JP2003516943A - 皮膚適用による寄生性昆虫の幼虫の処理のための流体殺昆虫剤調合物 - Google Patents

皮膚適用による寄生性昆虫の幼虫の処理のための流体殺昆虫剤調合物

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JP2003516943A JP2001544494A JP2001544494A JP2003516943A JP 2003516943 A JP2003516943 A JP 2003516943A JP 2001544494 A JP2001544494 A JP 2001544494A JP 2001544494 A JP2001544494 A JP 2001544494A JP 2003516943 A JP2003516943 A JP 2003516943A
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シユタネク，ドロテー
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、殺幼虫および／または殺卵活性成分を含有する調合物中の助剤として少なくとも１種の第四級アンモニウム基を含んでなるポリシロキサン類の使用、並びにａ）殺幼虫および／または殺卵活性化合物およびｂ）１分子当たり少なくとも１個の第四級アンモニウム基を有するポリシロキサン誘導体並びに場合により別の助剤および担体を含有する試剤に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、動物上の寄生性昆虫の幼虫を抑制するための殺幼虫および／または
殺卵活性化合物の新規な、貯蔵−安定性の、皮膚−相容性の、皮膚適用可能な液
体調合物の製造のための少なくとも１個の第四級アンモニウム基を含有するポリ
シロキサン類の使用に関する。
【０００２】 薬理学および動物薬品の分野における活性化合物調合物の製造においては、特
に水性調合物の場合には、活性化合物が溶解性を欠くこと並びにこれに関連して
完成調合物が貯蔵安定性を欠くことがしばしば起きる。
【０００３】 一部は水中に微溶性である殺幼虫および／または殺卵活性化合物を皮膚適用可
能な液体調合物の形態で適用する場合には、従って有機溶媒および殺昆虫活性化
合物をベースとした均一な溶液を製造することが必要である。このためには、活
性化合物を一般的には有機溶媒、例えばイソプロパノール、酢酸２−ブトキシ−
エチル、二酢酸エチレングリコールの中に溶解し、そして、適宜、溶液を別の添
加剤と混合する。そのような調合物はＵＳ ４ ８７４ ７５３、ＥＰ−Ａ １３７
６２７およびＧＢ−Ａ ２ １３５ ８８６に記載されている。殺幼虫および／ま
たは殺卵活性化合物が使用される場合のこのシステムの欠点は、それらがしばし
ば刺激をもたらし、そしてさらに、在来型のスポットオン(spot-on)主要包装材
料中で、依然として比較的劣った長期安定性を有しており、そしてその結果とし
て長期安定性能に関する公定薬局方の基本条件に合致しない。
【０００４】 これらの調合物を、皮膚との顕著な相容性を有し、毒性学的に許容可能であり
且つ数週間のそれらの非常に良好な長期活性および全ての気候区域における在来
型のスポットオン主要包装材料中で数年間のそれらの長期安定性によりさらに特
徴づけられる調合物で代替することが望ましい。
【０００５】 例えば既知の調合物のこの欠点を改善するために、特許明細書ＡＵ−Ａ ６２
７ ８４７、ＥＰ−Ａ ４１３ ６１０は、これらの活性化合物を天然の皮膚−相
容性である油、例えば松油、ヒマワリ油または大豆油もその他に含有する高沸点
溶媒、例えばモノプロピレングリコールの中に溶解させることを提案している。
さらに、非常に有効な皮膚−相容性である液体調合物をこれらの活性化合物を＞
５０％の量で脂肪族溶媒、例えば２−（２−ブトキシ−エトキシ）エタノールま
