JPH05148125A - 歯磨き組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【目的】 フッ化第一スズ又はピロリン酸第一スズのよ
うな組成物中に第一スズイオンを遊離する第一スズ化合
物を含有する歯磨き組成物を提供する。 【構成】 第一スズイオンは歯磨き組成物中で不活性な
第二スズイオンに変換され得るので、このような変換を
防止するために、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチ
ル化ヒドロキシトルエン及びエチルバニリンのような酸
化防止剤を組成物中に配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、第一スズ化合物を含有
する歯磨き組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
虫歯予防、プラーク防止又は歯肉炎の緩解のような特別
の臨床効果を達成するために口腔ヘルスケア製品中に第
一スズ化合物を配合することが多く提案されてきた。こ
れらの第一スズ化合物は、水と会合すると第一スズイオ
ンを生じ得る化合物であって、この第一スズイオンが実
際に口腔内細菌に対して活性である。

【０００３】しかしながら、歯磨き組成物中への第一ス
ズ化合物の配合には、第一スズイオンが歯磨き組成物の
他の成分と反応して不溶性の第一スズ化合物を生成し、
そのため組成物中の第一スズイオンの有効量が減少し、
第一スズ化合物の有効性を低下させがちであるという問
題が存在する。さらに、活性な第一スズイオンは特に、
例えば空気又は酸化剤によって酸化されて、第一スズイ
オンが不活性な第二スズ形態に変換される傾向にある。

【０００４】英国特許出願公開第８０４，４８６号にお
いては、難溶性の第一スズ化合物（例えばピロリン酸第
一スズ）を用いて、第一スズイオンが歯磨き組成物の他
の成分と反応するという問題を克服し、歯磨き組成物の
他の成分と反応した第一スズイオンを補充する未解離第
一スズ化合物の形態で第一スズを貯蔵し続けることが提
案されている。

【０００５】しかしながら、このような難溶性の第一ス
ズ化合物（例えばピロリン酸第一スズ）を配合しても、
依然として不活性な第二スズ化合物は生成されることを
我々は見い出した。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明によれば、歯磨き
組成物中の第一スズイオンの不活性な第二スズイオンへ
の変換はラジカル阻害剤である酸化防止剤を歯磨き組成
物中に配合することによって有意に低減もしくは防止さ
れ得る。歯磨き組成物は一般に酸化剤を含有せずかつ通
常は密閉容器に充填されているため、ラジカル阻害剤型
の酸化防止剤を使用すると歯磨き組成物中での第一スズ
イオンの不活性な第二スズイオンへの変換が有意に低減
・防止されたことはまったく予期されなかった。

【０００７】したがって本発明は、広義には、水と会合
すると第一スズイオンを生じ得る第一スズ化合物の有効
量、及び歯磨き組成物中の第一スズイオンの第二スズイ
オンへの変換を低減もしくは防止し得るラジカル阻害剤
である酸化防止剤の有効量を含有する歯磨き組成物を包
含する。

【０００８】歯磨き組成物中に含有するのに適した第一
スズ化合物はそれ自体公知である。好適な第一スズ化合
物の典型例は無機又は有機対イオンを有する第一スズ化
合物である。それは高可溶性の第一スズ塩であっても、
低可溶性の第一スズ塩であってもよい。高可溶性の第一
スズ塩としては、例えばフッ化第一スズ、塩化第一ス
ズ、塩化フッ化第一スズ、酢酸第一スズ、フッ化第一ス
ズナトリウム、フッ化第一スズカリウム、ヘキサフルオ
ロジルコニウム酸第一スズ、硫酸第一スズ、酒石酸第一
スズ、グルコン酸第一スズ等が挙げられる。これらの高
可溶性の第一スズ塩の中で、フッ化第一スズが好ましい
第一スズ塩である。

【０００９】低可溶性の第一スズ塩としては、例えばピ
ロリン酸第一スズ、メタリン酸第一スズ、シュウ酸第一
スズ、リン酸第一スズ等が挙げられる。ピロリン酸第一
スズが好ましい低可溶性の第一スズ塩である。種々の高
可溶性第一スズ塩の混合物、種々の低可溶性第一スズ塩
の混合物、及び高可溶性第一スズ塩と低可溶性第一スズ
塩の混合物を用いてもよい。好ましい混合物はフッ化第
一スズとピロリン酸第一スズの混合物である。

【００１０】概して、第一スズ塩は、虫歯、歯肉炎又は
プラークに対する防止効果を達成するために組成物中で
利用できる活性溶解第一スズイオンが有効量存在するよ
うな量で口腔組成物中に用いられる。高可溶性第一スズ
塩の場合、この量は一般に口腔組成物の０．０１〜１０
重量％、好ましくは０．０２〜５重量％、特に好ましく
は０．１〜３重量％の範囲である。低可溶性第一スズ塩
の場合、この量は口腔組成物の０．０５〜１０重量％、
好ましくは０．１〜５重量％、特に好ましくは０．１〜
３重量％である。

