JPH03223217A - 抗活性酸素作用剤並びにこれを有効成分とする抗活性酸素剤、食品、化粧料及び医薬品 - Google Patents
抗活性酸素作用剤並びにこれを有効成分とする抗活性酸素剤、食品、化粧料及び医薬品Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は成人病、悪性関節リウマチ、ベーチェット病等
の難病などの健康維持上障害となる諸疾患、火傷などの
外傷、ニキビ、シミ等の美容上の障害の予防、治療に効
果を有する新規抗活性酸素作用を有する組成物並びに、
この組成物を有効成分として含有する抗活性酸素剤、加
工食品、健康食品、機能性食品、化粧料及び医薬品に関
するものである。
の難病などの健康維持上障害となる諸疾患、火傷などの
外傷、ニキビ、シミ等の美容上の障害の予防、治療に効
果を有する新規抗活性酸素作用を有する組成物並びに、
この組成物を有効成分として含有する抗活性酸素剤、加
工食品、健康食品、機能性食品、化粧料及び医薬品に関
するものである。
近年、動脈硬化症、脳卒中症、高血圧症、心筋梗塞症、
癌、糖尿病等の成人病を始め、悪性関節リウマチ、ベー
チェット病、クーロン氏病、潰瘍性大腸炎、肝炎、腎炎
等の難病、化学物質(例えば農薬等)で惹起される疾患
等が健康維持上障害となっている。また、火傷などの外
傷、ニキビ、シラシン、皮膚炎、シミ、ソバカス等が美
容上の障害となっている。
癌、糖尿病等の成人病を始め、悪性関節リウマチ、ベー
チェット病、クーロン氏病、潰瘍性大腸炎、肝炎、腎炎
等の難病、化学物質(例えば農薬等)で惹起される疾患
等が健康維持上障害となっている。また、火傷などの外
傷、ニキビ、シラシン、皮膚炎、シミ、ソバカス等が美
容上の障害となっている。
これらの各種障害は、必ずしも同一の原因により発症す
るものではないが、人体に対し直接障害を与えるものと
して、外的刺激で人体内に過剰の活性酸素や過酸化脂質
(以下、活性酸素等と言う)が生成し、細胞障害に関与
していることが知られている。
るものではないが、人体に対し直接障害を与えるものと
して、外的刺激で人体内に過剰の活性酸素や過酸化脂質
(以下、活性酸素等と言う)が生成し、細胞障害に関与
していることが知られている。
従来、これらの活性酸素等を抑制する物質として、植物
種子又は胚芽を焙煎し、次いで微生物を加えて醗酵せし
め、これに植物油を添加してなる組成物が特開昭63−
79834号公報に開示されている。
種子又は胚芽を焙煎し、次いで微生物を加えて醗酵せし
め、これに植物油を添加してなる組成物が特開昭63−
79834号公報に開示されている。
上記植物種子又は胚芽を原料とし、焙煎、醗酵させた活
性酸素抑制組成物は、或程度の有効性はあるが、1日の
経口服用量が9〜15gと極めて大量であるため、非経
口はもちろん、経口服用の形態としても実際には適用し
難い点がある。また、経口以外の投与形態、例えば外用
剤、化粧料、注射剤等にする場合も有効成分の組成物中
杭活性酸素成分以外の成分が多く、製剤化し利用するこ
とに難点があった。更に、摂取を容易にするに小型加工
食品、例えばせんべい、クツキー、あめ等の素材とする
のも適当ではなかった。
性酸素抑制組成物は、或程度の有効性はあるが、1日の
経口服用量が9〜15gと極めて大量であるため、非経
口はもちろん、経口服用の形態としても実際には適用し
難い点がある。また、経口以外の投与形態、例えば外用
剤、化粧料、注射剤等にする場合も有効成分の組成物中
杭活性酸素成分以外の成分が多く、製剤化し利用するこ
とに難点があった。更に、摂取を容易にするに小型加工
食品、例えばせんべい、クツキー、あめ等の素材とする
のも適当ではなかった。
本発明は上記活性酸素抑制組成物からその抗活性酸素成
分類をより高純度に抽出した抗活性酸素作用組成物並び
にその組成物を含有する食品、化粧料、医薬品及び医薬
部外品等を提供することを目的とするものである。
分類をより高純度に抽出した抗活性酸素作用組成物並び
にその組成物を含有する食品、化粧料、医薬品及び医薬
部外品等を提供することを目的とするものである。
本発明者らは、上記課題を解決するため鋭意研究の結果
、植物種子又は胚芽を焙煎し、醗酵させた活性酸素抑制
組成物(原料物質)中の抗活性酸素物質は極性溶媒によ
く溶解し、非極性溶媒に不溶であることを見出し、更に
、非極性溶媒で原料中の活性酸素抑制作用の不活性な物
質である色素、脂溶性物質が除去されることも見出した
。これらの溶媒を組み合せることで。
、植物種子又は胚芽を焙煎し、醗酵させた活性酸素抑制
組成物(原料物質)中の抗活性酸素物質は極性溶媒によ
く溶解し、非極性溶媒に不溶であることを見出し、更に
、非極性溶媒で原料中の活性酸素抑制作用の不活性な物
質である色素、脂溶性物質が除去されることも見出した
。これらの溶媒を組み合せることで。
原料物質の総活性以上の活性を保有し、重量としてl/
10以下に濃縮された抗活性酸素作用を有する組成物を
得ることができ、本発明を完成した。
10以下に濃縮された抗活性酸素作用を有する組成物を
得ることができ、本発明を完成した。
本発明は植物種子又は胚芽類を焙煎した後、酵素処理し
たものに植物油を加えて得られる組成物を非極性溶媒で
洗浄し、その後不溶物を極性溶媒で抽圧してなる抗活性
酸素作用の大なる組成物並びに同組成物を含有する抗活
性酸素剤、食品、化粧料、医薬品及び医薬部外品等であ
る。
たものに植物油を加えて得られる組成物を非極性溶媒で
洗浄し、その後不溶物を極性溶媒で抽圧してなる抗活性
酸素作用の大なる組成物並びに同組成物を含有する抗活