たは２−（２−メトキシ−エトキシ）エタノールの中に溶解させることにより製
造できることが特許明細書ＷＯ ９１／１３５４５からわかる。これらの調合物
の欠点は、それらがかなりの量の活性化合物の使用を必要としそして、さらに、
敏感な動物飼育では皮膚刺激をもたらすことである。少量の活性化合物を使用す
ることにより許容可能な生物学的活性を得るために、特許明細ＵＳ ５ ４６６
４５８は長鎖脂肪族アミン類またはアルコール類、例えばヘキサデカン−１−オ
ール、１−オクタデシルアミンと一緒にしたこれらの活性化合物をベースとした
乳化液の使用を提案している。長鎖アミン類の使用は、それらがこれらの活性化
合物を事実上破壊するという欠点を有する。ほとんどの場合、長鎖アルコール類
をベースとした調合物は充分な長期活性を有していない。
【０００６】 本発明の目的は、従って、薬剤製品規則で規定されている在来型のスポットオ
ン主要包装材料中で顕著に安定であり且つ寄生性昆虫の幼虫に対して非常に有効
である殺幼虫および／または殺卵活性化合物をベースとした皮膚−相容性であり
、環境的にそして使用者に優しい調合物を提供することである。
【０００７】 ＥＰ−Ａ ０ ０１７ １２１、０ ０１７ １２２、０ ２８２ ７２０、０ ２９
４ ６４２、０ １６６ １２２および０ １６４ ６６８は末端第四級アミノ基を
有する多数のポリシロキサン類並びにヘアシャンプーおよびヘアケア製品におけ
るコンディショナーとしてのそれらの使用を開示している。
【０００８】 驚くべきことに、上記の目的が、今回、上記のポリシロキサン類を用いる本発
明に従う組成物により達成される。高い貯蔵安定性を有する透明な溶液または乳
化液が得られる。
【０００９】 さらに、これらのポリシロキサン類の本発明に従う使用は驚くべきことに改良
された相容性および活性−増強相乗効果をもたらす。
【００１０】 従って、本発明は殺幼虫および／または殺卵活性化合物の調合物中の調合助剤
としての少なくとも１個の第四級アンモニウム基を含有するポリシロキサン類の
使用に関する。
【００１１】 本出願の主題はさらに、 ａ）殺幼虫および／または殺卵活性化合物および ｂ）１分子当たり少なくとも１個の第四級アンモニウム基を有するポリシロキサ
ン誘導体、 並びに、適宜、別の助剤および担体 を含有する新規な組成物である。
【００１２】 特に、本発明に従う組成物は動物上の寄生体の抑制における使用のためのスポ
ットオン(spot-on)およびポアオン(pour-on)組成物の製造のために顕著に適する
。
【００１３】 幼若ホルモン類およびフルオロベンゾイルウレア類をベースとした殺幼虫およ
び／または殺卵活性化合物を本発明に従う液体調合物の製造のために使用するこ
とができ、蚤の幼虫に対して作用する幼若ホルモン類が特に好ましい。寄生性昆
虫の幼虫に対して活性である幼若ホルモン類は既知である（これに関しては、Ｇ
Ｂ−Ａ ２ １４０ ０１０、ドイツ公開明細書 ３７ ００ ８８１、ドイツ公開明
細書 ３８ ２５ １７２参照）。同様に、フルオロベンゾイルウレア類の殺幼虫
および／または殺卵活性も知られておりそして文献からわかる（例えば、ＥＰ−
Ａ ３４３ １１０、ドイツ公開明細書 ３８ ２７ １３３、ＥＰ−Ａ ２３０ ４
００、ＥＰ−Ａ ２５５ ８０３参照）。
【００１４】 下記の活性化合物が特に適する： 幼若ホルモン類および幼若ホルモン同族体、例えば：
【００１５】
【化１】
【００１６】 置換されたジアリールエーテル類、例えば：
【００１７】
【表１】
【００１８】 ベンゾイルウレア類、例えば：
【００１９】
【表２】
【００２０】 ピリプロキシフェン(pyriproxyfen)：
【００２１】
【化２】
【００２２】 の使用が特に強調される。
【００２３】 活性化合物の量は０.１〜１５％の広い範囲内で変えることができる。０.１〜
７.５％の範囲の量が好ましい。０.１〜５％の量が特に好ましく使用される。０
.２〜２.０％の範囲の量が本発明に従う新規な調合物の製造用に非常に特に好ま
しく使用される。百分率は重量による。
【００２４】 もちろん、別の活性化合物を本発明に従う組成物中での組み合わせのための成
分として使用することができる。
【００２５】 組み合わせ中で使用できる活性化合物は好ましくは体外寄生性昆虫を抑制する
分野において使用される殺昆虫剤、例えばニコチニル殺昆虫剤、そして特に、ク
ロロニコチニル殺昆虫剤、またはｎ−フェニルピラゾール類、カルバミン酸エス
テル類、燐酸およびホスホン酸エステル類、成長抑制剤、またはこれらの活性化
合物同士の混合物および相乗剤とのそれらの混合物、である。本出願の目的のた
めの相乗剤とは、それら自体は所望する活性を有していないが、混合物中の成分
として使用される場合、実際の活性化合物の活性増加をもたらす化合物を意味す
ると理解される。
【００２６】 挙げられうるクロロニコチニル殺昆虫剤は式（Ｉ）、（II）および（III）の
化合物である：
【００２７】
【化３】
【００２８】 ［式中、 ｎは１または２であり、 ｍは０、１または２であり、 subst.は上記の置換基の１種、特にハロゲン、非常に特に塩素を表し、そして Ａ、Ｚ、ＸおよびＥは上記の意味を有する］。
【００２９】 下記の化合物が個別に挙げられうる：
【００３０】
【化４】
【００３１】
【化５】
【００３２】
【化６】
【００３３】
【化７】
【００３４】 下記の化合物が特に強調される：
【００３５】
【化８】
【００３６】 さらに、下記の化合物が特に強調される：
【００３７】
【化９】
【００３８】 挙げられうるカルバミン酸エステル類は置換されたカルバミン酸フェニルおよ
びナフチルである。
【００３９】 挙げられうるフェニルピラゾール類の例は下記の化合物である：
【００４０】
【化１０】
【００４１】 下記の化合物が好ましいとして挙げられうる： − Ｎ−メチルカルバミン酸２−イソブチルフェニル、 − Ｎ−メチルカルバミン酸４−ジメチルアミノ−３−メチル−フェニル − Ｎ−メチルカルバミン酸２−イソプロポキシ−フェニル、 − Ｎ−メチルカルバミン酸１−ナフチル、 − Ｎ−メチルカルバミン酸ｍ−トリル、 − Ｎ−メチルカルバミン酸３,４−キシリル、 − Ｎ−メチルカルバミン酸３,５−キシリル、 − Ｎ−メチルカルバミン酸２−［１,３−ジオキソラン−２−イル］−フェニ
ル。
【００４２】 好ましいとして挙げられうる燐酸エステル類は、一般名フォキシム(phoxim)、
フェニトロチオン(fenitrothion)、ジクロルフォス(dichlorvos)、トリクロルフ
ォン(trichlorfon)およびマラチオン(malathion)を有する化合物である。 幼若ホルモン類および幼若ホルモン同族体、例えば
【００４３】
【化１１】
【００４４】 置換されたジアリールエーテル類、例えば：
【００４５】
【表３】
【００４６】 ベンゾイルウレア類、例えば：
【００４７】
【表４】
【００４８】 トリアジン類、例えば：
【００４９】
【表５】
【００５０】
【表６】
【００５１】
【表７】
【００５２】 組み合わせ中で使用できる活性化合物の量は０.１〜１２.５％の広い範囲内で
変えることができ、０.１〜１０.０％の範囲の量が特に好ましくそして０.５〜
７.５％の範囲の量が非常に特に好ましい。百分率は重量による。
【００５３】 好ましいとして挙げられうるこれらの化合物用の相乗剤はピペロニルブトキシ
ドおよびゴマ種油である。これらの相乗剤は、例えば、特許明細書ＥＰ−４１３
６１０に記載されている。
【００５４】 式
【００５５】
【化１２】
【００５６】 ［Ｒ′＝種々の有機基である］ のカチオン性第四級アミン基を有するポリジメチルシロキサン類をベースとした
選択される調合助剤は既知の重合体状またはオリゴマー状化合物である。例とし
て挙げられうるが限定のためではないポリシロキサン類は、ＥＰ−Ａ ０ ０１７
１２１、ｐ.２、１.１１〜ｐ.３、１.３、ＥＰ−Ａ ０ ０１７ １２２、ｐ.２
