JPH04217925A

JPH04217925A - 新規な解熱消炎鎮痛剤組成物

Info

Publication number: JPH04217925A
Application number: JP3085934A
Authority: JP
Inventors: Kazuhiko Takahashi; 和彦高橋; Kingo Uji; 宇治　謹吾; Akiko Takano; 高野　昭子; Koichi Matsumoto; 宏一松本; Koichi Takahashi; 幸一高橋
Original assignee: NIPPON SAAFUAKUTANTO KOGYO KK
Current assignee: NIPPON SAAFUAKUTANTO KOGYO KK
Priority date: 1990-03-27
Filing date: 1991-03-27
Publication date: 1992-08-07

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、薬物、極性を有する油
分、水溶性多価アルコール及び水を必須成分とする新規
な解熱消炎鎮痛剤組成物に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】一般に、消炎鎮痛薬の投与経路としては
、経口剤、外用剤、坐剤及び点眼剤が知られている。経口剤としては、カプセル剤や錠剤が広く使用されてい
る。外用剤（特開昭５８−１８９１１５号公報）として
は、液剤（特開昭５７−１２８６２３号公報）、軟膏剤
（特開昭５６−１３５４１３号公報、特開昭５８−４７
１３号公報、特開昭６０−１５５１１２号公報）、ゲル
状軟膏剤（特開昭５６−　５１４１０号公報、特開昭５
８−　８３６２１号公報、特開昭５９−１１６２１２号
公報、特開昭５９−２２７８１８号公報、特開昭６０−
４８９２１号公報、特開昭６１−　６８４１４号公報、
特開昭６１−１９４０１５号公報）、Ｏ／Ｗ　乳剤（特
開昭５８−１８５５１４号公報、特開昭６４−　２５７
１９号公報）、Ｗ／Ｏ　乳剤（特開昭６１−２１５３２
０号公報）、貼付剤（特開昭５６−　５１４１２号公報
、特開昭５９−１３７４１２号公報）等の剤型がある。坐剤の場合には、油脂性基剤（特開昭５６−１３１５１
４号公報）やカーボワックス基剤（特開昭６１−２００
９０７号公報）が一般的である。点眼剤の場合には、液
剤として投与することが多い。液剤中に薬物を溶解する
ためにエタノールなどの低級アルコール等を高濃度に添
加している場合が多い（特開昭５７−１２８６２３号公
報、特開昭６２−３９５２４号公報）。又、結晶性の薬
物を微結晶に分散することにより、薬物の吸収を促進し
ようとする試みもある。乳化性の基剤中の油分に、薬物
を過飽和状態に溶解し、薬物の放出を高めることも成さ
れている。さらに、消炎鎮痛薬の吸収を高めるために、
界面活性剤（特開昭６３−２０８５３７号公報）、エイ
ゾン（特開昭６２−６１９１８号公報）、プロピレング
リコール、オレイルアルコール、ニコチン酸エステル（
特開昭６０−１４６８２３号公報）等の吸収促進剤が検
討されているが、いまだ十分な経皮吸収効果が得られて
おらず、吸収促進剤による皮膚刺激等の問題点が指摘さ
れている。又、炭素数１２〜１８の乳酸エステルを　０
．２〜　１．５％配合している例（特開昭６２−　３９
５２４号公報）もある。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】一般に、薬物の吸収は
、分散状態よりも油分に溶解した状態の方が高まる。しかしながら、消炎鎮痛薬の多くは結晶性が高く、難溶
性であるため経時的に結晶が析出成長し、薬物が十分に
生体内に吸収されず、製剤としての品質に問題がある。グリセリンやプロピレングリコールの中鎖脂肪酸エステ
ル、アジピン酸やセバシン酸の低級アルキルエステル等
の極性の高い油分は比較的難溶性薬剤を溶解するので、
これらの油分を使用して乳剤を調製する方法もあるが、
これら極性油は乳化しにくく、乳化の安定性が悪く、長
期の保存安定性を維持することは難しい。吸収促進剤や
エタノール等を添加して吸収を高めようとする場合には
、これら添加剤による刺激性等の副作用の点で問題が多
い。薬物を乳化性基剤中に、微粉砕して分散することに
よっても、薬物の吸収を高めることは可能だが、経時的
に薬剤の結晶が成長してくるという問題点がある。

【０００４】以上のように、溶剤、界面活性剤、吸収促
進剤等を使用しなければ、薬物が長期間にわたり析出す
ることなく安定に溶解しており、しかも吸収性に優れた
製剤を作ることは困難であった。

【０００５】本発明は、以上のような従来の技術の問題
点を解決した解熱消炎鎮痛剤組成物の提供を目的とする
。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の問
題点を考慮して、吸収性、薬剤の溶解性、製剤としての
安定性、生体に対する安全性及び製造の簡便性に優れた
解熱消炎鎮痛剤組成物を開発すべく鋭意研究を重ねた結
果、極性を有する油分、水溶性多価アルコール及び水を
一定の割合で含む組成物に、薬物を配合することにより
、経皮吸収性に極めて優れた、刺激性もなく、安定性に
優れた、製造が簡便な従来にない新規な解熱消炎鎮痛剤
組成物が得られることを見出だし、本発明を完成するに
いたった（請求項第１項）。

【０００７】消炎鎮痛薬には、結晶性の高い、高濃度に
は水にも油にも溶けにくい薬物が多いが、本発明は、こ
れらの薬物を、水、極性を有する油分及び水溶性多価ア
ルコールの共存下において高濃度に、しかも透明に溶解
して得られる解熱消炎鎮痛剤組成物を提供するものであ
る。

