JP6987613B2 - 固形状組成物 - Google Patents
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Description
乳脂肪球皮膜成分は、脂肪を乳汁中に分散させる機能を有するのみならず、マウスにおける筋量増加や運動機能向上、内臓脂肪蓄積抑制等の生理作用を有することが報告されている(特許文献1)。
しかしながら、乳脂肪球皮膜成分を固形状組成物中に配合すると、硬度、崩壊性といった物性に問題があった。また、ヘスペリジン類は打錠性が悪く、ヘスペリジン類を固形状組成物中に配合すると、原料粉体等が杵へ付着して錠剤表面に傷がつく打錠障害の一つであるスティッキングが生じる場合があることが判明した。
したがって、本発明は、製造性が良好で、物性に優れる固形状組成物を提供することに関する。
(A)乳脂肪球皮膜成分 10〜50質量%、
(B)ヘスペリジン類 5〜40質量%
を含有する固形状組成物を提供するものである。
また、脂質以外の成分としては、ミルクムチンと呼ばれる糖タンパク質が含まれることが知られている(Mather、Biochim Biophys Acta、1978)。
同様の点から、(A)乳脂肪球皮膜成分の全リン脂質中のスフィンゴミエリン含有量は、3%以上、更に5%以上、更に10%以上、更に15%以上であるのが好ましく、また、50%以下、更に40%以下、更に35%以下、更に30%以下であるのが好ましい。
尚、本明細書において、乳脂肪球皮膜成分中の脂質、リン脂質、及びスフィンゴミエリンの含有量、並びに乳脂肪球皮膜成分の全リン脂質中のスフィンゴミエリンの含有量は、乳脂肪球皮膜成分の乾燥物に対する質量割合とする。
(A)乳脂肪球皮膜成分の形態は、特に限定されず、室温(15〜25℃)で液状、半固体状(ペースト等)、固体状(粉末、固形、顆粒等)等のいずれでもよく、これらを単独で又は2種以上組み合わせて用いてもよいが、好ましくは固体状(粉末)である。
バターミルクは、牛乳等を遠心分離して得られるクリームからバター粒を製造する際に得られ、当該バターミルク中に乳脂肪球皮膜成分が多く含まれているので、乳脂肪球皮膜成分としてバターミルクをそのまま使用してもよい。同様に、バターオイルを製造する際に生じるバターセーラム中にも乳脂肪球皮膜成分が多く含まれているので、乳脂肪球皮膜
成分としてバターセーラムをそのまま使用してもよい。
固形状組成物中、(A)乳脂肪球皮膜成分の含有量は、風味・製造性の点から、15%以上がより好ましく、更に20%以上、更に30%以上が好ましい。また、硬度・崩壊性向上の点から、45%以下がより好ましい。
乳脂肪球皮膜成分中又は固形状組成物中の脂質、リン脂質、及びスフィンゴミエリンの含有量は、酸分解法、比色法、薄層クロマトグラフ法、31P−NMR法又はHPLC法により測定することができる。
ヘスペリジンは、ヘスペレチン(5,7,3'−トリヒドロキシ−4'−メトキシフラバノン)の7位の水酸基にルチノース(L−ラムノシル−(α1→6)−D−グルコース)がβ結合した配糖体であり、ヘスペリジンの糖付加物は、ヘスペリジンの糖部分(ルチノース部分)に別の糖、例えばグルコース、マルトース、フルクトース、ラムノース、ラクトース等を結合させた化合物である。なかでも、溶解性の点から、ヘスペリジンに1個〜10個のグルコースが結合したグルコシルヘスペリジンが好ましく、更にグルコース1個が結合したモノグルコシルヘスペリジンが好ましい。グルコースの付加数は分布を持っていてもよく、ヘスペリジン1モルに対するグルコースの平均付加モル数は1〜10が好ましい。
なお、化粧品原料としてのヘスペリジンメチルカルコンは、(5)で示される化合物として取り扱われている。カルコン型化合物を多く含む組成の場合、ヘスペリジンメチルカルコンとも呼ばれる。
