JPS60185712A - 消炎鎮痛用軟膏剤 - Google Patents
消炎鎮痛用軟膏剤Info
- Publication number
- JPS60185712A JPS60185712A JP4134584A JP4134584A JPS60185712A JP S60185712 A JPS60185712 A JP S60185712A JP 4134584 A JP4134584 A JP 4134584A JP 4134584 A JP4134584 A JP 4134584A JP S60185712 A JPS60185712 A JP S60185712A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- polyethylene glycol
- ointment
- ibuprofen
- alcohol
- carboxyvinyl polymer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
定な状態で含有せしめたことを特徴とする消炎鎮痛用軟
膏剤に関するものである。
膏剤に関するものである。
イブプロフエンはα−メチル−４〜（２〜メチルプロピ
ル）一ベンゼンアセティックアシッド（分子式Ｃ１３Ｈ
１８ｏ２、分子量２０６．２８）ノ化学名を有するすぐ
れた非ステロイド消炎鎮痛剤である。
ル）一ベンゼンアセティックアシッド（分子式Ｃ１３Ｈ
１８ｏ２、分子量２０６．２８）ノ化学名を有するすぐ
れた非ステロイド消炎鎮痛剤である。
イブゾロフェンを局所に適用する場合、外用剤の形態と
しては種々の剤形が考えられるが、乳化型の基剤を使用
した場合には、イブプロフェンが極めて水に溶は難いも
のであるため、析出してしまう結果、充分な薬効が期待
できず、また、エタノールのような揮発性溶剤を使用し
た液剤剤形の場合には、皮膚面に適用するとすみやかに
溶剤が揮発し、有効成分が析出しこれも、充分な効果が
発揮されないという問題点がある。また、有機溶媒を使
用した剤形の場合には、保存に不便であるという欠点が
ある。
しては種々の剤形が考えられるが、乳化型の基剤を使用
した場合には、イブプロフェンが極めて水に溶は難いも
のであるため、析出してしまう結果、充分な薬効が期待
できず、また、エタノールのような揮発性溶剤を使用し
た液剤剤形の場合には、皮膚面に適用するとすみやかに
溶剤が揮発し、有効成分が析出しこれも、充分な効果が
発揮されないという問題点がある。また、有機溶媒を使
用した剤形の場合には、保存に不便であるという欠点が
ある。
本発明者は、これ等の欠点を除き、安定で、かつ薬効を
充分に発揮出来る様なイブプロフェン外用製剤を得るべ
く鋭意研究を重ねた結果、本発明により、イブプロフェ
ンを安定な状態で含有せしめた軟膏剤を提供することに
成功した。
充分に発揮出来る様なイブプロフェン外用製剤を得るべ
く鋭意研究を重ねた結果、本発明により、イブプロフェ
ンを安定な状態で含有せしめた軟膏剤を提供することに
成功した。
すなわち、本発明は、イブプロフェンを安定な状態で含
有せしめたことを特徴とする特許痛用軟膏剤に関するも
のである。
有せしめたことを特徴とする特許痛用軟膏剤に関するも
のである。
イブプロフェンは水に対する溶解性が極めて低いので、
外用剤として使用する場合には、それに使用し得る基剤
が極めて限定される。
外用剤として使用する場合には、それに使用し得る基剤
が極めて限定される。
しかも、基剤の選定如何によりその安定性が失われるこ
とともなるので、基剤の組合使用をも含めて、基剤の選
択は非常に重要な問題となる。
とともなるので、基剤の組合使用をも含めて、基剤の選
択は非常に重要な問題となる。
本発明の目的とする消炎鎮痛用軟膏剤の有効成分である
イブプロフェンは、１．０〜１００重ｉ％の濃度で充分
にその効果が期待し得るので、イブプロフェン１０〜１
’０．０重量％が溶解し、使用感が良（皮膚に対する刺
激性がなく、充分に薬効が発揮し得て、かつイブゾロフ
ェンを安定な状態に維持することができる基剤、および
