JPS5810517A - 非ステロイド系消炎剤を主成分とする点眼剤 - Google Patents
非ステロイド系消炎剤を主成分とする点眼剤Info
- Publication number
- JPS5810517A JPS5810517A JP56109845A JP10984581A JPS5810517A JP S5810517 A JPS5810517 A JP S5810517A JP 56109845 A JP56109845 A JP 56109845A JP 10984581 A JP10984581 A JP 10984581A JP S5810517 A JPS5810517 A JP S5810517A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ketoprofen
- main component
- ophthalmic solution
- basic amino
- ocular
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
プロスタグランジンの研究は近年急速に進み。
その多彩な薬理作用について解明されつつある。
プロスタグランジンと炎症との関係も数多くの研究がな
されている。眼科領域においても、プロスタグランジン
は血液眼組織柵、特に血液房水橋の透過性を九進し７．
その結果眼炎症を引き起すとの報告がある（Ｊ、Ｄ、Ｍ
ｉｌｌｅｒ 、に、Ｅ、Ｅａｋｉｎｓ ａｎｄＭ、Ａｔ
ｗａｌ、Ｉｎｖｅｓｔ、Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ、、１２
９３９゜（１９７３）及びＰ、Ｂｈａｔｔａｅｈｅｒ
ｊｅｅ、 Ｂｒ１ｔ、Ｊ。
されている。眼科領域においても、プロスタグランジン
は血液眼組織柵、特に血液房水橋の透過性を九進し７．
その結果眼炎症を引き起すとの報告がある（Ｊ、Ｄ、Ｍ
ｉｌｌｅｒ 、に、Ｅ、Ｅａｋｉｎｓ ａｎｄＭ、Ａｔ
ｗａｌ、Ｉｎｖｅｓｔ、Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ、、１２
９３９゜（１９７３）及びＰ、Ｂｈａｔｔａｅｈｅｒ
ｊｅｅ、 Ｂｒ１ｔ、Ｊ。
Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、、 ５４ ４８９． （１９７
５））。
５））。
プロスタグランジンは生体内で合成される物質であり、
この生合成を阻害することができれば炎症を抑制するこ
とができる。
この生合成を阻害することができれば炎症を抑制するこ
とができる。
抗炎症剤として知られるケトプロフェン等の非ステロイ
ド系消炎剤はグロスタグランジンの生合成を阻害するこ
とは良く知られている。
ド系消炎剤はグロスタグランジンの生合成を阻害するこ
とは良く知られている。
これらの非ステロイド系消炎剤を眼炎症に用いる場合、
経口投与等の全身投与法によって投与すると、胃粘膜刺
激等の副作用が多く、また局所濃度も上がらない。それ
ゆえ、眼炎症に用いるには。
経口投与等の全身投与法によって投与すると、胃粘膜刺
激等の副作用が多く、また局所濃度も上がらない。それ
ゆえ、眼炎症に用いるには。
局所投与法としての点眼剤の開発が望まれている。
本発明者らは、非ステロイド系消炎剤について種々検討
した結果、ケトプロフェンの点眼剤がすぐれた眼炎症抑
制作用を示し、かつ眼粘膜刺激性も少ないことを見い出
し本発明を完成した。
した結果、ケトプロフェンの点眼剤がすぐれた眼炎症抑
制作用を示し、かつ眼粘膜刺激性も少ないことを見い出
し本発明を完成した。
点眼剤に用いるケトプロフェンは必要に応じて。
ナトリウム、カリウム、カルシウム、アルミニウム、ア
ンモニウム、ジエチルアミンやトリエタノールアミンな
どの医薬として慣用される塩とすることができる。又、
ケトプロフェンに、アルギニン、リジン、オルニチンや
ヒスチジンなトノ塩基性アミノ酸を添加することもでき
る。
ンモニウム、ジエチルアミンやトリエタノールアミンな
どの医薬として慣用される塩とすることができる。又、
ケトプロフェンに、アルギニン、リジン、オルニチンや
ヒスチジンなトノ塩基性アミノ酸を添加することもでき
る。
特に、ケトプロフェンに塩基性アミノ酸を添加すると９
表３の結果に示す様ｔｉｃ＠粘膜刺激性が著しく軽減さ
れた。
表３の結果に示す様ｔｉｃ＠粘膜刺激性が著しく軽減さ
れた。
以下に実験結果及び考察を記載する。
実験薬物
ケトプロフェン点眼液は、ケトプロフェンを蒸留水中に
添加し、ＩＮ水酸化ナトリウムでｐＨ７，０〜７．５と
した後塩化ナトリウムを加えて浸透圧比を約１とし調製
した。
添加し、ＩＮ水酸化ナトリウムでｐＨ７，０〜７．５と
した後塩化ナトリウムを加えて浸透圧比を約１とし調製
した。
対照として、 ｐＨ７，０〜７．５に調製した生理食塩
水を用いた。
水を用いた。
薬理試験
体重２．５に９前稜の雄性白色家兎に、ケトプロフェン
点眼液ま次は対照液管５０μ１点眼した。点眼１時間後
に家兎＠ｆ０．４％ベノキシネートの点眼により表面麻
酔り、 、 ２７ Ｇの注射針を角膜を通して前房内に
刺入１て前房水的０．１ｍｅ（−次層水）を採取した。
点眼液ま次は対照液管５０μ１点眼した。点眼１時間後
に家兎＠ｆ０．４％ベノキシネートの点眼により表面麻
酔り、 、 ２７ Ｇの注射針を角膜を通して前房内に
刺入１て前房水的０．１ｍｅ（−次層水）を採取した。
−次層水採取後３０分に同様にして再び房水的０．１ｍ
／（二次房水）を採取し、た。
／（二次房水）を採取し、た。
−次層水及び二次房水の蛋白濃度？Ｌｏｗｒｙ法（０，
Ｈ，Ｌｏｗｒ）’＋ Ｎ、 Ｊ、Ｒｏｓｅｂｒｏｕｇｂ
