JP3507635B2

JP3507635B2 - 外用に適する組成物

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Publication number: JP3507635B2
Application number: JP26931696A
Authority: JP
Inventors: 千春近藤; 正巳妹尾
Original assignee: Kose Corp
Current assignee: Kose Corp
Priority date: 1996-09-19
Filing date: 1996-09-19
Publication date: 2004-03-15
Anticipated expiration: 2016-09-19
Also published as: JPH1095704A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、外用に適した組成
物に関し、更に詳細にはゴカヒ抽出物と薬効剤を配合し
た化粧品、外用医薬品等、外用に適する組成物に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】従来より、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、分散液、洗浄料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム
剤、外用液剤等の外用医薬品には、これらに所定の薬効
を付与することを目的として薬効成分が加えられてい
る。例えば、日焼け等により生じる皮膚の黒化や炎症、
色素沈着により生ずるシミ、ソバカス等の現象を防止す
るために、カラミン等や、アスコルビン酸類、グルタチ
オン、コロイドイオウ、ハイドロキノン、シンナミック
アルデヒド等が配合されており、また、肌荒れ改善、皮
膚老化防止、細胞賦活の他、切創やひげそり後の傷の治
療、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善等
の創傷治療を目的に、アラントイン、アロエ抽出物、人
参抽出物、シコンエキス、胎盤抽出物、牛血液除蛋白
物、発酵代謝物等の薬効成分が配合されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の薬効成分を配合した化粧品、外用医薬品等の外用に適
する組成物（以下、「外用組成物」ということがある）
では、薬効成分の効果が十分でなかったり、あるいは、
製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られない場合
が多く、その改善が望まれていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、外用組成
物の薬効成分の効果を向上させるべく鋭意検討を行った
結果、ゴカヒ抽出物と特定の薬効剤を組み合わせれば、
本来薬効剤の有する作用が十分発揮されることを見出
し、本発明を完成した。

【０００５】すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及
び（Ｂ）；（Ａ）ゴカヒ抽出物を０．００００１〜１重
量％、及び（Ｂ）チロシナーゼ活性阻害剤、細胞賦活剤
又は保湿剤を特定の配合量含有する組成物を提供するも
のである。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明の（Ａ）成分であるゴカヒ
抽出物は、生薬名を五加皮とするものであれば特に起源
植物を限定するものではない（参考文献；原色和漢薬図
鑑（下）ｐ．１３６−１３８、保育社）。例えば、ウコ
ギ科のAcanthopanax gracilistylus W. W. SMITH, A. g
iraldii HARMS, A.sessiliflorus SEEM, A.senticosus
HARM（エゾウコギ）等の根皮又は幹皮等を用いることが
できる。その調製法は特に限定されず、種々の適当な溶
媒を用いて低温もしくは室温〜加温下で抽出される。

【０００７】抽出溶媒としては、例えば水；メチルアル
コール、エチルアルコール等の低級１価アルコール；グ
リセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレング
リコール等の液状多価アルコール等の１種または２種以
上を用いることができる。また、抽出方法としては原植
物を細切又は粉砕して抽出溶媒を加え、そのまま浸漬し
て抽出し、必要に応じて減圧濃縮や遠心分離および濾過
などを行う方法が挙げられる。好ましい抽出方法の例と
しては、含水濃度２０〜７０％（ｖ／ｖ）の１，３−ブ
チレングリコールまたはエチルアルコールを用い、低温
にて１０〜３０日間抽出を行ったのち濾過し、得られた
濾液をさらに１０日間ほど放置して熟成させ、再び濾過
を行う方法が挙げられる。

【０００８】本発明組成物におけるゴカヒ抽出物の含有
量は、乾燥固形分として好ましくは０．００００１〜１
重量％（以下単に「％」で示す）の範囲であり、抽出エ
キスとして好ましくは０．００１〜２０重量％であり、
より好ましくは０．０１〜１０％の範囲である。この範
囲であれば、チロシナーゼ活性阻害剤、細胞賦活剤、抗
炎症剤及び保湿剤の効果を相加的もしくは相乗的に高め
ることができる。

【０００９】一方、本発明の（Ｂ）成分の薬効剤は、チ
ロシナーゼ活性阻害剤、細胞賦活剤、抗炎症剤及び保湿
剤から選ばれるものであるが、具体的な薬効剤として
は、それぞれ以下に示すものが挙げられる。

