JPH03170416A - 日焼け止め組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、日光の損傷作用からの保護を高めるためにヒ
トの皮膚及び毛髪に局所使用するための日焼け止め化合
物として有用な天然植物源物質単離物を含む組成物に関
する。

背景及び従来の技術 ヒトの皮膚に及ぼす日光の損傷作用は昔から認識されて
おり、この損傷から皮膚を保護するために多数の方法が
提案されている。

有害な紫外ｆＵＶ）線、特に日光から生じ、上空大気を
透過して地球表面に達するＵＶ線は、一般に次のように
分類される： ｉ．皮膚に及ぼす強い生理病理学的活性を有する高エネ
ルギーＵ’／−Ｂ線（波長２９０〜３２０ｎｍ）　；こ
れらは真皮の真上で吸収され、紅斑及び皮膚の色素沈着
を引き起す。

墓．皮膚深くに（真皮まで、真皮を越えて）浸透するＵ
Ｖ−Ｂ線（波長３２０〜４００ｎｍ）。そのエネルギー
は非常に低く、それによる光生物学的作用は実際に非常
に長期に及び、例えば皮膚の老化を促進する。

分子が有害な紫外線を吸収するある種の合威有機物質（
日焼け止め）は、紫外線照射の有害な作用を軽減するた
めの使用が提案されている。その例としては： ベンゾフエノン１０　ｆＣＴＦ＾）としても公知であり
、ＵＶ［ＳＴＡＴ　２２１１という商標名でＷａｒｄ８
１ｅｎｋｉｎｓｏｐから市販されている　２−ヒドロキ
シ４−メトキシ−　４−メチルベンゾフエノン：ベンゾ
フェノン１２　（ＣＴＦ＾）としても公知であり、ＣＹ
ＡＳＯＩ！Ｂ　ＵＶ　５３１という商標名でＡｍｅＢｃ
ａｎＣｙａｎａｍｉｄから市販されている　２−ヒドロ
キシー　４ｎ−オクチルオキシベンゾフエノン； Ｂｅｎｘｏｐｈｅｎｏｎ　２（ＣＴＦ人）としても公知
であり、ＵｖｌＮＵＬ　Ｄ５０という商標名でＢＡＳＦ
　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏ，から市販されている　２．
　２’　．　Ｌ　４’−テトラーへプトキシベンゾフ二
ン； プチルメトキシジベンゾイルメタン（ＣＴＦＡ）として
も公知であり、ＰＡＲＳＯＬ　１７８９の商標名でＧｉ
ｖａｕｄａｎ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから市販されて
いる　４ブチルー４゛−メトキンーンベンゾイルメタン
；メトキシ桂皮酸オクチル（ＣＴＦ＾）としても公知で
あり、ＰＡＲＳＯＬ　ＭＣＸの商標名でＧｉｖａｕｄａ
ｎＣ０＋ｐｏｒａｌｉｏｎから市販されている桂皮酸２
−エチルへキシルー　ｐ−メトキシが挙げられる。

これらの物質の中には、ＵＶ−Ａ範囲でより有効に吸収
してこの範囲でのυＶ照射を濾光するものもあるが、Ｕ
Ｖ−Ｂ範囲でより有効なものもある。

ｂノ しかしながら、任意波長の紫外線照射からの保護のため
にどのような合成有機日焼け止め剤を選択するかという
一般的問題が存在するが、これらの日焼け止め剤を有害
な紫外線照射を有効に濾光するのに必要な量局所使用し
た後に、身体が生理学的損傷を受けるという問題もある
。このように使用しても安全であると確信されている合
成有機日焼け止め剤でさえ、皮膚への適用量に基づいて
必ず安全限度が設けられていて、この結果、有害な紫外
線照射からの保護は中等度〜不十分となる可能性がある
。

天然のヒドロキシアントラセン系ポリグリコンドが日焼
け止め剤として報告されているし（Ｂａｄｅｒら，　　
Ｃｏｓｍｅｔｉｃａ　ｌ　Ｔｏｉｌｅｌ＋ｉｅｓｆｌ’
ｌＨ）．　　９６（ＩＱ）　　６７）、日焼け止めとし
てのコーヒー油の使用が仏国特許第２，　４７９．　５
Ｈ号に報告されている。また、ナツメの実の抽出物（日
本国特許第８４−２２７８１３号）及びアロエ抽出物（
米国特許第４．　６５６，　０２９号）が皮膚に用いて
有用であることも報告されている。

アントラキノン誘導体を含有するアロエ、フラングラ皮
、センナ葉及び樹皮の天然抽出物も、有用な日焼け止め
剤として報告されているｊＦｏｘＣｏｓｍｅｔｉｃｓ　
＆　Ｔｏｉｌｅｔ＋ｉｅ＋　ｆｌ９８７），　　１０２
（３），　　４１）。