その他の成分を使用することが重要な課題となることは
理解されよう。
イブプロフェンは、１．０〜１００重ｉ％の濃度で充分
にその効果が期待し得るので、イブプロフェン１０〜１
’０．０重量％が溶解し、使用感が良（皮膚に対する刺
激性がなく、充分に薬効が発揮し得て、かつイブゾロフ
ェンを安定な状態に維持することができる基剤、および
その他の成分を使用することが重要な課題となることは
理解されよう。
さらに言えば、イブプロフェンの安定性は剤形の液性に
大きく左右される。即ち、液性が強酸性、アルカリ性で
は、いずれも不安定であって、最終的剤形における望ま
しいｐＨは、４５〜６０の間にあることが確認された。
大きく左右される。即ち、液性が強酸性、アルカリ性で
は、いずれも不安定であって、最終的剤形における望ま
しいｐＨは、４５〜６０の間にあることが確認された。
また、酸性側では水に対する溶解度が極めて低（ｐＨを
酸性域に調製すると結晶の晶析という不利な事態が生ず
る。
酸性域に調製すると結晶の晶析という不利な事態が生ず
る。
本発明者（ま、上述した如き問題点を克服すべ（鋭意研
究を行なった結果、後に詳述する如き、新規なゲル状軟
膏剤を提供することに成功したものである。
究を行なった結果、後に詳述する如き、新規なゲル状軟
膏剤を提供することに成功したものである。
本発明を、以下に詳細に説明する。
本発明は、ポリエチレングリコールの高級脂肪酸エステ
ルおよびポリエチレングリコールの高級アルコールエー
テルからなる群から選択された少くとも１種のポリエチ
レングリコール誘導体とイブプロフェンとカルボキシビ
ニルポリマーとグリコール類と低級アルコール類とアミ
ン類と精製水とを成分として含有し、そのｐＨが４５〜
６０に調整されておシ、ゲル状に調製されていることを
特徴とする消炎鎮痛用軟膏剤を提供するものである。
ルおよびポリエチレングリコールの高級アルコールエー
テルからなる群から選択された少くとも１種のポリエチ
レングリコール誘導体とイブプロフェンとカルボキシビ
ニルポリマーとグリコール類と低級アルコール類とアミ
ン類と精製水とを成分として含有し、そのｐＨが４５〜
６０に調整されておシ、ゲル状に調製されていることを
特徴とする消炎鎮痛用軟膏剤を提供するものである。
前記のポリエチレングリコール高級脂肪酸エステルの例
としては、ポリエチレングリコールラウリル酸エステル
があげられ、ポリエチレンクリコール高級アルコールエ
ーテルの例としてはポリエチレングリコールとラウリル
アルコ−ル前記の低級アルコール類としては、エチルア
ルコール、イソプロピルアルコール、ｎ−１０ピルアル
コール等が使用可能であシ、り゛リコール類の例として
は、プロピレングリコール、ブチレンクリコール、ポリ
エチレングリコールがあげられる。カルボキシビニルポ
リマーは、アクリル酸を主成分とした親水ポリマーであ
ってハイビスワコー等の商品名で市販されているものが
使用可能である。
としては、ポリエチレングリコールラウリル酸エステル
があげられ、ポリエチレンクリコール高級アルコールエ
ーテルの例としてはポリエチレングリコールとラウリル
アルコ−ル前記の低級アルコール類としては、エチルア
ルコール、イソプロピルアルコール、ｎ−１０ピルアル
コール等が使用可能であシ、り゛リコール類の例として
は、プロピレングリコール、ブチレンクリコール、ポリ
エチレングリコールがあげられる。カルボキシビニルポ
リマーは、アクリル酸を主成分とした親水ポリマーであ
ってハイビスワコー等の商品名で市販されているものが
使用可能である。
アルカノールアミン類の例としては、トリエタノールア
ミン、ジイソプロ／ξノールアミンなどがあげられる。
ミン、ジイソプロ／ξノールアミンなどがあげられる。
これら各成分の配合割合は、通常は、次の範囲の量にお
いて用いるのが適当である。
いて用いるのが適当である。
グリコール類 １７〜３２重量％
低級アルコール類 ２０〜４０重量係
カルボキシビニルポリマー １５〜４重量φ精 製 水
２７〜６８重量係 アルカノールアミン類は、最終的剤形におけるｐＨが４
