BR112012025344B1

BR112012025344B1 - Composição para cuidados orais

Info

Publication number: BR112012025344B1
Application number: BR112012025344-1A
Authority: BR
Inventors: Melanie Gayle Brading; Alison Katharine Green; Ann Elizabeth Scott; David Thomas Littlewood; Stephen Golding
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2010-04-09
Filing date: 2011-04-05
Publication date: 2021-10-13
Also published as: WO2011124572A1; EP2555828A1; BR112012025344A2; CN102811770B; CN102811770A; EP2555828B1

Abstract

composição para cuidados orais. a presente invenção se refere a uma composição de cuidados orais que compreende um éster de alquila do ácido gálico e uma fonte de ions citrato, na qual a quantidade da fonte de íons citrato é de pelo menos 0,6% em peso (em peso total da fonte de íons citrato com base no peso total da composição de cuidados orais). a incorporação da fonte de íons citrato na composição suprime a degradação e/ou a descoloração do éster de alquila do ácido gálico na composição

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção se refere às composições de cuidados orais. Mais particularmente, a presente invenção se refere às composições de cuidados orais que contêm os ésteres de alquila do ácido gálico.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] Os compostos de ésteres de alquila do ácido gálico possuem propriedades antioxidantes e podem ser utilizados em composições de cuidados orais para exercer os efeitos fisiológicos benéficos, tal como a prevenção ou melhora da gengivite ou periodontite. A patente JP 04.290.819 também descreve o ácido gálico e seus ésteres de alquila C1-4, tais como os inibidores da colagenase eficazes no tratamento da periodontose, uma condição degenerativa, não inflamatória do periodonto.

[003] No entanto, a incorporação dos compostos de ésteres de alquila do ácido gálico nas composições de cuidados orais (tais como os dentifrícios) apresenta problemas. A degradação e a descoloração não atraente foram observadas durante o armazenamento.

[004] Os Depositantes da presente invenção descobriram que os problemas acima podem ser resolvidos através da incorporação de uma fonte de íons citrato na composição.

DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO

[005] A presente invenção se refere a uma composição de cuidados orais que compreende um éster de alquila do ácido gálico e uma fonte de íons citrato, na qual a quantidade da fonte de íons citrato é de pelo menos 0,6% em peso (em peso total da fonte de íons citrato com base no peso total da composição de cuidados orais).

[006] Em outro aspecto, a presente invenção se refere à utilização de uma fonte de íons citrato para suprimir a degradação e/ou a descoloração do éster de alquila do ácido gálico em uma composição de cuidados orais.

DESCRIÇÃO DE REALIZAÇÕES DA INVENÇÃO

[007] Os ésteres de alquila do ácido gálico típicos, que são úteis na presente invenção incluem o galato de n-propila (n-propil-3,4,5- trihidroxibenzoato) ou galato de isopropila (isopropil-3,4,5- trihidroxibenzoato) ou éster de metila do ácido gálico (metil-3,4,5- trihidroxibenzoato) ou éster de etila do ácido gálico (etil-3,4,5- trihidroxibenzoato) ou éster de butila do ácido gálico (n-butil-3,4,5- trihidroxibenzoato). O éster de alquila do ácido gálico preferido para os propósitos da presente invenção é o galato de n-propila. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[008] A quantidade do(s) composto(s) de éster de alquila do ácido gálico adequadamente varia de 0,0001 a 3%, de preferência, de 0,01 a 0,5%, de maior preferência, de 0,01 a 0,05% em peso total do(s) composto(s) de éster de alquila do ácido gálico com base no peso total da composição de cuidados orais.

[009] As fontes adequadas de íons citrato para a utilização na presente invenção incluem o ácido cítrico e diversos sais de citrato solúveis ou pouco solúveis cosmeticamente aceitáveis. De preferência, são os sais de citrato pouco solúveis, pois podem aprimorar ainda mais a estética do produto, fornecendo um efeito de opacificação adicional. Os sais de citrato solúveis são definidos como, pelo menos, 1 g de sal de citrato dissolvido em 100 g do solvente a 25° C. Os sais de citrato pouco solúveis são definidos de 0,1 a 1 g de sal de citrato dissolvido em 100 g de solvente a 25o C. Uma vez que as composições da presente invenção são normalmente de base aquosa, o “solvente”, no contexto acima geralmente é a água. Os exemplos específicos dos sais de citrato úteis na presente invenção incluem o citrato de sódio, citrato de amônio e citrato de potássio, de preferência, o citrato de zinco uma vez que é pouco solúvel em água. Os íons de zinco também são importantes para suas propriedades anti- placa e anti-cálculo. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[0010] A quantidade da fonte de íons citrato utilizada na composição da presente invenção irá depender da fonte específica utilizada, mas adequadamente varia de 0,6 a 10% em peso total da fonte de íons citrato com base no peso total da composição de cuidados orais. O citrato de zinco é a fonte preferida dos íons citrato, para os propósitos da presente invenção e a sua quantidade adequadamente varia de 0,6 a 10%, de preferência, de 8 a 5%, de maior preferência, de 1 a 3% em peso total do citrato de zinco com base no peso total da composição de cuidados orais.