【００１１】ラジカル阻害剤である酸化防止剤はそれ自
体公知である。本発明においては、合成又は天然の酸化
防止剤がともに適している。本発明における好適な酸化
防止剤の典型例としては、没食子酸プロピル、ブチル化
ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシ
トルエン（ＢＨＴ）、エチルバニリン、ローズマリー
油、レシチン、ビタミンＥ、ルチン、モリン、フィセチ
ン及びその他のビオフラボノイド類が挙げられる。種々
の酸化防止剤の混合物を用いてもよい。

【００１２】酸化防止剤は、第一スズイオンの第二スズ
イオンへの変換を有意に低減もしくは防止するのに有効
な量で使用する。概して、少量の酸化防止剤で十分であ
る。したがって、その量は歯磨き組成物の０．００１〜
２重量％、通常０．０１５〜１．５重量％、好ましくは
０．０２〜１重量％の範囲である。酸化防止剤の種類及
びその量は、当然、上記の範囲内で生態学的因子及び安
全性因子を考慮して変更される。

【００１３】好ましい酸化防止剤は、ＢＨＡ、ＢＨＴ及
びエチルバニリンである。

【００１４】本発明の口腔組成物は、組成物の最終形
態、即ち歯磨き、マウスウォッシュ、ゲル等に応じて、
慣用的な量で通常の追加成分を含有する経口的に許容可
能な媒質を含有し得る。したがって、歯磨きとしては、
通常３〜７５重量％の量で研磨洗浄剤を含有する。好適
な研磨洗浄剤は、粉砕又は非粉砕の粒状アルミナ；シリ
カキセロゲル、ヒドロゲル、及びエーロゲル、及び沈降
粒状シリカ；ピロリン酸カルシウム；不溶性メタリン酸
ナトリウム；炭酸カルシウム；オルトリン酸二カルシウ
ム；粒状ヒドロキシアパタイト等である。

【００１５】さらに、歯磨きは、１０〜９９重量％の量
で、種々の相対量で水及び湿潤剤を含む液相を含有す
る。典型的な湿潤剤は、グリセロール、ソルビトール、
ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、
プロピレングリコール、水素化した部分加水分解多糖類
等である。

【００１６】結合剤又は濃化剤、例えばカルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、キサンタンゴム、
トチャカ、トラガカントゴム、微細シリカ及びヘクトラ
イトを、０．５〜１０重量％の量で歯磨き中に配合して
もよい。

【００１７】歯磨き中の別の慣用成分は、０．２〜５重
量％の量の、石鹸、陰イオン，非イオン，陽イオン，両
性及び／又は双イオン性合成界面活性剤のような有機界
面活性剤である。

【００１８】組成物がマウスウォッシュの形態の場合に
は通常可溶化剤のアルコールを含有し、ゲルの形態の場
合には通常濃化剤を含有する。

【００１９】種々の他の任意成分、例えば着香剤、サッ
カリン酸ナトリウムのような甘味剤、二酸化チタン又は
酸化亜鉛のような白化剤、防腐剤、ビタミンＣ及びＥの
ようなビタミン、亜鉛塩（例えばクエン酸亜鉛）、銅
塩、サンギナリン、アラントイン、ｐ−アミノ安息香酸
誘導体、ヘキセチジンクロルヘキシジン、３−（４−プ
ロピルヘプチル）−４−（２−ヒドロキシエチル）モル
フォリンのようなその他の抗プラーク剤、Ｔｒｉｃｌｏ
ｓａｎ（２′，４，４′−トリクロロ−２−ヒドロキシ
−ジフェニルエーテル）のような抗菌剤、ジ−及び／又
はテトラ−アルカリ金属ピロリン酸塩のような抗歯石
剤、ｐＨ調節剤、着色剤、カゼイン、カゼイン消化物、
尿素、グリセロリン酸カルシウム、トリメタリン酸ナト
リウム、フッ化ナトリウム及びフルオロリン酸一ナトリ
ウムのような抗虫歯剤、シリコーンポリマーのような抗
着色化合物、置換サリチルアニリドのような抗炎症剤、
植物抽出物、硝酸カリウム及びクエン酸カリウムのよう
な敏感な歯のための知覚鈍麻剤、ポリビニルメチルエー
テル−無水マレイン酸コポリマーのようなポリマー等
が、本発明の組成物中に配合され得る。

