JPH0466531A - 新規なピコスルファートナトリウム液充填硬カプセル剤 - Google Patents
新規なピコスルファートナトリウム液充填硬カプセル剤Info
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- JPH0466531A JPH0466531A JP17635790A JP17635790A JPH0466531A JP H0466531 A JPH0466531 A JP H0466531A JP 17635790 A JP17635790 A JP 17635790A JP 17635790 A JP17635790 A JP 17635790A JP H0466531 A JPH0466531 A JP H0466531A
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Landscapes
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
゛［産業上の利用分野コ
本発明は緩下薬として有用なピコスルファートナトリウ
ムを有効成分として含有する液体を充填してなる硬カプ
セル剤に間するものである。
ムを有効成分として含有する液体を充填してなる硬カプ
セル剤に間するものである。
［背景技術］
ピコスルファートナトリウムは、少量で強力な緩下作用
を示し、しかも副作用が少ないので、有用な緩下薬とし
て使用されている物質である。
を示し、しかも副作用が少ないので、有用な緩下薬とし
て使用されている物質である。
これまで、ピコスルファートナトリウムを有効成分とす
る緩下剤は、液剤として、あるいは軟カプセル剤として
市場に提供されているが、液体充填硬カプセル剤として
は、従来、ビコスルファートナトリウ、ムが溶解し得る
溶媒で、しかも、その溶液が経時的に安定であり、かつ
、硬カプセルのゼラチン被膜に影響を与えないという溶
媒が見出し得ないため、市場には提供されていなかった
。
る緩下剤は、液剤として、あるいは軟カプセル剤として
市場に提供されているが、液体充填硬カプセル剤として
は、従来、ビコスルファートナトリウ、ムが溶解し得る
溶媒で、しかも、その溶液が経時的に安定であり、かつ
、硬カプセルのゼラチン被膜に影響を与えないという溶
媒が見出し得ないため、市場には提供されていなかった
。
例えば、特開平１−２８３２２２号公報には、ピコスル
ファートナトリウム軟カプセル剤が開示されており、ま
た他に特開平１−２５８６１９号公報には、腸内拡散の
速い、ピコスルファートナトリウム製剤が提案されてい
る。
ファートナトリウム軟カプセル剤が開示されており、ま
た他に特開平１−２５８６１９号公報には、腸内拡散の
速い、ピコスルファートナトリウム製剤が提案されてい
る。
これらの従来技術は、ピコスルファートナトリウムのマ
クロゴール溶液を、内容物として含有するものであるが
、後述の実験例にも示した通り、ピコスルファートナト
リウムを単にマクロゴール溶液に溶解せしめただけでは
、長期間にわたり安定なピコスルファートナトリウム含
有硬カプセル剤を得ることは難しい。
クロゴール溶液を、内容物として含有するものであるが
、後述の実験例にも示した通り、ピコスルファートナト
リウムを単にマクロゴール溶液に溶解せしめただけでは
、長期間にわたり安定なピコスルファートナトリウム含
有硬カプセル剤を得ることは難しい。
本発明者らは、さきに、ピコスルファートナトリウムを
溶解せしめた液体を充填した硬カプセル剤（特願平１−
４９００）を開発したが、種々研究を重ねた結果、本発
明により、さきの硬カプセル剤と同等の極めて優れたピ
コスルファートナトリウム含有の硬カプセル剤を提供す
ることに成功した。
溶解せしめた液体を充填した硬カプセル剤（特願平１−
４９００）を開発したが、種々研究を重ねた結果、本発
明により、さきの硬カプセル剤と同等の極めて優れたピ
コスルファートナトリウム含有の硬カプセル剤を提供す
ることに成功した。
すなわち、本発明は、ピコスルファートナトリウムを０
．１〜２０．０１？／−％の濃度になるようにマクロゴ
ール２００． マクロゴール３００、マクロゴル４０
０、マクロゴール６００、マクロゴール１０００、マク
ロゴール１５００およびマクロゴール＋５４０から逼ば
れた一種又は二種以上の混合物に溶解して得られた溶液
に、７０〜３０警／讐２になる量のポリソルベート８０
を混和した液を硬カプセルに充填してなるピコスルファ
ートナトリウム液充填硬カプセル剤を提供するものであ
り、また、その好Ｊしい脳様として、上記充填用溶液に
塑衝剤を加えてｐＨを４〜１０とし、さらに、酸化防止
剤０．００１〜１．０讐／Ｖ＝を配合して調製した液を
