JPS59116212A - インドメタシン外用クリ−ム剤およびその製法 - Google Patents
インドメタシン外用クリ−ム剤およびその製法Info
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- JPS59116212A JPS59116212A JP22493582A JP22493582A JPS59116212A JP S59116212 A JPS59116212 A JP S59116212A JP 22493582 A JP22493582 A JP 22493582A JP 22493582 A JP22493582 A JP 22493582A JP S59116212 A JPS59116212 A JP S59116212A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
１０発明の背景
技術分野
本発明は、有効成分としてインドメタシンを含有する外
用クリーム剤およびその製法に関する。
用クリーム剤およびその製法に関する。
インドメタシンは非ステロイド系の優れた消炎鎮痛剤で
あυ、慢性関節リュウマテをはじめ各種炎症疾患の治療
に広く用いられている。インドメタシンは通常カブセル
剤として経口投与されるが胃腸障害等の副作用が強いた
め、近年軟膏等によシ経皮的に投与する方法が提案され
ている。
あυ、慢性関節リュウマテをはじめ各種炎症疾患の治療
に広く用いられている。インドメタシンは通常カブセル
剤として経口投与されるが胃腸障害等の副作用が強いた
め、近年軟膏等によシ経皮的に投与する方法が提案され
ている。
例えば特開昭５７−１２６４１４には、（１）インドメ
タシン、（２）クロタミトンおよび必要に応じて脂肪酸
ホリエチレングリコールエステル、（３）クリコール類
、（４）低級アルコールおよび／またはアセトン、（５
） ｎ Ｍ 水、（６）カルボキシビニル、７１）マー
を含ミ、ＰＨが４５〜６２に調節されたケ゛ル状軟膏剤
が記載されている。
タシン、（２）クロタミトンおよび必要に応じて脂肪酸
ホリエチレングリコールエステル、（３）クリコール類
、（４）低級アルコールおよび／またはアセトン、（５
） ｎ Ｍ 水、（６）カルボキシビニル、７１）マー
を含ミ、ＰＨが４５〜６２に調節されたケ゛ル状軟膏剤
が記載されている。
上記の公知軟膏剤は、インドメタシンの安定性、吸収性
が優れてお９、結晶析出等もなく安定な軟膏剤である。
が優れてお９、結晶析出等もなく安定な軟膏剤である。
しかし、インドメタシンの溶解剤乃至溶解補助剤として
、低級アルコールおよび／−またはアセトンを使用する
ので有機溶媒具があり、また皮膚を刺激するという不利
点を有している。
、低級アルコールおよび／−またはアセトンを使用する
ので有機溶媒具があり、また皮膚を刺激するという不利
点を有している。
上記軟膏剤以外の公知軟膏剤も同様に有機溶媒殊にエフ
ノールを使用しているので同じ問題点を有している。
ノールを使用しているので同じ問題点を有している。
■ 発明の目的
従って本発明は、有機溶媒を全く使用せず、従って有機
溶媒具や皮膚への刺激性がなく、しかも物理的・化学的
に安定で吸収性の優れたインドメタシン外用クリーム剤
を提供することを目的とする。
溶媒具や皮膚への刺激性がなく、しかも物理的・化学的
に安定で吸収性の優れたインドメタシン外用クリーム剤
を提供することを目的とする。
かかる目的を達成すべく、本発明は下記のインドメタシ
ン外用クリーム剤およびその製法からなる。
ン外用クリーム剤およびその製法からなる。
（１） インドメタシン０３〜１５部（重量部、以下
同じ）、クロタミトン１０〜１００都、ＨＬＢが６以上
の非イオン性界面活性剤２〜１５部、１０％以下の濃度
で３０００ｃｐｓ以上の粘度を有する水溶性高分子化合
物０３〜１５部および精製水５９５〜９６４部からなる
インドメタシン外用クリーム剤。
同じ）、クロタミトン１０〜１００都、ＨＬＢが６以上
の非イオン性界面活性剤２〜１５部、１０％以下の濃度
で３０００ｃｐｓ以上の粘度を有する水溶性高分子化合
