KR20070101214A - 아미트라즈 조성물 - Google Patents

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KR20070101214A
KR20070101214A KR1020077007861A KR20077007861A KR20070101214A KR 20070101214 A KR20070101214 A KR 20070101214A KR 1020077007861 A KR1020077007861 A KR 1020077007861A KR 20077007861 A KR20077007861 A KR 20077007861A KR 20070101214 A KR20070101214 A KR 20070101214A
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amitraz
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diethyl
hexalactone
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KR1020077007861A
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쇼반 샤시 사브니스
자콥 에이. 주판
로버트 브루스 알브라이트
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와이어쓰
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Abstract

본 발명은 N,N-디에틸-m-톨루아미드 및 γ-헥사락톤을, 임의로는 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트와 함께 포함하는 히드록실기-무함유 용매 혼합물, 및 각각 유효량의 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물, 예컨대 R-28153을 포함하는 안정한 조성물을 제공한다. 상기 조성물은 단일 적용에서 고농도의 기생충 구제제 혼합물이 가능하며 온혈 동물에서 기생충 감염 및 체내 침입을 치료하고 방제하는 데 유용하다.
아미트라즈, R-28153, 진드기, N,N-디에틸-m-톨루아미드, γ-헥사락톤, 히드록실기-무함유 용매 혼합물

Description

아미트라즈 조성물 {AMITRAZ COMPOSITIONS}
본 발명은 아미트라즈 조성물, 보다 구체적으로는 히드록실기-무함유 용매 혼합물 중의 아미트라즈 조성물, 그의 사용 방법 및 그의 제조 방법에 관한 것이다.
아미트라즈는 다른 화학 살비제(ixodicide) 부류에 대해 내성을 갖는 진드기(tick) 종에 효과적인 유용한 수의학적 제품이다. 이는 또한 털(hair) 및 솜털(wool) 상에서 모든 단계의 기생충성 진드기를 방제하기에 충분한 지속성을 갖는다. 아미트라즈의 특이한 구제 작용은 진드기가 숙주 동물로부터 신속하게 구기(mouthpart)를 제거하게 하고, 숙주 동물로부터 떨어지도록 한다. 효과적인 외부기생충 또는 내부기생충 구제와 함께 효과적인 진드기 방제는 건강한 농장 동물 및 가축을 기르고, 사육하고, 수용하는 데 있어서 매우 바람직하다. 공교롭게도, 아미트라즈는 알콜, 글리콜, 물 등과 같은 반응성 히드록실기를 갖는 용매의 존재하에서 화학적으로 불안정하다. 이러한 특징은 아미트라즈를 함유하는 수의학적 조성물의 개발을 제한하였으며, 특히 히드록실기-함유 용매 중에서의 아미트라즈의 불안정성과 히드록실기-무함유 용매 중에서의 수많은 기생충 구제제의 불용성의 조합으로 인해, 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제제를 함유하는 수의학 적 조성물의 개발을 제한하였다.
아미트라즈-함유 조성물 제제의 동물에의 사용을 더욱 복잡하게 하는 것은 동물에게 적용될 경우에 제제의 표피 용인성 및 무자극성이다. 허용가능한 제제가, 적용하기가 충분히 용이해야 하며, 동물의 외양을 해치지 않고 적당한 시간 내에 건조되어야 하며, 동물의 외피에 순해야 하며, 동물의 피부에서 무자극성이어야 하고 동물의 정상적인 활동, 예컨대 일광 및 물에의 노출 동안 동물에서 그의 효능을 유지해야 한다는 것은 명백하다. 또한, 동물에게 충분히 적은 부피로 적용되어 동물이 적용 영역을 핥는 것을 피하도록 적용될 수 있어야 한다. 가장 바람직하게는, 조성물은 자주 반복 적용할 필요성을 피하기 위해, 적어도 활성의 충분한 지속성을 가질 제제 중의 활성 성분을 제공할 것이다.
따라서, 본 발명의 목적은 안정하고, 각각 충분히 고농도의 활성 성분이 가능한, 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물을 함유하는 수의학적 국소 기생충 구제 조성물을 제공하는 것이다.
