溶液
を、一方向だけに伸縮性を有する布上にＩＭが平方セン
ナメートル肖り１■となるように塗布し、この発明の貼
付剤を得る。
参考例 １
実施例３と同様の操作にて作成、但しトリグリシジルイ
ソシアヌレートを使用しない。
ソシアヌレートを使用しない。
参考例 ２
実施例１と同様の操作にて作成。
但しポリエチレングリコール（グレード４００）を使用
しない。
しない。
試験例 １
実施例１〜３及び参考例１〜２にて得た貼付剤のゲル特
性の試験結果が下表である。
性の試験結果が下表である。
上記結果よりこの発明の貼付剤は特性に優れている。
試験例 ２
実施例２〜３及び参考例２にて得た貼付剤のモルモット
経皮吸収の試験結果が下表である。
経皮吸収の試験結果が下表である。
試験法※法はモルモットの背部皮膚の毛を刈り、１日後
に２×２ＣｒｒＬの大きさの貼付剤を貼着した後、８時
間後に回収した貼付剤中のＩＭ量より吸収率を算出した
。
に２×２ＣｒｒＬの大きさの貼付剤を貼着した後、８時
間後に回収した貼付剤中のＩＭ量より吸収率を算出した
。
試験例 ３
実施例１〜３及び参考例１〜２にて得た貼付剤のカラゲ
ニン足浮腫に対する抑制作用を試験した結果が下表であ
る。
ニン足浮腫に対する抑制作用を試験した結果が下表であ
る。
試験法は体重約２００１のＷｉｓｔａｒ系雄性ラットを
一群１０匹として使用し各ラット右後肢容積を測定した
のち、右後肢足跣に約２ｃｒＡの試料片を貼り付け、２
時間経過後に取り除いて同部位に０．５％カラゲニン生
理食塩液を０．０５ｍ１皮下注射し、３時間後に右後肢
容積を測木定し、試料片貼り付は前と右後肢容積との差
を足浮腫容積とした。
一群１０匹として使用し各ラット右後肢容積を測定した
のち、右後肢足跣に約２ｃｒＡの試料片を貼り付け、２
時間経過後に取り除いて同部位に０．５％カラゲニン生
理食塩液を０．０５ｍ１皮下注射し、３時間後に右後肢
容積を測木定し、試料片貼り付は前と右後肢容積との差
を足浮腫容積とした。
カラゲ＝・足浮腫抑制率−“ｃ −Ｖｔ
ｃ
×１００
但し、Ｖｃ及びＶｔは、それぞれコントロール群及び試
料片貼り付は群の平均足浮腫容積を示す。
料片貼り付は群の平均足浮腫容積を示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 柔軟な支持体上に、インドメタシンと、ポリアクリ
ル酸及び／又はポリアクリル酸塩、水、分子中に少なく
とも２個のエポキシ基を有する化合物と、薬物吸収助剤
とを必須成分とする架橋型含水ゲル層が設けられている
ことを特徴とする消炎・鎮痛用貼付剤。 ２ 薬物吸収助剤がグリコール類、アルコール類、Ｃａ
４〜１４のモノカルボン酸のＣ数１〜５のアルコールエ
ステル及びＣ数４〜１０のジカルボン酸のＣ数１〜４の
アルコールジエステルの群から選ばれた少なくとも一種
である特許請求の範囲第１項記載の消炎・鎮痛用貼付剤
。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55072966A JPS5827248B2 (ja) | 1980-05-30 | 1980-05-30 | 消炎・鎮痛用貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55072966A JPS5827248B2 (ja) | 1980-05-30 | 1980-05-30 | 消炎・鎮痛用貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS56169623A JPS56169623A (en) | 1981-12-26 |
| JPS5827248B2 true JPS5827248B2 (ja) | 1983-06-08 |
Family
ID=13504625
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP55072966A Expired JPS5827248B2 (ja) | 1980-05-30 | 1980-05-30 | 消炎・鎮痛用貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5827248B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57140711A (en) * | 1981-02-26 | 1982-08-31 | Teika Seiyaku Kk | Poultice for anti-inflammatory and analgesic use and its preparation |
| JPS57171912A (en) * | 1981-04-14 | 1982-10-22 | Sumitomo Chem Co Ltd | Cream |
| JPS5995212A (ja) * | 1982-11-23 | 1984-06-01 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 基剤組成物及び外用医薬組成物 |
| JPS59141531U (ja) * | 1983-03-10 | 1984-09-21 | ニチバン株式会社 | 経皮吸収貼付剤 |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS536421A (en) * | 1976-07-05 | 1978-01-20 | Nippon Jiyunyaku Kk | Pap agent composition |
| JPS5315413A (en) * | 1976-07-28 | 1978-02-13 | Daikiyou Yakuhin Kougiyou Kk | Pap agent |
| JPS5386011A (en) * | 1977-10-31 | 1978-07-29 | Nippon Kayaku Co Ltd | Preparation of paste |
| JPS5562014A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice having no skin irritation effect |
| JPS5562013A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice comprising transcutaneous absorbable anti-inflammatory agent |
-
1980
- 1980-05-30 JP JP55072966A patent/JPS5827248B2/ja not_active Expired
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS536421A (en) * | 1976-07-05 | 1978-01-20 | Nippon Jiyunyaku Kk | Pap agent composition |
| JPS5315413A (en) * | 1976-07-28 | 1978-02-13 | Daikiyou Yakuhin Kougiyou Kk | Pap agent |
| JPS5386011A (en) * | 1977-10-31 | 1978-07-29 | Nippon Kayaku Co Ltd | Preparation of paste |
| JPS5562014A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice having no skin irritation effect |
| JPS5562013A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice comprising transcutaneous absorbable anti-inflammatory agent |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS56169623A (en) | 1981-12-26 |
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