本発明において、より好適なメチルヘスペリジンとしては、化合物(3)と化合物(4)の混合物が挙げられる。
成分(B)としては商業的に入手したものを使用してもよい。例えば、市販のヘスペリジン類含有製剤として、ヘスペリジン((株)中原製)、ヘスペリジンS((株)林原製)、αGヘスペリジンH、αGヘスペリジンPA−T(以上、東洋精糖(株)製)、メチルヘスペリジン(東京化成工業(株)製)、ヘスペリジンメチルカルコン(Sigma社製)が挙げられる。
本発明の固形状組成物中、(B)ヘスペリジン類の含有量は5〜40%である。所定量のヘスペリジン類を含有することにより、固形状組成物に製造時や運搬時に割れや欠けが発生しないような十分な硬度を付与でき、また、崩壊性が向上する。
本明細書において、(B)ヘスペリジン類の含有量はヘスペリジン換算値とする。固形状組成物中のヘスペリジン類の含有量は、後掲の実施例に記載の方法により測定することができ、必要に応じてヘスペリジン量に換算すればよい。
固形状組成物中の(B)ヘスペリジン類の含有量は、生理効果の点、硬度・崩壊性向上の点から、6%以上、更に10%以上、更に12%以上が好ましい。また、製造性の点から、40%以下、更に30%以下、更に20%以下がより好ましい。
例えば、錠剤を製造する場合は、(A)乳脂肪球皮膜成分、(B)ヘスペリジン類及び必要に応じて添加される製剤添加物を混合して原料粉末を調製し、これを直接圧縮して成型(直接粉末圧縮法)しても、乾式造粒法、湿式造粒法等を用いて造粒してから、造粒物を打錠成型機で圧縮して成型(顆粒圧縮法)しても良い。造粒法としては、円筒造粒機、球形整粒機、ペレッター等を使用する押し出し造粒法、スピードミル、パワーミル等を使用する破砕造粒法、転動造粒法、撹拌造粒法、流動層造粒法等が挙げられる。造粒物の平均粒子径は、45μm〜850μmとするのが好ましく、100μm〜500μmとするのが更に好ましい。
直接又は造粒物を圧縮して成型して錠剤を製造する場合、打錠成型機としてはロータリー式打錠機や単発式打錠機等通常使用されるものを用いることができる。
打錠時の圧縮成型圧は、成型物の硬度維持、崩壊性、製造性等の点から、3〜20MPa程度が好ましい。
次の原料を用いた。
ヘスペリジン:ヘスペリジン、(株)中原、ヘスペリジン含有量98.9%
モノグルコシルヘスペリジン:(株)林原、ヘスペリジン含有量75.2%(モノグルコシルヘスペリジン含有量77.5%)
メチルヘスペリジン:メチルヘスペリジン、東京化成工業(株)、ヘスペリジン含有量97%(メチルヘスペリジン含有量99%)
馬鈴薯でんぷん:馬鈴薯でんぷんER、松谷化学工業(株)
マルチトール:アマルティMR−50、三菱商事フードテック(株)
粉末セルロース:KCフロックW−400G、日本製紙ケミカル(株)
ショ糖脂肪酸エステル:リョートーシュガーエステルB−370F、三菱化学フーズ(株)
乳脂肪球皮膜成分の含水量は4.1%であった。乳脂肪球皮膜成分の組成は、乾燥物換算で、炭水化物:9.4%、脂質:27.0%、タンパク質:54.5%であった。また、乳脂肪球皮膜成分中、リン脂質の含有量は乾燥物換算で17.5%であり、スフィンゴミエリンの含有量は3.9%であった。
(1)タンパク質の分析
タンパク質量はケルダール法を用いて、窒素・タンパク質換算係数6.38として求めた。
脂質量は酸分解法で求めた。試料を1g量りとり、塩酸を加え分解した後、ジエチルエーテル及び石油エーテルを加え、攪拌混和した。エーテル混合液層を取り出し、水洗した。溶媒を留去させ、乾燥させた後、重量を秤量することで脂質量を求めた、
