JP6721741B2 - Rockの阻害剤としてのスピロシクロヘプタン - Google Patents
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Description
本願は、2015年7月13日付け出願の米国非仮特許出願番号14/797,414および2014年7月15日付け出願の米国仮特許出願番号62/024,555(それらの全内容が本明細書に組み込まれる)に対して35U.S.C.§119(e)の規定に準じて優先権が付与される。
一の態様において、本発明は、とりわけ、式(I):
環Aは、5ないし9員の二環式スピロ炭素環であり;
環Bは、C5−6炭素環および5ないし6員のヘテロ環より選択され;
Mは、存在しないか、またはNおよびCR10より選択され;
Lは、−(CR4R4)0−1−、−(CR4R4)0−1C(O)−、−OC(O)−、−NR6C(O)−、および−NR6−より選択され;
R1は、NR5R5、OR5、−(CR4R4)nC3−10炭素環、および−(CR4R4)n−4ないし15員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より選択され;ここで、該アルキル、炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換され;
R2は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−OH、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R3は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R4は、各々、H、OH、NH2、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、OCH2F、OCHF2、OCF3、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキル、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換されるか;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし15員のヘテロ環を形成し;
R6は、各々、H、C1−4アルキル、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R1とR6は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含み、1−4個のR7で置換される環)を形成し;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−7アルキル、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CHF2、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCOH、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−S(O)p(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−6アルキル、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)炭素環、−(CH2)n−C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、−(CH2)n−NRaC(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)O−アルキル、−(CH2)n−C(O)OC1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)O−炭素環、−(CH2)n−C(O)O−ヘテロ環、−(CH2)n−SO2アルキル、−(CH2)n−SO2炭素環、−(CH2)n−SO2ヘテロ環、−(CH2)n−SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
あるいは、R8とR8はそれらの結合する窒素原子と一緒になって、0−4個のR9で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R9は、各々、ハロゲン、OH、=O、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
R10はHおよびC1−4アルキルより選択され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、OH、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはRdで置換され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、ここで該環部は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;および
pは、各々、0、1および2より独立して選択される]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
Mは、NおよびCR10より選択され;
Lは、−(CR4R4)0−1−、−(CR4R4)0−1C(O)−、−OC(O)−、−NR6C(O)−、および−NR6−より選択され;
R1は、NR5R5、OR5、−(CR4R4)nC3−10炭素環、および−(CR4R4)n−4ないし15員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より選択され;ここで、該アルキル、炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換され;
R2は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−OH、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換され;
R3は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換され;
R4は、各々、H、OH、NH2、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、OCH2F、OCHF2、OCF3、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキル、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換され;
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環およびヘテロ環は、1−4個のR7で置換されるか;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし15員の環を形成し;
R6は、各々、H、C1−4アルキル、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R1とR6は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含み、1−4個のR7で置換される環)を形成し;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCOH、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−S(O)p(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)炭素環、−(CH2)n−C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、−(CH2)n−NRaC(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)OC1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)O−炭素環、−(CH2)n−C(O)O−ヘテロ環、−(CH2)n−SO2アルキル、−(CH2)n−SO2炭素環、−(CH2)n−SO2ヘテロ環、−(CH2)n−SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R8とR8は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、0−4個のR9で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R9は、各々、ハロゲン、OH、=O、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のRbで置換され;
R10は、HおよびC1−4アルキルより選択され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は、0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、OH、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはRdで置換され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、ここで、各環部は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、O、およびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;および
pは、各々、0、1および2より独立して選択される]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
Mは、NおよびCR10より選択され;
R1は、NR5R5、OR5、−(CH2)n−C3−10炭素環、および−(CH2)n−5ないし10員のヘテロ環より選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換され;
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は1−4個のR7で置換されるか;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R6は、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択され;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCOH、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−S(O)p(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、−(CH2)n−NHC(O)C1−4アルキル、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換され;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のRbで置換され;
R10は、HおよびC1−4アルキルより選択され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはRdで置換され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;ここで各環基は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(II)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1は、
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R8とR8は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、0−4個のR9で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−(CH2)nNRaRa、−(CH2)nCONRaRa、−(CH2)nNHCO(C1−4アルキル)、−O(CH2)nヘテロ環、−O(CH2)2−4NRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は、0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、および−NHCO2(C1−4アルキル)より独立して選択され:および
他の可変基は上記の式(II)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1が
R7が、各々、H、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、−NR8R8、C3−6シクロアルキル、フェニル、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環が0−4個のR9で置換され;
R8が、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R8とR8は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
R9は、各々、F、Cl、OH、CN、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、−(CH2)nNRaRa、および4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、およびC1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)より独立して選択され;
Rbは、各々、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、および−NHCO2(C1−4アルキル)より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(IV)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1がNR5R5であり;
R5とR5が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R7が、各々、H、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、および−NR8R8より独立して選択され;
R8が、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(III)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
Mは、NおよびCR10より選択され;
R1は、1−4個のR7で置換されるヘテロアリールであり;
R6は、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択され;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
R10は、HおよびC1−4アルキルより選択され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;ここで該環部は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(II)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1は
R6はHであり;および
R7は、各々、H、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、0−4個のR9で置換される]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
Mは、NおよびCR10より選択され;
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は1−4個のR7で置換されるか;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
R10は、HおよびC1−4アルキルより選択され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、ここで各環基は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(II)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
MがNであり;
R5がH、C1−4アルキル、−(CH2)n−C3−10炭素環、−(CH2)n−アリール、
R7は、各々、H、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;および
他の可変基は上記の式(V)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
MがNであり;
R5とR5が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
R7が、各々、H、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−CH2NH2、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NH2、−NHC(O)NH(C1−4アルキル)、−NHC(O)N(C1−4アルキル)2、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8が、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環が0−4個のR9で置換され;
R9が、各々、ハロゲン、OH、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−NH2、および4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(VII)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
Mは、NおよびCHより選択され;
R1は、
R7は、各々、H、=O、NO2、F、Cl、Br、C1−6アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCOH、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−(CH2)1−2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、S(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され、その炭素環は
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、−(CH2)n−NHC(O)−C1−4アルキル、SO2NRaRa、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−アリール、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R8とR8は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
R9は、各々、F、Cl、Br、I、OH、=O、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−(CH2)nNRaRa、−(CH2)nCONRaRa、−(CH2)nNHCO(C1−4アルキル)、−O(CH2)nヘテロ環、−O(CH2)2−4NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、および−NHCO2(C1−4アルキル)より独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(III)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
Mは、NおよびCHより選択され;
R1はNR5R5であり;
R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
R7は、各々、H、=O、F、Cl、Br、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−(CH2)n−CONR8R8、−(CH2)n−フェニル、および
R8は、各々、H、CF3、CD3、CH3、C(CH3)3、
あるいは、R8とR8は、合わさって、
R9は、各々、F、Cl、OH、NO2、CHF2、(CH2)0−2CF3、CD3、CH3、OC1−4アルキル、SO2NH2、およびC1−4アルキルで置換されるフェニルより独立して選択される]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
環Aは5ないし9員の二環式スピロ炭素環であり;
環BはC5−6炭素環および5ないし6員のヘテロ環より選択され;
Lは、−(CR4R4)0−1−、−(CR4R4)0−1C(O)−、−OC(O)−、−NR6C(O)−、および−NR6−より選択され;
R1は、NR5R5、OR5、−(CR4R4)nC3−10炭素環、および−(CR4R4)n−4ないし15員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より選択され、ここで、該アルキル、炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換され;