性酸素剤、食品、化粧料、医薬品及び医薬部外品等であ
る。
本発明に使用する植物種子又は胚芽類を焙煎した後、醗
酵させた活性酸素抑制組成物は、特開昭63−7983
4号公報に記載されているように、例えば米、小麦、大
麦、大豆、とうもろこし、はとむぎ、小豆、えんどう等
の植物種子又は上記植物種子の胚芽で、例えばぬか、小
麦胚芽等の胚芽類を麹かび、イースト等の醗酵処理によ
って低分子の抗活性酸素物質を大量に遊離生成し、抗活
性酸素活性を強化したものである。この組成物に抹茶、
ごまを加え、更にごま、大豆、綿実、とうもろこし、サ
フラワー、月見草、ぬか、菜種、オリーブ等の植物油を
加えてもよい。
酵させた活性酸素抑制組成物は、特開昭63−7983
4号公報に記載されているように、例えば米、小麦、大
麦、大豆、とうもろこし、はとむぎ、小豆、えんどう等
の植物種子又は上記植物種子の胚芽で、例えばぬか、小
麦胚芽等の胚芽類を麹かび、イースト等の醗酵処理によ
って低分子の抗活性酸素物質を大量に遊離生成し、抗活
性酸素活性を強化したものである。この組成物に抹茶、
ごまを加え、更にごま、大豆、綿実、とうもろこし、サ
フラワー、月見草、ぬか、菜種、オリーブ等の植物油を
加えてもよい。
上記活性酸素抑制組成物中に含まれる抗活性酸素物質の
化学構造は不明であるが、比較的分子量の小なる物質で
あると考えられる。そこで、溶媒での抽出が可能である
と考え、各種溶媒で抽出し、その抗活性酸素活性を測定
したところ、エタノール〉アセトン〉メチルイソブチル
ケトン〉酢酸エチル〉エーテル>n−ヘキサン〉ベンゼ
ンとなる(後記表1参照)。このように抗活性酸素物質
は極性溶媒に比較的良く溶ける物質である。
化学構造は不明であるが、比較的分子量の小なる物質で
あると考えられる。そこで、溶媒での抽出が可能である
と考え、各種溶媒で抽出し、その抗活性酸素活性を測定
したところ、エタノール〉アセトン〉メチルイソブチル
ケトン〉酢酸エチル〉エーテル>n−ヘキサン〉ベンゼ
ンとなる(後記表1参照)。このように抗活性酸素物質
は極性溶媒に比較的良く溶ける物質である。
従って、本発明において非極性溶媒で洗浄することによ
って、抗活性酸素物質を失うことなく、原料組成物中の
抗活性酸素作用のない色素、脂溶性物質等が除去される
。次に、このようにして得られた原料組成物の非極性溶
媒に不溶成分を極性溶媒で抽出すると、抗活性酸素物質
が抽出され、原料組成物の1710以下の重量になる。
って、抗活性酸素物質を失うことなく、原料組成物中の
抗活性酸素作用のない色素、脂溶性物質等が除去される
。次に、このようにして得られた原料組成物の非極性溶
媒に不溶成分を極性溶媒で抽出すると、抗活性酸素物質
が抽出され、原料組成物の1710以下の重量になる。
上記洗浄工程において、使用する非極性溶媒としてはベ
ンゼン、n−ヘキサン、エーテル等が好適であり、この
洗浄操作は常温下で繰り返し行うか、ソックスレー式抽
出法で行うことも出来る。
ンゼン、n−ヘキサン、エーテル等が好適であり、この
洗浄操作は常温下で繰り返し行うか、ソックスレー式抽
出法で行うことも出来る。
上記抽出工程において使用する極性溶媒としては水、水
に溶解する溶媒例えば低級アルコール、アセトン、アル
キルケトン、酢酸エステル導性にアセトン、低級アルコ
ール類が好適である。これらの極性溶媒を2種以上に混
ぜ合わせて使用してもよい。抽出操作は常温でも行うこ
とが出来るが、60〜120℃程度の加温下で行うのが
好適である。
に溶解する溶媒例えば低級アルコール、アセトン、アル
キルケトン、酢酸エステル導性にアセトン、低級アルコ
ール類が好適である。これらの極性溶媒を2種以上に混
ぜ合わせて使用してもよい。抽出操作は常温でも行うこ
とが出来るが、60〜120℃程度の加温下で行うのが
好適である。
以上の如くして得られた抗活性酸素作用物質を含む抽出
液は常法により減圧上濃縮乾固する。
液は常法により減圧上濃縮乾固する。
要すれば凍結乾燥して本発明の抗活性酸素作用組成物が
得られる。なお活性成分はアルカリ側でやや不安定であ
るので、抽出、精製過程は中性乃至酸性側で行なわれる
のが好ましい。
得られる。なお活性成分はアルカリ側でやや不安定であ
るので、抽出、精製過程は中性乃至酸性側で行なわれる
のが好ましい。
以上のようにして得られた本発明の組成物はその精製度
によって種々変化するが、黄乃至茶褐色のあめ状乃至固
型状物であって、アルカリ性側でやや不安定である。そ
して、活性酸素(スーパーオキシド、ハイドロオキシラ
ジカル、過酸化水素等)抑制作用、DPPH(1,1−
ジフェニル−2−ピクリルヒドラチル)法によるラジカ
ルスカベンジャー作用、過酸化脂質生成抑制作用、ラッ
ト心室性不整脈防止作用、抗炎症作用を有する。
によって種々変化するが、黄乃至茶褐色のあめ状乃至固
型状物であって、アルカリ性側でやや不安定である。そ
して、活性酸素(スーパーオキシド、ハイドロオキシラ
ジカル、過酸化水素等)抑制作用、DPPH(1,1−
ジフェニル−2−ピクリルヒドラチル)法によるラジカ
ルスカベンジャー作用、過酸化脂質生成抑制作用、ラッ
ト心室性不整脈防止作用、抗炎症作用を有する。
これらの作用は何れも生体内に生成した活性酸素や過酸
化脂質によって引き起される障害を抑制する能力を有す
ることを示すものである。
化脂質によって引き起される障害を抑制する能力を有す
ることを示すものである。
従って、本発明の組成物は前述の健康上の障害、美容上
の障害の予防、治療に有効な物質である。
の障害の予防、治療に有効な物質である。
