JPH01149725A - 水虫治療剤 - Google Patents
水虫治療剤Info
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- JPH01149725A JPH01149725A JP62310479A JP31047987A JPH01149725A JP H01149725 A JPH01149725 A JP H01149725A JP 62310479 A JP62310479 A JP 62310479A JP 31047987 A JP31047987 A JP 31047987A JP H01149725 A JPH01149725 A JP H01149725A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
産業上の利用分野
本発明は抗真菌剤として知られる塩酸クロコナゾール（
以下、ＣＣ２と略記する。）の外用組成物に関する。 藍米五弦貫 ＣＣ２は塩野義製薬株式会社の開発した強力な抗真菌剤
であり、現在、ピルッシン［相］なる商品名でクリーム
剤またはゲル剤として販売され、好評を博している。 、しかし、水虫に代表きれる如き皮膚の真菌症は元来、
患部が湿り気の多い場所である事が多いので、軟膏剤や
ゲル剤を塗布した場合には、患部が更に湿っぽくなって
違和感を与えたり、衣類を汚したりする等の欠点が有る
。また、チンキ剤では塗布後の乾燥に時間を要する等の
欠点を有している。 上記の欠点を解決する為に、ハロプロパルギルアリール
エーテル、セルロース系誘導体および低沸点溶媒からな
る抗真菌性被覆組成物が提案されている（特公昭５５−
４９５７０）が、一般に、セルロース系誘導体によって
形成される被膜は、ごわごわしており、柔軟剤を添加し
なければ、使用感が悪く、また、被膜が剥がれ落ち易い
、該公報刀は、これらの欠点を回避する為に柔軟剤等を
添加しているが、これら柔軟剤には刺激性があったりし
て好ましくない。 明の 決する。題へ 本発明者らは以上の点に鑑み、柔軟剤等の余計な添加剤
を使用せずに柔軟かつ強靭な被膜を形成させ、更に、薬
効を長時間持続するＣＣＺ含有の水虫剤を意図して、本
発明を完成した。尚、本発明で用いる添加比は、製剤全
重量に対する重量比（ＷＯＷ％）で示す。 −点を 決する手段 本発明は、ＣＣ２約０．１〜約２．５％およびアクリル
酸エチル・メタクリル酸メチル共重合体（以下、ＥＡ−
ＭＭＡと略記する。）約１〜約１５％を水性アルコール
中に溶解して達成される。 要すれば、更に増粘剤および／または可堕剤を約０．１
〜約２．５％添加しても良い。 ＥＡ−ＭＭＡはオイドラギット＠ Ｅ３０Ｄ （ＥＵＤ
ＲＡＧＩＴ＠ Ｅ３０Ｄ）を使用することができる。 本発明で使用する水性アルコールとは、低級アルカノー
ルと精製水の混合物を意味し、低級アルカノールとして
は、エタノール、プロパツール、インプロパツール等が
例示される。 増粘剤としては、エチルセルロース（ＥＣ）、ヒドロキ
シプロピルセルロース（ＲＰＣ）、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース（ＨＰＭＣ）等のセルロース系誘導体
が、可塑剤としては、プロピレングリコール（’ Ｐ
Ｇ ） 、ポリエチレンクリコール（ＰＥＧ）等が好ま
しく使用できる。 本発明水虫治療剤は、ＣＣＺの経皮吸収性を高め、かつ
長時間持続きせるので、１日１回の塗布で治療効果が期
待される。 以下に実施例および実験例を示し、本発明を更に詳しく
説明するが、これらは同等本発明を限定するものでは無
い。 実施例１ 適当な攪拌装置付き密閉容器に精製水２８．２ｇを入れ
