JPS63253020A - 抗アレルギ−点眼薬 - Google Patents
抗アレルギ−点眼薬Info
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- JPS63253020A JPS63253020A JP8750987A JP8750987A JPS63253020A JP S63253020 A JPS63253020 A JP S63253020A JP 8750987 A JP8750987 A JP 8750987A JP 8750987 A JP8750987 A JP 8750987A JP S63253020 A JPS63253020 A JP S63253020A
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
く技術分野〉
本発明はアレルギー性眼結膜炎、花粉症眼結膜炎、眼周
囲の炎症発赤かゆみ等の治療に有効な抗アレルギー点眼
薬に関する。
囲の炎症発赤かゆみ等の治療に有効な抗アレルギー点眼
薬に関する。
〈従来技術〉
従来、洗眼点眼薬として用いられているものは、薬剤と
、蒸溜水、生理食塩水、酢酸水溶液、リン酸塩水溶液等
の無機化合物水溶液や安息香酸エステル水溶液等の有機
化合物水溶液等が使用されている（特開昭５７−１７１
９１４号、特開昭５７−６２２１８号等）。
、蒸溜水、生理食塩水、酢酸水溶液、リン酸塩水溶液等
の無機化合物水溶液や安息香酸エステル水溶液等の有機
化合物水溶液等が使用されている（特開昭５７−１７１
９１４号、特開昭５７−６２２１８号等）。
これらの洗眼点眼薬は細菌性眼炎に対しては有効であっ
たが、アレルギー反応、特に近年増大しているスギ花粉
等の花粉症にみられるアレルゲン（アレルギー抗原）を
原因とする眼結膜炎や眼周囲の炎症、発赤かゆみに対し
ては著効がない。 蒸溜水や生理食塩水は何の効力も有
しない。
たが、アレルギー反応、特に近年増大しているスギ花粉
等の花粉症にみられるアレルゲン（アレルギー抗原）を
原因とする眼結膜炎や眼周囲の炎症、発赤かゆみに対し
ては著効がない。 蒸溜水や生理食塩水は何の効力も有
しない。
また、近年アレルギー性用結膜炎に対してぜんそく薬を
点眼薬として製品化されたものがある［インタール（藤
沢薬品工業にＫ）］。 これはアレルギー性疾患に対し
て治療効果のあるものであるが、眼薬として使用すると
患者の眼にしみたり、チクチク痛んだり、結膜、京膜が
充血を起して使用時に患者にとって苦痛を伴うものであ
り、かえって炎症、発赤、かゆみを増加させる場合もあ
る。 その理由は明白でないか、その仕様書などを見て
も、ｐＨが４．０〜７．０とあり、現実はｐＨが４．０
に近いところで使用されているため、良い薬ではあるが
多くの患者が不満を訴えるものと思われる。
点眼薬として製品化されたものがある［インタール（藤
沢薬品工業にＫ）］。 これはアレルギー性疾患に対し
て治療効果のあるものであるが、眼薬として使用すると
患者の眼にしみたり、チクチク痛んだり、結膜、京膜が
充血を起して使用時に患者にとって苦痛を伴うものであ
り、かえって炎症、発赤、かゆみを増加させる場合もあ
る。 その理由は明白でないか、その仕様書などを見て
も、ｐＨが４．０〜７．０とあり、現実はｐＨが４．０
に近いところで使用されているため、良い薬ではあるが
多くの患者が不満を訴えるものと思われる。
〈発明の目的〉
本発明の目的は、前述した問題を解決し、アレルギー性
用結膜炎、花粉症眼結膜炎、眼周囲の炎症発赤かゆみ等
の治療に有効な抗アレルギー点眼薬を提供するものであ
る。
用結膜炎、花粉症眼結膜炎、眼周囲の炎症発赤かゆみ等
