JPH09157152A

JPH09157152A - 花粉症予防剤

Info

Publication number: JPH09157152A
Application number: JP34496395A
Authority: JP
Inventors: Jiyouji Mitamura; 譲嗣三田村; Kazuyuki Miki; 和之三木; Masatsugu Miyazaki; 雅嗣宮崎; Yoshinori Suzuki; 美紀鈴木; Megumi Yoshimoto; 恵吉本
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1995-12-06
Filing date: 1995-12-06
Publication date: 1997-06-17

Abstract

(57)【要約】【課題】花粉症をおこす原因である花粉に直接作用
し、花粉を破壊し無害化する花粉症予防剤を提供する。【解決手段】カチオン界面活性剤（特にグアニジノ基
を有し、かつ界面活性能を有する化合物又はその塩）の
１種又は２種以上を有効成分として含有することを特徴
とする花粉症予防剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、花粉症をおこす花
粉に作用することによって、花粉症を起こさなくなるよ
う花粉を破壊し無害化する作用を有する物質を有効成分
として含有することを特徴とする花粉症予防剤に関する
ものである。

【０００２】

【従来の技術】花粉症とは風媒花の花粉が、遺伝的もし
くは後天的にアレルギーを起こしやすい人間の体内に入
った時に起こるアレルギーのことである。詳細には、花
粉がこのような体質の人間の鼻や眼などから進入し粘膜
に付着することにより花粉外膜が割れたとき、その中の
原形質から流出する花粉抗原が粘膜を通して体内に浸透
して急激な抗原抗体反応すなわちアレルギー反応が起こ
り、鼻や眼に耐え難い苦痛や痒みを起こさせるものであ
る。このようにして起こる花粉症に対し、現在行われて
いる療法としては予防及び治療がほとんどである。予防
についてみてみると、発症の原因となる花粉を如何に体
内に進入させないかといったものがほとんどであり、例
えばマスクやメガネ等個人的に使用するものから空気清
浄機のようなものまであるが、これらは全て物理的に花
粉粒子を体内に入る前に捕捉しようとするものである。
一方、治療については逆に、体内に入ってしまった抗原
を如何にアレルギー反応（花粉症症状）を起こさないよ
うにするか、ないしは起こってしまった症状を如何に和
らげるかといった点から抗ヒスタミン薬、抗アレルギー
薬が使用されているのがほとんどである。

【０００３】上記従来の方法のうち、花粉を物理的に捕
捉しようとする方法は、花粉が完全に捕捉仕切れないと
いった効果の点で十分なものとは言えず、さらにマスク
等では睡眠中、食事中には使えないなど使用性の点でも
問題があった。一方、治療についても上記のような薬剤
では個人によっては効果が不十分であったり、内服薬に
至っては眠くなるなどの副作用が生ずるなど問題点があ
った。つまり、花粉症の原因である花粉そのものの作用
については、これまでなんら検討がなされていなかった
のが現状である。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、この原因を
追求した結果なされたものであり、即ち、花粉症をおこ
す原因である花粉に直接作用することによって、花粉症
を起こさなくなるよう花粉を破壊し無害化する花粉症予
防剤を提供することを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明によれば、カチオ
ン界面活性剤の１種又は２種以上を有効成分として含有
することを特徴とする花粉症予防剤が提供され、特に、
前記物質が、分子中に少なくとも１個のカチオン性基と
してのグアニジノ基を有し、かつ界面活性能を有する化
合物又はその塩であることを特徴とする前記花粉症予防
剤が提供される。

【０００６】本発明者らは上記目的を達成するために鋭
意研究の結果、カチオン界面活性剤、特に、分子中に少
なくとも１個以上のグアニジノ基を有し、かつ界面活性
能を有する化合物、またはその塩が、花粉を無害化する
ことを見い出し、本発明を完成するに至った。即ち、前
記したように、花粉症の発症の原因は花粉の外膜が割
れ、原形質が露出しその中に含まれる抗原が人体に作用
するためである。このことを鑑みれば花粉そのものに対
して作用し無害化することができれば花粉症そのものを
発症させなくすることができるはずである。そこで本発
明者らは花粉の物性について調査した結果、花粉がアニ
オン性であることに着目した。これによればアニオン性
の花粉はカチオン性の物質により電気的に捕捉できるこ
とになる。この論点から検討を行った結果、カチオン界
面活性剤、特に分子中に少なくとも１個以上のグアニジ
ノ基を有し、かつ界面活性能を有する化合物、またはそ
の塩が、花粉に対し特異的にその表面に吸着することを
見い出した。更にこれら化合物は花粉の外膜を割って内
部の原形質に対しても作用を及ぼし、その原形質を変化
させると共に花粉症の原因となる抗原自体を変性させる
ことも見い出した。即ち、カチオン界面活性剤が花粉に
作用することにより花粉自体が全く無害なものとなって
しまうため、結果として花粉症にはならないことにな
る。このような作用は基本的に花粉がアニオン性である
ことに由来するため、どのような種類の花粉に対しても
起こる現象である。つまり、該物質を用いることによ
り、全ての種類の花粉症を起こさなくすることができる
のである。