５〜６０の範囲になるように調整するのに必要な量で使
用される。
２７〜６８重量係 アルカノールアミン類は、最終的剤形におけるｐＨが４
５〜６０の範囲になるように調整するのに必要な量で使
用される。
本発明の軟膏剤は、上記の各成分に加えて、必要に応じ
、他の添加剤を含有せしめることを妨げるものではない
。
、他の添加剤を含有せしめることを妨げるものではない
。
例えば、本発明の軟膏剤には吸収助剤としてアジピン酸
ジイソプロピル及びベンジルアルコールを添加すること
ができる。
ジイソプロピル及びベンジルアルコールを添加すること
ができる。
標準的な本発明の軟膏剤の調製法は、イブプロフェンに
ポリエチレングリコール高級脂肪酸エステルおよび（又
は）ポリエチレングリコールと高級アルコールとのエー
テル、グリコール類を加え、８５℃〜９０℃水浴上で加
温溶解後放冷する。これに水に膨潤させたカルボキシビ
ニルポリマー及び低級アルコール類を添加し、攪拌しな
がらアルカノールアミン類を加えてｐＨを４５〜６０の
範囲に調節することからなる。本発明の軟膏剤について
は、調製手段そのものは、特に特定されず、本発明の目
的を達し得る範囲で任意の手段が採択される。
ポリエチレングリコール高級脂肪酸エステルおよび（又
は）ポリエチレングリコールと高級アルコールとのエー
テル、グリコール類を加え、８５℃〜９０℃水浴上で加
温溶解後放冷する。これに水に膨潤させたカルボキシビ
ニルポリマー及び低級アルコール類を添加し、攪拌しな
がらアルカノールアミン類を加えてｐＨを４５〜６０の
範囲に調節することからなる。本発明の軟膏剤について
は、調製手段そのものは、特に特定されず、本発明の目
的を達し得る範囲で任意の手段が採択される。
本発明のイブプロフェン含有軟膏剤は、上記した如き構
成により、 １ 消炎鎮痛効果と冷水湿布効果とが同時に発揮される
。
成により、 １ 消炎鎮痛効果と冷水湿布効果とが同時に発揮される
。
２ 皮膚に塗布すると速やかに皮膜を形成し、含水パッ
ク状態を生ずるので薬剤の吸収率が高い。
ク状態を生ずるので薬剤の吸収率が高い。
３ ゲ゛ル状であることおよびアルカノールアミンによ
るｐＨの調整により、イブプロフェンの安定な状態が維
持されている。
るｐＨの調整により、イブプロフェンの安定な状態が維
持されている。
という格別の効果が得られるものである。
以下に、本発明の実施例を掲げるが、本発明はかかる実
施例に限定されるものではない。
施例に限定されるものではない。
実施例 １
イブプロフェン１１．ポリエチレングリコール（１０）
モノラウレート１０１、アジピン酸ジインプロピル３ｒ
、プロピレングリコール１７２、ポリエチレングリコー
ル＋４００７．５２を用い、８５℃〜９０℃水浴上でこ
れらを混合、加温、溶解した後、放冷する。これにベン
ジルアルコール５１、エタノール１５１、インプロパツ
ール１０２、ハイビスワコー１０４（和光純薬工業株式
会社製）５チ水溶液６０２を加え、攪拌しながらトリエ
タノールアミン１０％水溶液１５２を加え、ｐＨ５，５
に調節し、ゲル状軟膏剤を得る。
モノラウレート１０１、アジピン酸ジインプロピル３ｒ
、プロピレングリコール１７２、ポリエチレングリコー
ル＋４００７．５２を用い、８５℃〜９０℃水浴上でこ
れらを混合、加温、溶解した後、放冷する。これにベン
ジルアルコール５１、エタノール１５１、インプロパツ
ール１０２、ハイビスワコー１０４（和光純薬工業株式
会社製）５チ水溶液６０２を加え、攪拌しながらトリエ
タノールアミン１０％水溶液１５２を加え、ｐＨ５，５
に調節し、ゲル状軟膏剤を得る。
実施例 ２
イブプロフェン１ｔ、ｚリエチレングリコール（１０）
モノラウレート１０？、アジピン酸ジイソゾロビル３２
、プロピレンクリコール２５２を用い、８５℃〜９０℃
水浴上でこれらを混合、加温、溶解した後放冷する。こ
れにプロピルアルコール２４．ｓｔ、−＜ンジルアルコ
ール５ 、ｒ 、 ハＡビスワコー１０４５％水溶液３
０グを加え、攪拌しながらトリエタノールアミン１０％
水溶液１．５２を加え、ｐＨ５，５に調節し、ゲル状軟