の治療に有効な抗アレルギー点眼薬を提供するものであ
る。
〈発明の構成〉
本発明は、重炭酸ソーダ、クエン酸ジナトリウムおよび
薬剤を用いて、最終的にｐＨを６〜８に調整した抗アレ
ルギー点眼薬を提供する。
薬剤を用いて、最終的にｐＨを６〜８に調整した抗アレ
ルギー点眼薬を提供する。
ここで、前記薬剤がＬ−システインが好ましい。
また、１狩記最終的なｐＨが７〜７．５である抗アレル
ギー点眼薬が良い。
ギー点眼薬が良い。
以下に好適な実施例を用いて発明の構成を詳述する。
本発明者は、アレルギー症状がスギ花粉等のアレルゲン
（抗原）によってひきおこされる抗原抗体反応であるこ
とを考え、患者のアレルギー症状の発生により受ける苦
痛を救うには適正な水素イオン濃度（ｐＨ）を有し５し
かもアルカリ性の溶媒で、アレルゲンを洗いおとすこと
が臨床的に非常に有効であることに着目した。
（抗原）によってひきおこされる抗原抗体反応であるこ
とを考え、患者のアレルギー症状の発生により受ける苦
痛を救うには適正な水素イオン濃度（ｐＨ）を有し５し
かもアルカリ性の溶媒で、アレルゲンを洗いおとすこと
が臨床的に非常に有効であることに着目した。
すなわち、実験によるとスギ花粉抽出液のｐＨは６．４
〜６．６であり、アレルゲンテストに用いる市販のスギ
花粉抽出液も同様のｐＨであった。 このスギ花粉抽出
液を浸したリドＶス紙を、０．１％ ＮａＨＣＯ３（ｐ
Ｈ７，８）、生理食塩水、蒸溜水につけると、生理食塩
水、蒸溜水中では全く変化せず、０．１％ Ｎ ａ Ｈ
ＣＯ３液中では中和されてスギ花粉が液中に洗いながさ
れていることが観察された。
〜６．６であり、アレルゲンテストに用いる市販のスギ
花粉抽出液も同様のｐＨであった。 このスギ花粉抽出
液を浸したリドＶス紙を、０．１％ ＮａＨＣＯ３（ｐ
Ｈ７，８）、生理食塩水、蒸溜水につけると、生理食塩
水、蒸溜水中では全く変化せず、０．１％ Ｎ ａ Ｈ
ＣＯ３液中では中和されてスギ花粉が液中に洗いながさ
れていることが観察された。
従来アレルギー性結膜炎に対し有効であるとされるイン
タール（藤沢薬品工業にに製）等のぜんそく薬を点眼薬
として製品化されたものでも薬剤の薬効のみを考え、溶
媒の選択が適切になされておらず患者の眼にしみたり、
チクチク痛んだりする原因は、溶媒のｐＨが４〜６の主
として酸性側にあることにある。 ｐＨの測定結果の１
例を表１に示した。
タール（藤沢薬品工業にに製）等のぜんそく薬を点眼薬
として製品化されたものでも薬剤の薬効のみを考え、溶
媒の選択が適切になされておらず患者の眼にしみたり、
チクチク痛んだりする原因は、溶媒のｐＨが４〜６の主
として酸性側にあることにある。 ｐＨの測定結果の１
例を表１に示した。
溶媒の選択は抗アレルギー点眼薬（特にスギ花粉症治療
薬）においては非常に重要であり、溶媒の選択が不適当
であると、アレルゲンを洗いおとすことが不充分となり
、そのため薬剤の薬効も低下することとなる。 また、
溶媒は人体に無害で容易に水にとける物質であることは
当然である。
薬）においては非常に重要であり、溶媒の選択が不適当
であると、アレルゲンを洗いおとすことが不充分となり
、そのため薬剤の薬効も低下することとなる。 また、
溶媒は人体に無害で容易に水にとける物質であることは
当然である。
以上の考えから本発明では、Ｎ ａ ＨＣ０３を溶媒に
用いた。 重炭酸ソーダ ＮａＨＣＯ３を溶媒として用
いる理由は、作用時に次の様に反応すると思われる。
用いた。 重炭酸ソーダ ＮａＨＣＯ３を溶媒として用
いる理由は、作用時に次の様に反応すると思われる。
２ＮａＨ（：０３−一→Ｎａ２に０３＋ Ｈ２Ｏ＋ Ｇ