日焼け止め剤として天然物質の使用を示唆しているこれ
らの従来技術の中で実用段階に至っているものは僅少で
、前記した合成日焼け止め剤の殆んどは有効でない。

今回、天然資源から単離され得る一連の置換１．３−ジ
ケトンがＵＶ−Ａ及びＵＬＢの両範囲に亘って広範なス
ペクトル吸収特性を有し、そして皮膚又は毛髪に局所使
用するのに特に適した化粧品組成物中の日焼け止め剤と
して用い得ることが知見された。従って、これらの天然
に存在する置換１．３−ジケトンは、前記した皮膚組成
物中の合成ＵＶ−＾＆　ＵＬ［ｌスクリーニング化合物
、特にＰＡＲＳＯＩ．１７８９の代わりに使用される。

発明の定義 本発明は、紫外線に対する過剰露出から保護するために
ヒトの皮膚又は毛髪に局所使用するのに適した組成物を
提供し、この組成物は、２５０〜５００ｎｍの紫外線吸
収帯及び５．１１００〜７０．　０００の吸光係数εを
有する置換１．３−ジヶトンを有効量置換１．３−ジケ
１・ンに対する生理学的に許容可能なビヒクルとともに
含む。

本発明組成物は、日焼け止め剤として置換１．３一ジケ
トンを、紫外線に対する過剰露出がら保護するのに充分
な量含む。

置換１．３−ジケトンは、一般に、ＵＶ−＾及びＵＹ−
Ｂ範囲クに亘る　２５０〜５００Ｉの領域に吸収帯を有
し、その吸光係数εは５．　０００〜７０，　０００で
ある。

好ましくは、日焼け止め剤は、塩基性１．３−ジケトン
発色団と、２８０〜４５０ｎｍ領域に少なくとも１つの
吸収帯を与える適当な助色団基を有し、吸光係数εは１
０，　０００〜６０．　０００である。

本発明組戒物中に使用するための日焼け止め剤の好まし
いグループは、互変異性体構造式（１）及び（２）で示
される： 上記式中、Ｒ１ 及びＲ２は同一であっても異なり ていてもよく、 ペンジリデン、置換ペンジリジン） フェニル又は置換フェニルから選択される。

Ｒｌ基及びＲ２基の好ましい例は、次の構造式（３） 〜（７） で示される： ３１８ 本発明組成物中に使用するための天然化合物のキシクル
クミ ン、 並びにＰｏｎｇｓｍｉｘ ｇｌａｂｔｘ の種子 から単離されるボンガモールである。

クルクミ ンは、 ジー ４−ヒドロキシ− ３−メ ト キシシンナモイルメタンとしても公知であって、構造式
（８）を有する： ボンガモール（Ｐｏｎｇｘａ＋ｏｌ）は、１．３−プロ
パンジオン．１−（４−メトキシ−　５−ペンゾフラニ
ル）３−フエニルとしても公知であって、構造式（９）
を有する： 本発明組成物中に用いられる化合物は、純粋化合物とし
て、置換１．３−ジケトン化合物を包含する適当な天然
単離物質の濃縮物として、あるいは天然源物質の粗製抽
出物又は天然源物質それ自体として、日焼け止め剤とし
て有効である。例えば、カランジｋａｒｇｎｉａ油は、
ポンガモールの供給源として用い得る。

本発明組成物は、好ましくは０．０１〜ｔ５重量％の置
換　ｌ３−ジケトンを含む。

生理学的に許容可能なビヒクル 本発明組成物は、組成物中に存在する他の物質のための
希釈剤、分散剤又は担体として作用して、組成物を皮膚
及び／又は毛髪に用いた場合にそれらの分布を容易にす
るような生理学的及び化粧品的に許容可能なビヒクルも
含む。

水以外のビヒクルとしては、液体又は固体の軟化剤、溶
剤、湿潤剤、濃化剤、及び粉末が挙げられる。単一で、
又は２つ以上のビヒクル混合物として使用し得るビヒク
ルを以下に例示する：ステアリルアルコール，モノリシ
ノール酸グリセリル，ミンク油，セチルアルコール，イ
ソステアリン酸イソプロビル．ステアリン酸，パルミチ
ン酸イソプチル，ステアリン酸イソセチル，オレイルア
ルコール．ラウリン酸イソブロビル，ラウリン酸ヘキシ
ル，オレイン酸デシル，オクタデカン−　２−オール，
イソセチルアルコール，エイコサニルアルコール，べヘ
ニルアルコール，パルミチン酸セチル，ジメチルポリシ
ロキサンのようなシリコーン油，セバシン酸ジー　ｎ−
ブチル，ミリスチン酸イソブロビル．パルミチン酸イソ
プロビル，ステアリン酸イソブロビル，ステアリン酸ブ
チル，ポリエチレングリコール，トリエチレングリコー
ル．ラノリン，ココアバター．コーン油．綿実油，オリ
ーブ油，パーム核油２菜種油，ベニバナ油，マツヨイグ
サ油，大豆油，ひまわり油，アボカド油，ゴマ油．ココ
ヤシ油，ピーナツ油．ヒマシ油，アセチル化ラノリンア
ルコール，石油ゼリー，鉱油，ミリスチン酸プチル，イ
ソステアリン酸，パルミチン酸，リノール酸イソプロビ
ル，乳酸ラウリル，乳酸ミリスチル，オレイン酸デシル
，ミリスチン酸ミリスチルのような軟化剤；プロパン，
ブタン，イソブタン，ジメチルエーテル，二酸化炭素，
亜酸化窒素のような噴射剤；エチルアルコール，塩化メ
チメン，インプロパノール，アセトン，エチレングリコ
ールモノエチルエーテル，ジエチレングリコールモノブ
チルエーテル，ジエチレングリコールモノエチルエーテ
ル．ジメチルスルホキシド，ジメチルホルムアミド，テ
トラヒドロフランのような溶剤；チョーク，タルク，フ
ラー土，カオリン，デンプン．ガム，コロイド状ポリア
クリル酸ナトリウムシリカ，テトラアルキル及び／又は
トリアルキルアリールアンモニウム緑粘土，化学的変性
した珪酸アルミニウムマグネシウム，有機的変性したモ
ンモリ口ナイト粘土，永和珪酸アルミニウム，いぶしシ
リカ，カルボキシビニルポリマー　カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム，モノステアリン酸エチレングリコ
ールのような粉末。