R2は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−OH、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R3は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R4は、各々、H、OH、NH2、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、OCH2F、OCHF2、OCF3、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキル、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は1−4個のR7で置換され;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし15員のヘテロ環を形成し;
R6は、各々、H、C1−4アルキル、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R1とR6は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含み、1−4個のR7で置換される環)を形成し;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−7アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CHF2、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−S(O)p(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)炭素環、−(CH2)n−C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、−(CH2)n−NRaC(O)−C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)OC1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)O−炭素環、−(CH2)n−C(O)O−ヘテロ環、−(CH2)n−SO2アルキル、−(CH2)n−SO2炭素環、−(CH2)n−SO2ヘテロ環、−(CH2)n−SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
あるいは、R8とR8は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、0−4個のR9で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R9は、各々、ハロゲン、OH、=O、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、OH、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはRdで置換され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;ここで各環基は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;および
pは、各々、0、1および2より独立して選択される]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
Lは、−(CR4R4)0−1−、−(CR4R4)0−1C(O)−、−OC(O)−、−NR6C(O)−、および−NR6−より選択され;
R1は、NR5R5、OR5、−(CR4R4)nC3−10炭素環、および−(CR4R4)n−4ないし15員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より選択され、ここで、該アルキル、炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換され;
R2は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−OH、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R3は、各々、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4ハロアルキル、−CH2OH、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、CN、−NH2、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、−CO2H、−CH2CO2H、−CO2(C1−4アルキル)、−CO(C1−4アルキル)、−CH2NH2、−CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−OCH2CO2H、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−C(=NH)NH2、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R4は、各々、H、OH、NH2、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、OCH2F、OCHF2、OCF3、−NH(C1−4アルキル)、−N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキル、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換されるか;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし15員のヘテロ環を形成し;
R6は、各々、H、C1−4アルキル、CH2NH2、C1−4ハロアルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CH2O(C1−4アルキル)、CH2CO2H、CH2CO2(C1−4アルキル)、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R1とR6は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含み、1−4個のR7で置換される環)を形成し;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−S(O)p(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)炭素環、−(CH2)n−C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、−(CH2)n−NRaC(O)−C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)OC1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)C1−4アルキル、−(CH2)n−C(O)O−炭素環、−(CH2)n−C(O)O−ヘテロ環、−(CH2)n−SO2アルキル、−(CH2)n−SO2炭素環、−(CH2)n−SO2ヘテロ環、−(CH2)n−SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換されるか;
あるいは、R8とR8は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、0−4個のR9で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R9は、各々、ハロゲン、OH、=O、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、OH、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはRdで置換され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、各環基は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;および
pは、各々、0、1および2より独立して選択される]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1は、NR5R5、OR5、−(CH2)n−C3−10炭素環、および−(CH2)n−5ないし10員のヘテロ環より選択され、ここで該炭素環およびヘテロ環は1−4個のR7で置換され;
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は1−4個のR7で置換されるか;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R6は、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択され;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−S(O)p(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され、ここで該アルキル、およびアルコキシはRdで置換され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、ここで該環部は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(II)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1がNR5R5であり;
R5とR5が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R7は、各々、H、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、および−NR8R8より独立して選択され;
R8は、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択され;および
他の可変基が上記の式(IIIa)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1は1−4個のR7で置換されるヘテロアリールであり;
R6は、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択され;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか、あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、ここで各環基は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(II)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R5は、各々、H、C1−4アルキル、−(CR6R6)n−C3−10炭素環、および−(CR6R6)n−4ないし10員のヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は1−4個のR7で置換されるか;
あるいは、R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、ここで各環基は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(IIa)にて定義されるとおりである]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
MがNであり;
R1が
R7は、各々、H、=O、NO2、F、Cl、Br、C1−6アルキル、C2−4アルケニル、C2−4アルキニル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCOH、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−(CH2)1−2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、S(C1−4アルキル)、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され、ここで該炭素環は
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、−(CH2)n−NHC(O)−C1−4アルキル、SO2NRaRa、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−アリール、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
あるいは、R8とR8は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
R9は、各々、F、Cl、Br、I、OH、=O、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−(CH2)nNRaRa、−(CH2)nCONRaRa、−(CH2)nNHCO(C1−4アルキル)、−O(CH2)nヘテロ環、−O(CH2)2−4NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Raは、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、OC(O)C1−4アルキル、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、および−NHCO2(C1−4アルキル)より独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシはRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pは、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基は上記の式(VIII)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
MがNであり;
R1がNR5R5であり;
R5とR5が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
R7が、各々、H、=O、F、Cl、Br、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−(CH2)n−CONR8R8、−(CH2)n−フェニル、および
R8が、各々、H、CF3、CD3、CH3、C(CH3)3、
あるいは、R8とR8が、一緒になって、
R9が、各々、F、Cl、OH、NO2、CHF2、(CH2)0−2CF3、CD3、CH3、OC1−4アルキル、SO2NH2、およびC1−4アルキルで置換されるフェニルより独立して選択され;および
他の可変基が上記の式(VIII)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1とR6が、それらの結合する窒素原子と一緒になって、
R7が、各々、H、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環が0−4個のR9で置換され;
R8が、各々、HおよびC1−4アルキルより独立して選択され:
R9が、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、および−CO2H、CO2(C1−4アルキル)より独立して選択され;
nが、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;
pが、各々、0、1および2より独立して選択され;および
他の可変基が上記の式(IIa)にて定義されるとおりである、
化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
R1は、NR5R5、および1−4個のR7で置換される6ないし10員のヘテロ環より選択され;
R3は、各々、ハロゲンおよびC1−6アルキルより独立して選択され;
R5とR5は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、1−4個のR7で置換される4ないし10員のヘテロ環を形成し;
R7は、各々、H、=O、NO2、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CN、OH、CF3、−(CH2)n−CO2H、−(CH2)n−CO2(C1−4アルキル)、−(CH2)n−NR8R8、−NHCO(C1−4アルキル)、−NHCOCF3、−NHCO2(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)3O(C1−4アルキル)、−NHCO2(CH2)2OH、−NHCO2(CH2)2NH2、−NHCO2(CH2)2N(C1−4アルキル)2、−NHCO2CH2CO2H、−CH2NHCO2(C1−4アルキル)、−NHC(O)NR8R8、−NHSO2(C1−4アルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−4アルキル)、−SO2N(C1−4アルキル)2、−SO2NH(CH2)2OH、−SO2NH(CH2)2O(C1−4アルキル)、−(CH2)n−CONR8R8、−O(CH2)n−炭素環、−O(CH2)n−ヘテロ環、−NHCO−炭素環、−NHCO−ヘテロ環、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環(炭素原子と、N、NR8、O、およびS(O)pより選択される1−4個のヘテロ原子とを含む環)より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R8は、各々、H、C1−4アルキル、C2−4アルケニル、C(O)C1−4アルキル、C(O)炭素環、C(O)ヘテロ環、−(CH2)n−C(O)NRaRa、C(O)OC1−4アルキル、C(O)O−炭素環、C(O)O−ヘテロ環、SO2アルキル、SO2炭素環、SO2ヘテロ環、SO2NRaRa、−(CH2)n−炭素環、および−(CH2)n−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のR9で置換され;
R9は、各々、ハロゲン、OH、CN、NO2、CHF2、CF3、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、CH2OH、CO(C1−4アルキル)、CO2H、CO2(C1−4アルキル)、−(CHR10)nNRaRa、−(CHR10)nCONRaRa、−(CHR10)nNRaCO(C1−4アルキル)、−O(CHR10)n炭素環、−O(CHR10)nヘテロ環、−O(CHR10)nNRaRa、および−(CR10R10)n−4ないし10員のヘテロ環より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、炭素環、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
R10は、HおよびC1−4アルキルより選択され;
Raは、各々、H、C1−4アルキル、−(CH2)nOH、CO(C1−4アルキル)、COCF3、CO2(C1−4アルキル)、−CONH2、−CONH−C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、C1−4アルキレン−CO2(C1−4アルキル)、Rc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択されるか;あるいは、RaとRaは、それらの結合する窒素原子と一緒になって、4ないし10員のヘテロ環を形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロ環は0−4個のRbで置換され;
Rbは、各々、=O、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、OCF3、NH2、NO2、N(C1−4アルキル)2、CO(C1−4アルキル)、CO(C1−4ハロアルキル)、CO2(C1−4アルキル)、CONH2、−CONH(C1−4アルキル)、−CON(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−O(C1−4アルキル)、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−CONH−C1−4アルキレン−N(C1−4アルキル)2、−C1−4アルキレン−O−P(O)(OH)2、−NHCO2(C1−4アルキル)、−Rc、CORc、CO2Rc、およびCONHRcより独立して選択され;
Rcは、各々、−(CH2)n−C3−6シクロアルキル、−(CH2)n−フェニル、および−(CH2)n−5ないし6員のヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され、ここで該環部は0−2個のRdで置換され;
Rdは、各々、=O、ハロゲン、−OH、C1−4アルキル、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、C1−4アルコキシ、−NHCO(C1−4アルキル)、およびヘテロ環(炭素原子と、N、NH、N(C1−4アルキル)、OおよびS(O)pからなる群より選択される1−4個のヘテロ原子とを含有する環)より独立して選択され;
nは、各々、0、1、2、3および4より独立して選択され;および
pは、各々、is 0、1および2より独立して選択される]
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩を提供する。