Ｏ２↑作用時に発生するＣ０２がアレルゲンの洗浄と中
和に寄与する。
Ｏ２↑作用時に発生するＣ０２がアレルゲンの洗浄と中
和に寄与する。
また、目に刺激を与えず、又かゆみ、発赤等の苦痛を取
りのぞくには、ｐＨを６〜８好ましくは７〜７．５に調
整する必要がある。 本発明はｐＨの調整緩衝剤として
最も安定性のあるクエン酸ジナトリウムを使用した。
ｐＨが６未満であると、しみたり疼痛があったりする
。
りのぞくには、ｐＨを６〜８好ましくは７〜７．５に調
整する必要がある。 本発明はｐＨの調整緩衝剤として
最も安定性のあるクエン酸ジナトリウムを使用した。
ｐＨが６未満であると、しみたり疼痛があったりする
。
又８以トのｐＨでは鈍痛を感じるなど不愉快である。
表 １
クエン酸ジナトリウム（Ｎａ２ＨＣ６Ｈｓ０７・ｌ／２
Ｈ２ｏ）と重炭酸ナトリウムとの反応式 ％式％ ：０ クエン酸ジナトリウム クエン酸トリナトリウム であると考えられ、重炭酸ソーダとクエン酸ジナトリウ
ムを併用することによりＣＯ２がさらに発生し、アレル
ゲンの洗浄と中和に寄与するものと考えられる。
Ｈ２ｏ）と重炭酸ナトリウムとの反応式 ％式％ ：０ クエン酸ジナトリウム クエン酸トリナトリウム であると考えられ、重炭酸ソーダとクエン酸ジナトリウ
ムを併用することによりＣＯ２がさらに発生し、アレル
ゲンの洗浄と中和に寄与するものと考えられる。
本発明の点眼薬は、重炭酸ソーダ、クエン酸ジナトリウ
ムおよび薬剤を用いて最終的にｐ Ｈを６〜８好ましく
は７〜７．５に調整したもので５アレルギー性等の眼疾
患に対してアレルゲンの洗浄効果がある。
ムおよび薬剤を用いて最終的にｐ Ｈを６〜８好ましく
は７〜７．５に調整したもので５アレルギー性等の眼疾
患に対してアレルゲンの洗浄効果がある。
ここで最終的にｐＨを６〜８に調整するとは、重炭酸ソ
ーダ、クエン酸ジナトリウムおよび下記の薬剤をすべて
調合した後の点眼薬のｐＨが６〜８となるようにするこ
とをいう。
ーダ、クエン酸ジナトリウムおよび下記の薬剤をすべて
調合した後の点眼薬のｐＨが６〜８となるようにするこ
とをいう。
本発明に用いる薬剤としては、Ｌ−システイン、アスコ
ルビン酸くビタミンＣ）、ステロイドホルモン、水溶性
アミノ酸、チロシン、グルタミン酸、アスパラギン酸、
セリン、グリシン、アラニン、リジン、クロモグリク酸
ナトリウムその他の薬剤を薬効に応じて必要量用いるこ
とができる。
ルビン酸くビタミンＣ）、ステロイドホルモン、水溶性
アミノ酸、チロシン、グルタミン酸、アスパラギン酸、
セリン、グリシン、アラニン、リジン、クロモグリク酸
ナトリウムその他の薬剤を薬効に応じて必要量用いるこ
とができる。
特にＬ−システインＣ３Ｈｔ Ｎ Ｏ２Ｓを用いると、
抗アレルギー作用の他、粘液溶解作用、角膜−ト皮の形
成及び光線防御作用等の効果がある。 Ｌ−システイン
の使用量は全溶液に対してｏ、ｏｏｓ〜０．００３％の
濃度とするのが好ましい。
抗アレルギー作用の他、粘液溶解作用、角膜−ト皮の形
成及び光線防御作用等の効果がある。 Ｌ−システイン
の使用量は全溶液に対してｏ、ｏｏｓ〜０．００３％の
濃度とするのが好ましい。
本発明の点眼薬を用いて治療を行うアレルギー性用炎は
、スギ花粉、ハウスダスト、ダニ等によっておこる。
発症するものはかゆみを伴う炎症で、季節的に発症する
ものを特にスギ花粉症ともよばれている。 これは２月
〜４月にかけ、又は秋風が強く乾燥した日に発症する。
、スギ花粉、ハウスダスト、ダニ等によっておこる。
発症するものはかゆみを伴う炎症で、季節的に発症する
ものを特にスギ花粉症ともよばれている。 これは２月
〜４月にかけ、又は秋風が強く乾燥した日に発症する。