物０３〜１５部および精製水５９５〜９６４部からなる
インドメタシン外用クリーム剤。
（２）前記非イオン界面活性剤がＨＬＢ ６以上のポリ
オキシエチレン系界面活性剤でちる第１項記載のインド
メタノン外用クリーム剤。
オキシエチレン系界面活性剤でちる第１項記載のインド
メタノン外用クリーム剤。
（３）前記水溶性高分子化合物がカルボ痣ジビニルチリ
マー、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースか
らなる群から選択された１種または２種以上の高分子化
合物である第１項または第２項に記載のインドメタシン
外用クリーム剤。
マー、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースか
らなる群から選択された１種または２種以上の高分子化
合物である第１項または第２項に記載のインドメタシン
外用クリーム剤。
（４） インドメタシン０３〜１５部をクロタミトン
１０〜１０．０部およびＨＬＢが６以上の非イオン性界
面活性剤２〜１５部の混合物に加温溶解し、これを１０
％以下の濃度で３０００ｃｐｓ以上の粘度を有する水溶
性高分子化合物０３〜１５部を精製水に溶解して製した
水性ケ゛ルに加えて攪拌することを特徴とするインドメ
タシン外用クリーム剤の製法。
１０〜１０．０部およびＨＬＢが６以上の非イオン性界
面活性剤２〜１５部の混合物に加温溶解し、これを１０
％以下の濃度で３０００ｃｐｓ以上の粘度を有する水溶
性高分子化合物０３〜１５部を精製水に溶解して製した
水性ケ゛ルに加えて攪拌することを特徴とするインドメ
タシン外用クリーム剤の製法。
［１，発明の詳細な説明
インドメタシンは水に対する溶解性が極めて低く、その
ため有機溶媒を全く使用しないで安定な水性ケ゛ル状ク
リームを得ることは困難視されていた。本発明者等は、
鋭意研究の結果、特定の溶解剤、溶解補助剤、安定化剤
を特定の割合で配合することによってインドメタシンの
水性ケ８ル状クリームを得ることに成功した。
ため有機溶媒を全く使用しないで安定な水性ケ゛ル状ク
リームを得ることは困難視されていた。本発明者等は、
鋭意研究の結果、特定の溶解剤、溶解補助剤、安定化剤
を特定の割合で配合することによってインドメタシンの
水性ケ８ル状クリームを得ることに成功した。
本発明のクリーム剤においては、インドメタシンがクロ
タミトンに溶解し、非イオン性の界面活性剤がインドメ
タシンを溶解したクロタミトンの周囲にミセルを形、成
し、これが適度々粘性を有する水溶性高分子化合物の水
性ケゞルに分散しており、そのため乳化の合一（凝集）
がなく安定な乳化系になっているものと考えられる。
タミトンに溶解し、非イオン性の界面活性剤がインドメ
タシンを溶解したクロタミトンの周囲にミセルを形、成
し、これが適度々粘性を有する水溶性高分子化合物の水
性ケゞルに分散しており、そのため乳化の合一（凝集）
がなく安定な乳化系になっているものと考えられる。
本発明の外用クリーム剤は、インドメタノン０３〜１５
部（重量部、以下同じ）、クロタミトン１０〜１０．０
部、ＨＬＢが６以上の非イオン性界面活性剤２〜１５部
、１０％以下の濃度で３０００ｃｐｓ以上の粘度を有す
る水溶性高分子化合物０３〜１５部および精製水５９５
〜９６４部がらなっている。
部（重量部、以下同じ）、クロタミトン１０〜１０．０
部、ＨＬＢが６以上の非イオン性界面活性剤２〜１５部
、１０％以下の濃度で３０００ｃｐｓ以上の粘度を有す
る水溶性高分子化合物０３〜１５部および精製水５９５
〜９６４部がらなっている。
前述したように、本発明のクリーム剤では、インドメタ
シンをクロタミトンに溶解させ、非イオン性界面活性剤
がインドメタシンを溶解したクロタミトンの周囲にミセ
ルを形成するので、−（ンドメタシンの使用量に比例し
てクロタミトンおよび非イオン性界面活性剤が使用され
る。通常、外用剤として治療に使用されるインドメタシ
ンの濃度は約０３〜１５重量％であり、その場合には、
クロタミトンおよび非イオン性界面活性剤の濃度はそれ
ぞれ１０〜１０．０および２〜１５重量％である。