또한, 본 발명의 목적은 적어도 1개월의 적용 간격을 제공하는 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또다른 목적은 동물, 특히 온혈 동물의 외부기생충 감염 또는 체내 침입을 예방하고, 치료하고, 방제하는 방법을 제공하는 것이다.
본 발명의 또다른 특징은 제공된 조성물이 장시간 동안 광범위한 기생충에 대하여 개선된 효능을 보인다는 것이다.
본 발명의 다른 목적 및 특징은 후술하는 발명의 상세한 설명으로부터 더욱 자명해질 것이다.
<발명의 요약>
본 발명은 N,N-디에틸-m-톨루아미드 및 γ-헥사락톤을 포함하는 히드록실기-무함유 용매 혼합물 중에 각각 유효량의 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물을 포함하는 조성물을 제공한다. 바람직한 조성물에서, 히드록실기-무함유 용매 혼합물은 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트를 더 포함한다.
또한, 기생충 감염 및 체내 침입의 치료 및 방제 방법, 및 수의학적 국소성 기생충 구제 조성물의 제조 방법도 제공된다.
수많은 국소성 수의학적 조성물은 숙주 동물에게서 효과적이고 장시간-지속되는 방어력을 보장하기 위해 비교적 고농도의 활성 성분을 요하고, 조성물이 흘러내리거나 동물이 핥는 것으로 인해 유실되는 것을 피하기 위해 충분히 적은 부피로 투여될 것을 요한다. 동물의 목밑에 이러한 조성물의 전형적인 "스팟-온(spot-on)" 적용은 동물이 적용된 조성물을 제거하기가 어렵게 하는 데 도움이 되지만, 비교적 적은 부피가 적용될 것을 요한다. 흔히는, 활성 히드록실기를 함유하는 고 극성 용매, 예컨대 물, 알콜, 글리콜 등이, 이들의 동물의 피부, 가죽 및/또는 털과의 융화성 및 비교적 고농도의 활성 성분의 용해능 때문에, 상기 조성물을 제조하는 데 사용된다. 활성 성분 중 하나로서 아미트라즈를 함유하는 국소성 수의학적 조성물은 다른 기생충 구제 활성에 대해 내성이 있는 진드기를 비롯하여, 다양한 진드기에 대한 아미트라즈의 효과적이고 지속적인 활성 때문에 매우 바람직하다. 지금까지, 아미트라즈 및 또다른 기생충 구제 화합물을 함유하는 수의학적 조성물은 히드록실기-함유 용매의 존재하에서의 아미트라즈의 불안정성 때문에 제한되어 왔다.
놀랍게도, 본 발명에 이르러 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물이, 담체로서 N,N-디에틸-m-톨루아미드와 γ-헥사락톤의 히드록실기-무함유 용매 조합물을, 임의로는 추가로 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트와의 조합물을 사용함으로써 안정한 국소성 무자극성 조성물로 제제화될 수 있다는 것이 밝혀졌다. 따라서, 본 발명은 N,N-디에틸-m-톨루아미드와 γ-헥사락톤을, 임의로는 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트와 함께 포함하는 히드록실기-무함유 용매 혼합물, 및 각각 유효량의 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물을 포함하는 수의학적 국소성 기생충 구제 조성물을 제공한다.
본 발명의 조성물에 적합한 용매 혼합물은 N,N-디에틸-m-톨루아미드 약 2 내지 30 w/v％, 바람직하게는 약 5 내지 25 w/v％, 디메틸 술폭사이드 약 2 내지 30 w/v％, 바람직하게는 약 5 내지 25 w/v％, 유칼리프톨 약 2 내지 30 w/v％, 바람직하게는 약 5 내지 25 w/v％, γ-헥사락톤 약 2 내지 40 w/v％, 바람직하게는 약 10 내지 30 w/v％, 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트 약 2 내지 40 w/v％, 바람직하게는 약 15 내지 35 w/v％를 함유하는 히드록실기-무함유 용매 혼합물을 포함한다.
