JP6067707B2 - 貼付剤 - Google Patents
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Description
支持体層と粘着剤層とを備える貼付剤であって、
前記粘着剤層が、アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩とパルミチン酸イソプロピルと粘着基剤としてのスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体とを含有することを特徴とするものである。
支持体層と粘着剤層とを備える貼付剤であって、
前記粘着剤層が、アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩とパルミチン酸イソプロピルと粘着基剤とを含有することを特徴とする。
本発明に係るアセナピンは、trans−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンゾ[2,3:6,7]オキセピノ[4,5−c]ピロールのことを指し、下記式(1):
本発明においては、パルミチン酸イソプロピルと、前記アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩と、後述の粘着基剤と、必要に応じて後述の二酢酸ナトリウムとを組み合わせて粘着剤層に含有させた貼付剤によってアセナピンを投与することにより、治療に有効なレベルの従来より十分に高いアセナピンの血漿中濃度を達成させることができ、かつ、アセナピン代謝物の血漿中濃度を十分に抑制することが可能となる。
本発明に係る粘着基剤としては、感圧性接着基剤であることが好ましく、前記感圧性接着基剤としては、例えば、(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体、ゴム系粘着剤、シリコーンポリマー、ポリウレタン系粘着剤等が挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。
本発明の貼付剤としては、前記粘着剤層が、二酢酸ナトリウムをさらに含有することが好ましい。前記二酢酸ナトリウム(NaH(CH3COO)2)としては、結晶水を有する水和物であってもよいが、製剤安定性の観点から、無水物であることが好ましい。本発明においては、二酢酸ナトリウムを粘着剤層中にさらに含有させることにより、従来用いられていた酢酸及び/又は酢酸のアルカリ金属塩を用いなくとも、優れたアセナピンの皮膚透過性向上効果が発揮される。また、二酢酸ナトリウムは酢酸のような揮発性を有さないため、経時的に一定の皮膚透過性向上効果を発揮することが可能である。
本発明に係る粘着剤層としては、本発明の効果を阻害しない範囲内において、必要に応じて、粘着付与剤、軟化剤、安定化剤、吸収促進剤等の添加剤をさらに含有していてもよい。
本発明の貼付剤は、特に制限されず、公知の貼付剤の製造方法を適宜採用することにより製造することができ、例えば、先ず、前記アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩、前記パルミチン酸イソプロピル、前記粘着基剤、及び必要に応じて前記二酢酸ナトリウム、前記添加剤等を常法に従って練合して均一な粘着剤層組成物を得る。次いで、この粘着剤層組成物を前記支持体層の面上(通常は一方の面上)に所定の厚みで塗布した後、必要に応じて加温して溶剤を乾燥除去し、所望の大きさに裁断することにより、本発明の貼付剤を得ることができる。
先ず、酢酸エチルに各実施例及び比較例に用いた混合前の酢酸ナトリウム、又は各実施例及び比較例で得られた混合物を添加して不溶成分を分散させた後、レーザー光散乱法(使用装置:レーザー光散乱粒度分布測定装置(大塚電子社製、DLSー7000型)、Arレーザー出力:75mW)を用いて粒度分布曲線を得た。次いで、得られた粒度分布から、累積体積が10%となる粒子径D10(μm)、累積体積が50%となる粒子径D50(μm)、累積体積が90%となる粒子径D90(μm)、体積平均粒子径(μm)及びピーク位置をそれぞれ求めた。
先ず、参考試料として、二酢酸ナトリウム及び酢酸ナトリウムについてX線解析を実施した。測定用ガラス板のくぼみに二酢酸ナトリウム又は酢酸ナトリウムをそれぞれ適量取り、測定面が平らになるように整えた後、以下に示す機器及び測定条件:
機器:X’ Pert−PRO(スペクトリス社製)
X線:CuKα
走査角度:5〜50°
走査速度:0.01°/min
により測定を行った。得られたスペクトルから、二酢酸ナトリウムに由来するピークは、2θ=11.1°、13.6°、22.3°の3箇所、酢酸ナトリウムに由来するピークは2θ=8.8°の1箇所であることが確認された。
先ず、ヘアレスマウスより摘出した皮膚の角質層側に、3cm2の円形に切断して剥離ライナーを除去した貼付剤を貼付した。次いで、この皮膚の真皮側がレセプター槽側となるように、32℃に保温したフロースルー型拡散セルに装着した。レセプター槽にリン酸緩衝生理食塩水(32℃)を1時間当たり約3mlの流量で導入し、前記レセプター槽から2時間又は4時間毎に24時間までそれぞれ試料液を採取し、採取したそれぞれの試料液について高速液体クロマトグラフ法により薬物(アセナピン)の濃度を定量した。アセナピンの皮膚透過量を次式:
