RU2008130111A - (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний - Google Patents

(индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний Download PDF

Info

Publication number
RU2008130111A
RU2008130111A RU2008130111/04A RU2008130111A RU2008130111A RU 2008130111 A RU2008130111 A RU 2008130111A RU 2008130111/04 A RU2008130111/04 A RU 2008130111/04A RU 2008130111 A RU2008130111 A RU 2008130111A RU 2008130111 A RU2008130111 A RU 2008130111A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
composition
independently represent
membered ring
Prior art date
Application number
RU2008130111/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Марк Р. ХЕЛЛБЕРГ (US)
Марк Р. ХЕЛЛБЕРГ
Наджам А. ШАРИФ (US)
Наджам А. ШАРИФ
Джесс А. МЭЙ (US)
Джесс А. МЭЙ
Эндрю РУЗИНКО (US)
Эндрю РУЗИНКО
Хван-Хсин ЧЭНЬ (US)
Хван-Хсин ЧЭНЬ
Original Assignee
Алькон Рисерч, Лтд. (Us)
Алькон Рисерч, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Алькон Рисерч, Лтд. (Us), Алькон Рисерч, Лтд. filed Critical Алькон Рисерч, Лтд. (Us)
Publication of RU2008130111A publication Critical patent/RU2008130111A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Abstract

1. Офтальмическая фармацевтическая композиция для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли ! ! в которой Y представляет собой ! ! или ! ! и в которой ! R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил; ! R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси; ! R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, алкил, замещенный амином, алкил, замещенный гидроксилом, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил; ! R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; ! R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо; ! R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и ! и фармацевтически приемлемый носитель. ! 2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из офтальмологически приемлемых консервантов, поверхностно-активных веществ, усилителей вязкости, усилителей проницаемости, буферных растворов, хлорида натрия и воды. ! 3. Композиция по п.1, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы. ! 4. Композиция по п.3, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций. ! 5. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% указанного соединения. ! 6. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,25 мас./об.% приблизительно до 2 мас./об.% указанного соединения. ! 7. Способ регулиро�

Claims (15)

1. Офтальмическая фармацевтическая композиция для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000001
в которой Y представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, алкил, замещенный амином, алкил, замещенный гидроксилом, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемый носитель.
2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из офтальмологически приемлемых консервантов, поверхностно-активных веществ, усилителей вязкости, усилителей проницаемости, буферных растворов, хлорида натрия и воды.
3. Композиция по п.1, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
4. Композиция по п.3, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
5. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% указанного соединения.
6. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,25 мас./об.% приблизительно до 2 мас./об.% указанного соединения.
7. Способ регулирования внутриглазного давления, включающий:
нанесение терапевтически эффективного количества офтальмической фармацевтической композиции, применимой для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, на поврежденный глаз человека или другого млекопитающего, причем композиция содержит эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000004
в которой Y представляет собой
Figure 00000005
или
Figure 00000006
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемую основу.
8. Способ по п.7, где указанное нанесение включает нанесение 1-2 капель композиции, содержащей приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% соединения формулы (I), 1-4 раза в сутки.
9. Способ по п.7, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
10. Способ по п.9, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
11. Способ лечения опосредованных rho-киназой заболеваний или опосредованных rho-киназой состояний, который включает введение человеку или другому млекопитающему эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000007
в которой Y представляет собой
Figure 00000008
или
Figure 00000009
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемую основу.
12. Способ по п.11, где указанное введение включает нанесение 1-2 капель композиции, содержащей приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% соединения формулы (I), 1-4 раза в сутки.
13. Способ по п.11, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
14. Способ по п.13, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
15. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000010
в которой Y представляет собой
Figure 00000011
или
Figure 00000012
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо.
RU2008130111/04A 2005-12-22 2006-12-19 (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний RU2008130111A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75313605P 2005-12-22 2005-12-22
US60/753,136 2005-12-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008130111A true RU2008130111A (ru) 2010-01-27

Family

ID=37963712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008130111/04A RU2008130111A (ru) 2005-12-22 2006-12-19 (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний

Country Status (14)

