JPH0717863A - プラノプロフェン点眼液 - Google Patents
プラノプロフェン点眼液Info
- Publication number
- JPH0717863A JPH0717863A JP18680893A JP18680893A JPH0717863A JP H0717863 A JPH0717863 A JP H0717863A JP 18680893 A JP18680893 A JP 18680893A JP 18680893 A JP18680893 A JP 18680893A JP H0717863 A JPH0717863 A JP H0717863A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pranoprofen
- irritation
- ophthalmic preparation
- acetic acid
- ophthalmic solution
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は刺激軽減されたプラノプロフェン点
眼液を提供することにある。 【構成】 酢酸イオンを添加されていることを特徴とす
る刺激軽減されたプラノプロフェン点眼液に関する。酢
酸イオンは酢酸および/または酢酸ナトリウムの形にて
添加され得る。
眼液を提供することにある。 【構成】 酢酸イオンを添加されていることを特徴とす
る刺激軽減されたプラノプロフェン点眼液に関する。酢
酸イオンは酢酸および/または酢酸ナトリウムの形にて
添加され得る。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、刺激軽減されたプラノ
プロフェン点眼液に関する。
プロフェン点眼液に関する。
【0002】
【従来の技術】プラノプロフェンはプロピオン酸系の酸
性非ステロイド系抗炎症化合物として知られ、眼科用液
剤としては外眼部および前眼部における角結膜炎等の炎
症疾患に対して有用である。プラノプロフェンは眼に対
する刺激性のため眼痛作用を有することから、ホウ酸を
等張化剤として加えることにより解決を計ることが知ら
れている(特開昭60−184013号参照)。
性非ステロイド系抗炎症化合物として知られ、眼科用液
剤としては外眼部および前眼部における角結膜炎等の炎
症疾患に対して有用である。プラノプロフェンは眼に対
する刺激性のため眼痛作用を有することから、ホウ酸を
等張化剤として加えることにより解決を計ることが知ら
れている(特開昭60−184013号参照)。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかし、眼に対する刺
激性を完全に抑えることは困難であり、その解決が望ま
れていた。
激性を完全に抑えることは困難であり、その解決が望ま
れていた。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題を
解決すべく各種製剤を検討した結果、本発明を完成する
に至った。本発明は刺激軽減剤として酢酸イオンが添加
されていることを特徴とするプラノプロフェン点眼液で
あり、その酢酸イオンが酢酸および/または酢酸ナトリ
ウムの形にて添加されていることを特徴とするプラノプ
ロフェン点眼液である。プラノプロフェンは水難溶性で
あることから溶解性を高めるためにキレート化剤および
界面活性剤を使用し、また点眼液の二次汚染を防止する
ために防腐剤の添加が必要であり、さらには点眼液とし
て適切なpH調整が必要である。
解決すべく各種製剤を検討した結果、本発明を完成する
に至った。本発明は刺激軽減剤として酢酸イオンが添加
されていることを特徴とするプラノプロフェン点眼液で
あり、その酢酸イオンが酢酸および/または酢酸ナトリ
ウムの形にて添加されていることを特徴とするプラノプ
ロフェン点眼液である。プラノプロフェンは水難溶性で
あることから溶解性を高めるためにキレート化剤および
界面活性剤を使用し、また点眼液の二次汚染を防止する
ために防腐剤の添加が必要であり、さらには点眼液とし
て適切なpH調整が必要である。
【0005】本発明のプラノプロフェン点眼液における
プラノプロフェンの濃度は0. 05〜0. 2w/v%で
あり、好ましくは0. 1w/v%であり、プラノプロフ
ェンの濃度を0. 1w/v%と設定した場合、キレート
化剤としてはエデト酸ナトリウムを0. 025〜0. 1
w/v%および界面活性剤として、例えばポリオキシエ
チレンソルビタンモノオレート(ポリソルベート80)
を0. 025〜0. 1w/v%使用することが好まし
く、防腐剤としては塩化ベンザルコニウムを0.002
5〜0. 01w/v%使用することが好ましく、さらに
は適切なpHとして6. 5〜8. 0に調整することが好
ましい。本発明において、酢酸イオンは酢酸あるいは酢
酸ナトリウムの形態にて添加されるが、それらの濃度は
それぞれ0. 01〜0. 5w/v%が好ましい。本発明
の点眼液においてプラノプロフェン、酢酸および/また
は酢酸ナトリウム、キレート化剤、界面活性剤、防腐剤
を含有する溶液において点眼液として望ましいpHに調
整するために、リン酸水素二ナトリウム、ホウ砂あるい
は水酸化ナトリウムを加えることが好ましい。本発明の
点眼液は投与部位をかえることにより、点鼻剤などの局
所投与液剤となり得る。以下、本発明について、さらに
詳細に説明する。
プラノプロフェンの濃度は0. 05〜0. 2w/v%で
あり、好ましくは0. 1w/v%であり、プラノプロフ
ェンの濃度を0. 1w/v%と設定した場合、キレート
化剤としてはエデト酸ナトリウムを0. 025〜0. 1
w/v%および界面活性剤として、例えばポリオキシエ
チレンソルビタンモノオレート(ポリソルベート80)
を0. 025〜0. 1w/v%使用することが好まし
く、防腐剤としては塩化ベンザルコニウムを0.002
5〜0. 01w/v%使用することが好ましく、さらに