아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물의 유효량은 전체 조성물의 30 w/v％까지 다량일 수 있다. 예를 들면, 아미트라즈는 약 10 내지 30 w/v％, 바람직하게는 13 내지 20 w/v％로 존재할 수 있고, 또다른 기생충 구제 화합물은 약 10 내지 30 w/v％, 바람직하게는 13 내지 20 w/v％로 존재할 수 있다. 또다른 기생충 구제 화합물의 유효량은 화합물의 효능, 적용 방법, 숙주 동물, 표적 기생충, 체내 침입 정도 등에 따라 다를 수 있다. 또다른 기생충 구제 화합물의 유효량이 10％ 미만인 것이 본 발명의 조성물에 적합할 수 있다는 것이 이해된다. 예를 들어, 조성물이 푸어-온(pour-on), 스프레이 또는 돼지, 양, 말 또는 소와 같은 큰 동물에 사용하기에 적합한 임의의 국소 투여 형태로 투여될 경우에는, 아미트라즈의 양이 약 3 내지 9 w/v％, 바람직하게는 5 내지 7 w/v％인 것이 적합할 수 있고 또다른 기생충 구제 화합물의 양이 약 3 내지 9 w/v％, 바람직하게는 5 내지 7 w/v％인 것이 적합할 수 있다.
히드록실기-무함유 용매의 예로는 N,N-디에틸-m-톨루아미드, γ-헥사락톤, 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨, D-리모넨 또는 유사 테르펜, 1-메톡시-2-프로필 아세테이트, 디에틸렌 글리콜 모노부틸 에테르 아세테이트, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르 아세테이트, 프로필렌 글리콜 디아세테이트, 에틸렌 글리콜 부틸 에테르 아세테이트, N-메틸-2-피롤리돈, 벤질 아세테이트, 디메틸 포름아미드, 디에틸 숙시네이트, 디에틸 아디페이트, 디에틸 세바케이트, 2,6-디메틸-4-헵타논, 디프로필렌 글리콜 디메틸 에테르, 헵틸 아세테이트, 2-부톡시에틸 아세테이트, 이소프로필 미리스테이트, 라우릴 피롤리돈, 메틸 부타논, 메틸 펜타논, 에틸렌 글리콜의 알킬에테르, γ-부티로락톤, 벤질 벤조에이트 등이 있으며, N,N-디에틸-m-톨루아미드, γ-헥사락톤, 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨, 1-메톡시-2-프로필 아세테이트, 또는 이들의 혼합물이 바람직하다.
본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 대표적인 기생충 구제 화합물에는 벤조일페닐우레아, 예컨대 디플루벤즈우론, 플루페녹스우론, 테플루벤즈우론, 노발우론, 플루아즈우론 등을 비롯한 키틴 합성 억제제; 유충 호르몬 유사체, 예컨대 메토프렌, 히드로프렌, 피리프록시펜, 페녹시카브 등; 피레트로이드 살충제, 예컨대 퍼메트린, 사이퍼메트린, α-사이퍼메트린 등; 페닐피라졸 살충제, 예컨대 피프로닐; 유기인제 살충제, 예컨대 클로르펜빈포스, 디아지논, 말라티온, 테르부포스 등; 옥심 카르바메이트 살충제; 아베르멕틴, 예컨대 아바멕틴, 도라멕틴, 이베르멕틴, 셀라멕틴 또는 에프리노멕틴; 이미다클로프리드; 밀베마이신, 예컨대 목시덱틴 또는 밀베마이신 옥심; 세미카르바존, 예컨대 엔독스카브 또는 R-28153 등이 있으며, R-28153 (메타플루미존이라고도 함)이 바람직하다. R-28153은, 기생충 구제 활성의 상보성, 및 히드록실기-무함유 용매와의 화학적 상용성 및 상기 용매 중에서의 가용성 때문에 아미트라즈와 함께 사용하기에 특히 바람직하다.
