JPH05331005A - 昆虫忌避剤 - Google Patents

昆虫忌避剤

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JPH05331005A
JPH05331005A JP4268943A JP26894392A JPH05331005A JP H05331005 A JPH05331005 A JP H05331005A JP 4268943 A JP4268943 A JP 4268943A JP 26894392 A JP26894392 A JP 26894392A JP H05331005 A JPH05331005 A JP H05331005A
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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【目的】 蚊並びに人間および／または温血動物を襲う
他の昆虫に対する昆虫忌避組成物を提供する。 【構成】 次式のアルキルｐ−アミノベンゾア−ト
（Ｉ）、２−アミノ酢酸のアリールアミド（ＩＩ）、２
−アミノアルキルアリールエーテル（ＩＩＩ）、２−ア
ミノアルキルｐ−アミノベンゾアート（ＩＶ）およびそ
れらの混合物からなる群から選択される局所麻酔剤を含
有する組成物。 （例えば、Ｒ＝ＣＨ２ＣＨ３、Ｒ′＝Ｈ） （例えば、Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ＝Ｈ、Ｒ２，Ｒ３＝Ｃ
２Ｈ５） 〔例えば、Ｒ＝イソプロピル、Ａｒ＝２−（１′−オキ
ソブチルフェニル）〕 （例えば、Ｒ＝Ｃ２Ｈ５、Ｒ′＝Ｈ）

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は昆虫忌避剤に関し、特に
蚊またはその他の昆虫、特に人間または温血動物を襲う
ある種のハエ種に対して使用される忌避組成物に関する
ものである。
【０００２】
【従来の技術】長年にわたつて、蚊に対する忌避組成物
中の活性成分として多くの物質が提案されてきた。例え
ばジメチルフタラートおよびＮ，Ｎ−ジエチル−ｍ−ト
ルアミド（ＤＥＥＴ）がある。この種の組成物は皮膚に
塗布した後、忌避剤が蒸発によつて暫時にわたつて解放
される。しかしこの過程はしばしば急速であつて、それ
故それらの有用性が減少する。さらに、昆虫忌避性を持
つ公知の活性成分は容易に皮膚に吸収されて皮膚アレル
ギー、皮膚かぶれ等を引起こすことがあることが分つて
いる。さらにこれらは皮膚から物理的に容易に除去され
るという欠点がある。公知の昆虫忌避化合物のいくつか
は独特のあまり愉快でない匂いを持つている。
【０００３】その効果を延長するために、昆虫忌避性を
持つ活性成分を種々の形態の配合物中に組込む試みが行
われてきた。
【０００４】米国特許第４，４７７，４６７号公報は、
活性剤としてＤＥＥＴを芳香族担体との組合せて含有す
る昆虫忌避組成剤を開示している。この組成物は、活性
成分を含む錯体を形成することによつて、皮膚吸収し難
くするものと考えられる。
【０００５】米国特許第３，５９０，１１８号公報は、
水可溶性ポリマー残基中に取込まれた公知忌避剤を含有
するフィルム形成組成物を開示している。これにより効
果的な保護期間は約２４時間に延長する。しかし、皮膚
上に形成するこの組成物のフィルムは破れ易く、それに
より忌避効果はかなり減少する。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本文では、「昆虫忌避
剤」は、人間、哺乳動物または鳥類に食付く昆虫が人間
または動物の皮膚に食い込むのを防ぐ薬剤を表す。撃退
さるべき昆虫が皮膚に接近することがあつても、それに
食付くことはないと言うことを意味する。
【０００７】本発明の目的は、公知の昆虫忌避組成物と
比較して特に効果、保護期間および皮膚による吸収と皮
膚かぶれに関してより優れた性能を持つ昆虫忌避組成物
を提供するにある。