炭水化物量は試料の質量から試料中のタンパク質量、脂質質量、灰分量、及び水分量を除くことにより求めた。なお、灰分量は直接灰化法 (550℃で試料を灰化させ重量測定)、水分量は常圧加熱乾燥法 (105℃4時間乾燥させ重量測定)により求めた。
試料1gを量りとり、クロロホルム及びメタノールの2:1(V/V)混液150mL、100mL、及び20mL中でホモジナイズ後、0.88質量%(W/V)塩化カリウム水溶液93mLを添加し、一晩室温で放置した。脱水ろ過、溶媒留去後、クロロホルムを添加し総量を50mLとした。そのうち2mLを分取し、溶媒留去後、550℃16時間加熱処理により灰化した。灰分を6M塩酸水溶液5mLに溶解後、蒸留水を添加し、総量を50mLとした。3mLを分取し、モリブデンブルー発色試薬5mL、5質量%(W/V)アスコルビン酸水溶液1mL及び蒸留水を添加し総量を50mLとし、710nmの吸光度を測定した。リン酸2水素カリウムを用いた検量線からリン量を求め、リン量に25.4をかけた値をリン脂質量とした。
試料約0.4gを量り取り、内標準溶液(0.25%リン酸トリフェニルの重水素化メタノール溶液)2mLを加え、超音波抽出を行った。これを遠心分離し、得られた上清をメンブレンフィルターに通液した。ろ液を回収し、31P−NMR法で分析した。
時間(分) A液(%) B液(%)
0 85 15
20 80 20
35 10 90
50 10 90
50.1 85 15
60 85 15
試料注入量は10μL、検出はメチルヘスペリジンは波長360nm、ヘスペリジンとヘスペリジン糖付加物は波長283nmの吸光度により定量した。
〔固形状組成物の調製〕
表1に記載の配合組成で各原料成分を均一に混合し、次いで単発式打錠機(RIKEN製)を用いて、穴径9mmのリング状杵で3MPaの打錠圧で打錠し、錠剤の重量が300mg/1錠、9mmの円形の錠剤を得た。
上記で得た本発明品と比較品の外観を目視により評価した。
スティッキングの発生がない場合は「なし」とし、他方、スティッキングの発生がある場合は「あり」とした。
なお、スティッキングとは、打錠時に錠剤表面と杵の付着力が錠剤の結合力より強い場合に、錠剤表面の一部が杵表面に付着して、錠剤表面に傷が発生する現象である。
打錠障害なく錠剤が得られたものについて、Hardness Tester(藤原製作所製)を用いて直径方向の硬度を測定した。試験は6錠で行い、その平均値を錠剤硬度とした。
結果を表1に示す。
〔固形状組成物の調製〕
表2に記載の配合組成に従い、試験例1と同様にして錠剤を得た。
結果を表2に示す。
〔崩壊性の評価〕
第十六改正日本薬局方に収載された6.09崩壊試験法に準じて崩壊試験を行い、崩壊時間(分)を測定した。
具体的には、崩壊試験器(NT−20H、富山産業製)にて、試験液に水を使用し、水温37℃±1℃、補助盤有りで試験を行った。試験数は6錠として、その平均値を算出した。
結果を表3に示す。
Claims (4)
- 次の成分(A)及び(B):
(A)乳脂肪球皮膜成分 10〜50質量%、
(B)ヘスペリジン、ヘスペリジン糖付加物及びメチルヘスペリジンから選択される1種以上 5〜40質量%
を含有する錠剤、丸剤又はトローチ剤。 - 錠剤、丸剤又はトローチ剤中のリン脂質の含有量が1質量%以上である請求項1記載の錠剤、丸剤又はトローチ剤。
- 錠剤、丸剤又はトローチ剤中のスフィンゴミエリン含有量が0.3質量%以上である請求項1又は2記載の錠剤、丸剤又はトローチ剤。
- 成分(B)に対する成分(A)の質量比[(A)/(B)]が0.25〜6である請求項1〜3のいずれか1項記載の錠剤、丸剤又はトローチ剤。
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