は適切なpHとして6. 5〜8. 0に調整することが好
ましい。本発明において、酢酸イオンは酢酸あるいは酢
酸ナトリウムの形態にて添加されるが、それらの濃度は
それぞれ0. 01〜0. 5w/v%が好ましい。本発明
の点眼液においてプラノプロフェン、酢酸および/また
は酢酸ナトリウム、キレート化剤、界面活性剤、防腐剤
を含有する溶液において点眼液として望ましいpHに調
整するために、リン酸水素二ナトリウム、ホウ砂あるい
は水酸化ナトリウムを加えることが好ましい。本発明の
点眼液は投与部位をかえることにより、点鼻剤などの局
所投与液剤となり得る。以下、本発明について、さらに
詳細に説明する。
【0006】
実施例1(製剤1) 精製水80mlにポリソルベート80 0. 05g、塩
化ベンザルコニウム0. 005g、エデト酸ナトリウム
0. 05g、リン酸水素二ナトリウム 2. 5g、酢
酸 0. 31gを順次溶解し、プラノプロフェン 0.
1gを加え完全に溶解した後、精製水を加えて全量10
0mlとし、pH6. 5、浸透圧290mosm/kg
のプラノプロフェン点眼液を調製した。
化ベンザルコニウム0. 005g、エデト酸ナトリウム
0. 05g、リン酸水素二ナトリウム 2. 5g、酢
酸 0. 31gを順次溶解し、プラノプロフェン 0.
1gを加え完全に溶解した後、精製水を加えて全量10
0mlとし、pH6. 5、浸透圧290mosm/kg
のプラノプロフェン点眼液を調製した。
【0007】実施例2 プラノプロフェン、塩化ベンザルコニウム、ポリソルベ
ート80、エデト酸ナトリウムの濃度を、実施例1と同
様に、その他の成分を以下のように設定し、プラノプロ
フェン点眼液を調製した。得られた各製剤のpHおよび
浸透圧の結果をあわせ表1にまとめた。なお、各成分の
表中の数字はw/v%を示す。 (表1) 製剤2 製剤3 製剤4 製剤5 製剤6 酢酸 0.12 0.035 0.003 0.062 酢酸ナトリウム 0.2 0.2リン 酸水素二ナトリウム12水物 2.5 2.5 1.8 ホウ砂 0.3 10% 水酸化ナトリウム溶液 0.02ml pH 7.0 7.5 7.5 7.5 7.5 浸透圧(mosm/kg) 267 244 193 63 151
ート80、エデト酸ナトリウムの濃度を、実施例1と同
様に、その他の成分を以下のように設定し、プラノプロ
フェン点眼液を調製した。得られた各製剤のpHおよび
浸透圧の結果をあわせ表1にまとめた。なお、各成分の
表中の数字はw/v%を示す。 (表1) 製剤2 製剤3 製剤4 製剤5 製剤6 酢酸 0.12 0.035 0.003 0.062 酢酸ナトリウム 0.2 0.2リン 酸水素二ナトリウム12水物 2.5 2.5 1.8 ホウ砂 0.3 10% 水酸化ナトリウム溶液 0.02ml pH 7.0 7.5 7.5 7.5 7.5 浸透圧(mosm/kg) 267 244 193 63 151
【0008】試験例(刺激性試験) 実施例1および2にて調製した製剤1〜6を用い、家兎
による瞬目試験を行い、一分間の瞬目回数を測定し眼粘
膜刺激性を評価した。さらにヒトの眼における刺激官能
試験を行い、刺激度を下記の5段階とし、その効果を評
価した。 刺激度:0 刺激を全く感じない。 1 やや刺激がある。 2 刺激がある。 3 強い刺激がある。 4 我慢できない刺激がある。 なお、市販のプラノプロフェン点眼液(ニフラン点眼
液)および本発明における製剤1の中、酢酸の代わりに
リン酸二水素ナトリウム0. 13w/v%を用いた比較
製剤(pH7. 5、浸透圧244mosm/kg)を用
い比較試験した。その結果を表2にまとめた。 (表2) 製 剤 1 2 3 4 5 6 比較製剤 ニフラン点眼 液 家兎瞬目数 1.0 0.9 0.5 1.0 0.8 0.7 12.0 1.0 ヒト眼刺激度 0.8 0.5 0.4 0.7 0.6 0.5 3.2 1.2
による瞬目試験を行い、一分間の瞬目回数を測定し眼粘
膜刺激性を評価した。さらにヒトの眼における刺激官能
試験を行い、刺激度を下記の5段階とし、その効果を評
価した。 刺激度:0 刺激を全く感じない。 1 やや刺激がある。 2 刺激がある。 3 強い刺激がある。 4 我慢できない刺激がある。 なお、市販のプラノプロフェン点眼液(ニフラン点眼
液)および本発明における製剤1の中、酢酸の代わりに
リン酸二水素ナトリウム0. 13w/v%を用いた比較
製剤(pH7. 5、浸透圧244mosm/kg)を用
い比較試験した。その結果を表2にまとめた。 (表2) 製 剤 1 2 3 4 5 6 比較製剤 ニフラン点眼 液 家兎瞬目数 1.0 0.9 0.5 1.0 0.8 0.7 12.0 1.0 ヒト眼刺激度 0.8 0.5 0.4 0.7 0.6 0.5 3.2 1.2
【0009】
【発明の効果】以上の結果から明らかなように、本発明
のプラノプロフェン点眼液は刺激性が軽減されているこ
とが認められた。
のプラノプロフェン点眼液は刺激性が軽減されているこ
とが認められた。
Claims (2)
- 【請求項1】酢酸イオンが添加されていることを特徴と
するプラノプロフェン点眼液。 - 【請求項2】酢酸イオンが酢酸および/または酢酸ナト
リウムの形にて添加されていることを特徴とする請求項
1記載のプラノプロフェン点眼液。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP18680893A JPH0717863A (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | プラノプロフェン点眼液 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP18680893A JPH0717863A (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | プラノプロフェン点眼液 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0717863A true JPH0717863A (ja) | 1995-01-20 |