【００１０】（チロシナーゼ活性阻害剤）チロシナーゼ
活性阻害剤としては、例えば、ビタミンＣ及びその誘導
体並びにそれらの塩、グルタチオン及びその誘導体並び
にそれらの塩、システイン及びその誘導体（例えば、
Ｎ，Ｎ´−ジアセチルシスチンジメチル等）並びにその
塩、グラブレン、リクイリチン、イソリクイリチン及び
これらを含有するカンゾウ抽出物、ケイケットウ抽出
物、ソウハクヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキトラノオ
抽出物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出
物、ホップ抽出物、ノイバラ抽出物、、ヨクイニン抽出
物、糖蜜抽出物及び黒砂糖抽出物等が挙げられる。

【００１１】上記チロシナーゼ活性阻害剤のうち、特に
好ましいものとしては、ビタミンＣ及びその誘導体並び
にそれらの塩、システイン及びその誘導体（例えば、
Ｎ，Ｎ´−ジアセチルシスチンジメチル等）並びにその
塩、グラブレン、リクイリチン、イソリクイリチン及び
これらを含有するカンゾウ抽出物が挙げられる。

【００１２】（細胞賦活剤）細胞賦活剤としては、例え
ば、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン三リン
酸、アデノシン一リン酸などのアデニル酸誘導体及びそ
れらの塩、リボ核酸及びその塩、グアニン、キサンチン
及びそれらの誘導体並びにそれらの塩などの核酸関連物
質；血清除蛋白抽出物、脾臓抽出物、胎盤抽出物、鶏冠
抽出物、ローヤルゼリーなどの動物由来の抽出物；酵母
抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽出物などの微生
物由来の抽出物；ニンジン抽出物、センブリ抽出物、イ
チョウ抽出物、ローズマリー抽出物、オウバク抽出物、
オウゴン抽出物、ニンニク抽出物、レイシ抽出物、セフ
ァランチンなどの植物由来の抽出物；α−またはγ−リ
ノレン酸、エイコサペンタエン酸及びそれらの誘導体、
コハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、グリコール
酸、乳酸、リンゴ酸、サリチル酸などのα−ヒドロキシ
酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩等を挙げること
ができる。

【００１３】これら細胞賦活剤のうち、特に好ましいも
のとしては、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン
三リン酸及びその塩、血清除蛋白抽出物、胎盤抽出物、
酵母抽出物、ニンジン抽出物、乳酸、コハク酸及びその
誘導体並びにそれらの塩が挙げられる。

【００１４】（抗炎症剤）抗炎症剤としては、グリチル
リチン酸、メフェナム酸、フェニルブタゾン、インドメ
タシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、グアイアズ
レン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ε−アミノ
カプロン酸、酸化亜鉛、ジクロフェナクナトリウム、ア
ロエ抽出物、シコン抽出物、サルビア抽出物、アルニカ
抽出物、カミツレ抽出物、シラカバ抽出物、オトギリソ
ウ抽出物、ユーカリ抽出物、ムクロジ抽出物等が挙げら
れる。

【００１５】これらの抗炎症剤のうち、特に好ましいも
のは、グリチルリチン酸、グアイアズレン及びそれらの
誘導体並びにそれらの塩、ε−アミノカプロン酸、アロ
エ抽出物、シコン抽出物、カミツレ抽出物である。

【００１６】（保湿剤）保湿剤としては、ヒアルロン
酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫
酸、ヘパリン及びケラタン硫酸などのムコ多糖類及びそ
れらの塩、コラーゲン、エラスチン、ケラチンなどのタ
ンパク質及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、ソルビ
トール、イノシトール、トレハロース、尿素、ピロリド
ンカルボン酸およびその塩等があげられる。

【００１７】これら保湿剤のうち、特に好ましいもの
は、皮膚の構成成分であり、従来から化粧料に配合され
ているヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン
硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリン及びケラタン硫酸などの
ムコ多糖類及びそれらの塩、コラーゲン、エラスチン、
ケラチンなどのタンパク質及びそれらの誘導体並びにそ
れらの塩である。これらの各成分は、その起源について
特に制約はなく、動物由来、微生物由来、合成品のいず
れであってもよい。また、その抽出方法、精製処理方法
等、製法についても特に制約はない。

【００１８】上記（Ｂ）成分の薬効剤の本発明の組成物
への配合量は、薬効剤の種類により相違するが、以下に
示す範囲とすることが好ましい。この範囲であれば、
（Ａ）成分のゴカヒ抽出物と組み合わせた場合、薬効剤
が本来有する効能を十分に発揮させることができる。

【００１９】すなわち、本発明組成物におけるチロシナ
ーゼ活性阻害剤の配合量は、乾燥固形分として好ましく
は０．０００１〜１０％であり、より好ましくは０．０
０１〜５％の範囲である。この範囲であればチロシナー
ゼ活性阻害剤単独で用いた場合より優れたチロシナーゼ
活性阻害効果を示し、かつ、使用感の良好な組成物が得
られる。