本発明の上記抗活性酸素作用物質を含有する抗活性酸素
作用組成物は経口、非経口の医薬品、医薬部外品、化粧
料等の分野で使用される一般の担体、助剤、添加剤等と
常法に従って製剤化して医薬品、化粧料の他各種の製品
とする。
作用組成物は経口、非経口の医薬品、医薬部外品、化粧
料等の分野で使用される一般の担体、助剤、添加剤等と
常法に従って製剤化して医薬品、化粧料の他各種の製品
とする。
経口剤としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤、
シラツブ剤等、非経口剤としては軟膏剤、クリーム、水
剤等の外用剤、無菌溶液剤、懸濁液剤等の注射剤等であ
る。
シラツブ剤等、非経口剤としては軟膏剤、クリーム、水
剤等の外用剤、無菌溶液剤、懸濁液剤等の注射剤等であ
る。
これらの製品を医薬として疾患に投与するときは20m
g〜500mgを1日1乃至数回、即ち20mg〜10
00mgの全日量で投与し、充分その効果を奏し得るも
のである。
g〜500mgを1日1乃至数回、即ち20mg〜10
00mgの全日量で投与し、充分その効果を奏し得るも
のである。
本発明の上記抗活性酸素作用組成物を食品に添加する場
合は、上記製剤の形態でもよいが、あめ、せんべい、ク
ツキーなどの形態でそれぞれの食品原料に所要量を加え
て、一般の製造法により加工製造する。健康食品、機能
性食品としての摂取は、病気予防、健康維持に用いられ
るので、経口摂取として1日数回に分け、全日量として
50mg〜500mgを含む加工品として摂取される。
合は、上記製剤の形態でもよいが、あめ、せんべい、ク
ツキーなどの形態でそれぞれの食品原料に所要量を加え
て、一般の製造法により加工製造する。健康食品、機能
性食品としての摂取は、病気予防、健康維持に用いられ
るので、経口摂取として1日数回に分け、全日量として
50mg〜500mgを含む加工品として摂取される。
また本発明組成物は、ビタミンC、ビタミンE、補酵素
Qnなと一部抗酸化性を有する化合物と併用することが
出来る。またこれらの物質は、本組成物の安定化剤とし
ての作用も有し、併用することが存用である。これら抗
酸化物質は常用量以下で用いられる。
Qnなと一部抗酸化性を有する化合物と併用することが
出来る。またこれらの物質は、本組成物の安定化剤とし
ての作用も有し、併用することが存用である。これら抗
酸化物質は常用量以下で用いられる。
本発明の抗活性酸素組成物は医薬品としては生理的に認
められるベヒクル、担体、賦形剤、結合剤、防腐剤、安
定剤、香味剤等と共に要求される単位用量形態に混和さ
れる。一般に抗活性酸素作用組成物を20〜500mg
含有させる。
められるベヒクル、担体、賦形剤、結合剤、防腐剤、安
定剤、香味剤等と共に要求される単位用量形態に混和さ
れる。一般に抗活性酸素作用組成物を20〜500mg
含有させる。
錠剤、カプセル剤等に混和される佐薬は次のようなもの
である。トラガント、アラビアゴム、コーンスターチ、
ゼラチンのような結合剤、微晶性セルロースのような賦
形剤、コーンスターチ、前ゼラチン化澱粉、アルギン酸
のような膨化剤、ステアリン酸マグネシウムのような潤
滑剤、ショ糖、乳糖、サッカリンのような甘味剤、ペパ
ーミント、アカモノ油、チェリーのような香味剤、カプ
セル剤の場合は、上記の材料に更に脂油のような液体担
体を含有することができる。また、他の材料は被覆剤と
して又は製剤の物理的形態を別な方法で変化させるため
に存在させることができる。例えば、錠剤はシェラツク
、砂糖で被覆することができる。シロップ又はエリキシ
ルは本発明の活性組成物に加えて甘味剤としてショ糖、
防腐剤としてメチル又はプロピルバラベン、色素及びチ
ェリー又はオレンジ香味のような香味剤を含有すること
ができる。
である。トラガント、アラビアゴム、コーンスターチ、
ゼラチンのような結合剤、微晶性セルロースのような賦
形剤、コーンスターチ、前ゼラチン化澱粉、アルギン酸
のような膨化剤、ステアリン酸マグネシウムのような潤
滑剤、ショ糖、乳糖、サッカリンのような甘味剤、ペパ
ーミント、アカモノ油、チェリーのような香味剤、カプ
セル剤の場合は、上記の材料に更に脂油のような液体担
体を含有することができる。また、他の材料は被覆剤と
して又は製剤の物理的形態を別な方法で変化させるため
に存在させることができる。例えば、錠剤はシェラツク
、砂糖で被覆することができる。シロップ又はエリキシ
ルは本発明の活性組成物に加えて甘味剤としてショ糖、
防腐剤としてメチル又はプロピルバラベン、色素及びチ
ェリー又はオレンジ香味のような香味剤を含有すること
ができる。
注射剤のための無菌組成物は注射用水のようなベヒクル
中の本発明の活性組成物、ゴマ油、ヤシ油、落花生油、
綿実油等のような天然産出植物油又はエチルオレエート
等のような合成脂肪ベヒクルを溶解又は懸濁させる通常
の方法によって処方することができる。また、緩衝剤、
防腐剤、酸化防止剤等を必要に応じて配合することがで
きる。
中の本発明の活性組成物、ゴマ油、ヤシ油、落花生油、
綿実油等のような天然産出植物油又はエチルオレエート
等のような合成脂肪ベヒクルを溶解又は懸濁させる通常
の方法によって処方することができる。また、緩衝剤、
防腐剤、酸化防止剤等を必要に応じて配合することがで
きる。
外用剤としては、基剤としてワセリン、パラフィン、油
脂類、ラノリン、マクロゴール等を用い、通常の方法に
よって軟膏剤、クリーム剤等とする。
脂類、ラノリン、マクロゴール等を用い、通常の方法に
よって軟膏剤、クリーム剤等とする。
