JPH0225418A - イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法 - Google Patents

イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法

Info

Publication number
JPH0225418A
JPH0225418A JP63175835A JP17583588A JPH0225418A JP H0225418 A JPH0225418 A JP H0225418A JP 63175835 A JP63175835 A JP 63175835A JP 17583588 A JP17583588 A JP 17583588A JP H0225418 A JPH0225418 A JP H0225418A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
emulsifying agent
ibudilast
fat
fat emulsion
pyridine
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP63175835A
Other languages
English (en)
Inventor
Masakatsu Komuro
正勝 小室
Mitsuo Ohashi
大橋　光雄
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kyorin Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Kyorin Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kyorin Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Kyorin Pharmaceutical Co Ltd
Priority to JP63175835A priority Critical patent/JPH0225418A/ja
Priority to AU37822/89A priority patent/AU614640B2/en
Priority to KR1019890009885A priority patent/KR900001370A/ko
Priority to HU893556A priority patent/HU201873B/hu
Priority to EP89112839A priority patent/EP0350913A1/en
Priority to CN89104912A priority patent/CN1039355A/zh
Publication of JPH0225418A publication Critical patent/JPH0225418A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は１イブジラストを含有する脂肪乳剤およびその
製造方法に関するものであり、更に詳しくは、脳血管障
害治療、気管支喘息治療等に有用な１イブジラストを有
効成分とする新規な脂肪乳剤に関するものである。
（従来技術及び発明が解決しようとする課題）１イブジ
ラスト（３−イソブヂリルー２−イソプロピルピラゾロ
［１，５−ａ］ピリジン）は、天意らによって見出され
れた化合物として公知であり（特公昭５９−２９３１８
号公報）、気管支喘息の予防、治療効果及び眼疾患等の
抗アレルギー剤、抗リウマチ剤としての作用を有し、な
おかつ脳血管障害治療剤としての有用性も報告されてい
る。
１イブジラストを用いた製剤としては、徐放化した経口
剤及び坐剤が既に知られており（特開昭６０−１９３９
１３号公報）、更に吸入剤、経皮吸収剤などが検討され
ている。
しかし、１イブジラストは水への溶解性が００１５ｗ／
ｖ！６と極めて低いため、その液剤への適応が制限され
ていた。また、原末に独特の苦みがあるため、噴霧剤、
点鼻剤等への適応にも問題があった。
〔課題を解決するための手段〕
本発明者らは、このような事実に着目して鋭意研究を重
ねた結果、１イブジラストを脂肪乳剤とすることにより
、高い濃度の１イブジラスト液剤を調製できることを見
出し、発明を完成した。したがって、本発明は公知の化
合物の新規な脂肪乳剤を提供することにある。
本発明の脂肪乳剤の製造に当っては、従来知られている
種々の方法を用いることができる。
例えは、大豆油、綿実油、ｄｌ−α−トコフェロル（ビ
タミンＥ）等の油脂、大豆レシチン、卵黄レシチン等の
乳化剤並びにグリセリン等の等張化剤等を混合し、水を
加えて乳化する。乳化法としては通常の方法例えばホモ
ミキサーマントン−ゴーリン型ホモジナイザー又は超音
波ホモジナイザー等を用いることが出来る。得られた乳