N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-カルボキシアミド;
4-(ジメチルアミノ)-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
2-(ナフタレン-1-イル)-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]アセトアミド;
2-(ナフタレン-2-イル)-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]アセトアミド;
1-メチル-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3-フェニルプロパンアミド;
N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
3-メチル-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
1-tert-ブチル-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2,2-ジフルオロエチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aS)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
N-[(aS)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2,2-ジフルオロエチル)-N-[(aS)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-(シクロプロピルメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
3-シクロプロピル-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
5-シクロプロピル-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-シクロプロピル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
5-(ジフルオロメトキシ)-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-シクロプロピル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2,2-ジフルオロエチル)-3-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2-(ピペリジン-1-イル)-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
4-メチル-2-(モルホリン-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2-(ピロリジン-1-イル)-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
2-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
2-[(3R)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
2-[(3S)-3-シアノピロリジン-1-イル]-4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
2-[(3R)-3-シアノピロリジン-1-イル]-4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
rel-2-[(1S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-イル]-4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
2-(シクロプロピルアミノ)-4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
4-(aR)-{6-[(5-フェニル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル}-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-(aR)-{6-[(5-フェニル-1,3-オキサゾール-2-イル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル}-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-(aR)-{6-[(フタラジン-1-イル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル}-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-[6-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-[6-(2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボニル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
N-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシアミド;
N-(5-メチル-1,2-オキサゾール-3-イル)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
4-{6-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル)-2-オキソエチル]スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル}-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
2-[(3R)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
2-[(3S)-3-シアノピロリジン-1-イル]-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
2-[(3R)-3-シアノピロリジン-1-イル]-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
2-[(3,3-ジフルオロシクロブチル)アミノ]-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
2-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2-[(2R)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-イル]-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-フルオロ-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
2-(モルホリン-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2-(ピロリジン-1-イル)-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ベンゾキサゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-3-カルボキシアミド;
5-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-(2-ヒドロキシ-3-メトキシプロポキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(モルホリン-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-(2-ヒドロキシエトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,1-ベンゾキサゾール-3-カルボキシアミド;
6-(ジフルオロメトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-(モルホリン-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(4-メチルピペラジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(ピロリジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(3R)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-チア-2,5-ジアザトリシクロ[6.4.0.02,6]ドデカ-1(8),3,5,9,11-ペンタエン-4-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾール-6-カルボキシアミド;
2-エチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[2,1-b][1,3,4]チアジアゾール-6-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-b]ピリダジン-3-カルボキシアミド;
7-シクロプロピル-6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)プロポキシ]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-(2,2-ジフルオロエチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
1-[(4-メトキシフェニル)メチル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
1-(シクロプロピルメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
1-(オキサン-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(オキソラン-3-イルオキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
tert-ブチル N-[2-(4-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}-1H-ピラゾール-1-イル)エチル]カルバマート;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-(3-メトキシフェニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
1-ベンジル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-3-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3,7-ジカルボキシアミド;
7-シアノ-6-ヒドロキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-7-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-7-(メトキシメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシアミド;
1-(4-メトキシフェニル)-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシアミド;
1-(3-メトキシフェニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシアミド;
1-(2-メトキシフェニル)-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシアミド;
5-(4-フルオロフェニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(オキソラン-3-イルオキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
3-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-7-シクロプロピル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-7-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-7-シアノ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-シクロプロピル-6-ヒドロキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-(2-メトキシフェニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-7-[(ジメチルアミノ)メチル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(1,3-ジフルオロプロパン-2-イル)オキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(1,1-ジオキソ-1λ6-チアン-4-イル)オキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(オキサン-4-イルオキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
メチル 3-[(3-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ]アゼチジン-1-カルボキシラート;
6-ヒドロキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3,3-ジフルオロシクロブトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)エトキシ]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(5-シクロプロピル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)メトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-シクロプロピル-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-フェニル-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-(4-クロロフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[(E)-2-フェニルエテニル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-[(E)-2-シクロプロピルエテニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(6-メトキシピリジン-2-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-[(Z)-2-シクロプロピルエテニル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-ブロモ-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(4-メトキシフェニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-(3-クロロフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(2-メトキシフェニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-(3-メトキシフェニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-(2,6-ジフルオロフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-(2-シアノフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
N-[6-フルオロ-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-N-[6-フルオロ-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
N-[6-フルオロ-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(2-オキソピロリジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-シクロプロピル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-シアノ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-{1-[(2S)-3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロピル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(1,3-チアゾール-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(1H-ピラゾール-4-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ジメチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-メトキシエトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(4-ヒドロキシ-3,3-ジメチルピペリジン-1-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(アゼチジン-1-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(2,2-ジメチルモルホリン-4-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-{2-[(3R)-3-フルオロピロリジン-1-イル]エトキシ}-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-{2-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]エトキシ}-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[3-(モルホリン-4-イル)プロピル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[3-(ピロリジン-1-イル)プロピル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[3-(シクロプロピルアミノ)プロピル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3-ヒドロキシプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)プロピル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)プロピル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3-ヒドロキシ-3-メチルブチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-3-(トリフルオロメチル)ブチル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(モルホリン-4-イルメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(ピペリジン-1-イルメチル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(ジメチルアミノ)メチル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-ベンジル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[3-(モルホリン-4-イル)-3-オキソプロピル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(3,3,3-トリフルオロプロピル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-シアノエチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-{[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]メチル}-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(メトキシメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(オキサン-4-イルメトキシ)メチル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[(プロパ-2-エン-1-イルオキシ)メチル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ヒドロキシメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-アセチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[1-(オキサン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[1-(プロパン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-tert-ブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[1-(オキソラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-(4-ブロモフェニル)-3-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]尿素;
