EA010856B1 - Композиции амитраза - Google Patents

Композиции амитраза Download PDF

Info

Publication number
EA010856B1
EA010856B1 EA200700817A EA200700817A EA010856B1 EA 010856 B1 EA010856 B1 EA 010856B1 EA 200700817 A EA200700817 A EA 200700817A EA 200700817 A EA200700817 A EA 200700817A EA 010856 B1 EA010856 B1 EA 010856B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
composition according
amitraz
composition
diethyl
eucalyptol
Prior art date
Application number
EA200700817A
Other languages
English (en)
Other versions
EA200700817A1 (ru
Inventor
Шобхан Шаши Сабнис
Джейкоб А. Зупан
Роберт Брюс Олбрайт
Original Assignee
Уайт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35717524&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=EA010856(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Уайт filed Critical Уайт
Publication of EA200700817A1 publication Critical patent/EA200700817A1/ru
Publication of EA010856B1 publication Critical patent/EA010856B1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/18—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing the group —CO—N<, e.g. carboxylic acid amides or imides; Thio analogues thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/52—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing groups, e.g. carboxylic acid amidines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/28—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N<
    • A01N47/34—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N< containing the groups, e.g. biuret; Thio analogues thereof; Urea-aldehyde condensation products
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Данное изобретение относится к стабильной композиции, которая состоит из смеси не содержащих гидроксильную группу растворителей, включающей N,N-диэтил-м-толуамид и γ-гексалактон, необязательно с диметилсульфоксидом, эвкалиптолом и 1-метокси-2-пропилацетатом, и эффективное количество каждого компонента из амитраза и по меньшей мере одного дополнительного паразитицидного соединения, такого как R-28153. Указанная композиция допускает высокие концентрации смеси противопаразитарных агентов при разовом применении и является пригодной для лечения или подавления паразитарной инфекции или инвазии у теплокровного животного.