シンをクロタミトンに溶解させ、非イオン性界面活性剤
がインドメタシンを溶解したクロタミトンの周囲にミセ
ルを形成するので、−（ンドメタシンの使用量に比例し
てクロタミトンおよび非イオン性界面活性剤が使用され
る。通常、外用剤として治療に使用されるインドメタシ
ンの濃度は約０３〜１５重量％であり、その場合には、
クロタミトンおよび非イオン性界面活性剤の濃度はそれ
ぞれ１０〜１０．０および２〜１５重量％である。
本発明において使用される非イオン性界面活性剤はＨＬ
Ｂ値が６以上であることを要する。ＨＬＢ値の上限には
特に制限はないが７０〜２０．０の範囲のものを使用す
るのが望せしい。このような界面活性剤の例としては、
ＨＬＢ ６以上のポリオキシエチレン系の界面活性剤を
挙げることができ、特にポ＋） −Ａ−キ７エチレンノ
ニルフェニルエーテル（ＨＬＢ８．０）が好ましい。こ
れらの界面活性剤によって水に不溶なりロタミトンが水
中に乳化される。
Ｂ値が６以上であることを要する。ＨＬＢ値の上限には
特に制限はないが７０〜２０．０の範囲のものを使用す
るのが望せしい。このような界面活性剤の例としては、
ＨＬＢ ６以上のポリオキシエチレン系の界面活性剤を
挙げることができ、特にポ＋） −Ａ−キ７エチレンノ
ニルフェニルエーテル（ＨＬＢ８．０）が好ましい。こ
れらの界面活性剤によって水に不溶なりロタミトンが水
中に乳化される。
本発明において、水性ゲル形成剤として使用される水溶
性高分子化合物は、１０％以下の濃度（重量）で３００
０ｃｐｓ以上の粘度を有するものである。上記の粘度以
下のものでは安定なりリームを形成することが困難であ
る。粘度の上限には特に制限はないが、あまシ粘度が高
すぎると糊状となり、使用感が悪くなる。このような高
分子化合物の例としては、ポリビニルアルコール、カル
ボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、メ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
、カルボキシメチル七ルロースナトリウム、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポ
リエチレンオキシド、ポリビニルピロリドン−ビニルア
セテート共重合体、ポリビニルアルコール−ビニルアセ
テート共重合体等があげられるが、これらに限定される
ものではない。好ましくはカルボキシビニルポリマー、
ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース等が使用
される。上記の高分子化合物（ｄ単独で使用するほか、
使用感を向上させる目的で適宜組合せて開用することも
可能である。上記高分子化合物の使用量は、それが有す
る粘度によって異なシ、通常０５〜１０部の濃度である
。
性高分子化合物は、１０％以下の濃度（重量）で３００
０ｃｐｓ以上の粘度を有するものである。上記の粘度以
下のものでは安定なりリームを形成することが困難であ
る。粘度の上限には特に制限はないが、あまシ粘度が高
すぎると糊状となり、使用感が悪くなる。このような高
分子化合物の例としては、ポリビニルアルコール、カル
ボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、メ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
、カルボキシメチル七ルロースナトリウム、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポ
リエチレンオキシド、ポリビニルピロリドン−ビニルア
セテート共重合体、ポリビニルアルコール−ビニルアセ
テート共重合体等があげられるが、これらに限定される
ものではない。好ましくはカルボキシビニルポリマー、
ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース等が使用
される。上記の高分子化合物（ｄ単独で使用するほか、
使用感を向上させる目的で適宜組合せて開用することも