膏剤を得る。
モノラウレート１０？、アジピン酸ジイソゾロビル３２
、プロピレンクリコール２５２を用い、８５℃〜９０℃
水浴上でこれらを混合、加温、溶解した後放冷する。こ
れにプロピルアルコール２４．ｓｔ、−＜ンジルアルコ
ール５ 、ｒ 、 ハＡビスワコー１０４５％水溶液３
０グを加え、攪拌しながらトリエタノールアミン１０％
水溶液１．５２を加え、ｐＨ５，５に調節し、ゲル状軟
膏剤を得る。
実施例 ６
イブプロフェン５ｖ、ポリエチレングリコール（１０）
モノラウレー） １０ ？、アジピン酸レジイソプロピ
ル２ｖ−ｔ’ロピレングリコール９１、ポリエチレング
リコール≠４００９Ｍ’を用い、８５℃〜９０℃水浴上
でこれらを混合、加温、溶解した後放冷する。これにエ
タノール１７？、インプロパツール１８２、ノ・イビス
ワコー１０４５％水溶液ろ０７を加え攪拌しながらジイ
ンプロ・ぞノールアミン１０チ水溶液６？を加えｐＨ５
，１に調節し、ゲル状軟膏剤を得る。
モノラウレー） １０ ？、アジピン酸レジイソプロピ
ル２ｖ−ｔ’ロピレングリコール９１、ポリエチレング
リコール≠４００９Ｍ’を用い、８５℃〜９０℃水浴上
でこれらを混合、加温、溶解した後放冷する。これにエ
タノール１７？、インプロパツール１８２、ノ・イビス
ワコー１０４５％水溶液ろ０７を加え攪拌しながらジイ
ンプロ・ぞノールアミン１０チ水溶液６？を加えｐＨ５
，１に調節し、ゲル状軟膏剤を得る。
実施例 ４
イブプロフェン６７、ポリエチレングリコール（１０）
モノラウレート９ｖ１アジピン酸ジイソプロピル２ｙ、
−！ロピレンクリコール１０．５Ｆ、１．３−ブタンジ
オール１４？を用い、８５℃〜９０℃水浴上で、これら
を混合、加温、溶解した後、放冷する。これにエタノー
ル１５？、インプロパツールｉｏｒ、ノ・イビスワコー
１０４５チ水溶液３０グを加え、攪拌しながらトリエタ
ノールアミン１０チ水溶液１．５７を加え、 ｐＨ５，
５。
モノラウレート９ｖ１アジピン酸ジイソプロピル２ｙ、
−！ロピレンクリコール１０．５Ｆ、１．３−ブタンジ
オール１４？を用い、８５℃〜９０℃水浴上で、これら
を混合、加温、溶解した後、放冷する。これにエタノー
ル１５？、インプロパツールｉｏｒ、ノ・イビスワコー
１０４５チ水溶液３０グを加え、攪拌しながらトリエタ
ノールアミン１０チ水溶液１．５７を加え、 ｐＨ５，
５。
に調節してゲル状軟膏剤を得る。
実施例 ５
イブプロフェン５２、アジピン酸ジイソプロピル１？、
ポリエチレングリコール（９）ラウリルエーテル２ｙ、
−！ロピレングリコールｑｔ、ポリエチレングリコール
ｉ００９．５ｆを用い、８５℃〜９０℃水浴上でこれら
を混合、加温、溶解した後、放冷する。これにエタノー
ル１２．７．ｒ１イソプロパツール２０２、ノ１イビス
ワコー１０４５％水溶液６ｓｒ、ヒドロキシプロピルセ
ルロース０６？を加え、攪拌しながら、ジイソプロノミ
ノールアミン１０チ水溶液５１を加え、ｐＨ５，３に調
節してゲル状軟膏剤を得る。
ポリエチレングリコール（９）ラウリルエーテル２ｙ、
−！ロピレングリコールｑｔ、ポリエチレングリコール
ｉ００９．５ｆを用い、８５℃〜９０℃水浴上でこれら
を混合、加温、溶解した後、放冷する。これにエタノー
ル１２．７．ｒ１イソプロパツール２０２、ノ１イビス
ワコー１０４５％水溶液６ｓｒ、ヒドロキシプロピルセ
ルロース０６？を加え、攪拌しながら、ジイソプロノミ
ノールアミン１０チ水溶液５１を加え、ｐＨ５，３に調
節してゲル状軟膏剤を得る。
実施例 ６
イブプロフェン１０？、アジピン酸ジインプロピル１？
、ポリエチレングリコール（９）ラウリル、：Ｚ −７
”ル２？、プロピレンクリコール９？、ポリエチレング
リコールｉＤ０１０Ｓ’を用い、８５℃〜９０℃水浴上
で、これらを混合、加温、溶解した後、放冷する。これ
にノ・イビスワコー１０４６７％水溶液３０？、エタノ
ール１２．７Ｖ、イソプロパツール２０２を加え攪拌し
ながらジイソプロノξノールアミン２０％水溶液５７を
加え、ｐＨ５，６に調節し、ゲ゛ル状軟膏剤を得る。
、ポリエチレングリコール（９）ラウリル、：Ｚ −７