スギ花粉は、抗原物質が眼瞼の粘膜の粘液に溶解する
ので反応をおこすが、本発明の点眼薬は薬液の化学反応
によるＣＯ，、Ｈ２Ｏで洗いおとされて、効果を発揮す
るものと考える。
ので反応をおこすが、本発明の点眼薬は薬液の化学反応
によるＣＯ，、Ｈ２Ｏで洗いおとされて、効果を発揮す
るものと考える。
また、本発明の抗アレルギー点眼薬は、眼内・眼粘膜に
滴下するばかりでなく眼の中と眼の周囲にスプレー状に
吹き付けて使用したり、眼周囲の湿布剤として使用する
こともできる。 スギ花粉症等のアレレギー性用炎では
眼周囲の炎症発赤かゆみの治療も同時に行うことか必要
であり、スプレー薬、湿布剤として使用することも効果
的である。 スプレー薬、湿布剤として使用する場合に
は眼の中に薬剤を入れることはないから点眼薬よりｐＨ
の範囲を広くとることができ、ｐＨ６゜８〜７．５の範
囲が好ましい。 この範囲をはずれると、刺激性が強く
なり、眼周囲や鼻周囲などに発赤等不快感を与えること
がある。
滴下するばかりでなく眼の中と眼の周囲にスプレー状に
吹き付けて使用したり、眼周囲の湿布剤として使用する
こともできる。 スギ花粉症等のアレレギー性用炎では
眼周囲の炎症発赤かゆみの治療も同時に行うことか必要
であり、スプレー薬、湿布剤として使用することも効果
的である。 スプレー薬、湿布剤として使用する場合に
は眼の中に薬剤を入れることはないから点眼薬よりｐＨ
の範囲を広くとることができ、ｐＨ６゜８〜７．５の範
囲が好ましい。 この範囲をはずれると、刺激性が強く
なり、眼周囲や鼻周囲などに発赤等不快感を与えること
がある。
〈実施例〉
以下に、実施例について本発明を具体的に詳述する。
（実施例１）
以下の組成で本発明の抗アレルギー点眼薬を作製しＭＥ
Ｇと名付けた。
Ｇと名付けた。
ＭＥＧ−１
重炭酸ナトリウム
０．１ｇ （０，１％）
クエン酸ジナトリウム
０．０８ｇ （０，０８％）
蒸溜水
適 量（全量を１００ｍｆとする）
ｐＨ７，０〜７．５
ＥＧ−２
重炭酸ナトリウム
０．１ｇ （０，１％）
クエン酸ジナトリウム
０．０８ｇ （０，０８％）
し−システイン
０．００４ｇ （０，００４％）
蒸溜水
通 Ｎ（全ｌを１００ ｍ ｌとする）ｐＨ７，０〜７
．５ ＥＧ−３ 重炭酸ナトリウム ０．１ｇ （０，１％） クエン酸ジナトリウム ０．０８ｇ （０，０８％） グリシン ０．０５ｇ （０，０５％） 蒸溜水 適 量（全量を１００ｍｆとする） ｐＨ７，０〜７．５ 上記のＭＥＧ−１、ＭＥＧ−２、ＭＥＧ−３を用いて以
下の治療を行フた。
．５ ＥＧ−３ 重炭酸ナトリウム ０．１ｇ （０，１％） クエン酸ジナトリウム ０．０８ｇ （０，０８％） グリシン ０．０５ｇ （０，０５％） 蒸溜水 適 量（全量を１００ｍｆとする） ｐＨ７，０〜７．５ 上記のＭＥＧ−１、ＭＥＧ−２、ＭＥＧ−３を用いて以
下の治療を行フた。
（治療成績ｌ）
外来患者１６名に対しＭＥＧ−２を用いて治療を行い表
２に示した。 その成績をみると点眼後１〜２分でかゆ
み消失、眼粘膜の充血は約５分、強膜の充血は１０分以
内に消失した。
２に示した。 その成績をみると点眼後１〜２分でかゆ
み消失、眼粘膜の充血は約５分、強膜の充血は１０分以
内に消失した。
その効果がどの位持続するかは、患者の罹患年限、重症
度等にも関係あるが、１日２〜３回の点眼で、外出時に
於けるかゆみ、眼粘膜充血等が治まる症例が多く、２．
３．４、年の罹患年限でも５〜６日の使用で軽快してい
る者もいた。
度等にも関係あるが、１日２〜３回の点眼で、外出時に
於けるかゆみ、眼粘膜充血等が治まる症例が多く、２．
３．４、年の罹患年限でも５〜６日の使用で軽快してい
る者もいた。
