JP6005742B2 - 貼付剤 - Google Patents
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Description
支持体層と粘着剤層とを備える貼付剤であって、
前記粘着剤層が、アセナピンフリー体とマレイン酸アルカリ塩とゴム系粘着剤とを含有することを特徴とするものである。
本発明に係るアセナピンは、trans−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンゾ[2,3:6,7]オキセピノ[4,5−c]ピロールのことを指す。アセナピンは、中枢神経系(CNS)抑制活性、抗ヒスタミン活性及び抗セロトニン活性を有し、通常、統合失調症等の中枢神経系疾患の治療に用いられる薬物として知られている。
本発明に係る粘着剤層は、マレイン酸アルカリ塩を含有する。本発明者らは、粘着基剤としてゴム系粘着剤を用いた粘着剤層中に単にマレイン酸アルカリ塩を含有させると粘着剤層の粘着力が低下するのに対し、アセナピンフリー体とマレイン酸アルカリ塩とゴム系粘着剤とを組み合わせて用いることにより、粘着剤層に十分に大きい粘着力を発揮させることができることを見出した。
本発明の貼付剤においては、粘着基剤としてゴム系粘着剤を用いることが必要である。前記ゴム系粘着剤としては、例えば、天然ゴム、ポリイソブチレン、アルキルビニルエーテル(共)重合体、ポリイソプレン、ポリブタジエン、スチレン−ブタジエン共重合体、スチレン−イソプレン共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、シリコーンゴム等が挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。中でも、本発明に係るゴム系粘着剤としては、粘着剤層からのアセナピンの放出性がより向上し、かつ、粘着剤層のより十分な粘着力を発揮することができる傾向にあるという観点から、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレン及びシリコーンゴムからなる群から選択される少なくとも一種であることが好ましく、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体及びポリイソブチレンであることがより好ましい。またこのとき、前記スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体と前記ポリイソブチレンとの質量比(スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体:ポリイソブチレン)としては、15:2〜2:15であることが特に好ましい。
本発明の貼付剤において、前記アセナピンフリー体を前記粘着剤層中において前記アセナピンの塩から生成せしめた場合、本発明に係る粘着剤層としては、貼付剤の製造時に配合されてアセナピンフリー体とならずに残留した前記アセナピンの塩を更に含有していてもよい。本発明に係る粘着剤層がこのようなアセナピンの塩を更に含有する場合、その含有量としては、アセナピンフリー体に換算して、前記粘着剤層全体に対して3.5質量%以下であることが好ましく、2質量%以下であることがより好ましい。前記アセナピンの塩の含有量が前記上限を超えるとアセナピンの粘着剤層からの放出性や皮膚透過性が低下する傾向にある。
本発明の貼付剤は、特に制限されず、公知の貼付剤の製造方法を適宜採用することにより製造することができ、例えば、先ず、アセナピンフリー体とマレイン酸アルカリ塩とゴム系粘着剤と、必要に応じて前記添加剤、溶剤等を常法に従って練合して均一な粘着剤層組成物を得る。次いで、この粘着剤層組成物を前記支持体層の面上(通常は一方の面上)に所定の厚みで塗布した後、必要に応じて加温して前記溶剤を乾燥除去し、所望の大きさに裁断することにより、本発明の貼付剤を得ることができる。
先ず、各貼付剤からそれぞれ1cm×5cmの試験片を3枚ずつ切り抜き、3枚の試験片について剥離ライナーを剥離した後、ベークライト板に貼付して30分間静置した。その後、30cm/minの速度で各試験片をベークライト板から180°剥離した。剥離開始後5mmの位置から、5mm間隔で5点の剥離強さをそれぞれ測定し、その平均値を粘着力[単位:gF/cm]とした。
先ず、各貼付剤をそれぞれ3.16cm×3.16cmの大きさに切り抜き、剥離ライナーを剥離して粘着剤層が外側となるように溶出試験機(恒温水槽式溶出試験器、富山産業株式会社製)の回転シリンダーに装着した。その後、900mlの溶出試験液(日本薬局方に記載の溶出試験第2液)を入れた丸底フラスコを前記溶出試験機に装着して温度を32℃に設定し、前記溶出試験液中に前記回転シリンダーを浸漬した。前記回転シリンダーを速度50rpmで回転させながら溶出試験液を所定時間毎に10mlずつ回転開始から24時間までサンプリングし、高速液体クロマトグラフ法により、回転開始から24時間の間に水中に放出されたアセナピンフリー体の合計質量(水中放出量)を測定し、試験前の粘着剤層中に含有させたアセナピンのアセナピンフリー体換算質量(初期アセナピン量)から、下記式:
水中放出率[%]=(水中放出量/初期アセナピン量)×100
により水中放出率[%]を算出した。
先ず、ヘアレスマウスより摘出した皮膚の角質層側に、3cm2の円形に切断して剥離ライナーを除去した貼付剤を貼付した。次いで、この皮膚の真皮側がレセプター槽側となるように、32℃に保温したフロースルー型拡散セルに装着した。レセプター槽にリン酸緩衝生理食塩水(32℃)を1時間当たり約3mlの流量で導入し、前記レセプター槽から2時間毎に24時間までそれぞれ試料液を採取し、採取したそれぞれの試料液について高速液体クロマトグラフ法により薬物(アセナピン)の濃度を定量した。アセナピンの皮膚透過量を次式:
皮膚透過量(μg/cm2)=[薬物濃度(μg/ml)×流量(ml)]/貼付剤面積(cm2)
により算出し、これより、1時間当たりの皮膚透過量(皮膚透過速度、Flux[μg/cm2/hr])を求めた。