次に本発明の組成物の実施例及び本発明組成物の効果を
示す試験例を挙げる。本実施例は本発明の詳細な説明す
る目的で特に好ましい態様を示したもので、本発明はこ
れに制限されるものではない。
示す試験例を挙げる。本実施例は本発明の詳細な説明す
る目的で特に好ましい態様を示したもので、本発明はこ
れに制限されるものではない。
参考例:本発明の原料物質の製造
大豆、はとむぎ、小麦、小麦胚芽、米ぬかを別々に95
〜98℃で約60分焙煎し、各1.0重量部ずつ混合し
た後、蒸気で柔らかくなるまで蒸す。
〜98℃で約60分焙煎し、各1.0重量部ずつ混合し
た後、蒸気で柔らかくなるまで蒸す。
これに市販の麹を少量加え2.3日間醗酵させる。これ
を常温で風乾した固型物を細粉化する。
を常温で風乾した固型物を細粉化する。
これに抹茶1.0重量部、煎りごまをすったもの1.0
重量部及び100%ゆず汁0.5重量部を加え混合後、
ごま油に2日間浸す。次に要すれば液部を遠心分離し、
残った固形物に大豆、はとむぎ、小麦、小麦胚芽の粉末
及び米ぬかを適量追加して本発明の原料末を得る。
重量部及び100%ゆず汁0.5重量部を加え混合後、
ごま油に2日間浸す。次に要すれば液部を遠心分離し、
残った固形物に大豆、はとむぎ、小麦、小麦胚芽の粉末
及び米ぬかを適量追加して本発明の原料末を得る。
実施例1
参考例で得られた原料末20gをn−ヘキサン100−
に懸濁し、常温で1時間撹拌し、静置した後、上澄を可
及的に傾瀉法で除き、更に同様に2回洗浄して固型物を
濾取、風乾し固型分14、68 gを得る。かくして得
られた固型分14.68gをエタノール50 mQに懸
濁し、水浴(88〜90℃)中で30分撹拌しながら煮
沸する。放冷後濾過し、濾取した固体をエタノール約3
0mQで洗い、得られた固体を更にエタノール50@Q
を加え、前記と同様に加熱抽出し、放冷後濾過する。濾
取固体は風乾し、12.85 gが得られる。エタノー
ル部を合し減圧下に蒸発乾固すると茶褐色半固型状の抗
活性酸素作用組成物1.59 gを得る。
に懸濁し、常温で1時間撹拌し、静置した後、上澄を可
及的に傾瀉法で除き、更に同様に2回洗浄して固型物を
濾取、風乾し固型分14、68 gを得る。かくして得
られた固型分14.68gをエタノール50 mQに懸
濁し、水浴(88〜90℃)中で30分撹拌しながら煮
沸する。放冷後濾過し、濾取した固体をエタノール約3
0mQで洗い、得られた固体を更にエタノール50@Q
を加え、前記と同様に加熱抽出し、放冷後濾過する。濾
取固体は風乾し、12.85 gが得られる。エタノー
ル部を合し減圧下に蒸発乾固すると茶褐色半固型状の抗
活性酸素作用組成物1.59 gを得る。
実施例2
実施例1で得られた抗活性酸素物質1.32gにエタノ
ール16−を加えよく撹拌すると灰褐色固体が析出する
、これを濾別、エタノール溶液に150mgの活性炭を
加えよく撹拌したのち、活性炭を濾別し、エタノール液
を減圧濃縮すると、黄褐色半固型あめ状の抗活性酸素作
用組成物0.96gを得る。
ール16−を加えよく撹拌すると灰褐色固体が析出する
、これを濾別、エタノール溶液に150mgの活性炭を
加えよく撹拌したのち、活性炭を濾別し、エタノール液
を減圧濃縮すると、黄褐色半固型あめ状の抗活性酸素作
用組成物0.96gを得る。
以上の如くして得られた本発明のエタノール抽出拭清性
酸素作用組成物の0.0125%(v/v)メタノール
中の紫外線吸収スペクトルは第1図の通りであり、赤外
線吸収スペクトルは第2図の通りである。
酸素作用組成物の0.0125%(v/v)メタノール
中の紫外線吸収スペクトルは第1図の通りであり、赤外
線吸収スペクトルは第2図の通りである。
実施例3
実施例1で得られた抗活性酸素作用組成物5gを水50
TLQに加え乳濁液とし、これをベンゼン80mQずつ
で5回洗浄する。後水層を酢酸エチル70mQスつで3
回抽比し、水層を食塩で飽和し、さらに酢酸エチル7o
IIIQずつで2回抽出する。各酢酸エチル抽出液を合
わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮乾固すると黄
褐色粉末の抗活性酸素作用組成物1.26 gを得る。
TLQに加え乳濁液とし、これをベンゼン80mQずつ
で5回洗浄する。後水層を酢酸エチル70mQスつで3
回抽比し、水層を食塩で飽和し、さらに酢酸エチル7o
IIIQずつで2回抽出する。各酢酸エチル抽出液を合
わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮乾固すると黄
褐色粉末の抗活性酸素作用組成物1.26 gを得る。
本品を試験例2のラジカルスカベンジャー作用の方法で
調べると、α−トコフェロールと同等の活性を有する。
調べると、α−トコフェロールと同等の活性を有する。
以上の如くして得られた酢酸エチル抽出抗活性酸素作用
組成物の0.005%(w/v)エタノール中の紫外線
吸収スペクトルは第3図の通りであり、赤外線吸収スペ
クトルは第4図の通りである。
組成物の0.005%(w/v)エタノール中の紫外線
吸収スペクトルは第3図の通りであり、赤外線吸収スペ
クトルは第4図の通りである。
実施例4
実施例1の製法において、エタノールに代えて水、アセ
トン(1:4)の混合液を用い同様に操作すると茶褐色
半固型物の抗活性酸素作用組成物2.8gを得る。
トン(1:4)の混合液を用い同様に操作すると茶褐色
半固型物の抗活性酸素作用組成物2.8gを得る。
実施例5
参考例で得られた原料末5gをソックスレー抽出器を用
いてn−ヘキサンで洗浄した固体3.67gに水100