【０００７】さらにこれらの化合物とＤ−，Ｌ−，Ｄ．
Ｌ−塩基性アミノ酸および／またはその塩、コリンおよ
びまたはコリン誘導体を併用することによりこの作用は
加速される。これは塩基性アミノ酸も花粉に吸着するこ
とによると考えられる。そしてこれら塩基性アミノ酸
が、花粉表面のグアニジノ基を有する化合物等のカチオ
ン界面活性剤が入り込めないような小さな細孔に吸着す
ることにより、グアニジノ基を有する化合物が花粉に吸
着し花粉を割る作用を補助するためであり、その結果内
部の原形質や抗原への作用も急速になるものと考えられ
る。但し、これらＤ−、Ｌ−，Ｄ．Ｌ−塩基性アミノ酸
およびまたはその塩、コリンおよび／またはコリン誘導
体のみでは花粉が割れることはなく、従って内部の原形
質や抗原への作用も起こり得ない。これらは飽くまで補
助的に作用するのみである。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明の花粉症予防剤の有効成分
であるカチオン界面活性剤の作用の対象となる花粉は特
に規定しないが、花粉症の原因となるスギ、ブタクサ、
カモガヤ、セイタカアワダチソウ、ヨモギ、ヒノキ等の
花粉が特に対象となる。

【０００９】本発明で用いるカチオン界面活性剤とは、
第４級アンモニウム基、ピリジニウム基やカチオン化ア
ミン基等のカチオン性基を有する物質であり、例えば、
ステアリルトリメチルアンモニウムクロライド等が挙げ
られるが、特にカチオン性を発揮しうる基としてグアニ
ジノ基を有し、かつ界面活性能を有する化合物又はその
塩が好ましい。

【００１０】本発明で用いる分子中に少なくとも１個以
上のグアニジノ基を有し、かつ界面活性能を有する化合
物としては、ヘキサデシルグアニジン、オクタデシルグ
アニジン、２−オクチルドデシルグアニジンなどのアル
キルグアニジン、オレイルグアニジンなどのアルキレン
グアニジン、２−グアニジノエチルラウロアミド、４−
グアニジノブチルラウロアミド、３−グアニジノプロピ
ルオクタノイルアミド、２−グアニジノエチルステアロ
イルアミド、６−グアニジノヘキシルミリストイルアミ
ドなどのアルキルアミドグアニジン、４−グアニジノブ
チルオレノイルアミドグアニジンなどのアルキレンアミ
ドグアニジン、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−アルギニ
ンエチル、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−アルギニンス
テアリル、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−アルギニンプロピル、
Ｎ−２エチルヘキサノイル−Ｌ−アルギニンメチルなど
のアルギニン誘導体、１，８−ジグアニジノオクタン、
１，１８−ジグアニジノオレインなどのジグアニジン誘
導体が挙げられる。

【００１１】更に、本発明で用いられるＤ−，Ｌ−，
Ｄ．Ｌ−塩基性アミノ酸としては、Ｄ−リジン、Ｌ−リ
ジン、Ｄ．Ｌ−リジン、Ｄ−アルギニン、Ｌ−アルギニ
ン、Ｄ．Ｌ−アルギニン、Ｄ−ヒスチジン、Ｌ−ヒスチ
ジン、Ｄ．Ｌ−ヒスチジン等が挙げられる。

【００１２】また、グアニジノ基を有し、且つ界面活性
能を有する化合物の塩、或いはＤ−，Ｌ−，Ｄ．Ｌ−塩
基性アミノ酸の塩を形成させるためには、酸で中和すれ
ばよく、その酸としては塩酸、硫酸、リン酸、硝酸等の
無機酸や、酢酸、クエン酸、酒石酸、プロピオン酸、乳
酸、サリチル酸、グリコール酸、コハク酸、リンゴ酸、
酪酸、ピロリドンカルボン酸等の有機酸が挙げられる。

【００１３】コリンの誘導体としてはアセチルコリン、
ホスファジルコリン等が挙げられる。

【００１４】本発明の、カチオン界面活性剤、或いは更
にＤ−，Ｌ−，Ｄ．Ｌ−塩基性アミノ酸またはその塩、
コリンまたはその誘導体を有効成分として含有する花粉
予防剤を用いて、各製品組成物を調製するときは、それ
ぞれを単独で用いてもよいし２種以上組み合わせてもよ
い。これらの配合量は対象となる組成物によって異なる
が、カチオン界面活性剤は、組成物全体の０．０１重量
％以上配合することが望ましく、０．０１重量％未満で
は花粉を十分に無害化することができない。また、Ｄ
−，Ｌ−，Ｄ．Ｌ−塩基性アミノ酸またはその塩、或い
はコリンまたはその誘導体は、組成物全体の０．０１重
量％以上配合するのが好ましく、０．０１重量％未満で
は前記カチオン界面活性剤の花粉に対する作用を補助す
る効果が十分発揮されない。

【００１５】本発明の花粉症予防剤の配合の対象となる
製品は、雑貨、化粧品、医薬品の何れでも良く、また身
体に使用するもの、しないものでも良い。特にその内容
は規定しないが、例えば雑貨では、本発明の花粉予防剤
を適当な溶媒に溶かしてマスク、綿棒にしみこませる
剤、スプレー剤、衣類の柔軟剤、空中散布剤、化粧品で
は化粧水、クリーム、洗顔剤、薬品では眼薬、点鼻薬な
どが挙げられる。

【００１６】

【実施例】以下、本発明を実施例に基づいて、更に具体
的に説明する。実施例１カチオン界面活性剤の花粉に対する吸着性の評価予めメチレンブルーにて染色しておいたスギ花粉０．１
ｇに、下記の表１に示す各種物質の２％水溶液２５ｍｌ
を加え、１時間放置後上澄み液の色差を色差計にて測定
する。この試験法の意味するところは以下のとおりであ
る。下記表１に示す各物質が花粉表面に近づいて行くと
き、この物質が予め花粉表面に吸着しているメチレンブ
ルー分子より花粉に対する吸着力が強い場合、花粉表面
で吸着交換が起こる。このことにより、花粉表面には、
この物質が吸着し、メチレンブルーが遊離してくる。こ
の試験法は、この現象を活用したものであり、即ち剤の
吸着力が強いほど遊離してくるメチレンブルー分子の数
が多くなり、結果として溶液の上澄み液は青色度が強く
なることになる。この青色度の強さから各種物質の花粉
への吸着力を評価するものである。

【００１７】

【表１】

【００１８】以上の結果から判るように、各種物質のう
ちアニオン性、ノニオン性の界面活性剤、或いはグアニ
ジンはほとんど花粉に吸着しない。またカチオン界面活
性剤のうち、グアニジノ基を有するものはグアニジノ基
を有しないものに比べ格段に吸着性が優れている。この
ように花粉に対しては、分子中に１個以上のグアニジノ
基を有し、かつ界面活性能を有する化合物群が特異的に
吸着することが判る。

【００１９】実施例２グアニジノ基を有し、界面活性能を有する化合物又はそ
の塩の特異性について評価した。以下に実験方法を示
す。またその結果を表２に示す。スギ花粉０．０１ｇを
スライドグラス上にとり、下記表２の各種０．５％水溶
液を１滴加え、カバーグラスをのせた後、ハイパーマイ
クロスコープ（×５００倍）にて花粉の状態変化を観察
する。

【００２０】

【表２】

【００２１】以上の結果からわかるように、アニオン
性、ノニオン性の界面活性剤、或いはグアニジンは花粉
を全く変化させない。またカチオン界面活性剤であって
もグアニジノ基を持たないものは、花粉に吸着するが、
花粉を全く変化させないか、一部外膜を割るものがあっ
ても、内部原形質にまでは影響を及ぼし得ない。このこ
とから分子中に１個以上のグアニジノ基を有し、かつ界
面活性能を有する化合物群は、極めて特異的に花粉を変
質させることが判る。

【００２２】実施例３スギ花粉０．０１ｇをスライドグラス上に取り下記表３
の各種溶液を一滴加え、カバーグラスを乗せた後ハイパ
ーマイクロスコープ（×２００倍）にて観察し、視野中
に観察される３０粒の花粉が全て下記のような状態変化
を起こすまでの時間（秒）を計測した。この実験を３回
行なった場合の該時間（秒）の平均値を表３に示す。
尚、表３中の各種溶液の各成分の配合量は重量％で示
す。

【００２３】

【表３】

【００２４】〔製品例〕以下に具体的な製品例を挙げる
が、本発明はこれらの事例に制限されるものではない。〈調整液の調製〉（重量％）実施例１、２で花粉に対する特異作用を確認した１．０カチオン界面活性剤エタノール３０安息香酸ナトリウム１．０アルギニン０．５香料適量水残部

【００２５】マスク、綿棒にしみこませる剤前記調整液を容器に充填する。また、この溶液から香料
を抜けば空中散布剤ともなる。

【００２６】室内用花粉凝集スプレー前記調整液９０重量部に対し、ＬＰＧ１０重量部をエア
ゾール缶に充填する。ＬＰＧのため非常に噴射性のよい
スプレーができる。

【００２７】顔用スプレー前記調整液９０重量部に対し、ＤＭＥ、窒素もしくはこ
れらの混合物を１０重量部エアゾール缶に充填する。プ
ロペラントがＤＭＥ、窒素なのでマイルドな噴射性（顔
等に当っても痛くない）のスプレーができる。

【００２８】顔用ジェル前記調整液にＨＰＭＣを０．５重量％加える。これによ
り眼のまわりなどの肌にぬるジェル剤ができる。

【００２９】柔軟剤（重量％）４−グアニジノブチルラウロアミド酢酸塩０．５ヘキサデシルグアニジン塩酸塩０．５ジステアリルジメチルアンモニウムクロライド２．０ジオレイルジメチルアンモニウムクロライド１．０ＰＯＥ（１０）ラウリルエーテル１．０ＰＯＥ（４０）ノニルフェニルエーテル２．０塩化ナトリウム０．０５ヒスチジン０．５４％エチレングリコール水溶液残部

【００３０】洗顔剤（重量％）２−グアニジノエチルラウロアミド塩酸塩０．３Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−アルギニンエチル０．７Ｄ．Ｌ−ピロリドンカルボン酸塩ミリスチン酸１８パルミチン酸９ステアリン酸２４８％水酸化カリウム水溶液９ラウロイルメチル−β−アラニンナトリウム塩５ＰＯＥ（１５）ステアリルエーテル５１，３−ブチレングリコール２０ＰＥＧ２０００５コリン０．５香料微量精製水残部

【００３１】クレンジングローション（重量％）４−グアニジノブチルラウロアミド酢酸塩０．５Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−アルギニンエチル０．３Ｄ．Ｌ−ピロリドンカルボン酸塩セタノール１．５ワセリン５流動パラフィン１０グリセリンモノオレエート２．０ＰＯＥ（２０）オレイルエーテル０．７ステアリン酸１．３メチルパラベン０．３プロピレングリコール７トリエタノールアミン０．３リジン塩酸塩０．５香料微量精製水残部

【００３２】目薬ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油（ニッコール
ＨＣＯ−６０）３ｇ、酢酸ｄ−α−トコフェロール０．
５ｇ、ビタミンＡパルミテート（１７０万単位）０．１
５ｇを加温溶解する。これに４−グアニジノブチルラウ
ロアミド酢酸塩５ｇ、亜硫酸ナトリウム１．０ｇ、塩酸
ナファゾリン０．０３ｇ、イプシロンアミノカプロン酸
１０．０ｇ、リン酸水素二ナトリウム１２．０ｇ、リン
酸二水素ナトリウム２．２ｇ、エチレンジアミン四酢酸
ナトリウム０．０５ｇ、アルギニン塩酸塩５ｇ、プロピ
レングリコール５．０ｇそれぞれを適当量の滅菌精製水
に加えて溶解し、最終的に滅菌精製水で全量を１，００
０ｍｌとしたあと、無菌濾過し点眼容器に充填して点眼
剤とする。

