JP2992510B1

JP2992510B1 - 養毛料

Info

Publication number: JP2992510B1
Application number: JP10168340A
Authority: JP
Inventors: 伸也松川
Original assignee: MATSUKAWA KAGAKU JUGEN
Current assignee: MATSUKAWA KAGAKU JUGEN
Priority date: 1998-06-16
Filing date: 1998-06-16
Publication date: 1999-12-20
Anticipated expiration: 2018-06-16
Also published as: JP2000007574A

Abstract

【要約】【課題】テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を
有する新規なテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤
を提供することにある。【解決手段】本発明に係るテストステロン５α−レダク
ターゼ阻害剤はクチナシ、クジン、延命草より選ばれる
１種または２種以上の溶媒抽出物を含む。これら３種の
抽出物を全て含む場合には、クチナシ抽出物２０〜４０
％、クジン抽出物３０〜６０％、延命草抽出物２０〜４
０％の範囲とする。本発明に係るテストステロン５α−
レダクターゼ阻害剤は、例えば、頭髪化粧料に含有させ
て用いることができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、養毛料に関する。

【０００２】

【従来の技術】多くのステロイドホルモンは産生臓器か
ら分泌された分子型で受容体と結合してその作用を発現
するが、アンドロゲンと総称される男性ホルモンの場
合、例えば、テストステロンは標的臓器の細胞内に入っ
て、テストステロン５α−レダクターゼによリ５α−ジ
ヒドロテストステロン（５α−ＤＨＴ）に還元されてか
ら受容体と結合し、アンドロゲンとしての作用を発現す
る。

【０００３】アンドロゲンは重要なホルモンではある
が、それが過度に作用すると、男性型禿頭、多毛症、脂
漏症、座瘡、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等
のさまざまな好ましくない症状を誘発する。そこで、過
剰のアンドロゲンの作用を抑制することにより、これら
好ましくない症状を改善することが考えられる。その手
段として二つの方法が考えられる。一つは、テストステ
ロンを５α−ＤＨＴに還元するテストステロン５α−レ
ダクターゼの作用を阻害することにより、活発な５α−
ＤＨＴが生じることを抑制する方法であり、他の一つ
は、テストステロンから生じた５α−ＤＨＴが受容体と
結合することを阻害することにより、男性ホルモン作用
を発現させない方法である。

【０００４】これらの方法においては、多くの生薬抽出
物が有効であることが知られている。

【０００５】例えば、特開昭６０−１４６８２９号公報
に記載されているテストステロン５α−レダクターゼ阻
害剤は、アセンヤク、ウイキョウ、カンゾウ、ケンゴ
シ、ゴバイシ、シャクヤク、シャゼンシ、センソ、ダイ
ソウ、チョウジ、ビンロウジ、ロジン、カッコウアザ
ミ、ゲンノショウコ、カゴソウ、サイコ、インチン、エ
イジツ、ヨクイニン、ソヨウ、ニガキ、ゲイガイ、キサ
サゲ、ジョウザン、カノコソウ等のエキスを有効成分と
するものである。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、テス
トステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有する新規な
植物抽出物を見出し、これらをテストステロン５α−レ
ダクターゼ阻害剤およびアンドロゲン過剰に起因する前
述の好ましくない症状の治療のための新規な手段として
提供することにある。

【０００７】

【０００８】

【課題を解決するための手段】この目的を達成するた
め、請求項１は、クチナシ抽出物２０〜４０％、クジン
抽出物３０〜６０％、エンメイソウ抽出物２０〜４０％
を包含する養毛料を提供する。

【０００９】具体的には、本発明に係る養毛料は、クジ
ン、クチナシ、延命草から水、脂肪族低級アルコール、
１，３−ブチレングリコール、または、これらの混合物
等により抽出することができる。

【００１０】本発明に係るクチナシ抽出物２０〜４０
％、クジン抽出物３０〜６０％、エンメイソウ抽出物２
０〜４０％を包含する養毛料は、頭髪化粧料に含有させ
て用いることができる。

【００１１】

【発明の実施の形態】クチナシ（Ｇａｒｄｅｎｉａｊ
ａｓｍｉｎｏｉｄｅｓ）はアカネ科の植物であり、その
果実は漢方処方薬として、解熱、消炎、止血などの目的
で使われてきた。

【００１２】クジン（Ｓｏｐｈｏｒａｆｌａｖｅｓｃ
ｅｎｓ）は、マメ科の植物であり、その根は利尿、収斂
下潟薬として使われてきた。化粧品としては、抗菌剤と
して使われてきた。