1-[4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]-3-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]尿素;
1-{4-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]フェニル}-3-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]尿素;
1-[4-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]-3-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]尿素;
1-{4-[1-(オキサン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]フェニル}-3-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]尿素;
1-{4-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]フェニル}-3-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]尿素;
3-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-[4-(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]尿素;
5-ブロモ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-[1-(オキサン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-(1-tert-ブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-[1-(オキソラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-[1-(プロパン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
5-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
5-[1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-[1-(プロパン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
5-[1-(オキサン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
5-(1-tert-ブチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
5-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
3,3-ジメチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H,2H,3H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5H,6H,7H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-カルボキシアミド;
5-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-(ジメチルスルファモイル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
3-(モルホリン-4-イルメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボキシアミド;
5-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H,2H,3H-ピロロ[3,4-c]ピリジン-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ジヒドロスピロ[インドール-3,4’-ピペリジン]-1-カルボキシアミド;
N,1-ジメチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
N-エチル-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
2-メチル-1-[(3-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ]プロパン-2-イル 2-アミノアセタート;
2-メチル-1-[(3-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ]プロパン-2-イル (2S)-2-アミノ-3-メチルブタノアート;
2-メチル-1-[(3-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ]プロパン-2-イル (2S)-2-アミノプロパノアート;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-[6-(1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-4-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
tert-ブチル 3-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}-4H,5H,6H,7H-チエノ[2,3-c]ピリジン-6-カルボキシラート;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4H,5H,6H,7H-チエノ[2,3-c]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-アセチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4H,5H,6H,7H-チエノ[2,3-c]ピリジン-3-カルボキシアミド;
メチル 3-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}-4H,5H,6H,7H-チエノ[2,3-c]ピリジン-6-カルボキシラート;
6-メタンスルホニル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4H,5H,6H,7H-チエノ[2,3-c]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,1-ベンゾキサゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-(6-{4-オキソ-3H,4H-ピロロ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-1-イル}スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-(6-{4-オキソ-3H,4H-ピロロ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-1-イル}スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-メチル-N-(6-{4-オキソ-3H,4H-ピロロ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-1-イル}スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-(6-{8-メチル-4-オキソ-3H,4H-ピロロ[1,2-d][1,2,4]トリアジン-1-イル}スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-[(3,5-ジメチルフェニル)アミノ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-3-カルボキシアミド;
6-ブロモ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,1-ベンゾキサゾール-3-カルボキシアミド;
1-エチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
1-(ジフルオロメチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,1-ベンゾキサゾール-3-カルボキシアミド;
1-(3-クロロフェニル)-7-オキソ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H,4H,5H,6H,7H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-(4-メトキシフェニル)-7-オキソ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H,4H,5H,6H,7H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-クロロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ベンゾキサゾール-3-カルボキシアミド;
6-アセトアミド-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ベンゾキサゾール-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,5-a]ピリジン-1-カルボキシアミド;
5-メトキシ-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
7-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4H,5H,6H,7H-[1,3]チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-カルボキシアミド;
4-クロロ-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
2-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-3-カルボキシアミド;
7-クロロ-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]チエノ[2,3-b]ピラジン-6-カルボキシアミド;
4-ブロモ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-クロロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-カルボキシアミド;
5-クロロ-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(プロパン-2-イル)-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボキシアミド;
2-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-カルボキシアミド;
4-ホルムアミド-3-ヒドロキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-カルボキシアミド;
6-クロロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-ベンゾチオフェン-2-カルボキシアミド;
6-メトキシ-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
2-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-ベンゾキサゾール-6-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-6-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-(ベンジルオキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
6-フルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イソキノリン-3-カルボキシアミド;
7-ヒドロキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
7-クロロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
6-フルオロ-7-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]キノリン-2-カルボキシアミド;
4-ブロモ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-(トリフルオロメチル)-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
7-フルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
4,7-ジメトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
5-フルオロ-7-メタンスルホニル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3-(1H-ピラゾール-1-イル)ベンズアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
3-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
3-(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
6-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-[2-(ピロリジン-1-イル)エチル]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)ベンズアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-クロロ-6-ヒドロキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ベンズアミド;
3-メトキシ-4-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
3-メトキシ-4-(2-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
5-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-2-カルボキシアミド;
3-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
3-シアノ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(プロパン-2-イルオキシ)ベンズアミド;
3-(ジフルオロメトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
4-エトキシ-5-オキソ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2,5-ジヒドロ-1H-ピロロ-3-カルボキシアミド;
6-(ジメチルアミノ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(1H-ピラゾール-3-イル)ベンズアミド;
4-(1,3-オキサゾール-5-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
4-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
4-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3-(1H-ピラゾール-3-イル)ベンズアミド;
8-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-3-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2-(ピリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-6-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-6-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-5-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボキシアミド;
5-シアノ-6-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-2-カルボキシアミド;
7-メトキシ-3-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-5-カルボキシアミド;
7-ブロモ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
5-ブロモ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
7-(4-メチルピペラジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-シアノ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
8-シアノ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-8-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
8-クロロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
8-クロロ-7-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-フルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3-(プロパン-2-イル)-5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-1-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(3R)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(2-メトキシエチル)(メチル)アミノ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)(メチル)アミノ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-7-オキソ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H,7H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-8-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(ジフルオロメトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-5-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)アミノ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-7-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6,8-ジフルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