、攪拌下、ＥＡ−ＭＭＡ４．０ｇおよびＥＣ１，０ｇを
徐々に加えて均一な分散液を得る。 前記分散液にインプロパツール６５．８ｇを加えて、分
散液が澄明になるまで攪拌する。こうして澄明になった
溶液にＣＣＺｌ、Ｏｇを攪拌下溶解し、水虫治療剤ｉ
ｏ Ｏ，Ｏｇを得る。 実施例２〜５ 基本的には実施例１の調製方法に従って、表１に示す組
成の水虫治療剤を得た。表中の数字は添加比（重量％）
を示す。 表 １ 実験例 以下の諸実験例で示すｉｎ ｖｉｖｏ経皮吸収試験は基
本的に以下の方法で行なった。 （実験方法） １、讐ｉｓセａｒ系雄性ラット（９週齢、ｎ＝５〜８）
をウレタン麻酔下で電気バリカンおよび電気剃刀を用い
て腹部を除毛する。 ２、ラントを背面下固定し、除毛部にガラス製吸収セル
（投与面積ｉｏａｍ２）を瞬間接着剤で固定する。 ３、セル内皮膚面に規定量（ＣＣＺとして、３ｍｇ／匹
）の検体を投与する。 ４、一定時間後、セル内皮膚面に形成された被膜を、水
を用いて剥がす様にして回収する。 ５、セルをはずし、投与皮膚面を切除する。 ６．４の回収液、５の皮膚について、各々に含まれる薬
物をＨＰＬＣを用いて定量する。 実験例１ 被膜形成高分子の種類を替えて、ＣＣＺの経皮吸収試験
を行ない、４時間後のＣＣＺ皮内濃度を測定した。表中
の数字は添加比（重量％）で示す。 （試験組成物） 表 ２ （注） ＭＡ−ＥＡ：メタクリル酸・アクリル酸エチル共重合体
。 ＤＭＡＥＭ−ＭＥ：メタクリル酸ジメチルアミノエチル
・メタクリル酸エステル共重合体。 （実験結果） 表 ３ （注） 対照１：１％ピルツシン［相］クリーム（塩野義製薬株
式会社製）。 基剤として使用する高分子の種類によって、ＣＣ７の経
皮吸収性は大きく異なった。ＭＡ−ＥＡやＤＭＡＥＭ−
ＭＥを使用した組成物ＡおよびＢは、対照のピルツシン
［相］クリームと比較してＣＣ２の経皮吸収性が低く、
本発明で用いるＥＡ−ＭＭＡを使用した組成物Ｃでは、
対照と同等以上の経皮吸収性を示した。 実験例２ 実施例１の組成物と対照組成物（市販品：１％ビルツシ
ン［有］クリーム）の作用持続性を調べた。 前記実験方法に従って、ＣＣ２皮内濃度を経時的に測定
した。 （実験結果） 結果を図面に示した０本発明製剤は対照組成物と比較し
て、最大皮肉濃度の抑制及び最大皮肉濃度到達時間の遅
延という作用持続化の典型的パターンが観測された。更
に、曲線下面状（ＡＵＣ：Ａｒｅａ Ｕｎｄｅｒ ｔｈ
ｅ Ｃｕｒｖｅ）も本発明製剤が顕著に高く、ＣＣＺの
生物学的利用度の高い事が判明した。 これらの結果から、本発明水虫治療剤は１日１回で充分
な治療効果が期待される。
以下、ＣＣ２と略記する。）の外用組成物に関する。 藍米五弦貫 ＣＣ２は塩野義製薬株式会社の開発した強力な抗真菌剤
であり、現在、ピルッシン［相］なる商品名でクリーム
剤またはゲル剤として販売され、好評を博している。 、しかし、水虫に代表きれる如き皮膚の真菌症は元来、
患部が湿り気の多い場所である事が多いので、軟膏剤や
ゲル剤を塗布した場合には、患部が更に湿っぽくなって
違和感を与えたり、衣類を汚したりする等の欠点が有る
。また、チンキ剤では塗布後の乾燥に時間を要する等の
欠点を有している。 上記の欠点を解決する為に、ハロプロパルギルアリール
エーテル、セルロース系誘導体および低沸点溶媒からな
る抗真菌性被覆組成物が提案されている（特公昭５５−
４９５７０）が、一般に、セルロース系誘導体によって
形成される被膜は、ごわごわしており、柔軟剤を添加し
なければ、使用感が悪く、また、被膜が剥がれ落ち易い
、該公報刀は、これらの欠点を回避する為に柔軟剤等を
添加しているが、これら柔軟剤には刺激性があったりし
