BR112017010941B1 - Composição de higiene bucal com elevado teor de água e micro robustez e método para limpeza da superfície de um dente - Google Patents

Abstract

composições de higiene bucal com elevado teor de água e micro robustez. neste documento são divulgadas composições de higiene bucal que compreendem um elevado teor de água, sorbitol e um sistema de espessamento escolhido dentre carragenina e uma combinação de carboximetiicelulose e goma xantana. as composições de higiene bucal podem ser livres de glicerina e livres de íons estanosos solúveis em água, ao mesmo tempo em que mantêm um índice de micro robustez de pelo menos 0,75. também são divulgados neste documento métodos de limpeza e/ou clareamento da superfície de um dente que compreendem a aplicação das composições de higiene bucal divulgadas neste documento.

Description

FUNDAMENTOS

[0001] Composições de higiene bucal, tais como composições de higiene bucal que contêm água, podem ser suscetíveis à proliferação bacteriana. Um elevado teor de água promove o crescimento de bactérias em uma composição de higiene bucal e, consequentemente, encurta a vida útil da composição, o que resulta em insatisfação por parte do consumidor. Assim, composições de higiene bucal que possuem elevado teor de água podem incorporar ingredientes conservantes adicionais em suas formulações, tais como aldeídos, álcool benzílico, metilparabeno e propilparabeno.

[0002] Além disso, muitas composições de higiene bucal podem incluir ingredientes de elevado custo, tais como ingredientes que são de origem natural e podem ser limitados no meio ambiente. Um destes ingredientes é a carragenina, um agente espessante que pode ser extraído de algas vermelhas. Portanto, uma composição de higiene bucal com elevado teor de carragenina como agente espessante pode apresentar altos custos de fabricação, e pode ser desejável, do ponto de vista econômico, a formulação de composições que incluam ingredientes alternativos adequados.

[0003] A água, é claro, é um ingrediente de bom custo-benefício, e, portanto, maximizar o seu conteúdo na formulação de uma composição higiene bucal pode diminuir os custos associados à produção de tal formulação, conforme o conteúdo de outros ingredientes mais caros, pode ser consequentemente substituído pelo teor de água aumentado. Deste modo, é desejável para aumentar o teor de água de uma composição sem danificar a micro robustez da mesma, ou sua capacidade de inibir a proliferação bacteriana. Além disso, é desejável para aumentar o teor de água de uma composição sem a necessidade de incorporar ingredientes conservantes adicionais na formulação.

[0004] Alcançar o teor de água ideal, no entanto, pode ser complicado na formulação de composições de higiene bucal. Reduzir do nível de água e, opcionalmente, substituir parte ou toda a água removida por um umectante, por exemplo, pode criar problemas na obtenção de reologia e propriedades de espessamento aceitáveis na composição. Quando a água, que é um solvente altamente polar, é removida, agentes de espessamento convencionais, tais como carboximetilcelulose, tendem a gelificar inadequadamente. Tais formulações apresentaram espessamento progressivo ao longo do tempo, o que prolonga o intervalo de tempo necessário para alcançar um estado reológico estabilizado, ou mesmo impede que o dentifrício alcance de todo um estado reológico estabilizado. Se a viscosidade de uma formulação aumenta rotineiramente ao longo do tempo, a distribuição desta formulação tornar-se-á difícil, o que provavelmente irá resultar em insatisfação por parte do consumidor.

[0005] Um método conhecido na técnica para aumentar o teor de água, ao mesmo tempo em que se melhora a micro robustez, envolve a adição de íons estanosos solúveis em água a uma composição de higiene bucal. Os íons estanosos podem ser escolhidos do grupo constituído por cloreto estanoso, pirofosfato estanoso, formiato estanoso, acetato estanoso, gluconato estanoso, lactato estanoso, tartarato estanoso, oxalato estanoso, malonato estanoso, citrato estanoso, glióxido de etileno estanoso e misturas dos mesmos. íons estanosos, no entanto, tais como SnCh, podem ser compostos adstringentes, e apresentar, assim, um gosto ruim que seria desagradável para o consumidor.

[0006] Assim, é desejável formular uma composição de higiene bucal de bom custo-benefício, que possua elevado teor de água, propriedades reológicas desejáveis e mantenha a elevada micro robustez sem conter íons estanosos.

BREVE SUMÁRIO

[0007] É divulgada neste documento uma composição, tal como uma composição de higiene bucal, que possui um elevado teor de água e compreende sorbitol e um sistema de espessamento escolhido dentre carragenina e uma combinação de goma xantana e carboximetilcelulose (CMC). A composição de higiene bucal pode ser um gel ou uma pasta. Em determinadas modalidades, a composição não contém glicerina. Em determinadas modalidades, a composição não contém ions estanosos. As composições divulgadas neste documento podem apresentar um índice de Micro Robustez (MRI) maior do que cerca de 0,75, como, por exemplo, maior do que cerca de 0,80, maior do que cerca de 0,85, maior do que cerca de 0,90, maior do que cerca de .95, ou igual a cerca de 1,0. Em algumas modalidades, a composição pode compreender ao menos 40% de água de fórmula total, como, por exemplo, pelo menos cerca de 45% de água de fórmula total, pelo menos cerca de 47% de água de fórmula total, pelo menos cerca de 50% de água de fórmula total, pelo menos cerca de 52% de água de fórmula total, pelo menos cerca de 55% de água de fórmula total, ou pelo menos cerca de 60% de água de fórmula total. Em determinadas modalidades exemplares, a composição de higiene bucal pode incluir pelo menos cerca de 20% em sorbitol.

