BRPI0619389A2 - composição dentifrìcia compreendendo um sistema aglutinante que compreende material de argila hidrofìlica - Google Patents

Abstract

COMPOSIçãO DENTIFRICIA COMPREENDENDO UM SISTEMA AGLUTINANTE QUE COMPREENDE MATERIAL DE ARGILA HIDROFILICA. A presente invenção refere-se a uma composição dentifrícia que apresenta uma viscosidade de cerca de 10.000 Pa.s a cerca de 450.000 Pa.s, compreendendo (a) um sistema aglutinante que compreende um material de argila hidrofílica, um polímero de celulose modificada, um polímero de carbóxi vinila e um polímero aniónico derivado de goma natural, (b) uma quantidade eficaz de um ativo para tratamento bucal, e (c) um veículo solvente polar.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI- ÇÃO DENTIFRÍCIA COMPREENDENDO UM SISTEMA AGLUTINANTE QUE COMPREENDE MATERIAL DE ARGILA HIDROFÍLICA".

CAMPO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a uma composição dentifrícia compreendendo um sistema aglutinante que compreende material de argila hidrofílica, o qual proporciona alta estabilidade térmica em uma ampla gama de formulações.

ANTECEDENTES

Composições dentifrícias, como cremes dentais, são rotineira- mente usadas pelos consumidores como parte de seus regimes higiênicos de tratamento bucal. É fato bem-conhecido que os produtos para tratamento bucal podem proporcionar aos consumidores benefícios de higiene tanto terapêuticos como cosméticos. Os benefícios terapêuticos incluem, mas não se limitam a, prevenção de cáries, prevenção de gengivite e controle da hi- persensibilidade. Os benefícios cosméticos incluem, mas não se limitam a, controle da placa e da formação de cáicuio, remoção e prevenção de man- chas nos dentes, branqueamento dos dentes, refrescamento do hálito e es- tética de impressão sensorial na boca, como sensação de frescor ou de to- que escorregadio.

O uso de material abrasivo, como sílica, há muito tempo é con- siderado de importância crítica para a obtenção, em uma composição denti- frícia, dos benefícios terapêuticos e cosméticos acima mencionados. Os ma- teriais abrasivos proporcionam abrasão física entre a escova de dentes e os dentes, para a limpeza de placas, manchas e cálculos, ao mesmo tempo em que faz reforça a reologia e a estrutura do dentifrício, para manter a estabili- dade térmica da formulação como um todo.

Ao mesmo tempo, no entanto, o uso de materiais abrasivos em altos teores pode ter efeitos negativos sobre a formulação como um todo. Por exemplo, o custo da sílica é, por si só, alto. Além disso, a sílica adsorve os componentes presentes em uma típica composição dentifrícia, como os agentes ativos, os sabores e os agentes formadores de espuma, de modo que as concentrações desses componentes precisam ser ajustadas de a- cordo com a previsão de perda para a sílica. Além do mais, determinados agentes ativos, como cloreto de cetilpiridínio, têm compatibilidade insatisfa- tória com a sílica e, portanto, não podem ser incluídos em uma composição dentifrícia, apesar de sua conhecida eficácia. Em outro aspecto, é um con- ceito dos consumidores em geral que os materiais abrasivos podem erodir o esmalte, se os dentes forem escovados com demasiada intensidade.

Com base nos argumentos anteriormente mencionados, existe uma necessidade por uma composição dentifrícia que tenha um baixo teor de abrasivos, ou seja isenta dos mesmos, e que ainda possa proporcionar os benefícios de uma composição dentifrícia comum. Especificamente, exis- te uma necessidade por uma composição dentifrícia que seja termicamente estável em uma ampla gama de formulações, e que possa oferecer os mesmos benefícios de limpeza disponíveis no mercado.

SUMÁRIO

A presente invenção refere-se a uma composição dentifrícia compreendendo:

(a) um sistema aglutinante que proporciona uma viscosidade de cerca de 10.000 Pa.s a cerca de 450.000 Pa.s, compreendendo:

i) um material de argila hidrofílica;

ii) um polímero de celulose modificada;

iii) um polímero de carbóxi vinila; e

iv) um polímero aniônico derivado de goma natural;

(b) uma quantidade eficaz de um ativo para tratamento bucal; e

(c) um veículo solvente polar.

A presente invenção refere-se, ainda, a um método para limpeza dos dentes isento de abrasivo.

Estes e outros aspectos, bem como características e vantagens da presente invenção, ficarão aparentes aos versados na técnica a partir da leitura da presente descrição com as reivindicações em anexo.

DESCRIÇÃO DETALHADA

A lista a seguir contém as definições dos termos usados na pre- sente invenção:

O termo, "compreendendo" significa que outras etapas e outros ingredientes que não afetam o resultado final podem ser adicionados. Esse termo abrange os termos "que consiste em" e "que consiste essencialmente em".

Todas as porcentagens se referem ao peso do total da composi- ção, exceto onde especificado em contrário.

Todas as referências citadas são aqui incorporadas, a título de referência, em sua totalidade. A citação de qualquer referência não é uma admissão relativa a qualquer determinação quanto à sua disponibilidade como técnica anterior para a invenção reivindicada.

Todas as razões são razões de peso, exceto onde especificado em contrário.

A presente invenção, em seus aspectos de produto e processo, é descrita com detalhes, conforme exposto a seguir. a) Sistema aalutinante

A composição da presente invenção compreende um sistema aglutinante que se expande ou se espessa na presença de um solvente po- lar, e que oferece uma base segura e esteticamente agradável para o uso em tratamentos bucais. O presente sistema aglutinante compreende um ma- terial de argila hidrofílica, um polímero de celulose modificada, um polímero de carbóxi vinila e um polímero aniônico derivado de goma natural, cada um dos quais é detalhado abaixo. A combinação dos quatro materiais aglutinan- tes específicos proporciona uma reologia adequada para a presente compo- sição dentifrícia em quantidades relativamente baixas de cada aglutinante e, conseqüentemente, a um baixo custo, ao mesmo tempo em que é capaz, também, de abranger diversos ativos para tratamento bucal. Descobriu-se, surpreendentemente, que o presente sistema aglutinante resulta em uma composição dentifrícia estável quando os materiais abrasivos são usados em baixos teores, como menos que cerca de 10%, em peso da composição, e mesmo quando substancialmente nenhum material abrasivo é usado. O presente sistema aglutinante oferece uma viscosidade adequada para uma forma típica de creme dental, de cerca de 10.000 Pa.s a cerca de 450.000 Pa.s, de preferência de cerca de 10.000 Pa.s a cerca de 250.000 Pa.s, con- forme medido por um viscosímetro Brookfield com fuso de T-E.

A quantidade de cada um dos quatro aglutinantes é selecionada com base nos perfis de reologia e estética desejados. O total do sistema aglutinante representa, de preferência, de cerca de 0,1% a cerca de 10%, com mais preferência de cerca de 0,1% a cerca de 5%, com mais preferên- cia ainda de cerca de 0,1% a cerca de 3%, em peso, do total da composi- ção.

a-i) Material de argila hidrofílica

A composição da presente invenção compreende um material de argila hidrofílica. O material de argila hidrofílica está, de preferência, compreendido, em peso do total da composição, a um teor de cerca de 0,01% a cerca de 5%, com mais preferência de cerca de 0,01% a cerca de 4%.