て好ましくない。 明の 決する。題へ 本発明者らは以上の点に鑑み、柔軟剤等の余計な添加剤
を使用せずに柔軟かつ強靭な被膜を形成させ、更に、薬
効を長時間持続するＣＣＺ含有の水虫剤を意図して、本
発明を完成した。尚、本発明で用いる添加比は、製剤全
重量に対する重量比（ＷＯＷ％）で示す。 −点を 決する手段 本発明は、ＣＣ２約０．１〜約２．５％およびアクリル
酸エチル・メタクリル酸メチル共重合体（以下、ＥＡ−
ＭＭＡと略記する。）約１〜約１５％を水性アルコール
中に溶解して達成される。 要すれば、更に増粘剤および／または可堕剤を約０．１
〜約２．５％添加しても良い。 ＥＡ−ＭＭＡはオイドラギット＠ Ｅ３０Ｄ （ＥＵＤ
ＲＡＧＩＴ＠ Ｅ３０Ｄ）を使用することができる。 本発明で使用する水性アルコールとは、低級アルカノー
ルと精製水の混合物を意味し、低級アルカノールとして
は、エタノール、プロパツール、インプロパツール等が
例示される。 増粘剤としては、エチルセルロース（ＥＣ）、ヒドロキ
シプロピルセルロース（ＲＰＣ）、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース（ＨＰＭＣ）等のセルロース系誘導体
が、可塑剤としては、プロピレングリコール（’ Ｐ
Ｇ ） 、ポリエチレンクリコール（ＰＥＧ）等が好ま
しく使用できる。 本発明水虫治療剤は、ＣＣＺの経皮吸収性を高め、かつ
長時間持続きせるので、１日１回の塗布で治療効果が期
待される。 以下に実施例および実験例を示し、本発明を更に詳しく
説明するが、これらは同等本発明を限定するものでは無
い。 実施例１ 適当な攪拌装置付き密閉容器に精製水２８．２ｇを入れ
、攪拌下、ＥＡ−ＭＭＡ４．０ｇおよびＥＣ１，０ｇを
徐々に加えて均一な分散液を得る。 前記分散液にインプロパツール６５．８ｇを加えて、分
散液が澄明になるまで攪拌する。こうして澄明になった
溶液にＣＣＺｌ、Ｏｇを攪拌下溶解し、水虫治療剤ｉ
ｏ Ｏ，Ｏｇを得る。 実施例２〜５ 基本的には実施例１の調製方法に従って、表１に示す組
成の水虫治療剤を得た。表中の数字は添加比（重量％）
を示す。 表 １ 実験例 以下の諸実験例で示すｉｎ ｖｉｖｏ経皮吸収試験は基
本的に以下の方法で行なった。 （実験方法） １、讐ｉｓセａｒ系雄性ラット（９週齢、ｎ＝５〜８）
をウレタン麻酔下で電気バリカンおよび電気剃刀を用い
て腹部を除毛する。 ２、ラントを背面下固定し、除毛部にガラス製吸収セル
（投与面積ｉｏａｍ２）を瞬間接着剤で固定する。 ３、セル内皮膚面に規定量（ＣＣＺとして、３ｍｇ／匹
）の検体を投与する。 ４、一定時間後、セル内皮膚面に形成された被膜を、水
を用いて剥がす様にして回収する。 ５、セルをはずし、投与皮膚面を切除する。 ６．４の回収液、５の皮膚について、各々に含まれる薬
物をＨＰＬＣを用いて定量する。 実験例１ 被膜形成高分子の種類を替えて、ＣＣＺの経皮吸収試験
を行ない、４時間後のＣＣＺ皮内濃度を測定した。表中
の数字は添加比（重量％）で示す。 （試験組成物） 表 ２ （注） ＭＡ−ＥＡ：メタクリル酸・アクリル酸エチル共重合体
。 ＤＭＡＥＭ−ＭＥ：メタクリル酸ジメチルアミノエチル
・メタクリル酸エステル共重合体。 （実験結果） 表 ３ （注） 対照１：１％ピルツシン［相］クリーム（塩野義製薬株
式会社製）。 基剤として使用する高分子の種類によって、ＣＣ７の経
皮吸収性は大きく異なった。ＭＡ−ＥＡやＤＭＡＥＭ−
ＭＥを使用した組成物ＡおよびＢは、対照のピルツシン
［相］クリームと比較してＣＣ２の経皮吸収性が低く、
本発明で用いるＥＡ−ＭＭＡを使用した組成物Ｃでは、