”ル２？、プロピレンクリコール９？、ポリエチレング
リコールｉＤ０１０Ｓ’を用い、８５℃〜９０℃水浴上
で、これらを混合、加温、溶解した後、放冷する。これ
にノ・イビスワコー１０４６７％水溶液３０？、エタノ
ール１２．７Ｖ、イソプロパツール２０２を加え攪拌し
ながらジイソプロノξノールアミン２０％水溶液５７を
加え、ｐＨ５，６に調節し、ゲ゛ル状軟膏剤を得る。
特許出願人 救心製薬株式会社
Claims (1)
- ポリエチレングリコールの高級脂肪酸エステルおよびポ
リエチレングリコールの高級アルコールエーテルからな
る群から選択された少くとも１種のポリエチレングリコ
ール誘導体とイブプロフェンと低級アルコール類とグリ
コール類とカルボキンビニルポリマーとアルカノールア
ミン類と精製水とを成分として含有し、そのｐＨが４５
〜６０に調整されており、ゲル状に調製されていること
を特徴とする消炎鎮痛用軟膏剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4134584A JPS60185712A (ja) | 1984-03-06 | 1984-03-06 | 消炎鎮痛用軟膏剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4134584A JPS60185712A (ja) | 1984-03-06 | 1984-03-06 | 消炎鎮痛用軟膏剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60185712A true JPS60185712A (ja) | 1985-09-21 |
Family
ID=12605926
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4134584A Pending JPS60185712A (ja) | 1984-03-06 | 1984-03-06 | 消炎鎮痛用軟膏剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60185712A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04173731A (ja) * | 1990-11-02 | 1992-06-22 | Mikasa Seiyaku Kk | 外用消炎鎮痛剤 |
| GR910100027A (en) * | 1990-01-24 | 1992-06-25 | Mcneil Ppc Inc | Method for percutaneous delivery of ibuprofen using hydroalcoholic gel |
| JPH04217925A (ja) * | 1990-03-27 | 1992-08-07 | Nippon Saafuakutanto Kogyo Kk | 新規な解熱消炎鎮痛剤組成物 |
-
1984
- 1984-03-06 JP JP4134584A patent/JPS60185712A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GR910100027A (en) * | 1990-01-24 | 1992-06-25 | Mcneil Ppc Inc | Method for percutaneous delivery of ibuprofen using hydroalcoholic gel |
| JPH04217925A (ja) * | 1990-03-27 | 1992-08-07 | Nippon Saafuakutanto Kogyo Kk | 新規な解熱消炎鎮痛剤組成物 |
| JPH04173731A (ja) * | 1990-11-02 | 1992-06-22 | Mikasa Seiyaku Kk | 外用消炎鎮痛剤 |
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