表２に示す如く、当外来を訪れるスギ花粉症の患者は、
来所当時両目をおさえ、かゆみのため目をこすりつつ入
って来るが、点眼後すぐにＭＥＧ液を浸した脱脂綿を渡
し、先ず湿布させ、ＭＥＧ点眼液を点眼すると、１〜２
分もたたぬうちにかゆみの消失を訴え、明るい表情にな
る。
来所当時両目をおさえ、かゆみのため目をこすりつつ入
って来るが、点眼後すぐにＭＥＧ液を浸した脱脂綿を渡
し、先ず湿布させ、ＭＥＧ点眼液を点眼すると、１〜２
分もたたぬうちにかゆみの消失を訴え、明るい表情にな
る。
眼粘膜の充血や、強膜の発赤は５〜６分、又は１０分以
内に消失、美しい澄んだ目になった。
内に消失、美しい澄んだ目になった。
１例、１０年位苦しんでいるという症例で１週間、朝、
夕点眼し、かゆみ、充血の症状が軽快した例もあった。
夕点眼し、かゆみ、充血の症状が軽快した例もあった。
ＭＥＧ液がｔ防に役立つかどうかは、これからの検討に
待つ他はないが、ＭＥＧ液を試験的に用いた患者の大多
数は、次の年の花粉症等のシーズンには症状が軽いか、
又は消失している。
待つ他はないが、ＭＥＧ液を試験的に用いた患者の大多
数は、次の年の花粉症等のシーズンには症状が軽いか、
又は消失している。
なお、眼アレルギー症状の基準を次のように定めた。
かゆみ
＋＋÷両眼両眼流し常にこすっている状態。
眼粘膜、角膜充血、発赤。
◆＋ かゆみを訴え、ときどきこすっている。眼粘膜充
血、角膜やや充血。
血、角膜やや充血。
◆ かゆいと訴えているが、粘膜、強膜の発赤はない。
（インタールとの比較治療酸Ｍ２）
症例１．１８才の男子
４年前より、シーズンには眼の掻痒、眼粘膜の充血に苫
しんで来所時、左にＭＥＧ−２点眼、右にインタール点
眼、ＭＥＧ−２は１分経過せぬうちにかゆみを消失せし
めた、５分後には、眼粘膜充血も殆ど消失。 右眼イン
タールは９分経過後もかゆみ軽快するのみで、消失して
いなかった。 １５分後も眼粘膜の充血は消失してい
なかった。
しんで来所時、左にＭＥＧ−２点眼、右にインタール点
眼、ＭＥＧ−２は１分経過せぬうちにかゆみを消失せし
めた、５分後には、眼粘膜充血も殆ど消失。 右眼イン
タールは９分経過後もかゆみ軽快するのみで、消失して
いなかった。 １５分後も眼粘膜の充血は消失してい
なかった。
症例２．１６オの女子
両眼のかゆみ、掻痒のためハンカチでおさえて来所、す
ぐＭＥＧ−１液を脱脂綿にひたして左眼に湿布。
ぐＭＥＧ−１液を脱脂綿にひたして左眼に湿布。
かゆみ消失、ＭＥＧ−２点眼２分後、左結膜の発赤がと
れ、スッキリした状態になった。
れ、スッキリした状態になった。
右眼インタールは２分後、かゆみがとれぬのでＭＥＧ−
２の湿布と点眼にとりかえた。
２の湿布と点眼にとりかえた。
症例３．９才の男子
両眼充血強く、かゆみ、眼粘膜の充血。 すぐＭＥＧ−
３湿布施行、ＭＥＧ−３点眼用を点眼。 ５分後には、
両眼清澄となり、退所。
３湿布施行、ＭＥＧ−３点眼用を点眼。 ５分後には、
両眼清澄となり、退所。
（治療酸Ｍ３）
外来患者１５名に対してＭＥＧ−３を用いて治療を行い
結果を表−３に示した。
結果を表−３に示した。
〈発明の効果〉
本発明の抗アレルギー点眼薬は血管を収縮させたり、長
期使用のため神経を鈍麻させたりする副作用が全くなか
った。 臨床総合的効果では１００％近く有効率が認め
られ、かゆみにたいして、特に著効が認められ、眼粘膜
の充血の消失も５分〜８分で殆んど消失、強膜の血管充
血も１時間以内で消失した。 効果持続時間は、症例に
よって、又天候によって異なり、２．３、の点眼で２週
間以上も発症しない症例もあった。
期使用のため神経を鈍麻させたりする副作用が全くなか
った。 臨床総合的効果では１００％近く有効率が認め