【００２０】細胞賦活剤の配合量は、経時安定性の点か
ら好ましくは０．００１〜５％、より好ましくは０．０
１〜３％の範囲であり、この範囲であれば優れた細胞賦
活効果がみられ、かつ、優れた使用感の組成物が得られ
る。

【００２１】また、優れた抗炎症効果効果の発現がみら
れ、かつ、優れた使用感の組成物が得られる抗炎症剤の
配合量としては、０．０００１〜５％の範囲が好まし
く、０．０１〜３％の範囲がより好ましい。

【００２２】更にまた、保湿剤であるムコ多糖類及び／
又はタンパク質の本発明組成物中の配合量は、好ましく
は０．０００１〜５％、より好ましくは０．００１〜３
％の範囲である。この範囲であればより優れた保湿効果
が発現し、かつ、優れた使用感の組成物が得られる。

【００２３】これらのチロシナーゼ活性阻害剤、細胞賦
活剤、抗炎症剤及び保湿剤は、一種又は二種以上組み合
わせて用いることができる。

【００２４】本発明の組成物は、常法に従い、必須成分
である（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを通常の外用組成物と
して知られる種々の形態の基剤に配合して調製すること
ができる。

【００２５】組成物の形態の例としては、特に限定され
ず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、分散
液、洗浄料、メーキャップ化粧料、頭皮・毛髪用品等の
化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品な
どとすることができ、外用組成物の基剤としては、これ
ら外用剤の形態に応じた基剤、例えば、精製水、低級ア
ルコール、多価アルコール、油脂、界面活性剤、粉体、
紫外線吸収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、防腐剤、香
料等を用いることができる。

【００２６】

【実施例】次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。

【００２７】参考例１ゴカヒ抽出物の製造ゴカヒ１ｋｇを破砕し５０％（ｖ／ｖ）エチルアルコー
ル１０ｌを加え、１５日間室温にて浸漬した後濾過す
る。濾液を冷暗所にて５日間放置した後、濾過してゴカ
ヒ抽出物を得た。

【００２８】参考例２植物抽出物の製造カンゾウ（日局）、ソウハクヒ（日局）、クジン（クラ
ラ）（日局）、トウキ（日局）の各１０ｇにそれぞれ７
０％（ｖ／ｖ）エチルアルコール１００ｍｌを加え、室
温で時々攪拌しながら３日間抽出し、濾過して各植物抽
出物を得た。

【００２９】試験例１チロシナーゼ活性阻害試験下記方法により、参考例１で得たゴカヒ抽出物並びに参
考例２で得た植物抽出物について、単独またはそれらを
組み合わせた試料のチロシナーゼ活性阻害率を調べた。
すなわち、各試料に酵素溶液［シグマ社製、約２８，０
００単位のチロシナーゼ１０ｍｇを０．１Ｍリン酸緩衝
液（ｐＨ６．８）２０ｍｌに溶解したもの］０．１ｍｌ
を加え、さらに０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）を
加え４．０ｍｌとし、これを２５℃にて１０分間インキ
ュベートした。

【００３０】次いで、これにあらかじめ２５℃に保って
おいた基質溶液［Ｌ−ＤＯＰＡ（東京化成製）１９８．
０ｍｇを０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）１００ｍ
ｌに溶解したもの］１．０ｍｌを加え、１０分間反応せ
しめた。反応後、４７５ｎｍにおける吸光度（ＯＤS）
を測定した。同様に、加熱失活させた前記酵素を用いて
反応させた時の吸光度（ＯＤHE）及び試料無添加のとき
の吸光度（ＯＤB）を測定し、数式１よりチロシナーゼ
活性の活性阻害率を算出した。

【００３１】

【数１】

【００３２】（結果）

【表１】

【００３３】表１から明らかなごとく、ゴカヒ抽出物と
チロシナーゼ活性阻害剤を組み合わせた場合には、ゴカ
ヒ抽出物またはチロシナーゼ活性阻害剤を単独で用いた
場合よりチロシナーゼ活性阻害作用が高く、相乗的な美
白効果を示した。従って、ゴカヒ抽出物とチロシナーゼ
活性阻害剤を組み合わせた本発明組成物は、これを肌に
適用することにより、極めて優れたチロシナーゼ活性阻
害作用を発揮し、日焼けによる肌の黒色化、シミ、ソバ
カスなどを効果的に抑制する。