8-(ベンジルオキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(メチルスルファニル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
4-オキソ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4H,5H,6H,7H-ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-2-カルボキシアミド;
3-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
3-シアノ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
3-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
2-メトキシ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
7-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-6H-イソクロメノ[4,3-d]ピリミジン-8-カルボキシアミド;
3-メトキシ-4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
3-フルオロ-4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
7-アセチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
3-フルオロ-4-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
4-[1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
7-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(1-ヒドロキシエチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(1,1-ジオキソ-1λ6-チアン-4-イル)オキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[(1,3-ジフルオロプロパン-2-イル)オキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-(ピリジン-2-イルオキシ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-3-(プロパン-2-イル)イミダゾ[1,5-a]ピリジン-1-カルボキシアミド;
7-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-(プロパン-2-イルオキシ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
4-(モルホリン-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-[1-(オキサン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-[1-(プロパン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
3-フルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-4-[1-(プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]ベンズアミド;
3-フルオロ-4-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
4-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-フルオロ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
3-フルオロ-4-[1-(オキサン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-2-カルボキシアミド;
4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ベンズアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-(ピリジン-3-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-7-(ピリジン-3-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
7-(2-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
7-(2-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
4-[6-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-{6-[(4S)-4-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル}-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-{6-[(4R)-4-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル}-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-{6-[(2-ニトロフェニル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル}-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-[6-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,2-ジヒドロフタラジン-1-オン;
4-シクロプロピル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
3-フルオロ-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]ピリジン-2-カルボキシアミド;
6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル 2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-2-カルボキシラート;
7-メタンスルホニル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-ブロモ-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
2-メチル-2-[(3-{[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ]プロパン酸;
7-(モルホリン-4-イル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;および
7-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ]-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド
からなる群より選択される化合物を提供する。
1-メチル-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
5-メチル-N-[6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-カルボキシアミド;
1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2,2-ジフルオロエチル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
3-シクロプロピル-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-5-カルボキシアミド;
5-シクロプロピル-1-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1H-ピラゾール-3-カルボキシアミド;
4-メチル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-2-(ピペリジン-1-イル)チアゾール-5-カルボキシアミド.;
2-[(3S)-3-フルオロピロリジン-1-イル]-4-メチル-N-[(aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル]-1,3-チアゾール-5-カルボキシアミド;
2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-5-メチル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)チアゾール-4-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-6-メトキシ-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-メトキシ-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1H-インドール-3-カルボキシアミド;
6-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(4-メチルピペラジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(ピロリジン-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-シクロプロピル-6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-7-メチル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(ベンジルオキシ)-7-シアノ-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-((1,3-ジフルオロプロパン-2-イル)オキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-((1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)オキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3,3-ジフルオロシクロブトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)エトキシ)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-((5-シクロプロピル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)メトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-シアノフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド;
6-シクロプロピル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(チアゾール-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(1H-ピラゾール-1-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-メトキシエトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-(4-ヒドロキシ-3,3-ジメチルピペリジン-1-イル)エトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)エトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-(2,2-ジメチルモルホリノ)エトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)プロピル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(3-ヒドロキシ-3-メチルブチル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-ベンジル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(3,3,3-トリフルオロプロピル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-((アリルオキシ)メチル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-((2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-イソプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-(1-(tert-ブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6-(1-(テトラヒドロフラン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)インドリン-1-カルボキシアミド;
5-(1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)インドリン-1-カルボキシアミド;
5-(1-(2H3)メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)インドリン-1-カルボキシアミド;
2-メチル-1-((3-(((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)カルバモイル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ)プロパン-2-イル 2-アミノアセタート;
(S)-2-メチル-1-((3-(((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)カルバモイル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ)プロパン-2-イル 2-アミノ-3-メチルブタノアート;
(S)-2-メチル-1-((3-(((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)カルバモイル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ)プロパン-2-イル 2-アミノプロパノアート;
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ベンゾ[c]イソキサゾール-3-カルボキシアミド;
6-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ベンゾ[c]イソキサゾール-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-7-メチル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-1H-インドール-2-カルボキシアミド;
7-(4-メチルピペラジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド);
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-7-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(ベンジルオキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-メトキシ-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-((R)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(2-モルホリノエトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
6-フルオロ-8-メチル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(ジフルオロメトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
8-(ベンジルオキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(メチルチオ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
3-メトキシ-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
3-シアノ-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
3-メチル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-4-(1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド;
7-((1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)オキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(1-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
7-(1-(メチル-d3)-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-7-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-7-(ピリジン-3-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-7-(ピリジン-3-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
7-(2-メチルチアゾール-5-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキシアミド;
7-(2-メチルチアゾール-5-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
4-((aR)-6-(1-オキソイソインドリン-2-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)フタラジン-1(2H)-オン;
4-((aR)-6-((S)-4-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)フタラジン-1(2H)-オン;
4-((aR)-6-((R)-4-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)フタラジン-1(2H)-オン;
4-((aR)-6-((2-ニトロフェニル)アミノ)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)フタラジン-1(2H)-オン;
4-((aR)-6-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)フタラジン-1(2H)-オン;
4-シクロプロピル-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;
3-フルオロ-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピコリンアミド;
6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル イソインドリン-2-カルボキシラート;
7-(メチルスルホニル)-N-((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-カルボキシアミド;および
2-メチル-2-((3-(((aR)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)カルバモイル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)オキシ)プロパン酸
を対象とする。
別の実施態様において、本発明は、少なくとも1つの本発明の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物を提供する。