Os materiais de argila hidrofílica úteis à presente invenção inclu- em minerais de silicato Iamelar naturais e sintetizados, síiicas defumadas, sílica precipitada espessante e misturas dos mesmos. Os minerais de silica- to Iamelar podem ser de ocorrência natural ou sintetizados para que o mag- nésio substitua determinadas porções do mineral. As síiicas defumadas são aquelas que proporcionam pouca ou nenhuma função abrasiva, com um tamanho de partícula menor que cerca de 5 µm, tipicamente de cerca de 1 nm a cerca de 1 µm. As síiicas precipitadas espessantes são aquelas com um valor DOA de pelo menos cerca de 150 mL/100 g, de preferência pelo menos cerca de 250 mL/100 g, e com um tamanho de partícula de cerca de 1 µm a cerca de 50 pm. A sílica precipitada espessante pode distinguir-se do material de sílica abrasivo por sua óleo alta capacidade de absorção de óleo, conforme definido pelo valor DOA. Essa capacidade proporciona uma propriedade de espessamento.

Os materiais de argila hidrofílica disponíveis comercialmente, úteis à presente invenção, incluem silicato de magnésio em camadas sinteti- zado, disponível sob o nome comercial LAPONITE Series junto à Rockwood Additives Limited e à Southern Clay Company, sílica defumada com um ta- manho médio de partícula de cerca de 12 nm, disponível sob o nome co- mercial AEROSOL Series e CAB-O-SIL junto à Cabot & Degussa Corporati- on, sílica precipitada amorfa, disponível sob os nomes comerciais ZEO- DENT 165 junto à J. M. Huber Company e SYLOX 15 junto à Grace Davisi- on, e sílica precipitada, disponível sob o nome comercial TIXOSIL junto à Rhodia.

a-ii) Polímero de celulose modificada

A composição da presente invenção compreende um polímero de celulose modificada. O polímero de celulose modificada está, de prefe- rência, compreendido, em peso do total da composição, a um teor de cerca de 0,01% a cerca de 5%, com mais preferência de cerca de 0,01% a cerca de 4,5%.

Os polímeros de celulose modificada são úteis como materiais aglutinantes, na presente invenção, para criar uma estrutura contínua na composição. Os polímeros de celulose modificada úteis à presente invenção incluem carbóxi metil celulose sódica, polivínii pirroiidona, niaróxi eiii propil celulose, hidróxi butil metil celulose, hidróxi propil metil celulose e hidróxi etil celulose. Os materiais disponíveis comercialmente particularmente úteis in- cluem carbóxi metil celulose sódica, disponível sob os nomes comerciais BLANOSE Series, OPTICEL 100 e AQUALON Series junto à Hercules, hi- dróxi etil propil celulose disponível sob o nome comercial KLUCEL Series junto à Hercules, hidróxi propil metil celulose disponível sob o nome comer- cial TF-E25 junto à YIXING CITY NO. 8 CHEMICAL PLANT, e sob o nome comercial BENECEL Series junto à Hercules. a-iii) Polímero de carbóxi vinila

A composição da presente invenção compreende um polímero de carbóxi vinila. O polímero de carbóxi vinila está, de preferência, compre- endido, em peso do total da composição, a um teor de cerca de 0,01% a cerca de 5%, com mais preferência de cerca de 0,01% a cerca de 3%.

Os polímeros de carbóxi vinila são úteis como materiais agluti- nantes, na presente invenção, para criar uma estrutura tridimensional em combinação com os materiais de argila hidrofílica apresentados anterior- mente neste documento. Os polímeros de carbóxi vinila úteis à presente in- venção incluem aqueles disponíveis sob o nome comercial CARBOPOL Se- ries (ou CARBOMER), como CARBOPOL 956, 934, 940, 941, 1342, ETD 2020, ULTREZ 10" disponível junto à Noveon Inc., CARBOPOL 934, 940, 974 P disponível junto à B. F. Goodrich, e SYNTHALEN K disponível junto à 3V Company.

a-iv) Polímero aniônico derivado de goma natural

A composição da presente invenção compreende um polímero aniônico derivado de goma natural. O polímero aniônico derivado de goma natural está, de preferência, compreendido, em peso do total da composi- ção, a um teor de cerca de 0,01% a cerca de 5%, com mais preferência de cerca de 0,01 % a cerca de 3%.

Os polímeros aniônicos derivados de goma natural são úteis como materiais aglutinantes, na presente invenção, para adicionar viscosi- dade de maneira eficaz. Os polímeros aniônicos derivados de goma natural úteis à presente invenção incluem carragenina, goma xantana, goma geiana e goma de alfarrobeira. Os materiais disponíveis comercialmente particular- mente úteis incluem goma xantana, disponível sob o nome comercial KEL- DENT Series junto à CP Kelco, e sob o nome comercial RHODICARE Series junto à Rhodia, goma gelana disponível sob o nome comercial KELCOGEL Series junto à CP Kelco, e goma de alfarrobeira disponível sob o nome co- mercial GELLOID LB Series junto à FMC BioPoIymer.

a-v) Outros aglutinantes

Também são úteis como material aglutinante, na presente in- venção, o amido e a carragenina. A carragenina está disponível comercial- mente sob os nomes comerciais VISCARI Series e GELCARIN Series junto à FMC BioPoIymer, sob o nome comercial MEYPRO-SOL Series junto à Meyhall AG, e sob os nomes comerciais GENUVISCO Series, GENU Series e GENUTINE Series junto à CP Kelco.

b) Ativo para tratamento bucal

A composição da presente invenção compreende um ativo para tratamento bucal, o qual proporciona o benefício terapêutico de tratamento bucal pretendido. Os ativos para tratamento bucal úteis à presente invenção incluem agentes anticálculo, fontes de íon estanoso, fontes de íon fluoreto, agentes branqueadores, agentes microbicidas, agentes antiplaca, agentes antiinflamatórios, nutrientes, antioxidantes, agentes antivirais, agentes anal- gésicos e anestésicos, material em camadas contendo zinco e misturas dos mesmos.