【００３４】実施例１クリーム：表２に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、その美肌効果を調べた。この結果も併せて表２に
示す。

【００３５】（組成及び結果）

【表２】

【００３６】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【００３７】（試験方法）被験クリーム１品につき２７
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌効果を以下の基準によ
って評価した。

【００３８】（評価基準）＜評価＞＜内容＞有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００３９】表２の結果に示される如く、本発明品１に
代表されるゴカヒ抽出物とＮ，Ｎ´−ジアセチルシスチ
ンジメチルを組合せた本発明組成物および本発明品２に
代表されるゴカヒ抽出物とカンゾウ抽出物を組合せた本
発明組成物は、これらを皮膚に適用することにより、肌
の「くすみ」等の発生を防止、改善することができ、美
しい肌とすることが明らかとなった。

【００４０】実施例２化粧水：（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．２モノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）ゴカヒ抽出物＊１１．０（６）アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２武田薬品製

【００４１】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を
混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００４２】実施例３乳液：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）スクワラン８．０（７）ゴカヒ抽出物＊１５．０（８）カンゾウ抽出物＊２０．１（９）防腐剤０．１（１０）カルボキシビニルポリマー０．１（１１）水酸化ナトリウム０．０５（１２）エチルアルコール５．０（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１参考例１で製造したもの＊２丸善製薬製

【００４３】（製法）Ａ．成分（８）〜（１３）を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ．成分（１）〜（６）を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ．Ｃを冷却後（７）、（１４）を加え、均一に混合し
て乳液を得た。

【００４４】実施例４軟膏：（処方）（％）（１）ステアリン酸１８．０（２）セタノール４．０（３）トリエタノールアミン２．０（４）グリセリン５．０（５）ゴカヒ抽出物＊１１．０（６）ソウハクヒ抽出物＊２０．１（７）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２参考例２で製造したもの

【００４５】（製法）Ａ．成分（３）、（４）及び（７）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。Ｂ．成分（１）及び（２）を加熱混合し、７５℃に保
つ。Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。Ｄ．Ｃを冷却しながら（７）の残部で溶解した（５）、
（６）を加え、軟膏を得た。

【００４６】実施例２の化粧水、実施例３の乳液、実施
例４の軟膏はいずれも経時安定性に優れ、皮膚に適用す
ることにより、肌の「くすみ」等の発生を防止するとと
もに、シミ等の色素沈着も改善することができ、透明感
のある美しい肌にするものであった。

【００４７】試験例２創傷治癒試験生後８週齢のウィスター（Ｗｉｓｔａｒ）系雄性ラット
を、１群１０匹として実験に供した。ラットの背部を剃
毛した後、麻酔下、正中線に対称となるように左右２箇
所の背部皮膚を４ｃｍにわたり切開し、一方を薬剤塗布
部位、他方を対照部位とした。切開後直ちに、切開部位
３箇所を縫合し、消毒用エタノールで清拭した。縫合部
のうち薬剤塗布部位には表３に示した試料１０〜１６
（生理食塩水に溶解したもの）のうちいずれか１種を、
対照部位には生理食塩水をＯ．１ｍｌずつ１日２回、１
週間にわたり塗布した。

【００４８】１週間後背部皮膚を剥離して切開部を中心
に短冊状の切片を作成し、皮膚切片の張力強度をレオメ
ーターＮＲＭ−２００２Ｊ（不動工業社製）を用いて測
定した。得られた測定値から、数式２により創傷治癒率
を算出した。この結果も表３に示す。

【００４９】

【数２】

【００５０】

【表３】

【００５１】表３の結果に示される如く、ゴカヒ抽出物
とＡＴＰ、胎盤抽出物、酵母抽出物等の細胞賦活剤とを
組み合わせた本発明組成物を皮膚に適用した場合は、創
傷治癒率が高く、皮膚の外傷、ひび、あかぎれ等を有効
に改善、治癒できることが明らかとなった。

【００５２】実施例５クリーム：表４に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、その皮膚老化防止効果を調べた。この結果も併せ
て表４に示す。

【００５３】（組成及び結果）

【表４】

【００５４】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加えて混合し、３０℃まで冷却して、クリ
ームを得た。

【００５５】（試験方法）被験乳液１品につき２６〜５
０才の女性１５名をパネルとし、毎日、朝と夜の２回、
１２週間にわたって洗顔後に被験乳液の適量を顔面に塗
布した。塗布による皮膚老化防止効果を下の基準によっ
て評価した。