本明細書および添付される特許請求の範囲を通し、所定の化学式または名称は、異性体が存在する場合には、そのすべての立体および光学異性体ならびにそのラセミ体を包含する。特に断りがなければ、すべてのキラル(エナンチオマーおよびジアステレオマー)およびラセミ体は本発明の範囲内にある。C=C二重結合、C=N二重結合、環系等の多数の幾何異性体も本発明の化合物中に存在し得、かかるすべての安定した異性体は本発明に含まれると考えられる。本発明の化合物のシス−およびトランス−(あるいはE−およびZ−)幾何異性体が記載されており、それは異性体の混合物としてあるいは別個の異性体の形態として単離されてもよい。本発明の化合物は光学活性な形態またはラセミ形態にて単離され得る。光学活性体は、ラセミ体を分割することにより、あるいは光学活性な出発物質より合成することにより、調製されてもよい。本発明の化合物を調製するのに使用されるすべての方法およびその方法の中で製造される中間体は本発明の一部であると考えられる。エナンチオマーまたはジアステレオマーの生成物が調製される場合、それらは従来の方法、例えば、クロマトグラフィーまたは分別結晶により分離されてもよい。プロセス条件に応じて、本発明の最終生成物は、遊離(中性)または塩の形態のいずれかで得られる。これらの最終生成物の遊離および塩の両方の形態が本発明の範囲内にある。所望により、一の形態の化合物を別の形態に変換してもよい。遊離塩基または酸は塩に変換されてもよく;塩は遊離化合物または他の塩に変換されてもよい;本発明の異性化合物の混合物は、個々の異性体に分離されてもよい。本発明の化合物、その遊離形態および塩は、水素原子が該分子の他の部分に転位し、該分子の原子間の化学結合がその結果として再編成された複数の互変異性体の形態にて存在してもよい。存在する限り、すべての互変異性体の形態が本発明に含まれることは明らかである。
a)Bundgaard, H.編, Design of Prodrugs, Elsevier(1985)、およびWidder, K.ら編, Methods in Enzymology, 112:309-396, Academic Press(1985);
b)Bundgaard、H.、Chapter 5, 「Design and Application of Prodrugs」, A Textbook of Drug Design and Development、pp.113-191, Krosgaard-Larsen, P.ら編、Harwood Academic Publishers(1991);
c)Bundgaard, H., Adv. Drug Deliv Rev., 8:1-38(1992);
d)Bundgaard, H.ら、J. Pharm. Sci., 77:285(1988);および
e)Kakeya, N.ら、Chem. Pharm. Bull., 32:692(1984)
インビトロアッセイ
本発明の化合物のROCK阻害剤としての有効性は、20mM HEPES(pH7.5)、20mM MgCl2、0.015% Brij−35、4mM DTT、5μM ATPおよび1.5μMペプチド基質(FITC−AHA−AKRRRLSSLRA−OH)を含有する30μLのアッセイで測定され得る。DMSOの最終濃度が<2%であるように化合物をDMSOに溶かし、変異型Rhoキナーゼを用いて反応を開始させた。インキュベートさせた後、EDTAを添加することで反応を停止させ、LABCHIP(登録商標)3000リーダー(Caliper Life Sciences)を用いてリン酸化ペプチドと非リン酸化ペプチドを分離した。対照は化合物を含有しないアッセイで構成され、バックグラウンドは酵素および基質を含有するアッセイで構成されるが、キナーゼ活性を阻害するのに反応の最初からEDTAを含めた。化合物を用量−応答形式で試験し、各濃度の化合物でキナーゼ活性の阻害を算定した。阻害データを曲線適合プログラムを用いて当てはめ、そのIC50;すなわち、キナーゼ活性の50%を阻害するのに必要とされる化合物の濃度を測定した。
本発明の化合物は、錠剤、カプセル(それぞれ、徐放性製剤または持続放出性製剤を含む)、丸剤、散剤、顆粒、エリキシル、チンキ、懸濁液、シロップおよび乳剤といった経口用投与剤形で投与することができる。それらはまた、静脈内(ボーラスまたは点滴)、腹腔内、皮下、または筋肉内剤形の、全て製剤学分野の当業者に周知である剤形を用いて投与することができる。それらはそれ自体のみで投与されてもよいが、通常、選択される投与経路および標準的な製剤学的基準に基づき選択される医薬的担体と共に投与されるであろう。
本発明の化合物は、有機化学の分野の当業者に利用可能な方法により合成され得る(Maffrand, J. P.ら、Heterocycles, 16(1):35-37(1981))。本発明の化合物を調製するための一般的な合成スキームを以下に記載する。これらのスキームは例示であって、当業者が本明細書に開示の化合物を調製するのに用いてもよい技法を限定するものではない。本発明の化合物を調製する別法は当業者に明らかである。また、その合成における種々の工程は、所望の化合物を製造するのに別の反応経路で実施されてもよい。
中間体3A:tert-ブチル ((aS)-6-(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)カルバマート
中間体8A:メチル 1-(2,2-ジフルオロエチル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート
中間体10A:メチル 1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート
中間体12A:メチル 1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート
中間体16A:メチル 1-(シクロプロピル)-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート
中間体21A:エチル 1-(2,2-ジフルオロエチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキシラート
中間体54:7-シアノ-6-ヒドロキシピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸
1H NMR(400MHz、DMSO−d6) δ 8.61(d,J=1.5Hz,1H)、8.27(s,1H)、7.87(t,J=59.2Hz,1H)、7.71−7.66(m,2H)、7.62(d,J=12.5Hz,1H);LC−MS(ESI) m/z:257.0[M+H]+
2 実施例121(ピーク1;RT 27.80分)および実施例122(ピーク2;RT 32.73分)が、以下の条件下で実施例105のキラル分離を通して得られた:カラム:キラルパックIC,21x250mm、5μ;移動相:50%MeOH/50%CO2;流れ条件:55mL/分、150バール、40℃;検出器の波長:220nm;注入ディテール:0.5mL注入
Claims (5)
- N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−カルボキシアミド、
4−(ジメチルアミノ)−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
2−(ナフタレン−1−イル)−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]アセトアミド、
2−(ナフタレン−2−イル)−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]アセトアミド、
1−メチル−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3−フェニルプロパンアミド、
N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
3−メチル−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
1−tert−ブチル−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
5−メチル−N−[6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2,2−ジフルオロエチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aS)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−[(aS)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2,2−ジフルオロエチル)−N−[(aS)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−(シクロプロピルメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
3−シクロプロピル−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
5−シクロプロピル−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−シクロプロピル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
5−(ジフルオロメトキシ)−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−シクロプロピル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−3−カルボキシアミド、
6−フルオロ−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2,2−ジフルオロエチル)−3−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2−(ピペリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
4−メチル−2−(モルホリン−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
2−[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
2−[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
2−[(3S)−3−シアノピロリジン−1−イル]−4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
2−[(3R)−3−シアノピロリジン−1−イル]−4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
rel−2−[(1S,5R)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2−イル]−4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
2−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
2−(シクロプロピルアミノ)−4−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
4−(aR)−{6−[(5−フェニル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル}−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−(aR)−{6−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−2−イル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル}−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−(aR)−{6−[(フタラジン−1−イル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル}−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−[6−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボニル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−[6−(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボニル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
N−(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボキシアミド、
N−(5−メチル−1,2−オキサゾール−3−イル)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
4−{6−[2−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−オキソエチル]スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル}−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
2−[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
2−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
2−[(3S)−3−シアノピロリジン−1−イル]−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
2−[(3R)−3−シアノピロリジン−1−イル]−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
2−[(3,3−ジフルオロシクロブチル)アミノ]−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
2−[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2−[(2S)−2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2−[(2R)−2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−5−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−フルオロ−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(モルホリン−4−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
2−(モルホリン−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2−(ピロリジン−1−イル)−1,3−チアゾール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ベンゾオキサゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−3−カルボキシアミド、
5−[2−(モルホリン−4−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−(2−ヒドロキシ−3−メトキシプロポキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(モルホリン−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−(2−ヒドロキシエトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,1−ベンゾオキサゾール−3−カルボキシアミド、
6−(ジフルオロメトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[2−(1H−ピラゾール−1−イル)エトキシ]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−(モルホリン−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(ピロリジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンゾ[d]イミダゾ[2,1−b]チアゾール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−6−カルボキシアミド、
2−エチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾール−6−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−b]ピリダジン−3−カルボキシアミド、
7−シクロプロピル−6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−(トリフルオロメチル)プロポキシ]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(ベンジルオキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
1−(2,2−ジフルオロエチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
1−[(4−メトキシフェニル)メチル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
1−(シクロプロピルメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
1−(オキサン−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(オキソラン−3−イルオキシ)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
tert−ブチル N−[2−(4−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}−1H−ピラゾール−1−イル)エチル]カルバメート、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
1−(3−メトキシフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
1−ベンジル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−3−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3,7−ジカルボキシアミド、
7−シアノ−6−ヒドロキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−7−(メトキシメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−フェニル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシアミド、
1−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシアミド、
1−(3−メトキシフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシアミド、
1−(2−メトキシフェニル)−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシアミド、
5−(4−フルオロフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロポキシ)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(オキソラン−3−イルオキシ)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(オキソラン−3−イルオキシ)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
3−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
6−(ベンジルオキシ)−7−シクロプロピル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(ベンジルオキシ)−7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(ベンジルオキシ)−7−シアノ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−シクロプロピル−6−ヒドロキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
1−(2−メトキシフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボキシアミド、
6−(ベンジルオキシ)−7−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)オキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(1,1−ジオキソ−1λ6−チアン−4−イル)オキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(3,3,3−トリフルオロプロポキシ)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)オキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(オキサン−4−イルオキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
メチル 3−[(3−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)オキシ]アゼチジン−1−カルボキシレート、
