JPH08217653A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH08217653A
JPH08217653A JP4652595A JP4652595A JPH08217653A JP H08217653 A JPH08217653 A JP H08217653A JP 4652595 A JP4652595 A JP 4652595A JP 4652595 A JP4652595 A JP 4652595A JP H08217653 A JPH08217653 A JP H08217653A
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pyridoxine
caries
sodium
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Kumiko Yamada
久美子 山田
Akira Ito
明 伊藤
Kanemoto Kitamura
謙始 北村
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 フッ化物から選ばれた一種又は二種以上と、
ピリドキシン又はその誘導体からなる群より選ばれた一
種又は二種以上と、塩化セチルピリジニウムとを含有す
る口腔用組成物において、ピリドキシン又はその誘導体
からなる群の含有量がフッ化物に対してモル比で1/1
0〜3倍量であって、塩化セチルピリジニウムの含有量
が全組成物中の0.01〜0.1重量%であることを特
徴とする口腔用組成物。 【効果】 う蝕予防効果が従来よりも飛躍的に高いもの
である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、歯磨剤、洗口剤などの
口腔用組成物に関する。さらに詳しくは、フッ化物から
選ばれた一種又は二種以上と、ピリドキシン又はその誘
導体からなる群より選ばれた一種又は二種以上と、塩化
セチルピリジニウムとを特定量配合することにより、う
蝕予防効果を従来よりも飛躍的に高めた口腔用組成物に
関する。
【0002】
【従来の技術】口腔内常在のう蝕原菌の代表であるスト
レプトコッカス・ミュータンス(streptoccocus mutans)
は菌体外に出す酵素グルコシルトランスフェラーゼによ
り、食物中のショ糖などの糖類から不溶性グルカンを産
生し、歯面に付着してプラーク(歯垢)を形成する。さ
らにストレプトコッカス・ミュータンスはプラーク内で
繁殖し、食物中の糖類を分解して有機酸を産生し、その
酸により歯質が脱灰して生ずるのがう蝕である。
【0003】こうして起こるう蝕に対してフッ化物が予
防効果を有することは、広く認められるところである。
歯のエナメル質の主構成成分はハイドロキシアパタイト
であるが、フッ素イオンはハイドロキシアパタイトの結
晶格子中に容易に取り込まれて、その結晶性を向上させ
る。その結果、歯質は強化され、口腔内常在菌の産生す
る有機酸によってもエナメル質は容易には脱灰されなく
なり、う蝕は予防される。
【0004】またフッ素イオンは、健常なエナメル質よ
りも多少脱灰の進行した初期う蝕病巣にはさらによく取
り込まれやすく、再石灰化を促進してう蝕の進行を抑制
するとも言われている。
【0005】現在う蝕予防のために、フッ化ナトリウ
ム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫など
のフッ化物が、上水道へのフッ化物添加、フッ化物歯面
塗布法、フッ化物洗口法、フッ化物添加歯磨剤などの方
法で応用されている。
【0006】さらに、本発明者らは、これら従来のフッ
化物のう蝕予防効果を増強させるべく研究を行い、フッ
化物から選ばれた一種または二種以上とピリドキシン及
びその誘導体からなる群より選ばれた一種または二種以
上とを含有する口腔用組成物(特開昭63−24631
6)、フッ化物から選ばれた一種または二種以上とピリ
ジン誘導体からなる群より選ばれた一種または二種以上
とを含有する口腔用組成物(特開昭64−3170
9)、及び、フッ化物から選ばれた一種または二種以上
と窒素複素環化合物からなる群より選ばれた一種または
二種以上とを含有する口腔用組成物(特開平1−139