硬カプセルに充填してなることを特徴とするピコスルフ
ァートナトリウム液充填硬カプセル剤を提供するもので
ある。
．１〜２０．０１？／−％の濃度になるようにマクロゴ
ール２００． マクロゴール３００、マクロゴル４０
０、マクロゴール６００、マクロゴール１０００、マク
ロゴール１５００およびマクロゴール＋５４０から逼ば
れた一種又は二種以上の混合物に溶解して得られた溶液
に、７０〜３０警／讐２になる量のポリソルベート８０
を混和した液を硬カプセルに充填してなるピコスルファ
ートナトリウム液充填硬カプセル剤を提供するものであ
り、また、その好Ｊしい脳様として、上記充填用溶液に
塑衝剤を加えてｐＨを４〜１０とし、さらに、酸化防止
剤０．００１〜１．０讐／Ｖ＝を配合して調製した液を
硬カプセルに充填してなることを特徴とするピコスルフ
ァートナトリウム液充填硬カプセル剤を提供するもので
ある。
本発明の硬カプセル剤に使用される各マクロゴールは、
通常、軟カプセル剤に用いる場合にその連用が可能とさ
れているものであるが、硬カプセル剤に用いると保存中
にカプセルが変形したり、液漏れを生じたりするため、
使用できないものであった。しかしながら、本発明によ
り、ピコスルファートナトリウムのマクロゴール溶液に
７０〜３０ｔＩｌ／Ｗ：になる量のポリソルベート８０
を混和することにより上記の如き問題点を解決したもの
である。
通常、軟カプセル剤に用いる場合にその連用が可能とさ
れているものであるが、硬カプセル剤に用いると保存中
にカプセルが変形したり、液漏れを生じたりするため、
使用できないものであった。しかしながら、本発明によ
り、ピコスルファートナトリウムのマクロゴール溶液に
７０〜３０ｔＩｌ／Ｗ：になる量のポリソルベート８０
を混和することにより上記の如き問題点を解決したもの
である。
なお、前記の各種マクロゴールは、使用にあたって、重
合度の異なるマクロゴールを適宜混合し、その平均分子
量を調整して使用することができる。上記のａ１市剤と
しては、マクロゴールに溶解し得、また、その溶液のｐ
）ｌを調整し得て、しかも生理学的にその使用を許容さ
れる物質が用いられる。例えば水酸化ナトリウム、詐酸
ナトリウム、リン酸ナトリウム等と氷酢酸、リン酸等と
の組合せは、その適切な例である。
合度の異なるマクロゴールを適宜混合し、その平均分子
量を調整して使用することができる。上記のａ１市剤と
しては、マクロゴールに溶解し得、また、その溶液のｐ
）ｌを調整し得て、しかも生理学的にその使用を許容さ
れる物質が用いられる。例えば水酸化ナトリウム、詐酸
ナトリウム、リン酸ナトリウム等と氷酢酸、リン酸等と
の組合せは、その適切な例である。
更に上記の酸化防止剤としては、マクロゴールおよびポ
リソルベート８０に溶解し得、また、生理学的にその使
用を許容される物質が用いられる０例えば、ｄｌ−α−
トコフェロール、エリソルビン酸およびまたはそのナト
リウム塩、 ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒド
ロキシアニソール、没食子酸プロピル等がそれてあり、
これらのものは、単独で使用してもよいし、二種上以上
で混合して使用してもよい、 本発明の硬カプセル剤を
製造する際の溶液の調製ならびに硬カプセル剤への充填
は、いずれも慣用の薬剤溶液のＵ＠製法、あるいは硬カ
プセル剤への充填法を用いて行われるものである。
リソルベート８０に溶解し得、また、生理学的にその使
用を許容される物質が用いられる０例えば、ｄｌ−α−
トコフェロール、エリソルビン酸およびまたはそのナト
リウム塩、 ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒド
ロキシアニソール、没食子酸プロピル等がそれてあり、
これらのものは、単独で使用してもよいし、二種上以上
で混合して使用してもよい、 本発明の硬カプセル剤を
製造する際の溶液の調製ならびに硬カプセル剤への充填
は、いずれも慣用の薬剤溶液のＵ＠製法、あるいは硬カ
プセル剤への充填法を用いて行われるものである。
以下に本発明を実施例、比較例ならびに実験例により、
更に具体的に説明する。
更に具体的に説明する。
実施例１
下記の処方により硬カプセル剤を調製する。
１カプセル中
ピコスルファートナトリウム ２．５Ｂエタノール
７．５Ｂマクロゴール４００
２９．８川ｇポリソルベート８０
６０．０ｍｇｄ１−α−トコフェロール
Ｏ，１ｍｇ氷酢酸 微量 水酸化ナトリウム 微量＊Ｕ水
微量合 計
１００．０ｍｇｇＪｆＩ
！！方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２９８ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００８加える。
