JPS61246117A - 抗アレルギ−点眼薬 - Google Patents
抗アレルギ−点眼薬Info
- Publication number
- JPS61246117A JPS61246117A JP8604985A JP8604985A JPS61246117A JP S61246117 A JPS61246117 A JP S61246117A JP 8604985 A JP8604985 A JP 8604985A JP 8604985 A JP8604985 A JP 8604985A JP S61246117 A JPS61246117 A JP S61246117A
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- JP
- Japan
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- eye
- allergic
- drug
- ascorbic acid
- acid
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
く技術分野〉
本発明はアレルギー性眼結膜炎、花粉症結膜炎、眼周囲
の炎症発赤かゆみ等の治療に有効な抗アレルギー点眼薬
に関する。
の炎症発赤かゆみ等の治療に有効な抗アレルギー点眼薬
に関する。
〈従来技術〉
従来、洗眼点眼薬として用いられているものは、薬剤と
、蒸溜水、生理食塩水、酢酸水溶液、リン酸塩水溶液等
の無機化合物水溶液や、安息香酸エステル水溶液等の有
機化合物水溶液等が使用されている（特開昭５７−１７
１９１４号、特開昭５７−６２２１８号等）。
、蒸溜水、生理食塩水、酢酸水溶液、リン酸塩水溶液等
の無機化合物水溶液や、安息香酸エステル水溶液等の有
機化合物水溶液等が使用されている（特開昭５７−１７
１９１４号、特開昭５７−６２２１８号等）。
これらの洗眼点眼薬は細菌性眼炎に対しては有効であっ
たが、アレルギー反応、特に近年増大しているスギ花粉
等の花粉症にみられるアレルゲン（アレルギー抗原）を
原因とする眼結膜炎や眼周囲の炎症、発赤かゆみに対し
ては蒸溜水や生理食塩水は何の効力も有しない。
たが、アレルギー反応、特に近年増大しているスギ花粉
等の花粉症にみられるアレルゲン（アレルギー抗原）を
原因とする眼結膜炎や眼周囲の炎症、発赤かゆみに対し
ては蒸溜水や生理食塩水は何の効力も有しない。
また、近年アレルギー性眼結膜炎に対してぜんそく薬を
点眼薬として製品化されたものがある〔インタール（藤
沢薬品工業ＫＫ））、これはアレルギー性疾患に対して
治療効果のあるものであるが、眼薬として使用すると患
者の眼にしみたり、チクチク痛んだり、結膜、素膜が充
血を起して使用時に患者にとって苦痛を伴うものであり
、かえって炎症１発赤、かゆみを増加させる場合もある
。その理由は明白ではないが、その仕様書などを見ても
、ｐＨが４．θ〜７．０とあり、現実はｐＨが４．０に
近いところで使用されているため、良い薬ではあるが多
くの患者が不満を訴えるものと思われる。
点眼薬として製品化されたものがある〔インタール（藤
沢薬品工業ＫＫ））、これはアレルギー性疾患に対して
治療効果のあるものであるが、眼薬として使用すると患
者の眼にしみたり、チクチク痛んだり、結膜、素膜が充
血を起して使用時に患者にとって苦痛を伴うものであり
、かえって炎症１発赤、かゆみを増加させる場合もある
。その理由は明白ではないが、その仕様書などを見ても
、ｐＨが４．θ〜７．０とあり、現実はｐＨが４．０に
近いところで使用されているため、良い薬ではあるが多
くの患者が不満を訴えるものと思われる。
〈発明の目的〉
本発明の目的は、前述した問題を解決し、アレルギー性
結膜炎、花粉症結膜炎、眼周囲の炎症発赤かゆみ等の治
療に有効な抗アレルギー点眼薬を提供するものである。
結膜炎、花粉症結膜炎、眼周囲の炎症発赤かゆみ等の治
療に有効な抗アレルギー点眼薬を提供するものである。
〈発明の構成〉
本発明は、重炭酸ソーダおよびホウ酸を含む溶媒および
薬剤を用いて、最終的にｐＨを６．９〜７゜２に調整し
た、ことを特徴とする抗アレルギー点眼薬である。
薬剤を用いて、最終的にｐＨを６．９〜７゜２に調整し
た、ことを特徴とする抗アレルギー点眼薬である。
ここで、前記薬剤がアスコルビン酸であることが好まし
い。
い。
また、前記薬剤がクロモグリク酸ナトリウムであること