＋ Ａ、 Ｌ、 Ｆａｒｒｌｎｄ Ｒ，Ｊ、Ｒａｎｄａ
ｌｌ、Ｊ、旧ｏ１．ｃｈｅｍ、、 １９３２６５
（１９５１））により定量［、た。
Ｈ，Ｌｏｗｒ）’＋ Ｎ、 Ｊ、Ｒｏｓｅｂｒｏｕｇｂ
＋ Ａ、 Ｌ、 Ｆａｒｒｌｎｄ Ｒ，Ｊ、Ｒａｎｄａ
ｌｌ、Ｊ、旧ｏ１．ｃｈｅｍ、、 １９３２６５
（１９５１））により定量［、た。
結果を表１．に示す０、
表１．家兎前房穿刺による血液房水柵の破壊に及ぼす薬
物の影響（）内の数字は例数を示す。
物の影響（）内の数字は例数を示す。
表ＩＫ示す様に、前房穿刺により血液房水柵の破壊が起
り、対照群の二次房水蛋白濃度は一次房水（正常房水）
の蛋白濃度に比べて著しい上昇を示した。
り、対照群の二次房水蛋白濃度は一次房水（正常房水）
の蛋白濃度に比べて著しい上昇を示した。
被検薬物のケトプロフェン０．００３％〜１．０％点眼
群においては、二次房水の蛋白濃度は対照群に比べて有
意に低く、前房穿刺による血液房水柵の破壊を明らかに
抑制している。
群においては、二次房水の蛋白濃度は対照群に比べて有
意に低く、前房穿刺による血液房水柵の破壊を明らかに
抑制している。
眼刺激性試験
５−
円筒型固定器に入れた家兎の片眼に検液１ｍ（約０．０
５ ｍｌ）を点眼し１点眼後１分間の瞬目回数を測定し
た。結果を表２に示す。
５ ｍｌ）を点眼し１点眼後１分間の瞬目回数を測定し
た。結果を表２に示す。
同様の方法にて、ケトプロフェンに塩基性アミノ酸を添
加した点眼液を点眼し瞬目回数を測定した。結果を表３
に示す。
加した点眼液を点眼し瞬目回数を測定した。結果を表３
に示す。
表２． 点眼後１分間の瞬目回数衣２に示す様に
ケトプロフェン点眼群は、 ０．００３〜ｌ、０の全一
濃度において、対照群と差がなく、＠粘膜刺激性はほと
んどなかった。点眼後の充血あるいは流涙の様子を観察
したが全例共異常にみられなかった。
ケトプロフェン点眼群は、 ０．００３〜ｌ、０の全一
濃度において、対照群と差がなく、＠粘膜刺激性はほと
んどなかった。点眼後の充血あるいは流涙の様子を観察
したが全例共異常にみられなかった。
６−
表３． 塩基性アミノ酸を添加した点眼液の塩基性
アミノ酸を添加した点眼液は、ケトプロフェンナトリウ
ムを生理食塩水に溶解し塩基性アミノ酸を添加後、ＩＮ
塩酸でｐＨ７，０〜７．５として調製した。
アミノ酸を添加した点眼液は、ケトプロフェンナトリウ
ムを生理食塩水に溶解し塩基性アミノ酸を添加後、ＩＮ
塩酸でｐＨ７，０〜７．５として調製した。
表３に示される様に、塩基性アミノ酸を添加することに
より眼粘膜刺激性は軽減される。特に０．３２％添加群
では著しく軽減された。点眼後の充血あるいは流涙の様
子を観察したが全例共異常はみられなかった。
より眼粘膜刺激性は軽減される。特に０．３２％添加群
では著しく軽減された。点眼後の充血あるいは流涙の様
子を観察したが全例共異常はみられなかった。
以上の薬理試験並びに眼粘膜刺激性試験より。
ケトプロフェンを主成分とする点眼剤の眼炎症に対する
有用性は明らかである。
有用性は明らかである。
点眼剤の形態としては２点眼液及び眼軟膏かあね、１日
数回点眼する。以下に製剤例を示すが。
数回点眼する。以下に製剤例を示すが。
本発明は下記製剤例に限定されるものでにない。
点眼液
ケトプロフェン ０．０１ｙＩＮ水酸化ナ
トリウム 約０．０４ａｆｆホウ酸
１．６ｙホウ砂 適
量 水 全量ｉｏｏ献（ｐ
Ｈ７，４）ケトプロ７エンナトリウム ０
．５ ｆ７ホウ酸 １．６ｙ ホウ砂 適量 水 全量１００ｄ（ｐＨ７，４）ケ
トプロフェンナトリウム ｏ、ｓ ｙアル
ギニン ０．３２ｙＩＮ塩酸
適量 水 全量１００ｄ（ｐＨ７，４）眼
軟膏 ケトプロフェンナトリウム ０．５ｙ白色
ワセリン １０．０９計１００２ ケトプロフェン ０．１７日色ワセリン
１０．０ｙ流動パラフイン
ｓ９’ｉ９ｙ出願人 参天展薬株式会社 代理人 滝 川 敏 雄 ９−
トリウム 約０．０４ａｆｆホウ酸
１．６ｙホウ砂 適
量 水 全量ｉｏｏ献（ｐ
Ｈ７，４）ケトプロ７エンナトリウム ０
．５ ｆ７ホウ酸 １．６ｙ ホウ砂 適量 水 全量１００ｄ（ｐＨ７，４）ケ
トプロフェンナトリウム ｏ、ｓ ｙアル
ギニン ０．３２ｙＩＮ塩酸
適量 水 全量１００ｄ（ｐＨ７，４）眼
軟膏 ケトプロフェンナトリウム ０．５ｙ白色
ワセリン １０．０９計１００２ ケトプロフェン ０．１７日色ワセリン
１０．０ｙ流動パラフイン
ｓ９’ｉ９ｙ出願人 参天展薬株式会社 代理人 滝 川 敏 雄 ９−
Claims (6)
- （１）ケトプロ７エンまたはその塩類を主成分とし、剤
形として点眼剤であることを特徴とする眼炎症治療剤。 - （２）ケトプロフェン及び塩基性アミノ酸を主成分とし
、剤形として点眼剤であることを特徴とする眼炎症治療
剤。 - （３）特許請求の範囲第２項記載の塩基性アミノ酸がア
ルギニンである眼炎症治療剤。 - （４）特許請求の範囲第２項記載の塩基性アミノ酸がリ
ジンでるる眼炎症治療剤。 - （５）特許請求の範囲第２項記載の塩基性アミノ酸がオ
ルニチンである眼炎症治療剤。 - （６）特許請求の範囲第２項記載の塩基性アミノ酸がヒ
スチジンである鹸炎症治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56109845A JPS5810517A (ja) | 1981-07-13 | 1981-07-13 | 非ステロイド系消炎剤を主成分とする点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56109845A JPS5810517A (ja) | 1981-07-13 | 1981-07-13 | 非ステロイド系消炎剤を主成分とする点眼剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5810517A true JPS5810517A (ja) | 1983-01-21 |