生理学的に許容可能なビヒクルは、通常は組成物の１０
〜９９．９重量％、好ましくは５０〜９９重量％を構成
し、他の化粧品アジュバントが存在しないとント 本発明組戊物の特に好都合な形態は乳濁液であって、こ
の場合、通常油又は油状物質が乳化剤とともに存在し、
使用する乳化剤の平均親水性一親油性平衡（ＨＬＢ）に
依って油中水型乳濁液又は水中油型乳濁液が提供される
。

油又は油状物質 本発明組成物は、任意に、ｌっ又はそれ以上の油、もし
くは油の特性を有するその他の物質を含み得る。

適当な油の例としては、軟化剤として本明細書中に前記
したような鉱油及び植物油が挙げられる。

その他の油又は油状物質としては、揮発性並びに非揮発
性のシリコーン油が挙げられる。

適当な非揮発性シリコーンとしては、ポリアルキルシロ
キサン，ポリアルキルアリールシロキサン．又はその屈
合物が挙げられる。

ポリアルキルシロキサンの例としては、２５℃で５〜１
００，　０００センチストークスの粘度を有するポリジ
メチルシロキサンが挙げられる。これらのシロキサンは
、Ｇｅｎｅｒａｌ　Ｅｌｅｃｊｒｉｃ　Ｃｏｍｐａｎ７
からＶｉｓｃａｓｉｌシリーズとして、Ｄｏｔ　Ｃｏｒ
ｎｉｎｇから２４４，２４５　，　３４４　，　３４５
　，　２００／５及び２００ＦＩｕｉｄｓとして市販さ
れている。その他の例としては、ｌｌｎｉｏｎＣａｒｂ
ｉｄｅから市販されているＳｉｌｉｃｏｎｅ＋　７２０
２及び７５１８と、Ｓｌａｕ＋＋ｅｒ　Ｃｈｅｍｉｃａ
ｌから市販されているＳＷＳ　１３３１４が挙げられる
。

粘度は、Ｄｏｔ　Ｃｏｒｎｉｎｇ　Ｃｏｒｐｏｔａｌｅ
　Ｔｅｓｔ　ＭｅｔｈｏｄＣＴＭ　００４　　（１９７
０年７月２０日）に述べられているようなガラス細管粘
度計を用いて測定される。

さらに適切なのは、ポリジエチルシロキサンである。

ポ゛リアルキルアリールシロキサンの例としては、２５
℃でｌ５〜６５センチストークスの粘度を有するポリメ
チルフエニルポリシロキサンが挙げられる。これらのシ
ロキサンは、Ｇｅｎｅｔａｌ　ＥｌｅｃｔｒｉｃＣｏｌ
Ｉｌｐ！ＩＩＹからＳＦ　１０７５メチルフェニルＦｌ
ｕｉｄとして、あるいは［ｌｏｙ　（：ｏｒｎｉｎｇか
ら５５６　ＣｏｓｍｅｔｉｃＧｒａｄｅ　Ｆｌｕｉｄと
して市販されている。

４シ ４又は５である。環状シリコーンの一般式は：ＣＨ， ［Ｓ　ｉ　−０］　。

Ｃ　Ｈ　３ （式中、ｎは３〜７の整数）である。粘度は、一般的に
、２５℃で１０センチストークス（ｃＰ）未満である。

　線状ポリジメチルシロキサンは、２５℃で５ＣＰ未満
の粘度を有するものである。線状揮発性シリコーンは、
通常、３〜９個のケイ素原子を有し、一般式： （ＣＨ　）Ｓｉ−０−［Ｓｉ（ＣＨ　）Ｏ］　　Ｓｉ（
ＣＨ　）３３　　　　　　　　３２ｍ　　　　３３（式
中、ｍは１〜７の整数である）を有する。

上記した種類のシリコーン類が広範に市販されており、
その例としては、Ｄｏｔ　Ｃｏｒｎｉｎｇから市販され
ている２４４　，　２４５　，　３４４　，　３４５　
．　２Ｎ／５及び２００Ｆｌｕｉｄｓ、Ｕｎｉｏｎ　Ｃ
ａｒｂｉｄｅから市販されているシリコーン７２０２及
び７ｌ５８、そしてＨａｉｆｃｔＣｈｅｍｉｃａｌから
市販されているＳＷＳ−０３３１４が挙げられる。