剤の平均粒子径は１μ以下であって、その保存安定性は
良好である。
本発明の脂肪乳剤は、非経口的に投与することができ、
静脈注射等の注射剤、経皮吸収剤及び点眼剤として使用
できる他、この脂肪乳剤では１イブジラスト独特の苦み
も改善されているため、噴霧剤、点鼻剤等への適応も可
能である。
〔実施例〕
次に本発明１イブジラスト脂肪乳剤及びその製造方法を
実施例により詳細に説明する。
実施例１ １０ｇの大豆油、１．２ｇの大豆レシチン及び２．５ｇ
のグリセリンを混合し、これに１イブジラスト１．０ｇ
を加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍ１とした
。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジ
ラスト１　ｗ／ｖ！ｋを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例２ １０ｇのｄｉ−α−トコフェロール（ビタミンＥ）、１
．２ｇの大豆レシチン及び２．５ｇのグリセリンを混合
し、これに１イブジラスト１．０ｇを加えて良く混合し
、精製水を加えて２００ｍＮとした。
この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジラ
スト０．５ｗ／ｖＪを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例３ １ｏｇの綿実油、１．２ｇの大豆レシチン及び２．５ｇ
のグリセリンを混合し、これに１イブジラスト１．０ｇ
を加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍ１とした
。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジ
ラスト１　ｗ／ｖ！ｋを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例４ １０ｇの大豆油、１．２ｇの卵黄レシチン及び２．５ｇ
のグリセリンを混合し、これにイブシラス１−１．０ｇ
を加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍＩＱとし
た。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブ
ジラスト１　ｗ／ｖ’ｔを含む脂肪乳剤を製造した。
実施例５ １０ｇの大豆油、１２ｇの卵黄レシチン及び２．５ｇの
グリセリンを混合し、これに１イブジラスト５．０ｇを
加えて良く混合し、精製水を加えて１００ｍ１！とじた
。この混合物をホモミキサーにより乳化して、１イブジ
ラスト５　ｗ／ｖ！４を含む脂肪乳剤を製造した。
〔発明の効果〕
以上のように製造された本発明イブジラスト脂肪乳剤は
、体内での組織移行性に優れている上、副作用も低減さ
れているため、種々の剤型とする時に有利である。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １　イブジラスト（３−イソブチリル−２−イソプロピ
    ルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン）を含有する脂肪乳
    剤 ２　イブジラスト（３−イソブチリル−２−イソプロピ
    ルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン）０．１〜１０ｗｔ
    ％、油脂１．０〜２０ｗｔ％、乳化剤０．１〜５ｗｔ％
    及び適量の水を混合、乳化することを特徴とする請求項
    １記載の脂肪乳剤の製造方法 ３　イブジラスト（３−イソブチリル−２−イソプロピ
    ルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン）０．１〜１０ｗｔ
    ％、油脂１．０〜２０ｗｔ％、乳化剤０．１〜５ｗｔ％
    、等張化剤及び適量の水を混合、乳化することを特徴と
    する請求項１記載の脂肪乳剤の製造方法 ４　油脂として、大豆油、綿実油、ｄｌ−α−トコフェ
    ロール（ビタミンＥ）のうち１種または２種以上を用い
    ることを特徴とする請求項２または３記載の脂肪乳剤の
    製造方法 ５　乳化剤として、大豆レシチン、卵黄レシチン、また
    はこれらの混合物を用いることを特徴とする請求項２、
    ３または４記載の脂肪乳剤の製造方法 ６　等張化剤としてグリセリンを用いることを特徴とす
    る請求項３記載の脂肪乳剤の製造方法
JP63175835A 1988-07-14 1988-07-14 イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法 Pending JPH0225418A (ja)