Description

Данное изобретение относится к композициям амитраза, более конкретно к композициям амитраза в смеси растворителей, не содержащих гидроксильную группу, способам их применения и способам их получения.
Амитраз представляет собой ценный продукт для ветеринарии, эффективный против видов клещей, устойчивых к иксодицидам других химических классов. Он также обладает удерживаемостью (персистентностью) на волосах и шерсти, достаточной для уничтожения всех стадий паразитирующих клещей. Уникальное отталкивающее действие амитраза приводит к тому, что клещи отдергивают свои ротовые органы и падают с животного-хозяина. Эффективный контроль клещей в сочетании с эффективным уничтожением экто- и эндопаразитов является очень желательным в выращивании, размножении и содержании здоровых сельскохозяйственных и домашних животных. Амитраз, к сожалению, является химически нестабильным в присутствии растворителей, содержащих реакционноспособную гидроксильную группу, таких как спирты, гликоли, вода и тому подобное. Данное свойство ограничивало разработку ветеринарных композиций, содержащих амитраз, и особенно композиций, содержащих амитраз и по меньшей мере один дополнительный паразитицидный агент, вследствие сочетания нестабильности амитраза в растворителях, содержащих гидроксильную группу, и нерастворимости многих паразитицидных агентов в растворителях, не содержащих гидроксильную группу.
Дополнительная сложность препаративной формы амитразсодержащих композиций для применения на животных состоит в косметической приемлемости и требующемся не раздражающем действии препарата при применении на животном. Очевидно, приемлемая препаративная форма должна быть достаточно простой для применения, высыхать в пределах обоснованного периода времени без ущерба для внешнего вида животного, быть мягкой на шерсти животного, не раздражающей для кожи животного и сохранять эффективность на животном в процессе действия обычных факторов, таких как воздействие солнца и воды. Она должна обладать способностью к применению на животном в достаточно малом количестве и должна быть использована таким образом, чтобы не дать животному возможности облизывать площадь применения. Наиболее желательно, если композиция обеспечит активные ингредиенты в препаративной форме, которые будут обладать, по меньшей мере, достаточно длительной активностью, такой, чтобы избежать частых повторных применений.
Таким образом, предмет данного изобретения состоит в предоставлении противопаразитарной ветеринарной композиции для местного применения, содержащей амитраз и по меньшей мере одно дополнительное паразитицидное соединение, которая является стабильной и которая допускает достаточно высокие концентрации каждого из активных ингредиентов.
Также предмет данного изобретения состоит в предоставлении композиции, которая обеспечивает, по меньшей мере, интервал между применениями в один месяц.
Другой предмет данного изобретения состоит в предоставлении способа для предупреждения, лечения и подавления инфекции, вызываемой эктопаразитами, или инвазии у животного, в частности у теплокровного животного.
Дополнительная особенность данного изобретения состоит в том, что предлагаемые композиции обеспечивают повышенную эффективность в отношении широкого спектра паразитов в течение длительного периода времени.
Другие аспекты и особенности данного изобретения станут более очевидными из подробного описания, представленного здесь ниже.
Сущность изобретения
Данное изобретение относится к композиции, которая содержит эффективное количество амитраза и по меньшей мере одно дополнительное паразитицидное соединение в смеси не содержащих гидроксильную группу растворителей, включающей Ν,Ν-диэтил-м-толуамид и γ-гексалактон. В предпочтительной композиции смесь не содержащих гидроксильную группу растворителей дополнительно включает диметилсульфоксид, эвкалиптол и 1-метокси-2-пропилацетат.
Также предложены способ лечения и подавления паразитарной инфекции или инвазии и способ получения ветеринарной паразитицидной композиции для местного применения.
Подробное описание изобретения
Для многих ветеринарных композиций местного назначения требуются относительно высокие концентрации активных ингредиентов, чтобы гарантировать эффективную и долговременную защиту животного-хозяина, и введение в достаточно небольших объемах, чтобы избежать потерю композиции от стекания или слизывания животным. Обычные капельные/''δροΐ-οη нанесения таких композиций на основание шеи животного способствуют тому, что примененная композиция становится труднодоступной для удаления ее животным, но при этом требуется относительно небольшой объем для применения. Часто высокополярные растворители, содержащие активные гидроксильные группы, такие как вода, спирты, гликоли или тому подобное, употребляются для приготовления таких композиций из-за их совместимости с кожей животных, шкурой и/или шерстью и их способности растворять относительно высокие концентрации активного соединения. Ветеринарные композиции для местного применения, содержащие амитраз в качестве одного из активных ингредиентов, являются очень желательными вследствие высокой и постоянной активности амитраза против широкого спектра клещей, включая клещей, устойчивых к
- 1 010856 другим паразитицидным средствам. До сих пор ветеринарные композиции, содержащие амитраз и дополнительное паразитицидное соединение, были ограничены нестабильностью амитраза в присутствии растворителей, содержащих гидроксильную группу.
Неожиданно в данной работе установлено, что амитраз и по меньшей мере одно дополнительное паразитицидное соединение могут быть приготовлены в стабильной, не вызывающей раздражение композиции для местного применения с использованием в качестве носителей комбинации растворителей, не содержащих гидроксильную группу, из Ν,Ν-диэтил-м-толуамида и γ-гексалактона, необязательно из дополнительной комбинации с диметилсульфоксидом, эвкалиптолом и 1-метокси-2-пропилацетатом. Таким образом, в данном изобретении предлагается ветеринарная противопаразитарная композиция для местного применения, которая включает смесь растворителей, не содержащих гидроксильную группу, состоящую из Ν,Ν-диэтил-м-толуамида и γ-гексалактона, необязательно с диметилсульфоксидом, эвкалиптолом и 1-метокси-2-пропилацетатом; и эффективное количество каждого компонента из амитраза и по меньшей мере одного дополнительного паразитицидного соединения.
Смеси растворителей, подходящие для композиции изобретения, включают смеси не содержащих гидроксильную группу растворителей, содержащие примерно 2-30% мас./об., предпочтительно примерно 5-25% мас./об. Ν,Ν-диэтил-м-толуамида; примерно 2-30% мас./об., предпочтительно примерно 5-25% мас./об. диметилсульфоксида; примерно 2-30% мас./об., предпочтительно примерно 5-25% мас./об. эвкалиптола; примерно 2-40% мас./об., предпочтительно примерно 10-30% мас./об. γ-гексалактона и примерно 2-40% мас./об., предпочтительно примерно 15-35% мас./об. 1-метокси-2-пропилацетата.