mQを加え、100℃、30分加熱抽出する。
いてn−ヘキサンで洗浄した固体3.67gに水100
mQを加え、100℃、30分加熱抽出する。
同じ操作を2回行い、水溶部を集め減圧濃縮し、更に凍
結乾燥し、黄褐色半固型状の本発明の種活性酸素作用組
成物0.38 gを得る。
結乾燥し、黄褐色半固型状の本発明の種活性酸素作用組
成物0.38 gを得る。
実施例6
参考例で得られた原料末5gをローヘキサン25IIQ
に懸濁し、常温で1時間撹拌し、後静置し、上澄を可及
的に傾瀉法で除き、更に同様に2回洗浄して固型物を濾
取した。この固型物をベンゼン25n+Qずつで、上記
ローヘキサンで行ったと同様の操作により3回洗浄し、
固型物を濾取し乾燥する。この固型物を酢酸エチルに懸
濁し、水浴中(88〜90°C)で30分撹拌しつつ煮
沸し抽出する。放冷後濾過し、15 mQの酢酸エチル
で洗う。
に懸濁し、常温で1時間撹拌し、後静置し、上澄を可及
的に傾瀉法で除き、更に同様に2回洗浄して固型物を濾
取した。この固型物をベンゼン25n+Qずつで、上記
ローヘキサンで行ったと同様の操作により3回洗浄し、
固型物を濾取し乾燥する。この固型物を酢酸エチルに懸
濁し、水浴中(88〜90°C)で30分撹拌しつつ煮
沸し抽出する。放冷後濾過し、15 mQの酢酸エチル
で洗う。
更に得られた固体を前記と同様の操作で酢酸エチルで2
回熱抽出を繰り返す。以上の操作で得られた酢酸エチル
抽出液を合わせ、水洗し後無水硫酸ナトリウムで乾燥し
、減圧下で蒸発乾固すると黄褐色粉末状の種活性酸素作
用組成物110■を得る。
回熱抽出を繰り返す。以上の操作で得られた酢酸エチル
抽出液を合わせ、水洗し後無水硫酸ナトリウムで乾燥し
、減圧下で蒸発乾固すると黄褐色粉末状の種活性酸素作
用組成物110■を得る。
実施例7
実施例6の製法において、酢酸エチルに代えてメチルイ
ソブチルケトンを用い同様に操作すると黄褐色粉末状の
種活性酸素作用組成物125■を得る。
ソブチルケトンを用い同様に操作すると黄褐色粉末状の
種活性酸素作用組成物125■を得る。
なお、原料中に含有される拭清性酸素物質の各種溶媒に
よる抽出率を示す試験結果を下記に示す。
よる抽出率を示す試験結果を下記に示す。
試験方法
原料0.1gに各溶媒5dを加え、1分間撹拌した後、
10分間3.OOOrpmで遠心分離し、上澄4mQを
濃縮した後エタノール0.32mflを加えて溶かしD
PPH法[M、S、BIois:Nature 461
7.+199(1958)]で測定した。
10分間3.OOOrpmで遠心分離し、上澄4mQを
濃縮した後エタノール0.32mflを加えて溶かしD
PPH法[M、S、BIois:Nature 461
7.+199(1958)]で測定した。
結果
本試験結果を下記第1表で示す。
第
表
実施例8 カプセル剤、錠剤
種活性酸素作用組成物 15乳
@ 70ステアリン
酸マグネシウム 15各重量部を均一に混
合し、カプセル剤又は錠剤とする。
@ 70ステアリン
酸マグネシウム 15各重量部を均一に混
合し、カプセル剤又は錠剤とする。
実施例9 散剤、顆粒剤
種活性酸素作用組成物 30澱
粉 30乳 糖
40各重量部を均一に混
合し、散剤、顆粒剤とする。
粉 30乳 糖
40各重量部を均一に混
合し、散剤、顆粒剤とする。
実施例IO注射剤
種活性酸素作用組成物 2界面活性剤
8 生理食塩水 90 各重量部をを加熱混合、滅菌して注射剤とする。
8 生理食塩水 90 各重量部をを加熱混合、滅菌して注射剤とする。
実施例11 クツキー
拭清性酸素作用組成物2%重量を含む小麦粉に、食塩、
ショ糖、バターなどで味付けしたものを適量の水でよく
撹拌し190〜200℃で30分焼き上げてクツキーと
する。
ショ糖、バターなどで味付けしたものを適量の水でよく
撹拌し190〜200℃で30分焼き上げてクツキーと
する。
実施例12 ゼリー
寒天13gを水IQに加熱溶解し、さらにショ糖500
g、水あめ150 g及び塩中々を加え、撹拌しながら
加熱溶解させた後、2%重量の抗活性酸素組成物、果汁
、着色料、香料などを加えて冷却しゼリーとする。
g、水あめ150 g及び塩中々を加え、撹拌しながら
加熱溶解させた後、2%重量の抗活性酸素組成物、果汁
、着色料、香料などを加えて冷却しゼリーとする。
実施例13 あ め
23920重量部、水あめ(75%固型分)10重量部
に水10重量部を加え混合し150℃に加熱撹拌後、2
%重量の拭清性酸素作用組成物、及び着色料、香料等を
加え冷却してあめとする。
に水10重量部を加え混合し150℃に加熱撹拌後、2
%重量の拭清性酸素作用組成物、及び着色料、香料等を
加え冷却してあめとする。
実施例14 ハンドローション剤
カーボワックス1500 15重量部、アルコール8重
量部及びプロピレングリコール90重量部をよく混合溶
解し、水52.5重量部、拭清性酸素作用組成物2重量
部及び香料、防腐剤の適量を加えハンドローション剤と
する。
量部及びプロピレングリコール90重量部をよく混合溶
解し、水52.5重量部、拭清性酸素作用組成物2重量
部及び香料、防腐剤の適量を加えハンドローション剤と
する。
実施例15 外用剤(処方例1)
パラオキシ安息香酸エチル 0.1バラオキ
シ安息香酸ブチル 0,1ラウロマクロゴー
ル 0.5セタノール
18 白色ワセリン 40 水 36,3拭
清性酸素作用組成物 6各重量部の各成
分を用い拭清性酸素作用組成物は水に溶解し、常法に従
って軟膏とする。
シ安息香酸ブチル 0,1ラウロマクロゴー
ル 0.5セタノール