【０００８】
【課題を解決するための手段】因って、本発明は活性成
分としてアルキルｐ−アミノベンゾア−ト（Ｉ）、２−
アミノ酢酸のアリールアミド（ＩＩ）、２−アミノアル
キルアリールエーテル（ＩＩＩ）、２−アミノアルキル
ｐ−アミノベンゾアート（ＩＶ）およびそれらの混合物
からなる群から選択される局所麻酔剤を含有する昆虫忌
避組成物を提供する。
【０００９】アルキルｐ−アミノベンゾアート（Ｉ）と
してはベンゾカイン（Ｒ＝ＣＨ２ＣＨ３）が好適であ
る。
【００１０】２−アミノ酢酸のアリールアミド（ＩＩ）
としては、リドカイン（ＩＩ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１＝Ｈ、
Ｒ２，Ｒ３＝Ｃ２Ｈ５）、プリロカイン（ＩＩ；Ｒ＝
Ｈ、Ｒ１＝−ＣＨ３、Ｒ２＝ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｒ３
＝Ｈ）、エチドカイン（ＩＩ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１＝Ｃ２
Ｈ５、Ｒ２＝Ｃ２Ｈ５、Ｒ３＝ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）お
よびメピバカイン（ＩＩａ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１，Ｒ２＝
（ＣＨ２）４により架橋されている、Ｒ３＝ＣＨ３）か
らなる群から選択されるものが好適である。
【００１１】２−アミノアルキルアリールエーテル（Ｉ
ＩＩ）としては、ケトカイン（ＩＩＩ；Ｒ＝イソプロピ
ル、Ａｒ＝２−（１´−オキソブチルフェニル））およ
びキニソカイン（ＩＩＩ；Ｒ＝ＣＨ３、Ａｒ＝３−ブチ
ル−１−イソキノリル）からなる群から選択されるもの
が好適である。
【００１２】２−アミノアルキルｐ−アミノベンゾアー
ト（ＩＶ）としてはプロカイン（ＩＶ；Ｒ＝Ｃ２Ｈ５、
Ｒ１＝Ｈ）およびテトラカイン（ＩＶ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ
１＝ｎ−ブチル）からなる群から選択されるものが好適
である。
【００１３】
【化１】
【００１４】特別にはリドカインが好適である。プリロ
カインおよびリドカインとプリロカインとの混合物も好
適である。
【００１５】組成物中の活性成分の濃度は、皮膚に塗布
される組成物に対して５重量％を超えないのが好適であ
る。０．３−３重量％の濃度がさらに一層好適である。
活性成分の他に、昆虫忌避性を持つ本発明による組成物
は担体を含み、それは軟膏、乳濁液、クリーム、脂肪油
または有機溶剤もしくは溶剤混合物とすることができ
る。本発明による組成物はスプレー配合物も包含するこ
とができる。
【００１６】本発明による組成物は、軟膏、乳濁液、ク
リーム、脂肪油中の溶液もしくは懸濁液、有機溶剤もし
くは溶剤混合物中の溶液、例えば安定剤、特に抗酸化
剤、着色剤、充填剤、制菌および抗カビ剤、乳化剤、香
料、ビタミン、防水剤、湿潤剤、放射線吸収剤、ｐＨ調
整剤、ゲル化剤および界面活性剤などを配合するのに使
用される広範囲の非活性成分を組込むことが出来る。そ
れらは特に家畜例えば牛もしくは馬の創傷を治療するの
に使用するための抗生物質および創傷治癒を促進する薬
剤も包含することができる。
【００１７】本発明の一面によれば、組成物はヒアルロ
ン酸の塩特にヒアルロン酸ナトリウム含有することがで
きる。リドカインおよびヒアルロン酸のナトリウム塩を
含有する組成物が特別に好適である。
【００１８】本発明のよる活性化合物について皮膚のか
ぶれは認められていない。活性成分は低濃度でかつ皮膚
による吸収のないビヒクル中で塗布されるので、目立つ
た局所麻酔効果は認められない。
【００１９】忌避剤としての局所麻酔剤作用の機構につ
いては完全には解明されていない。昆虫は皮膚にとまる
のを適度に阻止されて、皮膚にとまつても血を吸うこと
はない事実は、その機構が、フェロモンように気相中で