Эффективные количества амитраза и по меньшей мере одного дополнительного паразитицидного соединения могут составлять вплоть до 30% мас./об. от общей композиции. Например, содержание амитраза может составлять примерно 10-30% мас./об., предпочтительно 13-20% мас./об., и содержание дополнительных паразитицидных соединений может составлять примерно 10-30% мас./об., предпочтительно 13-20% мас./об. Эффективные количества дополнительных паразитицидных соединений могут изменяться в соответствии с эффективностью соединений, способом их применения, животнымхозяином, целевым паразитом, степенью инвазии и тому подобным. Подразумевается, что эффективные количества, меньшие чем 10%, дополнительных паразитицидных соединений могут быть подходящими для композиции изобретения. Например, когда композицию вводят таким способом, как обливание/роигоп, опрыскивание или любым локальным нанесением, подходящим для больших животных, таких как свиньи, овцы, лошади или крупный рогатый скот, то количества амитраза примерно из 3-9% мас./об., предпочтительно 5-7% мас./об. могут быть подходящими, и количества дополнительного паразитицидного соединения примерно из 3-9% мас./об., предпочтительно 5-7% мас./об. могут быть подходящими.
Примеры растворителей, не содержащих гидроксильную группу, включают Ν,Ν-диэтил-мтолуамид, γ-гексалактон, диметилсульфоксид, эвкалиптол, Ό-лимонен или подобные терпены, 1-метокси2-пропилацетат, монобутиловый эфир диэтиленгликольацетата, моноэтиловый эфир диэтиленгликольацетата, пропиленгликольдиацетат, бутиловый эфир этиленгликольацетата, №метил-2-пирролидон, бензилацетат, диметилформамид, диэтилсукцинат, диэтиладипат, диэтилсебацат, 2,6-диметил-4-гептанон, диметиловый эфир дипропиленгликоля, гептилацетат, 2-бутоксиэтилацетат, изопропилмиристат, лаурилпирролидон, метилбутанон, метилпентанон, алкилэфиры этиленгликоля, γ-бутиролактон, бензилбензоат и тому подобное; предпочтительно Ν,Ν-диэтил-м-толуамид, γ-гексалактон, диметилсульфоксид, эвкалиптол, 1-метокси-2-пропилацетат или их смеси.
Типичные паразитицидные соединения, подходящие для применения в композиции изобретения, представляют собой ингибиторы синтеза хитина, включающие бензоилфенилмочевины, такие как дифлубензурон, флуфеноксурон, тефлубензурон, новалурон, флуазурон, или тому подобное; имитаторы ювенильного гормона, такие как метопрен, гидропрен, пирипроксифен, феноксикарб или тому подобное; пиретроидные инсектициды, такие как перметрин, циперметрин, α-циперметрин или тому подобное; фенилпиразольные инсектициды, такие как фипронил; инсектициды класса органических фосфатов, такие как хлорфенвинфос, диазинон, малатион, тербуфос или тому подобное; инсектициды класса оксимных карбаматов; авермектины, такие как абамектин, дорамектин, ивермектин, зеламектин или эприномектин; имидаклоприд; милбемицины, такие как моксидектин или милбемициноксим; семикарбазоны, такие как эндокскарб или К-28153, предпочтительно К-28153 (также называемый как метафлумизон); и тому подобное. К-28153 особенно предпочитают для применения с амитразом вследствие комплементарного механизма его паразитицидной активности, химической совместимости и растворимости в растворителях, не содержащих гидроксильную группу.
Обозначение К-28153, использованное в описании и в формуле изобретения, относится к соединению 2-[2-(4-цианофенил)-1-[3-(трифторметил)фенил]этилиден]-Н-[4-(трифторметокси)фенил]гидразинкарбоксамид. К-28153 и способ его получения описаны в патенте США 5543573. Применение К-28153 для здоровья животных описано в публикации патента США номер И82004-0116419А1.
Обозначение \\7\с/мас./мас.. использованное в данном документе, представляет собой отношение масса/масса, обозначение 'Άν''/мас./об. представляет собой отношение масса/объем, и обозначение мг/кг представляет собой миллиграммы на килограмм массы тела.
- 2 010856
Преимущественно, стабильная противопаразитарная ветеринарная композиция для местного применения по данному изобретению допускает высокие концентрации активных ингредиентов и не оказывает раздражающего действия на кожу/шкуру/волосы животного-хозяина. Таким образом, данное изобретение относится к способу лечения и контроля инфекции или инвазии, вызванной эктопаразитами, у животного, в частности, у теплокровного животного, который включает местное введение указанному животному композиции, которая содержит смесь не содержащих гидроксильную группу растворителей, состоящую из Ν,Ν-диэтил-м-толуамида и γ-гексалактона, необязательно с диметилсульфоксидом, эвкалиптолом и 1-метокси-2-пропилацетатом; и эффективное количество каждого компонента из амитраза и по меньшей мере одного дополнительного паразитицидного соединения.
Примеры местных введений, подходящих для применения по способу изобретения, включают капельное нанесение, обливание, погружение (окунание), купание, применение шампуня, покрытие пеной, гелем, использование лосьонов или любых общепринятых способов локального применения жидкой ветеринарной композиции. Путь локального введения будет различаться в зависимости от вида и размера животного-хозяина. Например, для группы животных, таких как собаки или кошки, могут быть подходящими капельное нанесение, мытье или купание, и наиболее предпочтительно капельное нанесение. Для больших сельскохозяйственных животных, таких как крупный рогатый скот, лошади или овцы, могут быть подходящими обливание или опрыскивание и наиболее предпочтительно обливание.
Теплокровные животные, подходящие для обработки/лечения с применением композиции и способа данного изобретения, включают свиней, крупный рогатый скот, овец, лошадей, коз, верблюдов, водяных буйволов, ослов, кроликов, ланей, северных оленей, норок, шиншилл, енотов-полоскунов, кур, гусей, индюшек, уток, собак, кошек или тому подобных, предпочтительно собак, кошек, свиней, крупный рогатый скот, лошадей или овец.
Эктопаразитарные инфекции или инвазии, подходящие для лечения способом изобретения, включают инфекции или инвазии, связанные с блохами, клещами, вшами, клещиками или мухами, предпочтительно блохами или клещами.
Фактически на практике композиция данного изобретения может быть введена в дозировках, составляющих миллиграммы (мг) активного ингредиента на кг массы тела животного-хозяина. Дозировки, подходящие для применения по способу изобретения, будут изменяться в зависимости от пути введения, видов и состояния здоровья животного-хозяина, целевого паразита, степени инфекции или инвазии, среды обитания, эффективности дополнительного паразитицидного соединения и тому подобного. В основном, доза по меньшей мере в 20 мг/кг амитраза является подходящей, и в случае, где дополнительное паразитицидное соединение представляет собой К-28153, по меньшей мере 1 мг/кг К-28153, предпочтительно 20-45 мг/кг амитраза и 20-45 мг/кг К-28153.
В одном из вариантов осуществления изобретения может быть подходящей дозировка примерно в 0,1-100 мг/кг, предпочтительно примерно 1,0-50 мг/кг амитраза и примерно 0,1-100 мг/кг, предпочтительно примерно 1,0-50 мг/кг дополнительного паразитицидного соединения, такого как К-28153. Такие дозы могут быть особенно применимы для больших животных, таких как свиньи, крупный рогатый скот, лошади или овцы.