본 명세서 및 청구의 범위에 사용되는 용어 R-28153은 화합물 2-[2-(4-시아노페닐)-1-[3-(트리플루오로메틸)페닐]에틸리덴]-N-[4-(트리플루오로메톡시)페닐]-히드라진카르복스아미드를 나타낸다. R-28153 및 그의 제조 방법은 미국 특허 제5,543,573호에 개시되어 있다. R-28153의 동물 위생 용도는 미국 특허 공개 번호 US2004-0116419A1호에 개시되어 있다.
본원에서 사용되는 용어 "w/w"는 중량/중량을 나타내고, 용어 "w/v"는 중량/부피를 나타내고, 용어 "mg/kg"은 체중 킬로그램당 밀리그램을 나타낸다.
유리하게는, 본 발명의 안정한 수의학적 국소성 기생충 구제 조성물은 고농도의 활성 성분이 가능하며 숙주 동물의 피부/가죽/털에 자극을 주지 않는다. 따라서, 본 발명은 N,N-디에틸-m-톨루아미드 및 γ-헥사락톤을, 임의로는 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨, 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트와 함께 포함하는 히드록실기-무함유 용매 혼합물, 및 각각 유효량의 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물을 포함하는 조성물을 동물, 특히 온혈 동물에 국소 투여하는 것을 포함하는, 상기 동물에서의 외부기생충 감염 또는 체내 침입을 치료하고 방제하는 방법을 제공한다.
본 발명의 방법에 사용하기에 적합한 국소 투여의 예로는 스팟-온, 푸어-온, 침지, 워시(wash), 샴푸, 폼, 젤, 로션 또는 액체 수의학적 조성물을 국소 적용하는 통상적인 임의의 수단이 포함된다. 국소 방식 또는 투여는 숙주 동물의 종 및 크기에 따라 다를 것이다. 예를 들어 개 또는 고양이와 같은 애완 동물의 경우에는, 스팟-온, 샴푸 또는 워시가 적합할 수 있고, 스팟-온이 가장 바람직하다. 소, 말 또는 양과 같은 큰 농장 동물의 경우에는, 푸어-온 또는 스프레이가 적합할 수 있고, 푸어-온이 가장 바람직하다.
본 발명의 조성물 및 방법을 사용하여 치료하기에 적합한 온혈 동물에는 돼지, 소, 양, 말, 염소, 낙타, 물소, 당나귀, 토끼, 다마사슴, 순록, 밍크, 친칠라, 미국너구리, 닭, 거위, 칠면조, 오리, 개, 고양이 등이 포함되고, 개, 고양이, 돼지, 소, 말 또는 양이 바람직하다.
본 발명의 방법으로 치료하기에 적합한 외부기생충 감염 또는 체내 침입에는 벼룩, 진드기, 이, 좀진드기(mite) 또는 파리가 포함되고, 벼룩 또는 진드기가 바람직하다.
실제 실시할 때는, 본 발명의 조성물은 숙주 동물의 체중 kg 당 활성 성분 mg의 투여 속도로 투여될 수 있다. 본 발명의 방법에 사용하기에 적합한 투여 속도는 투여 방식, 숙주 동물의 종 및 건강 상태, 표적 기생충, 감염 또는 체내 침입 정도, 사육 장소, 또다른 기생충 구제 화합물의 효능 등에 따라 다를 것이다. 일반적으로, 아미트라즈 20 mg/kg 이상의 투여량이 적합하고, 또다른 기생충 구제 화합물이 R-28153일 경우에는 1.0 mg/kg 이상의 R-28153, 바람직하게는 20 내지 45 mg/kg의 아미트라즈 및 20 내지 45 mg/kg의 R-28153이 적합하다.
본 발명의 한 실시양태에서, 약 0.1 내지 100 mg/kg, 바람직하게는 약 1.0 내지 50 mg/kg의 아미트라즈 투여 속도가 적합할 수 있고, 약 0.1 내지 100 mg/kg, 바람직하게는 약 1.0 내지 50 mg/kg의 또다른 기생충 구제 화합물, 예컨대 R-28153 투여 속도가 적합할 수 있다. 이러한 투여량은 특히 돼지, 소, 말 또는 양과 같은 큰 동물에 적용될 수 있다.