524)に、従来のフッ化物のう蝕予防効果の増強作用
を見だし、すでにこれらの特許出願を行なった。
【0007】また、う蝕予防のための別のアプローチと
して、う蝕の原因となるプラークを歯面上に形成させな
いという方法がある。そのためには、プラーク産生菌を
殺菌する方法、酵素デキストラナーゼにより歯面上に形
成されたプラークを分解する方法、プラーク形成の元凶
であるグルコシルトランスフェラーゼの活性を阻害する
方法などが一般的である。
【0008】これまでもグルコシルトランスフェラーゼ
阻害剤については、主に生薬や植物抽出物を中心に多く
の研究がなされてきており、多くの特許が出願されてき
た。本発明者らは、従来抗菌剤として使用されてきたク
ロルヘキシジンまたはその塩類、塩化セチルピリジニウ
ム、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、および
塩化ベンゼトニウムに、顕著なグルコシルトランスフェ
ラーゼ阻害作用を見い出し、グルコシルトランスフェラ
ーゼ阻害剤として、特許出願を行なった(特願平5−3
02313)。
【0009】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、未だう
蝕が広く蔓延している現在、これまでのフッ化物、抗菌
剤、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤などを応用し
た技術のみでは、う蝕予防効果は必ずしも満足すべきも
のではなく、より一層のう蝕予防効果が待ち望まれてい
るのが現状である。
【0010】
【課題を解決するための手段】上記事情に鑑み、本発明
者らは、より一層のう蝕予防効果を追求して鋭意研究し
た結果、フッ化物から選ばれた一種又は二種以上と、ピ
リドキシン又はその誘導体からなる群より選ばれた一種
又は二種以上と、塩化セチルピリジニウムとを特定量配
合した口腔用組成物に、これまでにない強力なう蝕予防
効果を見い出し、本発明を完成するに至った。
【0011】すなわち、本発明の第1の要旨は、フッ化
物から選ばれた一種又は二種以上と、ピリドキシン又は
その誘導体からなる群より選ばれた一種又は二種以上
と、塩化セチルリリジニウムとを含有する口腔用組成物
において、ピリドキシン又はその誘導体からなる群の含
有量がフッ化物に対してモル比で1/10〜3倍量であ
って、塩化セチルピリジニウムの含有量が全組成物中の
0.01〜0.1重量%であることを特徴とする口腔用
組成物に存在する。
【0012】本発明の第2の要旨は、前記第1の要旨に
おいて、フッ化物がフッ化ナトリウムであることを特徴
とする口腔用組成物に存在する。
【0013】本発明の第3の要旨は、前記第1及び第2
の要旨において、フッ化物を200〜10000ppm
含有することを特徴とする口腔用組成物に存在する。
【0014】本発明の第4の要旨は、前記第1の要旨に
おいて、ピリドキシン又はその誘導体からなる群が塩酸
ピリドキシンであることを特徴とする口腔用組成物に存
在する。
【0015】以下に本発明の構成を詳細に説明する。本
発明の口腔用組成物に使用するフッ化物は、生物界にご
く普遍的に存在する元素であるフッ素(F)を含有する
化合物で、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化
リチウム、フッ化セシウム、フッ化ジルコニウム、フッ
化アンモニウム、フッ化第一錫、モノフルオロリン酸ナ
トリウム、モノフルオロリン酸カリウム、フッ化チタン
ナトリウム、フッ化チタンカリウム等の無機フッ化物;
ヘキシルアミンハイドロフロライド、ラウリルアミンハ
イドロフロライド、セチルアミンハイドロフロライド、
グリシンハイドロフロライド、リジンハイドロフロライ
ド、アラニンハイドロフロライド、フルオロシラン等の
有機フッ化物の一種又は二種以上が使用されるが、口腔
内で適用する点で、フッ化ナトリウム、フッ化カリウ
ム、フッ化アンモニウム、フッ化第一錫、モノフルオロ
リン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムが好ま
しい。
【0016】特にフッ化ナトリウムは、これまでう蝕予
防のために広く使用されてきたフッ化化合物であり、ま
た本発明の構成であるピリドキシン又はその誘導体から
