JP2018039800A - 口腔内歯垢分散剤 - Google Patents
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Abstract
Description
しかしながら、上記特許文献4〜5に記載のキシリトールを用いた技術では、歯垢の形成を未然に防止し得たとしても、EPS表層を破壊しつつ歯垢の深部に至るまで充分に作用を及ぼすことができず、すでに堅固に形成された歯垢を効果的に分散させてこれを除去するには、依然としてさらなる改善を要する。
本発明の口腔内歯垢分散剤は、分子構造中の第1級水酸基の数が3以上であり、かつ化学式量が100以上200以下の水溶性化合物である成分(A)を有効成分とする。EPSに主として存在する不溶性グルカンは、D−グルコースがグリコシド結合で連結したポリマーであるが、本発明者は、そのポリマー構造の随所で分子内水素結合が多々存在していることに着目し、成分(A)の分子構造中に存在する3以上の第1級水酸基が、このポリマー中の水素結合を遮断して、歯垢の強固たる集塊性を脆弱化させることに有効であると考え、成分(A)が歯垢を効果的に分散させる有効成分として有用であることを見出したものである。
なお、成分(A)の化学式量は、いわゆる成分(A)の分子量であり、成分(A)を化学式で表したときの、成分元素の原子量の総和により求められる。
トリメチロールエタンは、別名1,1,1-Tris(hydroxymethyl)ethaneであり、化学式量は120.15、20℃で、水に対する溶解度が60g/100mLである。
トリスヒドロキシメチルアミノメタンは、英語名がTris(hydroxymethyl)aminomethane であり、化学式量は121.14、25℃で、水に対する溶解度が50g/100mLである。
トリエタノールアミンは、英語名がTriethanolamine、別名Tris(2-hydroxyethyl)amineであり、化学式量は149.19で、水に易溶性である。
トリメチロールプロパンは、英語名がTrimethylolpropane、別名1,1,1-Tris(hydroxymethyl)propaneであり、化学式量は134.18で、水に易溶性である。
また、本発明の口腔内歯垢分散剤が、洗口液や液状歯磨剤等の液剤である場合、成分(B1)の含有量は、本発明の口腔内歯垢分散剤中に、好ましくは1質量%以上であり、より好ましくは2質量%以上であり、さらに好ましくは3質量%以上であり、好ましくは20質量%以下であり、より好ましくは15質量%以下であり、さらに好ましくは12質量%以下である。
より具体的には、例えば、本発明の口腔内歯垢分散剤が、練歯磨剤や粉歯磨剤等の歯磨剤又は泡吐出容器用液剤である場合、成分(B2)の含有量は、本発明の口腔内歯垢分散剤中に、好ましくは3〜30質量%であり、より好ましくは5〜25質量%であり、さらに好ましくは10〜20質量%である。また、本発明の口腔内歯垢分散剤が、洗口液や液状歯磨剤等の液剤である場合、成分(B2)の含有量は、本発明の口腔内歯垢分散剤中に、好ましくは1〜20質量%であり、より好ましくは2〜15質量%であり、さらに好ましくは3〜12質量%である。
また、本発明の口腔内歯垢分散剤が、洗口液や液状歯磨剤等の液剤である場合は、成分(A)と成分(B1)の質量比((A)/(B1))は、優れた歯垢分散効果を確保する観点から、好ましくは0.01以上であり、より好ましくは0.1以上であり、さらに好ましくは0.2以上であり、よりさらに好ましくは0.4以上であり、高い歯垢分散効果によって効果的に歯垢を除去する観点から、好ましくは10以下であり、より好ましくは5以下であり、さらに好ましくは3以下である。
アニオン界面活性剤としては、高級脂肪酸塩、胆汁酸塩及びその誘導体、アルキル硫酸エステル塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルリン酸エステル塩、ポリオキシアルキレンアルキル硫酸エステル塩、ポリオキシアルキレンアルキルスルホン酸塩、ポリオキシアルキレンアルキルリン酸エステル塩、N−アシルアミノ酸塩、アルキルメチルタウリン塩、スルホコハク酸エステル塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩等が挙げられる。これらのアニオン界面活性剤のアルキル部分又は脂肪族アシル部分の炭素数は8〜24が好ましい。なかでもより好ましいアニオン界面活性剤としては、炭素数が8〜24のアルキル硫酸エステル塩、アシル基の炭素数が8〜24のN−アシルサルコシン塩、炭素数が8〜24のアルキルメチルタウリン塩、N−アシル酸性アミノ酸塩が挙げられる。
より具体的には、例えば、本発明の口腔内歯垢分散剤が練歯磨剤や粉歯磨剤等の歯磨剤である場合、成分(C)のタンパク質変性剤の含有量は、歯磨き中に歯磨剤が唾液により希釈される間も優れた歯垢分散効果を確保し、さらに成分(A)との併用により歯垢分散効果を相乗的に高める観点から、本発明の口腔内歯垢分散剤中に、好ましくは0.1質量%以上であり、より好ましくは0.2質量%以上であり、タンパク質変性効果によって口腔内粘膜に為害性が与えられるのを抑制する観点から、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1.5質量%以下であり、さらに好ましくは1.2質量%以下である。