【００５６】皮膚老化防止効果：［評価］［内容］有効肌のはり、つやが改善された。やや有効肌のはり、つやがやや改善された。無効使用前と変化なし。

【００５７】表４の結果に示された如く、本発明品３及
び４に代表されるゴカヒ抽出物と細胞賦活剤を配合した
本発明組成物は、これを皮膚に適用することにより、肌
のはり、つやが改善され、皮膚の老化を防止することが
明らかとなった。

【００５８】実施例６化粧水：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油１．０（２）エチルアルコール１５．０（３）防腐剤０．１（４）ＡＴＰ＊１０．０１（５）香料適量（６）ゴカヒ抽出物＊２２．０（７）クエン酸０．１（８）クエン酸ナトリウム０．３（９）１，３−ブチレングリコール４．０（１０）精製水残量＊１和光純薬社製＊２参考例１で製造したもの

【００５９】（製法）Ａ．成分（１）〜（５）を混合溶解する。Ｂ．成分（６）〜（１０）を混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して化粧水を得た。

【００６０】実施例７乳液：（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）スクワラン８．０（７）エイコサペンタエン酸＊１３．０（８）防腐剤０．１（９）ゴカヒ抽出物＊２０．１（１０）カルボキシビニルポリマー０．１（１１）水酸化ナトリウム０．０５（１２）エチルアルコール５．０（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１シグマ社製＊２参考例１で製造したもの

【００６１】（製法）Ａ．成分（１０）〜（１３）を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ．成分（１）〜（８）を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．ＢにＡを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ．Ｃを冷却後（９）及び（１４）を加え、均一に混合
して乳液を得た。

【００６２】実施例６の化粧水、実施例７の乳液は、い
ずれも経時安定性に優れ、皮膚に適用することにより、
肌のはり、つやが改善され、皮膚の老化を防止するもの
であった。

【００６３】実施例８軟膏：（処方）（％）（１）ステアリン酸１８．０（２）セタノール４．０（３）トリエタノールアミン２．０（４）グリセリン５．０（５）ゴカヒ抽出物＊１１．０（６）乳酸＊２０．１（７）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２和光純薬社製

【００６３】（製法）Ａ．成分（３）、（４）及び（７）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。Ｂ．成分（１）及び（２）を加熱混合し、７５℃に保
つ。Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。Ｄ．Ｃを冷却しながら（７）の残部で溶解した（５）、
（６）を加え、軟膏を得た。

【００６４】実施例８の軟膏は経時安定性に優れ、皮膚
の外傷、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷等を有効
に改善するものであった。

【００６５】試験例３抗炎症効果及び色素沈着抑制効
果試験表５に示した薬剤及びエチルアルコール１５％を含み、
残部が精製水からなる被験薬剤を調製し、有色モルモッ
ト背部に塗布して日焼けによる炎症及び色素沈着に対す
る効果を調べた。その結果を表６に示す。

【００６６】（試験方法）有色モルモット（各群１０
匹）の背部を剃毛し、麻酔下紫外線を照射した。紫外線
照射は、東芝株式会社製ＦＬ２０Ｓ・ＢＬＢランプとＦ
Ｌ２０Ｓ・Ｅ３０ランプを３本ずつ同時に照射し、紫外
線量は４．８×１０ ⁴ ｅｒｇ／ｃｍ ²とした。紫外線照射
の２４時間前と照射直後及び照射１２時間後、２４時間
後にモルモット背部の４カ所に試料を０．２ｍｌずつよ
く擦り込んだ。なお、紫外線照射前に塗布部位を温水で
よく洗浄した。照射の２４時間後に炎症の程度を、そし
て７日後に色素沈着の程度を観察した。

【００６７】

【表５】

【００６８】（評価基準）炎症についての評価基準［スコア］［状態］０：炎症が全く認められない１：ごくわずか炎症が認められる２：炎症は認められるが非照射部位との境界は不明瞭３：炎症が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【００６９】色素沈着についての評価基準［スコア］［状態］０：色素沈着が全く認められない１：ごくわずか色素沈着が認められる２：色素沈着は認められるが非照射部位との境界は不明瞭３：色素沈着が認められ、非照射部位との境界は鮮明

【００７０】上記評価基準に従い、それぞれの評点が１
点以下であるモルモットが１０匹中何匹いたかを数え、
以下の判定基準に従って判定した。

【００７１】（判定基準）＜判定＞＜内容＞著効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が８匹以上である。有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が６匹〜７匹である。やや有効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が４匹〜５匹である。無効１０匹中、評点１点以下のモルモット数が３匹以下である。

【００７２】

【表６】

【００７３】表６の結果より、ゴカヒ抽出物とグリチ
ルリチン酸ジカリウム、グアイアズレン、シコン抽出物
の抗炎症剤を配合した組成物は、これを皮膚に適用する
ことにより、皮膚の炎症およびそれに伴う色素沈着を抑
制することが明らかとなった。