| JPH0228573B2 JPH0228573B2 (ja) | 1990-06-25 |
Family
ID=14520649
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP56109845A Granted JPS5810517A (ja) | 1981-07-13 | 1981-07-13 | 非ステロイド系消炎剤を主成分とする点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5810517A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5614171A (en) * | 1991-03-06 | 1997-03-25 | Domp e Farmaceutici SpA | Hydrophilic pharmaceutical composition containing ketoprofen lysine salt for topical use |
| JP2007137796A (ja) * | 2005-11-16 | 2007-06-07 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 水分分泌促進剤 |
| US7939501B2 (en) | 2003-04-15 | 2011-05-10 | Smith Francis X | Ophthalmic and contact lens solutions containing peptides as preservative |
| US9308264B2 (en) | 2000-11-08 | 2016-04-12 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic contact lens solutions containing forms of vitamin B |
| US9492581B2 (en) | 2000-11-08 | 2016-11-15 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic and contact lens solutions containing simple saccharides as preservative enhancers |
| US9492582B2 (en) | 2000-11-08 | 2016-11-15 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic and contact lens solutions containing simple saccharides as preservative enhancers |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5622730A (en) * | 1979-07-16 | 1981-03-03 | Allergan Pharma | Treatment for eye vascularization |
-
1981
- 1981-07-13 JP JP56109845A patent/JPS5810517A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5622730A (en) * | 1979-07-16 | 1981-03-03 | Allergan Pharma | Treatment for eye vascularization |
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5614171A (en) * | 1991-03-06 | 1997-03-25 | Domp e Farmaceutici SpA | Hydrophilic pharmaceutical composition containing ketoprofen lysine salt for topical use |
| US5618516A (en) * | 1991-03-06 | 1997-04-08 | Domp e Farmaceutici SpA | Method of reducing subcutaneous inflammation by the topical application of a hydrophilic pharmaceutical composition containing ketoprofen lysine salt |
| US9308264B2 (en) | 2000-11-08 | 2016-04-12 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic contact lens solutions containing forms of vitamin B |
| US9492581B2 (en) | 2000-11-08 | 2016-11-15 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic and contact lens solutions containing simple saccharides as preservative enhancers |