[0011] Outros compostos antioxidantes podem, de maneira útil, ser incorporados nas composições da presente invenção, a fim de aprimorar o desempenho e/ou a estabilidade do produto.

[0012] Uma classe preferida de tais compostos antioxidantes adicionais incluem os tocoferóis e seus derivados. Os tocoferóis são os derivados mono, di, e trimetilados da substância parental do tocol (2-metil- 2-(4,8,12-trimetiltridecil) croman-6-ol). A configuração 2R, 4'R, 8'R é atribuída ao alfa-tocoferol, que ocorre com mais frequência na natureza e é a fonte mais importante da atividade da vitamina E. Também é ocasionalmente denominado RRR-alfa-tocoferol. Os tocoferóis e seus derivados que são os preferidos para a utilização na presente invenção são o alfa-tocoferol e seus ésteres, tais como o succinato de alfa-tocoferol, nicotinato de alfa-tocoferol e acetato de alfa-tocoferol. O acetato de alfa-tocoferol é o de maior preferência.

[0013] Quando presente, a quantidade de tocoferóis e/ou seus derivados adequadamente varia de 0,0001 a 10%, de preferência, de 0,01 a 5%, de maior preferência, de 0,5 a 1,5% em peso total dos tocoferóis e/ou seus derivados, com base no peso total da composição de cuidados orais.

[0014] Outra classe preferida de compostos antioxidantes adicionais incluem os compostos de curcurima. A curcumina é um pigmento amarelo polifenólicos que ocorre naturalmente no rizoma da espécie Curcuma longa, que é cultivada e comercializada como turmérico, um corante amarelo-alaranjado. A curcumina é também conhecida como diferuloilmetano ou (1E,6E)-1-7-bis (4-hidróxi-3-metóxi-fenil) hepta-1,6- dieno-3,5-diona. O turmérico contém a curcumina juntamente com outros análogos naturais da curcumina, que são coletivamente denominados de “curcuminóides”. A maioria dos curcuminóides presentes no turmérico são demetoxicurcumina (também conhecida como p- hidroxicinamoil(feruloil)metano), bis-demetoxicurcumina (também conhecida como p,p' -dihidroxodicinamoilmetano) e ciclocurcumina (em que o grupo alfa, beta-dicetona, beta-insaturado da curcumina é substituído por um grupo alfa, diidropiranona, beta insaturado). O termo “composto de curcumina” para os propósitos da presente invenção engloba a curcumina, os curcuminóides, outros derivados naturais ou sintéticos ou análogos da curcumina e também as preparações com a planta Curcuma longa ou outras plantas que contém a curcumina, tais como a Curcuma xanthorrhiza, Curcuma zedoaria e Curcuma aromatica. Os exemplos típicos dos compostos de curcumina para a utilização na presente invenção incluem a curcumina, demetoxicurcumina, bis- demetoxicurcumina, sódio e outros curcuminatos de metais alcalinos, diacetilcurcumina, trietilcurcumina, dihidrocurcumina, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina, tetrahidrobis-demetoxicurcumina, hexahidrocurcumina, octahidrocurcumina, glucuronídeo de curcumina e sulfato de curcumina. Os exemplos, de preferência, são a curcumina, demetoxicurcumina, bis-demetoxicurcumina, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina e tetrahidrobis- demetoxicurcumina. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima. De maior preferência, são as misturas de curcumina, demetoxicurcumina e bis-demetoxicurcumina, e as misturas de tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina, tetrahidrobis-demetoxicurcumina.

[0015] Quando presente, a quantidade do(s) composto(s) de curcumina adequadamente varia de 0,0001 a 3%, de preferência, de 0,01 a 2%, de maior preferência, de 0,5 a 1.5 % em peso total do(s) composto(s) de curcumina com base no peso total da composição de cuidados orais.

[0016] Outra classe preferida dos compostos antioxidantes adicionais inclui o ácido ascórbico e/ou seus derivados. O ácido ascórbico e/ou seus derivados para a utilização na presente invenção pode ser o ácido ascórbico e/ou qualquer outro derivado do ácido ascórbico cosmeticamente aceitável, hidrossolúvel ou solúvel em óleo. O termo “ácido ascórbico e/ou seus derivados” inclui o ácido ascórbico, bem como os ésteres do ácido ascórbico, e os sais de ésteres do ácido ascórbico tais como os fosfatos de ascorbila, bem como os derivados do ácido ascórbico tal como o palmitato de ascorbila, tetraisopalmitato de ascorbila (por exemplo, disponível pela DSM), dipalmitato de ascorbila (por exemplo, NIKKOL CP disponível pela Nikko Chemical), linoleato de ascorbila, octanoato de ascorbila, ácido do 2-OD-glucopiranosil-L- ascórbico, que é um éster do ácido ascórbico e de glucose e é normalmente referido como o 2-glucósido do ácido L-ascórbico ou glucósido de ascorbila, e seus sais de metal. O termo “fosfato de ascorbila” indica os sais de metal dos ésteres do ácido mono- e polifosfórico do ácido ascórbico, em que o grupo hidróxi fosforilado da molécula do ácido ascórbico apresenta uma ou mais unidades do ácido fosfórico (fosfato), e em que os cátions de metal (tais como os íons de sódio e/ou de magnésio ou de cálcio) também estão presentes. O termo “poli” geralmente indica de 2 a 10, de preferência, de 2 a 4 unidades de fosfato. Os fosfatos de ascorbila também podem ser referidos em geral como “(poli)fosfatos de ascorbila” para abranger os mono- e polifosfatos. Os fosfatos de ascorbila típicos para a utilização na presente invenção são os sais de éster de fosfato do ácido L-ascórbico, tais como o fosfato de ascorbila de sódio, fosfato de ascorbila de potássio, fosfato de ascorbila de magnésio, fosfato de ascorbila de cálcio e L-ascorbil-2-monofosfato do magnésio de sódio. Os fosfatos de ascorbila comercialmente disponíveis compreendem o L-ascorbil-2- monofosfato trissódico que está disponível como STAY-C®50 pela DSM Nutritional Products AG, (4303 Kaiseraugst, Suíça) e fosfato de L-ascorbil magnésio (disponível pela Showa Denko) e L-ascorbil-2-monofosfato magnésio de sódio. O fosfato de ascorbila preferido para os propósitos da presente invenção é o L-ascorbil-2-monofosfato trissódico. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[0017] Quando presente, a quantidade do ácido ascórbico e/ou dos seus derivados adequadamente varia a partir de 0,0001 a 10%, de preferência, de 0,01 a 5%, de maior preferência, de 1 a 3% em peso total do ácido ascórbico e/ou os seus derivados com base no peso total da composição de cuidados orais.

[0018] Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos compostos antioxidantes adicionais descritos acima. De preferência, são as misturas que incluem, pelo menos, dois, e de maior preferência, todos, os seguintes compostos antioxidantes adicionais: o acetato do alfa- tocoferol, fosfato de ascorbila, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina, tetrahidrobis-demetoxicurcumina. (em quantidades adequadas individuais, tais como as especificadas acima de acordo com a classe do antioxidante).

[0019] A quantidade total do(s) composto(s) antioxidante(s) adicional(is) adequadamente varia de 0,0001 a 15%, de preferência, de 0,01 a 5%, de maior preferência, de 2 a 4% em peso total do(s) composto(s) antioxidante(s) adicional(is) com base no peso total da composição de cuidados orais.

[0020] As composições de cuidados orais da presente invenção podem estar em qualquer forma comum no estado da técnica, por exemplo, um dentifrício, um enxaguante oral, goma ou pastilha.

[0021] Um tipo preferido de forma de produto, no contexto da presente invenção é um dentifrício. O termo “dentifrício” indica a pasta, creme, mousse, aerossol, pó, gel, e/ou as formulações líquidas que são utilizadas para limpar as superfícies da cavidade oral. O dentifrício é uma composição oral que não é intencionalmente engolida para os propósitos da administração sistêmica dos agentes terapêuticos, mas é retido na cavidade oral durante um tempo suficiente para substancialmente entrar em contato com todas as superfícies dentais e/ou tecidos das mucosas para os propósitos da atividade oral. De preferência, o dentifrício está na forma de uma pasta ou de um gel (ou uma combinação dos mesmos).

[0022] A composição dentifrícia, de acordo com a invenção, geralmente irá conter os ingredientes adicionais para aumentar o desempenho e/ou a aceitação pelos consumidores, tais como agente de limpeza abrasivo, água, agente ligante, umectante ou espessante, e tensoativo.

[0023] Por exemplo, um dentifrício, normalmente compreende um agente de limpeza abrasivo em uma quantidade de 3 a 75% em peso com base no peso total do dentifrício. Os agentes adequados de limpeza abrasivos incluem os xerogéis, hidrogéis e aerogéis de sílica e sílicas particuladas precipitadas; carbonato de cálcio, fosfato de dicálcio, fosfato de tricálcico, alumina calcinada, metafosfato de sódio e de potássio, pirofosfatos de sódio e de potássio, trimetafosfato de sódio, hexametafosfato de sódio, hidroxiapatita particulada e suas misturas.