본 발명은 또한 N,N-디에틸-m-톨루아미드와 γ-헥사락톤을, 임의로는 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트와 함께 혼합하여 히드록실기-무함유 용매 혼합물을 형성하는 단계, 상기 용매 혼합물을 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물로 처리하여 균질 용액을 형성하는 단계, 및 임의로는 상기 용액을 고형 탈수제를 통해 통과시키는 단계를 포함하는, 수의학적 국소성 기생충 구제 조성물의 제조 방법을 제공한다.
본 발명의 방법에 사용하기에 적합한 기생충 구제 화합물은 벤조일페닐우레아, 예컨대 디플루벤즈우론, 플루페녹스우론, 테플루벤즈우론, 노발우론, 플루아즈우론 등을 비롯한 키틴 합성 억제제; 유충 호르몬 유사체, 예컨대 메토프렌, 히드로프렌, 피리프록시펜, 페녹시카브 등; 피레트로이드 살충제, 예컨대 퍼메트린, 사이퍼메트린, α-사이퍼메트린 등; 페닐피라졸 살충제, 예컨대 피프로닐; 유기인제 살충제, 예컨대 클로르펜빈포스, 디아지논, 말라티온, 테르부포스 등; 옥심 카르바메이트 살충제; 아베르멕틴, 예컨대 아바멕틴, 도라멕틴, 이베르멕틴, 셀라멕틴 또는 에프리노멕틴; 이미다클로프리드; 밀베마이신, 예컨대 목시덱틴 또는 밀베마이신 옥심; 세미카르바존, 예컨대 엔독스카브 또는 R-28153 등일 수 있고, R-28153이 바람직하다.
본 발명의 방법에 사용하기에 적합한 고형 탈수제에는 용액으로부터 미량의 물을 흡수하고 제거하는 데 유용한 임의의 통상적인 고형 시약, 예를 들면 실리카 겔, 황산마그네슘, 황산나트륨, 검탄, 분자체 등이 포함되고, 분자체가 바람직하고, 4Å 분자체가 더욱 바람직하다.
본 발명의 더욱 명확한 이해를 위해, 하기 실시예를 후술한다. 이들 실시예는 단지 예시하기 위한 것이며, 본 발명의 범주 또는 기본 원칙을 어떤 식으로든 제한하는 것으로 이해되어서는 안된다. 실제로, 본원에 나타나 있고 기술되어 있는 것들 외에도 본 발명의 다양한 변경이 하기 기술된 실시예 및 상기 상세한 설명으로부터 당업자에게 자명할 것이다. 이러한 변경 또한 첨부된 청구의 범위 범주 내에 포함되도록 한다.
실시예 1
외부기생충 구제 조성물의 제조
성분 기재 A B
w/w％ w/v％ w/w％ w/v％
아미트라즈 14.6 15.3 14.6 15.3
R-28153 14.6 15.3 14.6 15.3
N,N-디에틸-m-톨루아미드 9.6 10.0 9.6 10.0
디메틸 술폭사이드 9.6 10.0 9.6 10.0
유칼리프톨 9.6 10.0 9.6 10.0
1-메톡시-2-프로필 아세테이트 28.7 30.0 19.1 20.0
γ-헥사락톤 13.3 9.4 22.9 19.4
제조 방법
하기 용매를 25℃에서 교반하면서 재킷형 용기에 순차적으로 도입하였다: N,N-디에틸-m-톨루아미드, 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨, 1-메톡시-2-프로필 아세테이트 및 γ-헥사락톤. 이 용매 혼합물을 R-28153 및 아미트라즈로 서서히 처리하고, 완전히 용액이 될 때까지 교반을 계속하였다. 생성된 용액을 활성화된 4Å 분자체 층을 통해 통과시켰다.
실시예 2
외부기생충 구제 조성물의 제조
상기 실시예 1에 기재된 절차와 실질적으로 동일한 절차를 사용하여, 하기 나타낸 조성물을 제조하였다.