18 白色ワセリン 40 水 36,3拭
清性酸素作用組成物 6各重量部の各成
分を用い拭清性酸素作用組成物は水に溶解し、常法に従
って軟膏とする。
実施例16 外用剤(処方例2)
ポリエチレングリコール 40ステアレー
ト 3.1グリセリールステアレー
ト 7.7ベヘエニールアルコール
8.5スクワレン 12.3 グリセリントリオクタノエート 12.3プロピ
ルパラベン 0.1メチルパラベン
0.1ジソジユウムEDTA
O,3ジプロピレングリコール
7.7クエン酸 0.2 クエン酸ナトリウム 1,4拭清性
酸素作用組成物 6,0水
40.3各重量部の各成分
を用い拭清性酸素作用組成物は水に溶解し、常法に従っ
て軟膏とする。
ト 3.1グリセリールステアレー
ト 7.7ベヘエニールアルコール
8.5スクワレン 12.3 グリセリントリオクタノエート 12.3プロピ
ルパラベン 0.1メチルパラベン
0.1ジソジユウムEDTA
O,3ジプロピレングリコール
7.7クエン酸 0.2 クエン酸ナトリウム 1,4拭清性
酸素作用組成物 6,0水
40.3各重量部の各成分
を用い拭清性酸素作用組成物は水に溶解し、常法に従っ
て軟膏とする。
なお、前記実施例8〜15に用いている拭清性酸素作用
組成物は実施例1〜7により得られたものである。
組成物は実施例1〜7により得られたものである。
次に本発明の組成物の拭清性酸素作用(SOD単位)、
ラジカルスカベンジャー作用及び脂質過酸化抑制作用の
試験について述べる。
ラジカルスカベンジャー作用及び脂質過酸化抑制作用の
試験について述べる。
試験例1 拭清性酸素作用
1) 試験方法
Y、 Niwa Clnflamation 10.8
0〜81(1986) )の方法に従った。即ち02−
については、02−がフェリチトクロムCを還元する還
元量をベックマンのスペクトロホトメーターの波長55
0nmで測定し、02−に換算する方法を用い、H2O
2はパーオキシダーゼの存在の下にスコポレチンの発す
る蛍光を減少させることから、スコボレチンとパーオキ
シダーゼを用い、スコポレチンの蛍光減少度を日立製作
所の蛍光分光々度肝でexcitation 370n
m、emission 460nmで測定する。
0〜81(1986) )の方法に従った。即ち02−
については、02−がフェリチトクロムCを還元する還
元量をベックマンのスペクトロホトメーターの波長55
0nmで測定し、02−に換算する方法を用い、H2O
2はパーオキシダーゼの存在の下にスコポレチンの発す
る蛍光を減少させることから、スコボレチンとパーオキ
シダーゼを用い、スコポレチンの蛍光減少度を日立製作
所の蛍光分光々度肝でexcitation 370n
m、emission 460nmで測定する。
OH・に関しては、α−ケト−メチオール−酪酸(KM
B)とOH・が反応してエチレンガス(C2H4)を産
生する原理を用いて、エチレンガスを日立のガスクロマ
トグラフィーにより定量し、OH・に換算する方法を用
いた。
B)とOH・が反応してエチレンガス(C2H4)を産
生する原理を用いて、エチレンガスを日立のガスクロマ
トグラフィーにより定量し、OH・に換算する方法を用
いた。
2)供試物質
イ)参考例で造られた原料末
0)イ)のエタノール抽出物(実施例1ン3)結 果
下記第2表の通りであった。
原料末と、そのエタノール抽出物との重量当りの抗滑性
酸素効果(SOD単位)の比較第2表 数値はコントロール(原料など未添加の活性酸素産生値
) を100とした産生値であり、原料 末およびエタノール抽出物0.6■/−当りの各活性酸
素産生値である。SOD単位の比較は第2表の02−の
項の値で示される。すなわちエタノール抽出物は原料米
に対し重量当り25〜30倍の単位を有することとなる
。
酸素効果(SOD単位)の比較第2表 数値はコントロール(原料など未添加の活性酸素産生値
) を100とした産生値であり、原料 末およびエタノール抽出物0.6■/−当りの各活性酸
素産生値である。SOD単位の比較は第2表の02−の
項の値で示される。すなわちエタノール抽出物は原料米
に対し重量当り25〜30倍の単位を有することとなる
。
試験例2 ラジカルスカベンジャー作用1) 試験方法
M、S、Blois : Nature 4617.+
199 (1958)及び寿野他:式日研究所報443
0 (1985)に記載の方法に従って行った。
199 (1958)及び寿野他:式日研究所報443
0 (1985)に記載の方法に従って行った。
2) 供試物質
イ) 実施例1で得られた本発明の組成物口) α−ト
コフェロール(対照) 3) 結 果 下記第3表の通りであった。
コフェロール(対照) 3) 結 果 下記第3表の通りであった。
第3表
以上の結果より明らかな通り1本発明組成物はラジカル
スカベンジャー作用を有し、その活性の強さはα−トコ
フェロールに近い値を示した。
スカベンジャー作用を有し、その活性の強さはα−トコ
フェロールに近い値を示した。
試験例3 脂質酸化抑制作用
1) 試験方法
ラットの全脂又は肝臓を摘出し、Nowichi等の方
法[J、Cereb、Blood Flow Meta
bol、 2.33(+982)]によりミドコンドリ
ヤ画分を得、これを用いて、M、5uno等の方法[B
BRC125,1046(1984) )の方法で生成
する過酸化脂質量をチオバルビッール酸でM、 Uch
iyamaの方法[Anal。
法[J、Cereb、Blood Flow Meta
bol、 2.33(+982)]によりミドコンドリ
ヤ画分を得、これを用いて、M、5uno等の方法[B