乳濁液を形成させるために存在する油又は油状物質は、
一般に組成物の９０重量％まで、好ましくは１０〜８０
重量％を構威する。

油又は油状物質は軟化剤特性をも有し、従って本明細書
中に前述したように生理学的に許容可能なビヒクルとし
て機能もすると理解されたい。

乳化剤 本発明組成物は、任意に１つ又はそれ以上の乳化剤を含
んでもよ《、一般に、乳化剤の種類により油中水型乳濁
液が形成されるかあるいは水中油型乳濁液が形或される
かが決定される。

油中水型乳濁液が所望の場合、一般に、ｌ〜６の平均１
｛Ｌｆｌ値を有する乳化剤が選択される。水中油型乳濁
液が所望の場合には、〉６の平均１｛ＬＢ値を有する乳
化剤が選択される。

適切な乳化剤の例を以下の表１に記載するが、ここでは
、 乳化剤の化学名と一緒に市販商標名及 び平均ＨＬＢ値を併記した。

表　　　エ 化　　学　　名 ソルビタントリオレエート ソルビタントリステアレート グリセロールモノオレエート グリセロールモノステアレート グリセロールモノラウレート ソルビタンセスキオレエート ソルヒタンモノオレエート ソルビタンモノステアレート ボリオキシエチレン（２）ステアリルエーテルポリオキ
ンエキチレンソルビトールビーズワックス誘導体ＰＥＧ
２００ジラウレート ノルビタンモノバルミテート ボリオキシエチレン（３．　５１　ノニルフェノールＰ
ＥＧ２０Ｇモノステアレート ソルビタンモノラウレート ＰＥＧＩＯＯジオレエート ボリオキンエチレン（５）モノステアレートボリオキン
エチレン（４）ソルビタンモノステアレート商標名 Ａ＋ｌｓｃｅｌ　８５ ３ｐｘｎ　６５ 人ｌｄｏＭＤ 入ＩＩＩｕｌ　　８１３ ＾ｌｄｏＭｃ Ａ＋ｌｘｃ！ｌ　　８３ ＾＋ｌｏｅｌ　８０ 人＋ｌ＋ｔｅｌ６０ Ｂ＋ｉ’　７２ Ｇ−１７０２ Ｅ＊ｕｕｌ　２６２２ 人＋ｌｔｃａｌ　　４０ Ｅｍｗｌｇｅｏ　９Ｇ３ ＴｅＨ＋ｓｍ　ＰＥＧ ２０Ｇ　ＭＳ Ａｒｌ＊ｅ＋ｌ　２００ Ｔｓ１ｅｍ＋　ＰＥＧ ４００−Ｄｏ Ｅｌｂｏｌ１＋　６０−１６ Ｔｖｅｅｎ　６１ ＨＬＢ値 前記の乳化剤一覧表は、本発明の使用に適して選択され
た乳化剤を例示しただけであって、これらに限定される
ものではない。

所望により、２つ又はそれ以上の乳化剤を用いてもよい
と理解されたい。

本発明組成物中に配合される乳化剤又はその混合物の量
は、組成物の１〜５０重量％、好ましくは２〜２０重量
％、最も好ましくは２〜１０重量％である。

水 本発明組成物は、通常は８０容量％まで、好ましくは５
〜８０容量％の水を含んでもよい。

シリコーン界面活性剤 本発明の組成物は、任意に、前記した任意成分の乳化剤
の代わりに又はそれに加えて、乳化剤としても作用し得
る高分子シリコーン界面活性剤も含み得る。

シリコーン界面活性剤は、 ｌ０ ０００〜５０，０００の分 子量を有し、構造式： （式中、Ｒ′基及びＲ′基は各々、　”　Ｃｔ−ｔａア
ルキル、及び −　［Ｃ｝Ｉ　　ＣＨ　　０１　　　［ＣＨ　　Ｃｆ｛
０１　，Ｈか２　　２　　ａ　　　　２ ＣＨ３ ら選択され、 ａは９〜ｌｌ５の値を有し、 ｂは０〜５０の値を有し、 Ｘは１３３〜６７３の値を有し、 ｙは２５〜０．２５の値を有する） を有するボリオキシエチレン及び／又はポリオキシプロ
ピレン側鎖を有するジメチルポリシロキサンの高分子ボ
リマーである。

好ましくは、ジメチルポリシロキサンポリマーは、 ａが１０〜１１４の値を有し、 ｂがθ〜４９の値を有し、 Ｘが３８８〜４０２の値を有し、 ｙが１５〜０．７５の値を有する ものであって　Ｒ　／及びＲ′基の一方がラウリルで、
他方がＩＯ００〜５０００の分子量を有するものである
。

特に好ましいジメチルボリシロキサンボリマ−は： ａの値が１４であり、 ｂの値が１３であり、 Ｘの値が２４９であり、 ｙの値が１．２５である ものである。

ジメチルポリシロキサンポリマーは、揮発性シロキサン
中の分散物として提供されるのが便利であって、分散物
は、例えば１〜２０容量％のポリマーと８０〜９９容量
％の揮発性シロキサンとから成る。