【０００８】

【発明の具体的展開態様】以下、本発明の具体的展開態
様について述べる。

【０００９】薬物が、メフェナム酸、ジクロフェナック
ナトリウム、フルフェナム酸、アスピリン、サリチル酸
ナトリウム、サリチル酸コリン、サリチロサリチル酸、
スルピリン、アルクロフェナク、イブプロフェン、ナプ
ロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェ
ンブフェン、塩酸チノリジン、塩酸ベンジダミン、塩酸
チアラミド、クエン酸ペリソキサール、塩酸ジフェニル
ジメチルアミノエタン、インドメタシン、酒石酸エルゴ
タミン、塩酸トラマドール、トリメチンナトリウム、メ
シル酸ジメトチアジン、メチアジン酸、プロチジン酸、
クリダナク、スリンダク、ニフルム酸、プラノプロフェ
ン、アスピリンＤＬ−リジン、クロニキシン、ファンチ
アザク、ベンザダック、フェノプロフェンカルシウム、
ピロキシカム、グリチルレチン酸の１種以上であること
。

【００１０】極性を有する油分が、１分子中に少なくと
も１個の水酸基及び／又は少なくとも１個のカルボキシ
ル基を有するものであり、又はこれらに加えてさらに、
１分子中に少なくとも１個のエステル結合を有するもの
であること。

【００１１】極性を有する油分が、多価アルコール中鎖
脂肪酸エステル、乳酸アルキルエステル、二塩基酸アル
キルエステル、脂肪アルコール、脂肪酸の１種又は２種
以上の混合物であること。

【００１２】水溶性多価アルコールが、グリセリン、エ
チレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブ
チレングリコール、ジグリセリン、ポリグリセリン、ジ
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ジプロ
ピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ソルビ
タン、ソルビトール、イソソルバイド、メチルグルコシ
ド、オリゴ糖、還元オリゴ糖の１種または２種以上の混
合物であること。

【００１３】水が、緩衝液であること。この場合には、
組成物のｐＨを調整することができる。組成物の外観が
、透明であること。

【００１４】油分と多価アルコールが、互いに相溶する
ものであること。この場合には、薬物と、極性を有する
油分と、水溶性多価アルコールと、水の必須４成分系の
透明領域が広がり、薬物の特性に合わせて配合比を選択
する自由度が高くなり、製剤上のメリットが大きい。

【００１５】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルが、前
記水溶性多価アルコールの炭素数６〜１２の脂肪酸エス
テルの１種以上であること。

【００１６】乳酸アルキルエステルが、乳酸と炭素数４
〜１８の脂肪アルコールのエステルであること。

【００１７】二塩基酸アルキルエステルが、アジピン酸
及び／又はセバシン酸とメタノール、エタノール及び／
又はイソプロパノールとのエステルの１種以上であるこ
と。

【００１８】脂肪アルコールが、炭素数８〜２２の直鎖
アルコール、炭素数８〜２２の側鎖アルコール、炭素数
８〜２２の不飽和アルコールの１種以上であること。

【００１９】脂肪酸が、炭素数８〜２２の直鎖脂肪酸、
炭素数８〜２２の側鎖脂肪酸、炭素数８〜２２の不飽和
脂肪酸の１種以上であること。

【００２０】組成物中に占める薬物、極性を有する油分
、多価アルコール及び水の量が、それぞれ０．０１〜１
０重量％、　０．１〜９５重量％、　０．１〜９５重量
％、　０．１〜９５重量％であること。

【００２１】組成物中に、さらにシリコーン油、低級ア
ルコール、水溶性高分子、無機粉体、有機粉体、界面活
性剤、吸収促進剤、キレート剤、抗酸化剤及び溶剤のう
ちの１種以上を配合すること。

【００２２】シリコーン油の配合により、使用感が改善
され、撥水性を付与できる。

【００２３】低級アルコールの配合により、清涼感を付
与できる。

【００２４】水溶性高分子の配合により、透明な、軟膏
状にすることができる。

【００２５】無機又は有機粉体の配合により、半透明〜
不透明な、軟膏状の剤型にすることができる。

【００２６】界面活性剤の配合により、組成物の安定性
をさらに改善したり、吸収性を高めることができる。　
　吸収促進剤の配合により、被投与体への薬物の吸収を
より一層促進させることができる。

【００２７】キレート剤の配合により、経時的に分解す
るおそれのある薬物の安定性を改善することができる。

【００２８】抗酸化剤の配合により、薬物の酸化安定性
を改善することができる。

【００２９】シリコーン油が、ジメチルポリシロキサン
、メチルフェエニルポリシロキサン、環状ジメチルポリ
シロキサンの１種以上であること。

【００３０】低級アルコールが、メタノール、エタノー
ル、イソプロパノール、ベンジルアルコールの１種又は
２種以上の混合物であること。

【００３１】水溶性高分子が、カルボキシビニルポリマ
ー、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、
メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、カル
ボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアルコール
、ポリビニルピロリドン、アルギン酸、デキストリン、
ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸、カラギ
ーナン、ローカストビーンガム、キサンタンガム、マン
ナン、ペクチンの１種以上であること。

【００３２】粉体が、無水ケイ酸、酸化チタン、酸化ア
ルミニウム、酸化亜鉛、炭化カルシウム、ケイ酸アルミ
ニウム、カオリン、ベントナイト、タルク、セリサイト
、ナイロン、ポリアクリル酸、ポリエチレン、ポリプロ
ピレン、ポリスチレン、エチレン・酢酸ビニル共重合体
、シリコーン樹脂の１種以上であること。

【００３３】界面活性剤が、非イオン界面活性剤、アニ
オン界面活性剤、カチオン界面活性剤及び両性界面活性
剤の１種又は２種以上の混合物であること。

【００３４】非イオン界面活性剤が、グリセリン脂肪酸
エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリセリン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
アルキルエーテルの１種以上であること。