| US9492582B2 (en) | 2000-11-08 | 2016-11-15 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic and contact lens solutions containing simple saccharides as preservative enhancers |
| US9585394B2 (en) | 2000-11-08 | 2017-03-07 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic contact lens solutions containing forms of vitamin B |
| US10064410B2 (en) | 2000-11-08 | 2018-09-04 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic contact lens solutions containing forms of vitamin B |
| US10595532B2 (en) | 2000-11-08 | 2020-03-24 | Fxs Ventures, Llc | Ophthalmic contact lens solutions containing forms of vitamin B |
| US7939501B2 (en) | 2003-04-15 | 2011-05-10 | Smith Francis X | Ophthalmic and contact lens solutions containing peptides as preservative |
| JP2007137796A (ja) * | 2005-11-16 | 2007-06-07 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 水分分泌促進剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0228573B2 (ja) | 1990-06-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR960005707B1 (ko) | 벤조일페닐아세트산 유도체 약제 조성물 | |
| KR950013754B1 (ko) | 안과용 비스테로이드계 소염제제 | |
| JP3443128B2 (ja) | Ｎ−アセチル−システイン及びポリビニルアルコールを含有する乾性角結膜炎の処置用の組成物 | |
| EP0235544B1 (en) | Ocular antihypertensive composition for topical use | |
| JPS58126810A (ja) | 抗炎症眼科用液剤およびその製法 | |
| JP6060168B2 (ja) | レバミピドと涙液保持作用を有する薬剤からなる前眼部疾患治療剤 | |
| CA2201134A1 (en) | Ophthalmic and aural compositions containing diclofenac potassium | |
| JPS6038323A (ja) | 眼科用消炎剤 | |
| JPS60184013A (ja) | 点眼剤 | |
| ES2230552T3 (es) | Uso de bloqueadores de los canales de cloruro para reducir la presion intraocular. | |
| KR102657652B1 (ko) | 눈 통증의 예방 및 치료를 위한 아미노포스핀산 유도체 | |
| EP1408929B1 (en) | Ophthalmic composition containing n-acetylcysteine for the treatment of dry-eye syndrom | |
| JP4175801B2 (ja) | 消炎鎮痛点眼剤 | |
| US5270050A (en) | Paracetamol-based pharmaceutical composition | |
| JPS5810517A (ja) | 非ステロイド系消炎剤を主成分とする点眼剤 | |
| KR20040007499A (ko) | 약제 및 약제 키트 | |
| JPS58174309A (ja) | 消炎点眼剤 | |
| JPH0717863A (ja) | プラノプロフェン点眼液 | |
| JPS63301822A (ja) | 角膜透過促進点眼剤 | |
| JPH02193931A (ja) | 角膜疾患治療用点眼剤 | |
| Kulkarni et al. | Comparative in vivo inhibitory effects of nonsteroidal anti-inflammatory agents on prostaglandin synthesis in rabbit ocular tissues | |
| WO2000059546A2 (en) | Methods and compositions for drug delivery | |
| JPS5929616A (ja) | 抗炎症眼科用液剤およびその製法 | |
| KR950013745B1 (ko) | 안과 제제용 방부 시스템 | |
| JPH10203979A (ja) | チアプロフェン酸を含有する抗眼炎症剤 |