【００１３】延命草（Ｉｓｏｄｏｎｊａｐｏｎｉｃｕ
ｓ）は、シソ科の植物で別名ヒキオコシとも言う。その
全草は苦味健胃剤として使われ、化粧品としても抗菌剤
として使われてきた。

【００１４】クチナシの果実、クジンの根および延命草
の全草は、適当に粉砕してから水、親水性有機溶媒また
はこれらの混合物を溶媒として抽出処理する。抽出用の
有機溶媒としては、特に、メタノール、エタノール等の
低級アルコール、１，３−ブチレングリコール等の多価
アルコールが最も適している。抽出方法は特に制限はな
いが、簡単には、常温ないし沸騰点近くの温度に維持し
た溶媒中に浸積することにより、有効成分を抽出するこ
とができる。

【００１５】本発明に係る養毛料は、クチナシの抽出物
２０〜４０％、クジン抽出物３０〜６０％、延命草抽出
物２０〜４０％の割合で混合したとき、それぞれ単品で
配合したときよりも効果が高い。

【００１６】得られた抽出物は、この種の植物抽出物製
剤化の常法に従って、単独で、あるいは適当な助剤を用
いて、外皮用剤、内服剤、注射剤、座薬等の形に製剤化
する。外皮用剤の剤形としてはトニック、リンス、ロー
ション、クリーム、乳液、パック、軟膏、浴用剤等の任
意の剤形が可能であり、また、内服剤としては錠剤、カ
プセル剤、散剤、液剤等が可能である。

【００１７】本発明に係る養毛料を化粧品に利用する場
合、単独で化粧品素材に配合して化粧品にするよりも、
収斂剤、殺菌・抗菌剤、美白剤、紫外線吸剤、保湿剤、
細胞賦活剤、消炎・抗アレルギー剤、抗酸化・活性酸素
消去剤等の化粧品構成成分として利用可能な生理活性物
質その他の有効物質と適宜組み合わせて化粧品とすれ
ば、より一般性のある化粧品として利用することが可能
となる。また、その場合は、併用された他の有効成分と
の間の相乗効果として、通常期待される効果以上の優れ
た使用効果をもたらすことがある。

【００１８】化粧品構成成分として、本発明に係る養毛
料に対して併用可能なものの具体例は、次の通りであ
る。

【００１９】収斂剤：クエン酸またはその塩類、酒石酸
またはその塩類、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウ
ム、硫酸カリウム、ジュエキス、ハマメリスエキス、ゲ
ンノショウコエキス、ガイヨウエキス、サルビアエキ
ス、マロニエエキス、スギナエキス、メリッサエキス
等。

【００２０】殺菌・抗菌剤：安息香酸、安息香酸ナトリ
ウム、塩化ベンゼトニウム、サルチル酸、サルチル酸ナ
トリウム、ソルビン酸、レゾルシン、ビサボロール、ヒ
ノキチオール、メントール、キトサン、エンメイソウエ
キス、ビワエキス、ユッカエキス、アロエエキス等。

【００２１】美白剤：アスコルビン酸およびその誘導
体、イオウ、コウジ酸およびその誘導体、グルコサミン
およびその誘導体、グルタチオン、アルニカエキス、オ
ウゴンエキス、ソウハクヒエキス、サイコエキス、ヨク
イニンエキス、マロニエエキス、油溶性甘草エキス（甘
草疎水性フラボン、グラブリジン、グラブレン、リコカ
ルコンＡ）等。

【００２２】紫外線吸収剤：β−イソプロピルフラノン
誘導体、ウロカニン酸、オキシベンゾン、パラアミノ安
息香酸、メトキシケイヒ酸オクチル、酸化チタン、β−
カロチン、γ−オリザノール、アロエエキス、コメヌカ
エキス、カミツレエキス、セイヨウサンザシ等。

【００２３】保湿剤：セリン、グリシン、アラニン、コ
ラーゲン、加水分解コラーゲン、ケラチン、エラスチ
ン、ローヤルゼリー、コンドロイチンヘオパリン、ペク
チン、ビフィズス酸醗酵物、乳酸醗酵物、酵母抽出物、
ホホパ油、ヨクイニンエキス、ジオウエキス、タイソウ
エキス、キダチアロエエキス、ゴボウエキス等。