[0008] Em determinadas modalidades, a composição de higiene bucal pode ser uma composição de clareamento. Essa composição de clareamento pode incluir pelo menos um abrasivo, tal como, por exemplo, de cerca de 10% a cerca de 50% de um abrasivo de sílica, como de cerca de 15% a cerca de 30%, ou cerca de 20% de um abrasivo de sílica. Em determinadas modalidades, a composição divulgada neste documento compreende mais do que cerca de 10% de um abrasivo de sílica, tal como mais do que cerca de 12% ou mais do que cerca de 15% de um abrasivo de sílica.

[0009] Neste documento também são divulgados métodos para a limpeza da superfície de um dente que compreendem a aplicação de uma composição que contém pelo menos cerca de 40% de seu total em água, sorbitol e um sistema de espessamento escolhido dentre carragenina e uma combinação de goma xantana e carboximetilcelulose (CMC), em que a composição é substancialmente livre de glicerina e substancialmente isenta de íons estanosos, e em que a composição apresenta MRI superior a 0,75.

[00010] Áreas de aplicabilidade adicionais da presente invenção irão se tornar evidentes a partir da descrição detalhada fornecida a seguir. Deve-se entender que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indiquem a modalidade preferida da invenção, são destinados somente para fins de ilustração e não são destinados a limitar o escopo da invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[00011] A descrição a seguir das modalidades preferidas é meramente exemplificativa por natureza e não está destinada de maneira alguma a limitar a invenção, sua aplicação ou usos.

[00012] Conforme empregados ao longo de todo o documento, os intervalos são usados como abreviação para descrever todo e cada valor que esteja dentro do intervalo. Qualquer valor dentro do intervalo pode ser selecionado como o final do intervalo. Além disso, todas as referências citadas neste documento são aqui incorporadas por referência em sua totalidade. No caso de conflito em uma definição na presente divulgação e naquela citada como referência, a definição da presente divulgação prevalecerá.

[00013] A menos que especificado de outra forma, todas as porcentagens e quantidades expressas neste documento e em outros lugares no relatório descritivo deverão ser entendidas como relativas às porcentagens em peso. As quantidades dadas são baseadas no peso ativo do material.

[00014] São divulgadas neste documento composições de higiene bucal que contém ao menos 40% de água de fórmula total, sorbitol, e um sistema de espessamento escolhido dentre carragenina e uma combinação de goma xantana e carboximetilcelulose, em que as composições de higiene bucal são substancialmente livres de glicerina, substancialmente livre de ions estanosos solúveis em água, e possuem um índice de Micro Robustez de ao menos 0,75. Em determinadas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento não contêm agentes antibacterianos. Em determinadas modalidades, as composições de higiene bucal, divulgadas neste documento não contêm conservantes.

[00015] As composições divulgadas neste documento apresentam um teor de água de fórmula total de pelo menos cerca de 40%, como, por exemplo, pelo menos cerca de 45%, pelo menos cerca de 47% de água de fórmula total, pelo menos cerca de 50% de água de fórmula total, pelo menos cerca de 52% de água de fórmula total, pelo menos cerca de 55% de água de fórmula total, ou pelo menos cerca de 60% de água de fórmula total. Conforme empregado neste documento, "água de fórmula total" refere-se ao teor total de água, incluindo qualquer água livre adicionada e toda a água contida em todos os ingredientes. Como um versado na técnica poderá apreciar, água poderá ser encontrada em ingredientes adicionados. Por exemplo, de acordo com determinadas modalidades, o sorbitol pode ser adicionado às composições da invenção, tal como, por exemplo, em pelo menos cerca de sorbitol a 20%. Em determinadas modalidades em que o sorbitol é adicionado às composições da invenção, este pode ser adicionado como matéria-prima, por exemplo, uma matéria-prima que esteja presente como uma solução de sorbitol a 70%. Assim, em uma solução de sorbitol a 70%, aproximadamente 30% da solução de sorbitol pode compreender água, o que contribui à água de fórmula total da composição. Portanto, em determinadas modalidades, menos de cerca de 40% de água livre pode ser adicionada a uma composição de acordo com a invenção, mas outros ingredientes são adicionados, tais como, por exemplo, pelo menos cerca de 20% de uma solução de sorbitol a 70%, e, assim, a água de fórmula total da composição pode então subir para pelo menos cerca de 40%. Meramente a título de ilustração, uma formulação pode conter cerca de 35% de água livre e cerca de 25% de uma solução de sorbitol a 70% (isto é, cerca de 7,5% de água). Assumindo-se que não há outros ingredientes na formulação que contenham água, uma tal formulação conteria cerca de 42,5% de água de fórmula total (35% + 7,5%).

[00016] Em adição aos pelo menos 40% de água de fórmula total, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento contém sorbitol como umectante. Um umectante pode ser útil, por exemplo, para evitar o endurecimento de uma pasta ou gel dental após exposição ao ar. Em determinadas modalidades exemplares, o sorbitol é uma solução de sorbitol a 70%. O sorbitol pode estar presente na composição em uma quantidade de pelo menos cerca de 20%, tal como pelo menos cerca de 22%, pelo menos cerca de 24%, pelo menos cerca de 25%, pelo menos cerca de 30%, ou pelo menos cerca de 35%. Entende-se que, conforme empregado neste documento, se uma composição compreende uma quantidade de sorbitol, como pelo menos cerca de 20% de sorbitol, o sorbitol pode estar presente como uma matéria-prima, em vez de sorbitol puro. Assim, para uma composição que compreende pelo menos cerca de 20% sorbitol, em determinadas modalidades exemplares em que o sorbitol é uma solução de sorbitol a 70%, aproximadamente 30% do sorbitol pode incluir água, e a matéria- prima de sorbitol também pode incluir uma percentagem de outras impurezas que não sorbitol. Por conseguinte, a quantidade de sorbitol puro na composição pode, em determinadas modalidades, ser de pelo menos cerca de 3%, como pelo menos cerca de 6%, pelo menos cerca de 8%, pelo menos cerca de 10%, ou pelo menos cerca de 12%. A composição pode ainda incluir pelo menos um umectante além de sorbitol. Qualquer umectante aceitável por via oral pode ser utilizado, incluindo, por exemplo, xilitol, propilenoglicóis, polipropilenoglicóis e polietilenoglicóis (PEGs), tais como PEG-600.