７．５Ｂマクロゴール４００
２９．８川ｇポリソルベート８０
６０．０ｍｇｄ１−α−トコフェロール
Ｏ，１ｍｇ氷酢酸 微量 水酸化ナトリウム 微量＊Ｕ水
微量合 計
１００．０ｍｇｇＪｆＩ
！！方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２９８ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００８加える。
ｄｌ−α−トコフェロール１ｇと１０１氷酢酸・３０％
水酸化ナトリウム水溶液を１．６８ｇ加え、更にマクロ
ゴール４００を加えて１０００ｇとし、充填用溶液を調
製する。この溶液を日本エランコ■製オイルペースト充
填ｍ＜機種名： エラノコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬
局方硬カプセルに充填し、カプセルのキャップとボディ
の接合部を日本エランコ■製全自動カプセルシール機を
用いてゼラチン水溶液でシールし、 １００００個の
硬カプセル剤を調製する。
水酸化ナトリウム水溶液を１．６８ｇ加え、更にマクロ
ゴール４００を加えて１０００ｇとし、充填用溶液を調
製する。この溶液を日本エランコ■製オイルペースト充
填ｍ＜機種名： エラノコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬
局方硬カプセルに充填し、カプセルのキャップとボディ
の接合部を日本エランコ■製全自動カプセルシール機を
用いてゼラチン水溶液でシールし、 １００００個の
硬カプセル剤を調製する。
実施例２
下記の処方により硬カプセル剤を調製する。
１カプセル中
ピコスルファートナトリウム ２．５ｍｇエタノー
ル ７．５Ｂマクロゴール１５０
０ ’ ２９．８Ｂポリソルベート８０
６０．０値ｇｄ１−α−トコフェロール
Ｏ，Ｉｍ、ｇ氷酢ｌｌ
微量水酸化ナトリウム 微量精製
水 微量 台 計
１００．０ｍｇ調製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール１５００を２９８８加えて溶解させ
た後、ポリソルベート８０を６００ｇ加える。ｄｌ−α
−トコフェロール１ｇと１０％氷酢酸・３０％水酸化ナ
トリウム水溶液を１．６８ｇ加え、更にマクロゴール１
５００を加えてｌｏｏｏｇとし、充填用溶液をｍｕする
。
ル ７．５Ｂマクロゴール１５０
０ ’ ２９．８Ｂポリソルベート８０
６０．０値ｇｄ１−α−トコフェロール
Ｏ，Ｉｍ、ｇ氷酢ｌｌ
微量水酸化ナトリウム 微量精製
水 微量 台 計
１００．０ｍｇ調製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール１５００を２９８８加えて溶解させ
た後、ポリソルベート８０を６００ｇ加える。ｄｌ−α
−トコフェロール１ｇと１０％氷酢酸・３０％水酸化ナ
トリウム水溶液を１．６８ｇ加え、更にマクロゴール１
５００を加えてｌｏｏｏｇとし、充填用溶液をｍｕする
。
この溶液を日本二うンコ■製オイルペースト充填機（機
種名； エラノコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カ
プセルに充填し、カプセルのキャップとボディの接合部
を日本エランコ＃＠製全自動カプセルシール機を用いて
ゼラチン水溶液でシールし、ｔｏｏｏｏ個の硬カプセル
剤を！１ＩＩｌ！する。
種名； エラノコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カ
プセルに充填し、カプセルのキャップとボディの接合部
を日本エランコ＃＠製全自動カプセルシール機を用いて
ゼラチン水溶液でシールし、ｔｏｏｏｏ個の硬カプセル
剤を！１ＩＩｌ！する。
実施例３
下記の処方により硬カプセル剤を調製する。
ｌカプセル中
ピコスルファートナトリウム ２．５ｍｇエタノー
ル ７．５ｍｇマクロゴール４０
０ ２３．８ｍｇマクロゴール１５００
６ｍｇポリソルベート ８０
６０．０ｍｇｄｌ−ａ−） コツｚ ロー ｈ
Ｏ，１ｍｇ氷酢酸
微量水酸化ナトリウム 微量精製水
微量台 計
１００．０ｍｇ調
製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２３８ｇおよびマクロゴー
、ル１５００を６０ｇ加えて溶解させた後、ポリソルベ
ート８０を６００ｇ加える。 ｄｌ−α−トコフェロ
ール１ｇと１０ｚ氷酢酸・３０に水酸化ナトリウム水溶
液を１．６８ｇ加え、更にマクロゴール４００を加えて
１０００ｇとし、充填用溶液を調製する。この溶液を日