【００２０】

【実施例】以下の実施例で本発明をさらに説明する。

【００２１】実施例１ フッ化第一スズ、ラウリル硫酸ナトリウム及び没食子酸
プロピルを含有する５種類の水溶液を調製した。各成分
の量を以下に列挙する：

【００２２】

【表１】

【００２３】溶液は、使用前に１時間、乾燥窒素をパー
ジした蒸留水を用いて作成した。ＳＬＳは、没食子酸プ
ロピルを可溶化するために添加した。

【００２４】溶液を２０℃で５日間放置した。５日後、
溶液には種々の量の白色沈殿物が生成していた。全溶液
の少量アリコートを採取し、Ｍｏｓｓｂａｕｅｒ分光分
析法によって分析した。１０日後、溶液１及び５を再び
Ｍｏｓｓｂａｕｅｒ分光分析法によって分析した。

【００２５】Ｍｏｓｓｂａｕｅｒ分光分析法の他に、５
日後に溶液の可溶性第一スズ含量をポーラログラフィー
によって分析した。ただし、ポーラログラフィー分析用
の試料は、Ｍｏｓｓｂａｕｅｒ分光分析用の試料とは異
なり、先ず遠心分離（３０００ｒｐｍ，３０分）して綿
状白色沈殿物を除去した。

【００２６】

【表２】

【００２７】没食子酸プロピルの量を増加させると溶液
からの可溶性第一スズの損失が抑制されたことは、ポー
ラログラフィー分析から明らかである。しかしながら、
ポーラログラフィーは溶液中の第一スズ成分を試験する
だけである。Ｍｏｓｓｂａｕｅｒスペクトルは、没食子
酸プロピルを含有していない場合（溶液１）、５日後で
は、総スズ量の少なくとも３４％がＳｎ（ＩＶ）であ
り、１０日後では５４％がＳｎ（ＩＶ）であることを示
した。わずか０．２５％の没食子酸プロピルを含有させ
た場合、５日後に存在するＳｎ（ＩＶ）は約６％に過ぎ
ず、この量のＳｎ（ＩＶ）は開始物質中にも存在してい
た。

【００２８】これらのデータは、没食子酸プロピルがＳ
ｎ（ＩＩ）のＳｎ（ＩＶ）への酸化を阻害することを示
すものである。

【００２９】実施例２ 異なる酸化防止剤を含有する６種類の練り歯磨きを処方
した。処方を以下に示す。練り歯磨きを５０℃で１．７
ヵ月貯蔵後、Ｍｏｓｓｂａｕｅｒ分光分析法によって分
析した。

【００３０】

【表３】

【００３１】結果を次表に示す。

【００３２】

【表４】

【００３３】これらのデータも、酸化防止剤がＳｎ（Ｉ
Ｉ）のＳｎ（ＩＶ）への酸化を阻害したことを示した。

【００３４】実施例３ 下記の処方を有する９種類の練り歯磨きを３７℃で９ヵ
月間貯蔵後、Ｍｏｓｓｂａｕｅｒ分光分析法によってＳ
ｎ（ＩＶ）の量を測定した。可溶性Ｓｎ（ＩＩ）の量は
ポーラログラフィー分析によって測定した。結果を図１
及び２に示す。これらの結果は、付加的にある処方物中
の第一スズイオンに可溶化作用を及ぼし得ることが公知
であるクエン酸塩を０．５％存在させても、酸化防止剤
の配合はＳｎ（ＩＩ）の安定性に有効な作用を及ぼすこ
とを示している。

【００３５】

【表５】

【図面の簡単な説明】

【図１】Ｍｏｓｓｂａｕｅｒ分光分析法によって測定し
たＳｎ（ＩＶ）の量を示すグラフである。

【図２】ポーラログラフィー分析によって測定して可溶
性Ｓｎ（ＩＩ）の量を示すグラフである。

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 水と会合すると第一スズイオンを生じ得
   る第一スズ化合物を０．０１〜１０重量％含有する歯磨
   き組成物であって、さらに歯磨き中の第一スズイオンの
   第二スズイオンへの変換を減少もしくは防止し得るラジ
   カル阻害剤である酸化防止剤を含有することを特徴とす
   る前記組成物。
2. 【請求項２】 酸化防止剤が没食子酸プロピル、ブチル
   化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエ
   ン、エチルバニリン、ローズマリー油、レシチン、ビタ
   ミンＥ、ルチン、モリン、フィセチン及びその混合物か
   ら成る群から選択されることを特徴とする請求項１記載
   の組成物。
3. 【請求項３】 酸化防止剤がブチル化ヒドロキシアニソ
   ール、ブチル化ヒドロキシトルエン又はエチルバニリン
   である請求項２記載の組成物。
4. 【請求項４】 酸化防止剤が０．００１〜２重量％の量
   で存在することを特徴とする請求項１〜３記載の組成
   物。
5. 【請求項５】 酸化防止剤が０．０２〜１重量％の量で
   存在することを特徴とする請求項４記載の組成物。
6. 【請求項６】 第一スズ化合物がフッ化第一スズ、ピロ
   リン酸第一スズまたはその混合物であることを特徴とす
   る請求項１〜５記載の組成物。