理想的には、分散物は、揮発性シロキサン中に分散する
１Ｇ容量％のボリマーから成る。

ボリシロキサンポリマーを分散させ得る揮発性シロキサ
ンの例としては、ポリジメチルシロキサン（五量体及び
／又は六量体）が挙げられる。

特に好ましいシリコーン界面活性剤は、ＤｏｗＣｏｒｎ
ｉｎｇから市販されているＤＣ　３２２５ＣＦｏｒｍｕ
ｌｘｊｉｏｎ　Ａｉｄのようなシクロメチコン及びジメ
チコンコポリオールである。または、ＤｏｗＣｏｉｎｉ
ｎｇから市販されているＤＣ　Ｑ２−５２００のような
ラウリルメチコンコボリオールである。

組成物中にシリコーン界面活性剤を存在させる場合、そ
の量は一般に乳濁液の２５重量％まで、好ましくは　０
．５〜１５重量％である。

任意の有機日焼け止め剤 本発明組成物は、本明細書中に前述のような天然植物資
源から得られる置換１．３−ジケトンに加えて、任意に
、日光への過剰露出の有害な作用を保護するに際して組
成物の利点を増強するために合成有機日焼け止め剤を含
み得る。

既述のように、いくつかの合或有機日焼け止め剤は、Ｕ
Ｖ−＾範囲又はＵＶ−Ｂ範囲からの照射を有効に遮断す
るのに十分な濃度で皮膚に局所使用すると、健康に害を
及ぼすおそれがある。しかしながら、ＵＹ−＾及びＵＶ
−８範囲の広範なスペクトル保護を与え・得る天然に存
在する置換１．３−ジケトンを存在させると、高レベル
の合成有機日焼け止め剤の単独使用に伴って生ずる皮膚
損傷又はその他の健康問題の危険を伴うことなく、組成
物の全ての日光保護因子を「補充』するために用いられ
る合成有機日焼け止め物質の通常低量の使用量を非常に
高レベルにすることができる。

この点に顧みて、比較的少量の合成有機日焼け止め剤を
、本発明の組成物中に任意に配合し得る。

適当な合或有機日焼け止め剤の例としては、次の表２に
記載されているもの及びその混合物が挙げられる。

従って、本発明組成物は、任意に０．１〜ＩＯ重量％、
好ましくは１〜５重量％の合或有機日焼け止め物質を含
み得る。

任意の無機日焼け止め剤 本発明組成物は、任意に無機日焼け止め剤を含んでもよ
い。

無機日焼け止め剤の例を次に挙げる： 平均粒子サイズが＜　ＬＯＧｎｍである二酸化チタン（
超微細な粒二酸化チタンとしても公知である）、 平均粒子サイズが１〜３００ｎｍの酸化亜鉛、平均粒子
サイズがｌ〜ａｏｏｎｍである酸化鉄、平均粒子サイズ
が１＝ｌＯｈｍであるいぶしシリカのようなシリカ。

本発明組成物中の成分として用いた場合、シリカは赤外
線照射からの保護を提供，し得ることに留意すべきであ
る。

その他の化粧品アジュバンド 任意に用い得るアジュバンドの例としては、パラヒドロ
キシ安息香酸エステルのような防腐剤；プチルヒドロキ
シトルエンのような酸化防止剤；グリセロール，ソルビ
トール．　２−ピロリドン５−カルボキシレート，ジブ
チルフタレート，ゼラチン，　ＰＥ０２００−６００の
ようなポリエチレングリセロールのような保湿剤；トリ
エタノールアミン又は水酸化ナトリウムのような塩基を
含む乳酸のような緩衝剤；ビーズワックス．オゾケライ
トワックス．パラフィンワックスのようなワックス；置
換１．３−ジケトンを含有する植物抽出物以外の、アロ
エ（Ａｌｏｅ　ｔｅｒａ）　，ムギナデシコ，アメリカ
マンサク，ニワトコ，キュウリのような植物資源から得
られる植物抽出物；濃化剤；活性増強剤；着色剤：及び
香料が挙げられる。化粧品アジュバントは、組成物の残
部を形或し得る。

組成物の用途 本発明組成物は、主に、ヒト皮膚又は毛髪に局所使用し
て、日光に対する過剰露出の有害作用を保護するための
サンケア製品として意図されている。

使用に際しては、例えば１〜５ｍｌの少量の組成物を、
適切な容器又はアプリケータから、皮膚又は毛髪の露出
域に適用する。必要な場合には、次いで手又は指あるい
は適切な用具を用いて、皮膚又は毛髪全体に広げるか及
び／又はすり込む。

製品形態及び包装 本発明の局所的皮膚及び／又は毛髪処置組成物又は粘度
２０，　０００〜１０［１．　ＯＯａｍＰａｓ　もしく
はそれ以上のクリームとして調製され得る。組成物は、
その粘度及び消費者が意図する用途に合わせて適切な容
器内に収容され得る。例えば、ローション又は流動状ク
リームは、壜又はロールボールアプリケータ、もしくは
噴射剤駆動式噴霧器、あるいは指で操作できるポンプを
装備した容器に収容される。