Family
ID=16194955
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP18680893A Pending JPH0717863A (ja) | 1993-06-30 | 1993-06-30 | プラノプロフェン点眼液 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0717863A (ja) |
Cited By (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08291065A (ja) * | 1995-04-20 | 1996-11-05 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 有機アミンを配合したプラノプロフェン点眼液 |
JP2005239683A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
JP2005239682A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
JP2005272462A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤用組成物 |
JP2005272461A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
JP2005289899A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェンを含有する液状外用剤 |
JP2011225605A (ja) * | 2004-02-27 | 2011-11-10 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 点眼剤 |
JP2013018797A (ja) * | 2012-10-31 | 2013-01-31 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 眼科用剤 |
JP2017105752A (ja) * | 2015-08-31 | 2017-06-15 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
-
1993
- 1993-06-30 JP JP18680893A patent/JPH0717863A/ja active Pending
Cited By (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08291065A (ja) * | 1995-04-20 | 1996-11-05 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 有機アミンを配合したプラノプロフェン点眼液 |
EP0824916A4 (en) * | 1995-04-20 | 1999-06-16 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | EYE DROPS OF PRANOPROFENE CONTAINING AN ORGANIC AMINE |
US6281224B1 (en) | 1995-04-20 | 2001-08-28 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Pranoprofen eyedrops containing organic amine |
JP2005239683A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
JP2005239682A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-09-08 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
JP2005272462A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤用組成物 |
JP2005272461A (ja) * | 2004-02-27 | 2005-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
JP2011225605A (ja) * | 2004-02-27 | 2011-11-10 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 点眼剤 |
JP2012067129A (ja) * | 2004-02-27 | 2012-04-05 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 点眼剤 |
JP2005289899A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | プラノプロフェンを含有する液状外用剤 |
JP2013018797A (ja) * | 2012-10-31 | 2013-01-31 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 眼科用剤 |
JP2017105752A (ja) * | 2015-08-31 | 2017-06-15 | ロート製薬株式会社 | 眼科組成物 |
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