JP5075334B2 - 薬物含有貼付剤 - Google Patents
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Description
リスペリドンの統合失調症に対する効果は、主としてドパミンD2受容体拮抗作用及びセロトニン5−HT2受容体拮抗作用に基づく中枢神経系の調節によるものと考えられている。また、リスペリドンは、幻覚、妄想などの陽性症状に対する優れた効果とともに、感情的引きこもり、情動鈍麻などの陰性症状に対しても強い効果を示す一方で、従来の定型抗精神病薬に比べて錐体外路系の副作用(ふるえ、こわばり等)が比較的少ないという特徴を有することから、患者のQOL(生活の質)を著しく改善し得る極めて有用な統合失調症治療薬であると考えられている。
また、本発明は、融点降下剤が薬物の融点を60℃以上低下させることを特徴とする、前記貼付剤に関する。
さらに、本発明は、融点降下剤が、酢酸、プロピオン酸、酪酸、乳酸、安息香酸、およびサリチル酸、ならびにこれらの塩からなる群から選択される1種または2種以上である、前記貼付剤に関する。
またさらに、本発明は、融点降下剤が、酢酸および/または酢酸ナトリウムである、前記の貼付剤に関する。
また、本発明は、薬物が塩基性薬物である、前記貼付剤に関する。
本発明はまた、塩基性薬物が、オキシブチニン、フェンタニル、ペルゴリド、タンドスピロン、ドネペジル、タムスロシン、リスペリドン、フルラゼパム、ブトルファノール、ペリソキサール、プリジノール、トリヘキシフェニジル、アマンタジン、ツロブテロール、イソプレナリン、プロプラノロール、ケトチフェン、ジフェニドール、モルヒネ、メロキシカム、バルデコキシブおよびセレコキシブからなる群から選択される、前記の貼付剤に関する。
さらに、本発明は、塩基性薬物がリスペリドンである、前記貼付剤に関する。 またさらに、本発明は、粘着基剤が、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体および/またはアクリル酸エステル共重合体を含有する、前記の貼付剤に関する。
また、本発明は、吸収促進剤として、ラウリン酸ジエタノールアミド、カプリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、およびモノラウリン酸プロピレングリコールからなる群から選択される1種以上をさらに含有する、前記の貼付剤に関する。
本発明に用いられる薬物は、常温において固体であるものであれば特に限定されず、消炎鎮痛薬、鎮痛薬、抗アレルギー薬、強心薬、気管支拡張薬、筋弛緩薬、鎮暈薬、抗不整脈薬、抗パーキンソン病薬、抗精神薬、抗うつ薬、抗不安薬、制吐薬、去痰薬、頻尿治療薬、麻酔薬、抗痴呆薬、血圧降下薬、催眠・鎮静薬、偏頭痛薬、興奮・覚醒薬、自律神経用薬等が挙げられ、遊離酸あるいは遊離塩基および/またはその薬学的に許容される塩の形で用いることができる。また、本発明に用いられる薬物としては、塩基性薬物が好ましい。さらに、常温において固体である塩基性薬物としては、オキシブチニン、フェンタニル、ペルゴリド、タンドスピロン、ドネペジル、タムスロシン、リスペリドン、フルラゼパム、ブトルファノール、ペリソキサール、プリジノール、トリヘキシフェニジル、アマンタジン、ツロブテロール、イソプレナリン、プロプラノロール、ケトチフェン、ジフェニドール、モルヒネ、メロキシカム、バルデコキシブ、セレコキシブ等がより好ましく、これらのうち特にリスペリドンが好ましい。リスペリドンとしては、遊離塩基のリスペリドンおよび/またはその薬学的に許容される塩を用いることができる。なお、薬学的に許容される塩とは、特に限定されることなく無機塩であっても有機塩であってもよい。また、リスペリドンは遊離塩基の形態で融点降下剤とともに粘着基剤等と配合されて貼付剤として製造され、貼付剤中ではリスペリドンは融点降下剤の酸付加塩の形態で存在することが好ましい。
薬物および/またはその薬学的に許容される塩は、製剤物性および経皮吸収性という観点から、粘着剤層の組成全体の重量を基準として3〜30重量%で配合されることが好ましく、さらに好ましくは5〜20重量%、特に好ましくは10〜20重量%で配合される。