可能である。上記高分子化合物の使用量は、それが有す
る粘度によって異なシ、通常０５〜１０部の濃度である
。
本発明のクリーム剤においては、上述した組成のほかに
、本発明の目的の範囲内でＰＨ調整、吸収性の向上を目
的とする他の組成を加えることができる。
、本発明の目的の範囲内でＰＨ調整、吸収性の向上を目
的とする他の組成を加えることができる。
本発明のクリーム剤ＯＰＨ値は、５．５〜６５程度が好
ましく、必要によシ、ジイソプロパツールアミン、トリ
エタノールアミン等の有機塩基を添加して調整する。ま
た、インドメタシンの吸収性をさらに向上させるために
、プロピレングリコール等のグリコール類を加えること
もできる。
ましく、必要によシ、ジイソプロパツールアミン、トリ
エタノールアミン等の有機塩基を添加して調整する。ま
た、インドメタシンの吸収性をさらに向上させるために
、プロピレングリコール等のグリコール類を加えること
もできる。
本発明のクリーム剤を製造するに際しては、先ず、イン
ドメタシンをクロタミトンおよび非イオン性界面活性剤
の混合物に加温溶解させ、さらに、必要によジグリコー
ル顛等を加え、均一に混合する。一方、水溶性高分子化
合物を精製水に加え十分攪拌して均一な水性ゲルまたは
水溶液とする。
ドメタシンをクロタミトンおよび非イオン性界面活性剤
の混合物に加温溶解させ、さらに、必要によジグリコー
ル顛等を加え、均一に混合する。一方、水溶性高分子化
合物を精製水に加え十分攪拌して均一な水性ゲルまたは
水溶液とする。
ｐＨ値の調整が必要な場合には、ＰＨ調整剤を精製水に
溶解し、これを上記高分子化合物の水溶液に加えて水性
グルとする。このケ゛ルに上で得られたインドメタシン
溶液を添加しながら十分攪拌すると目的とする本発明の
クリーム剤が得られる。
溶解し、これを上記高分子化合物の水溶液に加えて水性
グルとする。このケ゛ルに上で得られたインドメタシン
溶液を添加しながら十分攪拌すると目的とする本発明の
クリーム剤が得られる。
次に実施例を示して本発明をさらに具体的に説明する。
実施例１
組成
インドメタシン １．０ ｇ
−クロタミトン ２．０
７プロピレングリコール １０．Ｏｇ−
ノイソフ０ロバノールアミン ０．４２７
精製水 適量 全量 １００１とする。
−クロタミトン ２．０
７プロピレングリコール １０．Ｏｇ−
ノイソフ０ロバノールアミン ０．４２７
精製水 適量 全量 １００１とする。
インドメタシン１．０７をクロタミトン２．０９−とポ
リオキシエチレンノニルフェニルエーテル（ＮＩＫＫＯ
Ｌ ＮＰ−５） １０．０ Ｐに加温溶解し、これにプ
ロピレングリコール１０．Ｏｐを加えて均一に混合する
。一方力ルポキシビニノトポリマーｏ５ｆを精製水６６
９−に加え十分攪拌して均一な溶液とする。
リオキシエチレンノニルフェニルエーテル（ＮＩＫＫＯ
Ｌ ＮＰ−５） １０．０ Ｐに加温溶解し、これにプ
ロピレングリコール１０．Ｏｐを加えて均一に混合する
。一方力ルポキシビニノトポリマーｏ５ｆを精製水６６
９−に加え十分攪拌して均一な溶液とする。
別にジイソゾロパノールアミン０．４２９−を精製水１
０ｇ−に溶解させあらかじめ調製したカルボキシビニル
ポリマー溶液に添加するとｐＨ６，４５のカルボキシビ
ニルポリマーの水性ケ９ルが得られた。
０ｇ−に溶解させあらかじめ調製したカルボキシビニル
ポリマー溶液に添加するとｐＨ６，４５のカルボキシビ
ニルポリマーの水性ケ９ルが得られた。
この水性ケ゛ルに上記のインドメタノン溶液を添加しな
がら十分攪拌することによυ本発明のインドメタシン外
用クリームが得られる。
がら十分攪拌することによυ本発明のインドメタシン外
用クリームが得られる。
得られた製剤は淡黄色の不透明で、臭いのないり！Ｊ−
ム状ケゞルであり、製剤中のインドメタシンは６力月間
の経時変化試験において結晶の析出は見られていない。
ム状ケゞルであり、製剤中のインドメタシンは６力月間
の経時変化試験において結晶の析出は見られていない。
実施例２
組成
インドメタシン １．０ ｇ−
クロタミトン ２．０ ７
マクロゴール ３００ １０．ＯＰ
ノイソフ０ロバノールアミン ０．４０７
