JP7083005B2 - 眼科用組成物 - Google Patents
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Description
活性医薬成分の安定性を維持し、そして投与時の不快感を減少させながら、活性医薬成分に十分な溶解性を提供する眼科用組成物が必要とされている。典型的には、眼科用組成物は、投与の容易さおよび投与時の不快感の低減の両方のために、生理学的pHまたはその付近で投与される。しかしながら、すべての活性医薬成分が生理学的pHで十分に可溶性であるとは限らない。それ故、活性医薬成分の十分な溶解性を可能にし、そして投与時の不快感を最小にする組成物が必要とされている。
他に定義されない限り、本明細書で使用されるすべての技術用語および科学用語は、当業者によって一般に理解されるのと同じ意味を有する。矛盾する場合、定義を含む本文書が支配する。本明細書に記載のものと類似または同等の方法および材料を本開示の実施または試験に使用することができるが、好ましい方法および材料を以下に記載する。本明細書で言及されるすべての刊行物、特許出願、特許および他の参考文献は、その全体が参照により組み込まれる。本明細書に開示された材料、方法および実施例は、例示的なものに過ぎず、限定することを意図するものではない。
一態様では、本開示は、ネタルスジルまたはその薬学的に許容される塩と、約0.01%重量/体積~約1.0%重量/体積の緩衝剤と、約0.01%重量/体積~約10%重量/体積の等張化剤と、を含む眼科用組成物を提供する。
眼科用組成物は緩衝剤を含み得る。緩衝剤は、組成物のpHドリフトを最小限に抑え、組成物を安定化させるのを助けるのに役立ち得る。適切な緩衝剤としては、酢酸、クエン酸、炭酸、リン酸、ホウ酸、それらの薬学的に許容される塩、トロメタミン、およびそれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。緩衝剤は、眼科用組成物中に、約0.01%重量/体積~約1%重量/体積、または約0.1%w/v~約0.9%w/v、または約0.3%w/v~約0.8%w/v、または約0.4%w/v~約0.6%w/vの量で存在し得る。適切には、緩衝剤は少なくとも0.01%w/v、少なくとも0.05%w/v、少なくとも0.1%w/v、少なくとも0.3%w/v、または少なくとも0.5%w/vで存在し得る。適切には、緩衝剤は、1.0%w/v以下、0.8%w/v以下、または0.6%w/v以下の量で存在し得る。実施形態では、緩衝剤は、眼科用組成物中に、約0.03%w/v、約0.04%w/v、約0.05%w/v、約0.06%w/v、または約0.07%w/vの量で存在し得る。緩衝剤は適切にはホウ酸であり得る。
組成物の等張性、または浸透圧は、本技術分野で既知の従来の材料を使用することによって、正常な涙液に対して低張性、等張性、または高張性に調整され得る。等張化剤は、典型的には非イオン性化合物である。等張化剤の例は、塩化ナトリウム、塩化カリウム、マンニトール、デキストロース、グリセリン、およびプロピレングリコールを含むが、これらに限定されない。適切には、等張化剤は、眼科用組成物中に、約0.01%重量/体積~約10%重量/体積、または約1%w/v~約10%w/v、または約2.5%w/v~約7.5%w/v、または約4%w/v~約6%w/vの量で存在し得る。適切には、等張化剤は、少なくとも0.01%w/v、少なくとも0.05%w/v、少なくとも1%w/v、少なくとも2.5%w/v、少なくとも4%w/v、または少なくとも5%w/vで存在し得る。適切には、等張化剤は、10%w/v以下、7.5%w/v以下、6%w/v以下、または5%w/v以下の量で存在し得る。実施形態では、等張化剤は、眼科用組成物中に、約4.5%w/v、約4.6%w/v、約4.7%w/v、約4.8%w/v、または約4.9%w/vの量で存在し得る。等張化剤は、適切にはマンニトールであり得る。
実施形態では、組成物はまた、組成物のpHを約3.5から約5.5の間に調整するのに十分な量のpH調整剤を含み得る。適切には、眼科用組成物は、約4.5~約5.2または約4.5~約5.1のpHを有し得る。いくつかの実施形態では、眼科用組成物は、約4.5、4.6、4.7、4.8、4.9、5.0、5.1、5.2のpH、またはこれらの値のうちの任意の2つによって境界付けられる範囲のpHを有する。適切なpH調整剤は、水酸化ナトリウムを含むが、これに限定されない。
本開示の眼科用製剤は、溶液、懸濁液、乳濁液、およびゲルを含む、局所眼科用送達に適した様々な剤形に製剤化され得る。組成物は好適には水性である。
本開示は、以下の非限定的な例によって説明される複数の態様を有する。様々な実施例において、以下の材料および特徴付ける技術が使用されている。