その効果を表すＤＥＥＴのような公知の忌避剤とは相違
する機構であることを示している。実験結果は、このよ
うな麻酔作用は広範囲のＤクラス局所麻酔剤、即ちその
麻酔作用を神経膜受容体依存と受容体非依存機構との組
合わせによつて発揮する化合物が有していることを示し
ている。
【００２０】
【実施例】実施例によつて、本発明をさらに詳細に説明
する。パーセントは重量％である。
【００２１】実施例１ スプレー溶液 プリロカイン ３．０ ％ エタノール ２０．０ ％ ポリエチレングリコール（分子量４５０） １４．０ ％ 水分 残り 上記スプレー溶液は皮膚に塗布することができるが、他
の表面例えば牛小屋の壁にスプレーすることもできる。
【００２２】実施例２ 皮膚塗布用の溶液 プリロカイン １．０ ％ ポリエチレングリコール（分子量４５０） ９９．０ ％ この溶液も例えばブラシで牛小屋の壁に塗布することが
できる。
【００２３】実施例３ 脂肪油溶液 プリロカイン ０．５ ％ ミグリオール（Ｍｉｇｌｙｏｌ）８１２＊ ９９．５ ％ ＊ダイナミット・ノ−ベル社、ドイツの登録商標；分画
ココナツ油。
【００２４】この脂肪油溶液は皮膚に塗布することがで
きて、それによつて日焼け油および昆虫忌避剤として両
方で作用する。実験結果からこの油は相当長期間皮膚に
残留することが分つている。
【００２５】実施例４ 軟膏 プリロカイン ２．５ ％ ラノゲン（Ｌａｎｏｇｅｎ）１５００＊ ６７．５ ％ ポリエチレングリコール（分子量４５０） １５．５ ％ ポリエチレングリコール（分子量５００） ２５．０ ％ ＊ヘキスト社、ドイツの登録商標；保湿性ポリエチレン
グリコール。
【００２６】リドカインは他の成分と共に溶融し、７０
℃で完全に混合する。この軟膏の貯蔵期間は、気密容器
に保存した場合少なくとも５年である。それは好適には
皮膚への塗布に使用される。
【００２７】実施例５ クリーム リドカイン ２．５ ％ プリロカイン ２．５ ％ アルラトン（Ａｒｌａｔｏｎｅ）２８９＊ １．９ ％ カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）９３４＊＊ １．０ ％ 水分 残り ＊アトラス・ヘミー社、ドイツの登録商標；非イオン乳
化剤；１モルのトリグリセリド当たり約５０モリのエチ
レンオキシドを持つポリエチレン水素化ヒマシ油 ＊＊グードリッチ社、米国の登録商標；増粘剤；ポリア
クリル酸とポリアクリルスクロースとの共重合物。
【００２８】リドカイン、プリロカインおよびアルラト
ンは共に溶融させて、次いで水を添加する。配合物を均
質化し、ｐＨ調節したカルボポールゲルと混合して、最
終生産物を約９のｐＨとする。
【００２９】実施例６ リドカイン ２．５ ％ ミグリオール（Ｍｉｇｌｙｏｌ）８１２ ６．９ ％ アルラトン（Ａｒｌａｔｏｎｅ）２８９ ２．２５％ カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）９３４ １．０ ％ 水分 残り 実施例５と同様のクリーム様生産物が得られる。
【００３０】実施例７ ヤブカ属アイギュプチ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）
による忌避性試験 ２８℃で相対湿度７０％の昆虫飼育器中で黄熱病蚊を用
いて実験を行つた。志願者の手を洗い、乾燥した。実施
例５に記載したクリームを平方当たり６．８ｍｇの量で
手の上に塗布した。処理した手を、飢えた雌蚊３０匹の
入つたケージ中に挿入した。一分間の状態調節時間の
後、一分間に皮膚に飛付いた蚊、皮膚上に静止した蚊お
よび血を吸つた蚊の匹数を記録した。この実験は、クリ
ームを塗布した時点から各々０、４、６および８時間後
に行つた。片一方の手は対照として使用した。結果を表
１に示す。
【００３１】
【表１】
【００３２】結果から明らかなように、実施例５に記載
のクリームはヤブカ属アイギュプチに対し良好な忌避効
果を有する。
【００３３】実施例８ 昆虫飼育器中で実施した競争試験においては、各々リド