Данное изобретение также относится к способу получения ветеринарной противопаразитарной композиции для местного применения, который включает смешивание Ν,Ν-диэтил-м-толуамида и γгексалактона, необязательно с диметилсульфоксидом, эвкалиптолом и 1-метокси-2-пропилацетатом для образования смеси растворителей, не содержащих гидроксильную группу; и обработку указанной смеси растворителей амитразом и по меньшей мере одним дополнительным паразитицидным соединением для образования гомогенного раствора необязательно с пропусканием указанного раствора через твердый дегидратирующий агент.
Паразитицидные соединения, подходящие для применения по способу изобретения, могут представлять собой ингибиторы синтеза хитина, включающие бензоилфенилмочевины, такие как дифлубензурон, флуфеноксурон, тефлубензурон, новалурон, флуазурон или тому подобное; имитаторы ювенильного гормона, такие как метопрен, гидропрен, пирипроксифен, феноксикарб или тому подобное; пиретроидные инсектициды, такие как перметрин, циперметрин, α-циперметрин или тому подобное; фенилпиразольные инсектициды, такие как фипронил; инсектициды класса органических фосфатов, такие как хлорфенвинфос, диазинон, малатион, тербуфос или тому подобное; инсектициды класса оксимных карбаматов; авермектины, такие как абамектин, дорамектин, ивермектин, зеламектин или эприномектин; имидаклоприд; милбемицины, такие как моксидектин или милбемициноксим; семикарбазоны, такие как эндоксикарб или К-28153; и тому подобное, предпочтительно К-28153.
Твердые дегидратирующие агенты, подходящие для применения по способу изобретения, включают любые общепринятые твердые реагенты, применимые для абсорбции и удаления следовых количеств воды из раствора, например силикагель, сульфат магния, сульфат натрия, древесный уголь, молекулярные сита или тому подобное, предпочтительно молекулярные сита, предпочтительнее 4 А молекулярные сита.
Для более четкого понимания изобретения ниже представлены следующие примеры. Данные при
- 3 010856 меры в основном являются иллюстративными и никоим образом не предназначены для ограничения объема или основных принципов данного изобретения. Фактически, различные модификации изобретения в дополнение к модификациям, показанным и описанным в них, станут очевидными для специалистов в данной области из примеров, представленных здесь ниже, и вышеприведенного описания. Такие модификации также предназначены для охвата прилагаемой формулой изобретения.
Пример 1.
Приготовление композиций для уничтожения эктопаразитов.
А В
Компоненты мае./мае.% мае./об.% мае./мае.% мае./об.%
Амитраз 14, 6 15, 3 14,6 15,3
К-28153 14,6 15, 3 14,6 15,3
Ν,Ν-диэтил-м- 9, 6 10, 0 9, 6 10,0
толуамид
Диме тилсуль фоксид 9, б 10, 0 9,6 10,0
Эвкалиптол 9,6 10, 0 9,6 10,0
1-метокси-2- 28,7 30, 0 19,1 20,0
пропилацетат
у-гексалактон 13,3 9,4 22, 9 19,4
Способ приготовления.
Следующие растворители вводят последовательно в сосуд, снабженный рубашкой, при 25°С с перемешиванием: Ν,Ν-диэтил-м-толуамид, диметилсульфоксид, эвкалиптол, 1-метокси-2-пропилацетат и γгексалактон. Смесь растворителей медленно обрабатывают К-28153 и амитразом; перемешивание продолжают до завершения растворения. Полученный раствор пропускают через слой активированных 4 А молекулярных сит.
Пример 2.
Приготовление композиций для уничтожения эктопаразитов.
Используя, по существу, ту же самую методику примера 1, приведенного выше, приготавливают
композиции, показанные ниже.
Компоненты С мае./мае.% О мае./мае.%
Амитраз 14,5 14,5
К-28153 14,5 14,5
N,Ν-диэтил-м-толуамид 19,3 9, 6
Диметилсульфоксид - 9, 6
Эвкалиптол 9, 6 19,3
1—метокси—2-пропилацетат 22,8 32,5
у-гексалактон 14,5 -
5ί1ωβΐ.®-560 органосиликон 4,8 -
Пример 3.
Приготовление композиций для уничтожения эктопаразитов.
Используя, по существу, ту же самую методику примера 1, приведенного выше, приготавливают композиции, показанные ниже.
Компоненты
Амитраз
К-28153
Ν,М-диэтил-м-толуамид
Эвкалиптол
1-метокси-2-пропилацетат у-гексалактон
Е Г
мае./об.% мае./об.%
6,0 6,0
6,0 6,0
10, 0 10,0
10,0 10, 0
30,0 20, 0
38,8 48, 0
Пример 4.
Оценка эффективности тестируемой композиции В.
В данном тесте каждую из шестнадцати собак инфицируют 100 голодными взрослыми особями блох (С’1споеср11а1|йс5 ГейЦ и 50-ю взрослыми особями коричневого собачьего клеща (КЫр1еерйа1и8 §аидшпеик). Каждую собаку оценивают на удерживание блох и клещей путем осмотра и счесывания, проводимых через 24 ч после инвазии для блох и через 48 ч после инвазии для клещей. Собак распределяют в группы по числу блох и произвольно назначают в одну из двух групп для обработки. За два дня до обра
- 4 010856 ботки каждую собаку подвергают инвазии 50 взрослых особей коричневого собачьего клеща и 50 взрослых особей иксодового изменчивого собачьего клеща (ИегтасеШог сапаЫБ). За один день перед обработкой каждую собаку подвергают инвазии 100 блох. Тестируемую композицию В применяют в дозировке из 20 мг/кг амитраза и 20 мг/кг П-28153 в разовой капле на кожу между лопатками собак в одной группе. Другую группу не обрабатывают. Через один день после обработки подсчитывают живых блох и клещей на собаках для проверки эффективности (нокдауна). Через два дня после обработки собак обследуют и вычесывают для подсчета и удаления живых блох и клещей. Собак затем подвергают повторной инвазии блохами и обоими видами клещей и обследуют и оценивают по результатам вычесывания с недельными интервалами. Эффективность тестируемой композиции определяют относительно необработанных собак и регистрируют в виде процента среднего геометрического от числа насекомых для необработанных контрольных животных. Полученные данные показаны в таблице ниже, в которой ΌΆΤ означает дни после обработки.
% эффективности композиции В
Дни после Блохи Клещ Клещ иксодовый
обработки коричневый изменчивый собачий
собачий
1 99, 4 97, 4 97,6
2 100 99,7 100
7 100 100 100
14 99, 6 100 100
21 100 96, 5 96,3
28 98,8 86,5 89, 8
35 95, 9 34, 5 43, 3
42 86, 6 17, 3 21,8
Как можно видеть из данных, показанных выше, композиция изобретения является стабильной и эффективной в продолжение длительного периода времени.
Пример 5.
Оценка эффективности тестируемых композиций Е и Е.
В данном тесте свиней разделяют на контрольные группы и группы для обработки. Контрольные (необработанные) и обработанные группы содержат раздельно. Каждую группу для обработки обрабатывают подходящей тестируемой композицией в дозах 1,0, 15, 30 и 50 мг/кг, т.е. общий итог восьми обработанных групп составил 4 дозировки по каждому тестируемому соединению. По каждой группе для обработки тестируемое соединение выливают на спину свиньи. Подсчет мух производят по всем группам при времени 0,7 дня после обработки и еженедельно после этого. Эффективность тестируемой композиции определяют относительно необработанной свиньи и рассчитывают в виде процента среднего геометрического от числа мух для необработанных контрольных животных.