성분 기재 C D
w/w％ w/w％
아미트라즈 14.5 14.5
R-28153 14.5 14.5
N,N-디에틸-m-톨루아미드 19.3 9.6
디메틸 술폭사이드 -- 9.6
유칼리프톨 9.6 19.3
1-메톡시-2-프로필 아세테이트 22.8 32.5
γ-헥사락톤 14.5 --
실웨트(Silwet; 등록상표)-560 유기실리콘 4.8 --
실시예 3
외부기생충 구제 조성물의 제조
상기 실시예 1에 기재된 절차와 실질적으로 동일한 절차를 사용하여, 하기 나타낸 조성물을 제조하였다.
성분 기재 E F
w/v％ w/v％
아미트라즈 6.0 6.0
R-28153 6.0 6.0
N,N-디에틸-m-톨루아미드 10.0 10.0
유칼리프톨 10.0 10.0
1-메톡시-2-프로필 아세테이트 30.0 20.0
γ-헥사락톤 38.8 48.0
실시예 4
시험 조성물 B의 효능 평가
본 평가에서는, 16마리의 개에 각각 100마리의 공복의 벼룩 성충 (크테노세팔라이드 펠리스; Ctenocephalides felis) 및 50마리의 갈색 개 진드기 성충 (리피세팔루스 산귀네우스; Rhipicephalus sanguineus)을 체내 침입시켰다. 각각의 개를, 벼룩의 경우에는 체내 침입 24시간 후에, 진드기의 경우에는 체내 침입 48시간 후에 검사하고 빗질함으로써 벼룩 및 진드기를 보유하는 능력에 대해 평가하였다. 개를 벼룩 개체수에 의해 구획하고 두 처치군 중 하나에 무작위로 배정하였다. 처치 2일 전에, 각각의 개에 50마리의 갈색 개 진드기 성충 및 50마리의 아메리칸 개 진드기 성충 (더마센토르 바리애블리스; Dermacentor variablis)을 체내 침입시켰다. 처치 하루 전에, 각각의 개에 100 마리의 벼룩을 체내 침입시켰다. 시험 조성물 B를 한 군의 개의 견갑골 사이 피부의 한 지점에 아미트라즈를 20 mg/kg의 투여 속도로, R-28153을 20 mg/kg의 투여 속도로 적용하였다. 그 나머지 군은 처치하지 않았다. 처치 하루 후에, 개에서 살아있는 벼룩 및 진드기를 계수하여 녹다운(knockdown) 효능을 확인하였다. 처치 2일 후에, 개를 검사하고 살아있는 벼룩 및 진드기를 빗질하여 계수하고 제거하였다. 이어서, 개에 벼룩 및 진드기 2종 모두를 재-체내 침입시키고, 1주일 간격으로 검사하고 빗질하여 계수하였다. 시험 조성물의 효능을 미처치 개에 대한 비율로 측정하고, 미처치 대조군 동물에 대한 곤충 개체수의 기하 평균의 백분율로 기록하였다. 얻어진 데이타를 하기 표 I에 나타내었고, 여기서 DAT는 처치후 경과일을 나타낸다.
조성물 B의 효능 ％
DAT 벼룩 갈색 개 진드기 아메리칸 개 진드기
1 99.4 97.4 97.6
2 100 99.7 100
7 100 100 100
14 99.6 100 100
21 100 96.5 96.3
28 98.8 86.5 89.8
35 95.9 34.5 43.3
42 86.6 17.3 21.8
상기 나타낸 데이타로부터 알 수 있는 것처럼, 본 발명의 조성물은 장시간에 걸쳐서 안정하고 효과적이었다.
실시예 5
시험 조성물 E 및 F의 효능 평가
본 평가에서는, 돼지를 대조군과 처치군으로 분류하였다. 대조군 (미처치) 및 처치군을 별도로 수용하였다. 처치군 각각을 충분한 시험 조성물로 처치하여 1.0 mg/kg, 15 mg/kg, 30 mg/kg 및 50 mg/kg의 투여량을 달성하였다. 즉, 총 8가지의 처치군에 각 시험 화합물에 대하여 4가지 투여 속도를 실시하였다. 각 처치 군에 대하여, 시험 화합물을 돼지의 등에 푸어-온 하였다. 처치 0일 후 및 7일 후에, 그 이후에는 매주마다 모든 군에 대하여 파리를 계수하였다. 시험 조성물의 효능을 미처치 돼지에 대한 비율로 측정하고, 미처치 대조군 동물의 파리 개체수의 기하 평균의 백분율로 기록하였다.