表1は、4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエート製剤の組成を示す。製剤N、O、およびPは、ラベル付けされた150ミリリットル(mL)のプラスチック貯蔵容器中に、ホウ酸、d-マンニトールを添加し、0.015%の塩化ベンザルコニウムを添加してまたは添加しないことにより調製した。次いで、その溶液に、5%塩化ベンザルコニウムストック溶液を含むまたは含まない、4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートジメシレートを加え、さらに10分間撹拌することにより溶解させた。次に100ミリリットル(mL)の精製水を加えて溶液をほぼ100%にし、pHを約5.0に調整した。十分な4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートジメシレート(CAS番号:#1422144-42-0)(0.0285%w/v)を加えて、4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエート遊離塩基(CAS番号:#1254032-66-0)をを0.02%w/vで存在させた。
表2は、4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートおよびラタノプロストの固定用量組み合わせの製剤を示す。製剤RおよびSは、ラベル付けされた150ミリリットル(mL)のプラスチック貯蔵容器中にホウ酸およびd-マンニトールを添加することによって調製された。次いで、その溶液に、4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートおよび塩化ベンザルコニウム/ラタノプロストストック溶液(100×)を加え、さらに10分間撹拌することにより溶解させた。次に100ミリリットル(mL)の精製水を加えて溶液をほぼ100%にし、pHを約5.0に調整した。十分な4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートジメシレート(CAS番号:#1422144-42-0)(0.0285%w/v)を加えて、4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエート遊離塩基(CAS番号:#1254032-66-0)を0.02%w/vで存在させた。
実施例1の方法に従って追加の製剤を調製し得る。表3は、防腐剤を含まない4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートおよびラタノプロストの固定用量組み合わせの製剤を示す。
表4は、そのジメシレート塩およびジHCl塩としての4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエート製剤の組成を示す。製剤N4およびO4は、ラベル付けされた150ミリリットル(mL)のプラスチック貯蔵容器中に、ホウ酸、d-マンニトールを添加し、0.015%の塩化ベンザルコニウムを添加してまたは添加しないことにより調製した。次いで、その溶液に、5%塩化ベンザルコニウムストック溶液を含むまたは含まない、4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートメシレート(CAS番号:#1422144-42-0)または4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートクロリド(CAS番号:#1253952-02-1)を加え、さらに10分間撹拌することにより溶解させた。次に100ミリリットル(mL)の精製水を加えて溶液をほぼ100%にし、pHを約5.0に調整した。
(付記1)
4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートまたはその薬学的に許容される塩と、約0.01%重量/体積~約1.0%重量/体積の緩衝剤と、約0.01%重量/体積~約10%重量/体積の等張化剤と、を含む、眼科用組成物。
pHは、約3.5~約5.5である、付記1に記載の組成物。
pHは、約4.5~約5.2である、付記1または2に記載の組成物。
防腐剤をさらに含む、付記1~3のいずれか1つに記載の組成物。
前記防腐剤は、塩化ベンザルコニウムを含む、付記4に記載の組成物。
乳化剤をさらに含む、付記1~5のいずれか1つに記載の組成物。
前記乳化剤は、ポリオキシル40ステアレート、ポリエトキシル化ひまし油、またはそれらの組み合わせを含む、付記6に記載の組成物。