Country Link
US (1) US7655662B2 (ru)
EP (1) EP1962853A1 (ru)
JP (1) JP2009521494A (ru)
KR (1) KR20080077652A (ru)
CN (1) CN101340912A (ru)
AR (1) AR058618A1 (ru)
BR (1) BRPI0620463A2 (ru)
CA (1) CA2629342A1 (ru)
MX (1) MX2008008328A (ru)
RU (1) RU2008130111A (ru)
TW (1) TW200733964A (ru)
UY (1) UY30058A1 (ru)
WO (1) WO2007076360A1 (ru)
ZA (1) ZA200804497B (ru)

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1910297B1 (en) * 2005-07-11 2016-05-25 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds
US20070135499A1 (en) * 2005-07-11 2007-06-14 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Hydrazide compounds
ES2729424T3 (es) 2006-09-20 2019-11-04 Aerie Pharmaceuticals Inc Inhibidores de Rho cinasa
CA2663436A1 (en) * 2006-10-04 2008-04-10 Pfizer Products Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3h)-one derivatives as calcium receptor antagonists
US20100022517A1 (en) * 2006-12-18 2010-01-28 Richards Lori A Ophthalmic formulation of rho kinase inhibitor compound
US8455513B2 (en) * 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
US8455514B2 (en) 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
JP2011524912A (ja) * 2008-06-18 2011-09-08 インスパイアー ファーマシューティカルズ，インコーポレイティド Ｒｈｏキナーゼ阻害化合物の眼科用製剤
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
CN102264721B (zh) 2008-11-10 2015-12-09 沃泰克斯药物股份有限公司 用作atr激酶抑制剂的化合物
KR101745331B1 (ko) 2008-12-19 2017-06-09 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｒ 키나제의 억제제로서 유용한 피라진 유도체
CA2760562C (en) 2009-05-01 2016-07-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Dual mechanism inhibitors for the treatment of disease
PL2516433T3 (pl) 2009-12-21 2014-10-31 Array Biopharma Inc Podstawione związki N-(1H-indazol-4-ilo)imidazo[1,2-a]pirydyno-3-karboksyamidowe jako inhibitory cFMS
JP2013529200A (ja) 2010-05-12 2013-07-18 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
JP2013526538A (ja) 2010-05-12 2013-06-24 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
WO2011143419A1 (en) 2010-05-12 2011-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazines useful as inhibitors of atr kinase
EP2569284B1 (en) 2010-05-12 2015-07-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2-aminopyridine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
NZ603477A (en) 2010-05-12 2014-09-26 Vertex Pharma Compounds useful as inhibitors of atr kinase
US9334244B2 (en) 2010-05-12 2016-05-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
AU2011270807A1 (en) 2010-06-23 2013-01-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolo- pyrazine derivatives useful as inhibitors of ATR kinase
KR20140027974A (ko) 2011-04-05 2014-03-07 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ｔｒａ 키나제의 억제제로서 유용한 아미노피라진 화합물
JP2014522818A (ja) 2011-06-22 2014-09-08 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
US9309250B2 (en) 2011-06-22 2016-04-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as ATR kinase inhibitors
EP2723745A1 (en) 2011-06-22 2014-04-30 Vertex Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as inhibitors of atr kinase
AU2012315611A1 (en) 2011-09-30 2014-04-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
ES2899880T3 (es) 2011-09-30 2022-03-15 Vertex Pharma Tratamiento de cáncer de páncreas y cáncer de pulmón de células no pequeñas con inhibidores de ATR
WO2013049720A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
HUE046429T2 (hu) 2011-09-30 2020-03-30 Vertex Pharma ATR kináz inhibítoraként használható vegyületek elõállítására szolgáló eljárás
WO2013049719A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071094A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071093A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2776419B1 (en) 2011-11-09 2016-05-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071088A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2776422A1 (en) 2011-11-09 2014-09-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
IN2014KN02410A (ru) 2012-04-05 2015-05-01 Vertex Pharma
EP2904406B1 (en) 2012-10-04 2018-03-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for measuring atr inhibition mediated increases in dna damage
EP2909202A1 (en) 2012-10-16 2015-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP3418281B1 (en) 2012-12-07 2020-09-30 Vertex Pharmaceuticals Inc. Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as inhibitors of atr kinase for the treatment of cancer diseases
EP2970286A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Vertex Pharmaceuticals Inc. Fused pyrazolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
CN105263494A (zh) 2013-03-15 2016-01-20 爱瑞制药公司 联合治疗
US9328200B2 (en) * 2013-07-17 2016-05-03 Ultrasci Discovery Llp Branched polymeric quaternary ammonium compounds and their uses
MX370390B (es) 2013-12-06 2019-12-11 Vertex Pharma Compuesto de 2-amino-6-fluoro-n-[5-fluoro-piridin-3-il]pirazolo[1, 5-a]pirimidin-3-carboxamida util como inhibidor de cinasa de ataxia telangiectasia mutada (atm) y rad3 relacionados (atr), su preparacion, diferentes formas solidas y sus derivados radiomarcados.
CN110590787A (zh) 2014-06-05 2019-12-20 沃泰克斯药物股份有限公司 Atr激酶抑制剂的制备方法及其不同的固体形式
JP6936007B2 (ja) 2014-06-17 2021-09-15 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ｃｈｋ１阻害剤とａｔｒ阻害剤との組み合わせを使用してがんを処置する方法
MX2018003657A (es) 2015-09-30 2018-04-30 Vertex Pharma Metodo para tratar cancer usando una combinacion de agentes que dañan el adn e inhibidores de proteina relacionada con ataxia telangiectasia y rad3 (atr).
US10550087B2 (en) 2015-11-17 2020-02-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
BR112019003945A2 (pt) 2016-08-31 2019-05-21 Aerie Pharmaceuticals, Inc. composições oftálmicas
CN110506037A (zh) 2017-03-31 2019-11-26 爱瑞制药公司 芳基环丙基-氨基-异喹啉酰胺化合物
WO2020056345A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
EP4161488A1 (en) * 2020-06-03 2023-04-12 Glaukos Corporation Rho kinase inhibitor releasing implants and related methods of use

