JPH0717863A - プラノプロフェン点眼液 - Google Patents
プラノプロフェン点眼液Info
- Publication number
- JPH0717863A JPH0717863A JP18680893A JP18680893A JPH0717863A JP H0717863 A JPH0717863 A JP H0717863A JP 18680893 A JP18680893 A JP 18680893A JP 18680893 A JP18680893 A JP 18680893A JP H0717863 A JPH0717863 A JP H0717863A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pranoprofen
- irritation
- ophthalmic preparation
- acetic acid
- ophthalmic solution
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は刺激軽減されたプラノプロフェン点
眼液を提供することにある。 【構成】 酢酸イオンを添加されていることを特徴とす
る刺激軽減されたプラノプロフェン点眼液に関する。酢
酸イオンは酢酸および／または酢酸ナトリウムの形にて
添加され得る。
眼液を提供することにある。 【構成】 酢酸イオンを添加されていることを特徴とす
る刺激軽減されたプラノプロフェン点眼液に関する。酢
酸イオンは酢酸および／または酢酸ナトリウムの形にて
添加され得る。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、刺激軽減されたプラノ
プロフェン点眼液に関する。
プロフェン点眼液に関する。
【０００２】
【従来の技術】プラノプロフェンはプロピオン酸系の酸
性非ステロイド系抗炎症化合物として知られ、眼科用液
剤としては外眼部および前眼部における角結膜炎等の炎
症疾患に対して有用である。プラノプロフェンは眼に対
する刺激性のため眼痛作用を有することから、ホウ酸を
等張化剤として加えることにより解決を計ることが知ら
れている（特開昭６０−１８４０１３号参照）。
性非ステロイド系抗炎症化合物として知られ、眼科用液
剤としては外眼部および前眼部における角結膜炎等の炎
症疾患に対して有用である。プラノプロフェンは眼に対
する刺激性のため眼痛作用を有することから、ホウ酸を
等張化剤として加えることにより解決を計ることが知ら
れている（特開昭６０−１８４０１３号参照）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、眼に対する刺
激性を完全に抑えることは困難であり、その解決が望ま
れていた。
激性を完全に抑えることは困難であり、その解決が望ま
れていた。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題を
解決すべく各種製剤を検討した結果、本発明を完成する
に至った。本発明は刺激軽減剤として酢酸イオンが添加
されていることを特徴とするプラノプロフェン点眼液で
あり、その酢酸イオンが酢酸および／または酢酸ナトリ
ウムの形にて添加されていることを特徴とするプラノプ
ロフェン点眼液である。プラノプロフェンは水難溶性で
あることから溶解性を高めるためにキレート化剤および
界面活性剤を使用し、また点眼液の二次汚染を防止する
ために防腐剤の添加が必要であり、さらには点眼液とし
て適切なｐＨ調整が必要である。
解決すべく各種製剤を検討した結果、本発明を完成する
に至った。本発明は刺激軽減剤として酢酸イオンが添加
されていることを特徴とするプラノプロフェン点眼液で
あり、その酢酸イオンが酢酸および／または酢酸ナトリ
ウムの形にて添加されていることを特徴とするプラノプ
ロフェン点眼液である。プラノプロフェンは水難溶性で
あることから溶解性を高めるためにキレート化剤および
界面活性剤を使用し、また点眼液の二次汚染を防止する
ために防腐剤の添加が必要であり、さらには点眼液とし
て適切なｐＨ調整が必要である。
【０００５】本発明のプラノプロフェン点眼液における
プラノプロフェンの濃度は０. ０５〜０. ２ｗ／ｖ％で
あり、好ましくは０. １ｗ／ｖ％であり、プラノプロフ
ェンの濃度を０. １ｗ／ｖ％と設定した場合、キレート
化剤としてはエデト酸ナトリウムを０. ０２５〜０. １
ｗ／ｖ％および界面活性剤として、例えばポリオキシエ
チレンソルビタンモノオレート（ポリソルベート８０）
を０. ０２５〜０. １ｗ／ｖ％使用することが好まし
く、防腐剤としては塩化ベンザルコニウムを０.００２
５〜０. ０１ｗ／ｖ％使用することが好ましく、さらに
は適切なｐＨとして６. ５〜８. ０に調整することが好
ましい。本発明において、酢酸イオンは酢酸あるいは酢
酸ナトリウムの形態にて添加されるが、それらの濃度は
それぞれ０. ０１〜０. ５ｗ／ｖ％が好ましい。本発明
の点眼液においてプラノプロフェン、酢酸および／また
は酢酸ナトリウム、キレート化剤、界面活性剤、防腐剤
を含有する溶液において点眼液として望ましいｐＨに調
整するために、リン酸水素二ナトリウム、ホウ砂あるい
は水酸化ナトリウムを加えることが好ましい。本発明の
点眼液は投与部位をかえることにより、点鼻剤などの局
所投与液剤となり得る。以下、本発明について、さらに
詳細に説明する。
プラノプロフェンの濃度は０. ０５〜０. ２ｗ／ｖ％で
あり、好ましくは０. １ｗ／ｖ％であり、プラノプロフ
ェンの濃度を０. １ｗ／ｖ％と設定した場合、キレート
化剤としてはエデト酸ナトリウムを０. ０２５〜０. １
ｗ／ｖ％および界面活性剤として、例えばポリオキシエ
チレンソルビタンモノオレート（ポリソルベート８０）
を０. ０２５〜０. １ｗ／ｖ％使用することが好まし
く、防腐剤としては塩化ベンザルコニウムを０.００２