前記等張化剤は、マンニトールを含む、付記1~7のいずれか1つに記載の組成物。
前記緩衝剤は、ホウ酸またはその塩を含む、付記1~8のいずれか1つに記載の組成物。
水をさらに含む、付記1~9のいずれか1つに記載の組成物。
pH調整剤をさらに含む、付記1~10のいずれか1つに記載の組成物。
4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートは、ジメシレート塩である、付記1~11のいずれか1つに記載の組成物。
4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートまたはその薬学的に許容される塩は、(S)-4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートまたはその薬学的に許容される塩である、付記1~12のいずれか1つに記載の組成物。
第2眼科用活性化合物をさらに含む、付記1~13のいずれか1つに記載の組成物。
前記第2眼科用活性化合物は、プロスタグランジン類似体である、付記14に記載の組成物。
前記プロスタグランジン類似体は、ラタノプロストまたはトラボプロストである、付記15に記載の組成物。
約0.02%w/v~約0.03%w/vの4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートまたはその薬学的に許容される塩を含む、付記1~16のいずれか1つに記載の組成物。
約4.7%重量/体積のマンニトールを含む、付記1~17のいずれか1つに記載の組成物。
約0.05%重量/体積のホウ酸を含む、付記1~18のいずれか1つに記載の組成物。
約0.015%重量/体積の塩化ベンザルコニウムを含む、付記1~19のいずれか1つに記載の組成物。
0.005%重量/体積のラタノプロストまたはトラボプロストをさらに含む、付記16に記載の組成物。
(S)-4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートまたはその薬学的に許容される塩と、ホウ酸と、マンニトールと、を含み、
約4.5~約5.2のpHを有する、
眼科用組成物。
約0.02%~約0.03%重量/体積の(S)-4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートまたはその薬学的に許容される塩と、約4.7%重量/体積のマンニトールと、約0.05%重量/体積のホウ酸と、約0.015%重量/体積の塩化ベンザルコニウムと、を含み、
約4.5~約5.2のpHを有する、
眼科用組成物。
(S)-4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートまたはその薬学的に許容される塩と、ホウ酸と、マンニトールと、ラタノプロストと、を含む、眼科用組成物。
前記塩は、ジメシレート塩である、付記22~24のいずれか1つに記載の組成物。
眼疾患を治療する方法であって、
該方法は、必要とする患者の眼に付記1~24のいずれか1つに記載の組成物を局所投与することを含む、方法。
前記眼疾患は、緑内障である、付記26に記載の方法。
Claims (8)
- 下記の成分を含有する眼科用組成物。
0.0285%重量/体積の4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートのジメシレート塩、
4.7%重量/体積のマンニトール、
0.05%重量/体積の防腐剤であり、前記防腐剤はホウ酸である。 - 前記4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートのジメシレート塩は、(S)-4-(3-アミノ-1-(イソキノリン-6-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)ベンジル2,4-ジメチルベンゾエートのジメシレート塩である、請求項1に記載の眼科用組成物。
- pHは、3.5~5.5である、請求項1または2に記載の眼科用組成物。
- pHは、4.5~5.2である、請求項1~3のいずれか1項に記載の眼科用組成物。
- 水をさらに含む、請求項1~4のいずれか1項に記載の眼科用組成物。
- 0.005%重量/体積のラタノプロストをさらに含む、請求項1~5のいずれか1項に記載の眼科用組成物。
- 眼疾患の治療を必要とする患者の眼に局所的に投与するために使用される、請求項1~6のいずれか1項に記載の眼科用組成物。
- 前記眼疾患は緑内障である、請求項7に記載の眼科用組成物。
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