カイン、メピバカイン、エチドカイン、プリロカイン、
テトラカインおよびケトカインの一対を含有する実施例
２による組成物を、兎においてイエカ属ピピエンスに対
する２１℃でのそれら相対的有効性について試験した。
背中の対応する左右の正方形区域５×５ｃｍの毛を剃つ
て、その区域に印を付した。一区域当たり一組成物を塗
布し、動物を、脱毛した区域に大きさおよび空間方位が
一致する昆虫飼育器中の一対の窓に固定した。各区域上
の食付試行を３０分間記録した。有効性順の次の等級列
を得た。即ち、リドカイン≒プリロカイン＞メピバカイ
ン≒テトラカイン＞ブピバカイン＞ケトカイン＞ベンソ
カイン。リドカインおよびプリロカインについては食付
試行が全く観察されなかつた。一方、ベンソンカイン
は、対応する大きさの非処理区域で観察された食付試行
の数を約６０％減少させた。
【００３４】実施例９ 実施例５に記載の軟膏を、ウシアブ（Ｔａｂａｎｕｓ
ｂｏｖｉｎｕｓ）に対する牛の創傷の保護についての野
外試験に供した。実施例５の軟膏に対応する軟膏ベース
で処理した創傷と比較して、治癒時間の実質的な減少
（４０％）が観察された。
【００３５】実施例１０ 本発明による数種の活性化合物の忌避作用を野外試験で
検討した。白色の正方形厚紙（６０×６０ｃｍ）に、各
々リドカイン、ケトカインおよびブピバカイン（ＩＩ；
Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１，Ｒ２＝（ＣＨ２）４で架橋されてい
る、Ｒ３＝ｎ−ブチル）の０．３ｇを含有する９５％エ
タノール（５ｍｌ）をスプレーした。スプレー前正方形
紙（対照）はエタノールのみで処理した。これら正方形
紙は１０分間乾燥し、６月上旬に中部スエーデンの樹木
のまばらな湖畔地域で地面に垂直に設置した（午後２時
開始、観察時間３０分、曇天、気温１８℃、湿度７０
％）。この地域はヤブカ属（主としてＡ．パンクター
（Ａ．ｐｕｎｃｔｏｒ）およびＡ．コミュニス（Ａ．ｃ
ｏｍｍｕｎｉｓ））がひどく寄生していた。忌避剤処理
した平方形紙のすべては減少した着陸頻度を示した。即
ち、対照紙の着陸頻度に対してリドカイン２７％、キニ
ソカイン３５％、ケトカイン４５％およびブピカイン４
５％であつた。一度着陸した蚊も、処理紙上で対照紙上
より実質的に短い時間だけ止まるようであつた。

Claims (14)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 昆虫忌避組成物、特に蚊またはその他の
    昆虫、特に人間または温血動物を襲うある種のハエ種に
    対して使用される忌避組成物であつて、活性成分として
    アルキルｐ−アミノベンゾア−ト（Ｉ）、２−アミノ酢
    酸のアリールアミド（ＩＩ）、２−アミノアルキルアリ
    ールエーテル（ＩＩＩ）、２−アミノアルキルｐ−アミ
    ノベンゾアート（ＩＶ）およびそれらの混合物からなる
    群から選択される局所麻酔剤を含有することを特徴とす
    る昆虫忌避組成物。
  2. 【請求項２】 アルキルｐ−アミノベンゾアート（Ｉ）
    がベンゾカイン（Ｒ＝ＣＨ２ＣＨ３）であることを特徴
    とする請求項１記載の組成物。
  3. 【請求項３】 ２−アミノ酢酸のアリールアミド（Ｉ
    Ｉ）が、リドカイン（ＩＩ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１＝Ｈ、Ｒ
    ２，Ｒ３＝Ｃ２Ｈ５）、プリロカイン（ＩＩ；Ｒ＝Ｈ、
    Ｒ１＝−ＣＨ３、Ｒ２＝ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｒ３＝
    Ｈ）、エチドカイン（ＩＩ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１＝Ｃ２Ｈ
    ５、Ｒ２＝Ｃ２Ｈ５、Ｒ３＝ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）およ