皮膚透過量(μg/cm2)=[薬物濃度(μg/ml)×流量(ml)]/貼付剤面積(cm2)
により算出し、これより、1時間当たりの皮膚透過量(皮膚透過速度、Flux[μg/cm2/hr])を求めた。また、測定開始から24時間経過後まで、24時間分の薬物の累積皮膚透過量(μg/cm2/24hr)を求め、薬物の利用率(%)を、以下の式:
利用率(%)={(24時間分の薬物の累積皮膚透過量)/(貼付剤1cm2あたりの薬物の含有量)}×100
により算出した。なお、皮膚透過速度が大きい貼付剤は薬物の皮膚透過性が高いものと認められる。
先ず、健康成人男性(18人)の上腕に、8cm2に切断して剥離ライナーを除去した貼付剤(アセナピンフリー体換算含有量:3.4mg)をそれぞれ貼付した。貼付剤を貼付してから2時間後〜120時間後までの間、4時間毎に採血を行い、高速液体クロマトグラフ法により血漿中のアセナピンフリー体及びN−デスメチルアセナピンの量をそれぞれ測定した。なお、貼付剤は、貼付してから24時間後に剥離した。次いで、x軸を時間、y軸をアセナピンフリー体及びN−デスメチルアセナピンそれぞれの血漿中濃度として血漿中濃度−時間曲線を作成し、この曲線における時間2〜120の積分値の平均値を算出することにより、アセナピンフリー体及びN−デスメチルアセナピンそれぞれの血漿中濃度−時間曲線下面積(AUC2−120[pg・hr/mL])を求めた。
先ず、酢酸ナトリウム4.9質量部、マレイン酸アセナピン(平均粒子径:30μm)6質量部(酢酸ナトリウムのモル数:マレイン酸アセナピンのモル数=4:1)、及び流動パラフィン29.1質量部をトルエン10質量部とともに50mL容器中に入れ、プロペラミキサーを用いて、室温(25℃)において、120分間、200rpmの回転数で接触混合し、混合物を得た。なお、このときの混合前の酢酸ナトリウム及び得られた混合物の粒度分布を測定したところ、混合前の酢酸ナトリウムのD50は517.6μmであり、混合物の粒子径D50は6.93μmであった。
マレイン酸アセナピンを12質量部、酢酸ナトリウムを7.3質量部(酢酸ナトリウムのモル数:マレイン酸アセナピンのモル数=3:1)とし、流動パラフィンを20.7質量部としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。このときの粘着剤層の組成を表1に示す。
マレイン酸アセナピンを17質量部、酢酸ナトリウムを8.7質量部(酢酸ナトリウムのモル数:マレイン酸アセナピンのモル数=2.5:1)とし、流動パラフィンを14.3質量部としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。このときの粘着剤層の組成を表1に示す。
パルミチン酸イソプロピル(IPP)を用いず、流動パラフィンを34.1質量部としたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。このときの粘着剤層の組成を表2に示す。
パルミチン酸イソプロピル(IPP)に代えて、それぞれ、ミリスチルアルコール、オレイン酸、プロピレングリコール、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、及びラウリルアルコールを用いたこと以外は実施例1と同様にして貼付剤を得た。このときの粘着剤層の組成を表2に示す。
Claims (5)
- 支持体層と粘着剤層とを備える貼付剤であって、
前記粘着剤層が、アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩とパルミチン酸イソプロピルと粘着基剤としてのスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体とを含有する貼付剤。 - 前記粘着剤層において、前記アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩と前記パルミチン酸イソプロピルとの質量比(アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩のアセナピンフリー体換算質量:パルミチン酸イソプロピルの質量)が、1:0.1〜1:10である請求項1に記載の貼付剤。
- 前記粘着剤層が、二酢酸ナトリウムをさらに含有する請求項1又は2に記載の貼付剤。
- 前記粘着剤層において、前記アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩と前記二酢酸ナトリウムとのモル比(アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩のモル数:二酢酸ナトリウムのモル数)が、1:0.5〜1:4である請求項3に記載の貼付剤。
- 前記粘着剤層において前記アセナピン及び/又はその薬学的に許容される塩のアセナピンフリー体換算含有量が3.4mgである際に、皮膚に24時間接触させたときの時間2〜120時間でのアセナピンフリー体の血漿中濃度−時間曲線下面積(AUC2−120)が27,000pg・hr/mL以上であり、かつ、アセナピン代謝物のAUC2−120が前記アセナピンフリー体のAUC2−120の20%以下である請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の貼付剤。
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