b-1) Agente anticálculo

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em um agente anticálculo que, em uma modalidade, pode estar presente a um teor de cerca de 0,05% a cerca de 50% e, em outra modalidade, de cer- ca de 0,05% a cerca de 25%, em peso da composição para tratamento bu- cal. O agente anticálculo pode ser selecionado do grupo consistindo em poli- fosfatos (inclusive pirofosfatos) e seus sais, ácido poliamino propano sulfô- nico (AMPS) e seus sais, sulfonatos de poliolefina e seus sais, fosfatos de polivinila e seus sais, fosfatos de poliolefina e seus sais, difosfonatos e seus sais, ácido fosfono alcano carboxíiico e seus sais, poiifosfonatos e seus sais, fosfonatos de polivinila e seus sais, fosfonatos de poliolefina e seus sais, polipeptídeos e misturas desses itens. Em uma modalidade, os ditos sais são sais de metais alcalinos. Os polifosfatos são geralmente usados sob a forma de seus sais de metais alcalinos solúveis em água, total ou par- cialmente neutralizados, como sal de potássio, de sódio, de amônio e mistu- ras desses itens. Os sais de polifosfato inorgânicos incluem tripolifosfato ou tetrapolifosfato de metal alcalino (por exemplo sódio), diácido de dialquil me- tal (por exemplo dissódio), monoácido de trialquil metal (por exemplo trissó- dio), potássio hidrogênio fosfato, sódio hidrogênio fosfato, hexametafosfato de metal alcalino (por exemplo sódio), e misturas desses itens. Os polifosfa- tos maiores que tetrapolifosfato usualmente ocorrem como materiais vítreos amorfos. Em uma modalidade, os polifosfatos são aqueles produzidos pela FMC Corporation, os quais estão disponíveis sob os nomes comerciais So- daphos (n=6), Hexaphos (n=13) e Glass H (n=21, hexametafosfato de só- dio), e combinações dos mesmos. Os sais de pirofosfato úteis à presente invenção incluem: pirofosfatos de metal alcalino, pirofosfatos de di, tri e mo- nopotássio ou sódio, sais de pirofosfato de di-álcali metal, sais de pirofosfato de tetra-álcali metal, e misturas dos mesmos. Em uma modalidade, o sal de pirofosfato é selecionado do grupo formado por pirofosfato trissódico, piro- fosfato dissódico diidrogênio (Na2H2P207), pirofosfato dipotássico, pirofosfa- to tetrassódico (Na4PaO7), pirofosfato tetrapotássico (K4P2O7), e misturas desses itens. Os sulfonatos de poliolefina incluem aqueles em que o grupo olefina contém 2 ou mais átomos de carbono, bem como seus sais. Os fos- fonatos de poliolefina incluem aqueles em que o grupo olefina contém 2 ou mais átomos de carbono. Os fosfonatos de polivinila incluem o ácido polivinil fosfônico. Os difosfonatos e seus sais incluem ácidos azocicloalcano-2,2- difosfônico e seus sais, íons de ácidos azocicloalcano-2,2-difosfônico e seus sais, ácido azacicloexano-2,2-difosfônico, ácido azaciclopentano-2,2- difosfônico, ácido N-metil-azaciclopentano-2,3-difosfônico, EHDP (ácido e- tano-1-hidróxi-1,1,-difosfônico), AHP (ácido azacicloeptano-2,2-difosfônico), etano-1-amino-1,1-difosfonato, diclorometano-difosfonato, etc. O ácido fos- fonoalcano carboxílico ou seus sais de metais aicaiinos inciuem PrTA (áci- do fosfonopropano tricarboxílico) e PBTA (ácido fosfonobutano-1,2,4- tricarboxílico), cada um destes sob a forma de ácido ou de sais de metais aicaiinos. Os fosfatos de poliolefina incluem aqueles em que o grupo olefina contém 2 ou mais átomos de carbono. Outros materiais úteis incluem polí- meros aniônicos sintéticos, inclusive poliacrilatos e copolímeros de anidrido ou ácido maléico e metil vinil éter (por exemplo, Gantrez), conforme descrito, por exemplo, na patente U.S. Ns 4.627.977, bem como, por exemplo, ácido poliamino propano sulfônico (AMPS), citrato de zinco triidrato, polifosfatos (por exemplo, tripolifosfato, hexametafosfato), difosfonatos (por exemplo, EHDP, ΑΗΡ), polipeptídeos (como ácidos poliaspártico e poliglutâmico), e misturas desses itens. Adicionalmente, a composição para tratamento bucal pode incluir um veículo à base de polímero, como aqueles descritos nas pa- tentes U.S. Ns 6.682.722 e 6.589.512, e nos pedidos de patente U.S. N9 10/424.640 e 10/430.617. b-2) Fonte de íon estanoso Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em uma fonte de íon estanoso. Os íons estanosos podem ser obtidos a par- tir de fluoreto estanoso e/ou outros sais estanosos. Descobriu-se que o fluo- reto estanoso ajuda na redução de gengivite, placa e sensibilidade, e na ob- tenção de benefícios de melhoria do hálito. Os íons estanosos utilizados em uma composição bucal proporcionam eficácia a um indivíduo que use a composição. Embora a eficácia possa incluir benefícios diferentes da redu- ção na gengivite, a eficácia é definida como uma quantidade perceptível de redução no metabolismo de placa in situ. As formulações que proporcionam essa eficácia tipicamente incluem teores estanosos advindos de fluoreto es- tanoso e/ou outros sais estanosos na faixa de cerca de 3.000 ppm a cerca de 15.000 ppm de íons estanosos no total da composição. Abaixo de cerca de 3.000 ppm de íons estanosos, a eficácia dos mesmos não é suficiente. O íon estanoso está presente em uma quantidade de cerca de 4.000 ppm a cerca de 12.000 ppm e, em uma modalidade, de cerca de 5.000 ppm a cer- ca de 10.000 ppm. Outros sais estanosos incluem carboxilatos estanosos orgânicos, como acetato estanoso, gíuconato estanoso, oxaiato estanoso, malonato estanoso, citrato estanoso, etileno glicóxido estanoso, formiato estanoso, sulfato estanoso, Iactato estanoso, tartarato estanoso e similares. Outras fontes de íon estanoso incluem haletos estanosos, como cloretos estanosos, brometo estanoso, iodeto estanoso e cloreto diidreto estanoso. Em uma modalidade, a fonte de íon estanoso é fluoreto estanoso, enquanto em outra modalidade é cloreto diidrato estanoso. Os sais estanosos combi- nados podem estar presentes em uma quantidade de cerca de 0,001% a cerca de 11%, em peso das composições. Os sais estanosos podem, em uma modalidade, estar presentes em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 7%, em outra modalidade de cerca de 0,1% a cerca de 5% e, em outra modalidade, de cerca de 1,5% a cerca de 3%, em peso da composi- ção.

b-3) Fonte de íon fluoreto

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em uma fonte de íon fluoreto para oferecer um efeito anticárie. Dentre esses materiais estão os sais de fluoreto inorgânicos, como sais de fluoreto de me- tal alcalino solúvel, por exemplo fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, mo- nofIuorofosfato de sódio e hexafluorossilicato de sódio. São preferenciais os fluoretos de metal alcalino, como fluoreto de sódio, monofluorofosfato de sódio, hexafluorossilicato de sódio e misturas dos mesmos.

O sal fornecedor de flúor geralmente está presente na composi- ção bucal a uma concentração de cerca de 0,0 a cerca de 3,0%, em peso. Qualquer quantidade mínima adequada desse sal pode ser usada, porém é preferencial empregar suficiente sal de fluoreto para liberar de cerca de 50 ppm a cerca de 3.500 ppm, de preferência de cerca de 300 ppm a 2.000 ppm de íon fluoreto.

b-4) Agente brangueador

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em um agente branqueador. Os ativos adequados para branqueamento são selecionados a partir do grupo consistindo em peróxidos de metal alcalino e metal alcalino-terroso, cloritos metálicos, perboratos inclusive mono e tetrai- dratos, perfosfatos, percarbonatos, peroxiácidos, metal alcalino e persulfa- tos, como persulfatos de amônio, potássio, sódio e lítio, e combinações dos mesmos. Os compostos de peróxido adequados incluem peróxido de hidro- gênio, peróxido de uréia, peróxido de cálcio, peróxido de carbamida, peróxi- do de magnésio, peróxido de zinco, peróxido de estrôncio e combinações dos mesmos. Em uma modalidade, o composto de peróxido é peróxido de carbamida. Os cloritos metálicos adequados incluem clorito de cálcio, clorito de bário, clorito de magnésio, clorito de lítio, clorito de sódio e clorito de po- tássio. Os ativos de branqueamento adicionais podem ser hipoclorito e dió- xido de cloro. Em uma modalidade, o clorito é clorito de sódio. Em outra modalidade, o percarbonato é percarbonato de sódio. Em uma modalidade, os persulfatos são oxonas. O teor dessas substâncias depende do oxigênio ou do cloro disponíveis, respectivamente, que a molécula é capaz de forne- cer para alvejar a mancha. Em uma modalidade, os agentes branqueadores podem estar presentes em teores na faixa de cerca de 0,01% a cerca de 40%, em outra modalidade de cerca de 0,1% a cerca de 20%, em outra mo- dalidade de cerca de 0,5% a cerca de 10% e, em outra modalidade, de cer- ca de 4% a cerca de 7%, em peso da composição.

