JP5943543B2 - メラニン抑制剤およびその用途 - Google Patents
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本発明のメラニン抑制剤は、前述のように、シデロフォアおよびその鉄錯体の少なくとも一方を含むことを特徴とする。本発明のメラニン抑制剤は、シデロフォアおよびその鉄錯体の少なくとも一方を含むことが特徴であり、その他の構成等は何ら制限されない。
シデロフォアは、3価鉄イオン(Fe3+)をキレートする化合物であり、その鉄錯体は、シデロフォアが3価鉄イオン(Fe3+)をキレート化した錯体である。シデロフォアおよびその鉄錯体は、例えば、120℃程度の高温処理および/または200kPa程度の高圧処理によっても、未変性または変性し難いため、非常に安定性に優れる。このため、例えば、製品化において、滅菌等の目的で、高温または高圧処理を施しても、品質の低下を防止できる。また、前述のように、シデロフォアは、例えば、それ自体が、生体への浸透性、特に皮膚への浸透性を示すため、有効成分を浸透させるための特殊な添加物の配合等が必須ではない。このため、本発明のメラニン抑制剤は、例えば、製造が非常に容易である。
R1は、水素原子またはヒドロキシメチル基であり、
R2は、水素原子、メチル基またはヒドロキシメチル基であり、
R3、R4およびR5は、それぞれ、メチル基、N5−(トランス−5−ヒドロキシ−3−メチルペント−2−エノイル)基、N5−(シス−5−ヒドロキシ−3−メチルペント−2−エノイル)基またはN5−(トランス−4−カルボキシ−3−メチルペント−2−エノイル)基であり、
R3、R4およびR5は、互いに同一でも異なっていてもよい。
シデロフォアの鉄錯体は、前述のように、シデロフォアに3価鉄がキレートした化合物である。したがって、前記鉄錯体は、前述したシデロフォアに3価鉄がキレートした以外は、シデロフォアの記載を参照できる。
本発明の皮膚外用剤は、前述のように、前記本発明のメラニン抑制剤を含むことを特徴とする。本発明の皮膚外用剤は、前記本発明のメラニン抑制剤を含むことが特徴であって、その他の構成等は何ら制限されない。本発明の皮膚外用剤は、特に示さない限り、前記本発明のメラニン抑制剤の説明を引用できる。本発明の皮膚外用剤は、美白用であることが好ましい。
本発明の皮膚用化粧料は、前述のように、前記本発明のメラニン抑制剤を含むことを特徴とする。本発明の皮膚用化粧料は、前記本発明のメラニン抑制剤を含むことが特徴であって、その他の構成等は何ら制限されない。本発明の皮膚用化粧料は、特に示さない限り、前記本発明のメラニン抑制剤の説明を引用できる。本発明の皮膚用化粧料は、美白用であることが好ましい。
本発明のメラニン抑制方法は、本発明のメラニン抑制剤を投与する工程を含むことを特徴とする。本発明のメラニン抑制方法は、本発明のメラニン抑制剤を使用することが特徴であって、その他の工程および条件等は何ら制限されない。本発明において、メラニン抑制とは、前述のように、メラニンの生成抑制でもよいし、生成メラニンの分解でもよい。
本例では、Dfcyについて、DPPHラジカル消去活性およびSOD様活性により抗酸化活性を評価した。
アスペルギルス オリゼを、Czapek−Dox最少培地を用いて、30℃で7日間振とう培養した。前記培地(pH6.0)の組成は、2% グルコース、0.3% NaNO3、0.2% KCl、0.1% K2HPO4、0.05% MgSO4とした。培養終了後、ろ過により菌体と培養上清とを分離した。得られた前記培養上清から、限外ろ過膜を用いて分子量5000以上のタンパク質等の高分子を除去した後、得られたろ液を、下記疎水性カラムクロマトグラフィーに供した。そして、100% エタノールで溶出された溶出液を、Dfcy含有画分として回収した。
カラム:商品名アンバーライト(登録商標)XAD、オルガノ社製
前記Dfcyについて、以下の方法によりDPPH消去活性を測定した。DPPHのラジカル消去活性は、50%のラジカルを消去するのに必要なDfcy濃度(ppm)として求めた。
ラジカル消去活性(%)=[1−(X/Y)]×100
X:Dfcyを使用した反応液の吸光度
Y:コントロールの反応液の吸光度
前記Dfcyについて、以下の方法によりSOD様活性を測定した。SOD様活性は、50%のラジカルを消去するのに必要なDfcy濃度(ppm)として求めた。SOD様活性は、SODテストワコー(和光純薬工業社製)を用いて、その取り扱い説明書に従って測定し、値を求めた。
Dfcyの終濃度2000ppmの条件下とした以外は、前記(3)と同様にして、SOD様活性を測定した。
実施例1のDfcyを用いて、in vitroでのメラニン生成の抑制効果を確認した。
培養細胞として、マウスメラノーマB16のin vitro培養系である、マウスメラノーマ細胞4A5(独立行政法人理化学研究所)を使用した。前記細胞を、24穴プレートに、1ウェルあたり5×104個/mLとなるように播種し、37℃で7日間培養した。培地は、Dfcyを終濃度100−800ppmとなるように添加したDMEM培地を使用した。そして、培養後に、生成されたメラニンによる着色を目視で確認した。コントロールは、Dfcy未添加のDMEM培地を使用した。目視による判断は、以下の評価基準に従って行った。
(評価基準)
−:培地と同じ赤色
+:ピンク色
++:黄色
+++:薄い茶色
++++:濃い茶色
Dfcyの終濃度を100ppmまたは200ppmとした以外は、前記(1)と同様にして、培養を行い、メラニン生成による着色を目視で確認した。また、比較例として、ビタミンEについても、同様に確認を行った。
実施例1のDfcyを用いて、より生体に近いヒト三次元皮膚モデルでのメラニン生成の抑制効果を確認した。
Claims (2)
- デフェリフェリクリシンおよびその鉄錯体の少なくとも一方からなることを特徴とするメラニン抑制剤。
- メラニン生成を抑制する、請求項1記載のメラニン抑制剤。
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