対照と同等以上の経皮吸収性を示した。 実験例２ 実施例１の組成物と対照組成物（市販品：１％ビルツシ
ン［有］クリーム）の作用持続性を調べた。 前記実験方法に従って、ＣＣ２皮内濃度を経時的に測定
した。 （実験結果） 結果を図面に示した０本発明製剤は対照組成物と比較し
て、最大皮肉濃度の抑制及び最大皮肉濃度到達時間の遅
延という作用持続化の典型的パターンが観測された。更
に、曲線下面状（ＡＵＣ：Ａｒｅａ Ｕｎｄｅｒ ｔｈ
ｅ Ｃｕｒｖｅ）も本発明製剤が顕著に高く、ＣＣＺの
生物学的利用度の高い事が判明した。 これらの結果から、本発明水虫治療剤は１日１回で充分
な治療効果が期待される。
縦軸はＣＣＺの皮肉濃度を、横軸は時間を表わし、・は
対照組成物について、○は実施例１の組成物について、
ＣＣ７の皮肉残存量を示す。 （以下余白） 特許出願人： 塩野義製薬株式会社 濃度〈唸１０ｃｍ２） 時間（ｈｒ） 手続ネ市正書（方式） ６１．事件の表示
。 昭和６２年特許願第３１０４７９号 ２、発明の名称 水虫治療剤 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 住所 大阪府大阪市東区道修町３丁目１２番地塩野義製
薬株式会社 特許部 （電話 ０６−４５８−５８６１） 、補正の対象 明細書の図面の簡単な説明の欄 、補正の内容 別紙のとおり 、添付書類の目録 別紙 １通 以上
対照組成物について、○は実施例１の組成物について、
ＣＣ７の皮肉残存量を示す。 （以下余白） 特許出願人： 塩野義製薬株式会社 濃度〈唸１０ｃｍ２） 時間（ｈｒ） 手続ネ市正書（方式） ６１．事件の表示
。 昭和６２年特許願第３１０４７９号 ２、発明の名称 水虫治療剤 ３、補正をする者 事件との関係 特許出願人 住所 大阪府大阪市東区道修町３丁目１２番地塩野義製
薬株式会社 特許部 （電話 ０６−４５８−５８６１） 、補正の対象 明細書の図面の簡単な説明の欄 、補正の内容 別紙のとおり 、添付書類の目録 別紙 １通 以上
図面はＣＣ２皮内濃度の経時的変化を示すグラフであり
、縦軸はＣＣ２の皮肉濃度を、横軸は時間を表わす。・
は対照組成物について、○は実施例１の組成物について
、おのおの各時間におけるＣＣＺの皮肉残存量を示す。 （以 上）
、縦軸はＣＣ２の皮肉濃度を、横軸は時間を表わす。・
は対照組成物について、○は実施例１の組成物について
、おのおの各時間におけるＣＣＺの皮肉残存量を示す。 （以 上）
Claims (4)
- （１）基本的成分として、塩酸クロコナゾール約０．１
〜約２．５％、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチル
共重合体約１〜約１５％を水性アルコール中に含有して
なる水虫治療剤。 - （２）更に増粘剤を約０．１〜約２．５％添加してなる
特許請求の範囲第１項記載の水虫治療剤。 - （３）該水性アルコールが、約５５〜約７５％のエタノ
ールまたはイソプロパノールである特許請求の範囲第１
または２項記載の水虫治療剤。 - （４）該増粘剤がエチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセルロー
スである特許請求の範囲第２項記載の水虫治療剤。
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|---|---|---|---|
| JP62310479A JPH0818983B2 (ja) | 1987-12-08 | 1987-12-08 | 水虫治療剤 |
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