５〜０. ０１ｗ／ｖ％使用することが好ましく、さらに
は適切なｐＨとして６. ５〜８. ０に調整することが好
ましい。本発明において、酢酸イオンは酢酸あるいは酢
酸ナトリウムの形態にて添加されるが、それらの濃度は
それぞれ０. ０１〜０. ５ｗ／ｖ％が好ましい。本発明
の点眼液においてプラノプロフェン、酢酸および／また
は酢酸ナトリウム、キレート化剤、界面活性剤、防腐剤
を含有する溶液において点眼液として望ましいｐＨに調
整するために、リン酸水素二ナトリウム、ホウ砂あるい
は水酸化ナトリウムを加えることが好ましい。本発明の
点眼液は投与部位をかえることにより、点鼻剤などの局
所投与液剤となり得る。以下、本発明について、さらに
詳細に説明する。
【０００６】
実施例１（製剤１） 精製水８０ｍｌにポリソルベート８０ ０. ０５ｇ、塩
化ベンザルコニウム０. ００５ｇ、エデト酸ナトリウム
０. ０５ｇ、リン酸水素二ナトリウム ２. ５ｇ、酢
酸 ０. ３１ｇを順次溶解し、プラノプロフェン ０.
１ｇを加え完全に溶解した後、精製水を加えて全量１０
０ｍｌとし、ｐＨ６. ５、浸透圧２９０ｍｏｓｍ／ｋｇ
のプラノプロフェン点眼液を調製した。
化ベンザルコニウム０. ００５ｇ、エデト酸ナトリウム
０. ０５ｇ、リン酸水素二ナトリウム ２. ５ｇ、酢
酸 ０. ３１ｇを順次溶解し、プラノプロフェン ０.
１ｇを加え完全に溶解した後、精製水を加えて全量１０
０ｍｌとし、ｐＨ６. ５、浸透圧２９０ｍｏｓｍ／ｋｇ
のプラノプロフェン点眼液を調製した。
【０００７】実施例２ プラノプロフェン、塩化ベンザルコニウム、ポリソルベ
ート８０、エデト酸ナトリウムの濃度を、実施例１と同
様に、その他の成分を以下のように設定し、プラノプロ
フェン点眼液を調製した。得られた各製剤のｐＨおよび
浸透圧の結果をあわせ表１にまとめた。なお、各成分の
表中の数字はｗ／ｖ％を示す。 （表１） 製剤２ 製剤３ 製剤４ 製剤５ 製剤６ 酢酸 0.12 0.035 0.003 0.062 酢酸ナトリウム 0.2 0.2リン 酸水素二ナトリウム12水物 2.5 2.5 1.8 ホウ砂 0.3 10% 水酸化ナトリウム溶液 0.02ml ｐＨ 7.0 7.5 7.5 7.5 7.5 浸透圧(mosm/kg) 267 244 193 63 151
ート８０、エデト酸ナトリウムの濃度を、実施例１と同
様に、その他の成分を以下のように設定し、プラノプロ
フェン点眼液を調製した。得られた各製剤のｐＨおよび
浸透圧の結果をあわせ表１にまとめた。なお、各成分の
表中の数字はｗ／ｖ％を示す。 （表１） 製剤２ 製剤３ 製剤４ 製剤５ 製剤６ 酢酸 0.12 0.035 0.003 0.062 酢酸ナトリウム 0.2 0.2リン 酸水素二ナトリウム12水物 2.5 2.5 1.8 ホウ砂 0.3 10% 水酸化ナトリウム溶液 0.02ml ｐＨ 7.0 7.5 7.5 7.5 7.5 浸透圧(mosm/kg) 267 244 193 63 151
【０００８】試験例（刺激性試験） 実施例１および２にて調製した製剤１〜６を用い、家兎
による瞬目試験を行い、一分間の瞬目回数を測定し眼粘
膜刺激性を評価した。さらにヒトの眼における刺激官能
試験を行い、刺激度を下記の５段階とし、その効果を評
価した。 刺激度：０ 刺激を全く感じない。 １ やや刺激がある。 ２ 刺激がある。 ３ 強い刺激がある。 ４ 我慢できない刺激がある。 なお、市販のプラノプロフェン点眼液（ニフラン点眼
液）および本発明における製剤１の中、酢酸の代わりに
リン酸二水素ナトリウム０. １３ｗ／ｖ％を用いた比較
製剤（ｐＨ７. ５、浸透圧２４４ｍｏｓｍ／ｋｇ）を用
い比較試験した。その結果を表２にまとめた。 （表２） 製 剤 １ ２ ３ ４ ５ ６ 比較製剤 ニフラン点眼 液 家兎瞬目数 1.0 0.9 0.5 1.0 0.8 0.7 12.0 1.0 ヒト眼刺激度 0.8 0.5 0.4 0.7 0.6 0.5 3.2 1.2
による瞬目試験を行い、一分間の瞬目回数を測定し眼粘
膜刺激性を評価した。さらにヒトの眼における刺激官能
試験を行い、刺激度を下記の５段階とし、その効果を評
価した。 刺激度：０ 刺激を全く感じない。 １ やや刺激がある。 ２ 刺激がある。 ３ 強い刺激がある。 ４ 我慢できない刺激がある。 なお、市販のプラノプロフェン点眼液（ニフラン点眼
液）および本発明における製剤１の中、酢酸の代わりに
リン酸二水素ナトリウム０. １３ｗ／ｖ％を用いた比較
製剤（ｐＨ７. ５、浸透圧２４４ｍｏｓｍ／ｋｇ）を用
い比較試験した。その結果を表２にまとめた。 （表２） 製 剤 １ ２ ３ ４ ５ ６ 比較製剤 ニフラン点眼 液 家兎瞬目数 1.0 0.9 0.5 1.0 0.8 0.7 12.0 1.0 ヒト眼刺激度 0.8 0.5 0.4 0.7 0.6 0.5 3.2 1.2
【０００９】
【発明の効果】以上の結果から明らかなように、本発明
のプラノプロフェン点眼液は刺激性が軽減されているこ
とが認められた。
のプラノプロフェン点眼液は刺激性が軽減されているこ
とが認められた。
Claims (2)
- 【請求項１】酢酸イオンが添加されていることを特徴と
するプラノプロフェン点眼液。 - 【請求項２】酢酸イオンが酢酸および／または酢酸ナト
リウムの形にて添加されていることを特徴とする請求項
１記載のプラノプロフェン点眼液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18680893A JPH0717863A (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | プラノプロフェン点眼液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18680893A JPH0717863A (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | プラノプロフェン点眼液 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0717863A true JPH0717863A (ja) | 1995-01-20 |