b-5) Agente microbicida

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em agentes microbicidas. Esses agentes podem incluir, mas não se limitam a: 5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)-fenol, comumente denominado triclosan, 8- hidróxi quinolina e seus sais, compostos de cobre Il incluindo, mas não se limitando a, cloreto de cobre(ll), sulfato de cobre(ll), acetato de cobre(ll), fluoreto de cobre(ll) e hidróxido de cobre(ll), ácido itálico e seus sais incluin- do, mas não se limitando àqueles descritos na patente U.S. N0 4.994.262, inclusive ftalato monopotássico de magnésio, clorexidina, alexidina, hexeti- dina, sanguinarina, cloreto de benzalcônio, salicilanilida, brometo de domife- no, cloreto de cetilpiridínio (CCP), cloreto de tetradecilpiridínio (CTP), cloreto de N-tetradecil-4-etilpiridínio (CTDEP), octenidina, iodo, sulfonamidas, bis biguanidos, fenólicos, delmopinol, octapinol e outros derivados de piperidino, preparações de niacina, agentes de íon de zinco ou estanho, como óxido de zinco, Iactato de zinco e citrato de zinco, nistatina, extrato de toronja, extrato de maçã, óleo de tomilho, timol, antibióticos como aumentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol, neomicina, canamicina, cloreto de cetilpiridínio e clindamicina, análogos e sais dos itens acima, ó- leos essenciais inclusive timol, geraniol, carvacrol, citral, hinoquitiol, eucalip- tol, catecol (particularmente 4-alil catecol) e misturas dos mesmos, salicilato de metila, peróxido de hidrogênio, sais metálicos de clorito e misturas de todos os itens acima mencionados. Os componentes microbicidas podem estar presentes a um teor de cerca de 0,001% a cerca de 20%, em peso da composição.

b-6) Agente antiplaca

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em outros agentes antiplaca, como dimetil isossorbida, sais de cobre, sais de estrôncio, sais de magnésio ou um copoliol de dimeticona. O copoliol de dimeticona é selecionado dentre copolióis de alquil dimeticona de C12 a C20, e combinações dos mesmos. Em uma modalidade, o o copoliol de di- meticona é aquele disponível sob o nome comercial Abil EM90. Em uma modalidade, o copoliol de dimeticona pode estar presente a um teor de cer- ca de 0,001% a cerca de 25%, em outra modalidade de cerca de 0,01% a cerca de 5% e, em outra modalidade, de cerca de 0,1% a cerca de 1,5%, em peso da composição. b-7) Agente antiinflamatório

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em agentes antiinflamatórios. Esses agentes podem incluir, mas não se limi- tam a, agentes antiinflamatórios não-esteroidais, oxicames, silicilatos, ácido propiônico, ácidos acéticos e fenamatos. Esses AINEs incluem, mas não se limitam a cetorolaco, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, diclofenaco, etodolaco, indometacina, sulindaco, tolmetina, cetoprofeno, fe- noprofeno, piroxicam, nabumetona, aspirina, diflunisal, meclofenamato, áci- do mefenâmico, oxifembutazona, fenil butazona e acetaminofeno. O uso de AINEs como o cetorolaco é reivindicado na patente U.S. Ns 5.626.838. São descritos, naquele documento, métodos para a prevenção e/ou o tratamento de carcinoma de célula escamosa primário e recorrente da cavidade bucai ou da orofaringe mediante a administração tópica, às ditas cavidade bucal ou orofaringe, de uma quantidade eficaz de um ΑΙΝΕ. Os agentes antiinfla- matórios esteroidais adequados incluem corticoesteróides, como flucinolona e hidrocortisona. b-8) Nutrientes

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em nutrientes que otimizam as condições da cavidade bucal. Esses nutrien- tes incluem minerais, vitaminas, suplementos nutricionais orais, suplementos nutricionais enterais e misturas desses itens. Os minerais úteis incluem cál- cio, fósforo, zinco, manganês, potássio e combinações dos mesmos. As vi- taminas podem ser incluídas com minerais ou usadas de maneira indepen- dente. As vitaminas adequadas incluem vitaminas CeD, tiamina, riboflavi- na, pantotenato de cálcio, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cia- nocobalamina, ácido para-amino benzóico, bioflavonóides e combinações dos mesmos. Os suplementos nutricionais orais incluem aminoácidos, Iipo- trópicos, óleo de peixe e misturas desses itens. Os aminoácidos incluem, mas não se limitam a, L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, Ievocarnitina ou L-carnitina, e combinações dos mesmos. Os lipotrópicos incluem, mas não se limitam a, colina, inositol, betaina, ácido linoléico, ácido linolênico e misturas desses itens. O óleo de peixe contém grandes quantidades de áci- dos graxos poliinsaturados ômega-3 (N-3), ácido eicosapentaenóico e ácido docosaexaenóico. Os suplementos nutricionais enterais incluem, mas não se limitam a, produtos de proteína, polímeros de glicose, óleo de milho, óleo de açafrão, triglicerídeos de cadeia média. Os minerais, vitaminas, suple- mentos nutricionais orais e suplementos nutricionais enterais são descritos com mais detalhes em Drug Facts and Comparisons (serviço de informação sobre medicamentos, em folhetos), de Wolters Kluer Company, St. Louis, MO, EUA., ©1997, páginas 3 a 17 e 54 a 57.

b-9) Antioxidantes

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em antioxidantes. Os antioxidantes são descritos em textos como Cadenas and Packer, Tne Hanabook of Antioxidants, © 1996. por Mareei'Dekker. Inc. Os antioxidantes úteis à presente invenção incluem, mas não se limitam a, vitamina E, ácido ascórbico, ácido úrico, carotenóides, vitamina A, flavonói- des e polifenóis, antioxidantes à base de ervas, melatonina, aminoindóis, ácidos lipóicos e combinações dos mesmos.

b-10) Agentes antivirais

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em ativos antivirais usados para tratar infecções virais. Esses ativos antivi- rais incluem, mas não se limitam a: ácido fosfonofórmico, derivados de cito- sina, análogos de purina, como análogos de adenosina, guanosina e inosi- na, bases de pirimidina, como citidina e timidina, amantadinas, rimantadina HCI, ribavirina, zanamivir, fosfato de oseltamivir, trifluridine, corantes hetero- cíclicos, aciclovir, famciclovir, valaciclovir, cidofovir, ganciclovir, levimisol, idoxuridina, β-cetonas lipofílicas e tiossemicarbazonas. Esses ativos antivi- rais são descritos em Drug Facts and Comparisons (serviço de informação sobre medicamentos, em folhetos) da Wolters Kluwer Company, St. Louis, MO, EUA, ©2001, páginas 1400-1423(b), e em Encyclopedia of Chemical Technology de Kirk-Othmer, Quarta Edição, Volume 3, Wiley-Interscience Publishers (1992), páginas 576-607. b-11) Agentes analgésicos e anestésicos