が良い。
が良い。
以下に好適な実施例を用いて発明の構成を詳述する。
本発明者は、アレルギー症状がスギ花粉等のアレルゲン
（抗原）によってひきおこされる抗原抗体反応であるこ
とを考え、患者のアレルギー症状の発生により受ける苦
痛を救うには適正な水素イオン濃度（ｐＨ）を有し、し
かもアルカリ性の溶媒で、アレルゲンを洗いおとすこと
が臨床的に非常に有効であることに着目した。
（抗原）によってひきおこされる抗原抗体反応であるこ
とを考え、患者のアレルギー症状の発生により受ける苦
痛を救うには適正な水素イオン濃度（ｐＨ）を有し、し
かもアルカリ性の溶媒で、アレルゲンを洗いおとすこと
が臨床的に非常に有効であることに着目した。
すなわち、実験によるとスギ花粉抽出液のｐｉは６．４
〜６．８であり、アレルゲンテストに用いる市販のスギ
花粉抽出液も同様のｐＨであった。このスギ花粉抽出液
を浸したリドーｙス紙を、０．１％ＮａＨＣＯ３（ｐＨ
７，８） 、生理食塩水、蒸溜水につけると、生理食塩
水、蒸溜水中では全く変化せず。
〜６．８であり、アレルゲンテストに用いる市販のスギ
花粉抽出液も同様のｐＨであった。このスギ花粉抽出液
を浸したリドーｙス紙を、０．１％ＮａＨＣＯ３（ｐＨ
７，８） 、生理食塩水、蒸溜水につけると、生理食塩
水、蒸溜水中では全く変化せず。
０．１％ＮａＨＣＯ３液中では中和されてスギ花粉が液
中に洗いながされていることが観察された。
中に洗いながされていることが観察された。
従来アレルギー性結膜炎に対し有効であるとされるイン
タール（藤沢薬品工業ＫＫ製）等のぜんそく薬を点眼薬
として製品化されたものでも薬剤の薬効のみを考え、溶
媒の選択が適切になされておらず患者の眼にしみたり、
チクチク痛んだりする原因は、溶媒のｐＨが４〜６の主
として酸性側にあることにある。
タール（藤沢薬品工業ＫＫ製）等のぜんそく薬を点眼薬
として製品化されたものでも薬剤の薬効のみを考え、溶
媒の選択が適切になされておらず患者の眼にしみたり、
チクチク痛んだりする原因は、溶媒のｐＨが４〜６の主
として酸性側にあることにある。
溶媒の選択は、抗アレルギー点眼薬（特にスギ花粉症治
療薬）おいては非常に重要であり、溶媒の選択が不適当
であると、アレルゲンを洗いおとすことが不充分となり
、そのため薬剤の薬効も低下することとなる。また、溶
媒は人体に無害で容易に水にとける物質であることは当
然である。
療薬）おいては非常に重要であり、溶媒の選択が不適当
であると、アレルゲンを洗いおとすことが不充分となり
、そのため薬剤の薬効も低下することとなる。また、溶
媒は人体に無害で容易に水にとける物質であることは当
然である。
以上の考えから本発明では、ＮａＨＣＯ３水溶液にホウ
酸水溶液を溶解した緩衝性のある溶媒を用いてｐＨの調
節を最終的に６．８〜７．２の範囲とすることが重要で
ある。ここで、溶媒とは薬剤を完全に又は一部溶解しう
るちのであってもよいし、乳化、分散等しうるちのであ
ってもよい、また、ＮａＨｌｌｌ：０３とホウ酸水溶液
以外の塩等の形であっても水溶液中でＮａＨＣＯ３とホ
ウ酸とになる物質を用いることもできる。
酸水溶液を溶解した緩衝性のある溶媒を用いてｐＨの調
節を最終的に６．８〜７．２の範囲とすることが重要で
ある。ここで、溶媒とは薬剤を完全に又は一部溶解しう
るちのであってもよいし、乳化、分散等しうるちのであ
ってもよい、また、ＮａＨｌｌｌ：０３とホウ酸水溶液
以外の塩等の形であっても水溶液中でＮａＨＣＯ３とホ
ウ酸とになる物質を用いることもできる。
ＮａＨＣＯ３およびホウ酸を蒸溜水に溶解した溶媒を用
いる理由は、使用時にＮａＨＣＯ３は抗体等の病因物質
により次のように反応し、 ２ ＮａＨＣＯ３＋Ｎａ２ ＣＯ３＋ ）！２０ ＋Ｃ
Ｏ２↑、Ｃ０２を発生し、これがアレルゲンの洗浄効果
に寄与すると考えられ、また眼内、眼結膜に滴下する薬
は、眼に刺激を与えず患者に苦痛をあたえないようにす
るためｐＨを厳密に調節する必要があるからである。
いる理由は、使用時にＮａＨＣＯ３は抗体等の病因物質
により次のように反応し、 ２ ＮａＨＣＯ３＋Ｎａ２ ＣＯ３＋ ）！２０ ＋Ｃ
Ｏ２↑、Ｃ０２を発生し、これがアレルゲンの洗浄効果
に寄与すると考えられ、また眼内、眼結膜に滴下する薬
は、眼に刺激を与えず患者に苦痛をあたえないようにす
るためｐＨを厳密に調節する必要があるからである。
抗アレルギー点眼薬のｐＨを６．９〜７．２としたのは
６．８未満であると、眼内・眼結膜に滴下した際チクチ