本エランコ■製オイルペースト充填機（機種名； エラ
ノコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプセルに充填
し、カプセルのキャップとボディの接合部を日本エラン
コｎｕ全自動カプセルシール機を用いてゼラチン水溶液
でシールし、１００００個の硬カプセル剤を調製する。
ル ７．５ｍｇマクロゴール４０
０ ２３．８ｍｇマクロゴール１５００
６ｍｇポリソルベート ８０
６０．０ｍｇｄｌ−ａ−） コツｚ ロー ｈ
Ｏ，１ｍｇ氷酢酸
微量水酸化ナトリウム 微量精製水
微量台 計
１００．０ｍｇ調
製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２３８ｇおよびマクロゴー
、ル１５００を６０ｇ加えて溶解させた後、ポリソルベ
ート８０を６００ｇ加える。 ｄｌ−α−トコフェロ
ール１ｇと１０ｚ氷酢酸・３０に水酸化ナトリウム水溶
液を１．６８ｇ加え、更にマクロゴール４００を加えて
１０００ｇとし、充填用溶液を調製する。この溶液を日
本エランコ■製オイルペースト充填機（機種名； エラ
ノコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプセルに充填
し、カプセルのキャップとボディの接合部を日本エラン
コｎｕ全自動カプセルシール機を用いてゼラチン水溶液
でシールし、１００００個の硬カプセル剤を調製する。
実施例４
下記の処方により硬カプセル剤を調製する。
１カプセル中
ピコスルファートナトリウム ２．５ｍｇエタノー
ル ７．５−ｇマクロゴール４０
０ ３０ｓ＋ｇポリソルベート８０
６０．０ｍｇ合 計
１００．０■ｇ詞製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を３００ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００ｇ加え、充填用・溶液
を調製する。この溶液を日本エランコ■製オイルペース
ト充填機（機種名： エラノコ０Ｐ−８型）を用い、日
本薬局方硬カプセルに充填し、カプセルのキャップとボ
ディの接合部を日本エランコ１１１１Ｉ！全自動カプセ
ルシール機を用いてゼラチン水溶液でシールし、１００
００個の硬カプセル剤を調製する。
ル ７．５−ｇマクロゴール４０
０ ３０ｓ＋ｇポリソルベート８０
６０．０ｍｇ合 計
１００．０■ｇ詞製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を３００ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００ｇ加え、充填用・溶液
を調製する。この溶液を日本エランコ■製オイルペース
ト充填機（機種名： エラノコ０Ｐ−８型）を用い、日
本薬局方硬カプセルに充填し、カプセルのキャップとボ
ディの接合部を日本エランコ１１１１Ｉ！全自動カプセ
ルシール機を用いてゼラチン水溶液でシールし、１００
００個の硬カプセル剤を調製する。
実施例５
下記の処方により硬カプセル剤を調製する。
１カプセル中
ピコスルファートナトリウム ２．５ｍｇエタノー
ル ？、５ｉ＋ｇマクロゴール４
００ ２９．９Ｂポリソルベート８０
６０．Ｏｎｇｄｌ−α−トコフェロール
０．１ｍｇ合 計
１００．０ｍ、ｇＳＩ！Ｉ製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２９９ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００ｇ加える。 ｄｌ−
〇−トコフエＯ−ル１ｇを加え、更にマクロゴール４０
０を加えて１０００ｇとし、充填用溶液を調製する。
ル ？、５ｉ＋ｇマクロゴール４
００ ２９．９Ｂポリソルベート８０
６０．Ｏｎｇｄｌ−α−トコフェロール
０．１ｍｇ合 計
１００．０ｍ、ｇＳＩ！Ｉ製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２９９ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００ｇ加える。 ｄｌ−
〇−トコフエＯ−ル１ｇを加え、更にマクロゴール４０
０を加えて１０００ｇとし、充填用溶液を調製する。
この溶液を日本ユランコＨ製オイルペースト充填機（機
種名： エランコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カ
プセルに充填し、カプセルのキャップとボディの接合部
を日本エラフコ１ＩＩＩＩＩｉ２全自動カプセルシール
機を用いてゼラチン水溶液でシールし、１００００個の
硬カプセル剤を調製する。