組成物がクリームの場合は、管又は蓋付壺のような非変
形壜又は絞り出し容器中に保存することもできる。

従って、本発明は、本明細書に記載のような化粧品的に
許容可能な組成物を含有する密閉容器も提供する。

Ｉｎ　ｖｉｌｒｏでの日光保護因子（ＳＰＦ）の測定方
法本発明組成物のｉｎ　ｖＮｒｏでのＳＰＦ測定方法は
、角質層を拡散透過検出システムを装備したＰｅｒｋｉ
ｎＥｌｍｅｒ　Ｌａｍｈａ　１７分光光度計を用いて４
００ｎｍ〜２９０Ｉにおいて分光測定的スキャニングす
ることをを含む。

ヒト皮膚の代わりにモルモットの角質層を用いて、以下
の操作を行った。

ｉ．モルモットの角質層をモルモットの表皮から薄いシ
ートとして単離し、空気乾燥した。

角質層の一片を、一滴の蒸留水を用いて０．５ｃｍの石
英キュベットの外表面に置き、角質層を石英表面に均一
にシールする。

ｉｉｉ　．角質層片を有する石英キュベットを、吾尋４
糠４蛍光遮断フィルタを取り付けた分光光度計の光路に
置く。このフィルタは、角質層の自己蛍光を排除し、４
００ｎｍを上回る全ての透過光を濾光する。

Ｖ．角質層を２９０１から４ＧＯｎｍまで走査し、得ら
れたスペクトルをコントロールとして用いる。

■，角質層を有するキュベットを分光光度計から取り出
し、試験物質（即ち日焼け止め剤）を、Ｇｅｒｍａｎ　
ＤｔＮプロトコールに従って　Ｌ．５ａｌ／ｃｒｌの割
合で角質層に使用し、指サックをはめた指で皮膚の全表
面に均質にすり込む。

ｖｌ．使用した日焼け止め物質を室温（２０℃）で５分
間放置して乾燥し、次に試料を前と同様に２９０ｎｍか
ら４００ｎｍまで分光光度計で再走査する。

このスペクトルを試験スペクトルとして用いる。

２〜１５分間の乾燥時間中にスペクトル吸収の変化は観
察されなかった，従って、標準として、５分間の乾燥時
間を採用した。

ｖｉｉ．対照スペクトルを試験スペクトルから引いて、
日焼け止め物質の試験試料のスペクトル吸光度を求め、
この吸光度を透過率に変換する。

ｖ５１．最後に、ｉｎ　ｖｉ＋ｔｏ日光保護因子（ＳＰ
Ｆ）を、下記の表題の論文中でＤｉｆｌｅｙ等が述べて
いるような透過率測定法から算出する：　“Ａ　ｎｅｔ
＋ｕｂｓｔ＋ａｔｅ　ｔｏ　ｍｅａｓｕｒｅ　ｉｏｎ＋
ｃｒｅｅｎ　ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎｆａｃｔｏｒｓ　　
Ｉｂ＋ｏｕｇｈｏｕｔ　　ｔｈｅ　　ｕｌｔｒａ−ｖｉ
ｏｌｅｔ　　ｓｐｅｃｔｒｕｍ（１，　　Ｓｏｃ，　　
Ｃｏ＋ｍｅｌ，　　Ｃｈｅｍ．　　４０．　　１２７〜
１３３（Ｍａ７／ｌａｎｅ［９８９）　；特に１３０ペ
ージを参照）。

実　　験 以下の実験では、２つの天然に存在する置換１．３−ジ
ケトンの日焼け止め剤と２つの市販の合成日焼止め剤と
の有効性を比較した。

本実験では、アルビノモルモットの背中を脱毛する。２
４時間後、２ａｎＸ２ａｎの３つの開口部を有する樹脂
テンプレートを動物の背中にくくりつけ、開口部に印を
つけた。アルコールに溶解した０．２５〜２■／ｃｄ４
４ｊ４の濃度のポンガモール又はクルクミンの溶液を、
印をつけた部位に適用した。同様に、隣接するパッチも
アルコールのみで処理した。本物質を適用してｌ５分後
に、テンプレートをくくりつけて、動物に１５ｃｍの距
離から６分間、Ｗｏｌａｎ　Ｕｌｔ＋ａｖｉｔａｌｕｘ
　１１７ランプ（３０［ＩＷ）を用いて照射した。テン
プレートを取りはずし、照射後４時間目に紅斑を採点し
、５点スケールで評価した。

比較のために、標準の合成日焼け止め剤、Ｐａ＋ｓｏｌ
ＭＣＸ及び１７８９　（Ｇｉｖａｕｄａｏ）を用イタ。

コｔＬ　ラ（７）　試ＩＩＩを用いたクルクミン及びポ
ンガモールは天然源のものであって、それぞれウコン根
とκａｒａｎｉａ種子から得たものである。

化　　　合　　　物　　　　　　　　　紅　　斑ブラン
ク　　　　　　　　　　　　　２．５−３．５Ｐａ＋ｓ
ｏｌ　ＭＣＸ（０．３ｍｇ／ａｎｌ）　　　　　　１．
５　　２．５Ｐａ＋＋ｏｌ　１７８９ｆＯ．　５　ｍｇ
／　ｃｄ　）　　　　　ｌ．　０　−　１．　５クルク
ミン（２．０■／ｃｄ）０．０−１、０ポンガモール（
０．７■／ａｄ）　　　　　０．　５−　１．　０ポン
ガモール（０．８ｍｇ／ａｌ）　　　　　０．０−１．
５クルクミン及びボンガモールは、モルモットにおいて
紅斑の予防に有効であるという結論が得られた。