[00017] Em certas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento são substancialmente livres de glicerina como umectante. Neste documento, o termo "substancialmente livre de glicerina" representa cerca de 0% em peso de glicerina, ou uma quantidade de glicerina que é seja baixa a ponto de não ter efeito químico razoável na formulação.

[00018] As composições de higiene bucal divulgadas neste documento incluem ainda pelo menos um sistema de espessamento. O sistema de espessamento pode ser útil, em parte, para dar uma consistência e/ou sensação bucal desejada para a composição. Qualquer agente de espessamento aceitável por via oral pode ser utilizado no sistema de espessamento, incluindo, por exemplo, carbômeros, também conhecido como polímeros carboxivinílicos, carrageninas, também conhecidas como musgo-da-lrlanda, polímeros celulósicos como hidroxietilcelulose, CMC, e sais, tais como CMC de sódio. Outros agentes de espessamento exemplares que podem ser mencionados incluem gomas naturais tais como goma karaya, goma xantana, goma arábica e tragacanto, silicato de alumínio e magnésio coloidal, sílica coloidal, alginatos, bentonita e outras argilas naturais e argilas inorgânicas sintéticas e afins. O mínimo de um agente de espessamento adicional pode estar opcionalmente presente na composição em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 15%, tal como de cerca de 0,1% a cerca de 10%, ou de 0,2% a cerca de 5% em peso da composição. Em uma modalidade, o mínimo de um sistema de espessamento contém carragenina. Em uma modalidade, o mínimo de um sistema de espessamento é composto por uma combinação de CMC presente em uma quantidade de cerca de 0,6% e goma xantana presente em uma quantidade de cerca de 0,65%.

[00019] Como um versado na técnica pode reconhecer, as propriedades da CMC podem depender do comprimento de cadeia de sua estrutura dorsal de celulose. Assim, em determinadas modalidades, poder-se-á utilizar CMC com uma estrutura dorsal que varie de 8 a 12 unidades de celulose, como 8 unidades de celulose (CMC8), 9 unidades de celulose (CMC9) ou 12 unidades de celulose (CMC12). A CMC pode estar presente nas composições higiene bucal divulgadas neste documento em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 1.0%, tal como de cerca de 0,1% a cerca de 0,7%, ou de cerca de 0,2% a cerca de 0,65%.

[00020] A goma xantana é um polissacarídeo com peso molecular de cerca de 1.000.000 a cerca de 10.000.000. A goma xantana possui uma estrutura primária constituída por unidades que se repetem regularmente, em que cada uma contém cinco açúcares: duas glicoses, duas manoses e um ácido glucurônico. A cadeia principal é construída por unidades de β-D-glicose ligadas por meio das posições 1 e 4, isto é, uma estrutura química similar a da celulose. Uma cadeia lateral de três açúcares é ligada à posição 3 de todos os outros resíduos de glicose na cadeia principal. Cerca de metade dos resíduos terminais de D-manose contêm um resíduo de ácido pirúvico ligado às posições 4 e 6. A goma xantana pode estar presente nas composições higiene bucal divulgadas neste documento em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 1,0%, tal como de cerca de 0,1% a cerca de 0,7%, ou de cerca de 0,2% a cerca de 0,6%.

[00021] Em certas modalidades, o mínimo de um sistema de espessamento contém carragenina. Em determinadas modalidades, a carragenina pode ser escolhida de pelo menos uma dentre carragenina de tipo beta, iota, kappa e lambda. O mínimo de uma carragenina pode estar presente na composição de higiene bucal em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 5,0%, tal como de cerca de 0,05% a 1,1%, em peso. Em determinadas modalidades, a composição de higiene bucal divulgada neste documento é substancialmente livre de carragenina.

[00022] Em geral, sabe-se que aumentar o teor de água em uma formulação diminui a micro robustez, isto é, a susceptibilidade a ataque microbiano. Um índice de Micro Robustez (MRI) pode ser calculado para indicar a eficácia da formulação em impedir a contaminação microbiana. Para os fins da presente divulgação, considera-se que uma composição possui micro robustez adequada se seu MRI é de ao menos 0,75. Em determinadas modalidades divulgadas neste documento, a composição apresenta um MRI que varia de cerca de 1,0 a cerca de 0,75, tal como, por exemplo, de cerca de 0,95 a cerca de 0,80, ou de cerca de 0,90 a cerca de 0,85. Em certas modalidades, o MRI é maior do que cerca de 0,75, como, por exemplo, maior do que cerca de 0,80, maior do que cerca de 0,85, maior do que cerca de 0,90, maior do que cerca de 0,95, ou é igual a cerca de 1,0.

[00023] A fim de avaliar o MRI de uma composição, uma amostra da composição pode ser testada com uma determinada quantidade de várias bactérias. Por exemplo, em determinadas modalidades, uma formulação da amostra pode ser exposta a microrganismos incluindo os seguintes: Burkholderia cepacia', Enterobacter cloacae', Escherichia coií, Klebsiella oxytoca', Klebsiella pneumoniae', Serratia marcescens', Providencia rettgerr, Pseudomonas aeruginosa', Pseudomonas putida', Staphylococcus aureus', e Staphylococcus saprophyticus. O MRI pode ser calculado a partir de um logaritmo de mortalidade de bactérias que é medido em diversos momentos (por exemplo, após 4, 6 e 24 horas) ao longo de um período de 24 horas. A mortalidade máxima seria uma redução de 7-log; portanto, a máxima área sob a curva (AUC) seria 148 (7 x 24). Assim, a uma AUC de 148 é conferido um índice de 100. O MRI é a razão entre o índice de AUC da amostra da composição e o índice de referência de 100. Um MRI de 1,0 indica que os dois AUC são os mesmos. Quanto maior o MRI, maior é a micro robustez da formulação; ao contrário, quanto mais baixo o MRI, menor a micro robustez da formulação. Foi observado que uma composição que apresenta um MRI inferior a cerca de 0,75 pode apresentar características microbianas negativas, por exemplo, em nível de fabricação.