【００３３】鼻腔内にぬるジェル剤ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油（ニッコール
ＨＣＯ−６０）３ｇ、酢酸ｄ−α−トコフェロール０．
５ｇ、ビタミンＡパルミテート（１７０万単位）０．１
５ｇを加温溶解する。これに４−グアニジノブチルラウ
ロアミド酢酸塩５ｇ、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−ア
ルギニンエチルＤ．Ｌ−ピロリドンカルボン酸塩３ｇ、
亜硫酸ナトリウム２．０ｇ、塩酸ピリドキシン０．５
ｇ、アスパラギン酸カリウム１０．０ｇ、リン酸水素二
ナトリウム０．５ｇ、リン酸二水素ナトリウム７．６
ｇ、エチレンジアミン四酢酸ナトリウム０．０５ｇ、リ
ジン塩酸塩５ｇ、プロピレングリコール５．０ｇ、クロ
ロブタノール３．０ｇ、１−メントール０．３ｇそれぞ
れを適当量の滅菌精製水に加えて溶解し、さらにヒドロ
キシプロピルメチルセルロース３ｇを加えて増粘させ、
最終的に滅菌精製水で全量を１，０００ｍｌとし、無菌
濾過し点鼻容器に充填して点鼻剤とする。

【００３４】鼻腔内にぬる抗ヒスタミン性ジェル剤（薬
品）ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油（ニッコール
ＨＣＯ−６０）３ｇ、酢酸ｄ−α−トコフェロール０．
５ｇ、ビタミンＡパルミテート（１７０万単位）０．１
５ｇを加温溶解する。これに４−グアニジノブチルラウ
ロアミド酢酸塩５ｇ、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシル−Ｌ−ア
ルギニンエチルＤ．Ｌ−ピロリドンカルボン酸塩３ｇ、
塩酸ジフェンヒドラミン１０ｇ、亜硫酸ナトリウム２．
０ｇ、塩酸ピリドキシン０．５ｇ、アスパラギン酸カリ
ウム１０．０ｇ、リン酸水素二ナトリウム０．５ｇ、リ
ン酸二水素ナトリウム７．６ｇ、エチレンジアミン四酢
酸ナトリウム０．０５ｇ、リジン塩酸塩５ｇ、プロピレ
ングリコール５．０ｇ、クロロブタノール３．０ｇ、１
−メントール０．３ｇそれぞれを適当量の滅菌精製水に
加えて溶解し、さらにヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース３ｇを加えて増粘させ、最終的に滅菌精製水で全量
を１，０００ｍｌとし、無菌濾過し点鼻容器に充填して
点鼻剤とする。

【００３５】

【発明の効果】本発明の花粉症予防剤の有効成分である
カチオン界面活性剤は、花粉に良好に吸着し、或いは更
に吸着するだけでなく花粉の外膜を割って内部の原形質
に対しても作用を及ぼし、その原形質を変化させると共
に花粉症の原因となる抗原自体を変性させる。この作用
により、花粉そのものを無害化することができるため花
粉症の発症を抑えることができる。このような効果は、
該カチオン界面活性剤を有する物質として、特にグアニ
ジノ基を有し、かつ界面活性能を有する化合物を用いた
場合顕著であり、更に、塩基性アミノ酸またはその塩、
コリンまたはその誘導体を併用するとその効果は向上す
る。そして、本発明の有効成分はさまざまな組成物に応
用でき、あらゆるタイプの花粉症予防剤とすることがで
きる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/155 ＡＢＦＡ６１Ｋ 31/155 ＡＢＦＡＧＺＡＧＺ 31/16 ＡＢＬ 31/16 ＡＢＬＡＢＭＡＢＭ // Ａ６１Ｋ 9/06 9/06 Ｖ 9/08 9/08 ＵＶＤ０６Ｍ 13/00 Ｄ０６Ｍ 13/00 (72)発明者鈴木美紀東京都墨田区本所一丁目３番７号ライオン株式会社内 (72)発明者吉本恵東京都墨田区本所一丁目３番７号ライオン株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カチオン界面活性剤の１種又は２種以上
を有効成分として含有することを特徴とする花粉症予防
剤。
【請求項２】前記物質が、分子中に少なくとも１個の
カチオン性基としてのグアニジノ基を有し、かつ界面活
性能を有する化合物又はその塩であることを特徴とする
請求項１記載の花粉症予防剤。