Os agentes de tratamento bucal úteis à presente invenção inclu- em agentes analgésicos ou dessensibilizantes. Os analgésicos são agentes que aliviam a dor, agindo de modo central para elevar o limiar de dor sem perturbar a consciência ou alterar outras modalidades sensoriais. Esses a- gentes podem incluir, mas não se limitam a: cloreto de estrôncio, nitrato de potássio, fluoreto de sódio, nitrato de sódio, acetanilida, fenacetina, acetor- fano, tiorfano, espiradolina, aspirina, codeína, tebaína, levorfenol, hidromor- fona, oximorfona, fenazocina, fentanila, buprenorfina, butafanol, nalbufina, pentazocina, ervas naturais, como noz de galha, ásaro, cubebina, galanga, escutelária, Liangmianzhen (Zanthoxylum nitidum), e Baizhi (Angélica dahu- rica var. formosana). Os agentes anestésicos ou analgésicos tópicos, como acetaminofeno, salicilato de sódio, salicilato de trolamina, lidocaína e benzo- caína podem, também, estar presentes. Esses ativos analgésicos são des- critos com detalhes em "Encyclopedia of Chemical Technology" de Kirk- Othmer, Quarta Edição, Volume 2, Wiley-Interscience Publishers (1992), páginas 729 a 737.

b-12) Material em camadas contendo zinco

São úteis como ativo para tratamento bucal na presente inven- ção os materiais em camadas contendo zinco que têm ação microbicida efi- caz e benefício antigengivite devido à alta Iabilidade do zinco. Os materiais em camadas contendo zinco particularmente úteis à presente invenção são aqueles com uma Iabilidade relativa do zinco maior que cerca de 25%, com tamanho médio de partícula menor que cerca de 20 mícrons e alta área su- perficial. Em uma modalidade preferencial, o material em camadas contendo zinco da presente invenção é incorporado a composições contendo um ten- soativo aniônico, conforme discutido mais adiante.

A Iabilidade do zinco é uma medida da disponibilidade química do íon de zinco. Os sais de zinco solúveis que não formam complexos com outras espécies em solução têm uma Iabilidade relativa do zinco, por defini- ção, de 100%. O uso de formas parcialmente solúveis de sais de zinco e/ou a incorporação em uma matriz com possíveis complexantes geralmente co- loca a Iabilidade do zinco substancialmente abaixo dos 100% máximos defi- nidos. O zinco lábil é mantido por escolha de um material em camadas que contém zinco eficaz, ou pela formação local de um material em camadas que contém zinco eficaz, por meio de métodos conhecidos.

A Iabilidade do zinco é determinada pela combinação de uma solução ou dispersão contendo zinco a um corante metalocrômico de laranja de xilenol (LX) e pela medição do grau de alteração de cor sob condições específicas. A magnitude da formação de cor é proporcional ao teor de zinco lábil. O procedimento desenvolvido foi otimizado para formulações de ten- soativo aquoso, mas pode ser adaptado a outras formas físicas de produto, também.

Um espectrofotômetro é utilizado para quantificar a alteração de cor a 572 nm, o comprimento de onda da alteração de cor ótima para o LX. O espectrofotômetro é ajustado para absorbância zero a 572 nm, utilizando um produto para controle tão próximo quanto possível, em termos de com- posição, do produto de teste, à exceção da forma de zinco potencialmente lábil. Os produtos de controle e de teste são, então, tratados identicamente, conforme exposto a seguir. Uma amostra de 50 μΙ de produto é colocada em um recipiente, e são acrescentados 95 ml de água destilada deaerada, sob agitação. 5 mL de uma solução de estoque de laranja de xilenol a 23 mg/mL e com pH 5,0 são pipetados para dentro do frasco de amostra, sendo este considerado o momento 0. O pH é, então, ajustado para 5,50 ±0,01 median- te o uso de HCI ou NaOH diluído. Após 10,0 minutos, uma porção da amos- tra é filtrada (0,45 μ) e a absorbância é medida a 572 nm. A absorbância medida é, então, comparada a um controle medido separadamente para determinar a Iabilidade relativa do zinco (de zero a 100%). O controle com 100% de Iabilidade é preparado em uma matriz similar à dos produtos de teste, porém utilizando um material de zinco solúvel (como sulfato de zinco) incorporado a um nível equivalente em uma base de zinco. A absorbância do controle com 100% de labilidade é medida conforme descrito acima para os materiais de teste. A Iabilidade relativa do zinco é de preferência superior a cerca de 15%, com mais preferência superior a cerca de 20% e, com mais preferência ainda, superior a cerca de 25%.

Utilizando esta metodologia, os exemplos abaixo demonstram um material (carbonato de zinco básico) que tem Iabilidade intrinsecamente alta em um sistema tensoativo aniônico, em comparação a um outro (ZnO) com baixa Iabilidade intrínseca.

<table>table see original document page 17</column></row><table>

Além disso, estruturas em camadas que contém zinco são aque- las com crescimento de cristais ocorrendo, principalmente, em duas dimen- sões. É convencional descrever estruturas em camadas como não apenas aquelas nas quais todos os átomos estão incorporados em camadas bem- definidas, mas também aquelas nas quais há íons ou moléculas entre as camadas, denominados íons de gaíeria (A.F. Wells "Structural Inorganic Chemistry" Clarendon Press, 1975). Materiais em camadas contendo zinco (MCCZs) podem ter o zinco incorporado nas camadas e/ou como compo- nentes dos íons de galeria.

Muitos MCCZs ocorrem naturalmente como minerais. Exemplos comuns incluem hidrozincita (hidróxido carbonato de zinco), carbonato de zinco básico, auricalcita (hidróxido carbonato de zinco-cobre), rosasita (hi- dróxido carbonato de cobre zinco) e muitos minerais relacionados que con- têm zinco. Os MCCZs naturais podem, também, ocorrer sendo que espécies de camada aniônica, como minerais do tipo da argila (por exemplo, filossili- catos) contêm íons de galeria de zinco resultantes de troca iônica. Todos esses materiais naturais podem, também, ser obtidos sinteticamente ou formados localmente em uma composição ou durante um processo de pro- dução.

Outra classe comum de MCCZs, os quais são freqüentemente, mas não sempre, sintéticos, é a dos hidróxidos duplos lamelares, que são geralmente representados pela fórmula [M2+1-xM3+x(OH)2]x+ Am- x/mnH20, e alguns ou todos dentre os íons divalentes (M2+) seriam repre- sentados como íons de zinco (Crepaldi, EL, Pava, PC, Tronto, J, Valim, JB J. Colloid Interfac. Sei. 2002, 248, 429-42).

Ainda outra classe de MCCZs pode ser preparada, a qual é de- nominada sais duplos de hidróxi (Morioka, H., Tagaya, H., Karasu, M., Ka- dokawa, J., Chiba, K., Inorg. Chem. 1999, 38, 4211-6). Os sais duplos de hidróxi podem ser representados pela fórmula geral [M2+1- xM2+1+x(OH)3(1-y)]+ An-(1=3y)/n nH20, em que os dois íons metálicos po- dem ser diferentes sendo que, caso sejam iguais e representados por zinco, a fórmula é simplificada para [Zn1+x(OH)2]2x+ 2x A-nH20. Esta segunda fórmula (onde x=0,4) representa materiais comuns, como o hidróxi cloreto de zinco e o hidróxi nitrato de zinco. Estes são relacionados à hidrozincita também, sendo que o ânion divalente substitui o ânion monovalente. Esses materiais podem, também, ser formados localmente em uma composição ou durante um processo de produção.

Estas classes de MCCZs representam exemplos relativamente comuns da categoria geral, e não tem a intenção de servir de limite ao esco- po mais amplo dos materiais que se enquadram nesta definição.

As fontes de carbonato de zinco básico disponíveis comercial- mente incluem Zinc Carbonate Basic (Cater Chemicals, Bensenville, IL, EU- A), Zinc Carbonate (Shepherd Chemicals, Norwood, OH, EUA), Zinc Carbo- nate (CPS Union Corp., New York, NY, EUA), Zinc Carbonate (Elementis Pigments, Durham, Reino Unido) e Zinc Carbonate AC (Bruggemann Che- mical, Newtown Square, PA, EUA).