【００７４】実施例９クリーム：次に示す処方及び下記製法でクリームを調製
した。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（４０Ｅ．Ｏ．）モノステアレート２．０（２）グリセリンモノステアレート（自己乳化型）５．０（３）ステアリン酸５．０（４）ベヘニルアルコール０．５（５）スクワラン１５．０（６）イソオクタン酸セチル５．０（７）ブチルパラベン０．１（８）メチルパラベン０．１（９）１，３−ブチレングリコール５．０（１０）グリチルリチン酸ジカリウム＊１０．２（１１）ゴカヒ抽出物＊２０．５（１２）シラカバ抽出物＊３０．１（１３）精製水残量（１４）香料適量＊１東京化成社製＊２参考例１で製造したもの＊３丸善製薬社製

【００７５】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ．成分（８）〜（１３）を７０℃に加熱する。Ｃ．ＡをＢに加える。Ｄ．Ｃに成分（１４）を加え、冷却してクリームを得
る。

【００７６】実施例１０乳液：次に示す処方及び下記製法で乳液を調製した。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（１０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．０モノステアレート（２）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）ソルビット０．５テトラオレエート（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）精製アボガド油４．０（７）トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル４．０（８）ブチルパラベン０．１（９）ゴカヒ抽出物＊１１．０（１０）アロエ抽出物＊２０．２（１１）メチルパラベン０．１（１２）カルボキシビニルポリマー０．０７（１３）１，３−ブチレングリコール５．０（１４）精製水残量（１５）水酸化ナトリウム０．０２５（１６）精製水７．５（１７）香料適量＊１参考例１で製造したもの＊２丸善製薬社製

【００７７】（製法）Ａ．成分（１）〜（８）を７０℃にて加熱溶解する。Ｂ．成分（９）〜（１４）を７０℃にて加熱溶解する。Ｃ．ＡをＢに加え、乳化する。Ｄ．Ｃに（１５）〜（１７）を加え、冷却して乳液を得
る。

【００７８】実施例１１化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。（処方）（％）（１）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油１．０（２）香料適量（３）エタノール１０．０（４）メチルパラベン０．１（５）カミツレ抽出物＊１１．０（６）クエン酸０．１（７）クエン酸ナトリウム０．３（８）１，３−ブチレングリコール５．０（９）ゴカヒ抽出物＊２０．０１（１０）精製水残量＊１一丸ファルコス社製＊２参考例１で製造したもの

【００７９】（製法）Ａ．成分（１）〜（４）を混合溶解する。Ｂ．成分（５）〜（１０）を混合溶解する。Ｃ．ＢをＡに加え、攪拌して化粧水を得る。

【００８０】実施例９のクリーム、実施例１０の乳液、
実施例１１の化粧水はいずれも経時安定性に優れ、皮膚
に適用することにより、肌のくすみ、あれ等を押さえ、
美しい肌にする効果があり、また日やけ後の炎症及び色
素沈着の予防効果にも優れるものであった。

【００８１】実施例１２ヘアトニック：次に示す処方及び下記製法でヘアトニッ
クを調製した。（処方）（％）（１）ゴカヒ抽出物＊１１０．０（２）カミツレ抽出物＊２０．３（３）メントール０．１（４）エタノール４０．０（５）香料適量（６）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２一丸ファルコス社製

【００８２】Ａ．成分（３）〜（５）を混合溶解する。Ｂ．成分（１）、（２）及び（６）を混合溶解する。Ｃ．ＢにＡを加えて均一に混合し、ヘアトニックを得
た。

【００８３】実施例１２のヘアトニックは頭皮に適用す
ることにより、頭皮の炎症によるフケやカユミを抑え、
美しい頭皮、頭髪とするものであった。

【００８４】実施例１３乳液：表７に示す組成及び下記製法で乳液を調製し、そ
の肌荒れ改善効果を調べた。この結果も併せて表７に示
す。

【００８５】（組成及び結果）

【表７】

【００８６】（製法）Ａ．（６）〜（１０）及び（１４）の各成分を加熱混合
し、７０℃に保つ。Ｂ．（１）〜（５）、（１１）及び（１２）の各成分を
加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加えて混合し、成分（１３）を加
えて均一に乳化し、３０℃まで冷却して乳液を得た。