Claims (16)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Противопаразитарная композиция, которая содержит амитраз и по меньшей мере одно дополнительное паразитицидное соединение в смеси не содержащих гидроксильных групп растворителей, состоящих из Ν,Ν-диэтил-м-толуамида и γ-гексалактона и необязательно одного или нескольких из диметилсульфоксида, эвкалиптола и 1-метокси-2-пропилацетата.
  2. 2. Композиция по п.1, где смесь растворителей содержит примерно 2-30% мас./об. Ν,Ν-диэтил-мтолуамида; 2-30% мас./об. диметилсульфоксида; 2-30% мас./об. эвкалиптола; 2-40% мас./об. γгексалактона и 2-40% мас./об. 1-метокси-2-пропилацетата.
  3. 3. Композиция по п.1, где смесь растворителей содержит примерно 5-25% мас./об. Ν,Ν-диэтил-мтолуамида; 5-25% мас./об. диметилсульфоксида; 5-25% мас./об. эвкалиптола; 10-30% мас./об. γгексалактона и 15-35% мас./об. 1-метокси-2-пропилацетата.
  4. 4. Композиция по любому из пп.1-3, где дополнительное паразитицидное соединение представляет собой Я-28153.
  5. 5. Композиция по любому из пп.1-3, где дополнительное паразитицидное соединение представляет собой бензоилфенилмочевину; имитатор ювенильного гормона; пиретроид; фосфорорганическое соединение; семикарбазон, фипронил; имидаклоприд; ивермектин или моксидектин.
  6. 6. Композиция по любому из пп.1-4, которая содержит примерно 10-30% мас./об. амитраза и примерно 10-30% мас./об. Я-28153.
  7. 7. Композиция по любому из пп.1-4, содержащая примерно 3-9% мас./об. амитраза и примерно 3- 5 010856
    9% мас./об. К-28153.
  8. 8. Композиция по любому из пп.1-4, содержащая примерно 13-20% мас./об. амитраза и примерно 13-20% мас./об. К-28153.
  9. 9. Композиция по любому из пп.1-4, где эффективное количество представляет собой примерно 57% мас./об. амитраза и примерно 5-7% мас./об. К-28153.
  10. 10. Способ лечения и контроля эктопаразитарной инфекции или инвазии у теплокровного животного, который включает местное введение указанному животному композиции по любому из пп.1-9.
  11. 11. Способ по п.10, где указанная композиция вводится в виде капельного нанесения, обливания, окунания (погружения), средства для мытья, шампуня, пены, геля или лосьона.
  12. 12. Способ по п.10 или 11, где указанное животное выбрано из группы, состоящей из собак, кошек, свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец.
  13. 13. Способ по любому из пп.10-12, где указанная эктопаразитарная инфекция или инвазия вызвана блохами, клещами, вшами, клещиками или мухами.
  14. 14. Способ получения композиции по п.1, который включает смешивание Ν,Ν-диэтил-м-толуамида и γ-гексалактона, необязательно, с одним или несколькими из эвкалиптола, диметилсульфоксида и 1метокси-2-пропилацетата для образования смеси растворителей и обработку указанной смеси растворителей амитразом и дополнительным паразитицидным соединением для образования гомогенного раствора с необязательным пропусканием указанного раствора через твердый дегидратирующий агент.
  15. 15. Способ по п.14, где дополнительное паразитицидное соединение представляет собой К-28153.
  16. 16. Способ по п.14 или 15, где твердый дегидратирующий агент представляет собой 4 А молекулярные сита.
EA200700817A 2004-10-08 2005-10-07 Композиции амитраза EA010856B1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61699504P 2004-10-08 2004-10-08
US68364605P 2005-05-23 2005-05-23
PCT/US2005/036121 WO2006042099A1 (en) 2004-10-08 2005-10-07 Amitraz compositions