O carbonato de zinco básico, o qual também pode ser comerci- almente denominado "carbonato de zinco", ou "carbonato básico de zinco", ou "hidróxi carbonato de zinco", é uma versão sintética que consiste em ma- teriais similares à hidrozincita de ocorrência natural. A estequiometria ideali- zada é representada por Zn5(0H)6(C03)2, mas as razões estequiométricas reais podem variar ligeiramente, e outras impurezas podem estar incorpora- das à retícula de cristal.

c) Veículo solvente polar

A composição da presente invenção compreende um veículo solvente polar para o carreamento dos componentes essenciais e para ofe- recer a reologia adequada com o sistema aglutinante. O solvente polar ser- ve, também, como solvente para incorporação de ativos para tratamento bucal solúveis em água e outros componentes.

O solvente polar está compreendido, em peso do total da com- posição, a um teor de cerca de 1% a cerca de 95%, de preferência de cerca de 30% a cerca de 70%.

Os solventes polares úteis à presente invenção incluem água, álcoois poliídricos como glicerina, 1,3-butileno glicol, propileno glicol, hexile- no glicol, propanodiol, etileno glicol, dietileno glicol, dipropileno glicol, diglice- rina, sorbitol e outros açúcares que estão sob a forma de líquido à tempera- tura ambiente. São úteis à presente invenção, também, os polímeros não- iônicos alcoxilados solúveis em água, como polietileno glicol.

Em uma modalidade preferenciai, a presenie composição pode compreender um teor relativamente alto de água, para a obtenção de um produto de baixo custo. Nessa modalidade preferencial, a água compreende de cerca de 30% a cerca de 95%, com mais preferência de cerca de 50% a cerca de 70% do total da composição.

Os solventes polares da presente invenção disponíveis comerci- almente incluem: glicerina, disponível junto à Asahi Denka, propileno glicol disponível sob o nome comercial LEXOL PG-865/855 junto à Inolex, 1,2- propileno glicol USP disponível junto à BASF, 1,3-butileno glicol disponível junto à Daisel Kagaku Kogyo, dipropileno glicol com o mesmo nome comer- cial, disponível junto à BASF, diglicerina sob o nome comercial DIGLYCE- ROL, disponível junto à Solvay GmbH, polietileno glicol sob o nome comer- cial PEG 300 disponível junto à Doe Chemical Company, e solução de sorbi- tol a 70% disponível junto à Khalista (Liuzhou) Chemical Industries, Ltd. Material abrasivo

A composição da presente invenção compreende um teor baixo ou substancialmente nulo, de preferência de 0% a cerca de 10%, de materi- al abrasivo.

Em uma modalidade preferencial, a presente composição é substancialmente isenta de material abrasivo. Especificamente, a composi- ção da presente invenção não tem qualquer material abrasivo que seja in- tencionalmente incluído. Descobriu-se, surpreendentemente, que a modali- dade da presente composição que é isenta de material abrasivo pode pro- porcionar os benefícios de uma composição dentifrícia comum, inclusive aqueles que são, tipicamente, atribuídos ao uso do material abrasivo, como limpeza, remoção de manchas, remoção de placa e remoção de cálculo, entre outros. A ausência de material abrasivo também acomoda a inclusão de determinados agentes ativos, como cloreto de cetilpiridínio que, de outro modo, têm compatibilidade insatisfatória com materiais abrasivos como síli- ca e, portanto, não podem ser incluídos em uma composição dentifrícia. A- lém disso, devido à ausência de material abrasivo, diversos aspectos estéti- cos para o produto dentifrício podem ser buscados. Por exemplo, pode ser produzida uma composição de aparência transparente.

Os materiais abrasivos, conforme representados na presente composição, são definidos como materiais com valor DOA de não mais que cerca de 150 mL/100 g, de preferência não mais que cerca de 100 mL/100 g, e com um tamanho de partícula de cerca de 5 pm a cerca de 50 pm. Os materiais abrasivos da presente invenção podem distinguir-se daqueles que são úteis como aglutinantes.

Os materiais abrasivos da presente invenção incluem: minerais inorgânicos, como géis e precipitados de sílica, aluminas, alumina hidratada, carbonato de cálcio, dióxido de titânio, talco, dióxido de cálcio, carbonato de cálcio e materiais abrasivos resinosos, como produtos particulados da con- densação de uréia e formaldeído.

Composto de ácido fítico

A composição da presente invenção pode compreender, ainda, um composto de ácido fítico em uma quantidade que proporcione limpeza eficaz aos dentes. O ácido fítico, também conhecido como hexafosfato de mio-inositol ou ácido hexa-fosfórico de inositol, é um agente quelante biode- gradável natural de origem vegetal sob a forma de líquido, com desempenho quelante comparável ao do EDTA. Os materiais de origem vegetal nos quais podem ser encontrados compostos de ácido fítico incluem grãos de cereal, legumes, nozes, sementes oleaginosas, pólen, esporos e solos orgânicos.

O composto de ácido fítico da presente invenção pode ser o áci- do fítico propriamente dito e/ou seus sais oralmente aceitáveis incluindo, mas não se limitando a, sais de metais alcalinos e sais de metal alcalino ter- roso. Os sais de ácido fítico úteis incluem fitato de sódio, fitato de potássio, fitato de magnésio, fitato de cálcio, fitato de estanho, fitato de zinco, fitato de cobre, fitato de ferro e misturas dos mesmos.

Descobriu-se, surpreendentemente, que o composto de ácido fítico proporciona um bom efeito de limpeza na presente composição com pouco ou nenhum abrasivo, sem a produção de manchas perceptíveis ao consumidor, sendo compatível com o presente veículo solvente polar, bem como com uma ampla variedade de ingredientes ativos para tratamento bu- cal. Sem se ater à teoria, acredita-se que o composto de ácido fítico propor- cione características exclusivas de boa limpeza devido a sua forma líquida, por fluir entre os dentes. Acredita-se que esse fluxo proporcione limpeza de um modo diferente dos materiais abrasivos sólidos. Além disso, acredita-se que o composto de ácido fítico ofereça um efeito positivo quanto à proteção do esmalte dental contra dissolução por ácidos, bem como um efeito antitár- taro.

Os compostos de ácido fítico disponíveis comercialmente e úteis à presente invenção incluem solução de ácido fítico, fitato de sódio, fitato de magnésio, fitato de cálcio e fitato de estanho, disponíveis junto à Sichuan Chengdu Yason, Shikishima Starch Manufacturing Company, e à Nibbio. Componentes adicionais

A composição da presente invenção pode incluir outros compo- nentes adicionais, os quais podem ser selecionados pelo versado na técnica de acordo com as características desejadas para o produto final, e que são adequados para tornar as composições mais aceitáveis cosmética ou esteti- camente, ou para conferir às mesmas benefícios de uso adicionais. Esses componentes adicionais geralmente são usados individualmente a teores de não mais que cerca de 5%, em peso da composição.

Os tensoativos podem ser incorporados aos componentes da presente invenção como um ingrediente para auxiliar na completa dispersão do dentifrício por toda a cavidade bucal, quando aplicado à mesma, bem como para otimizar a aceitabilidade cosmética e as propriedades de forma- ção de espuma. Os tensoativos que podem estar incluídos na presente composição incluem compostos aniônicos, não-iônicos ou anfotéricos, sen- do preferenciais compostos aniônicos.