精 製 水 適量 全量１００ｇ−とする。
クロタミトン ２．０ ７
マクロゴール ３００ １０．ＯＰ
ノイソフ０ロバノールアミン ０．４０７
精 製 水 適量 全量１００ｇ−とする。
インドメタシン１．０ｉｉクロタミトン２．０９−とホ
リオキシエチレンノニルフェニルエーテル（ＮＩＫＫＯ
Ｌ ＮＰ−５） １０．０ Ｖ−に加温溶解し、これに
マクロコゞ−ル３００１０．０ ！？を加えて均一に混
合する。
リオキシエチレンノニルフェニルエーテル（ＮＩＫＫＯ
Ｌ ＮＰ−５） １０．０ Ｖ−に加温溶解し、これに
マクロコゞ−ル３００１０．０ ！？を加えて均一に混
合する。
−方＝Ｗ Ｉ） ビニルアルコール（ポバールＰＡ−１
０）０５ ｙオｘｏ：カルボキシビニルポリマー（カー
ボポール９４０）０．５！％を精製水６５６Ｉに加え十
分攪拌して均一な溶液とする。
０）０５ ｙオｘｏ：カルボキシビニルポリマー（カー
ボポール９４０）０．５！％を精製水６５６Ｉに加え十
分攪拌して均一な溶液とする。
別にノイソプロパノールアミン０．４２ｐを精製水１０
７に溶解させあらかしめ調製したカルボキシビニルポリ
マーとポリビニルアルコールの溶液に添加するとＰＨ６
，４０の水腫ケ゛ルが得られた。
７に溶解させあらかしめ調製したカルボキシビニルポリ
マーとポリビニルアルコールの溶液に添加するとＰＨ６
，４０の水腫ケ゛ルが得られた。
この水性ケ゛ルに上記のインドメタノン溶液を添加しな
がら十分攪拌することにより本発明のインドメタ７ン外
用クリームが得られる。。
がら十分攪拌することにより本発明のインドメタ７ン外
用クリームが得られる。。
得られた製剤は淡黄色の不透明で、臭いのないり’Ｊ−
ム状ケ゛ルでメチ、製剤中のインドメタシンは６力月間
の経時変化試験において結晶の析出は見られていない。
ム状ケ゛ルでメチ、製剤中のインドメタシンは６力月間
の経時変化試験において結晶の析出は見られていない。
実施例３
組成
インドメタシン １．ｏ１クロ
タミトン ２．０ ｇ−ポリ
オキシエチレンソルビタンモノラウリン酸ｔｏ、ｏ、ｙ
（ＮＩＫＫＯＬ ＴＬ−１０、日光ケミカルズ社製）マ
クココ８−ル ３００ １０．ＯＰ
カルボキシビニルポリマー 。カーフ、ｄ？ ｙｖ ９４０ ｒ 、’ｙ ’、ｙ
７ｆケｓ カｉ、ｕＭ ） ”’′ヒドロキ７７０ロピ
ルメチルセルロース ０５１（メトローズ ６
０ＳＨ４０００信越化学社製）ノイソプロパノールアミ
ン ０．４．０ｇ−精製水 適量 全量 １００１とする。
タミトン ２．０ ｇ−ポリ
オキシエチレンソルビタンモノラウリン酸ｔｏ、ｏ、ｙ
（ＮＩＫＫＯＬ ＴＬ−１０、日光ケミカルズ社製）マ
クココ８−ル ３００ １０．ＯＰ
カルボキシビニルポリマー 。カーフ、ｄ？ ｙｖ ９４０ ｒ 、’ｙ ’、ｙ
７ｆケｓ カｉ、ｕＭ ） ”’′ヒドロキ７７０ロピ
ルメチルセルロース ０５１（メトローズ ６
０ＳＨ４０００信越化学社製）ノイソプロパノールアミ
ン ０．４．０ｇ−精製水 適量 全量 １００１とする。
インドメタシン１．０９−をクロタミトン２．０７とポ
リオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸（ＮＩＫＫ
ＯＬ ＴＬ−１０） １０．０ ！？に加温溶解し、コ
レニマクロゴール３００１０．０７−を加えて均一に混
合する。
リオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸（ＮＩＫＫ
ＯＬ ＴＬ−１０） １０．０ ！？に加温溶解し、コ
レニマクロゴール３００１０．０７−を加えて均一に混
合する。
一方カルボキシビニルポリマー（カーボポール９４０
） ０．５７−およびヒドロキシン０ロピルメチルセル
ロース（メトローズ ６０ＳＨ４，０００） ０．５
Ｐ ’ｅ精製水６５６ｇ−に加え十分攪拌して均一な溶
液とする。
） ０．５７−およびヒドロキシン０ロピルメチルセル
ロース（メトローズ ６０ＳＨ４，０００） ０．５
Ｐ ’ｅ精製水６５６ｇ−に加え十分攪拌して均一な溶
液とする。
別にジイソプロノＲノールアミン０．４０９−を精製水
１０ｇ−に溶解させあらかじめ調製したカルボキシビニ
ルポリマーとヒドロキシプロピルセルロースの溶液に添
加するとＰＨ６，３８の水性ケ゛ルが得られた。
１０ｇ−に溶解させあらかじめ調製したカルボキシビニ
ルポリマーとヒドロキシプロピルセルロースの溶液に添
加するとＰＨ６，３８の水性ケ゛ルが得られた。
この水性ケ゛ルに上記のインドメタシン溶液を添加しな
がら十分攪拌することによシ本発明のインドツタシン外
用クリームが得られる。
がら十分攪拌することによシ本発明のインドツタシン外
用クリームが得られる。
得られた製剤は淡黄色の不透明で、臭いのないクリーム
状ケ゛ルであり、製剤中のインドツタシンは６力月間の
経時変化試験において結晶の析出は見られてい々い。
状ケ゛ルであり、製剤中のインドツタシンは６力月間の
経時変化試験において結晶の析出は見られてい々い。
実施例１，２および実施例３の薬理活性を調べるためカ
ラケ゛ニン浮腫抑制試験を行なった。
ラケ゛ニン浮腫抑制試験を行なった。
試験方法
カラケゝニン足浮腫に対する抑制作用
体重１５０〜１８０７−のＷｉｓｔａｒ系雄性ラットを
１群１０匹とし、その右後肢足煎に実施例１，２および
３で調製したインドメタシン外用フリームラ約１５０
ｍｇ塗布し塗布部位が乾いて力・ら起炎物質として１係
力ラゾゝニンを００５ｍ１皮下注射した。０１％カラケ
゛ニン皮下注射後１時間、２時間、３時間および５時間
における足踵容積を測定し浮腫率い）算出した。対照群
には１係カラケ８ニンを０．０５ ｍｌ皮下庄射し同様
に操作した。結果を第１図に示す。
１群１０匹とし、その右後肢足煎に実施例１，２および
３で調製したインドメタシン外用フリームラ約１５０
ｍｇ塗布し塗布部位が乾いて力・ら起炎物質として１係
力ラゾゝニンを００５ｍ１皮下注射した。０１％カラケ
゛ニン皮下注射後１時間、２時間、３時間および５時間
における足踵容積を測定し浮腫率い）算出した。対照群
には１係カラケ８ニンを０．０５ ｍｌ皮下庄射し同様
に操作した。結果を第１図に示す。
■１発明の作用効果
本発明によれば、有機溶媒を全く使用しないインドメタ
ノン外用クリーム剤が提供される。
ノン外用クリーム剤が提供される。
インドメタノンは水に難溶であるため、従来のインドメ
クンノ軟膏剤乃至クリーム剤は全てエタノール等の有機
溶媒を含んでおり、そのため有機溶媒臭や皮面への刺激
性を有していた。本発明のクリーム剤はこのような有機
溶媒臭や刺激性を全く有していない。従って、本発明の
クリーム剤を使用すれば、従来の軟膏剤乃至クリーム剤
では不可能であった密封僚法も可能である。
クンノ軟膏剤乃至クリーム剤は全てエタノール等の有機
溶媒を含んでおり、そのため有機溶媒臭や皮面への刺激
性を有していた。本発明のクリーム剤はこのような有機
溶媒臭や刺激性を全く有していない。従って、本発明の
クリーム剤を使用すれば、従来の軟膏剤乃至クリーム剤
では不可能であった密封僚法も可能である。
さらに本発明によれば、インドメタ７ンが化学的・物理
的に安定したインドメタシン外用クリーム剤が提供され
る。本発明のクリーム剤においては、インドメタシンは
変質したシ、析出したシすることなく安定に存在する。
的に安定したインドメタシン外用クリーム剤が提供され
る。本発明のクリーム剤においては、インドメタシンは
変質したシ、析出したシすることなく安定に存在する。
さらに本発明に゛よれは、経皮吸収の優れたインドメタ
シン外用クリーム剤か提供される。第１図のカラケ゛ニ
ン浮腫試験の結果から明らかなように本発明のクリーム
剤は優れた消炎効果を有している。インドメタシンは水
に難溶であるにもかかわらず、有機溶媒を一切使用し７
ない本発明のクリーム剤においてこのように良好な経皮
吸収を示すことは驚くべきことである。
シン外用クリーム剤か提供される。第１図のカラケ゛ニ
ン浮腫試験の結果から明らかなように本発明のクリーム
剤は優れた消炎効果を有している。インドメタシンは水
に難溶であるにもかかわらず、有機溶媒を一切使用し７
ない本発明のクリーム剤においてこのように良好な経皮
吸収を示すことは驚くべきことである。
さらに本発明によれば、ベトつきがなくサラパリとした
使用感の良好なインドメタジノ外用クリーム剤が提供さ
れる。
使用感の良好なインドメタジノ外用クリーム剤が提供さ
れる。
さらに本発明によれば、上記のインドメタノン外用クリ
ーム剤の有利な製造方法が提供される。
ーム剤の有利な製造方法が提供される。
第１図はカラケ゛ニン浮腫抑制試１験の結果を示すグラ
フである。第１図のグラフにおいて横軸はカラケゞニン
投与後の時間を示し、縦軸は浮腫率（２）を示す。（１
）は実施例１、（２）は実施例２、（３）は実施例３
、（４）は対照の外用クリーム剤を投与した揚台の結果
を示す。
フである。第１図のグラフにおいて横軸はカラケゞニン
投与後の時間を示し、縦軸は浮腫率（２）を示す。（１
）は実施例１、（２）は実施例２、（３）は実施例３
、（４）は対照の外用クリーム剤を投与した揚台の結果
を示す。
Claims (4)
- （１） インドメタシン０．３〜１５部（重量部、以
下−同じ）、クロクミトン１０〜１０．０部、ＨＬＢが
６以上の非イオン性界面活性剤２〜１５部、１０％以下
の濃度で３０００ ｃｐｓ以上の粘度を有する水溶性高
分子化合物０３〜１５部およびｎＭ水５９５〜９６４部
からなるインドメタシン外用クリーム剤。 - （２）前記非イオン界面活性剤がＨＬＢ ６以上のポリ
オキシエチレン系界面活性剤である特許請求の範囲第１
項記載のインドメタシン外用クリーム剤。 - （３）前記水溶性高分子化合物がカルホ゛キシビニルポ
リマー、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
からなる群から選択された１種または２種以上の高分子
化合物である特許請求の範囲第１項または第２項に記載
のインドメタシン外用クリーム剤。 - （４） インドメタシン０３〜１，５部をクロタミト
ン１０〜１０．０部およびＨＬＢが６以上の非イオン性
界面活性剤２〜１５部の混合物に加温溶解し、これを１
０係以下の濃度で３０００ｃｐｓ以上の粘度を有する水
溶性高分子化合物０３〜１５部を精製水に溶解して製し
た水性グルに加えて攪拌することを特徴とするインドメ
タシン外用クリーム剤の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22493582A JPS59116212A (ja) | 1982-12-23 | 1982-12-23 | インドメタシン外用クリ−ム剤およびその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22493582A JPS59116212A (ja) | 1982-12-23 | 1982-12-23 | インドメタシン外用クリ−ム剤およびその製法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59116212A true JPS59116212A (ja) | 1984-07-05 |
| JPH0380774B2 JPH0380774B2 (ja) | 1991-12-26 |
Family
ID=16821484
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22493582A Granted JPS59116212A (ja) | 1982-12-23 | 1982-12-23 | インドメタシン外用クリ−ム剤およびその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59116212A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6251626A (ja) * | 1985-08-30 | 1987-03-06 | Lion Corp | 外用ゲル組成物 |
| JPS6456622A (en) * | 1987-08-28 | 1989-03-03 | Ss Pharmaceutical Co | Percutaneous absorbefacient base composition |