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200700817A1 EA200700817A1 (ru) 2007-08-31
EA010856B1 true EA010856B1 (ru) 2008-12-30

Family

ID=35717524

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200700817A EA010856B1 (ru) 2004-10-08 2005-10-07 Композиции амитраза

Country Status (20)

Country Link
US (1) US7906130B2 (ru)
EP (1) EP1799037A1 (ru)
JP (1) JP4698675B2 (ru)
KR (1) KR20070101214A (ru)
AP (1) AP2279A (ru)
AR (1) AR051322A1 (ru)
AU (1) AU2005294257B2 (ru)
BR (1) BRPI0516540A (ru)
CA (1) CA2580577C (ru)
EA (1) EA010856B1 (ru)
EC (1) ECSP077348A (ru)
EG (1) EG24416A (ru)
IL (1) IL182312A (ru)
MX (1) MX2007004003A (ru)
NO (1) NO20071614L (ru)
NZ (1) NZ554079A (ru)
PE (1) PE20060785A1 (ru)
TW (1) TWI350728B (ru)
UY (1) UY29157A1 (ru)
WO (1) WO2006042099A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2749356C1 (ru) * 2020-10-29 2021-06-09 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Ставропольский государственный аграрный университет" Средство для лечения кроликов, больных псороптозом