【００３５】アニオン界面活性剤が、脂肪酸セッケン、
アルキル硫酸塩、アルキルリン酸塩、アルキルエーテル
リン酸塩の１種以上であること。

【００３６】カチオン界面活性剤が、アルキル四級アン
モニウム塩及びアルキルベンジルアンモニウム塩の１種
以上であること。

【００３７】両性界面活性剤が、ベタイン、レシチン又
は水素添加レシチンの１種以上であること。

【００３８】キレート剤が、エデト酸及びそのナトリウ
ム塩、クエン酸ナトリウム、フィチン酸の１種以上であ
ること。

【００３９】抗酸化剤が、エリソルビン酸及びそのナト
リウム塩、アスコルビン酸、ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル、
トコフェロールの１種以上であること。

【００４０】溶剤が、クロタミトンであること。クロタ
ミトンは、極低温での薬物の析出を防止することができ
る。

【００４１】組成物の剤型が、経口剤、外用剤、坐剤、
点眼剤又は貼付剤であること。

【００４２】さらに詳細に本発明を説明する。

【００４３】本発明に用いる薬物とは、メフェナム酸、
ジクロフェナックナトリウム、フルフェナム酸等のアン
トラニール酸系薬物、アスピリン、サリチル酸ナトリウ
ム、サリチル酸コリン、サリチロサリチル酸等のサリチ
ル酸系薬物、スルピリン等のピラゾロン系薬物、アルク
ロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、ケトプロフェン、フェンブフェン等のフェ
ニル酢酸系薬物、塩酸チノリジン、塩酸ベンジダミン、
塩酸チアラミド、クエン酸ペリソキサール等の塩基性消
炎剤、その他、塩酸ジフェニルジメチルアミノエタン、
インドメタシン、酒石酸エルゴタミン、塩酸トラマドー
ル、トリメチンナトリウム、メシル酸ジメトチアジン、
メチアジン酸、プロチジン酸、クリダナク、スリンダク
、ニフルム酸、プラノプロフェン、アスピリンＤＬ−リ
ジン、クロニキシン、ファンチアザク、ベンザダック、
フェノプロフェンカルシウム、ピロキシカム、フェンチ
アザク、グリチルレチン酸等の解熱消炎鎮痛薬を例示す
ることができる。

【００４４】本発明においては、上記の薬物を極性を有
する油分、水溶性多価アルコール及び水の３成分混合系
に溶解するだけでよい。配合方法は特に限定されない。

【００４５】本発明で使用する極性を有する油分とは、
１分子中に最低１個の水酸基及び／又はカルボキシル基
を有するものをさす。さらに、同一分子中にエステル結
合を有するものも含まれる。具体的には、グリセリン、
エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−
ブチレングリコール、ジグリセリン、ポリグリセリン、
ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、ジプ
ロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ソル
ビタン、ソルビトール、イソソルバイド、メチルグルコ
シド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等の多価アルコールの中
鎖脂肪酸エステル、乳酸オクチル、乳酸セチルなどの乳
酸アルキルエステル、アジピン酸ジイソプロピル、セバ
シン酸ジエチル、セバシン酸ジプロピル等の二塩基酸の
低級アルキルエステル、オクタノール、オレイルアルコ
ール、ステアリルアルコール、オクチルドデカノール等
の高級アルコール、ステアリン酸、オレイン酸、イソス
テアリン酸等の高級脂肪酸を例示することができる。中
鎖脂肪酸の炭素数としては４〜１２が好ましい。さらに
好ましくは、６〜１０がよい。極性を有する油分は、配
合する薬物の種類に応じて、上記の中から任意の１種又
は２種以上を選択すればよいが、モノカプリル酸グリセ
リン、モノカプリン酸グリセリン、モノカプリル酸プロ
ピレングリコール、モノカプリル酸ソルビタン、セバシ
ン酸モノイソプロピル等の分子中に最低１個の遊離の水
酸基もしくはカルボキシル基を有するものが好ましい。

【００４６】水溶性多価アルコールとしては、グリセリ
ン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，
３−ブチレングリコール、ジグリセリン、ポリグリセリ
ン、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、
ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、
ソルビタン、ソルビトール、イソソルバイド、メチルグ
ルコシド、オリゴ糖、還元オリゴ糖等を例示することが
できる。これらの水溶性多価アルコールは単独で用いて
もよいが、２種以上を組み合わせて用いても差支えない
。

【００４７】本発明に使用する水は、精製水で十分であ
るが、ｐＨを調整する目的等で必要に応じて緩衝液を使
用しても差支えない。

【００４８】本発明の組成中に占める薬物、極性を有す
る油分、多価アルコール及び水の量は、それぞれ下記の
割合が適当である。すなわち、薬物０．０１〜１０重量
％、極性を有する油分　０．１〜９５重量％、水溶性多
価アルコール　０．１〜９５重量％、水　０．１〜９５
重量％である。好ましくは、薬物　０．１〜１０重量％
、極性を有する油分５〜７０重量％、水溶性多価アルコ
ール５〜５０重量％、水１０〜８０重量％、さらに好ま
しくは、薬物　０．１〜１０重量％、極性を有する油分
４０〜５０重量％、水溶性多価アルコール５〜３０重量
％、水４０〜６０重量％が適当である。

【００４９】本発明の極性を有する油分と水溶性多価ア
ルコールの組み合わせは、多数考えられるが、極性を有
する油分と水溶性多価アルコールが、任意の割合で相溶
する場合には、必須４成分系の透明領域が広がり、薬剤
の特性に合わせて配合比を選択する自由度が高くなり、
製剤上のメリットが大きい。

【００５０】本発明の組成物の調製に当たっては、配合
方法は特に限定されるものではない。極性の高い油分あ
るいは水溶性多価アルコール中に薬物をあらかじめ分散
させておき、その後に他の２成分を添加してもよく、４
成分を同時に混合してもよい。