、１.１１〜ｐ.３、１.１３、ＥＰ−Ａ ０ １６６ １２２、ｐ.４、１.３１〜ｐ
.７、最後、ＥＰ−Ａ ０ ２９４ ６４２、ｐ.５、１.１０〜ｐ.８、１.５１、Ｅ
Ｐ−Ａ ２８２ ７２０、ｐ.６、１.１０〜ｐ.１４、１.５４に記載されているも
の、並びにＥＰ−Ａ ０ １６４ ６６８、ｐ.４、１.３１〜ｐ.８、１.３に記載
されてものである。
【００５７】 本発明に従う組成物を製造するためには、モノ第四級アミン基を有するポリシ
ロキサン類並びにポリ第四級アミン基を有するものを使用することができる。も
ちろん、これらのポリジメチルシロキサン類は別の官能基、例えばカルボキシル
、アミン、ヒドロキシル、カルボキシレート基を有することができる。非常に特
に好ましい官能基はヒドロキシルおよびカルボキシル基である。それらの粘度は
ＤＩＮ ５３ ０１９により規定された通りにして５０％水溶液として測定された
２００〜１７,５００ｍｍ2ｓ-1（２５℃）の広い範囲内で変えることができ、２
５０〜１０,０００ｍｍ2ｓ-1（２５℃）の範囲の粘度を有するものが特に好まし
くそして２５０〜１,３５０ｍｍ2ｓ-1（２５℃）の範囲の粘度を有するものが非
常に特に好ましい。
【００５８】 ゴールドシュミット(Goldschmidt)により商品名ＡＢＩＬRにより販売されてい
る式（Ｖ）
【００５９】
【化１３】
【００６０】 ［式中、
【００６１】
【化１４】
【００６２】 であり、 Ｒ＝長鎖アルキル基である］ のポリシロキサン類が非常に特に好ましい。
【００６３】 ポリジメチルシロキサンの使用量は０.１〜１５％の広い範囲内で変えること
ができ、０.１〜５％の範囲の量が好ましい。０.１〜２.５％の間の量が特に好
ましい。本発明に従う新規な調合物を製造するためには０.２５〜２.５％の範囲
の量が特に好ましく使用される。百分率は重量による。
【００６４】 本発明に従い使用される溶媒は、脂肪族ポリエーテル類、例えばジエチレング
リコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノプロピルエーテル、
環式炭酸エステル類、例えば炭酸プロピレン、炭酸エチレン、脂肪族および芳香
族アルコール類、例えばエタノール、イソプロパノール、酢酸エステル類、例え
ば酢酸ベンジル、安息香酸ベンジル、またはこれら同士の混合物である。
【００６５】 特に好ましい溶媒は、脂肪族ポリエーテル類、特にジエチレングリコールモノ
メチルエーテル、ジプロピレングリコールモノプロピルエーテルまたはジエチレ
ングリコールモノメチルエーテルである。新規な液体調合物を製造するためには
ジプロピレングリコールモノプロピルエーテルが非常に特に好ましい。上記の溶
媒の混合物を使用することも可能である。
【００６６】 本発明に従う調合物中で、有機溶媒は２.５〜９９.８重量％、好ましくは６０
〜９９.０重量％、特に好ましくは６０〜９３.７重量％、非常に特に好ましくは
６５〜９０重量％、そして特に７５〜８３重量％の量である。
【００６７】 新規な調合物中の水の量は９〜９５重量％の広い範囲内で変えることができ、
０〜３０重量％が好ましく、７.５〜３０重量％が特に好ましく、７.５〜２５重
量％が非常に特に好ましく、そして１２.５〜１７.５重量％が特に好ましい。
【００６８】 さらに、本発明に従う調合物は在来型の助剤、例えば酸化防止剤または香り−
マスキング剤を含有することもできる。
【００６９】 挙げられうる安定剤および酸化防止剤は、亜硫酸塩類またはメタ重亜硫酸塩類
、例えばメタ重亜硫酸カリウム、有機酸類、例えばクエン酸、アスコルビン酸、
フェノール類、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、また
はトコフェロールであり、有機酸であるクエン酸およびリンゴ酸が好ましい。非
常に特に好ましい安定剤はクエン酸およびブチルヒドロキシトルエンである。そ
れらは０.０５〜２.５重量％の広い範囲内で変えることができ、０.０７５〜０.