[00024] Em determinadas modalidades divulgadas neste documento, as composições de higiene bucal podem ser substancialmente isentas de íons estanosos solúveis em água, ao mesmo tempo em que ainda mantêm um valor de MRI de pelo menos 0,75. Por exemplo, em determinadas modalidades, a composição de higiene bucal divulgada neste documento é substancialmente isenta de íons estanosos solúveis em água e tem MRI de pelo menos cerca de 0,80, pelo menos cerca de 0,85, pelo menos cerca de 0,90, pelo menos cerca de 0,95, ou igual a 1,0. Embora se saiba que íons estanosos podem conferi micro robustez a uma composição, estes também podem ser compostos adstringentes de sabor desagradável, sendo, assim, comercialmente indesejáveis. Assim, em modalidades da invenção, a composição de higiene bucal é substancialmente isenta de íons estanosos escolhidos, por exemplo, dentre cloreto estanoso, estanoso pirofosfato, formiato estanoso, acetato estanoso, gluconato estanoso, lactato estanoso, tartarato estanoso, oxalato estanoso, malonato estanoso, citrato estanoso, glióxido de etileno estanoso e misturas destes. Conforme empregado neste documento, "substancialmente isento de íons estanosos solúveis" indica que existe cerca de 0% em peso de íons estanosos solúveis em água na composição, ou que a quantidade de íons estanosos solúveis em água é tão baixa que não há efeito químico significativo na composição.

[00025] Em determinadas modalidades divulgados neste documento, as composições de higiene bucal podem incluir ainda o mínimo de um abrasivo. Abrasivos em composições de cuidados bucais são responsáveis por esfregar fisicamente as superfícies externas dos dentes para remover o biofilme ou película orgânica, formada por proteínas salivares, bactérias e subprodutos bacterianos. A película também pode ser manchada e descolorida por alimentos, bebidas, fumaça de tabaco e bactérias. Tal remoção física da película manchada é um meio simples e eficaz de remover manchas e descolorações indesejáveis da superfície, clareando, assim, a superfície dos dentes de maneira eficaz. Além disso, tal remoção física da película também remove a placa bacteriana na superfície a película, minimizando, assim, o potencial para a formação de cáries, gengivite e periodontite. Por conseguinte, abrasivos podem ser desejáveis em uma composição de higiene bucal para efeitos de higiene bucal e clareamento. No entanto, composições de higiene bucal não devem ter concentrações excessivamente elevadas de abrasivos que resultem em danos ao esmalte ou tecido. Deste modo, é desejável desenvolver composições de higiene bucal que otimizem os efeitos de limpeza e clareamento, ao mesmo tempo em que sejam minimizados os danos potenciais de abrasividade. De preferência, tais composições orais devem ter um alto índice de limpeza de película (PCR), mas um grau baixo de abrasão dental, que é medido como abrasão dental radioativa (RDA). Em determinadas modalidades exemplares, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem ser caracterizadas por um valor de PCR de pelo menos cerca de 90, tal como, pelo menos cerca de 95, pelo menos cerca de 100, ou pelo menos cerca de 102. Em determinadas modalidades exemplares, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem ser caracterizadas por um valor de RDA inferior a cerca de 200, tal como inferior a cerca de 150, inferior a cerca de 130, inferior a cerca de 125, ou inferior a cerca de 120.

[00026] Quaisquer abrasivos oralmente aceitáveis podem ser usados, mas o tipo, a granulometria (tamanho de partícula) e quantidade de abrasivo devem ser selecionadas de modo que o esmalte dos dentes não seja excessivamente desgastado na utilização normal da composição. Abrasivos adequados incluem sílica sem limitações, por exemplo em forma de sílica gel, sílica hidratada ou sílica precipitada, carbonato de cálcio precipitado, alumina, fosfatos insolúveis, abrasivos resinosos tais como produtos de condensação de ureia-formaldeído e afins. Entre os fosfatos insolúveis úteis como abrasivos estão os ortofosfatos, polimetafosfatos e pirofosfatos. Exemplos ilustrativos são o ortofosfato dicálcico di-idratado, pirofosfato de cálcio, β-pirofosfato de cálcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato de cálcio e polimetafosfato de sódio insolúvel. O mínimo de um abrasivo pode estar presente em uma quantidade abrasiva total eficaz, tal como uma quantidade de cerca de 5% a cerca de 70%, por exemplo, de cerca de 10% a cerca de 50%, ou cerca de 15% a cerca de 30% em peso da composição. Em determinadas modalidades, o abrasivo é uma sílica abrasiva presente em uma quantidade de cerca de 20%. O tamanho médio de partícula de um abrasivo, se presente, varia em geral de cerca de 0,1 μm a cerca de 30 μm, por exemplo, de cerca de 1 μm a cerca de 20 μm ou cerca de 5 μm a cerca de 15 μm.

[00027] Outros ingredientes adicionais podem ser acrescentados à composição de higiene bucal conforme desejados. Entre os possíveis ingredientes adicionais para inclusão em composições divulgadas neste documento, podem ser mencionados, por exemplo, agentes de clareamento e branqueamento, antimicrobianos, sais de bicarbonato, agentes modificadores de pH, moduladores de espuma, modificadores de viscosidade, surfactantes, adoçantes, aromatizantes e corantes.