【００５１】本発明の組成物を調製する場合には、特に
加温する必要はないが、溶解時間を短縮する目的等で必
要に応じて５０〜７０℃に加温しても差支えない。

【００５２】本発明の組成物中にシリコーン油を配合す
ることにより、使用感が改善され、撥水性を付与できる
のでさらに好ましい。配合するシリコーン油としてはジ
メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン
、環状ジメチルポリシロキサン等が適当である。

【００５３】さらに、メタノール、エタノール、イソプ
ロパノール及びベンジルアルコール等の低級アルコール
を配合することにより、清涼感を付与することができる
。

【００５４】本発明の組成物の性状は透明な、液状であ
るが、カルボキシビニルポリマー、エチルセルロース、
ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース
、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアクリル酸ナト
リウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン
、アルギン酸、デキストリン、ヒアルロン酸ナトリウム
、コンドロイチン硫酸、カラギーナン、ローカストビー
ンガム、キサンタンガム、マンナン、ペクチン等の水溶
性高分子を配合することにより、透明な、軟膏状にする
ことができる。

【００５５】又、無水ケイ酸、酸化チタン、酸化アルミ
ニウム、酸化亜鉛、炭化カルシウム、ケイ酸アルミニウ
ム、カオリン、ベントナイト、タルク、セリサイト、ナ
イロン、ポリアクリル酸、ポリエチレン、ポリプロピレ
ン、ポリスチレン、エチレン・酢酸ビニル共重合体、シ
リコーン樹脂等の無機又は有機粉体を配合することによ
り、半透明〜不透明な、軟膏状の剤型とすることもでき
る。

【００５６】本発明の組成物の安定性をさらに改善した
り、吸収性を高める目的で、界面活性剤を添加しても差
し支えない。添加する界面活性剤としては、非イオン界
面活性剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤及
び両性界面活性剤のいずれでもよい。非イオン界面活性
剤としては、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂
肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル等が適
当である。アニオン界面活性剤としては、脂肪酸セッケ
ン、アルキル硫酸塩、アルキルリン酸塩、アルキルエー
テルリン酸塩が好ましい。カチオン界面活性剤としては
、アルキル四級アンモニウム塩、アルキルベンジルアン
モニウム塩が、両性界面活性剤としては、ベタイン、レ
シチン又は水素添加レシチンが適当である。界面活性剤
の添加量が多すぎると、刺激等の副作用がおきるので、
配合量としては３％以下が望ましい。

【００５７】さらに投与経路によってはエイゾン、サリ
チル酸誘導体、ピロリドンカルボン酸誘導体、エナミン
誘導体、中鎖脂肪酸グリセリド等の吸収促進剤を添加し
ても差し支えない。

【００５８】本発明の組成物に使用する薬物の中には、
経時的に分解するものもあり、これら薬物の安定性を改
善する目的で、エデト酸及びそのナトリウム塩、クエン
酸ナトリウム、フィチン酸等のキレート剤を配合するこ
とも有効である。

【００５９】同様に、薬物の酸化安定性を改善するため
に、エリソルビン酸及びそのナトリウム塩、アスコルビ
ン酸、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシ
アニソール、没食子酸プロピル、トコフェロール等の抗
酸化剤を単独又は組み合わせて添加することも有効であ
る。

【００６０】さらに、結晶析出防止剤であるクロタミト
ンを溶剤として配合することにより、極低温での薬物の
析出を防止できる。

【００６１】本発明の組成物は、投与経路や投与目的に
より、好みの剤型とすることができる。すなわち、外用
剤や点眼剤用には液剤として使用できる。又、先にのべ
た水溶性高分子や粉体を適当量配合することにより、乳
液状、軟膏状及び粉末状にすることができる。更に、こ
れらをカプセル材に封入することにより、カプセル剤と
することもできる。

【００６２】坐剤基剤に配合すれば、簡単に坐剤とする
こともできる。

【００６３】なお、本発明に係る組成物中には、前記し
た添加物以外にも、必要に応じて医薬品で一般的に用い
られている成分を配合することができるが、その配合量
は本発明の効果を損なわない程度にする。

【００６４】

【実施例】次に実施例にしたがって本発明をさらに詳細
に説明するが、本発明の範囲はこれら実施例に限定され
るものではない。又、特に限定しないかぎり、実施例中
の「％」は、「重量％」を表す。

【００６５】

【実施例１】薬物としてジクロフェナックナトリウムを
３％配合し、極性を有する油分としてモノカプリル酸グ
リセリン、多価アルコールとして、１，３−ブチレング
リコール及び精製水の組み合わせで、組成比を変えて製
剤を調製した。

【００６６】

【調製法】上記４成分を室温で混合し、８０ｒｐｍ　で
２０分間攪拌して調製した。

【００６７】図１に示す領域で、ジクロフェナックナト
リウムが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００６８】

【実施例２】薬物としてインドメタシンを３％配合し、
実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は図２に示
す通りである。

【００６９】

【実施例３】薬物としてケトプロフェンを３％配合し、
実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は図３に示
す通りである。

【００７０】

【実施例４】薬物としてイブプロフェンを３％配合し、
実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は図４に示
す通りである。

【００７１】

【実施例５】薬物としてスルピリンを３％配合し、実施
例１と同様に製剤を調製した。その結果は図５に示す通
りである。

【００７２】

【実施例６】薬物として塩酸チアラミドを３％配合し、
実施例１と同様に製剤を調製した。その結果は図６に示
す通りである。

【００７３】

【実施例７】薬物としてジクロフェナックナトリウムを
３％配合し、極性を有する油分としてモノカプリル酸プ
ロピレングリコール、多価アルコールとして１，３−ブ
チレングリコール及び精製水の組み合わせで、実施例１
と同様の方法で製剤を調製した。その結果は図７に示す
通りである。