BRC125,1046(1984) )の方法で生成
する過酸化脂質量をチオバルビッール酸でM、 Uch
iyamaの方法[Anal。
Biochem、86,271 (197g) ]によ
り測定した。
り測定した。
2) 供試物質
実施例5により得られた本発明の組成物。
(以下余白)
3)
結 果
下記第4表の通りであった。
第
表
以上の結果より明らかな通り、本発明組成物はNADH
を添加しない基本系でも脂質過酸化抑制作用が見られ、
強力な抗酸化作用を有することが明らかである。
を添加しない基本系でも脂質過酸化抑制作用が見られ、
強力な抗酸化作用を有することが明らかである。
次に本発明の組成物が抗炎症作用を有する試験について
述べる。
述べる。
試験例4 ラントカラゲニン浮腫抑制作用1) 試験方
法 6週令のウィスター系ラットを使用し、供試物質として
の実施例1で製造した拭清性酸素作用組成物は水溶液と
してQ、5IIIJ2/100g体重の割合で経口で投
与した。対照群(コントロール)ニハイスれも5%アラ
ビアゴムを同様に経口で投与した。また陽性対照群には
インドメサチン3■/kgを5%アラビアゴムに懸濁し
た試料を経口で投与′した。供試物質投与1時間後、1
%λ−カラゲニン生理食塩水0.1−を供試ラットの右
後肢足踏に皮下投与し、更に3時間後に足踏容積を測定
し、対照群に対する抑制率を算出した。
法 6週令のウィスター系ラットを使用し、供試物質として
の実施例1で製造した拭清性酸素作用組成物は水溶液と
してQ、5IIIJ2/100g体重の割合で経口で投
与した。対照群(コントロール)ニハイスれも5%アラ
ビアゴムを同様に経口で投与した。また陽性対照群には
インドメサチン3■/kgを5%アラビアゴムに懸濁し
た試料を経口で投与′した。供試物質投与1時間後、1
%λ−カラゲニン生理食塩水0.1−を供試ラットの右
後肢足踏に皮下投与し、更に3時間後に足踏容積を測定
し、対照群に対する抑制率を算出した。
2) 試験結果
下記第5表の通りである。
第 5 麦
なお、同様の試験を実施例5で製造した拭清性酸素作用
組成物を供試物質として行った結果を第6表に示す。
組成物を供試物質として行った結果を第6表に示す。
第
表
以上の結果より明らかな通り、本発明の組成物は抗炎症
作用を有し、その活性は抗酸化作用(単位)に比例して
増大する。
作用を有し、その活性は抗酸化作用(単位)に比例して
増大する。
次に本発明の組成物が循環機能低下に対する阻止効果(
心不全に対する効果)を有する試験について述べる。
心不全に対する効果)を有する試験について述べる。
試験例5 ホルボール ミリステイト アセテート(P
MA)のラット心循環 機能低下に対する阻止効果(心不 全に対する効果) l) 試験方法 PMAは白血球に作用してNADPHオキシダーゼを活
性化して活性酸素を生成させる。ラットを麻酔後開胸し
、PMA2(1,gを5分間静脈内に持続注入すると、
全身血圧下降及び心拍出量の低下が見られるし式日研究
新法U、39(198g) )。
MA)のラット心循環 機能低下に対する阻止効果(心不 全に対する効果) l) 試験方法 PMAは白血球に作用してNADPHオキシダーゼを活
性化して活性酸素を生成させる。ラットを麻酔後開胸し
、PMA2(1,gを5分間静脈内に持続注入すると、
全身血圧下降及び心拍出量の低下が見られるし式日研究
新法U、39(198g) )。
このような心機能低下に対し、実施例1で製造した拭清
性酸素作用組成物を50 mg / kg直腸内に30
分前に投与し、その10分後の効果を測定した。
性酸素作用組成物を50 mg / kg直腸内に30
分前に投与し、その10分後の効果を測定した。
2) 試験結果
下記第7表に示す。
第 7 表
以上の結果より明らかな通り、本発明の組成物は心不全
抑制作用を有する。
抑制作用を有する。
本発明は極めて強い拭清性酸素作用を有する新規組成物
である。そして、この組成物を含有する拭清性酸素剤及
び医薬品は近年、動脈硬化症、脳卒中症、高血圧症、心
筋梗塞症、癌、糖尿病等の成人病を始め、悪性関節リウ
マチ、ベーチェット病、クーロン氏病、潰瘍性大腸炎、
肝炎、腎炎等の難病、化学物質(例えば農薬等)で惹起
される疾患等の健康維持上障害、火傷などの外傷、ニキ
ビ、シラシン、皮膚炎、シミ、ソバカス等の美容上障害
の予防、治療に効果があり、更に本組成物を含有する食
品は上記各種の疾病の予防治療に有効である極めて有用
な発明である。
である。そして、この組成物を含有する拭清性酸素剤及
び医薬品は近年、動脈硬化症、脳卒中症、高血圧症、心
筋梗塞症、癌、糖尿病等の成人病を始め、悪性関節リウ
マチ、ベーチェット病、クーロン氏病、潰瘍性大腸炎、
肝炎、腎炎等の難病、化学物質(例えば農薬等)で惹起
される疾患等の健康維持上障害、火傷などの外傷、ニキ
ビ、シラシン、皮膚炎、シミ、ソバカス等の美容上障害
の予防、治療に効果があり、更に本組成物を含有する食
品は上記各種の疾病の予防治療に有効である極めて有用
な発明である。
第1図は実施例2で得られた本発明の組成物の紫外線吸
収スペクトル、第2図は同赤外線吸収スペクトルを示す
。 第3図は実施例3で得られた本発明の組成物の紫外線吸
収スペクトル、第4図は同赤外線吸収スペクトルを示す
。 第 3 図
収スペクトル、第2図は同赤外線吸収スペクトルを示す
。 第3図は実施例3で得られた本発明の組成物の紫外線吸
収スペクトル、第4図は同赤外線吸収スペクトルを示す
。 第 3 図