Exemplos adequados de tensoativos aniônicos são sulfatos de alquila superiores, como Iauril sulfato de potássio ou de sódio, o qual é pre- ferencial, monossulfatos monoglicerídeos de ácido graxo superior, como o sal do monoglicerídeo monossulfatado de ácidos graxos de óleo de coco hidrogenado, sulfonatos de alquila como dodecil benzeno sulfonato de só- dio, sulfoacetatos graxos superiores, ésteres de ácido graxo superior de 1,2 diidróxi propano sulfonato.

Exemplos de tensoativos anfotéricos são os produtos de betaína alquilados, como cocamido propil betaína disponível sob o nome comercial TEGO Betaine ZF, junto à GoIdschmidt Chemical Corp.

Exemplos de tensoativos não-iônicos solúveis em água são pro- dutos da condensação de óxido de etileno com diversos compostos conten- do hidrogênio que são reativos com os mesmos e que têm cadeias hidrofó- bicas longas (por exemplo, cadeias alifáticas tendo de cerca de 12 a 20 á- tomos de carbono), sendo que esses produtos da condensação contêm por- ções polióxi etileno hidrofílicas, como produtos da condensação de po- li(óxido de etileno) com ácidos graxos, álcoois graxos, amidas graxas e ou- tras porções graxas, e com óxido de propileno e óxidos de polipropileno, por exemplo materiais do tipo Pluronic, como Pluronic F127.

O tensoativo pode estar presente na presente composição a uma concentração de cerca de 0,5% a cerca de 10,0% ou, de preferência, de cerca de 1% a cerca de 2%, em peso. Os outros ingredientes que podem ser incorporados aos compo- nentes do dentifrício da presente invenção incluem pigmentos, corantes, flavorizantes e adoçantes. Por exemplo, um produto listrado é obtido de a- cordo com a presente invenção, sendo que colorantes de cores contrastan- tes são incorporados a cada um dos componentes usados na prática da presente invenção, sendo os ditos corantes farmacologicamente e fisiologi- camente não-tóxicos, quando usados nas quantidades sugeridas. Os colo- rantes usados na presente invenção incluem tanto pigmentos como coran- tes.

Os pigmentos úteis à presente invenção incluem pigmentos i- norgânicos não-tóxicos insolúveis em água, como verdes de dióxido de titâ- nio e oxido de cromo, azuis e rosas ultramarinos e óxidos férricos, bem co- mo lagos corantes insolúveis em água, preparados mediante a extensão dos sais de cálcio ou alumínio dos corantes FD&C em alumina, como lago Verde FD&C nQ 1, lago Azul FD&C ns 2, lago FD&C R&D nQ 30, Amarelo FD&C n9 5 e lago Amarelo FD&C ne 15. A concentração do corante na presente com- posição é de não mais que cerca de 3%, em peso. Os pigmentos da presen- te invenção se distinguem dos materiais abrasivos, dos quais a presente composição é substancialmente isenta, pelo fato de que os pigmentos da presente invenção têm um tamanho de partícula na faixa de 100 a cerca de 1.000 mícrons, de preferência de cerca de 250 a cerca de 500 mícrons. Quando presentes, os pigmentos são incluídos na presente composição a um teor de cerca de 0,5% a cerca de 3%, em peso.

Qualquer material flavorizante ou adoçante adequado pode, também, ser incorporado aos componentes da presente invenção. Exemplos de constituintes flavorizantes adequados são os óleos flavorizantes, por e- xemplo óleos de menta, hortelã, gaultéria, sassafrás, cravo-da-índia, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão e laranja, bem como salicilato de metila. Os agentes adoçantes adequados incluem sacarose, lactose, maltose, sorbi- tol, xilitol, ciclamato sódico, perilartina e sacarina sódica. Adequadamente, os agentes flavorizantes e adoçantes podem compreender, juntos, de 0,01 % a 5% ou mais, em peso das preparações. Também podem ser incluídos agentes de tampão, como fosfato monossódico e fosfato trissódico, inibidor de enzimas, extratos botânicos e extratos de ervas naturais, entre outros.

Exemplos

As seguintes composições dentifrícias são formadas pelos com- ponentes expostos a seguir, mediante o uso do método de preparação aqui descrito.

Composições para os Exemplos de 1 a 5:

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Definição dos componentes

*1 Fluoreto de sódio: NaF1 disponível junto à Jinan Chemical Industry Co. Ltd.

*2 Sorbitol (solução a 70%): Solução de sorbitol a 70%, disponí- vel junto à Khalista (Liuzhou) Chemicals Industries Ltd.

*3 Glicerina a 99,5%: Glicerina, disponível junto à Asahi Denka

*4 Polietileno glicol: PEG-300, disponível junto à Doe Chemical

Company

*5 Lauril sulfato de sódio (solução a 28%): SLSS, disponível jun- to à Rhodia Specialty Chemical Wuxi Co. Ltd.

*6 Carbóxi metil celulose sódica: CMC, disponível junto à Zhang- jiagang City Sanhui Chemical Industry Co., Ltd.

*7 Hidróxi etil celulose: NATROSOL, disponível junto à Hercules

*8 Carbopol: Carbomer 956, disponível junto à Noveon, Inc.

*9 Goma xantana: KELDENT, disponível junto à CP Kelco Inc.

*10 Goma gelana: disponível sob o nome comercial KELCOGEL Series, junto à CP Kelco

*11 Carragenina: GELCARIN TP911 disponível junto à FMC Corporation, Food Ingredients Division

*12 Silicato de magnésio em camadas sintetizado, fluoreto a 0,2%: LAPONITE DF, disponível junto à Rockwood Additives Limited

*13 Silicato de magnésio em camadas sintetizado: LAPONITE D, disponível junto à Rockwood Additives Limited

*14 Sílica precipitada amorfa: Zeodent 165, disponível junto à J. M. Huber Company

*15 Sílica defumada: AEROSOL, disponível junto à Cabot & De- gussa Corporation

*16 Abrasivo à base de sílica precipitada: Zeodent 119 e Zeo- dent 109, disponíveis junto à J.M.Huber Company

*17 Mica revestida com dióxido de titânio: disponível junto à Ro- na

*18 Solução de hidróxido de sódio (50%): NaOH 50%, disponível junto à Guangzhou Chemical Company.

*19 Pirofosfato tetrassódico: Pirofosfato de sódio, tetra (anidro), disponível junto à Lianyungang Duoling Fine Chemical Co. Ltd.

*20 Fosfato de sódio monobásico, monoidrato: MSP, disponível junto à Jiangsu Chengxing Phosphate Chemical Co. Ltd.

*21 Fosfato de sódio tribásico: TSP, disponível junto à Jiangsu Jiangyin Phosph Chemicals

*22 Solução de fitato de sódio a 20%: disponível junto à Sichuan Chengdu Yason

*23 Sacarina sódica: disponível junto à Suzhou Fine Chemical

*24 Fluoreto estanoso: SnF2, disponível junto à Hashimoto

*25 Solução de cocamido propil betaína a 30%: TEGO Betaine ZF, disponível junto à Goldschmidt Chemical Corp.

*26 Triclosan: disponível junto à Ciba-Geigy Chemicals Ltd.

*27 Cloreto de cetilpiridínio: disponível junto à Cambrex com- pany

*28 Carbonato de zinco: disponível junto à Bruggemann Chemi- cal

*29 Dimetil isossorbida: Arlasolve DMI, disponível junto à Uni- qema.

Método de preparação

As composições dentifrícias dos Exemplos de 1 a 10 podem ser feitas por meio de qualquer método conhecido pelo versado na técnica, e são adequadamente preparadas conforme exposto a seguir.