Claims (16)

  1. N,N-디에틸-m-톨루아미드, γ-헥사락톤, 및 임의로는 디메틸 술폭사이드, 유칼리프톨 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트 중 1종 이상을 포함하는 히드록실기-무함유 용매 혼합물 중에, 아미트라즈 및 1종 이상의 또다른 기생충 구제 화합물을 포함하는 기생충 구제 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 용매 혼합물이 N,N-디에틸-m-톨루아미드 약 2 내지 30 w/v％, 디메틸 술폭사이드 2 내지 30 w/v％, 유칼리프톨 2 내지 30 w/v％, γ-헥사락톤 2 내지 40 w/v％, 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트 2 내지 40 w/v％를 포함하는 것인 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 용매 혼합물이 N,N-디에틸-m-톨루아미드 약 5 내지 25 w/v％, 디메틸 술폭사이드 5 내지 25 w/v％, 유칼리프톨 5 내지 25 w/v％, γ-헥사락톤 10 내지 30 w/v％, 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트 15 내지 35 w/v％를 포함하는 것인 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 또다른 기생충 구제 화합물이 R-28153인 조성물.
  5. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 또다른 기생충 구제 화합물이 벤조일페닐우레아, 유충 호르몬 유사체, 피레트로이드, 유기인제, 세미카르바존, 피프로닐, 이미다클로프리드, 이베르멕틴 또는 목시덱틴인 조성물.
  6. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 아미트라즈 약 10 내지 30 w/v％ 및 R-28153 약 10 내지 30 w/v％를 포함하는 조성물.
  7. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 아미트라즈 약 3 내지 9 w/v％ 및 R-28153 약 3 내지 9 w/v％를 포함하는 조성물.
  8. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 아미트라즈 약 13 내지 20 w/v％ 및 R-28153 약 13 내지 20 w/v％를 포함하는 조성물.
  9. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 유효량이 아미트라즈는 약 5 내지 7 w/v％이고 R-28153은 약 5 내지 7 w/v％인 조성물.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 온혈 동물에 국소 투여하는 것을 포함하는, 상기 동물의 외부기생충 감염 또는 체내 침입의 치료 및 방제 방법.
  11. 제10항에 있어서, 상기 조성물이 스팟-온(spot-on), 푸어-온(pour-on), 침지, 워시(wash), 샴푸, 스프레이, 폼, 젤 또는 로션으로서 투여되는 것인 방법.
  12. 제10항 또는 제11항에 있어서, 상기 동물이 개, 고양이, 돼지, 소, 말 및 양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.
  13. 제10항 내지 제12항 중 어느 한 항에 이어서, 상기 외부기생충 감염 또는 체내 침입이 벼룩, 진드기(tick), 이, 좀진드기(mite) 또는 파리에 의해 야기되는 것인 방법.
  14. N,N-디에틸-m-톨루아미드와 γ-헥사락톤을, 임의로는 유칼리프톨, 디메틸 술폭사이드 및 1-메톡시-2-프로필 아세테이트 중 1종 이상과 함께 혼합하여 용매 혼합물을 형성하는 단계, 상기 용매 혼합물을 아미트라즈 및 또다른 기생충 구제 화합물로 처리하여 균질 용액을 형성하는 단계, 및 임의로는 상기 용액을 고형 탈수제를 통해 통과시키는 단계를 포함하는, 제1항에 따른 조성물의 제조 방법.
  15. 제14항에 있어서, 또다른 기생충 구제 화합물이 R-28153인 방법.
  16. 제14항 또는 제15항에 있어서, 고형 탈수제가 4Å 분자체인 방법.
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