6−ヒドロキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(3,3−ジフルオロシクロブトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)エトキシ]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(5−シクロプロピル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(ベンジルオキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−シクロプロピル−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−(4−クロロフェニル)−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[(E)−2−フェニルエテニル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−[(E)−2−シクロプロピルエテニル]−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(6−メトキシピリジン−2−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−[(Z)−2−シクロプロピルエテニル]−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−ブロモ−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(4−メトキシフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−(ジメチル−1,2−オキサゾール−4−イル)−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−(3−クロロフェニル)−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(2−メトキシフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(3−メトキシフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−(2,6−ジフルオロフェニル)−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−(2−シアノフェニル)−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−6−(1,2−オキサゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−[6−フルオロ−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−フルオロ−N−[6−フルオロ−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−[6−フルオロ−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(2−オキソピロリジン−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−シクロプロピル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[1−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−シアノ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−{1−[(2S)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(1,3−チアゾール−2−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(1H−ピラゾール−4−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(ジメチル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(1H−イミダゾール−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−メトキシエトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(4−オキソ−1,4−ジヒドロピリジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシエトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(4−ヒドロキシ−3,3−ジメチルピペリジン−1−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(アゼチジン−1−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(2,2−ジメチルモルホリン−4−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−{2−[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]エトキシ}−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−{2−[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]エトキシ}−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[3−(ピロリジン−1−イル)プロピル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[3−(シクロプロピルアミノ)プロピル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(3−ヒドロキシプロピル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[3−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)プロピル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[3−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)プロピル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[4,4,4−トリフルオロ−3−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ブチル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(ピペリジン−1−イルメチル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(ジメチルアミノ)メチル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−ベンジル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[3−(モルホリン−4−イル)−3−オキソプロピル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−シアノエチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−{[2−(モルホリン−4−イル)エトキシ]メチル}−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(メトキシメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−メトキシピリミジン−5−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[(オキサン−4−イルメトキシ)メチル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[(プロプ−2−エン−1−イルオキシ)メチル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(ヒドロキシメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−アセチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(1−シクロプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[1−(シクロプロピルメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[1−(2H3)メチル−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[1−(プロパン−2−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[1−(オキサン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[1−(プロパン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(1−tert−ブチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[1−(オキソラン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
1−(4−ブロモフェニル)−3−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]尿素、
1−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−3−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]尿素、
1−{4−[1−(2H3)メチル−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−3−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]尿素、
1−[4−(1−シクロプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−3−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]尿素、
1−{4−[1−(オキサン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−3−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]尿素、
1−{4−[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}−3−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]尿素、
3−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−[4−(トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]尿素、
5−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−(1−シクロプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−(トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−[1−(2H3)メチル−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−[1−(オキサン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−[1−(シクロプロピルメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−(1−tert−ブチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−[1−(オキソラン−3−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−[1−(プロパン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−(トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
5−(1−シクロプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
5−[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−[1−(プロパン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
5−[1−(オキサン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
5−(1−tert−ブチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
5−[1−(2H3)メチル−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
3,3−ジメチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H,2H,3H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5H,6H,7H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキシアミド、
5−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
5−(ジメチルスルファモイル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
3−(モルホリン−4−イルメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−カルボキシアミド、
2−(4−メチルフェニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5H,6H,7H−ピロロ[3,4−d]ピリミジン−6−カルボキシアミド、
5−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H,2H,3H−ピロロ[3,4−c]ピリジン−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ジヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピペリジン]−1−カルボキシアミド、
N,1−ジメチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
N−エチル−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
2−メチル−1−[(3−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)オキシ]プロパン−2−イル 2−アミノアセテート、
2−メチル−1−[(3−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)オキシ]プロパン−2−イル (2S)−2−アミノ−3−メチルブタノエート、
2−メチル−1−[(3−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)オキシ]プロパン−2−イル (2S)−2−アミノプロパノエート、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−N−[6−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−4−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
tert−ブチル 3−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}−4H,5H,6H,7H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボキシレート、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4H,5H,6H,7H−チエノ[2,3−c]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−アセチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4H,5H,6H,7H−チエノ[2,3−c]ピリジン−3−カルボキシアミド、
メチル 3−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}−4H,5H,6H,7H−チエノ[2,3−c]ピリジン−6−カルボキシレート、
6−メタンスルホニル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4H,5H,6H,7H−チエノ[2,3−c]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,1−ベンゾオキサゾール−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−N−(6−{4−オキソ−3H,4H−ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1−イル}スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−N−(6−{4−オキソ−3H,4H−ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1−イル}スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
1−メチル−N−(6−{4−オキソ−3H,4H−ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1−イル}スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−N−(6−{8−メチル−4−オキソ−3H,4H−ピロロ[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1−イル}スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキシアミド、
6−[(3,5−ジメチルフェニル)アミノ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−3−カルボキシアミド、
6−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,1−ベンゾオキサゾール−3−カルボキシアミド、
1−エチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
1−(ジフルオロメチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピラゾール−5−カルボキシアミド、
6−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,1−ベンゾオキサゾール−3−カルボキシアミド、
1−(3−クロロフェニル)−7−オキソ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H,4H,5H,6H,7H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−3−カルボキシアミド、
1−(4−メトキシフェニル)−7−オキソ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H,4H,5H,6H,7H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−クロロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ベンゾオキサゾール−3−カルボキシアミド、
6−アセトアミド−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ベンゾオキサゾール−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−カルボキシアミド、
5−メトキシ−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
7−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4H,5H,6H,7H−[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−カルボキシアミド、