さらにまた、本発明の口腔内歯垢分散剤が練歯磨剤や粉歯磨剤等の歯磨剤である場合、水の含有量は、適度な粘度をもちつつ、口腔内での分散性と口溶けを確保する観点から、本発明の口腔内歯垢分散剤中に、好ましくは12質量%以上であり、より好ましくは15質量%以上であり、好ましくは55質量%以下であり、より好ましくは50質量%以下であり、さらに好ましくは45質量%以下である。
より具体的には、例えば、本発明の口腔内歯垢分散剤が練歯磨剤や粉歯磨剤等の歯磨剤である場合、成分(A)と水との質量比((A)/水)は、成分(A)の有効成分としての歯垢分散効果を確保する観点から、好ましくは0.02以上であり、より好ましくは0.04以上であり、さらに好ましくは0.08以上であり、よりさらに好ましくは0.1以上であり、歯磨剤の使用中に唾液により希釈されても歯垢分散効果を持続させる観点から、好ましくは2以下であり、より好ましくは1.5以下であり、さらに好ましくは1以下であり、よりさらに好ましくは0.8以下である。
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油;ショ糖脂肪酸エステル;ソルビタン脂肪酸エステル;ステアリン酸モノグリセリン、モノステアリン酸デカグリセリン、モノミリスチン酸ペンタグリセリン等のグリセリン脂肪酸エステル;アルキルグルコシド;ポリオキシエチレンモノアルキル(又はアルケニル)エーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体等のポリオキシエチレンアルキルエーテル;ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル;アミンオキサイド系界面活性剤;モノ−(又はジ−)エタノールアミド、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド等の脂肪酸アルカノールアミド;ラウリン酸デカグリセリル等のポリグリセリン脂肪酸エステル;並びにポリエチレンポリプロピレングリコール等のポリグリコールから選ばれる1種又は2種以上のノニオン界面活性剤;
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチル−N−イミダゾリウムベタイン等のイミダゾリニウムベタイン、ラウリルスルホベタインやラウリルヒドロキシスルホベタイン等のアルキルスルホベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等のヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン、及びアルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等の長鎖アルキルイミダゾリンベタイン塩から選ばれる1種又は2種以上の両性界面活性剤;
プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、及びジプロピレングリコールから選ばれる湿潤剤;
アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ペクチン、トラガントガム、アラビアガム、グアーガム、カラヤガム、ローカストビーンガム、ジェランガム、タマリンドガム、サイリウムシードガム、ポリビニルアルコール、コンドロイチン硫酸ナトリウム、及びメトキシエチレン無水マレイン酸共重合体等の粘結剤;
研磨性シリカ(吸油量が50〜150mL/100gであり、かかる吸油量とはJIS K5101−13−2(2004年制定)に準ずる方法により測定される値を意味する)等の研磨剤;
増粘性シリカ(JIS K5101-13-2(2004年制定)に準ずる方法により測定される吸油量が、200〜400mL/100g);
発泡助剤;パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸エチル等の保存料;顔料;色素;香料等を適宜含有させることができる。
[1]分子構造中の第1級水酸基の数が3以上であり、かつ化学式量が100以上200以下の水溶性化合物(A)を有効成分とする口腔内歯垢分散剤。
[2]成分(A)の分子構造中の第1級水酸基の数が、好ましくは4以上であり、入手容易性の観点から、好ましくは6以下であり、より好ましくは5以下であり、好ましくは4である上記[1]の口腔内歯垢分散剤。
[3]成分(A)の20℃の水100gに対する溶解度が、好ましくは5g/100g以上であり、より好ましくは10〜60g/100gである上記[1]又は[2]の口腔内歯垢分散剤。
[4]成分(A)の化学式量が、好ましくは120以上であり、より好ましくは130以上であり、200以下であって、好ましくは180以下であり、より好ましくは160以下である上記[1]〜[3]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[5]成分(A)は、好ましくはペンタエリスリトール、トリメチロールメタン、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリスヒドロキシメチルアミノメタン、及びトリエタノールアミンから選ばれる1種又は2種以上であり、より好ましくはペンタエリスリトール、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリスヒドロキシメチルアミノメタン、及びトリエタノールアミンから選ばれる1種又は2種以上であり、さらに好ましくはペンタエリスリトール、トリメチロールエタン、及びトリメチロールプロパンから選ばれる1種又は2種以上であり、よりさらに好ましくはペンタエリスリトールである上記[1]〜[4]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[6]成分(A)の含有量は、好ましくは0.2質量%以上であり、より好ましくは1質量%以上であり、さらに好ましくは2質量%以上であり、よりさらに好ましくは4質量%以上であり、好ましくは20質量%以下であり、より好ましくは18質量%以下であり、さらに好ましくは15質量%以下である上記[1]〜[5]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[8]成分(B)は、好ましくはエリスリトール、キシリトール、還元パラチノース、及びマンニトールから選ばれる1種又は2種以上(B1)であり、或いは好ましくはソルビトール及びグリセリンから選ばれる1種又は2種であり、好ましくは成分(B)として成分(B1)を含有し、より好ましくはエリスリトール、及びキシリトールから選ばれる1種又は2種を含有し、さらに好ましくはエリスリトールを含有する上記[1]〜[7]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[9]成分(B1)の含有量は、好ましくは1質量%以上であり、より好ましくは2質量%以上であり、さらに好ましくは3質量%以上であり、よりさらに好ましくは5質量%以上であり、好ましくは55質量%以下であり、より好ましくは50質量%以下であり、さらに好ましくは40質量%以下であり、よりさらに好ましくは30質量%以下である上記[1]〜[8]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[10]本発明の口腔内歯垢分散剤が歯磨剤であるときの成分(B1)の含有量は、好ましくは5質量%以上であり、より好ましくは10質量%以上であり、さらに好ましくは15質量%以上であり、好ましくは55質量%以下であり、より好ましくは50質量%以下であり、さらに好ましくは45質量%以下である上記[1]〜[9]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[11]本発明の口腔内歯垢分散剤が液剤であるときの成分(B1)の含有量は、好ましくは1質量%以上であり、より好ましくは2質量%以上であり、さらに好ましくは3質量%以上であり、好ましくは20質量%以下であり、より好ましくは15質量%以下であり、さらに好ましくは12質量%以下である上記[1]〜[9]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[12]成分(A)と成分(B1)の質量比((A)/(B1))は、好ましくは0.01以上であり、より好ましくは0.05以上であり、さらに好ましくは0.1以上であり、よりさらに好ましくは0.2以上であり、好ましくは10以下であり、より好ましくは5以下であり、さらに好ましくは3以下であり、よりさらに好ましくは1以下であり、またさらに好ましくは0.8以下である上記[1]〜[11]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[13]成分(B2)の含有量は、良好な香味を確保する観点から、本発明の口腔内歯垢分散剤中に、好ましくは1〜30質量%であり、より好ましくは2〜25質量%であり、さらに好ましくは3〜20質量%である上記[1]〜[12]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[15]成分(C)の含有量は、好ましくは0.001質量%以上であり、より好ましくは0.005質量%以上であり、さらに好ましくは0.01質量%以上であり、よりさらに好ましくは0.1質量%以上であり、好ましくは1質量%以下であり、より好ましくは0.8質量%以下であり、さらに好ましくは0.5質量%以下である上記[14]の口腔内歯垢分散剤。
[16]本発明の口腔内歯垢分散剤が歯磨剤であるときの成分(C)の含有量は、好ましくは0.1質量%以上であり、より好ましくは0.2質量%以上であり、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1.5質量%以下であり、さらに好ましくは1.2質量%以下である上記[14]又は[15]の口腔内歯垢分散剤。
[18]本発明の口腔内歯垢分散剤が歯磨剤であるときの水の含有量は、好ましくは12質量%以上であり、より好ましくは15質量%以上であり、好ましくは55質量%以下であり、より好ましくは50質量%以下であり、さらに好ましくは45質量%以下である上記[1]〜[16]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[19]成分(A)と水との質量比((A)/水)は、好ましくは0.01以上であり、より好ましくは0.02以上であり、さらに好ましくは0.05以上であり、好ましくは0.5以下であり、より好ましくは0.3以下であり、さらに好ましくは0.2以下である上記[1]〜[18]いずれか1の口腔内歯垢分散剤。