[0024] Além disso, o dentifrício normalmente irá conter uma fase líquida em uma quantidade de 40 a 99% em peso com base no peso total do dentifrício. Tal fase líquida normalmente compreende a água e um umectante, em diversas quantidades relativas, com a quantidade de água, geralmente variando de 10 a 45% em peso (com base no peso total do dentifrício) e a quantidade do umectante geralmente variando de 30 a 70% em peso (com base no peso total do dentifrício). Os umectantes típicos incluem o glicerol, sorbitol, polietilenoglicol, polipropilenoglicol, propilenoglicol, xilitol (e outros alcoóis poliídricos comestíveis), polissacáridos hidrogenados parcialmente hidrolisados e suas misturas.

[0025] Além disso, o dentifrício normalmente contém um agente de ligação ou agente espessante em uma quantidade de 0,5 a 10% em peso com base no peso total do dentifrício. Os agentes ligantes ou espessantes adequados incluem os polímeros de carboxivinil (tal como os ácidos poliacrílicos reticulados com a polialilsacarose ou polialil pentaeritritol), hidroxietil celulose, hidroxipropil celulose, sais hidrossolúveis dos éteres de celulose (tais como o carboximetilcelulose de sódio e carboximetil hidroxietil celulose de sódio), gomas naturais (tais como a carragenana, goma karya, goma guar, goma xantana, goma arábica e goma tragacanto), as silicas finamente divididas, hectoritas, silicatos de alumínio de magnésio coloidal e suas misturas.

[0026] Além disso, o dentifrício normalmente irá conter um agente tensoativo em uma quantidade de 0,2 a 5% em peso com base no peso total do dentifrício. Os tensoativos adequados incluem os tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina dos sulfatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sulfato de sódio), sulfosuccinatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, dioctil sulfossuccinato de sódio), sulfoacetatos de alquila C8 a C18 (tais como o lauril sulfoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila C8 a C18 (tais como o lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila C8 a C18 (os quais podem opcionalmente compreender até o máximo de 10 unidades do óxido de etileno e/ou óxido de propileno) e monoglicéridos sulfatados. Outros agentes tensoativos adequados incluem os tensoativos aniônicos, tais como, os ésteres do sorbitano do ácido graxo opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietilenoglicol, etoxilatos dos monoglicéridos e diglicéridos dos ácidos graxos, e polímeros em bloco do óxido de etileno/óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem os agentes tensoativos anfotéricos, tais como as betaínas ou sulfobetaínas. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[0027] As composições da presente invenção também podem conter outros ingredientes opcionais comuns no estado da técnica, tais como as fontes de íon fluoreto, agentes anti-cálculo, tampões, agentes flavorizantes, agentes adoçantes, agentes corantes; agentes opacificantes, conservantes, agentes antissensitividade e agentes antimicrobianos.

[0028] A presente invenção é ainda ilustrada com referência aos seguintes Exemplos não limitantes.

EXEMPLOS

[0029] As composições foram preparadas com os ingredientes conforme apresentado na Tabela 1 abaixo.

[0030] Todos os ingredientes são expressos em porcentagem em peso da formulação total, e, como o nível do ingrediente ativo.

[0031] O Exemplo A é um exemplo comparativo (não de acordo com a presente invenção). O Exemplo 1 é uma formulação de acordo com a presente invenção.TABELA 1

* Uma mistura da tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina e tetrahidrobis-desmetoxicurcumina extraída a partir das raízes da planta da Curcuma longa (turmérico).

[0032]Após 4 meses de armazenamento à temperatura elevada (40º C), as formulações foram testadas quanto a níveis do galato de propila. A porcentagem do galato de propila recuperada a partir da formulação do Exemplo 1 foi de 46,7%. Em contraste, a porcentagem dos THC recuperada a partir da formulação do Exemplo A foi de 1,3%, indicando uma maior degradação do galato de propila na formulação do Exemplo A.

Claims

1. COMPOSIÇÃO PARA CUIDADOS ORAIS, caracterizada por compreender um éster de alquila do ácido gálico e uma fonte de íons citrato, em que a fonte de íons citrato é citrato de zinco; e em que a quantidade do citrato de zinco varia de 1 a 3% em peso (com base no peso total da composição de cuidados orais); e em que a quantidade de éster de alquila do ácido gálico varia de 0,01 a 0,05% em peso total de éster de alquila do ácido gálico com base no peso total da composição de cuidados orais.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo éster de alquila do ácido gálico ser o galato de n-propila.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada por estar na forma de um dentifrício e por compreender agente de limpeza abrasivo, água, umectante, agente ligante ou espessante e tensoativo.