4−クロロ−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
2−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−3−カルボキシアミド、
7−クロロ−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
4−クロロ−7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]チエノ[2,3−b]ピラジン−6−カルボキシアミド、
4−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−クロロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−カルボキシアミド、
5−クロロ−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(プロパン−2−イル)−1H−1,3−ベンゾジアゾール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,3−ベンゾジアゾール−5−カルボキシアミド、
2−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,3−ベンゾジアゾール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−カルボキシアミド、
4−ホルムアミド−3−ヒドロキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−カルボキシアミド、
6−クロロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−ベンゾチオフェン−2−カルボキシアミド、
6−メトキシ−1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
2−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,3−ベンゾオキサゾール−6−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−6−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−1,3−ベンゾジアゾール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−(ベンジルオキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
6−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−カルボキシアミド、
7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イソキノリン−3−カルボキシアミド、
7−ヒドロキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
7−クロロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
6−フルオロ−7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]キノリン−2−カルボキシアミド、
4−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
7−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
4,7−ジメトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
5−フルオロ−7−メタンスルホニル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(1H−ピラゾール−4−イル)ベンズアミド、
3−[2−(モルホリン−4−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3−(1H−ピラゾール−4−イル)ベンズアミド、
3−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
6−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−カルボキシアミド、
2−ヒドロキシ−6−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−[2−(ピロリジン−1−イル)エチル]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(2H−1,2,3,4−テトラゾール−5−イル)ベンズアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−カルボキシアミド、
5−クロロ−6−ヒドロキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンズアミド、
3−メトキシ−4−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
3−メトキシ−4−(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
5−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−2−カルボキシアミド、
3−(1H−イミダゾール−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
3−シアノ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(プロパン−2−イルオキシ)ベンズアミド、
3−(ジフルオロメトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
4−エトキシ−5−オキソ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−3−カルボキシアミド、
6−(ジメチルアミノ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(1H−ピラゾール−3−イル)ベンズアミド、
4−(1,3−オキサゾール−5−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
4−(1H−イミダゾール−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3−(1H−ピラゾール−3−イル)ベンズアミド、
8−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
6−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−3−カルボキシアミド、
5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2−(ピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−6−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−5−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−カルボキシアミド、
5−シアノ−6−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−2−カルボキシアミド、
7−メトキシ−3−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
1−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インダゾール−5−カルボキシアミド、
7−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
5−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
7−(4−メチルピペラジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−シアノ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
8−シアノ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−8−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
8−クロロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−フェニルイミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(ベンジルオキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
8−クロロ−7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3−(プロパン−2−イル)−5H,6H,7H,8H−イミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(3R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(2−メトキシエチル)(メチル)アミノ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[2−(モルホリン−4−イル)エトキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)(メチル)アミノ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロポキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−[2−(ピロリジン−1−イル)エトキシ]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−7−オキソ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H,7H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
8−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6−(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−フルオロ−8−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(ジフルオロメトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−フルオロ−5−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)アミノ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6−フルオロ−7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
6,8−ジフルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
8−(ベンジルオキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(メチルスルファニル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
4−オキソ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4H,5H,6H,7H−ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−2−カルボキシアミド、
3−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(1H−ピラゾール−4−イル)ベンズアミド、
3−シアノ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(1H−ピラゾール−4−イル)ベンズアミド、
3−メチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(1H−ピラゾール−4−イル)ベンズアミド、
2−メトキシ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−(1H−ピラゾール−4−イル)ベンズアミド、
7−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−6H−イソクロメノ[4,3−d]ピリミジン−8−カルボキシアミド、
3−メトキシ−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
3−フルオロ−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
6−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−アセチル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
3−フルオロ−4−[1−(2H3)メチル−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
4−[1−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−3−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
7−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(1−ヒドロキシエチル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(1,1−ジオキソ−1λ6−チアン−4−イル)オキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(3,3,3−トリフルオロプロポキシ)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[(1,3−ジフルオロプロパン−2−イル)オキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(ピリジン−2−イルオキシ)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−3−(プロパン−2−イル)イミダゾ[1,5−a]ピリジン−1−カルボキシアミド、
7−(2,2−ジフルオロエトキシ)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(プロパン−2−イルオキシ)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
4−(モルホリン−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−[1−(プロパン−2−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[1−(2H3)メチル−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
7−[1−(オキサン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−[1−(プロパン−2−イル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
4−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
3−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−4−[1−(プロパン−2−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]ベンズアミド、
3−フルオロ−4−[1−メチル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
4−(1−シクロプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−3−フルオロ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
3−フルオロ−4−[1−(オキサン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−2−カルボキシアミド、
4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ベンズアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−7−(ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
7−(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキシアミド、
7−(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
4−[6−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−{6−[(4S)−4−ベンジル−2−オキソイミダゾリジン−1−イル]スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル}−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−{6−[(4R)−4−ベンジル−2−オキソイミダゾリジン−1−イル]スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル}−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−{6−[(2−ニトロフェニル)アミノ]スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル}−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−[6−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−1,3−ベンゾジアゾール−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−1,2−ジヒドロフタラジン−1−オン、
4−シクロプロピル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
3−フルオロ−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピリジン−2−カルボキシアミド、
6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル 2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−2−カルボキシレート、
7−メタンスルホニル−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、
N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−3−カルボキシアミド、
5−ブロモ−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−2−カルボキシアミド、
2−メチル−2−[(3−{[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]カルバモイル}ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)オキシ]プロパン酸、
7−(モルホリン−4−イル)−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド、および
7−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)オキシ]−N−[(aR)−6−(4−オキソ−3,4−ジヒドロフタラジン−1−イル)スピロ[3.3]ヘプタン−2−イル]イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキシアミド
から成る群から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。 - 請求項1に記載の1または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈体を含む、医薬組成物。
- 請求項1に記載の化合物を含む、Rhoキナーゼの異常活性に付随する障害の予防剤および/または治療剤。
- 障害が、心血管障害、平滑筋関連性障害、線維症、炎症疾患、神経障害、腫瘍性障害および自己免疫障害からなる群より選択される、請求項3に記載の予防剤および/または治療剤。
- 心血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管性疾患、狭窄症、血管攣縮、高血圧症および肺高血圧症からなる群より選択される、請求項4に記載の予防剤および/または治療剤。
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