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0492903A1 (en) * 1990-12-21 1992-07-01 MERCK SHARP & DOHME LTD. Substituted pyrazines, pyrimidines and pyridazines for use in the treatment of glaucoma
EP0868186B1 (en) * 1995-12-21 2005-03-02 Alcon Laboratories, Inc. Use of certain isoquinolinesulfonyl compounds for the treatment of glaucoma and ocular ischemia
US5798380A (en) * 1996-02-21 1998-08-25 Wisconsin Alumni Research Foundation Cytoskeletal active agents for glaucoma therapy
US6586425B2 (en) * 1996-02-21 2003-07-01 Wisconsin Alumni Research Foundation Cytoskeletal active agents for glaucoma therapy
EP0956865B2 (en) * 1996-08-12 2010-08-18 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation MEDICINES COMPRISING Rho KINASE INHIBITOR
CA2214841A1 (en) 1997-10-31 1999-04-30 Lisa Mckerracher Rho antagonists and their use to block inhibition of neurite outgrowth
CA2307285C (en) * 1998-08-17 2009-03-31 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Agent for prophylaxis and treatment of glaucoma
AU4144400A (en) * 1999-04-27 2000-11-10 Mitsubishi Pharma Corporation Preventives/remedies for liver diseases
JP3430254B2 (ja) 2000-03-13 2003-07-28 独立行政法人産業技術総合研究所 β−ジケトナートを有する金属錯体及びその製法、光電変換素子並びに、光化学電池
WO2001068607A1 (fr) 2000-03-16 2001-09-20 Mitsubishi Pharma Corporation Composes d'amide et utilisation
CA2404594C (en) * 2000-03-31 2010-12-21 Mitsubishi Pharma Corporation Agent for prophylaxis and treatment of renal disease
US7199147B2 (en) 2001-06-12 2007-04-03 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Rho kinase inhibitors
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
WO2003059913A1 (en) 2002-01-10 2003-07-24 Bayer Healthcare Ag Roh-kinase inhibitors
WO2003062227A1 (en) 2002-01-23 2003-07-31 Bayer Pharmaceuticals Corporation Rho-kinase inhibitors
GB0206860D0 (en) * 2002-03-22 2002-05-01 Glaxo Group Ltd Compounds
AU2003249369A1 (en) 2002-06-21 2004-01-06 Cellular Genomics, Inc. Certain amino-substituted monocycles as kinase modulators
WO2004009555A1 (ja) 2002-07-22 2004-01-29 Asahi Kasei Pharma Corporation ５−置換イソキノリン誘導体
EP1550660A1 (en) 2002-09-12 2005-07-06 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Isoquinoline derivatives having kinasae inhibitory activity and drugs containing the same
JP2006521357A (ja) 2003-03-24 2006-09-21 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド ナトリウムチャンネル遮断薬としてのビアリール置換６員複素環化合物
GB2400101A (en) 2003-03-28 2004-10-06 Biofocus Discovery Ltd Compounds capable of binding to the active site of protein kinases
EP1644365A2 (en) * 2003-07-02 2006-04-12 Biofocus Discovery Ltd Pyrazine and pyridine derivatives as rho kinase inhibitors
US7390907B2 (en) * 2003-09-30 2008-06-24 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
CA2590261C (en) 2004-12-27 2011-08-16 Alcon, Inc. Aminopyrazine analogs for treating glaucoma and other rho kinase-mediated diseases and conditions

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007076360A1 (en) 2007-07-05
BRPI0620463A2 (pt) 2011-11-16
US20070149548A1 (en) 2007-06-28
CA2629342A1 (en) 2007-07-05
CN101340912A (zh) 2009-01-07
ZA200804497B (en) 2009-10-28
TW200733964A (en) 2007-09-16
KR20080077652A (ko) 2008-08-25
EP1962853A1 (en) 2008-09-03
AR058618A1 (es) 2008-02-13
WO2007076360A8 (en) 2007-12-06
US7655662B2 (en) 2010-02-02
UY30058A1 (es) 2007-03-30
JP2009521494A (ja) 2009-06-04
MX2008008328A (es) 2008-09-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008130111A (ru) (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний
JP2009521494A5 (ru)
PE20050420A1 (es) Fenacilo 2-hidroxi-3-diaminoalcanos
RU2219167C2 (ru) N-замещенные аминотетралины как лиганды для рецептора y5 нейропептида y, полезные при лечении ожирения и других расстройств
AP2001002307A0 (en) B3 adrenergic receptor agonists and uses thereof.
AR040806A1 (es) Derivados de piperidi-2-ona 1,6 disustituidos, composicion farmaceutica que la comprende y metodo de tratamiento
UY29312A1 (es) Piperazin-1-carboxamidas n,4,sustituidas y sus derivados, composiciones que los contienen, procedimientos de preparación y aplicaciones
RU2011114982A (ru) Модуляторы нмда-рецептора и их применения
PE20020276A1 (es) COMPUESTOS DE AMINA SUSTITUIDA COMO INHIBIDORES DE ß-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE ALZHEIMER
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
AR040500A1 (es) Inhibidores de cinasas
ATE431345T1 (de) Als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren geeignete azabicyclo-(3,1,0)-hexan-derivate
PE20010964A1 (es) Derivados de tiazolilamida
AR058055A1 (es) Analogos de feniletilamina y su uso para el tratamiento del glaucoma
ES2172415A1 (es) Tratamiento del glaucoma y la hipertension ocular por medio de un analogo de la melatonina.
KR900004658A (ko) 이치환 벤질아민, 그의 제조방법, 약제로서의 그의 용도 및 그의 합성 약제
HUP0301773A2 (hu) Apomorfinszármazékok és alkalmazásaik
AR033300A1 (es) Compuestos de cefem
RU2004111358A (ru) Комбинированные агенты для лечения глаукомы
ATE548042T1 (de) Prostansäurederivate zur senkung des augeninnendrucks
PE122899A1 (es) 1,2,3,4,5,6-hexahidro-2,6-metano-3-benzazocin-10-oles sustituidos y procedimientos para su preparacion
AU2002346671B2 (en) Aminoalkyl-benzofuran-5-OL compounds for the treatment of glaucoma
MX9307257A (es) Dimetilbenzofuranos y dimetilbenzopiranos como antagonistas de 5-ht3.
RU2009120545A (ru) Модуляторы связывания pai-1 для лечения глазных болезней
UY28688A1 (es) Derivados de amida