例えば、塩基性薬物の場合、有機酸および/またはその塩が好適に用いられ、特に、炭素数2〜7のカルボン酸および/またはその塩が好ましい。炭素数2〜7のカルボン酸としては、脂肪族(モノ、ジ、トリ)カルボン酸(例えば、酢酸、プロピオン酸、酪酸、乳酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸等)、芳香族カルボン酸(例えば、サリチル酸、安息香酸等)等が挙げられる。さらに、これらの中でも、酢酸、プロピオン酸、酪酸、乳酸、安息香酸、サリチル酸が好ましく、酢酸が特に好ましい。有機酸の塩としては、このような酸の無機塩であっても有機塩であってもよいが、酢酸の塩、プロピオン酸の塩、酪酸の塩、乳酸の塩、安息香酸の塩、サリチル酸の塩が好ましく、酢酸ナトリウムが特に好ましい。
また、本発明の技術的思想を逸脱しない範囲での種々の変更が可能である。
リスペリドン約1gと融点降下剤としてそれぞれペアイオンとなる酸(酢酸、乳酸、安息香酸およびメタンスルホン酸)の等モル量を秤取し、溶媒としてジクロロメタン約5mlを加えて溶解させる。室温で静置してジクロロメタンを揮発させ、リスペリドンの各酸付加塩の析出を待ち、ろ過して結晶を得る。得られた結晶の融点測定は、日本薬局方に準じて行った。
表2中のモル比は全てリスペリドンに対するモル比を表す。
a) Duro-Tak 87-4098(ナショナルスターチ)アクリル酸エステル共重合体(分子内に極性官能基を有さない)
b) Duro-Tak 87-2516(ナショナルスターチ)アクリル酸エステル共重合体(分子内に水酸基を有する)
SIS:(クレイトンポリマー)スチレン-イソプレン−スチレンブロック共重合体
アルコンP-100:(荒川化学工業)粘着付与樹脂
IPM:ミリスチン酸イソプロピル
PGML:モノラウリン酸プロピレングリコール
ヘアレスマウス胴体部皮膚を剥離し、真皮側をレセプター層側に向け、32℃の温水を外周部に循環させたフロースルーフランツ型セル(3.14cm2)に装着した。角質層側に、上記のようにして作製した本発明の貼付剤(実施例2、4および6〜13)または融点降下剤を含有しない貼付剤(比較例1〜4)をそれぞれ貼付し、5.5ml/時間(hr)の速さで2時間毎に24時間までサンプリングを行った。レセプター層には、生理食塩水を使用した。各時間毎に得られたレセプター液中のリスペリドン含有量を高速液体クロマトグラフ法により測定し、1時間当たりの各貼付剤からのリスペリドンの皮膚最高透過速度を算出した結果を以下の表3に示す。
Claims (8)
- リスペリドン、炭素数2〜7のカルボン酸の1種または2種以上である融点降下剤および粘着基剤を含有する貼付剤であって、融点降下剤が、リスペリドンの融点を60℃以上低下させ、貼付剤中に配合されたリスペリドンの皮膚への透過性を向上させることを特徴とする、前記貼付剤。
- 融点降下剤として、さらに、炭素数2〜7のカルボン酸の塩の1種または2種以上を含む、請求項1に記載の貼付剤。
- 融点降下剤の塩の配合量は、リスペリドン1モルに対して0.5〜5モルである、請求項2に記載の貼付剤。
- 融点降下剤が、酢酸、プロピオン酸、酪酸、乳酸、安息香酸、およびサリチル酸からなる群から選択される1種または2種以上である、請求項1〜3のいずれかに記載の貼付剤。
- 融点降下剤が酢酸である、請求項1〜4のいずれかに記載の貼付剤。
- 酢酸の配合量は、リスペリドン1モルに対して0.5〜5モルである、請求項5に記載の貼付剤。
- 粘着基剤が、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体および/またはアクリル酸エステル共重合体を含有する、請求項1〜6のいずれかに記載の貼付剤。
- 吸収促進剤として、ラウリン酸ジエタノールアミド、カプリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、およびモノラウリン酸プロピレングリコールからなる群から選択される1種以上をさらに含有する、請求項1〜7のいずれかに記載の貼付剤。
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