クする刺痛があり、７．２を越えると軽い鈍痛を感じる
からである０本発明のＰＨ範囲は眼に対して刺激を与え
ないものと思われる。
６．８未満であると、眼内・眼結膜に滴下した際チクチ
クする刺痛があり、７．２を越えると軽い鈍痛を感じる
からである０本発明のＰＨ範囲は眼に対して刺激を与え
ないものと思われる。
本発明に用いる薬剤としては、アスコルビン酸（ビタミ
ンＣ）、ステロイドホルモン、水溶性アミノ醜、千ロジ
ン、グルタミン酸、アスパラギン酸、セリン、グリシン
、アラニン、リジン、クロモグリク酸ナトリウムその他
の薬剤を薬効に応じて必要量用いることができる。特に
、アスコルビン酸は充血に対して止血効果があり線溶活
性抑制作用があるので好ましく、Ｌグルタミン酸は粘膜
組織賦活作用がある。ステロイドホルモンは副作用のな
い極少量（抗アレルギー点眼薬１０００ｄ中０−０８ｍ
ｇ位）添加することが有効である。またクロモグリク酸
ナトリウムを用いることも好ましい。
ンＣ）、ステロイドホルモン、水溶性アミノ醜、千ロジ
ン、グルタミン酸、アスパラギン酸、セリン、グリシン
、アラニン、リジン、クロモグリク酸ナトリウムその他
の薬剤を薬効に応じて必要量用いることができる。特に
、アスコルビン酸は充血に対して止血効果があり線溶活
性抑制作用があるので好ましく、Ｌグルタミン酸は粘膜
組織賦活作用がある。ステロイドホルモンは副作用のな
い極少量（抗アレルギー点眼薬１０００ｄ中０−０８ｍ
ｇ位）添加することが有効である。またクロモグリク酸
ナトリウムを用いることも好ましい。
また、本発明の抗アレルギー点眼薬は、眼内―眼結膜に
滴下するばかりでなく眼の中と眼の周囲にスプレー状に
吹き付けて使用することもできる。スギ花粉症等のアレ
ルギー性眼炎では眼周囲の炎症発赤かゆみの治療も同時
に行うことが必要であり、スプレー薬として使用するこ
とも効果的である。スプレー薬として使用する場合には
眼の中に薬剤を入れることはないから、点眼薬よりｐｉ
の範囲を広くとることができ、 ｐＨ８，８〜７．５の
範囲が好ましい、この範囲をはずれると、刺激性が強く
なり、眼周囲や鼻周囲などに発赤等不快感を与えるよう
になる。
滴下するばかりでなく眼の中と眼の周囲にスプレー状に
吹き付けて使用することもできる。スギ花粉症等のアレ
ルギー性眼炎では眼周囲の炎症発赤かゆみの治療も同時
に行うことが必要であり、スプレー薬として使用するこ
とも効果的である。スプレー薬として使用する場合には
眼の中に薬剤を入れることはないから、点眼薬よりｐｉ
の範囲を広くとることができ、 ｐＨ８，８〜７．５の
範囲が好ましい、この範囲をはずれると、刺激性が強く
なり、眼周囲や鼻周囲などに発赤等不快感を与えるよう
になる。
く実 施 例〉
以下に、実施例について本発明を具体的に詳述する。
実施例１
滅菌精製（蒸溜）水、０．１％ＮａＨＣＯ３水溶液（ｐ
Ｈ７，８〜６．１）、１％ホウ酸水溶液（ｐＨ４〜４．
４５） 、アスコルビン酸（ｐＨｅ、ｅ〜６．８ ）
、 Ｌグルタミン酸をそれぞれ配合し、本発明の抗アレ
ルギー点眼薬ＭＡ−１，ＭＡ−２、ＭＡ−３を調整した
。最終的すｐＨはに＾−１，７，０５、ＭＡ−２，１１
１，９０％ＨＡ−３，７，１５テあった。
Ｈ７，８〜６．１）、１％ホウ酸水溶液（ｐＨ４〜４．
４５） 、アスコルビン酸（ｐＨｅ、ｅ〜６．８ ）
、 Ｌグルタミン酸をそれぞれ配合し、本発明の抗アレ
ルギー点眼薬ＭＡ−１，ＭＡ−２、ＭＡ−３を調整した
。最終的すｐＨはに＾−１，７，０５、ＭＡ−２，１１
１，９０％ＨＡ−３，７，１５テあった。
１０才から５６オのアレルギー性眼炎の患者２０人につ
いて、陽性抗原症状、合併疾患、り病期間を調査し、実
施例１の抗アレルギー点眼薬ＭＡ−１を用いて１〜３週
間投与し、効果発現時期。
いて、陽性抗原症状、合併疾患、り病期間を調査し、実
施例１の抗アレルギー点眼薬ＭＡ−１を用いて１〜３週
間投与し、効果発現時期。
総合効果の判定、副作用を観察して第１表に示した。
患者は、 ＭＡ−１の点眼を、朝夕２回、外出時、帰宅
時に行った。金側、かゆみ、充血、発赤等がすみやかに
消失し、しみる、痛い、その他の副作用は全く認められ
ず、いずれもきわめて有効であり、患者の訴える不快感
は９０％以上改善された。さらににト２、ＭＡ−３につ
いて上記と同様のことを行った。その結果をそれぞれ示
す第２表および第３表から明らかなように、いずれも有
効な結果が得られた。