【００７４】

【実施例８】薬物としてインドメタシンを３％配合し、
実施例７と同様の方法で製剤を調製した。その結果は図
８に示す通りである。

【００７５】

【実施例９】薬物としてジクロフェナックナトリウムを
３％配合し、極性を有する油分をオレイルアルコールに
変えて、多価アルコールをジプロピレングリコールに変
えて、実施例７と同様の方法で製剤を調製した。その結
果は図９に示す通りである。

【００７６】

【実施例１０】薬物としてジクロフェナックナトリウム
を３％配合し、極性を有する油分をオレイン酸に変えて
、多価アルコールをジプロピレングリコールに変えて、
実施例７と同様の方法で製剤を調製した。その結果は図
１０に示す通りである。

【００７７】

【実施例１１】薬物としてジクロフェナックナトリウム
を５％に変えて、実施例７と同様の方法で製剤を調製し
た。その結果は図１１に示す通りである。

【００７８】

【実施例１２】薬物としてジクロフェナックナトリウム
を３％配合し、１，３−ブチレングリコールをジプロピ
レングリコールに変えて、実施例７と同様の方法で製剤
を調製した。その結果は図１２に示す通りである。

【００７９】

【実施例１３】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　３０．０グリ
セリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
４７．０精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２０．０上記組み合わせで実施例１と
同様の方法で製剤を調製した。その結果、ジクロフェナ
ックナトリウムが透明に溶解した、安定な、液状の製剤
を得た。

【００８０】

【実施例１４】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　３０．０ソル
ビトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２
０．０精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　４７．０上記組み合わせで実施例１と同
様の方法で製剤を調製した。その結果、ジクロフェナッ
クナトリウムが透明に溶解した、安定な、ゲル状の製剤
を得た。

【００８１】

【実施例１５】ケトプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　３．０％モノカプリル酸ソルビタン　　　　　　　　
１０．０１，３−ブチレングリコール　　　　　　６７
．０精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　２０．０上記組み合わせで実施例１と同様
の方法で製剤を調製した。その結果、ケトプロフェンが
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００８２】

【実施例１６】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸ソルビタン　　　　　　　　４０．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　２７．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
３０．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤
を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウムが
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００８３】

【実施例１７】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノオレイン酸グリセリン　　　　　　　　４５．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　３０．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
２２．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤
を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウムが
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００８４】

【実施例１８】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプロイル乳酸　　　　　　　　　　　　　　２０．
０１，３−ブチレングリコール　　　　　　３０．０精
製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　４７．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法
で製剤を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリ
ウムが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００８５】

【実施例１９】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％セ
バシン酸モノイソプロピリル　　　　１５．０１，３−
ブチレングリコール　　　　　　３０．０精製水　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５２
．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を調
製した。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透明
に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００８６】

【実施例２０】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％ジ
カプリル酸ジグリセリン　　　　　　　　２０．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　２０．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
５７．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤
を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウムが
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００８７】

【実施例２１】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　２５．０ジメ
チルポリシロキサン　　　　　　　　　　　５．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　２７．０精製水　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
４０．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤
を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウムが
透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００８８】

【実施例２２】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　２０．０エタ
ノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１０．０１，３−ブチレングリコール　　　　　　２７
．０精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　４０．０上記組み合わせで実施例１と同様
の方法で製剤を調製した。その結果、ジクロフェナック
ナトリウムが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得
た。

【００８９】

【実施例２３】実施例７の製剤に、ヒドロキシエチルセ
ルロースを５％配合した後加温溶解して、透明なゲル状
製剤を得た。

【００９０】

【実施例２４】ケトプロフェン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　３．０％モノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　
５７．０１，３−ブチレングリコール　　　　　　１０
．０精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　３０．０上記組成にて実施例１と同様にし
て製剤を調製した。これにカルボキシビニルポリマーを
０．３％添加し、よく攪拌した後、水酸化ナトリウムで
中和し、ｐＨを７．０に調整し透明なゲル状製剤を得た
。

【００９１】

【実施例２５】実施例７の製剤に、ケイ酸アルミニウム
を４％配合し、半透明なゲル状製剤を得た。

【００９２】

【実施例２６】実施例７の製剤に、無水ケイ酸を４％配
合し、半透明なゲル状製剤を得た。

【００９３】

【実施例２７】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　６０．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　１１．０ラウロマ
クロゴール　　　　　　　　　　　　　　　０．２精製
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　２５．８上記組み合わせで実施例１と同様の方法で
製剤を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウ
ムが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００９４】

【実施例２８】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　７６．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　１０．０水素添加
大豆レシチン　　　　　　　　　　　　　１．０精製水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　１０．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製
剤を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウム
が透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００９５】

【実施例２９】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　１５．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　２０．０エイゾン
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
２．０精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　６０．０上記組み合わせで実施例１と同
様の方法で製剤を調製した。その結果、ジクロフェナッ
クナトリウムが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を
得た。

【００９６】

【実施例３０】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　２０．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　２０．０エデト酸
二ナトリウム　　　　　　　　　　　　　０．５精製水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　５６．５上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製
剤を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウム
が透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００９７】

【実施例３１】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　２０．０１，３−ブチレングリコール　　　　　　１５．０ｄ１
−α−トコフェロール　　　　　　　　　０．１精製水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　６１．９上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製
剤を調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウム
が透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【００９８】

【実施例３２】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　３０．０１，
３−ブチレングリコール　　　　　　　８．０クロタミ
トン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．
０精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　５４．０上記組み合わせで実施例１と同様の
方法で製剤を調製した。その結果、ジクロフェナックナ
トリウムが透明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た
。

【００９９】

【実施例３３】ジクロフェナックナトリウム　　　　　　　３．０％モ
ノカプリル酸グリセリン　　　　　　　　１５．０トリ
オクタン酸グリセリン　　　　　　　　１０．０１，３
−ブチレングリコール　　　　　　３０．０精製水　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４
２．０上記組み合わせで実施例１と同様の方法で製剤を
調製した。その結果、ジクロフェナックナトリウムが透
明に溶解した、安定な、液状の製剤を得た。