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7906128B2 (en) * 2002-10-21 2011-03-15 Wyeth Llc Use of neuronal sodium channel antagonists for the control of ectoparasites in homeothermic animals
KR100595446B1 (ko) * 2004-01-19 2006-07-03 삼성전자주식회사 디스플레이장치
TWI350728B (en) 2004-10-08 2011-10-21 Wyeth Corp Amitraz compositions
TWI368505B (en) * 2005-05-24 2012-07-21 Wyeth Corp Versatile high load concentrate compositions for control of ecto-parasites
US7749527B2 (en) * 2005-05-24 2010-07-06 Wyeth Llc Gel compositions for control of ecto-parasites
US20060293260A1 (en) * 2005-05-24 2006-12-28 Wyeth Useful high load concentrate compositions for control of ecto-and endo-parasites
US20060288955A1 (en) * 2005-05-24 2006-12-28 Wyeth Device and method for controlling insects
US20100095900A1 (en) * 2005-05-24 2010-04-22 Wyeth Llc Device and method for controlling insects
MX2008001511A (es) * 2005-08-11 2009-01-07 Basf Se Mezclas pesticidas que comprenden una fenilsemicarbazona.
EP1937073A2 (en) * 2005-08-11 2008-07-02 Basf Se Pesticidal mixtures comprising a phenylsemicarbazone
TW200846029A (en) * 2007-02-09 2008-12-01 Wyeth Corp High dose, long-acting ectoparasiticide for extended control
CL2008001614A1 (es) * 2007-06-05 2008-08-08 Wyeth Corp Composicion parasiticida veterinaria que comprende un disolvente que no contiene hidroxilo, un estabilizador, amitraz y opcionalmente una lactona macrociclica y miristato de isopropilo; y su uso para tratar o controlar una infestacion o infeccion par
CN102271672B (zh) * 2008-11-19 2015-02-04 梅里亚有限公司 用于治疗寄生物感染的包含单独的或与甲脒组合的1-芳基吡唑的组合物
US9173728B2 (en) 2008-11-19 2015-11-03 Merial Inc. Multi-cavity container having offset indentures for dispensing fluids
WO2010096623A1 (en) * 2009-02-23 2010-08-26 Wyeth Llc Improved-scent ectoparasiticidal formulation
GB0912975D0 (en) * 2009-07-24 2009-09-02 Syngenta Ltd Formulations
CN101849550B (zh) * 2010-06-15 2013-01-02 深圳诺普信农化股份有限公司 一种杀螨组合物
WO2012089623A1 (en) * 2010-12-27 2012-07-05 Intervet International B.V. Topical localized isoxazoline formulation comprising glycofurol
KR102027723B1 (ko) 2010-12-27 2019-10-01 인터벳 인터내셔널 비.브이. 국소 적용 이속사졸린 제제
PT2755473T (pt) * 2011-09-12 2019-03-25 Boehringer Ingelheim Animal Health Usa Inc Composições parasiticidas compreendendo um agente ativo de isoxazolina, métodos e suas utilizações
US9622478B2 (en) 2012-10-16 2017-04-18 Solano S.P. Ltd. Topical formulations for treating parasitic infestations
JP5791776B1 (ja) * 2014-05-22 2015-10-07 住友商事株式会社 局所用液状殺虫剤組成物
US10512628B2 (en) 2016-04-24 2019-12-24 Solano S.P. Ltd. Dinotefuran liquid flea and tick treatment
SI3723739T1 (sl) 2017-12-15 2024-08-30 Tarsus Pharmaceuticals, Inc. Paraziticidni pripravki na osnovi izoksazolina in njihova uporaba za zdravljenje blefaritisa
CN109452269B (zh) * 2018-12-21 2021-06-01 硅羿科技（上海）有限公司 阿维菌素乳液制剂及其制备方法及应用
CN116744793A (zh) * 2021-02-03 2023-09-12 大日本除虫菊株式会社 驱蜱螨组合物及驱蜱螨制品

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0226285A1 (en) * 1985-10-16 1987-06-24 Schering Agrochemicals Limited Pesticidal compositions
EP0249409A2 (en) * 1986-06-07 1987-12-16 Coopers Animal Health Limited Liquid Formulations
WO1999018782A1 (en) * 1997-10-14 1999-04-22 Isp Investments Inc. Water-dilutable, microemulsion concentrate and pour-on formulations thereof