時に行った。金側、かゆみ、充血、発赤等がすみやかに
消失し、しみる、痛い、その他の副作用は全く認められ
ず、いずれもきわめて有効であり、患者の訴える不快感
は９０％以上改善された。さらににト２、ＭＡ−３につ
いて上記と同様のことを行った。その結果をそれぞれ示
す第２表および第３表から明らかなように、いずれも有
効な結果が得られた。
実施例２および比較例
発明者のクリニックを来訪する眼アレルギーの患者は、
目の周囲の発赤、強いかゆみ、眼の中のかゆみ、眼結膜
および素膜の発赤があり、苦痛が甚だしく耐えがたい状
態である。先ず、本発明のＭＡ−１を、ガーゼ、又は脱
脂面に浸し患者に湿布させた。患者は１分も経ぬうちに
、かゆみが止ったと報告、明るい笑顔で診察室へ入って
きた。そこで、ＭＡ−１点眼液１滴、先ずかゆみの強い
人に点眼した。すると患者はかゆみがなくなった。べつ
に、ぜん息薬インタールを点眼薬として製品化されたイ
ンタール点眼薬（藤沢薬品工業ＫＫ製）を左眼に息下し
たところ、患者はしみる。チクチク痛いと言い、結膜も
、素膜も充血をおこした。患者はインタール点眼を拒否
し、ＭＡ−１のみの治療を希望した。
目の周囲の発赤、強いかゆみ、眼の中のかゆみ、眼結膜
および素膜の発赤があり、苦痛が甚だしく耐えがたい状
態である。先ず、本発明のＭＡ−１を、ガーゼ、又は脱
脂面に浸し患者に湿布させた。患者は１分も経ぬうちに
、かゆみが止ったと報告、明るい笑顔で診察室へ入って
きた。そこで、ＭＡ−１点眼液１滴、先ずかゆみの強い
人に点眼した。すると患者はかゆみがなくなった。べつ
に、ぜん息薬インタールを点眼薬として製品化されたイ
ンタール点眼薬（藤沢薬品工業ＫＫ製）を左眼に息下し
たところ、患者はしみる。チクチク痛いと言い、結膜も
、素膜も充血をおこした。患者はインタール点眼を拒否
し、ＭＡ−１のみの治療を希望した。
く毒性試験〉
家兎４検体に下記のＡ、Ｂ、Ｃ，Ｄ各法を点眼し、実験
を行ったがＡ、Ｂ、Ｃに於ては肉眼的に異常を認めなか
った。Ｄは家兎が顔を振り、拒否反応を示し眼鋸のやや
充血を認めた。
を行ったがＡ、Ｂ、Ｃに於ては肉眼的に異常を認めなか
った。Ｄは家兎が顔を振り、拒否反応を示し眼鋸のやや
充血を認めた。
Ａ 蒸溜水
Ｂ 生理的食塩水
ＣＭＡ−１点眼薬
Ｄ インタール点眼液（藤沢薬品工業ＫＫ）〈発明の効
果〉 本発明の抗アレルギー点眼薬は、表に示すように、アレ
ルギー性眼炎に対して、治療効果が顕著であり、しかも
使用時に、しみたり痛んだりすることがない。
果〉 本発明の抗アレルギー点眼薬は、表に示すように、アレ
ルギー性眼炎に対して、治療効果が顕著であり、しかも
使用時に、しみたり痛んだりすることがない。
昭和６０年２月末から６０年４月５日現在まで、約２０
人の眼アレルギー患者に本発明の抗アレルギー点眼薬を
用いて治療を行ったが２〜３回、又は１週間〜２週間で
殆ど症状が改善された。
人の眼アレルギー患者に本発明の抗アレルギー点眼薬を
用いて治療を行ったが２〜３回、又は１週間〜２週間で
殆ど症状が改善された。
また、本発明の抗アレルギー点眼薬は薬剤を適切に選択
することによってさらに広範囲のアレルギー眼疾患の治
療に適用することができる。
することによってさらに広範囲のアレルギー眼疾患の治
療に適用することができる。
さらに抗アレルギー点眼薬として用いられるばかりでな
く抗アレルギースプレー液として用いれば眼内部ばかり
でなく眼周囲の炎症発赤かゆみの治療に効果があり、ア
レルギー性眼炎の治療に有効である。
く抗アレルギースプレー液として用いれば眼内部ばかり
でなく眼周囲の炎症発赤かゆみの治療に効果があり、ア
レルギー性眼炎の治療に有効である。
Claims (3)
- （１）重炭酸ソーダおよびホウ酸を含む溶媒および薬剤
を用いて、最終的にｐＨを６．９〜７．２に調整したこ
とを特徴とする抗アレルギー点眼薬。 - （２）前記薬剤がアスコルビン酸である特許請求の範囲
第１項に記載の抗アレルギー点眼薬。 - （３）前記薬剤がクロモグリク酸ナトリウムである特許
請求の範囲第１項に記載の抗アレルギー点眼薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8604985A JPS61246117A (ja) | 1985-04-22 | 1985-04-22 | 抗アレルギ−点眼薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8604985A JPS61246117A (ja) | 1985-04-22 | 1985-04-22 | 抗アレルギ−点眼薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61246117A true JPS61246117A (ja) | 1986-11-01 |
Family
ID=13875824
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8604985A Pending JPS61246117A (ja) | 1985-04-22 | 1985-04-22 | 抗アレルギ−点眼薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61246117A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1990008548A1 (fr) * | 1989-02-02 | 1990-08-09 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Composition liquide de perfusion intraoculaire |
| WO1996029079A1 (fr) * | 1995-03-20 | 1996-09-26 | Katsuhiko Mukai | Composition ophthamologique comprenant de la vitamine d activee |
| US6147081A (en) * | 1996-09-26 | 2000-11-14 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Ophthalmic solution |
| JP2007538101A (ja) * | 2004-05-19 | 2007-12-27 | エミスフェアー・テクノロジーズ・インク | 局所クロモリン製剤 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58174310A (ja) * | 1982-04-06 | 1983-10-13 | Wakamoto Pharmaceut Co Ltd | 抗炎症点眼剤 |
-
1985
- 1985-04-22 JP JP8604985A patent/JPS61246117A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58174310A (ja) * | 1982-04-06 | 1983-10-13 | Wakamoto Pharmaceut Co Ltd | 抗炎症点眼剤 |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1990008548A1 (fr) * | 1989-02-02 | 1990-08-09 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Composition liquide de perfusion intraoculaire |
| WO1996029079A1 (fr) * | 1995-03-20 | 1996-09-26 | Katsuhiko Mukai | Composition ophthamologique comprenant de la vitamine d activee |
| US6500813B1 (en) | 1995-03-20 | 2002-12-31 | Katsuhiko Mukai | Ophthalmic composition containing active vitamin D |
| US6147081A (en) * | 1996-09-26 | 2000-11-14 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Ophthalmic solution |
| JP2007538101A (ja) * | 2004-05-19 | 2007-12-27 | エミスフェアー・テクノロジーズ・インク | 局所クロモリン製剤 |
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