られ、かゆみにたいして、特に著効が認められ、眼粘膜
の充血の消失も５分〜８分で殆んど消失、強膜の血管充
血も１時間以内で消失した。 効果持続時間は、症例に
よって、又天候によって異なり、２．３、の点眼で２週
間以上も発症しない症例もあった。
Claims (3)
- （１）重炭酸ソーダ、クエン酸ジナトリウムおよび薬剤
を用いて、最終的にｐＨを６〜８に調整したことを特徴
とする抗アレルギー点眼 薬。 - （２）前記薬剤がＬ−システインである特許請求の範囲
第１項に記載の抗アレルギー点眼 薬。 - （３）前記最終的なｐＨが７〜７．５である特許請求の
範囲第１項または第２項に記載の抗アレルギー点眼薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8750987A JPS63253020A (ja) | 1987-04-09 | 1987-04-09 | 抗アレルギ−点眼薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8750987A JPS63253020A (ja) | 1987-04-09 | 1987-04-09 | 抗アレルギ−点眼薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63253020A true JPS63253020A (ja) | 1988-10-20 |
Family
ID=13916952
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8750987A Pending JPS63253020A (ja) | 1987-04-09 | 1987-04-09 | 抗アレルギ−点眼薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63253020A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2090296A3 (de) * | 2008-01-28 | 2011-11-23 | Beiersdorf Aktiengesellschaft | Verwendung von Wirkstoffkomplexen aus Panthenol, Glycerin, Citrat und/oder Bisabolol gegen Pollenallergien |
| WO2015125921A1 (ja) * | 2014-02-20 | 2015-08-27 | わかもと製薬株式会社 | 保存効力を有する医薬用水性組成物 |
-
1987
- 1987-04-09 JP JP8750987A patent/JPS63253020A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2090296A3 (de) * | 2008-01-28 | 2011-11-23 | Beiersdorf Aktiengesellschaft | Verwendung von Wirkstoffkomplexen aus Panthenol, Glycerin, Citrat und/oder Bisabolol gegen Pollenallergien |
| WO2015125921A1 (ja) * | 2014-02-20 | 2015-08-27 | わかもと製薬株式会社 | 保存効力を有する医薬用水性組成物 |
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