| WO1991012821A1 (en) * | 1990-03-02 | 1991-09-05 | Shiseido Company, Ltd. | Oil-in-water emulsion composition containing nonsteroidal antiphlogistic analgesic |
| KR100342945B1 (ko) * | 1999-03-09 | 2002-07-02 | 민경윤 | 항진균제의 외용 약제 조성물 및 이의 제조방법 |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS54119024A (en) * | 1978-03-07 | 1979-09-14 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | Steroid containing cream and production |
| JPS5517326A (en) * | 1978-07-22 | 1980-02-06 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | Creamy drug for external use, and its preparation |
| JPS57126414A (en) * | 1981-01-28 | 1982-08-06 | Sumitomo Chem Co Ltd | Ointment |
-
1982
- 1982-12-23 JP JP22493582A patent/JPS59116212A/ja active Granted
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS54119024A (en) * | 1978-03-07 | 1979-09-14 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | Steroid containing cream and production |
| JPS5517326A (en) * | 1978-07-22 | 1980-02-06 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | Creamy drug for external use, and its preparation |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6251626A (ja) * | 1985-08-30 | 1987-03-06 | Lion Corp | 外用ゲル組成物 |
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| WO1991012821A1 (en) * | 1990-03-02 | 1991-09-05 | Shiseido Company, Ltd. | Oil-in-water emulsion composition containing nonsteroidal antiphlogistic analgesic |
| US5256691A (en) * | 1990-03-02 | 1993-10-26 | Shiseido Company Ltd. | Oil-in-water type emulsified composition comprising non-steroidal antiphlogistic and analgesic drug |
| KR100342945B1 (ko) * | 1999-03-09 | 2002-07-02 | 민경윤 | 항진균제의 외용 약제 조성물 및 이의 제조방법 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0380774B2 (ja) | 1991-12-26 |
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