Family
ID=16194955
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18680893A Pending JPH0717863A (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | プラノプロフェン点眼液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0717863A (ja) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08291065A (ja) * | 1995-04-20 | 1996-11-05 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 有機アミンを配合したプラノプロフェン点眼液 |
| JP2005239682A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2005239683A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2005272462A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤用組成物 |
| JP2005272461A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2005289899A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェンを含有する液状外用剤 |
| JP2011225605A (ja) * | 2004-02-27 | 2011-11-10 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2013018797A (ja) * | 2012-10-31 | 2013-01-31 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2017105752A (ja) * | 2015-08-31 | 2017-06-15 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
-
1993
- 1993-06-30 JP JP18680893A patent/JPH0717863A/ja active Pending
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08291065A (ja) * | 1995-04-20 | 1996-11-05 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 有機アミンを配合したプラノプロフェン点眼液 |
| EP0824916A4 (en) * | 1995-04-20 | 1999-06-16 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | EYE DROPS OF PRANOPROFENE CONTAINING AN ORGANIC AMINE |
| US6281224B1 (en) | 1995-04-20 | 2001-08-28 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Pranoprofen eyedrops containing organic amine |
| JP2005239682A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2005239683A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2005272462A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤用組成物 |
| JP2005272461A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2011225605A (ja) * | 2004-02-27 | 2011-11-10 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2012067129A (ja) * | 2004-02-27 | 2012-04-05 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 点眼剤 |
| JP2005289899A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェンを含有する液状外用剤 |
| JP2013018797A (ja) * | 2012-10-31 | 2013-01-31 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 眼科用剤 |
| JP2017105752A (ja) * | 2015-08-31 | 2017-06-15 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
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