【００８７】（試験方法）２４〜４５才の健常人１５名
をパネルとし、実験的な荒れ肌を惹起する前の肌状態を
ミクロスコープカメラで撮影し、下記基準によりそのス
コアを求めた。実験的な荒れ肌は、上腕屈側部をエーテ
ル、アセトン（１：１）混液で処理することにより惹起
した。さらにその後は、７日間にわたって毎日、朝と夜
の２回被験乳液を塗布し、荒れ肌惹起の１、３、５及び
７日後に前記と同様肌状態のスコアを求めた。

【００８８】肌状態スコア＜スコア＞＜状態＞１肌の皮溝が不鮮明であり、角質のはがれが認められる。２肌の皮溝がやや不鮮明であるかまたは一方向性が強い。３肌の皮溝は認められるが、浅いかまたは一方向性が強い。４肌の皮溝が認められるかまたはやや網目状である。５肌の皮溝がはっきり認められるかまたはきれいな網目状である。

【００８９】表７の結果に示される如く、本発明品５に
代表されるゴカヒ抽出物とムコ多糖類を組合せた本発明
組成物および本発明品６に代表されるゴカヒ抽出物とタ
ンパク質を組合せた本発明組成物は、これらを皮膚に適
用することにより、肌の荒れを改善できることが明らか
になった。

【００９０】実施例１４クリーム：表８に示す組成及び下記製法で乳液を調製
し、その美肌効果を調べた。この結果も併せて表８に示
す。

【００９１】（組成及び結果）

【表８】

【００９２】（製法）Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【００９３】（試験方法）被験クリーム１品につき２７
〜５４才の女性１５名をパネルとし、毎日朝と夜の２
回、１２週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌効果を実施例１と同様
の基準によって評価した。

【００９４】表８の結果に示される如く、本発明品７に
代表されるゴカヒ抽出物とムコ多糖類を組合せた本発明
組成物および本発明品８に代表されるゴカヒ抽出物とタ
ンパク質を組合せた本発明組成物は、これらを皮膚に適
用することにより、皮膚のキメを整え、皮膚水分量が適
度に保たれ、肌の「くすみ」等の発生を防止、改善する
ことができ、美しい肌とすることが明らかとなった。

【００９５】実施例１５化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。（処方）（％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール６．５（３）ポリオキシエチレン（２０Ｅ．Ｏ．）ソルビタン１．２モノラウリン酸エステル（４）エチルアルコール８．０（５）ゴカヒ抽出物＊１１．０（６）コラーゲン＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２高研社製

【００９６】（製法）Ａ．成分（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解
する。Ｂ．成分（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を
混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００９７】実施例１６パック：次に示す処方及び下記製法でパックを調製し
た。（処方）（％）（１）ポリビニルアルコール２０．０（２）エチルアルコール２０．０（３）グリセリン５．０（４）カオリン６．０（５）ゴカヒ抽出物＊１１０．０（６）ヒアルロン酸ナトリウム＊２０．５（７）防腐剤適量（８）香料０．０５（９）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２キューピー社製

【００９８】（製法）Ａ．成分（１）、（３）〜（６）及び（９）を混合し、
７０℃に加熱し、攪拌する。Ｂ．成分（２）、（７）及び（８）を混合する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、混合した後、冷却してパッ
クを得た。

【００９９】実施例１５の化粧水、実施例１６のパック
はいずれも経時安定性に優れ、これらを皮膚に適用する
ことにより、皮膚のキメを整え、皮膚水分量が適度に保
たれ、肌の「くすみ」等の発生を防止、改善することが
できるとともに、肌のはり、つやが改善され、美しい肌
とするものであった。

【００９９】実施例１７洗浄料：次に示す処方及び下記製法で洗浄料を調製し
た。（処方）（％）（１）ステアリン酸１０．０（２）パルミチン酸８．０（３）ミリスチン酸１２．０（４）ラウリン酸４．０（５）オレイルアルコール１．０（６）精製ラノリン１．０（７）香料０．１（８）防腐剤０．２（９）グリセリン１８．０（１０）水酸化カリウム６．０（１１）ゴカヒ抽出物＊１０．５（１２）ケラチン加水分解液＊２０．０５（１３）精製水残量＊１参考例１で製造したもの＊２成和化成社製

【０１００】（製法）Ａ．成分（９）、（１０）及び（１３）を混合し、７０
℃に加熱する。Ｂ．成分（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に
加熱する。Ｃ．上記Ｂを先のＡに加え、成分（７）、（１１）及び
（１２）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【０１０１】実施例１７の洗浄料は経時安定性に優れ、
また洗い流した後のつっぱり感がなく、保湿性に優れる
もので、肌のキメを整え、はり、つやを与えるものであ
った。