【００２４】細胞賦活剤：リボフラピンまたはその誘導
体、ピリドキシンまたはその誘導体、ニコチン酸または
その誘導体、パントテン酸またはその誘導体、α−トコ
フェロールまたはその誘導体、ニンジンエキス、エゾウ
コギエキス、ヘチマエキス、シコンエキス、シラカンバ
エキス、シャクヤクエキス、ムクロジエキス、ベニバナ
エキス、ニンニクエキス等。

【００２５】消炎・抗アレルギー剤：アズレン、アラン
トイン、アミノカブロン酸、インドメタシン、塩化リゾ
チーム、グリチルリチン酸またはその誘導体、グリチル
レチン酸またはその誘導体、トラネキサム酸またはその
誘導体、シソエキス、オウレンエキス、セイヨウノコギ
リソウエキス、ボダイジュエキス、インチンコウエキ
ス、リンドウエキス等。

【００２６】抗酸化・活性酸素消去剤：ジブチルヒドロ
キシトルエン、没食子酸プロピル、バイカリン、バイカ
レイン、スーパーオキサイドディスムターゼ、カタラー
ゼ、ローズマリーエキス、ビワ葉エキス、セージエキ
ス、ユーカリエキス、ローヤルエキス、ターメリックエ
キス、ナツメグエキス、タイムエキス、ホップエキス
等。

【００２７】美白作用を有する化粧品は、油分、界面活
性剤、保湿剤、防腐剤、香料、水、アルコール、増粘
剤、色剤等の化粧品製造に使用される一般的な原料を常
法により処理し、乳液、ローション、クリーム、ゼリ
ー、パック等の各種化粧品を製造するに当たり、製造工
程の任意の段階において本発明に係る養毛料を添加する
ことにより製造することができる。

【００２８】本発明に係る養毛料を配合することによっ
て他の化粧品製造原料の選択が制限されることはほとん
どなく、次に例示するような一般的な化粧品素材や助剤
はいずれも使用可能である。

【００２９】油脂類：大豆油、アマニ油、キリ油、ゴマ
油、サフラワー油、トウモロコシ油、アーモンド油、ヤ
シ油、ヒマシ油、菜種油、オリーブ油等。

【００３０】ロウ類：カルラウパロウ、蜜ロウ、鯨ロ
ウ、セラックス、ラノリン類等。

【００３１】炭化水素類：流動パラフィン、ワセリン、
セシレン、スクワラン等。

【００３２】脂肪酸類：ステアリン酸、リノール酸、オ
レイン酸、ラノリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、
ヘベニン酸、ウンデシレン酸等。

【００３３】アルコール類：ラウリルアルコール、セチ
ルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコ
ール、グリセリン、プロピルアルコール、１，３−ブチ
レングリコール、エチレングリコール、コレステロー
ル、フィトステロール等。

【００３４】エステル類：オレイン酸デシル、ステアリ
ン酸ブチル、ミリスチン酸ミリスチル、モノステアリン
酸プロピレングリコール、酢酸ラノリン、トリミリスチ
ン酸グリセリン、ジオレイン酸プロピレングリコール
等。

【００３５】界面活性剤：陰イオン性界面活性剤、陽イ
オン性界面活性剤、両イオン性界面活性剤等。

【００３６】香料：メントール、カルボン、オイゲノー
ル、アネトール、ハッカ油、スペアミント油、ペッパー
ミント油、ユーカリ油、アニス油等。

【００３７】

【実施例】

【００３８】

【試験例１】（テストステロン５α−レダクターゼ阻害
作用）テストステロン（東京化成）４．２ｍｇをプロピ
レングリコール１ｍｌに溶解し、その２０μｌに、ＮＡ
ＤＰＨ（オリエンタル酵母社製）を濃度が１ｍｇ／ｍｌ
になるように溶解した５ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ
７．２）８２５μｌを加えて混合する。さらに、試料の
エタノール溶液８０μｌおよびＳ−９（ラット肝ホモジ
ネート；オリエンタル酵母社製）７５μｌを混合し、３
７℃で３０分間インキュベートする。その後、塩化メチ
レン１ｍｌを加えて反応を停止させ、塩化メチレン層を
分取して、反応生成物であるジヒドロキシテストステロ
ン、アンドロスタンジオール等をガスクロマトグラフィ
ーにより定量する。

【００３９】別にコントロールとして、試料溶液の代わ
りにその溶媒だけを同量添加した場合について同様に処
理し、分析する。試料無添加時の反応生成物量に対する
試料添加時の反応生成物量の比率を求め、テストステロ
ン５α−レダクターゼ阻害率とする。