実施例 本発明を、以下の実施例を参照しながらさら；：説明す
る。

実施例１ 本実施例は、天然置換１．３−ジケトン日焼け■め剤と
してポンガモールＰｏｎｇｉｍｏｌを含む本発明ｑ組成
物を説明する。ヒト有志のパネリストにおりて、本組成
物の有効性を示す結果が得られた。

１．２重量％又は０．６重量％のボンガモールを、ＩＢ
重量％のステアリン酸、０，５重量％の水酸化犬リウム
、ｌ．０重量％のグリセリン、０．２重量％Ｃ防腐剤を
含有するバニシングクリーム基剤中に６合した。対照ク
リームにはボンガモールを含有させなかった。１　０１
１　Ｘ　１　ａｎの３つの開口部を有する樹脂テンプレ
ートをヒト有志の腕にくくりつけ、開口部に印をつけた
。クリーム（５■／ｃ！ｌ）を印をつけた部位に塗った
。１５分後、テンプレートをくくりつけ直して、１５Ｃ
Ｉ１の距離からＷｏｒｎ［１１ｔｔ＊ｖ目ｓｌｏｔ　［
１７ランプ（３００１）を用いて最長６分間（有志者の
皮膚の色による）照射した。テンプレートを取りはずし
て、１０日間、毎日日焼けを目視で評価した。５日間終
了時の評価の結果を以下の表３に示す： 表　　　３ ４　　　５分　　　　右腕　　　１．２％〉０．６％〉
対照本実験において、ポンガモールを含有するクリーム
は日焼けを予防することが判明した。

実施例２ 本実施例は、バニシングクリーム基剤組成物中に合成日
焼け止め剤と一緒に配合した天然置換１．３−ジケトン
の使用を説明する。

ポンガモールを、ｌ８重量％のステアリン酸、０．５重
量％の水酸化カリウム、１重量％のグリセリン、０．２
重量％の防腐剤を含有するバニシンレグクリーム基剤中
に公知のＵＶ−Ｂ日焼け止め剤（　Ｐａｒｓｏｌ　ＭＣ
Ｘ，販売Ｇｉｙａｕｄａｎ）　　と一緒に配合した。

Ｐａ＋ｓｏｌ　ＭＣＸ及びポンガモールのレベルは、１
．０及び０．７．　　１．５及び０．４．　　２．０及
び０．３．　　２．５及び０．３％であった。１８重量
％のステアリン酸、０．５重量％の水酸化カリウム、１
．０重量％のグリセリン、０．２重量％の防腐剤を含有
するバニシング基剤中にＰｓｒｓｏｌ　ＭＣＸ及びＰＪ
ｒｓｏｌ　１７８９　　（販売Ｇｉｖｘｕｄｘｎ）を含
むクリームを処方した。Ｐａｔｓｏｌ　ＭＣｘ及びＰ！
ｒｓｏｌ　１７８９のレベルは、１．０及び０．２；１
．０及び０．５．１．２５及び０．４．　　２．５及び
０．２％であった。

有志パネリストの前腕を石けんと水で洗浄し、軽くたた
いて乾燥した。１　ｃｍ　Ｘ　１　ａｎの５つの開口部
を有する樹脂テンプレートを有志の前腕にくくりつけ、
開口部に印をつけてからはずした。印をつけた部位にお
ける皮膚からの反射率を、直径エ０の皮膚の円形パッチ
からの反射率を定量化する計器を用いて測定した。種々
のクリームを印をつけた部位上に塗った（４■）。１５
分後、テンプレートを前腕にくくりつけ直して、１５ａ
Ｉ１の距離から４Ｊ Ｖｏｔｉｎ　ＵＮｒｘｙＮａｌａｘ　ＬＩＶランプ（３
０θＷ）用いて照射した。テンプレートを取りはずし、
日焼けを反射率を測定することにより０〜８点のスケー
ルで視覚的に（主観的採点）評価した。５日目の終了時
の結果を以下の表４に示す。値は全て、数名（括弧内の
数）の個人の測定値の平均である。

表 ４ Ｐｓｒｓｏｌ１？ＩＰ！ｎｏｌＭＣＩ孝＞Ｈモ−ｂブラ
セボ １：０．２ １．２５　　：　　０．４ ２．５：０．２ １．Ｇ　　：　ＣＪ．１ ＋．５：０．４ ２．０：［１．３ ２．５：ＯＪ ３，３０±１１．１？　（１４） １．３５±０．１９（１４） ０．９３±０．１４　（１４１ ０．６８±０．１３　（１４） １．２１±０．２　　＜’Ｉ） ０．７７±Ｑ．１９　　（６） ０．８３±０．１１　　（６） ０，６８±０．１５　　（７） （ＯＲ） −２０８±ｔＱ　（ＩＱ） −１１９±　９　（１０） −７５±１２　（１０） −６９±１４　（１０） −２３±１３　　（５） −３０±３１　　（６） −３６±２６　　（６） ｌ４±１３　　（５） 上記から、ボンガモールは、公知のＵＶ−Ａ日焼け止め
剤であるＰｘｒｓｏｌ　１７８９と同様に、ＵＶ照射の
作用から皮膚を保護するという結論が得られた。