[00028] As composições divulgadas neste documento podem ainda incluir pelo menos um agente de clareamento ou branqueamento dentário. Agentes de clareamento ou branqueamento dentário adequados podem incluir pelo menos um dentre peróxidos, cloritos de metal e persulfatos. Os peróxidos podem incluir pelo menos um dos hidroperóxidos, peróxido de hidrogênio, peróxidos de metais alcalinos e alcalinos terrosos, compostos de peróxido orgânicos, e ácidos de peróxido. Peróxidos de metais alcalinos e metais alcalinos terrosos incluem peróxido de lítio, peróxido de potássio, peróxido de sódio, peróxido de magnésio, peróxido de cálcio, peróxido de bário e suas misturas. Outros peróxidos incluem perborato, peróxido de ureia e suas misturas. Cloritos de metal adequados incluem clorito de cálcio, clorito de bário, clorito de magnésio, clorito de lítio, clorito de sódio e clorito de potássio. Em determinadas modalidades, ingredientes de clareamento ou branqueamento dental podem ser adicionados em quantidades eficazes, tais como de cerca de 1% a cerca de 20% em peso, com base no peso total da composição.

[00029] Em certas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem incluir ainda o mínimo de um agente antimicrobiano. Agentes antimicrobianos exemplares podem incluir citrato de zinco, óxido de zinco, cloreto estanoso, tetrahidrocurcumina, cloreto de cetilpiridínio e triclosan. Em determinadas modalidades, por exemplo, pelo menos, um agente antimicrobiano pode estar presente na composição em concentrações que variam de cerca de 0,025 ppm a cerca de 100 ppm. Várias composições também contêm compostos ou componentes com propriedades antibacterianas, por exemplo, para reduzir a formação de placa bacteriana sobre as superfícies dos dentes.

[00030] Em determinadas modalidades, ao menos um sal de bicarbonato pode ser acrescentado às composições de higiene bucal divulgadas neste documento. Ao menos um sal de bicarbonato pode ser útil para conferir uma sensação de limpeza aos dentes e gengivas devido à efervescência e liberação do dióxido de carbono. Qualquer bicarbonato oralmente aceitável pode ser usado, inclusos sem limitações os bicarbonatos de metais alcalinos, tais como bicarbonatos de sódio e potássio, bicarbonato de amónio e similares. Um ou mais sais de bicarbonato encontram-se presentes, opcionalmente, em uma quantidade total que varia de cerca de 0,1% a cerca de 50%, tal como de cerca de 1% a cerca de 20% em peso da composição.

[00031] Em determinadas modalidades, a composição contém pelo menos um agente modificador de pH. Agentes modificadores do pH podem incluir agentes acidificantes para reduzir o pH, agentes basificantes para elevar o pH e agentes tamponantes para controlar o pH dentro de um intervalo desejado. Por exemplo, um ou mais compostos selecionados dentre agentes acidificantes, basificantes e tamponantes podem ser incluídos. Qualquer modificador de pH aceitável por via oral pode ser usado, incluindo, mas sem limitar-se a, ácidos carboxílico, fosfórico e sulfônico, sais de ácido (tais como citrato monossódico, citrato dissódico e malato monossódico), hidróxidos de metais alcalinos tais como hidróxido de sódio, carbonatos tais como o carbonato de sódio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicates, fosfatos (como fosfato monossódico, fosfato trissódico e sais de pirofosfato), imidazol e similares. Pelo menos um agente modificador de pH pode estar opcionalmente presente em uma quantidade total eficaz para manter a composição em um intervalo de pH aceitável por via oral.

[00032] Em determinadas modalidades, as composições divulgados neste documento podem incluir ainda o mínimo de um modulador de espuma. 0 mínimo de um modulador de espuma pode ser útil para aumentar a quantidade, espessura ou estabilidade da espuma gerada pela composição mediante agitação. Qualquer modulador de espuma aceitável por via oral pode ser usado, incluindo, por exemplo, polietilenoglicóis (PEGs), também conhecidos como polioxietilenos. PEGs de alto peso molecular são adequados, inclusos aqueles que têm um peso molecular médio de cerca de 200.000 a cerca de 7.000.000, como, por exemplo, de cerca de 500.000 a cerca de 5.000.000, ou de cerca de 1.000.000 a cerca de 2.500.000. O mínimo de um modulador de espuma pode estar opcionalmente presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total de cerca de 0,1% a cerca de 10%, tal como de cerca de 0,2% a cerca de 5%, ou de cerca de 0,25% a cerca de 2% em peso da composição.

[00033] Em determinadas modalidades, as composições divulgadas neste documento podem incluir ainda o mínimo de um modificador de viscosidade. O mínimo de um modificador de viscosidade pode ser útil, por exemplo, para inibir a sedimentação ou separação de ingredientes, ou para promover a dispersão de uma composição líquida após agitação. Qualquer modificador de viscosidade aceitável por via oral pode ser usado, incluindo, por exemplo, óleo mineral, petrolato, argilas e argilas organomodificadas, sílica e afins. O mínimo de um modificador de viscosidade pode estar opcionalmente presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, tal como de cerca de 0,1% a cerca de 5% em peso da composição.