[21]カチオン性殺菌剤の含有量は、好ましくは0.01質量%以上であり、より好ましくは0.02質量%以上であり、さらに好ましくは0.03質量%以上であり、好ましくは0.1質量%以下であり、より好ましくは0.08質量%以下であり、さらに好ましくは0.07質量%以下である上記[20]の口腔内歯垢分散剤。
[23]歯垢の表層から深部に至るまで歯垢を分散させるための上記[1]〜[22]いずれか1の口腔内歯垢分散剤の使用。
[24]歯垢の表層から深部に至るまで歯垢を除去するための上記[1]〜[22]いずれか1の口腔内歯垢分散剤の使用。
[25]上記[1]〜[22]いずれか1の口腔内歯垢分散剤を口腔内に適用する、歯垢の表層から深部に至る歯垢の分散方法。
表1〜2に示す処方にしたがって、各口腔内歯垢分散剤(全て液状分散剤)を調製した。得られた口腔内歯垢分散剤を用い、下記方法にしたがって歯垢分散性の評価を行った。
結果を表1〜2に示す。
1)刺激唾液の採取
20〜30代の健常男性を対象に、デントバフ ストリップ(株式会社オーラルケア OralCare Inc.)に含まれているガムペレットを噛んでもらい、その都度口の中に溜まった唾液をファルコンチューブに吐き出してもらうことにより、かかるファルコンチューブに唾液を採取した。なお、唾液中の細菌には個人差があるため、1名の健常男性の唾液により、全ての実施例と比較例について歯垢分散効果試験を行った。
2)歯垢モデルの作製
ファルコンチューブに採取した唾液を、3000rpm/rt/10minにて遠心分離した。分離された上澄み唾液を用い、スクロースを5質量%溶液となるように添加した後、撹拌機器(voltex、日本ジェネティクス(株)製)を用いて撹拌し、歯垢モデル試験液を調製した。
次にHAp基板(コスモ・バイオ製、1cm角)の片面を40μm、12μm、3μmの研磨紙を用いて鏡面研磨した後、1N HClに1分間浸漬して酸脱灰処理を施した。処理後のHAp板をイオン交換水で洗浄して乾燥し、24穴プレートに入れ、上記調製した歯垢モデル試験液を1mLずつ添加した後、これをCO2パックとともにプラスチックケースに格納して嫌気条件下とし、37℃で48時間培養した。
減圧ポンプを用い、プレート中の唾液を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪した。次にポンプを用いて水を吸い取り、表1〜2で得られた各分散剤1mL(ペースト状分散剤は、イオン交換水にて4倍希釈液とした)を添加して1時間振盪した。振盪は、振盪機(BioShake iQ(ワケンビーテック株式会社))を用い、室温(25℃)、500rpmの条件で行った。
その後、各分散剤を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪し、これを2回繰り返した。次いで、水を吸い取り、0.1質量%クリスタルバイオレット(CV)溶液を750μL添加して15分間振盪した。
さらにポンプでCV染色液を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪し、これを2回繰り返した。次いで、水をポンプで吸い取り、エタノール500mLを添加してピペッティングした後、抽出液をイオン交換水で10倍希釈し、吸光度OD595nmをマイクロプレートレコーダー(TECAN社製 波長可変型吸光マイクロプレートリーダー サンライズレインボーサーモ)で測定した。
また、上記得られた分散剤を用いることなく、イオン交換水で洗浄したのみの吸光度OD595nm(初期値)を基準(100%)とし、下記式にしたがって歯垢残存率(%)を算出した。
なお、得られた歯垢残存率の値が小さいほど、歯垢分散効果が高いことを意味する。
歯垢残存率(%)={上記得られた分散剤を用いた際のOD595nm/イオン交換水で洗浄したのみのOD595nm}×100
表3に液状分散剤の処方例、表4にペースト状分散剤及び液状分散剤の処方例(実施例13〜14及び比較例9はペースト状分散剤、実施例15及び比較例10は液状分散剤)を示す。
Claims (8)
- 分子構造中の第1級水酸基の数が3以上であり、かつ化学式量が100以上200以下の水溶性化合物(A)を有効成分とする口腔内歯垢分散剤。
- 成分(A)の含有量が、0.2質量%以上20質量%以下である請求項1に記載の口腔内歯垢分散剤。
- 成分(A)が、ペンタエリスリトール、トリメチロールメタン、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリスヒドロキシメチルアミノメタン、及びトリエタノールアミンから選ばれる1種又は2種以上である請求項1又は2に記載の口腔内歯垢分散剤。
- さらに、分子構造中の第1級水酸基の数が2である糖アルコール(B)を5質量%以上50質量%以下含有する請求項1〜3のいずれか1項に記載の口腔内歯垢分散剤。
- 成分(B)が、エリスリトール、キシリトール、還元パラチノース、及びマンニトールから選ばれる1種又は2種以上(B1)である請求項4に記載の口腔内歯垢分散剤。
- さらに、尿素、グアニジン又はその塩、及びアニオン界面活性剤から選ばれる1種又は2種以上のタンパク質変性剤(C)を含有する請求項1〜5のいずれか1項に記載の口腔内歯垢分散剤。
- 水の含有量が、50質量%以上99質量%以下である請求項1〜6のいずれか1項に記載の口腔内歯垢分散剤。
- さらに、カチオン性殺菌剤を含有する請求項1〜7のいずれか1項に記載の口腔内歯垢分散剤。
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