【００４０】上記方法において、反応液中の試料濃度を
種々変更して、各濃度におけるテストステロン５α−レ
ダクターゼ阻害率を求め、その結果から内挿法により、
酵素活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ₅₀を求める。

【００４１】試料ＩＣ₅₀（μｇ／ｍｌ）クチナシ水抽出物９８０クチナシエタノール拙出物８８０クチナシ水／エタノール（１：１）抽出物９５５クジン水抽出物２５６クジンエタノール抽出物２１８クジン水／エタノール（１：１）抽出物２０５延命草水抽出物８２０延命草エタノール抽地物８６５延命草水／エタノール（１：１）抽出物８６０クチナシ、クジン、延命草抽出物（１：１：１）１９５クチナシ、クジン、延命草抽出物（１：２：１）１８５クチナシ、クジン、延命草抽出物（１：３：１）１５５クチナシ、クジン、延命草抽出物（１：４：１）２３５

【００４２】

【実施例１】以下の原料を加えて混合し、常法により、
ヘアトニックを製造した。

【００４３】レゾルシン０．０１重量部塩酸ピリドキシン０．１Ｄ−パントテニルアルコール０．１１−メントール０．０５１，３−ブチレングリコール４．０エタノール２５．０香料適量クチナシ抽出物１．０クジン抽出物３．０延命草抽出物１．０精製水残部

【００４４】

【実施例２】原料Ａ：ステアリルグリチルレチネート０．１重量部ビースワックス１０．０セタノール５．０親水ラノリン８．０スクワラン３２．５グリセルモノステアレート２．０ γ−オリザノール０．０５原料Ｂ：ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（２０ＥＯ）２．０ポリエチレングリコール５．０防腐剤適量香料適量クチナシ抽出物１．０クジン抽出物２．０延命草抽出物１．０上記原料Ｂを精製水３４．０重量部加えて７０℃に加熱
し、溶解させる。そこに、７０℃に加熱した原料Ａの混
合物を加え、ホモジナイザーを用いて乳化し、クリーム
を製造した。

【００４５】

【試験例２】（養毛・育毛作用試験）男性型脱毛症およ
び頭部脂漏性皮膚炎の症状を有する３２歳から５４歳ま
での男性８人を４人ずつの使用群と不使用群に分け、使
用群には実施例１で製造したヘアトニックを一ケ月間、
１日２回、朝と夜に、通常使用しているヘアトニックに
代えて使用させた。不使用群には、通常使用しているヘ
アトニックに代え、実施例１で製造したヘアトニックの
クチナシ、クジン、延命草抽出物を除いたものを同じ条
件で併用させた。試験開始日と試験終了日に同一条件で
全員に洗髪させて、その時の脱毛本数を計測させた。

【００４６】尚、条件を揃えるため、これら脱毛本数計
測のための洗髪の２４時間前にも同一条件で洗髪させ
た。

【００４７】脱毛本数試験開始日（本）試験終了日（本）減少率（％）使用群被験者Ａ７２５９１８．０被験者Ｂ５８４５２２．４被験者Ｃ８８６２２９．５被験者Ｄ７１５９１６．９平均 ±Ｓ．Ｅ．２１．７±２．８６不使用群被験者Ｅ５６５１８．９被験者Ｆ７８８０ −２．５被験者Ｇ８２７６７．３被験者Ｈ７５６８９．３平均 ±Ｓ．Ｅ．５．７５±２．７８

【００４８】

【発明の効果】以上のように、本発明によって、新規な
植物抽出物からなり、テストステロン５α−レダクター
ゼ阻害作用を有する養毛料が提供される。本発明に係る
養毛料はアンドロゲン過剰に起因する好ましくない症状
の治療に有用であり、例えば、頭髪化粧料に含有させて
用いることができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献特開平８−107936（ＪＰ，Ａ) 特開平５−310537（ＪＰ，Ａ) 特開平２−111710（ＪＰ，Ａ) 特開平２−48514（ＪＰ，Ａ) 特開昭63−162611（ＪＰ，Ａ) 特開昭63−141915（ＪＰ，Ａ) 特開平５−310537（ＪＰ，Ａ) 特開平５−4908（ＪＰ，Ａ) 特開平８−73324（ＪＰ，Ａ) 特開平３−188013（ＪＰ，Ａ) フレグランスジャーナル，（1997）, ５，ｐ．43−51 (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 35/78 A61K 7/06

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】クチナシ抽出物２０〜４０％、クジン抽
出物３０〜６０％、エンメイソウ抽出物２０〜４０％を
包含する養毛料