[00034] Em certas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem incluir ainda o mínimo de um surfactante. O mínimo de um surfactante pode ser útil para melhorar a compatibilidade de outros componentes da composição e, assim, proporcionar maior estabilidade, ajudar na limpeza da superfície dental por meio de detergência e fornecer a espuma sob agitação, por exemplo, durante a escovagem com as composições de higiene bucal conforme divulgadas neste documento. Pode ser usado qualquer surfactante oralmente aceitável, cuja maioria é aniônica, não iônica ou anfotérica. Surfactantes aniônicos adequados incluem, mas não se limitam a, sais solúveis em água de alquil sulfatos Cs-2o, monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos Cs- 20, sarcosinatos, tauratos e afins. Exemplos ilustrativos destas e de outras classes incluem lauril sulfato de sódio, sulfonato de sódio de monoglicerídeo de coco, lauril sarcosinato de sódio, lauril isetionato de sódio, lauril éter carboxilato de sódio e dodecilbenzenossulfonato de sódio. Surfactantes não iônicos adequados incluem, mas não se limitam a, poloxâmeros, ésteres de polioxietileno sorbitano, etoxilatos de álcool graxo, etoxilatos de alquilfenol, óxidos de amina terciária, óxidos de fosfina terciária, sulfóxidos de dialquil, e misturas dos mesmos. Surfactantes anfotéricos adequados incluem, mas não se limitam a, derivativos de aminas alifáticas secundárias e terciárias Cβ-2o com um grupo aniônico como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato ou fosfonato. Exemplos incluem cocoamidopropil betaína, N-alquildiaminoetilglicinas (N-laurilaminoetilglicina, N-miristildietilglicina, etc.), betaína de N-alquil-N-carboximetilamônio, 2-alquil-1 -hidroxietilimidazolina betaína e ácido laurildimetilaminoacético betaína. O mínimo de um surfactante pode estar opcionalmente presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, tal como de cerca de 0,05% a cerca de 5%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 2% em peso da composição.

[00035] As composições para higiene bucal divulgadas neste documento podem compreender ainda pelo menos um edulcorante, útil, por exemplo, para realçar o sabor da composição. Pode ser usado qualquer adoçante natural ou artificial oralmente aceitável, inclusos, mas não limitados a, dextrose, sacarose, maltose, dextrina, açúcar invertido, manose, xilose, ribose, frutose, levulose, galactose, xarope de milho (incluindo sólidos de xarope de milho e xarope de milho rico em frutose), amido parcialmente hidrolisado, hidrolisato de amido hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalte, acesulfame-k, glicirrizina, perilantina, taumatina, aspartame, neotame, sacarina e seus sais, edulcorantes intensos baseados em dipeptídeos, ciclamatos e afins. O mínimo de um edulcorante pode estar presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total que varia de acordo com o edulcorante ou edulcorantes selecionados, mas normalmente pode variar de cerca de 0,005% a cerca de 5% em peso da composição.

[00036] As composições de higiene bucal também divulgadas neste documento podem compreender pelo menos um aromatizante, útil, por exemplo, para realçar o sabor da composição. Pode ser usado qualquer aromatizante natural ou sintético oralmente aceitável, inclusos, mas não limitados a, vanilina, sálvia, manjerona, óleo de salsa, óleo de hortelã, óleo de canela, óleo de Wintergreen (metilsalicilato), óleo de hortelã-pimenta, óleo de cravo, óleo de louro, óleo de anis, óleo de eucalipto, óleos cítricos, óleos de frutas e essências incluindo aqueles derivados de limão, laranja, limão-galego, toranja, damasco, banana, uva, maçã, morango, cereja, abacaxi etc., aromas derivados de leguminosas e oleaginosas tais como café, cacau, cola, amendoim, amêndoa etc., aromatizantes adsorvidos e encapsulados e afins. Também são englobados dentre os aromatizantes neste documento os ingredientes que fornecem a fragrância e/ou outro efeito sensorial na boca, incluindo efeitos de resfriamento ou aquecimento. Tais ingredientes incluem, ilustrativamente, mentol, mentil acetato, mentil lactato, cânfora, óleo de eucalipto, eucaliptol, anetol, eugenol, cassia, oxanona, α-irisona, propenil guaietol, timol, linalol, benzaldeido, cinamaldeido, N-etil-p-mentan-3- carboxamina, N,2,3-trimetil-2-isopropilbutanamida, 3-(1-mentoxi)-propano-1,2- diol, cinamaldeido-glicerol acetal (CGA), mentonoglicerol acetal (MGA) e afins. O mínimo de urn aromatizante pode estar opcionalmente presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 5%, tal como de cerca de 0,1% a cerca de 2,5% em peso da composição.

[00037] Em determinadas modalidades divulgados neste documento, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem incluir ainda o mínimo de um corante. Os corantes neste documento podem incluir pigmentos, tinturas, lacas, tiras e agentes que conferem um brilho específico ou refletividade, tal como agentes de perolização. Um corante pode servir a um número de funções, incluindo, por exemplo, fornecer um revestimento branco ou de cor clara sobre uma superfície dental, atuar como um indicador de locais em uma superfície dentária que foram efetivamente contactados pela composição, e/ou modificar a aparência, em particular a cor e/ou a opacidade, da composição, com o objetivo de aumentar a atratividade para o consumidor. Pode ser usado qualquer corante oralmente aceitável, inclusos, mas não limitados a, mica, carbonato de magnésio, carbonato de cálcio, silicato de magnésio, silicato de alumínio e magnésio, sílica, dióxido de titânio, óxido de zinco, vermelho, amarelo, marrons e pretos de óxidos de ferro, ferrocianeto férrico de amónio, violeta de manganês, azul ultramarino, mica titanizada, oxicloreto de bismuto e afins. O mínimo de um colorante pode estar opcionalmente presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total de cerca de 0,001% a cerca de 20%, tal como de cerca de 0,01% a cerca de 10%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 5% em peso da composição.

[00038] Composições de higiene bucal também podem ser formuladas com ingredientes opcionais adicionais, tais como, por exemplo, agentes anticáries, agentes antibacterianos, anticálculos, agentes de controle de tártaro, agentes antiplaca, agentes refrescantes de hálito, agentes anti-inflamatórios, enzimas, vitaminas e agentes antiaderentes.

