JPH0586370B2

JPH0586370B2 -

Info

Publication number: JPH0586370B2
Application number: JP8605085A
Authority: JP
Inventors: Masako Motomura
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1985-04-22
Filing date: 1985-04-22
Publication date: 1993-12-10
Also published as: JPS61246118A

Description

【発明の詳細な説明】

＜技術分野＞本発明はアレルギー性鼻炎、特にスギ花粉症に
よる鼻炎等の治療に有効な抗アレルギー点鼻薬に
関する。＜従来技術＞従来、点鼻薬として用いられているものは、薬
剤と蒸溜水、生理食塩水、酢酸水溶液、リン酸塩
水溶液等の無機化合物水溶液や、安息香酸エステ
ル水溶液等の有機化合物水溶液等が使用されてい
る。これらの点鼻薬は、細菌性鼻炎に対しては有効
であつたが、アレルギー反応、特に近年増大して
いるスギ花粉等の花粉症にみられるアレルゲン
（アレルギー抗原）を原因とする鼻炎によるクシ
ヤミ鼻汁の多発鼻腹膜の浮腫等に対しては蒸溜水
や生理食塩水は何の効力も有しない。また薬剤とリン酸塩水溶液、安息香酸エステル
水溶液等による点鼻薬も種々考えられているが、
ヒスタミン剤は催眠作用があり、ステロイドホル
モン剤は濃度が高い場合に副作用がありインター
ル点鼻薬はあまり効果がみられないなどの問題が
あり、効果的な治療薬が切望されている状態であ
る。＜発明の目的＞本発明の目的は、前述した問題を解決し、アレ
ルギー性鼻炎、特に、スギ花粉症による鼻炎等の
治療に有効な抗アレルギー点鼻薬を提供するもの
である。＜発明の構成＞本発明は、重炭酸ソーダを含む溶媒および薬剤
を用いて、最終的にPH7.4〜8.1に調整したことを
特徴とする抗アレルギー点鼻薬である。また、他の発明は、重炭酸ソーダおよびホウ酸
を含む溶媒および薬剤を用いて、最終的にPH7.4
〜8.1に調整したことを特徴とする抗アレルギー
点鼻薬である。ここで、前記薬剤がアスコルビン酸であること
が好ましい。また、前記薬剤がクロモグリク酸ナトリウムで
あることが良い。以下に好適な実施例を用いて発明の構成を詳述
する。はじめに、アレルギー性鼻炎の特徴について述
べると、アレルギー鼻炎は特にスギ花粉により発
生し、その症状はクシヤミ、鼻汁の発作的多発症
状、鼻腹膜は蒼白で浮腫状が多い。アレルゲンテ
ストにより、スギ花粉、ハウスダスト、ダニ等が
陽性に出る。鼻のかゆみ感、鼻閉が強い等の症状
がある。本発明者は、アレルギー症状がスギ花粉等のア
レルゲン（抗原）によつてひきおこされる抗原抗
体反応であることを考え、患者のアレルギー症状
の発生により受ける苦痛を救うには適正な水素イ
オン濃度（PH）を有し、しかもアルカリ性の溶媒
で、アレルゲンを洗いおとすことが臨床的に非常
に有効であることに着目した。すなわち、実験によるとスギ花粉抽出液のPHは
6.4〜6.6であり、アレルゲンテストに用いる市販
のスギ花粉抽出液も同様のPHであつた。このスギ
花粉抽出液を浸したリトマス紙を、0.1％
NaHCO₃（PH7.8）、生理食塩水、蒸溜水につける
と、生理食塩水、蒸溜水中では全く変化せず0.1
％NaHCO₃液中では中和されてスギ花粉が液中
に洗いながされていることが観察された。アレルギー患者の鼻汁のPHを、直接PH紙で30人
の患者で測定したところ、PH８〜8.6であり、な
おハンセルの染色液で染色すると多数の好酸球が
みとめられた。PHがアルカリ性に反応するという
ことは鼻粘膜の分泌物と抗原との反応によるもの
と考えられる。アレルゲンの存在を洗いおとすに
はPH７〜８の塩基性の溶媒が非常に有効であつ
た。従来アレルギー鼻炎に対して点鼻薬として用い
られているものは薬剤の薬効のみを考え、溶媒の
選択が適切になされていない。溶媒の選択は、抗
アレルギー点鼻薬において非常に重要であり、溶
媒の選択が不適当であると、アレルゲンを洗いお
とすことが不十分となり、そのため使用時に患者
にとつて苦痛を伴うものであり、かえつて炎症、
発赤、かゆみを増加させる場合もある。以上の考えから本発明では、NaHCO₃水溶液
にホウ酸水溶液を溶解した緩衝性のある溶媒を用
いて最終的にPH7.4〜8.1に調整する。0.3％
NaHCO₃水溶液のPHは約7.7付近であるので後に
述べる薬剤を添加してPHが7.4〜8.1の範囲であれ
ば特にホウ酸水溶液を加える必要はないが、必要
な場合はホウ酸水溶液を適量加えてPHを調整す
る。抗アレルギー点鼻薬のPHを7.4〜8.1としたのは
7.4未満であるとアレルゲンに対する洗浄効果が
十分でなく8.1を越えると使用した場合に患者が
軽い鈍痛を感じ不快感があるからである。ここで、溶媒とは薬剤を完全に又は一部溶解し
うるものであつてもよいし、乳化、分散等しうる
ものであつてもよい。また、NaHCO₃とホウ酸
以外の塩等の形であつても水溶液中でNaHCO₃
とホウ酸とになる物質を用いることもできる。本発明に用いる薬剤としては、アスコルビン酸
（ビタミンＣ）、グルタチオン、ステロイドホルモ
ン、水溶性アミノ酸、チロシン、グルタミン酸、
アスパラギン酸、セリン、グリシン、アラニン、
リジン、クロモグリク酸ナトリウム、その他の薬
剤を薬効に応じて必要量用いることができる。特
に、アスコルビン酸は充血に対して止血効果があ
り腺溶活性抑制作用があるので好ましく、またグ
ルタチオンを用いることも良い。ステロイドホル
モンは副作用のない極少量（抗アレルギー点鼻薬
1000ml中0.06mg位）添加することが有効である。
クロモグリク酸ナトリウムを用いることもよい。本発明の抗アレルギー点鼻薬は同様にスギ花粉
症によつておこる眼炎に有効である抗アレルギー
点鼻薬等と併用することも可能である。勿論、重症の鼻炎患者には、他の薬剤、ヒスタ
グロブリン、ボスミン等の併用や内服薬も必要で
ある。＜実施例＞以下に、実施例について本発明を具体的に詳述
する。実施例１滅菌精製蒸溜水、0.3％NaHCO₃水溶液（PH8.3
〜8.44）、１％ホウ酸水溶液（PH４〜4.45）、アス
コルビン酸（PH6.6〜6.8）、プレドニン（ステロ
イドホルモン）をそれぞれ配合し、本発明の抗ア
レルギー点鼻薬MB−１、MB−２、MB−３を
調整した。MB−１、MB−３については滅菌精
製蒸溜水、0.3％NaHCO₃水溶液、アスコルビン
酸、プレドニン（ステロイドホルモン）のみを用
い、MB−２については滅菌精製蒸溜水、0.3％
NaHCO₃水溶液、１％ホウ酸水溶液、アスコル
ビン酸、プレドニン（ステロイドホルモン）を用
いた。最終的なPHはMB−１、8.1、MB−２、7.4、
MB−３、7.9であつた。 10才から56才のアレルギー性鼻炎の患者13人に
ついて、陽性抗原、り病期間を調査し、実施例１
の抗アレルギー点鼻薬MB−１、MB−２、MB
−３を用いて２〜３週間投与、効果発現時期、総
合効果の判定、副作用を観察して表１に示した。なお、鼻は複雑な構造であり、表面に表われて
いない為に、臨床的効果の医師の判定が困難であ
つた。主に患者の訴えによる判定を記した。実施例２発明者のクリニツクを来訪するアレルギー性鼻
炎の患者20名に対して実施例１の抗アレルギー点
鼻薬MB−１を用いた観察結果は、鼻栓、鼻汁の
減少が３日目あたりより始まり１週間後には軽減
した。殆ど消失する例もみられた。10日以後は追
跡不能であつたが、アンケートによると、軽快し
た為中止したとのことであつた。

