JPH0818983B2 - 水虫治療剤 - Google Patents

水虫治療剤

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JPH0818983B2
JPH0818983B2 JP62310479A JP31047987A JPH0818983B2 JP H0818983 B2 JPH0818983 B2 JP H0818983B2 JP 62310479 A JP62310479 A JP 62310479A JP 31047987 A JP31047987 A JP 31047987A JP H0818983 B2 JPH0818983 B2 JP H0818983B2
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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は抗真菌剤として知られる塩酸クロコナゾール
（以下、CCZと略記する。）の外用組成物に関する。
従来の技術 CCZは塩野義製薬株式会社の開発した強力な抗真菌剤
であり、現在、ピルツシン なる商品名でクリーム剤ま
たはゲル剤として販売され、好評を博している。
しかし、水虫に代表される如き皮膚の真菌症は元来、
患部が湿り気の多い場所である事が多いので、軟膏剤や
ゲル剤を塗布した場合には、患部が更に湿っぽくなって
違和感を与えたり、衣類を汚したりする等の欠点が有
る。また、チンキ剤では塗布後の乾燥に時間を要する等
の欠点を有している。
上記の欠点を解決する為に、ハロプロパルギルアリー
ルエーテル、セルロース系誘導体および低沸点溶媒から
なる抗真菌性被覆組成物が提案されている（特公昭55−
49570）が、一般に、セルロース系誘導体によって形成
される被膜は、ごわごわしており、柔軟剤を添加しなけ
れば、使用感が悪く、また、被膜が剥がれ落ち易い。該
公報では、これらの欠点を回避する為に柔軟剤等を添加
しているが、これら柔軟剤には刺激性があったりして好
ましくない。
発明の解決する問題点 本発明者らは以上の点に鑑み、柔軟剤等の余計な添加
剤を使用せずに柔軟かつ強靭な被膜を形成させ、更に、
薬効を長時間持続するCCZ含有の水虫剤を意図して、本
発明を完成した。尚、本発明で用いる添加比は、製剤全
重量に体する重量比（W/W％）で示す。
問題点を解決する手段 本発明は、CCZ約0.1〜約2.5％およびアクリル酸エチ
ル・メタクリル酸メチル共重合体（以下、EA・MMAと略
記する。）約１〜約15％を水性アルコール中に溶解して
達成される。要すれば、更に増粘剤および／または可塑
剤を約0.1〜約2.5％添加しても良い。
EA・MMAはオイドラギット E30D（EUDRAGIT E30D）
を使用することができる。
本発明で使用する水性アルコールとは、低級アルカノ
ールと精製水の混合物を意味し、低級アルカノールとし
ては、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等
が例示される。
増粘剤としては、エチルセルロース（EC）、ヒドロキ
シプロピルセルロース（HPC）、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース（HPMC）等のセルロース系誘導体が、可
塑剤としては、プロピレングリコール（PG）、ポリエチ
レングリコール（PEG）等が好ましく使用できる。
本発明水虫治療剤は、CCZの経皮吸収性を高め、かつ
長時間持続させるので、１日１回の塗布で治療効果が期
待される。
以下に実施例および実験例を示し、本発明を更に詳し
く説明するが、これらは何等本発明を限定するものでは
無い。
実施例１ 適当な撹拌装置付き密閉容器に精製水28.2gを入れ、
撹拌下、EA・MMA4.0gおよびEC1.0gを徐々に加えて均一
な分散液を得る。
前記分散液にイソプロパノール65.8gを加えて、分散
液が澄明になるまで撹拌する。こうして澄明になった溶
液にCCZ1.0gを撹拌下溶解し、水虫治療剤100.0gを得
る。
実施例２〜５ 基本的には実施例１の調製方法に従って、表１に示す
組成の水虫治療剤を得た。表中の数字は添加比（重量
％）を示す。
実験例 以下の諸実験例で示すin vivo経皮吸収試験は基本的
に以下の方法で行なった。
（実験方法） 1.Wistar系雄性ラット（９週齢、ｎ＝５〜８）をウレタ
ン麻酔下で電気バリカンおよび電気剃刀を用いて腹部を
除毛する。
2.ラットを背面下固定し、除毛部にガラス製吸収セル
（投与面10cm2）を瞬間接着剤で固定する。
3.セル内皮膚面に規定量（CCZして、3mg/匹）の検体を
投与する。
4.一定時間後、セル内皮膚面に形成された被膜を、水を
用いて剥がす様にして回収する。
5.セルをはずし、投与皮膚面を切除する。
6.4の回収液、５の皮膚について、各々に含まれる薬物
をHPLCを用いて定量する。
実験例１ 被膜形成高分子の種類を替えて、CCZの経皮吸収試験
を行ない、４時間後のCCZ皮内濃度を測定した。表中の
数字は添加比（重量％）で示す。
（試験組成物） （実験結果） 基剤として使用する高分子の種類によって、CCZの経
皮吸収性は大きく異なった。MA・EAやDMAEM・MEを使用
した組成物ＡおよびＢは、対照のピルツシン クリーム
と比較してCCZの経皮吸収性が低く、本発明で用いるEA
・MMAを使用した組成物Ｃでは、対照と同等以上の経皮
吸収性を示した。
実験例２ 実験例１の組成物と対照組成物（市販品:1％ピルツシ
ン クリーム）の作用持続性を調べた。
前記実験方法に従って、CCZ皮内濃度を経時的に測定
した。
（実験結果） 結果を図面に示した。本発明製剤は対照組成物と比較
して、最大皮内濃度の抑制及び最大皮内濃度到達時間の
遅延という作用持続化の典型的パターンが観測された。
更に、曲線下面積（AUC:Area Under the Curve）も本発
明製剤が顕著に高く、CCZの生物学的利用度の高い事が
判明した。
これらの結果から、本発明水虫治療剤は１日１回で充
分な治療効果が期待される。
【図面の簡単な説明】
図面はCCZ皮内濃度の経時的変化を示すグラフであり、
縦軸はCCZの皮内濃度を、横軸は時間を表わす。●は対
照組成物について、○は実施例１の組成物について、お
のおの各時間におけるCCZの皮内残存量を示す。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】基本的成分として、塩酸クロコナゾール約
    0.1〜約2.5％、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチル
    共重合体約１〜約15％を水性アルコール中に含有してな
    る水虫治療剤。
  2. 【請求項２】更に増粘剤を約0.1〜約2.5％添加してなる
    特許請求の範囲第１項記載の水虫治療剤。
  3. 【請求項３】該水性アルコールが、約55〜約75％のエタ
    ノールまたはイソプロパノールである特許請求の範囲第
    １または２項記載の水虫治療剤。
  4. 【請求項４】該増粘剤がエチルセルロース、ヒドロキシ
    プロピルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセ
    ルロースである特許請求の範囲第２項記載の水虫治療
    剤。
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