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、植物種子又は胚芽類を焙煎した後、酵素処理したも
のに植物油を加えて得られる組成物を非極性溶媒で洗浄
し、その後不溶物を極性溶媒で抽出してなることを特徴
とする抗活性酸素作用組成物。 2、請求項1記載の組成物を含有することを特徴とする
抗活性酸素剤。 3、請求項1記載の組成物を含有することを特徴とする
食品。 4、請求項1記載の組成物を含有することを特徴とする
化粧料。 5、請求項1記載の組成物を含有することを特徴とする
医薬品。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2051182A JPH0751510B2 (ja) | 1989-03-03 | 1990-03-02 | 抗活性酸素作用剤並びにこれを有効成分とする抗活性酸素剤、食品、化粧料及び医薬品 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5151889 | 1989-03-03 | ||
JP1-51518 | 1989-03-03 | ||
JP2051182A JPH0751510B2 (ja) | 1989-03-03 | 1990-03-02 | 抗活性酸素作用剤並びにこれを有効成分とする抗活性酸素剤、食品、化粧料及び医薬品 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03223217A true JPH03223217A (ja) | 1991-10-02 |
JPH0751510B2 JPH0751510B2 (ja) | 1995-06-05 |
Family
ID=26391717
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2051182A Expired - Fee Related JPH0751510B2 (ja) | 1989-03-03 | 1990-03-02 | 抗活性酸素作用剤並びにこれを有効成分とする抗活性酸素剤、食品、化粧料及び医薬品 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0751510B2 (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH05331035A (ja) * | 1992-05-27 | 1993-12-14 | Sansho Seiyaku Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JPH0656669A (ja) * | 1992-06-11 | 1994-03-01 | Asahi Breweries Ltd | 活性酸素消去作用を持つプテリン誘導体製剤 |
JPH0769912A (ja) * | 1993-08-30 | 1995-03-14 | Pola Chem Ind Inc | 活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物 |
JPH0873370A (ja) * | 1994-08-31 | 1996-03-19 | L'oreal Sa | カプセル入りの植物抽出物を含有する化粧用もしくは皮膚科用組成物 |
WO1996036346A1 (fr) * | 1995-05-17 | 1996-11-21 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Extrait hydrosoluble tire de la celosie argentee |
-
1990
- 1990-03-02 JP JP2051182A patent/JPH0751510B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH05331035A (ja) * | 1992-05-27 | 1993-12-14 | Sansho Seiyaku Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JPH0656669A (ja) * | 1992-06-11 | 1994-03-01 | Asahi Breweries Ltd | 活性酸素消去作用を持つプテリン誘導体製剤 |
JPH0769912A (ja) * | 1993-08-30 | 1995-03-14 | Pola Chem Ind Inc | 活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物 |
JPH0873370A (ja) * | 1994-08-31 | 1996-03-19 | L'oreal Sa | カプセル入りの植物抽出物を含有する化粧用もしくは皮膚科用組成物 |
WO1996036346A1 (fr) * | 1995-05-17 | 1996-11-21 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Extrait hydrosoluble tire de la celosie argentee |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0751510B2 (ja) | 1995-06-05 |
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