[00039] Em determinadas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas aqui podem incluir ainda pelo menos um agente anticáries, tal como uma fonte oralmente aceitável de íons de flúor. Fontes adequadas de íons flúor incluem flúor, monofluorofosfato e sais de fluorossilicato, assim como fluoretos de amina, incluindo olaflur (N'-octadeciltrimetilendiamina-N,N,N'-tris(2-etanol)- dihidrofluoreto). Como agente anticáries, o mínimo de um sal que libere flúor pode estar presente em uma quantidade que forneça um total de cerca de 100 a cerca de 20.000 ppm, tal como de cerca de 200 a cerca de 5.000 ppm, ou cerca de 500 a cerca de 2.500 ppm, de íons de flúor. Caso fluoreto ou monofluorofosfato de sódio seja o único sal liberador de flúor presente, uma quantidade exemplar que varia de cerca de 0,01% a cerca de 5%, tal como de cerca de 0,05% a cerca de 1%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 0,5% fluoreto de sódio em peso pode estar presente na composição de higiene bucal.

[00040] Em certas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento não contém nenhum agente antibacteriano. No entanto, em determinadas modalidades, é possível que uma composição de higiene bucal conforme divulgada neste documento inclua pelo menos um agente antibacteriano. Tais agentes antibacterianos podem incluir, por exemplo, compostos difeniléter halogenados, cloreto de cetilpiridínio, polifenóis, compostos fenólicos, íons estanosos, íons de zinco e afins. Um exemplo não limitante de um composto de difeniléter halogenado é triclosan.

[00041] Em certas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento não contém nenhum agente conservante. No entanto, em determinadas modalidades, é possível que uma composição de higiene bucal conforme divulgada neste documento inclua pelo menos um agente conservante. Tais agentes conservantes podem incluir, por exemplo, parabenos como metilparabeno e propilparabeno.

[00042] Em certas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem incluir ainda o mínimo de um agente anticálculos oralmente aceitável. Agentes anticálculos adequados incluem, mas não estão limitados a: fosfatos e polifosfatos (por exemplo, pirofosfatos), ácido poliaminopropanossulfônico (AMPS), citrato de zinco tri-hidratado, polipeptídeos tais como ácidos poliaspárticos e poliglutâmicos, sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolefina, difosfonatos, tais como azacicloalcano-2,2-difosfonatos (por exemplo, ácido azacicloheptano-2,2-difosfônico), ácido N-metil azaciclopentano-2,3-difosfônico, ácido etano-1-hidroxi-1,1-difosfônico (EHDP) e etano-1-amino-1,1-difosfonato, ácidos fosfonoalcanocarboxílicos, e sais de qualquer um destes agentes (por exemplo, seus sais de metais alcalinos e de amónio). Sais inorgânicos de fosfato e polifosfato úteis incluem, ilustrativamente, fosfatos de sódio monobásico, dibásico e tribásico, tripolifosfato de sódio, tetrapolifosfato mono-, di-, tri - e pirofosfatos tetrassódicos, di-hidrogeno- pirofosfato dissódico, trimetafosfato de sódio, hexametafosfato de sódio e afins, em que o sódio pode, opcionalmente, ser substituído por potássio ou amónio. Outros agentes anticálculos úteis incluem polímeros aniônicos de policarboxilato. Os polímeros aniônicos de policarboxilato contêm grupos carboxila em uma coluna de carbono e incluem polímeros ou copolímeros de ácido acrílico e metacrílico anidrido maleico. Exemplos não-limitativos incluem copolímeros de éter polivinil metílico/anidrido maleico (PVME/MA), tais como aqueles comercializados sob a marca Gantrez™ da ISP. Ainda outros agentes anticálculos úteis podem incluir agentes sequestrantes, tais como ácidos hidroxicarboxílicos incluindo ácidos cítrico, fumárico, málico, glutárico e oxálico e seus sais e ácidos aminopolicarboxílicos tais como o ácido etilenodiaminotetracético (EDTA). Pelo menos um agente anticálculos pode estar presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total eficaz, que pode, por exemplo, variar de cerca de 0,01% a cerca de 50%, como de cerca de 0,05% a cerca de 25% ou de cerca de 0,1% a cerca de 15% em peso da composição.

[00043] Em determinadas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas aqui podem ainda incluir pelo menos uma fonte de íons de zinco aceitável por via oral, útil, por exemplo, como um agente anticálculos ou refrescante do hálito. Fontes de íons de zinco adequadas incluem, mas não estão limitadas a, acetato de zinco, citrato de zinco, gluconato de zinco, glicinato de zinco, óxido de zinco, sulfato de zinco, citrato de zinco e sódio e afins. O mínimo de uma fonte de íons de zinco pode estar opcionalmente presente na composição de higiene bucal em uma quantidade total de cerca de 0,05% a cerca de 3%, tal como de cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso da composição.

[00044] Em determinadas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento compreendem ainda pelo menos um agente refrescante do hálito oralmente aceitável em uma quantidade total eficaz para refrescar o hálito. Agentes refrescantes do hálito adequados incluem, mas não se limitam a, sais de zinco, como o gluconato de zinco, citrato de zinco e clorito de zinco, ct-ionona e afins.

[00045] Em determinadas modalidades, as composições de higiene bucal podem ainda incluir pelo menos um agente antiplaca oralmente aceitável, incluindo um agente que desfaça a placa, presente em uma quantidade total eficazmente antiplaca. Agentes antiplaca aceitáveis oralmente incluem, mas não estão limitados a, sais estanosos, de cobre, de magnésio e de estrôncio, copolióis de dimeticona tais como copoliol de cetil dimeticona, papaína, glucoamilase, glicose oxidase, ureia, lactato de cálcio, glicerofosfato de cálcio, poliacrilatos de estrôncio e agentes quelantes tais como ácidos cítrico e tartárico e sais de metais alcalinos dos mesmos.