Priority Applications (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP63175835A JPH0225418A (ja) 1988-07-14 1988-07-14 イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法
AU37822/89A AU614640B2 (en) 1988-07-14 1989-07-05 Ibudilast lipid microsphere and method of preparation thereof
KR1019890009885A KR900001370A (ko) 1988-07-14 1989-07-11 이부딜라스트 지질 미세구 및 그의 제조방법
HU893556A HU201873B (en) 1988-07-14 1989-07-13 Process for producing lipide micromedium containing ibudilaste
EP89112839A EP0350913A1 (en) 1988-07-14 1989-07-13 Ibudilast lipid microsphere and method of preparation thereof
CN89104912A CN1039355A (zh) 1988-07-14 1989-07-14 爱布迪拉西特(ibudilast)脂性微球体及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP63175835A JPH0225418A (ja) 1988-07-14 1988-07-14 イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH0225418A true JPH0225418A (ja) 1990-01-26

Family

ID=16003050

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP63175835A Pending JPH0225418A (ja) 1988-07-14 1988-07-14 イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法

Country Status (6)

Country Link
EP (1) EP0350913A1 (ja)
JP (1) JPH0225418A (ja)
KR (1) KR900001370A (ja)
CN (1) CN1039355A (ja)
AU (1) AU614640B2 (ja)
HU (1) HU201873B (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0532549A (ja) * 1990-10-31 1993-02-09 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 脂肪乳剤
JP2016029029A (ja) * 2014-07-23 2016-03-03 エスエス製薬株式会社 経口組成物

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2657018A1 (fr) * 1990-01-12 1991-07-19 Merck Sharp & Dohme Composition ophtalmique fluide a base de microparticules lipidiques contenant au moins un principe actif et son procede de preparation.
DE69430799T2 (de) * 1993-03-22 2003-02-13 Cognis Australien Pty Ltd Wasserdispersible therapeutische carotenoid verbindungen
ATE192921T1 (de) * 1993-03-22 2000-06-15 Betatene Pty Ltd Therapeutischer wirkstoff zur behandlung von melanomen
US6048891A (en) 1998-12-17 2000-04-11 Loma Linda University Medical Center Use of γ-tocopherol and its oxidative metabolite LLU-α in the treatment of natriuretic disease
KR100602458B1 (ko) * 2004-07-22 2006-07-19 한국서부발전 주식회사 복수탈염설비 외부재생시 중성수지를 사용하지 않는수지분리방법

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS59167590A (ja) * 1983-03-14 1984-09-21 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン誘導体、その製法及びそれを含有する治療剤
JPH01153634A (ja) * 1987-12-10 1989-06-15 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 吸入剤
JPH01153633A (ja) * 1987-12-10 1989-06-15 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 経皮吸収製剤

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0532549A (ja) * 1990-10-31 1993-02-09 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 脂肪乳剤
US5506230A (en) * 1990-10-31 1996-04-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Fatty emulsion
JP2016029029A (ja) * 2014-07-23 2016-03-03 エスエス製薬株式会社 経口組成物

Also Published As

Publication number Publication date
AU614640B2 (en) 1991-09-05
KR900001370A (ko) 1990-02-27
HU201873B (en) 1991-01-28
CN1039355A (zh) 1990-02-07
EP0350913A1 (en) 1990-01-17
HUT52380A (en) 1990-07-28
AU3782289A (en) 1990-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2643217B2 (ja) 脂溶性物質水性液
JPS58222014A (ja) プロスタグランジンｅ↓１脂肪乳剤
DE2834307A1 (de) Verfahren zur herstellung von liposomen in waessriger loesung
JP7107624B2 (ja) エダラボンの経口又は胃内投与を含む処置
JPS5810365B2 (ja) 脂肪乳剤
JPH0441125B2 (ja)
JPH0225418A (ja) イブジラスト脂肪乳剤およびその製造方法
Wisocki The successful treatment of a heroin addict by covert conditioning techniques
JP4421699B2 (ja) 静脈注射可能なプロスタグランジン脂肪乳剤
JPS61289034A (ja) イソカルバサイクリン類脂肪乳剤
RU2141313C1 (ru) Фармацевтическая эмульсия, содержащая биологически активные стероиды, и способ получения эмульсии
JPH01143826A (ja) 微粒子脂肪乳剤
JP2001097859A (ja) ウフェナマート含有乳化製剤
JP2003095925A (ja) 複合エマルションの製造方法
JPS60199814A (ja) ユビデカレノン脂肪乳剤
JP2002241284A (ja) 全身投与用アルガトロバン注射液
JPH0737381B2 (ja) ビタミンｅ水性製剤
JPS6156124A (ja) ユビデカレノン含有静注用乳化液
JPH0499716A (ja) 注射用ｗ／ｏ／ｗ型複合エマルション及びその製造法
JP3110499B2 (ja) 局所用気管支疾患治療剤
JP3013256B2 (ja) ステロイド化合物を含有するリピッドマイクロスフェアー製剤
JPH02286625A (ja) 注射用持続性製剤
JPH04187629A (ja) シロップ剤
JPS60123414A (ja) エイコサポリエン酸類含有乳剤
JPS6051105A (ja) プロスタグランジン脂肪乳剤