種名： エランコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カ
プセルに充填し、カプセルのキャップとボディの接合部
を日本エラフコ１ＩＩＩＩＩｉ２全自動カプセルシール
機を用いてゼラチン水溶液でシールし、１００００個の
硬カプセル剤を調製する。
実施例６
下記の処方により硬カプセル剤を調製する。
１カプセル中
ピコスルファートナトリウム ２．５ｍ３エタノー
ル ７．５Ｂマクロゴール４００
２９．８ｍｇポリソルベート８０
６０．０ｍ）（氷酢酸
微量水酸化ナトリウム 微量精
製水 微量台 計
１００．０
ｍｇ調製方法 ピコスルフアルトナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２９８ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００ｇ加える。
ル ７．５Ｂマクロゴール４００
２９．８ｍｇポリソルベート８０
６０．０ｍ）（氷酢酸
微量水酸化ナトリウム 微量精
製水 微量台 計
１００．０
ｍｇ調製方法 ピコスルフアルトナトリウム２５ｇにエタノール７５ｇ
およびマクロゴール４００を２９８ｇ加えて溶解させた
後、ポリソルベート８０を６００ｇ加える。
１０！氷酢酸・３０２水酸化ナトリウム水溶液を１．６
８ｇ加え、更にマクロゴール４００を加えて１０００ｇ
とし、充填用溶液を調製する。この溶液を日本エランコ
ｆ１４Ｉｉｍオイルペースト充填Ｉｔ（機種名：エラン
コ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプセルに充填し
、カプセルのキャップとボディの接合部を日本エランコ
■製全自動カプセルシール機を用いてゼラチン水溶液で
シールし、ｔｏｏｏｏ個の硬カプセル剤を調製する。
８ｇ加え、更にマクロゴール４００を加えて１０００ｇ
とし、充填用溶液を調製する。この溶液を日本エランコ
ｆ１４Ｉｉｍオイルペースト充填Ｉｔ（機種名：エラン
コ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプセルに充填し
、カプセルのキャップとボディの接合部を日本エランコ
■製全自動カプセルシール機を用いてゼラチン水溶液で
シールし、ｔｏｏｏｏ個の硬カプセル剤を調製する。
実施例７
下記の処方により硬カプセル剤を調製する。
１カプセル中
ピコスルフアルトナトリウム ２．５Ｂマクロゴー
ル４００ ３７．５−８ポリソルベート
８０ ６０．０ｍ＋）；合
計 １００．
ｃ１ｗｇ調製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにマクロゴール４０
０を３７５ｇ加えて溶解させた後、ポリソルベート８０
を６００ｇ加えて、充填用溶液を調製する。この溶液を
日本エランコ卿製オイルペースト充填機（機種名； エ
ランコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプセルに充
填し、カプセルのキャップとボディの接合８８を日本エ
ランコ■製全自動カプセルシーツし機を用いてゼラチン
水溶液でシールし、＋００００＠の硬カプセル剤を調製
する。
ル４００ ３７．５−８ポリソルベート
８０ ６０．０ｍ＋）；合
計 １００．
ｃ１ｗｇ調製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにマクロゴール４０
０を３７５ｇ加えて溶解させた後、ポリソルベート８０
を６００ｇ加えて、充填用溶液を調製する。この溶液を
日本エランコ卿製オイルペースト充填機（機種名； エ
ランコ０Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプセルに充
填し、カプセルのキャップとボディの接合８８を日本エ
ランコ■製全自動カプセルシーツし機を用いてゼラチン
水溶液でシールし、＋００００＠の硬カプセル剤を調製
する。
比較例１
下記の処方により硬カプセル剤を：Ａ製する。
１カプセル中
ピコスルファートナトリウム ２．５ｍｇマクロゴ
ール４００ ９７．５Ｂ合
計 １００．
０ｍｇ調製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにマクロゴール４０
０を９７５ｇ加えて溶解させ、充填用溶液を調製する。
ール４００ ９７．５Ｂ合
計 １００．
０ｍｇ調製方法 ピコスルファートナトリウム２５ｇにマクロゴール４０
０を９７５ｇ加えて溶解させ、充填用溶液を調製する。
この溶液を日本エランコ■製オイルペースト充填機（機
種名、エランコ○Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプ
セルに充填し、カプセルのキャップとボディの接合部を
日本エランコ■製全自動力ブセルンール機を用いてゼラ
チン水ｉ液でシールし、 ＋００００［１の硬カプセル剤を調製する。
種名、エランコ○Ｐ−８型）を用い、日本薬局方硬カプ
セルに充填し、カプセルのキャップとボディの接合部を
日本エランコ■製全自動力ブセルンール機を用いてゼラ
チン水ｉ液でシールし、 ＋００００［１の硬カプセル剤を調製する。
実験例１
実施例１、実施例４、実施例５、実施例６、および比較
例１で得られた各カプセル剤につき、それらを温度６０
℃の条件下に２１日間放置し、７日後、 １４日後およ
び２１日後のピコスルファートナトリウムの残存率、充
填液のｐＨ及び液の性状をそれぞれ測定した。 なお、
ピコスルファートナトリウムの含量測定は、液体クロマ
トグラフィー法で行う、すなわち、検体カプセル２０個
を切り開き２００１のメスフラスコに入れエタノールを
加えて３０分間攪拌し、所定の内標準溶液１０１を正確
に加えた後、エタノールを加えて２００ｍ ｌとし、試
料溶液とする。この試料溶液につき、液体クロマトグラ
フィー法により分析試験を行い、最初の値（ｊｎｉｔｉ
ａｌ値）を１００として残存率を求める。その結果を表
１に示す。
例１で得られた各カプセル剤につき、それらを温度６０
℃の条件下に２１日間放置し、７日後、 １４日後およ
び２１日後のピコスルファートナトリウムの残存率、充
填液のｐＨ及び液の性状をそれぞれ測定した。 なお、
ピコスルファートナトリウムの含量測定は、液体クロマ
トグラフィー法で行う、すなわち、検体カプセル２０個
を切り開き２００１のメスフラスコに入れエタノールを
加えて３０分間攪拌し、所定の内標準溶液１０１を正確
に加えた後、エタノールを加えて２００ｍ ｌとし、試
料溶液とする。この試料溶液につき、液体クロマトグラ
フィー法により分析試験を行い、最初の値（ｊｎｉｔｉ
ａｌ値）を１００として残存率を求める。その結果を表
１に示す。
ｏｏｚ
橙黄色澄明
ｎ
０ｏｚ
橙黄色澄明
７日後
９９．５％
実施例４
４日後
９４．７χ
７日後
９８．５％
実施例６
１日後
９０．１７％
４日後
９８．１χ
０ｏｚ
橙黄色澄明
１日後
９５．２χ
７日後
９Ｓ、Ｓ＝
’１１４ Ｂ後
：］
９７．８％
１日後
９６．８％
実験例２
比較例１、実施例１および実施例７で得られた各カプセ
ル剤につき、 ■室内条件下（温度２〜２８℃、湿度５５〜９０％ＲＨ
） ■温度４０℃（±１℃）、湿度７５％（±５％）ＲＨ条
件下 表２ １ｆｆ■４０℃。
ル剤につき、 ■室内条件下（温度２〜２８℃、湿度５５〜９０％ＲＨ
） ■温度４０℃（±１℃）、湿度７５％（±５％）ＲＨ条
件下 表２ １ｆｆ■４０℃。
いずれも開放状態で放置して観察し、カプセルの液漏れ
を認めるまでの日数を測定した。その結果を表２に示す
。
を認めるまでの日数を測定した。その結果を表２に示す
。
５ＸＲＨ
［発明の効果コ
実験例１および実験例２の各結果に示されているように
、本発明のピコスルファートナトリウム液充填硬カプセ
ル剤は、経時的に安定であり、長門間の保存が可能であ
る０本発明により、現在市場に提供されているピコスル
ファートナトリウムの軟カプセル剤が口腔内に付着し易
いのに比べて口腔内に付着しにくいという利点を有し、
またピコスルフアートナトリウム液製剤に比べて携帯に
便利で、服用し易いという点て極めて有用なピコスルフ
ァートナトリウムの硬カプセル剤が提供される。
、本発明のピコスルファートナトリウム液充填硬カプセ
ル剤は、経時的に安定であり、長門間の保存が可能であ
る０本発明により、現在市場に提供されているピコスル
ファートナトリウムの軟カプセル剤が口腔内に付着し易
いのに比べて口腔内に付着しにくいという利点を有し、
またピコスルフアートナトリウム液製剤に比べて携帯に
便利で、服用し易いという点て極めて有用なピコスルフ
ァートナトリウムの硬カプセル剤が提供される。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １）ピコスルファートナトリウムを０．１〜２０．０ｗ
／ｗ％の濃度になるようにマクロゴール２００、マクロ
ゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール６０
０、マクロゴール１０００、マクロゴール１５００およ
びマクロゴール１５４０の一種又は二種以上の混合物に
溶解して得られた溶液に、７０〜３０ｗ／ｗ％になる量
のポリソルベート８０を加えて調製した液を硬カプセル
に充填してなることを特徴とするピコスルフアートナト
リウム液充填硬カプセル剤。 ２）前記の充填用溶液に緩衝剤を加えてｐＨを４〜１０