１５重量％の範囲の量が特に好ましい。
【００７０】 香り−マスキング剤の例は有機脂肪酸エステル類の混合物である。それらは好
ましくは本発明に従う調合物中で０.１〜２重量％の量である。
【００７１】 驚くべきことに、本発明に従う液体調合物は全ての気候区域における数年間の
顕著な貯蔵安定性により、そして皮膚相容性、使用者および環境との相容性によ
り特徴づけられる。驚くべきことに、それらは一般的に貯蔵問題の一因となる３
００〜５００μｍの壁厚さおよび１.０〜４.０ｍｌの充填容量を有する単一薬用
量ポリプロピレン重合体チューブ中での包装および販売用に顕著に適する。
【００７２】 さらに、本発明に従う液体調合物は、例えばピリプロキシフェンを活性化合物
として使用する場合には、予期できない相乗効果、すなわち活性増強効果を示す
。
【００７３】 本発明に従う組成物は環境的に相容性があり、そしてそれらの毒性が非常に低
いという事実のために使用者に優しい。
【００７４】 本発明に従う組成物は温血動物種に対する好ましい毒性を有しそして室内動物
および家畜の動物飼育および動物繁殖だけでなく動物園動物、研究室用動物、実
験動物および愛玩動物で見られる寄生性昆虫を抑制するために適する。それらは
有害生物の全てのまたは個別の発育段階並びに有害生物の抵抗性および正常な敏
感性の種に対して活性である。
【００７５】 有害生物は下記のものを包含する： シラミ目(Ａnoplura)から、例えば、ヘマトピヌス種(Ｈaematopinus spp.)、リ
ノグナスス種(Ｌinognathus spp.)、ソレノポテス種(Ｓolenopotes spp.)、ペ
ジクルス種(Ｐediculus spp.)、プシルス種(Ｐthirus spp.)； ハジラミ目(Ｍallophaga)から、例えば、トリメノポン種(Ｔrimenopon spp.)、
メノポン種(Ｍenopon spp.)、ヨーメナカンスス種(Ｅomenacanthus spp.)種、
メナカンスス種(Ｍenacanthus spp.)種、トリコデクテス種(Ｔrichodectes sp
p.)、フェリコラ種(Ｆelicola spp.)、ダマリネア種(Ｄamalinea spp.)、ボビ
コラ種(Ｂovicola spp.)； 双翅目(Ｄiptera)、例えば、クリソプス種(Ｃhrysops spp.)、タバヌス種(Ｔab
anus spp.)、ムスカ種(Ｍusca spp.)、ヒドロタエア種(Ｈydrotaea spp.)、
ムスシナ種(Ｍuscina spp.)、ヘマトボスカ種(Ｈaematobosca spp.)、ヘマト
ビア種(Ｈaematobia spp.)、ストモキシス種(Ｓtomoxys spp.)、ファニア種(
Ｆannia spp.)、グロッシナ種(Ｇlossina spp.)、ルシリア種(Ｌucilia spp.
)、カリフォラ種(Ｃalliphora spp.)、アウクメロミイア種(Ａuchmeromyia sp
p.)、コルジロビア種(Ｃordylobia spp.)、コクリオミイア(Ｃochliomyia spp
.)、クリソミイア種(Ｃhrysomyia spp.)、サルコファガ種(Ｓarcophaga spp.)
、ウールファルチア種(Ｗohlfahrtia spp.)、ガステロフィルス種(Ｇasterophi
lus spp.)、オエステロミイア種(Ｏesteromyia spp.)、オエデマゲナ種(Ｏede
magena spp.)、ヒポルマ種(Ｈyporma spp.)、オエストルス種(Ｏestrus spp.
)、リノエステレス種(Ｒhinoestrus spp.)、メロファグス種(Ｍelophagus spp
.)、ヒッポボスカ種(Ｈippobosca spp.)； ノミ目(Ｓiphonaptera)から、例えば、クテノセファリデス種(Ｃtenocephalides
spp.)、エキドノファガ種(Ｅchidnophaga spp.)、セラトフィルス種(Ｃerato
phyllus spp.)。
【００７６】 蚤および蚊に対する活性が特に強調できる。
【００７７】 挙げられうる蚊の種は、イキソデス(Ｉxodes spec.)種、リピセファルス種(
Ｒhipicephalus spec.)、デルマセントル種(Ｄermacentor spec.)、ヘマフィ
サリス種(Ｈaemaphysalis spec.)、ブーフィルス種(Ｂoophilus spec.)、ヒア
ロンマ種(Ｈyalomma spec.)。
【００７８】 室内家畜および繁殖動物は、哺乳動物、例えば、牛、馬、羊、豚、山羊、駱駝