なる群より選ばれた一種又は二種以上と塩化セチルピリ
ジニウムとを共存させた場合のう蝕予防効果が一番優れ
ている点から、最も好ましい。
【0017】これらフッ化物の好ましい配合量は、口腔
用組成物中に全フッ素濃度として200〜10000p
pm(μg/g)である。200ppm以下では、ピリ
ドキシン又はその誘導体からなる群より選ばれた一種又
は二種以上と塩化セチルピリジニウムを添加した際の増
強効果は期待できず、また、10000ppmを越えて
も効果はそれほど増加しなくなり不経済である。なお、
歯磨剤を製造する場合であれば全フッ素濃度は1000
0ppm以下とすることが望ましい。
【0018】本発明に使用するピリドキシンは下記式で
表される物質である。
【化1】 一般にビタミンB6といわれ、抗皮膚炎性因子、微生物
の成長促進因子とされている。ピリドキシンの誘導体と
しては、例えば、4位がアルデヒド基のピリドキサー
ル、また4位がエチルアミン基のピリドキサミン、及び
それらのリン酸エステル及び塩酸塩などの各種塩類が挙
げられる。特に塩酸ピリドキシンが好ましい。
【0019】本発明の口腔用組成物においては、上記し
たピリドキシン及びその誘導体からなる群より選ばれた
一種または二種以上が適宜選択され使用される。
【0020】本発明において、ピリドキシン及びその誘
導体の配合量は、フッ化物に対してモル比で1/10〜
3倍量でなければならない。1/10倍未満ではフッ化
物から選ばれた一種又は二種以上と塩化セチルピリジニ
ウムを添加した際の増強効果は期待できず、また3倍量
を越えると効果はそれほど増加しなくなり不経済であ
る。
【0021】本発明に使用する塩化セチルピリジニウム
は4級アンモニウム塩に属し、強い殺菌作用を有し、殺
菌剤や消毒剤として広く使用されているものである。口
腔内のう蝕原菌や歯周病菌に対しても強い抗菌作用を有
し、従来より歯磨剤やマウスウォッシュなどの口腔用組
成物に使用されてきた。また、本発明者らは塩化セチル
ピリジニウムに強いグルコシルトランスフェラーゼ阻害
作用があることを見い出している。
【0022】本発明に使用する塩化セチルピリジニウム
の配合量は、口腔用組成物全量に対して、0.01〜
0.1重量%でなければならない。0.01%以下では
フッ化物から選ばれた一種又は二種以上とピリドキシン
又はその誘導体からなる群より選ばれた一種又は二種以
上とを添加した際の増強効果は期待できず、0.1%を
越えると効果はそれほど増加しなくなり不経済である。
【0023】本発明の口腔用組成物の剤型は任意であ
り、例えば、練歯磨、粉歯磨、潤製歯磨、水歯磨等の歯
磨、口腔用パスタ、マウスウォッシュなどの口腔用洗浄
剤、洗口剤、局所塗布剤、口中清涼剤、チューインガ
ム、デンタルフロス、トローチなどの含嗽剤として用い
ることができる。
【0024】本発明の口腔用組成物のpHは必ずしも制
限されないが、pH4〜10、より好ましくはpH4〜
7とすることが好ましい。
【0025】これらの口腔用組成物の基剤に使用される
成分は、剤型に応じて通常使用されるものを適宜選択す
ることができる。例えば、シリカ、第二リン酸カルシウ
ム、不溶性ポリリン酸カルシウム等の研磨剤、グリセリ
ン、ソルビトール、プロピレングリコール等の湿潤剤、
カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、カラギーナン、ポリアクリル
酸ナトリウムなどの増粘剤、ラウリル硫酸ナトリウム、
ショ糖脂肪酸エステル、ラウロイルサルコシナート、ヤ
シ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等の界面活性剤、高
級アルコール、ワックス等の油分、低級アルコール、サ
ッカリンなどの甘味剤、香料、色素、防腐防黴剤、抗酸
化剤、水等や、他の殺菌剤、消炎剤、口臭除去剤、酵素
類、他のビタミン類等の有効成分など、通常口腔用組成
物に用いられる成分を配合することができる。
【0026】
【実施例】次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する
が、本発明の技術的範囲がこれらの実施例に限定される
ものではないことは言うまでもない。
【0027】「実験:う蝕に対する効果試験」表1に示
した組成に基づき、通常の方法にて実施例および比較例