【０１００】

【実施例３４】ゼラチン１部、ポリビニルピロリドン３
部に、メチルパラベン０．１部、プロピルパラベン０．
０５部、尿素１部を加え、これにさらに水２４．３５部
を加えて約６０℃に加温溶解する。この混合溶液に、予
めモノカプリル酸グリセリン５部にジクロフェナクナト
リウム２部を溶解した溶液と、７０％ソルビトール溶液
５部と、水酸化アルミニウム０．５部とを加えて均一に
混合して混合溶液Ａを得る。１，３−ブチレングリコー
ル１５部、ポリアクリル酸ナトリウム４部、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム４部を加えて混合分散して
得られた混液Ｂを前記混合溶液Ａに加え、万能混合機に
て攪拌練合し、ジクロフェナクナトリウム含有架橋含水
ゲルを得る。ジクロフェナクナトリウムが平方センチメ
ートルあたり２ｍｇとなるように、得られた含水ゲルを
不織布上に塗布し、塗布表面にプラスチックフィルムを
貼り合わせて、ジクロフェナクナトリウム含有貼付剤を
得た。

【０１０１】

【実施例３５】ゼラチン１．５部、ポリビニルピロリド
ン４部に、水２７．３５部を加えて約６０℃に加温溶解
した後、ジクロフェナクナトリウム２部、モノカプリル
酸グリセリン８部、メチルパラベン０．１部、プロピル
パラベン０．０５部を加えて混合溶液Ｃを得る。次いで
、カオリン１０部、７０％ソルビトール溶液４３部、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム５部を混合分散し
て得られた混液Ｄを前記混合溶液Ｃに加え、攪拌練合し
て、ジクロフェナクナトリウム含有の含水ゲルを得る。得られた含水ゲルを実施例３４と同様に展延し、ジクロ
フェナクナトリウム含有貼付剤を得た。

【０１０２】

【実施例３６】ゼラチン１．０部、ポリビニルピロリド
ン３部、メチルパラベン０．１部、プロピルパラベン０
．０５部に水１９．８５部を加えて約６０℃に加温溶解
して、溶解液Ｅを得る。更に、予め７０％ソルビトール
溶液４７部、モノカプリル酸プロピレングリコール６部
に、ジクロフェナクナトリウム２部、尿素１部、カオリ
ン１０部を加えて混合分散して得た分散液Ｆを前記溶解
液Ｅに加え、均一に攪拌練合して練合物を得る。次に、
１，３−ブチレングリコール５部、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム５部を混合分散して得た混液を前記
練合物に加え、均一になるまで攪拌練合して、含水ゲル
を得た。得られたゲルを実施例３４と同様に展延してジ
クロフェナクナトリウム含有貼付剤を得た。

【０１０３】

【実施例３７】ゼラチン２．５部、ポリビニルピロリド
ン４部に水２８．１５部を加えて約６０℃に加温溶解し
て溶解液Ｇを得る。ジクロフェナクナトリウム２部、モ
ノカプリル酸プロピレングリコール８部、メチルパラベ
ン０．１部、プロピルパラベン０．０５部を混合溶解し
て得た液を前記溶解液Ｇに加えて均一に混合し、次いで
７０％ソルビトール溶液４０部、エデト酸ナトリウム０
．２部を加え混合液Ｈを得る。１，３−ブチレングリコ
ール１０部に混合分散したカルボキシメチルセルロース
ナトリウム５部を前記混合液Ｈに加え均一になるまで攪
拌練合し、含水ゲルを得た。得られたゲルを実施例３４
と同様に展延してジクロフェナクナトリウム含有貼付剤
を得た。

【０１０４】

【実施例３８】ゼラチン１．５部、ポリビニルピロリド
ン２部、メチルパラベン０．１部、プロピルパラベン０
．０５部、尿素０．５部、水酸化アルミニウム０．５部
、水２５．３５部を混合し加温溶解した後、カオリン１
０部、７０％ソルビトール溶液３５部を加えて均一に混
合し、混合液Ｉを得る。次いで、モノカプリル酸プロピ
レングリコール８部、１，３−ブチレングリコール７部
に、ジクロフェナクナトリウム２部、ポリアクリル酸ナ
トリウム７部、カルボキシメチルセルロースナトリウム
１部を加えて混合分散した液を前記混合液Ｉに加え、こ
れらを均一に攪拌練合し、含水ゲルを得た。得られたゲ
ルを実施例３４と同様に展延してジクロフェナクナトリ
ウム含有貼付剤を得た。

【０１０５】

【比較例】

【比較例１】ゼラチン５部に水１５部を加え加温溶解し
た後、カオリン４５部、グリセリン１５部を加え均一に
混合し、この混合液に、予めプロピレングリコール１１
部、界面活性剤３部にジクロフェナクナトリウム１部を
溶解し更にポリアクリル酸ナトリウム５部を加え混合分
散した液を加え、これを均一に攪拌練合し、ジクロフェ
ナクナトリウム含水ゲルを得た。得られた含水ゲルを実
施例３４と同様に展延して、ジクロフェナクナトリウム
含有貼付剤を得た。

【０１０６】

【比較例２】ゼラチン７部、ポリビニルアルコール５部
に水１８部を加え加温溶解する。これに、１，３−ブチ
レングリコール１５部にジクロフェナクナトリウム２部
を加えてなるものを溶解させて溶液を得る。予め、グリ
セリン３０部、カオリン１７部、ポリアクリル酸ナトリ
ウム１部、メチルセルロース２部及びポリブテン３部を
混合分散して得られた混液を前記溶液に加え、攪拌練合
し、ジクロフェナクナトリウム含有含水ゲルを得た。得
られた含水ゲルを実施例３４と同様に展延して、ジクロ
フェナクナトリウム含有貼付剤を得た。