[00046] Em certas modalidades, as composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem incluir ainda o mínimo de um agente anti- inflamatório oralmente aceitável em uma quantidade eficazmente anti- inflamatória. Agentes anti-inflamatórios apropriados incluem, mas não estão limitados a, agentes esteroides tais como flucinolona e hidrocortisona e agentes anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs) como ketorolac, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, diclofenaco, etodolaco, indometacina, sulindac, tolmetina, cetoprofeno, fenoprofeno, piroxicam, nabumetona, aspirina, diflunisal, meclofenamato, ácido mefenâmico, oxifenbutazona e fenilbutazona.

[00047] Em determinadas modalidades, composições de higiene bucal divulgadas neste documento podem ainda incluir outros ingredientes tais como enzimas, vitaminas e agentes antiaderentes. Enzimas tais como proteases podem ser adicionadas para remoção de manchas e outros efeitos. Exemplos não limitativos de vitaminas incluem vitamina C, vitamina E e seus análogos, vitamina B5 e ácido fólico. Em várias modalidades, as vitaminas podem ter propriedades to Rubantioxidantes. Agentes antiaderentes podem incluir solbrol, ficina e inibidores de "quorum sensing".

EXEMPLOSExemplos Comparativos 1-5

[00048] Composições de amostra comparativa 1-5 foram preparadas. Além de água, a Amostra Comparativa 1 continha, inter alia, glicerina, sorbitol, goma xantana e CMC8 e apresentava um MRI de 0,88.

[00049] A Amostra comparativa 2 continha, inter alia, glicerina, sorbitol e carragenina e apresentava MRI de 0,63. As Amostras Comparativa 3-5 continham, inter alia, quantidades variáveis de glicerina e água, sorbitol, goma xantana e carragenina. Amostras Comparativas 3-5 demonstraram valores de MRI de 0,66, 0,64 e 1,0, respectivamente. As formulações das Amostras Comparativas 1-5 são descritas detalhadamente na Tabela 1, abaixo.

[00050] Nenhuma das Amostras Comparativas 2, 3, ou 4 apresentava um valor de MRI superior a 0,75. Embora as Amostras Comparativas 1 e 5 apresentassem valores de MRI valores a 0,75, ambas as amostras continham glicerina e quantidades relativamente baixas de água de fórmula total (por exemplo, quantidades relativamente baixas de solução de sorbitol 70%).

[00051] As amostras foram individualmente submetidas a um teste de Micro Robustez, que é um teste de desempenho para avaliar a eficácia antimicrcbiana de um composto ou vários compostos contra um grupo de micro-organismos. Os micro-organismos incluem os seguintes: Burkholderia cepacia] Enterobacter cloacae] Escherichia coli] Klebsiella oxytoca] Klebsiella pneumoniae] Serratia marcescens] Providencia rettgeri] Pseudomonas aeruginosa] Pseudomonas putida] Staphylococcus aureus] e Staphylococcus saprophyticus. As amostras foram testadas 3 vezes em intervalos de 30 minutos com um inoculo de 107 bactérias do grupo listado acima. Depois de 4, 6 e 24 horas, alíquotas foram testadas para medir a redução de bactérias.

Exemplo 6

[00052] A amostra 6 continha, inter alia, 39,09% água (47,42% água de fórmula total), sorbitol, goma xantana, e CMC8. Determinou-se que a Amostra 6 possuía um valor de MRI de 1,0. A formulação da Amostra 6 encontra-se descrita na Tabela 2 abaixo.

[00053] A Amostra 6 foi submetida a um teste de Micro Robustez conforme descrito acima para as Amostras Comparativas 1-5.

[00054] Conforme demonstrado, a Amostra 6 compreende um teor total elevado de água em sua fórmula, de 47,42%, ao mesmo tempo em que mantém um valor consistente de MRI, de 1,0. A amostra não contém glicerina ou ions estanosos e também não contém carragenina.

Claims (10)

1. Composição de higiene bucal tendo um índice de micro robustez (MRI) de pelo menos 0,75 caracterizada por compreender:entre 45% e 60% de água da fórmula total;entre 14% e 35% de sorbitol; eum sistema de espessamento compreendendo uma combinação de carboximetilcelulose e goma xantana;em que a composição é livre de glicerina e livre de íons estanosos solúveis em água,em que a composição é livre de conservantes adicionais, eem que menos de 40% de água livre é adicionada à composição.

2. Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição de higiene bucal é uma pasta ou um gel.

3. Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição de higiene bucal é uma composição de clareamento.

4. Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por compreender ainda de 15% a 30% de pelo menos um abrasivo, em que o pelo menos um abrasivo é um abrasivo de sílica.

5. Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a carboximetilcelulose tem um comprimento de cadeia de celulose que varia entre 8 e 12 unidades de celulose, opcionalmente 8 unidades de celulose.

6. Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a carboximetilcelulose e a goma xantana estão, cada uma, independentemente presentes na composição em uma quantidade que varia entre 0,5% e 1%.

7. Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a carboximetilcelulose está presente na composição em uma quantidade de 0,60% e a goma xantana está presente na composição em uma quantidade de 0,65%.

8. Composição de higiene bucal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição é livre de agentes antibacterianos adicionais.

9. Método para limpeza da superfície de um dente caracterizado porcompreender aplicar uma composição tendo índice de micro robustez (MRI) de pelo menos 0,75 compreendendo (1) pelo menos 45% de água da fórmula total, (2) pelo menos 14% de sorbitol, e (3) pelo menos um sistema de espessamento compreendendo uma combinação de carboximetilcelulose e goma xantana; em que a composição é livre de glicerina e livre de íons estanosos solúveis em água; em que a composição é livre de conservantes adicionais, e em que menos de 40% de água livre é adicionada à composição.

10. Método para limpeza da superfície de um dente, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que a composição compreende ainda pelo menos um abrasivo com um efeito clareador sobre a superfície do dente.