【０１０２】

【発明の効果】本発明によれば、薬効剤の本来有する効
能を十分に発揮させることができる。例えば、薬効剤と
してチロシナーゼ活性阻害剤を含有する本発明の組成物
は、安定で且つ優れた美白作用を有するため、皮膚の色
素沈着に高い抑制効果を発揮し、特に色素沈着による皮
膚の「くすみ」の予防、改善効果に優れるものである。
また、抗炎症剤を含有する組成物は、皮膚の炎症及びそ
れに付随して起こる色素沈着に高い抑制効果を発揮する
ため、日焼けなどによる肌荒れ、皮膚の黒化、シミ、ソ
バカスの防止・改善等に有効である。一方薬効剤として
細胞賦活剤を含有する本発明の組成物は、優れた細胞賦
活作用を有するため、皮膚の老化防止、外傷、ひび、あ
かぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善、創傷治癒促進
等に有効なものである。更に、薬効剤として保湿剤を含
有する本発明の組成物は、安定で且つ優れた肌荒れ改善
作用及び保湿作用を有するため、肌の「くすみ」等を防
止、改善するとともに肌にはり、つやを効果的に付与す
るものである。このように、本発明の組成物は、薬効剤
の本来有する性能を十分に発揮させることができるの
で、美容や医療において極めて有用なものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献特開平７−206665（ＪＰ，Ａ) 特開平３−284614（ＪＰ，Ａ) 特開平１−233207（ＪＰ，Ａ) 特開昭61−100510（ＪＰ，Ａ) 特開平８−73369（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】ゴカヒ抽出物を０．００００１〜１重量
％、及びチロシナーゼ活性阻害剤の一種又は二種以上を
０．００１〜５重量％含有する皮膚用化粧料（但し、養
毛化粧料は除く）。
【請求項２】チロシナーゼ活性阻害剤が、ビタミンＣ
及びその誘導体並びにそれらの塩、グルタチオン及びそ
の誘導体並びにそれらの塩、システイン及びその誘導体
並びにその塩、グラブレン、リクイリチン、イソリクイ
リチン及びこれらを含有するカンゾウ抽出物、ケイケッ
トウ抽出物、ソウハクヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキ
トラノオ抽出物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、シラ
ユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ抽出物、ヨクイニ
ン抽出物、糖蜜抽出物及び黒砂糖抽出物から選ばれたも
のである請求項１の皮膚用化粧料。
【請求項３】ゴカヒ抽出物を０．００００１〜１重量
％、及び細胞賦活剤の一種又は二種以上を０．００１〜
５重量％の含有する皮膚用化粧料（但し、養毛化粧料は
除く）。
【請求項４】細胞賦活剤が、デオキシリボ核酸及びそ
の塩、アデノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などの
アデニル酸誘導体及びそれらの塩、リボ核酸及びその
塩、グアニン、キサンチン及びそれらの誘導体並びにそ
れらの塩などの核酸関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓
抽出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなど
の動物由来の抽出物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフ
ィズス菌抽出物などの微生物由来の抽出物；ニンジン抽
出物、センブリ抽出物、イチョウ抽出物、ローズマリー
抽出物、オウバク抽出物、オウゴン抽出物、ニンニク抽
出物、レイシ抽出物、セファランチンなどの植物由来の
抽出物；α−またはγ−リノレン酸、エイコサペンタエ
ン酸及びそれらの誘導体、コハク酸及びその誘導体並び
にそれらの塩、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、サリチ
ル酸などのα−ヒドロキシ酸及びそれらの誘導体並びに
それらの塩から選ばれたものである請求項３に記載の皮
膚用化粧料。
【請求項５】ゴカヒ抽出物０．００００１〜１重量
％、及び保湿剤の一種又は二種以上を０．００１〜５重
量％含有する皮膚用化粧料（但し、養毛化粧料は除
く）。
【請求項６】保湿剤がヒアルロン酸、コンドロイチン
硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリン及びケ
ラタン硫酸などのムコ多糖類及びそれらの塩、コラーゲ
ン、エラスチン、ケラチンなどのタンパク質及びそれら
の誘導体並びにそれらの塩、ソルビトール、イノシトー
ル、トレハロース、尿素、ピロリドンカルボン酸および
その塩から選ばれたものである請求項５に記載の皮膚用
化粧料。
【請求項７】ゴカヒ抽出物を０．００００１〜１重量
％、及びチロシナーゼ活性阻害剤の一種もしくは二種以
上を０．０００１〜１０重量％、細胞賦活剤の一種もし
くは二種以上を０．００１〜５重量％、又は保湿剤の一
種もしくは二種以上を０．０００１〜５重量％含有する
外用医薬品。