、水牛、驢馬、兎、ダマジカ、トナカイ、毛皮のある動物、例えば、ミンク、チ
ンチラ、ラクーン、並びに鳥類、例えば、鶏、鵞鳥、七面鳥および鴨。
【００７９】 研究室用動物および実験動物は、マウス、ラット、モルモット、ゴールデンハ
ムスター、犬および猫を包含する。
【００８０】 愛玩動物は犬および猫を包含する。
【００８１】 猫および犬での使用が特に強調できる。
【００８２】 使用は予防用または治療用でありうる。
【００８３】 本発明に従う調合物を製造するためには、適量の所望する成分を互いに、例え
ば在来型の撹拌された容器または他の適当な装置を用いることにより混合する。
【００８４】 成分が保護雰囲気下でまたは他の酸素排除法を必要とする場合には、この方法
はそのような工程下で行われる。
【００８５】 以下の実施例は本発明を説明することを意図する。実施例１ 均一なスポットオン調合物（１００ｇ）は、 １.００ｇのピリプロキシフェン（２−［１−メチル−２−（４−フェノキシフ
ェノキシ）エトキシ］ピリジン（ＰＰＦ） ８２.００ｇのジエチレングリコールモノエチルエーテル １５.００ｇの水 ２.０ｇのアビル・クアト(Abil Quat)３２７２（１） より構成された。
【００８６】 アビル・クアト３２７２はゴールドシュミットＡＧ、Ｄ−４３００エッセン(E
ssen)からのジ第四級アンモニウム基および２５℃における１０００＋／−２０
０［ｍｍ2.ｓ−１］の粘度範囲を有する市販の５０％強度ポリジメチルシロキサ
ンである。実施例２ 均一なスポットオン調合物（１００ｇ）は、 １.００ｇのピリプロキシフェン（２−［１−メチル−２−（４−フェノキシフ
ェノキシ）エトキシ］ピリジン ８２.００ｇのジプロピレングリコールモノメチルエーテル １５.００ｇの水 ２.０ｇのアビル・クアト３２７２（１） より構成された。
【００８７】 アビル・クアト３２７２はゴールドシュミットＡＧ、Ｄ−４３００エッセンか
らのジ第四級アンモニウム基および２５℃における１０００＋／−２００［ｍｍ 2 .ｓ−１］の粘度範囲を有する市販の５０％強度ポリジメチルシロキサンである
。実施例３ 均一なスポットオン調合物（１００ｇ）は、 １.００ｇのピリプロキシフェン（２−［１−メチル−２−（４−フェノキシフ
ェノキシ）エトキシ］ピリジン ８２.００ｇのジプロピレングリコールモノメチルエーテル １５.００ｇの水 ２.０ｇのアビル・クアト３２７４（２） より構成された。
【００８８】 （２）アビル・クアト３２７４はゴールドシュミットＡＧ、Ｄ−４３００エッ
センからのジ第四級アンモニウム基および２５℃における５０００−１５,００
０［ｍｍ2.ｓ−１］の粘度範囲を有する市販の５０％強度ポリジメチルシロキサ
ンである。実施例４ 均一なスポットオン調合物（１００ｇ）は、 １.００ｇのピリプロキシフェン（２−［１−メチル−２−（４−フェノキシフ
ェノキシ）エトキシ］ピリジン ８２.００ｇのジエチレングリコールモノエチルエーテル １５.００ｇの水 ２.０ｇのアビル・クアト３２７４（２） より構成された。
【００８９】 （２）アビル・クアト３２７４はゴールドシュミットＡＧ、Ｄ−４３００エッ
センからのジ第四級アンモニウム基および２５℃における５０００−１５,００
０［ｍｍ2.ｓ−１］の粘度範囲を有する市販の５０％強度ポリジメチルシロキサ
ンである。比較例１ 均一なスポットオン調合物（１００ｇ）は、 １.００ｇのピリプロキシフェン（２−［１−メチル−２−（４−フェノキシフ
ェノキシ）エトキシ］ピリジン ９９.００ｇのジエチレングリコールモノエチルエーテル より構成された。比較例２ 均一なスポットオン調合物（１００ｇ）は、 １.００ｇのピリプロキシフェン（２−［１−メチル−２−（４−フェノキシフ
ェノキシ）エトキシ］ピリジン ９９.００ｇのジプロピレングリコールモノメチルエーテル より構成された。猫における蚤に対する実施例１−４のスポットオン調合物に関する効果試験 猫上の蚤を殺菌するための実施例の１％強度ピリプロキシフェン溶液の効果を
証明するための試験を行った。
【００９０】 各場合とも、２０匹の蚤が感染した猫を各々１０匹の猫の２群に分けた。１群
は０.１ｍｇ／ｋｇの１％強度ピリプロキシフェンスポットオンを首に対するス
ポットオンとして受容したが、他の群は無処理対照として作用した。猫に週１回
の間隔で再感染させ、そして生じた蚤の卵を２４時間の期間にわたり集めた。こ
れらの卵を２８℃および８５％の相対大気湿度においてインキュベートしそして
蚤の発育に関して３０日間の期間にわたり観察した。
【００９１】 さらに、各場合とも２０匹の猫を各々１０匹の猫の２群に分けた。１群は０.