実施例３ 本実施例は、本発明のローショ 或分 シリコーン界面活性剤 揮発性シロキサン 鉱油 ポンガモール 二酸化チタン（水分散性） 二酸化チタン（油分散性） ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシプロパン酸 プチレングリコール 塩化ナトリウム １−ブロリン ンを説明する。

ｘｗ／ｗ 香料 十分量 水 十分量 実施例４ 本実施例は、 本発明の流動状ク リームを説明す る。

或　　分 揮発性シロキサン（ＤＣ　３４５） シリコーン界面活性剤（ＤＣ　３２２５Ｃ）石油ゼリー 鉱油 ポンガモール Ｐａ＋ｓｏｌ　ＭＣＩ　（メトキシ桂皮酸オクチル）二
酸化チタン（油分散性） 二酸化チタン（水分散性） 塩化ナトリウム ブチレングリコール ｉ−プロリン ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシプロパン酸 香料 水 十分量 十分量 実施例５ 一ムを説明する。

％Ｗ／Ｗ ８．２ １２．０ １．５ ０．５ ０．５ １．５ １，０ １０ １．０ ５，０ ２．０ １０．０ ０．１ 十分量 十分量 十分量 全体でＩＨにする 本実施例は、本発明のクリ 成　　分 揮発性シロキサン（ＤＣ’　３４５　Ｆｌ旧ｄ）シリコ
ーン界面活性剤（ＤＣ　３２２５Ｃｌ鉱油 クルクミン 石油ゼリー Ｐａ＋＋ｏｌ　ＭＣＩ　（メトキシ桂皮酸オクチル）二
酸化チタン（油分散性） 二酸化チタン（水分散性） ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシプロパン酸 塩化ナトリウム ブチレングリコール ■−プロリン 中和剤　（４．５までの水性相） 防腐剤 香料 水 実施例６ 本実施例は、本発明のローショ 成　　分 シリコーン界面活性剤（ＤＣ　３２２５Ｃ）揮発性シロ
キサン（ＤＣ　３４５） 鉱　　油 ポンガモール クルクミン Ｐａｒｒｏｆ　ＭＣＩ 二酸化チタン（油分散性） 二酸化チタン（水分散性） プチレングリコール 塩化ナトリウム １−プロリン ２−ヒドロキシオクタン酸 ２−ヒドロキシプロパン酸 中和剤 香　　料 防腐剤 水 ンを説明する。

％町漕

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）紫外線に対する過剰露出から保護するためにヒト
   の皮膚又は毛髪に局所使用するのに適した日焼け止め組
   成物であって、 ｉ）有効量の、２５０〜５００ｎｍの紫外線吸収帯及び
   ５，０００〜７０，０００の吸光係数εを有する置換１
   ，３−ジケトン；及び ｉｉ）置換１，３−ジケトンに対する生理学的に許容可
   能なビヒクル； を含む組成物。 （２）１，３−ジケトンが構造式（１）： ▲数式、化学式、表等があります▼（１） を有するか、又はその互変異性体が構造式（２）：▲数
   式、化学式、表等があります▼（２） を有する（式中、Ｒ＾１及びＲ＾２は同一であっても異
   なってもよく、ベンジリジン、置換ベンジリジン、フェ
   ニル又は置換フェニルから選択される）、請求項１記載
   の組成物。（３）Ｒ＾１基とＲ＾２基が以下： ▲数式、化学式、表等があります▼（３） ▲数式、化学式、表等があります▼（４） ▲数式、化学式、表等があります▼（５） ▲数式、化学式、表等があります▼（６） ▲数式、化学式、表等があります▼（７） から選択される請求項１又は２記載の組成物。 （４）置換ジケトンが構造式（８）： ▲数式、化学式、表等があります▼（８） を有するジ−４−ヒドロキシ−３−メトキシシンナモイ
   ルメタン（クルクミン）である、請求項１、２又は３記
   載の組成物。 （５）置換１，３−ジケトンが、構造式（９）：▲数式
   、化学式、表等があります▼（９） を有する１，３−プロパンジオン、１−（４−メトキシ
   −５−ベンゾフラニル）−３−フェニル（Ｐｏｎｇａｍ
   ｏｌ）である、請求項１、２又は３記載の組成物。 （６）１，３−ジケトンが組成物の０．０１〜１５重量
   ％を構成する、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物
   。 （７）クリーム又はローションの形態にある、請求項１
   〜６のいずれかに記載の組成物。（８）少なくとも０．
   ０１重量％の、２５０〜５００ｎｍの紫外線吸収帯及び
   ５，０００〜７０，０００の吸光係数εを有する置換１
   ，３−ジケトンの、大量の置換１，３−ジケトンに対す
   る生理学的に許容可能な担体を含む局所組成物中での日
   焼け止め剤としての使用。