の練歯磨を製造した。配合量はいずれも重量%である。
製造した練歯磨について、以下の実験をしてう蝕に対す
る効果試験を行なった。実験には雄性ウイスター系ラッ
トを19群に分け、18日齢時にう蝕原菌であるSt.sob
rinus(ストレプ トコッカス・ソブリヌス)6715
株を口腔内に接種すると共に、実験終了までう蝕誘発性
飼料Diet#2000(日本クレア)にて飼育した。実施例1
−1〜1−14及び比較例1−1〜1−6をそれぞれ蒸
留水にて2倍希釈したものを各群の試料とし、各群とも
24日齢より1日1回、周5回、6週間、ラットの上下
顎臼歯に試料を塗布した。実験終了時に、各ラットの上
下顎臼歯前12本についてう蝕の審査を行い、う蝕の判
定は、う蝕好発部位の特定22ヵ所の裂溝について表2
に示した0〜5の6段階の評定を行い、評点の合計をカ
リエススコアとして表3に示した。
【0028】
【表1】 (注1)の処方 シリカ 50.0 グリセリン 10.0 ソルビット 10.0 カラギーナン 0.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.8 サッカリンナトリウム 0.08 パラオキシ安息香酸ナトリウム 0.2 香料 0.9 精製水 残余 計 100 表1に示した組成の練歯磨を通常の製造法により製造
し、実施例1−1〜実施例1−10、比較例1−1〜比
較例1−10の練歯磨を得た。
【0029】
【表2】
【0030】
【表3】
【0031】実施例1−1は、比較例1−1、1−2、
1−3、1−4、1−5に比較して、カリエススコアを
顕著に抑制し、極めて顕著なう蝕抑制効果を示した。実
施例1−2、1−3、1−1、1−4、1−5は、フッ
素濃度に依存的にう蝕抑制効果が向上した。比較例1−
6は比較例1−5に比較してう蝕予防効果の向上を示さ
なかったが、実施例1−6、1−7、1−1、1−8
は、フッ化ナトリウム:塩酸ピリドキシンのモル比に相
関したう蝕予防効果の向上が認められた。しかし、比較
例1−7は実施例1−8に比較して、もはやう蝕予防効
果の向上は示さなかった。比較例1−8は比較例1−3
に比較してう蝕予防効果の向上を示さなかったが、実施
例1−9、1−1、1−10は塩化セチルビリジニウム
の濃度に依存的にう蝕予防効果が向上した。しかし、比
較例1−9は実施例1−10に比較して、もはやう蝕予
防効果の向上は示さなかった。比較例1−10は実施例
1−1と比較して、う蝕予防効果は劣っていた。以上の
結果より、フッ化物から選ばれた一種又は二種以上、ピ
リドキシン又はその誘導体からなる群より選ばれた一種
又は二種以上、及び塩化セチルピリジニウムを配合した
口腔用組成物は、う蝕予防効果が従来よりも飛躍的に高
くなることが判明した。
【0032】また、以下の実施例2〜8の組成で常法に
より各口腔用組成物を製造したところ、いずれも良好な
う蝕予防効果を得た。
【0033】 実施例2 練歯磨 重量% 第二リン酸カルシウム・2水和物 40.0 グリセリン 10.0 ソルビット 10.0 カルボキシメチルセルロールナトリウム 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリン 0.1 香料 1.0 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 塩酸ピリドキシン 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.05 精製水 残部
【0034】 実施例3 練歯磨 重量% ソルビトール 20.0 無水ケイ酸 50.0 ポリアクリル酸ナトリウム 0.7 ラウリル硫酸ナトリウム 1.8 トリエタノールアミン 0.5 サッカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸ナトリウム 0.2 香料 0.9 フッ化ナトリウム 0.2 塩酸ピリドキシン 0.2 塩化セチルピリジニウム 0.025 グルコン酸クロルヘキシジン 0.025 精製水 残部