先ず、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(SIS)70質量部、ポリイソブチレン(PIB)30質量部、石油系粘着付与樹脂(商品名:アルコン、荒川化学工業社製)250質量部、及び流動パラフィン60質量部を混合して均一な粘着基剤組成物を得た。次いで、アセナピンフリー体6質量部、マレイン酸2ナトリウム(マレイン酸2Na)2質量部、パルミチン酸イソプロピル(IPP)10質量部、前記粘着基剤組成物81.75質量部、その他成分として安定化剤を合計で0.25質量部、及び適当量のトルエンを混合し、均一な粘着剤層組成物を得た。前記粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表1に示す。
粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表1に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にしてそれぞれ貼付剤を得た。
マレイン酸2ナトリウム(マレイン酸2Na)に代えてマレイン酸ナトリウム3水和物(マレイン酸Na3水和物)を用い、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表1に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。
先ず、アセナピンマレイン酸塩6質量部(フリー体換算で4.27質量部)、水酸化ナトリウム1.19質量部(アセナピンマレイン酸塩のモル数:水酸化ナトリウムのモル数=1:2)、パルミチン酸イソプロピル(IPP)10質量部、前記粘着基剤組成物82.56質量部、前記その他成分0.25質量部、及び適当量のトルエンを混合し、均一な粘着剤層組成物を得た。なお、得られた粘着剤層組成物100質量部(トルエンを除く)中には、アセナピンフリー体が4.27質量部、マレイン酸2ナトリウムが2.39質量部含有される。このときの粘着剤層組成物に配合した原料の組成(トルエンを除く)を表1に示す。次いで、前記粘着剤層組成物を用いたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。
水酸化ナトリウムに代えて酢酸ナトリウムをアセナピンマレイン酸塩と酢酸ナトリウムとのモル比(アセナピンマレイン酸塩のモル数:酢酸ナトリウムのモル数)が1:2となるように用いたこと以外は実施例5と同様にして粘着剤層組成物及び貼付剤を得た。なお、得られた粘着剤層組成物100質量部(トルエンを除く)中には、アセナピンフリー体が4.27質量部、マレイン酸2ナトリウムが2.39質量部含有される。このときの粘着剤層組成物に配合した原料の組成(トルエンを除く)を表1に示す。
マレイン酸2Naを用いず、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表1に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。
アセナピンフリー体を用いず、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表2に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にしてそれぞれ貼付剤を得た。
アセナピンフリー体に代えてタムスロシンフリー体を用い、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表3に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にしてそれぞれ貼付剤を得た。
アセナピンフリー体に代えてビソプロロールフリー体を用い、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表3に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にしてそれぞれ貼付剤を得た。
前記粘着基剤組成物に代えてOH基を有するアクリル系粘着基剤(DuroTak87−4287、ヘンケル社製)を用い、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表4に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。
前記粘着基剤組成物に代えてCOOH基を有するアクリル系粘着基剤(DuroTak87−2194、ヘンケル社製)を用い、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表4に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。
前記粘着基剤組成物に代えて官能基を有さないアクリル系粘着基剤(DuroTak87−900A、ヘンケル社製)を用い、粘着剤層組成物の組成(トルエンを除く)を表4に示す組成としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。
Claims (5)
- 支持体層と粘着剤層とを備える貼付剤であって、
前記粘着剤層が、アセナピンフリー体とマレイン酸アルカリ塩とゴム系粘着剤とを含有する貼付剤。 - 前記粘着剤層において、前記アセナピンフリー体と前記マレイン酸アルカリ塩との質量比(アセナピンフリー体:マレイン酸アルカリ塩)が1:0.1〜1:3である請求項1に記載の貼付剤。
- 前記粘着剤層において、前記ゴム系粘着剤の含有量が10〜50質量%である請求項1又は2に記載の貼付剤。
- 前記ゴム系粘着剤が、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレン及びシリコーンゴムからなる群から選択される少なくとも一種である請求項1〜3のうちのいずれか一項に記載の貼付剤。
- 前記マレイン酸アルカリ塩が、マレイン酸二ナトリウム及び/又はマレイン酸ナトリウムである請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の貼付剤。
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