    びメピバカイン（ＩＩａ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１，Ｒ２＝
    （ＣＨ２）４により架橋されている、Ｒ３＝ＣＨ３）か
    らなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載
    の組成物。
  4. 【請求項４】 ２−アミノアルキルアリールエーテル
    （ＩＩＩ）が、ケトカイン（ＩＩＩ；Ｒ＝イソプロピ
    ル、Ａｒ＝２−（１´−オキソブチルフェニル））およ
    びキニソカイン（ＩＩＩ；Ｒ＝ＣＨ３、Ａｒ＝３−ブチ
    ル−１−イソキノリル）からなる群から選択されること
    を特徴とする請求項１記載の組成物。
  5. 【請求項５】 ２−アミノアルキルｐ−アミノベンゾア
    ート（ＩＶ）がプロカイン（ＩＶ；Ｒ＝Ｃ２Ｈ５、Ｒ１
    ＝Ｈ）およびテトラカイン（ＩＶ；Ｒ＝ＣＨ３、Ｒ１＝
    ｎ−ブチル）からなる群から選択されることを特徴とす
    る請求項１記載の組成物。
  6. 【請求項６】 ２−アミノ脂肪族酢酸のアリールアミド
    がリドカインであることを特徴とする請求項１または請
    求項３のいずれかに記載の組成物。
  7. 【請求項７】 混合物がリドカインおよびプリロカイン
    を含有することを特徴とする請求項１記載の組成物。
  8. 【請求項８】 さらに担体、特に軟膏、乳濁剤、クリー
    ム、脂肪油、有機溶剤、溶剤混合物担体またはスプレー
    配合物担体を含むことを特徴とする請求項１−７のいず
    れか一項に記載の組成物。
  9. 【請求項９】 さらに軟膏、乳濁液、クリーム、脂肪油
    中の溶液もしくは懸濁液、有機溶剤もしくは溶剤混合物
    中の溶液、例えば安定剤、特に抗酸化剤、着色剤、乳化
    剤、香料、ビタミン、防水剤、湿潤剤、放射線吸収剤、
    充填剤、制菌および抗カビ剤、ゲル化剤、粘度調整剤、
    ｐＨ調整剤、皮膚柔軟剤および界面活性剤を配合するの
    に使用される一種または数種の非活性成分を含むことを
    特徴とする請求項１−８のいずれか一項に記載の組成
    物。
  10. 【請求項１０】 さらに抗生物質および創傷治癒を促進
    する薬剤を含むことを特徴とする請求項１−９のいずれ
    か一項に記載の組成物。
  11. 【請求項１１】 ヒアルロン酸の塩特にヒアルロン酸ナ
    トリウムを含有することを特徴とする請求項１−１０の
    いずれか一項に記載の組成物。
  12. 【請求項１２】 イドカインおよびヒアルロン酸のナト
    リウム塩を含有することを特徴とする請求項１１記載の
    組成物。
  13. 【請求項１３】 活性成分を５重量％を超えない濃度で
    好適には０．３−３重量％の間の濃度で含有することを
    特徴とする請求項１−１２のいずれか一項に記載の皮膚
    保護のための組成物。
  14. 【請求項１４】 温血動物および人間から血を吸う昆虫
    特に蚊およびウシアブを寄付けないための請求項１−１
    ３のいずれか一項に記載の組成物の利用方法。
JP4268943A 1991-10-07 1992-10-07 昆虫忌避剤 Pending JPH05331005A (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9102890-2 1991-10-07
SE9102890A SE9102890D0 (sv) 1991-10-07 1991-10-07 Insektsrepelleringsmedel

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JPH05331005A true JPH05331005A (ja) 1993-12-14

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