とし、更に酸化防止剤０．００１〜１．０ｗ／ｗ％を配
合して成ることを特徴とする請求項１）に記載のピコス
ルフアートナトリウム液充填硬カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2176357A JP2932086B2 (ja) | 1990-07-05 | 1990-07-05 | 新規なピコスルファートナトリウム液充填硬カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2176357A JP2932086B2 (ja) | 1990-07-05 | 1990-07-05 | 新規なピコスルファートナトリウム液充填硬カプセル剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0466531A true JPH0466531A (ja) | 1992-03-02 |
| JP2932086B2 JP2932086B2 (ja) | 1999-08-09 |
Family
ID=16012198
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2176357A Expired - Fee Related JP2932086B2 (ja) | 1990-07-05 | 1990-07-05 | 新規なピコスルファートナトリウム液充填硬カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2932086B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2281697A (en) * | 1993-09-14 | 1995-03-15 | Euro Celtique Sa | Laxative compositions in capsules |
| WO1995011024A1 (en) * | 1993-10-19 | 1995-04-27 | The Procter & Gamble Company | Picosulphate dosage form |
| EP0682946A2 (en) * | 1994-05-19 | 1995-11-22 | Euro-Celtique S.A. | Laxative compositions |
-
1990
- 1990-07-05 JP JP2176357A patent/JP2932086B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2281697A (en) * | 1993-09-14 | 1995-03-15 | Euro Celtique Sa | Laxative compositions in capsules |
| WO1995011024A1 (en) * | 1993-10-19 | 1995-04-27 | The Procter & Gamble Company | Picosulphate dosage form |
| US5631022A (en) * | 1993-10-19 | 1997-05-20 | The Procter & Gamble Company | Picosulfate dosage form |
| EP0682946A2 (en) * | 1994-05-19 | 1995-11-22 | Euro-Celtique S.A. | Laxative compositions |
| GB2289624A (en) * | 1994-05-19 | 1995-11-29 | Euro Celtique Sa | Laxative compositions |
| EP0682946A3 (en) * | 1994-05-19 | 1996-05-29 | Euro Celtique Sa | Compositions with laxative action. |
| GB2289624B (en) * | 1994-05-19 | 1998-03-18 | Euro Celtique Sa | Laxative compositions |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2932086B2 (ja) | 1999-08-09 |
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Legal Events
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