【０１０７】

【比較例３】ゼラチン５部に水２０部を加え、加温溶解
した後カオリン２５部、グリセリン１８部を加え均一に
混合して混合液を得る。プロピレングリコール２５部に
ジクロフェナクナトリウム２部を加え溶解した後、次い
でポリブテン５部を加えて混合分散して得た液を前記混
合液に加え、均一になるまで攪拌混合し、ジクロフェナ
クナトリウム含有含水ゲルを得た。得られた含水ゲルを
実施例３４と同様に展延し、ジクロフェナクナトリウム
含有貼付剤を得た。

【０１０８】

【実施例３９】実施例３４〜３８及び比較例１〜３で得
た貼付剤について、製造後直ちに、製剤中でのジクロフ
ェナクナトリウムの結晶の析出の有無を肉眼及び顕微鏡
にて観察した後、アルミニウム袋に入れ密封し、冷蔵庫
（５℃）に１カ月保存する。保存後室温にもどした後、
開封し、同様に結晶の析出の有無を検査した。試験の結
果は表１に示すとおりであった。

【０１０９】

【表１】

【０１１０】

【発明の効果】本発明の解熱消炎鎮痛剤組成物は、薬物
と、極性を有する油分と、水溶性多価アルコールと、水
を必須成分とするので、薬物が良好に溶解し、経皮吸収
性に極めて優れ、刺激性がなく、製剤としての安定性、
生体に対する安全性及び製造の簡便性に優れている。

【０１１１】本発明の組成物における水が緩衝液である
場合には、組成物のｐＨを調整することができる。

【０１１２】本発明の組成物において、極性を有する油
分と水溶性多価アルコールが互いに相溶するものである
場合には、そうでない場合に比べて本発明の組成物に必
須の前記４成分系の透明領域が広がり、薬物の特性に合
わせて配合比を選択する自由度が高くなり、製剤上のメ
リットが大きい。

【０１１３】本発明の組成物は、前記４成分の他に、更
にシリコーン油、低級アルコール、水溶性高分子、無機
粉体、有機粉体、界面活性剤、吸収促進剤、キレート剤
、抗酸化剤及び溶剤のうちの１種以上を配合することが
できる。

【０１１４】シリコーン油の配合により、使用感が改善
され、撥水性を付与できる。

【０１１５】低級アルコールの配合により、清涼感を付
与できる。

【０１１６】水溶性高分子の配合により、透明な、軟膏
状にすることができる。

【０１１７】無機又は有機粉体の配合により、半透明〜
不透明な、軟膏状の剤型にすることができる。

【０１１８】界面活性剤の配合により、組成物の安定性
をさらに改善したり、吸収性を高めることができる。　
　吸収促進剤の配合により、被投与体への薬物の吸収を
より一層促進させることができる。

【０１１９】キレート剤の配合により、経時的に分解す
るおそれのある薬物の安定性を改善することができる。

【０１２０】抗酸化剤の配合により、薬物の酸化安定性
を改善することができる。

【０１２１】溶剤がクロタミトンの場合は、極低温での
薬物の析出を防止することができる。

【０１２２】本発明の組成物は、投与経路や投与目的に
より、経口剤、外用剤、坐剤、点眼剤又は貼付剤等の好
みの剤型とすることができる。

【０１２３】本発明の貼付剤は、下記の如く優れた効果
が発揮される。

【０１２４】（１）架橋含水ゲル中においてジクロフェ
ナクナトリウムは、結晶析出が生ずることなく、安定性
を確保すると共に、架橋含水ゲル中からの長時間に亘る
持続的な放出を可能なものとすることができる。

【０１２５】（２）皮膚密着性がよく、かつ剥離時には
患部に架橋含水ゲルが残存することなくまた衣類を汚す
ことのない貼付剤を提供することが出来る。

【０１２６】（３）従って、貼付中及び貼付後における
カブレ、皮膚刺激等その他副作用を伴うことなく、ジク
ロフェナクナトリウムの効果を持続的且つ安定に発揮す
ることが出来る。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図２】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図３】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図４】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図５】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図６】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図７】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図８】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図９】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の一
例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三成
分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図１０】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の
一例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三
成分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である
。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図１１】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の
一例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三
成分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である
。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【図１２】本発明の組成物のうちの極性を有する油分の
一例と、水溶性多価アルコールの一例と、水の三者の三
成分組成座標系（等分割目盛、重量％）を示す図である
。なお、三角形の各頂点は、夫々１００重量％を示す。