Primeiro, o material de argila hidrofílica (componentes número 12 a 14) é disperso em parte da água, em um recipiente à temperatura am- biente, mediante o uso de um misturador com hélices, misturando-se até que se obtenha homogeneidade. Em um pote de mistura principal separado, o sorbitol (componente número 2), a glicerina (componente número 3), o polietileno glicol (componente número 4), a solução de hidróxido de sódio (componente número 18, e o corante e pigmento (componente número 17) conforme presentes na composição, e a parte restante da água são mistu- rados um ao outro por meio de um agitador a uma velocidade de rotação de 2,6 rad/s (25 rpm) a 3,7 rad/s (35 rpm), sob temperaturas elevadas.

Todos os componentes restantes, exceto o sabor e os tensoati- vos (componentes número 5 e 25) são adicionados ao pote de mistura prin- cipal. O pote é hermeticamente fechado, sendo formado um vácuo de cerca de 13,3 kPa (100 mmHg), e o homogeneizador é ligado a uma taxa de rota- ção na faixa de 251,3 rad/s (2.400 rpm) a 366,5 rad/s (3.500 rpm). A mistura obtida é submetida a uma maior desaeração.

A isto, é adicionada a mistura produzida na primeira etapa. A mistura obtida é misturada e desaerada. Finalmente, são adicionados o sa- bor e os tensoativos (componentes número 5 e 25), o pote é outra vez fe- chado hermeticamente, misturado por meio de um homogeneizador ligado a uma taxa de rotação na faixa de 251,3 rad/s (2.400 rpm) a 366,5 rad/s (3.500 rpm) para a homogeneização final, e desaerado. O produto obtido é bombeado para fora do recipiente e colocado em uma embalagem principal, como um tubo laminado.

Os Exemplos de composição da presente invenção apresentam muitos benefícios adequados a um produto dentifrício. Todas as composi- ções têm uma viscosidade entre 10.000 e 450.000 Pa.s, oferecem menor abrasão às superfície dos dentes, e são mais seguras para o esmalte dentá- rio, em comparação a cremes dentais contendo mais de 10% de material abrasivo. Todas as composições proporcionam uma impressão sensorial macia na boca, apresentam dispersão mais fácil e abordagem otimizada na área entre os dentes, em comparação a cremes dentais contendo material abrasivo. Todas as composições proporcionam melhor perceptibilidade do consumidor quanto ao sabor, em comparação a cremes dentais contendo material abrasivo e teores iguais do mesmo sabor. Além disso, todas as composições podem ser fabricadas a custos econômicos. As composições dos Exemplos 1 e 2 proporcionam benefícios anticárie, antiplaca, de bran- queamento, anticálculo e antigengivite. As composições dos Exemplos de 3 a 5, 7 e 10 proporcionam benefícios anticárie, antiplaca, de branqueamento e anticálculo. A composição do Exemplo 6 proporciona benefícios anticárie, antiplaca e de branqueamento. As composições dos Exemplos 8 e 9 propor- cionam benefícios anticárie, antiplaca, de branqueamento, anticálculo e mi- crobicida.

As dimensões e valores apresentados na presente invenção não devem ser os como estando estritamente limitados aos exatos valores nu- méricos mencionados. Em vez disso, exceto onde especificado em contrá- rio, cada uma dessas dimensões se destina a significar tanto o valor men- cionado como uma faixa de valores funcionalmente equivalentes em torno daquele valor. Por exemplo, uma dimensão apresentada como "40 mm" destina-se a significar "cerca de 40 mm".

Todos os documentos citados na Descrição Detalhada da In- venção estão, em sua parte relevante, aqui incorporados, a título de referên- cia. A citação de qualquer documento não deve ser interpretada como ad- missão de que este represente técnica anterior com respeito à presente in- venção. Se algum significado ou definição de um termo deste documento escrito entrar em conflito com algum significado ou definição do termo em um documento incorporado por referência, o significado ou definição atribuí- da ao termo neste documento escrito terá precedência.

Embora modalidades particulares da presente invenção tenham sido ilustradas e descritas, deve ficar evidente aos versados na técnica que várias outras alterações e modificações podem ser feitas sem que se desvie do caráter e âmbito da invenção. Portanto, pretende-se cobrir nas reivindi- cações anexas todas essas alterações e modificações que se enquadram no escopo da presente invenção.

Claims (14)

1. Composição dentifrícia, caracterizada pelo fato de compreen- der: (a) um sistema aglutinante que proporciona uma viscosidade de cerca de 10.000 Pa.s a cerca de 450.000 Pa.s, compreendendo: i) um material de argila hidrofílica; ii) um polímero de celulose modificada; iii) um polímero de carbóxi vinila; e iv) um polímero aniônico derivado de goma natural; (b) uma quantidade eficaz de um ativo para tratamento bucal; e (c) um veículo solvente polar.

2. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de compreender de 0% a cerca de 10% de material abrasivo.

3. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de compreender, ainda, um composto de ácido fítico.

4. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de que o material de argila hidrofílica é selecionado do grupo consistindo em minerais de silicato Iamelar naturais e sintetizados, sílicas defumadas, sílica precipitada espessante e misturas dos mesmos.

5. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 3, ca- racterizada pelo fato de que o material de argila hidrofílica é um silicato de magnésio em camadas sintetizado.

6. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de compreender de cerca de 0,1% a cerca de 10% de um sistema aglutinante, o qual compreende: i) de cerca de 0,01% a cerca de 5% do material de argila hidrofí- lica; ii) de cerca de 0,01% a cerca de 5% do polímero de celulose modificada; iii) de cerca de 0,01 % a cerca de 5% do polímero de carbóxi vini- la; e iv) de cerca de 0,01% a cerca de 5% da polímero aniônico deri- vado de goma natural.

7. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de que o ativo para tratamento bucal é selecionado do grupo consistindo em agentes anticálculo, fontes de íon estanoso, fontes de íon fluoreto, agentes branqueadores, agentes microbicidas, agentes antipla- ca, agentes antiinflamatórios, nutrientes, antioxidantes, agentes antivirais, agentes analgésicos e anestésicos, material em camadas contendo zinco e misturas dos mesmos.

8. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 7, ca- racterizada pelo fato de que o ativo para tratamento bucal é selecionado do grupo consistindo em fontes de íon fluoreto, fontes de íon estanoso, sais de pirofosfato, sais de polifosfato, peróxido de hidrogênio, triclosan e misturas dos mesmos.

9. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 7, ca- racterizada pelo fato de que o ativo para tratamento bucal é um ativo anticá- rie, selecionado do grupo consistindo em cloreto de cetíipiridínio, fontes ae íon estanoso e misturas dos mesmos.

10. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que o ativo para tratamento bucal é um material em camadas contendo zinco, com uma Iabilidade relativa do zinco maior que cerca de 25%.

11. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 10, caracterizada pelo fato de que o material em camadas contendo zinco é se- lecionado do grupo consistindo em carbonato de zinco básico, hidróxido carbonato de zinco, hidróxido carbonato de zinco-cobre, auricalcita, hidróxi- do carbonato de cobre zinco, rosasita, filossilicato contendo íons de zinco, hidróxido duplo em camadas, sais duplos de hidroxila e misturas dos mes- mos.

12. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de que o material em camadas contendo zinco é carbonato de zinco básico.

13. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o veículo solvente polar compreende, em pe- so do total da composição, de cerca de 30% a cerca de 95% de água.

14. Método para limpeza dos dentes, isento do uso de material abrasivo, caracterizado pelo fato de compreender a etapa de escovação dos dentes com a composição dentifrícia como definida na reivindicação 1, a qual é substancialmente isenta de material abrasivo.