【表】

【表】＜毒性試験＞家兎３検体に、下記のＡ，Ｂ，Ｃ各液を点鼻
し、実験を行つたがＡ，Ｂ，Ｃいずれも肉眼的に
異常を認めなかつた。Ａ蒸溜水Ｂ生理的食塩水Ｃ MB−１（実施例１）点鼻薬＜発明の効果＞本発明の抗アレルギー点鼻薬は、表１に示すよ
うにアレルギー鼻炎に対して、治療効果が顕著で
ある。また、薬剤を適切に選択することによつて、さ
らに広範囲のアレルギー性鼻疾患の治療に適用す
ることができる。

Claims

【特許請求の範囲】１重炭酸ソーダを含む溶媒および薬剤を用い
て、最終的にPH7.4〜8.1に調整したことを特徴と
する抗アレルギー点鼻薬。２前記薬剤がアスコルビン酸である特許請求の
範囲第１項に記載の抗アレルギー点鼻薬。３前記薬剤がクロモグリク酸ナトリウムである
特許請求の範囲第１項に記載の抗アレルギー点鼻
薬。４重炭酸ソーダおよびホウ酸を含む溶媒および
薬剤を用いて、最終的にPH7.4〜8.1に調整したこ
とを特徴とする抗アレルギー点鼻薬。５前記薬剤がアスコルビン酸である特許請求の
範囲第４項に記載の抗アレルギー点鼻薬。６前記薬剤がクロモグリク酸ナトリウムである
特許請求の範囲第４項に記載の項アレルギー点鼻
薬。