【符号の説明】

図１〜図１２において、Ａ（白色部分）は、薬物が均一に溶解した透明領域を示
す。Ｂ（斜線部分）は、薬物の不均一分離領域を示す。Ｃ（格子状部分）は、薬物が均一に溶解した透明ゲル領
域を示す。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】薬物と、極性を有する油分と、水溶性多価
アルコールと、水を必須成分とする新規な解熱消炎鎮痛
剤組成物。
【請求項２】薬物が、メフェナム酸、ジクロフェナック
ナトリウム、フルフェナム酸、アスピリン、サリチル酸
ナトリウム、サリチル酸コリン、サリチロサリチル酸、
スルピリン、アルクロフェナク、イブプロフェン、ナプ
ロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェ
ンブフェン、塩酸チノリジン、塩酸ベンジダミン、塩酸
チアラミド、クエン酸ペリソキサール、塩酸ジフェニル
ジメチルアミノエタン、インドメタシン、酒石酸エルゴ
タミン、塩酸トラマドール、トリメチンナトリウム、メ
シル酸ジメトチアジン、メチアジン酸、プロチジン酸、
クリダナク、スリンダク、ニフルム酸、プラノプロフェ
ン、アスピリンＤＬ−リジン、クロニキシン、ファンチ
アザク、ベンザダック、フェノプロフェンカルシウム、
ピロキシカム、グリチルレチン酸の１種以上である請求
項１に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項３】極性を有する油分が、１分子中に少なくと
も１個の水酸基及び／又は少なくとも１個のカルボキシ
ル基を有するものである請求項１又は２に記載の新規な
解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項４】極性を有する油分が、さらに、１分子中に
少なくとも１個のエステル結合を有するものである請求
項３に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項５】極性を有する油分が、多価アルコール中鎖
脂肪酸エステル、乳酸アルキルエステル、二塩基酸アル
キルエステル、脂肪アルコール、脂肪酸の１種又は２種
以上の混合物である請求項３又は４に記載の新規な解熱
消炎鎮痛剤組成物。
【請求項６】水溶性多価アルコールが、グリセリン、エ
チレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブ
チレングリコール、ジグリセリン、ポリグリセリン、ジ
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ジプロ
ピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ソルビ
タン、ソルビトール、イソソルバイド、メチルグルコシ
ド、オリゴ糖、還元オリゴ糖の１種または２種以上の混
合物である請求項１又は２に記載の新規な解熱消炎鎮痛
剤組成物。
【請求項７】水が、緩衝液である請求項１又は２に記載
の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項８】組成物の外観が、透明である請求項１〜５
のいずれかに記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項９】油分と多価アルコールが、互いに相溶する
ものである請求項１〜５のいずれかに記載の新規な解熱
消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１０】多価アルコール中鎖脂肪酸エステルが、
請求項６に記載の多価アルコールの炭素数６〜１２の脂
肪酸エステルの１種以上である請求項５に記載の新規な
解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１１】乳酸アルキルエステルが、乳酸と炭素数
４〜１８の脂肪アルコールのエステルである請求項５に
記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１２】二塩基酸アルキルエステルが、アジピン
酸及び／又はセバシン酸とメタノール、エタノール及び
／又はイソプロパノールとのエステルの１種以上である
請求項５に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１３】脂肪アルコールが、炭素数８〜２２の直
鎖アルコール、炭素数８〜２２の側鎖アルコール、炭素
数８〜２２の不飽和アルコールの１種以上である請求項
５に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１４】脂肪酸が、炭素数８〜２２の直鎖脂肪酸
、炭素数８〜２２の側鎖脂肪酸、炭素数８〜２２の不飽
和脂肪酸の１種以上である請求項５に記載の新規な解熱
消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１５】薬物、極性を有する油分、多価アルコー
ル及び水の量が、それぞれ０．０１〜１０重量％、　０
．１〜９５重量％、　０．１〜９５重量％、　０．１〜
９５重量％である請求項１又は２に記載の新規な解熱消
炎鎮痛剤組成物。
【請求項１６】請求項１又は２の組成物中に、さらにシ
リコーン油、低級アルコール、水溶性高分子、無機粉体
、有機粉体、界面活性剤、吸収促進剤、キレート剤、抗
酸化剤及び溶剤のうちの１種以上を配合した新規な解熱
消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１７】シリコーン油が、ジメチルポリシロキサ
ン、メチルフェエニルポリシロキサン、環状ジメチルポ
リシロキサンの１種以上である請求項１６に記載の新規
な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１８】低級アルコールが、メタノール、エタノ
ール、イソプロパノール、ベンジルアルコールの１種又
は２種以上の混合物である請求項１６に記載の新規な解
熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項１９】水溶性高分子が、カルボキシビニルポリ
マー、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアルコー
ル、ポリビニルピロリドン、アルギン酸、デキストリン
、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸、カラ
ギーナン、ローカストビーンガム、キサンタンガム、マ
ンナン、ペクチンの１種以上である請求項１６に記載の
新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２０】粉体が、無水ケイ酸、酸化チタン、酸化
アルミニウム、酸化亜鉛、炭化カルシウム、ケイ酸アル
ミニウム、カオリン、ベントナイト、タルク、セリサイ
ト、ナイロン、ポリアクリル酸、ポリエチレン、ポリプ
ロピレン、ポリスチレン、エチレン・酢酸ビニル共重合
体、シリコーン樹脂の１種以上である請求項１６に記載
の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２１】界面活性剤が、非イオン界面活性剤、ア
ニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤及び両性界面活
性剤の１種又は２種以上の混合物である請求項１６に記
載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２２】非イオン界面活性剤が、グリセリン脂肪
酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリセリ
ン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ンアルキルエーテルの１種以上である請求項２１に記載
の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２３】アニオン界面活性剤が、脂肪酸セッケン
、アルキル硫酸塩、アルキルリン酸塩、アルキルエーテ
ルリン酸塩の１種以上である請求項２１に記載の新規な
解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２４】カチオン界面活性剤が、アルキル四級ア
ンモニウム塩及びアルキルベンジルアンモニウム塩の１
種以上である請求項２１に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤
組成物。
【請求項２５】両性界面活性剤が、ベタイン、レシチン
又は水素添加レシチンの１種以上である請求項２１に記
載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２６】キレート剤が、エデト酸及びそのナトリ
ウム塩、クエン酸ナトリウム、フィチン酸の１種以上で
ある請求項１６に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２７】抗酸化剤が、エリソルビン酸及びそのナ
トリウム塩、アスコルビン酸、ジブチルヒドロキシトル
エン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル
、トコフェロールの１種以上である請求項１６に記載の
新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２８】溶剤が、クロタミトンである請求項１６
に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項２９】組成物の剤型が、経口剤である請求項１
又は２に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項３０】組成物の剤型が、外用剤である請求項１
又は２に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項３１】組成物の剤型が、坐剤である請求項１又
は２に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項３２】組成物の剤型が、点眼剤である請求項１
又は２に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。
【請求項３３】組成物の剤型が、貼付剤である請求項１
又は２に記載の新規な解熱消炎鎮痛剤組成物。