【0035】 実施例4 練歯磨 シリカ 42.0 グリセリン 19.0 カラギーナン 0.9 サッカリンナトリウム 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 パラオキシ安息香酸ブチル 0.005 香料 0.8 フッ化錫 0.37 塩酸ピリドキシン 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.05 精製水 残部
【0036】 実施例5 練歯磨 シリカ 35.0 ソルビトール 15.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 2.0 サッカリンナトリウム 0.3 香料 1.0 フッ化ナトリウム 0.2 ピリドキサミン・二塩酸 0.5 塩化セチルピリジニウム 0.05 精製水 残部
【0037】 実施例6 口腔用パスタ 重量% ワセリン 10.0 プロピレングリコール 7.0 ステアリルアルコール 10.0 ポリエチレングリコール1500 30.0 ヒノキチオール 0.1 フッ化ナトリウム 0.2 塩酸ピリドキシン 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.02 ポリエチレングリコール400 残部
【0038】 実施例7 マウスウォッシュ 重量% エチルアルコール 10.0 サッカリンナトリウム 0.05 香料 0.8 ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンラウリン酸エステル 1.0 フッ化ナトリウム 0.1 塩酸ピリドキシン 0.5 塩化セチルピリジニウム 0.05 精製水 残部
【0039】 実施例8 洗口剤 重量% フッ化ナトリウム 0.05 塩酸ピリドキシン 0.5 塩化セチルピリジニウム 0.01 リン酸二ナトリウム 0.3 リン酸一ナトリウム 0.7 香料 0.5 サッカリン 0.02 精製水 残部
【0040】 実施例9 局所塗布剤 重量% フッ化ナトリウム 2.0 塩酸ピリドキシン 1.0 塩化セチルピリジニウム 0.1 香料 0.5 サッカリン 0.02 精製水 残部
【0041】 実施例10 口中清涼剤(スプレータイプ) 重量% エチルアルコール 40.0 サッカリンナトリウム 0.1 ソルビット 10.0 香料 1.0 ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油 0.7 フッ化ナトリウム 0.1 塩酸ピリドキシン 0.5 塩化セチルピリジニウム 0.05 精製水 残部
【0042】 実施例11 チューインガム 重量% ガムベース 25.0 炭酸カルシウム 2.0 香料 1.0 銅クロロフィル 0.05 フッ化ナトリウム 0.04 塩酸ピリドキシン 0.2 塩化セチルピリジニウム 0.01 ソルビット粉末 残部
【0043】
【発明の効果】本発明に係わるフッ化物から選ばれた一
種又は二種以上と、特定量のピリドキシン又はその誘導
体からなる群より選ばれた一種又は二種以上と、特定量
の塩化セチルピリジニウムとを配合する口腔用組成物
は、う蝕予防効果が従来よりも飛躍的に高いものであ
る。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 フッ化物から選ばれた一種又は二種以上
    と、ピリドキシン又はその誘導体からなる群より選ばれ
    た一種又は二種以上と、塩化セチルピリジニウムとを含
    有する口腔用組成物において、ピリドキシン又はその誘
    導体からなる群の含有量がフッ化物に対してモル比で1
    /10〜3倍量であって、塩化セチルピリジニウムの含
    有量が全組成物中の0.01〜0.1重量%であること
    を特徴とする口腔用組成物。
  2. 【請求項2】 前記フッ化物がフッ化ナトリウムである
    ことを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。
  3. 【請求項3】 前記フッ化物を全フッ素濃度として20
    0〜10000ppm(μg/g)含有することを特徴
    とする請求項1または2記載の口腔用組成物。
  4. 【請求項4】 前記ピリドキシン又はその誘導体からな
    る群が塩酸ピリドキシンであることを特徴とする請求項
    1記載の口腔用組成物。
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