１ｍｇ／ｋｇの１％強度ピリプロキシフェンスポットオンを首に対するスポット
オンとして受容したが、他の群は無処理対照として作用した。４週間の期間にわ
たり、猫を週１回の間隔で各場合とも６時間にわたり羊毛の毛布上に置いた。蚤
の卵は毛布上にまき散らかされ、そして卵を２８℃および８５％の相対大気湿度
においてインキュベートしそして蚤の発育に関して３０日間の期間にわたり観察
した。
【００９２】 ７週間の期間にわたり、処理群の卵からの蚤成体の発育の抑制は対照群と比べ
て少なくとも９５％であった。適用後５６日目の効果は９２％であった。
【００９３】 １７日間の期間にわたり、処理した猫との接触後の毛布上の蚤成体の発育の抑
制は９５％以上であった。犬における蚤に対する実施例１−４のスポットオン調合物に関する効果試験 犬上の蚤を殺菌するための実施例の１％強度ピリプロキシフェン溶液の効果を
証明するための試験を行った。
【００９４】 各場合とも、２０匹の蚤が感染した犬を各々１０匹の犬の２群に分けた。１群
は実施例１−４の０.０４ｍｇ／ｋｇのピリプロキシフェンスポットオン１％溶
液を首に対するスポットオンとして受容したが、他の群は無処理対照として作用
した。犬に週１回の間隔で１１週間の期間にわたり再感染させ、そして生じた蚤
の卵を２４時間の期間にわたり集めた。これらの卵を２８℃および８５％の相対
大気湿度においてインキュベートしそして蚤の発育に関して３０日間の期間にわ
たり観察した。
【００９５】 さらに、４週間の期間にわたり、犬を週１回の間隔で各場合とも６時間にわた
り羊毛の毛布上に置いた。蚤の卵は毛布上にまき散らかされ、そして卵を２８℃
および８５％の相対大気湿度においてインキュベートしそして蚤の発育に関して
３０日間の期間にわたり観察した。
【００９６】 １０週間の期間にわたり、処理群の卵からの蚤成体の発育の抑制は１００％で
あった。
【００９７】 処理した犬との接触後の毛布上の蚤成体の発育の抑制は２４日間の試験期間に
わたり１００％であった。 長期安定性能の測定 このために、約３５０μｍの平均壁厚さを有する在来型のＰＰスポットオンチ
ューブに各場合とも０.４ｍｌのスポットオン溶液を充填しそして４０℃および
７５％の相対大気湿度において６カ月間にわたり貯蔵した。これらの試験の結果
は表１に示す。
【００９８】
【表８】
【００９９】 調合物１〜４が薬剤製品規則の安定性条件に合致することが表１からわかる。
残念なことに、比較例１〜２に示された調合物は貯蔵安定性でない。各場合とも
、当該活性化合物の量の＞１０％が貯蔵中に失われる。
【０１００】 当該調合物の毒性学的性質を表２に示す。
【０１０１】
【表９】
【０１０２】 新規なスポットオン調合物は標的動物および環境との顕著な相容性並びに顕著
な使用者への安全性を示すことが表からわかる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/34 Ａ６１Ｋ 47/34 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ， ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4C076 AA11 AA16 CC34 EE27 FF63 GG45 4H011 AC01 BA01 BB09 BC03 BC04 BC18 BC19 DA16 DD07 DH07

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 殺幼虫および／または殺卵活性化合物の調合物中の調合助剤
    としての少なくとも１個の第四級アンモニウム基を含有するポリシロキサン類の
    使用。
  2. 【請求項２】 ａ）殺幼虫および／または殺卵活性化合物および ｂ）１分子当たり少なくとも１個の第四級アンモニウム基を有するポリシロキサ
    ン誘導体、 並びに、適宜、別の助剤および担体 を含有する組成物。
  3. 【請求項３】 請求項２に記載の組成物が充填されていることを特徴とする
    、単一薬用量ポリプロピレン重合体チューベレット(tubelets)。
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