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1176167A (en) 1980-03-06 1984-10-16 John J. Windheuser Use of n,n-diethyl-m-toluamide for enhancing skin permeation of bio-affecting agents
US4560553A (en) * 1981-07-07 1985-12-24 Merck & Co., Inc. Use of eucalyptol for enhancing skin permeation of bio-affecting agents
US5116850A (en) * 1987-11-30 1992-05-26 E. I. Du Pont De Nemours And Co. Heterocyclic pyrazoline carboxanilides
EP0462456B1 (en) * 1990-06-16 1996-05-08 Nihon Nohyaku Co., Ltd. Hydrazinecarboxamide derivatives, a process for production thereof, and uses thereof
CA2093351A1 (en) 1990-10-05 1992-04-06 Charles R. Harrison Semicarbazone arthropodicides
DE69108356T2 (de) 1990-11-17 1995-07-20 Nihon Nohyaku Co Ltd Hydrazonderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung.
US5462938A (en) * 1990-12-21 1995-10-31 Annus; Gary D. Arthropodicidal oxadiazinyl, thiadiazinyl and triazinyl carboxanilides
US5250532A (en) * 1991-04-11 1993-10-05 Dowelanco 3,4,N-trisubstituted-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamides and their use as insecticides
JPH07165697A (ja) 1993-10-04 1995-06-27 Nissan Chem Ind Ltd セミカルバゾン化合物及び有害生物防除剤
JP3711581B2 (ja) 1995-03-31 2005-11-02 日産化学工業株式会社 セミカルバゾン誘導体及び有害生物防除剤
JPH09301947A (ja) 1996-05-17 1997-11-25 Nissan Chem Ind Ltd セミカルバゾン誘導体及び有害生物防除剤
US6304573B1 (en) * 1997-04-03 2001-10-16 At&T Corp. Method and apparatus for transmitting and receiving electronic voice messages
EP0979605B1 (en) * 1998-08-07 2003-04-02 Pfizer Products Inc. Collar containing a novel gel formulation to control arthropod infestation of animals
US5965137A (en) * 1998-11-16 1999-10-12 Advanced Medical Instruments Insect repellent composition and method for inhibiting the transmission and treatment of symptoms of vector-borne diseases
US6387933B1 (en) * 1999-01-27 2002-05-14 Sumitomo Chemical Company, Limited Insecticidal compositions and insecticidal methods
AU765767B2 (en) 1999-03-12 2003-09-25 Basf Aktiengesellschaft Synergistic insecticidal compositions
MY138864A (en) 1999-07-05 2009-08-28 Nihon Nohyaku Co Ltd Ant controllers and method for application thereof
AUPQ441699A0 (en) * 1999-12-02 2000-01-06 Eli Lilly And Company Pour-on formulations
JP5093429B2 (ja) 2000-10-18 2012-12-12 日本農薬株式会社 動物用外部寄生性害虫防除剤及びその使用方法
US7906128B2 (en) * 2002-10-21 2011-03-15 Wyeth Llc Use of neuronal sodium channel antagonists for the control of ectoparasites in homeothermic animals
US20040122075A1 (en) * 2002-12-16 2004-06-24 Wyeth N-phenyl-3-cyclopropylpyrazole-4-carbonitriles as ectoparasiticidal agents
CN1917757B (zh) * 2004-02-16 2010-06-09 巴斯福股份公司 包含聚合物粘着剂的种子处理用配制剂
EP1717237B1 (en) * 2004-02-18 2010-12-29 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. Anthranilamides, process for the production thereof, and pest controllers containing the same
EP1773121B1 (en) 2004-07-06 2011-02-09 Basf Se Liquid pesticide compositions
TWI350728B (en) 2004-10-08 2011-10-21 Wyeth Corp Amitraz compositions
US7749527B2 (en) * 2005-05-24 2010-07-06 Wyeth Llc Gel compositions for control of ecto-parasites
TWI368505B (en) * 2005-05-24 2012-07-21 Wyeth Corp Versatile high load concentrate compositions for control of ecto-parasites

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0226285A1 (en) * 1985-10-16 1987-06-24 Schering Agrochemicals Limited Pesticidal compositions
EP0249409A2 (en) * 1986-06-07 1987-12-16 Coopers Animal Health Limited Liquid Formulations
WO1999018782A1 (en) * 1997-10-14 1999-04-22 Isp Investments Inc. Water-dilutable, microemulsion concentrate and pour-on formulations thereof

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2749356C1 (ru) * 2020-10-29 2021-06-09 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Ставропольский государственный аграрный университет" Средство для лечения кроликов, больных псороптозом

Also Published As

Publication number Publication date
CA2580577C (en) 2013-02-12
AR051322A1 (es) 2007-01-03
AU2005294257A1 (en) 2006-04-20
EG24416A (en) 2009-05-25
UY29157A1 (es) 2006-05-31
NZ554079A (en) 2010-06-25
AU2005294257B2 (en) 2011-05-26
JP4698675B2 (ja) 2011-06-08
AP2279A (en) 2011-10-31
IL182312A (en) 2011-11-30
MX2007004003A (es) 2007-05-10
US7906130B2 (en) 2011-03-15
EA200700817A1 (ru) 2007-08-31
NO20071614L (no) 2007-03-28
JP2008515912A (ja) 2008-05-15
PE20060785A1 (es) 2006-09-19
TWI350728B (en) 2011-10-21
BRPI0516540A (pt) 2008-09-09
ECSP077348A (es) 2007-04-26
IL182312A0 (en) 2007-07-24
KR20070101214A (ko) 2007-10-16
TW200616542A (en) 2006-06-01
EP1799037A1 (en) 2007-06-27
AP2007003957A0 (en) 2007-04-30
CA2580577A1 (en) 2006-04-20
US20060078585A1 (en) 2006-04-13
WO2006042099A1 (en) 2006-04-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA010856B1 (ru) Композиции амитраза
RU2439878C2 (ru) Локальное местное введение композиций, содержащих индоксакарб
EP2120583A2 (en) High-dose, long-acting ectoparasiticide for extended control
TW200924647A (en) Local topical administration formulations containing fipronil
ES2311677T3 (es) Utilizacion de antagonistas de canales de sodio neuronales junto con amitraz para el control de los ectoparasitos en los animales homeotermos.
NZ510846A (en) Oral combination of lufenuron and nitenpyram against fleas
TWI418344B (zh) 穩定非水性之澆潑組合物
JP2003026603A (ja) コンパニオンアニマルの外部寄生虫駆除用水性滴下剤
AU744790B2 (en) Ectoparasite controlling agent for animals
JP2000198706A (ja) 動物の外部寄生虫防除剤
JP2003095813A (ja) 動物の外部寄生虫駆除用液剤
JPH0341010A (ja) 害虫忌避剤
AU2012200929A1 (en) High-dose, long-acting ectoparasiticide for extended control

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU