JP2000007574A - 養毛料 - Google Patents

養毛料

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JP2000007574A JP10168340A JP16834098A JP2000007574A JP 2000007574 A JP2000007574 A JP 2000007574A JP 10168340 A JP10168340 A JP 10168340A JP 16834098 A JP16834098 A JP 16834098A JP 2000007574 A JP2000007574 A JP 2000007574A
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Shinya Matsukawa
伸也 松川
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Abstract

(57)【要約】 【課題】テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を
有する新規な養毛剤の提供 【解決手段】安全性を有し、育毛、発毛を促進し、テス
トステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有するクチナ
シ抽出物20〜40%、クジン抽出物30〜60%、エ
ンメイソウ抽出物20〜40%を包含する養毛料。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、テストステロン5
α−レダクターゼの作用を阻害するテストステロン5α
−レダクターゼ阻害剤に関する。
【0002】
【従来の技術】多くのステロイドホルモンは産生臓器か
ら分泌された分子型で受容体と結合してその作用を発現
するが、アンドロゲンと総称される男性ホルモンの場
合、例えば、テストステロンは標的臓器の細胞内に入っ
て、テストステロン5α−レダクターゼによリ5α−ジ
ヒドロテストステロン(5α−DHT)に還元されてか
ら受容体と結合し、アンドロゲンとしての作用を発現す
る。
【0003】アンドロゲンは重要なホルモンではある
が、それが過度に作用すると、男性型禿頭、多毛症、脂
漏症、座瘡、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等
のさまざまな好ましくない症状を誘発する。そこで、過
剰のアンドロゲンの作用を抑制することにより、これら
好ましくない症状を改善することが考えられる。その手
段として二つの方法が考えられる。一つは、テストステ
ロンを5α−DHTに還元するテストステロン5α−レ
ダクターゼの作用を阻害することにより、活発な5α−
DHTが生じることを抑制する方法であり、他の一つ
は、テストステロンから生じた5α−DHTが受容体と
結合することを阻害することにより、男性ホルモン作用
を発現させない方法である。
【0004】これらの方法においては、多くの生薬抽出
物が有効であることが知られている。
【0005】例えば、特開昭60−146829号公報
に記載されているテストステロン5α−レダクターゼ阻
害剤は、アセンヤク、ウイキョウ、カンゾウ、ケンゴ
シ、ゴバイシ、シャクヤク、シャゼンシ、センソ、ダイ
ソウ、チョウジ、ビンロウジ、ロジン、カッコウアザ
ミ、ゲンノショウコ、カゴソウ、サイコ、インチン、エ
イジツ、ヨクイニン、ソヨウ、ニガキ、ゲイガイ、キサ
サゲ、ジョウザン、カノコソウ等のエキスを有効成分と
するものである。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、テス
トステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有する新規な
植物抽出物を見出し、これらをテストステロン5α−レ
ダクターゼ阻害剤およびアンドロゲン過剰に起因する前
述の好ましくない症状の治療のための新規な手段として
提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】この目的を達成するた
め、本発明のうち、請求項1は、クチナシ、クジン、延
命草より選ばれる1種または2種以上の溶媒抽出物を含
むテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤を提供す
る。
【0008】また、請求項2は、クチナシ抽出物20〜
40%、クジン抽出物30〜60%、延命草抽出物20
〜40%の範囲でこれら3種類の抽出物を含むテストス
テロン5α−レダクターゼ阻害剤を提供する。
【0009】具体的には、本発明に係るテストステロン
5α−レダクターゼ阻害剤は、クジン、クチナシ、延命
草から水、脂肪族低級アルコール、1,3−ブチレング
リコール、または、これらの混合物等により抽出するこ
とができる。
【0010】本発明に係るテストステロン5α−レダク
ターゼ阻害剤は、例えば、頭髪化粧料に含有させて用い
ることができる。
【0011】
【発明の実施の形態】クチナシ(Gardenia j
asminoides)はアカネ科の植物であり、その
果実は漢方処方薬として、解熱、消炎、止血などの目的
で使われてきた。
【0012】クジン(Sophora flavesc
ens)は、マメ科の植物であり、その根は利尿、収斂
下潟薬として使われてきた。化粧品としては、抗菌剤と
して使われてきた。
【0013】延命草(Isodon japonicu
s)は、シソ科の植物で別名ヒキオコシとも言う。その
全草は苦味健胃剤として使われ、化粧品としても抗菌剤
として使われてきた。
【0014】クチナシの果実、クジンの根および延命草
の全草は、適当に粉砕してから水、親水性有機溶媒また
はこれらの混合物を溶媒として抽出処理する。抽出用の
有機溶媒としては、特に、メタノール、エタノール等の
低級アルコール、1,3−ブチレングリコール等の多価
アルコールが最も適している。抽出方法は特に制限はな
いが、簡単には、常温ないし沸騰点近くの温度に維持し
た溶媒中に浸積することにより、有効成分を抽出するこ
とができる。
【0015】本発明に係るテストステロン5α−レダク
ターゼ阻害剤は、クチナシの抽出物20〜40%、クジ
ン抽出物30〜60%、延命草抽出物20〜40%の割
合で混合したとき、それぞれ単品で配合したときよりも
効果が高い。
【0016】得られた抽出物は、この種の植物抽出物製
剤化の常法に従って、単独で、あるいは適当な助剤を用
いて、外皮用剤、内服剤、注射剤、座薬等の形に製剤化
する。外皮用剤の剤形としてはトニック、リンス、ロー
ション、クリーム、乳液、パック、軟膏、浴用剤等の任
意の剤形が可能であり、また、内服剤としては錠剤、カ
プセル剤、散剤、液剤等が可能である。
【0017】本発明に係るテストステロン5α−レダク
ターゼ阻害剤を化粧品に利用する場合、単独で化粧品素
材に配合して化粧品にするよりも、収斂剤、殺菌・抗菌
剤、美白剤、紫外線吸剤、保湿剤、細胞賦活剤、消炎・
抗アレルギー剤、抗酸化・活性酸素消去剤等の化粧品構
成成分として利用可能な生理活性物質その他の有効物質
と適宜組み合わせて化粧品とすれば、より一般性のある
化粧品として利用することが可能となる。また、その場
合は、併用された他の有効成分との間の相乗効果とし
て、通常期待される効果以上の優れた使用効果をもたら
すことがある。
【0018】化粧品構成成分として、本発明に係るテス
トステロン5α−レダクターゼ阻害剤に対して併用可能
なものの具体例は、次の通りである。
【0019】収斂剤:クエン酸またはその塩類、酒石酸
またはその塩類、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウ
ム、硫酸カリウム、ジュエキス、ハマメリスエキス、ゲ
ンノショウコエキス、ガイヨウエキス、サルビアエキ
ス、マロニエエキス、スギナエキス、メリッサエキス
等。
【0020】殺菌・抗菌剤:安息香酸、安息香酸ナトリ
ウム、塩化ベンゼトニウム、サルチル酸、サルチル酸ナ
トリウム、ソルビン酸、レゾルシン、ビサボロール、ヒ
ノキチオール、メントール、キトサン、エンメイソウエ
キス、ビワエキス、ユッカエキス、アロエエキス等。
【0021】美白剤:アスコルビン酸およびその誘導
体、イオウ、コウジ酸およびその誘導体、グルコサミン
およびその誘導体、グルタチオン、アルニカエキス、オ
ウゴンエキス、ソウハクヒエキス、サイコエキス、ヨク
イニンエキス、マロニエエキス、油溶性甘草エキス(甘
草疎水性フラボン、グラブリジン、グラブレン、リコカ
ルコンA)等。
【0022】紫外線吸収剤:β−イソプロピルフラノン
誘導体、ウロカニン酸、オキシベンゾン、パラアミノ安
息香酸、メトキシケイヒ酸オクチル、酸化チタン、β−
カロチン、γ−オリザノール、アロエエキス、コメヌカ
エキス、カミツレエキス、セイヨウサンザシ等。
【0023】保湿剤:セリン、グリシン、アラニン、コ
ラーゲン、加水分解コラーゲン、ケラチン、エラスチ
ン、ローヤルゼリー、コンドロイチンヘオパリン、ペク
チン、ビフィズス酸醗酵物、乳酸醗酵物、酵母抽出物、
ホホパ油、ヨクイニンエキス、ジオウエキス、タイソウ
エキス、キダチアロエエキス、ゴボウエキス等。
【0024】細胞賦活剤:リボフラピンまたはその誘導
体、ピリドキシンまたはその誘導体、ニコチン酸または
その誘導体、パントテン酸またはその誘導体、α−トコ
フェロールまたはその誘導体、ニンジンエキス、エゾウ
コギエキス、ヘチマエキス、シコンエキス、シラカンバ
エキス、シャクヤクエキス、ムクロジエキス、ベニバナ
エキス、ニンニクエキス等。
【0025】消炎・抗アレルギー剤:アズレン、アラン
トイン、アミノカブロン酸、インドメタシン、塩化リゾ
チーム、グリチルリチン酸またはその誘導体、グリチル
レチン酸またはその誘導体、トラネキサム酸またはその
誘導体、シソエキス、オウレンエキス、セイヨウノコギ
リソウエキス、ボダイジュエキス、インチンコウエキ
ス、リンドウエキス等。
【0026】抗酸化・活性酸素消去剤:ジブチルヒドロ
キシトルエン、没食子酸プロピル、バイカリン、バイカ
レイン、スーパーオキサイドディスムターゼ、カタラー
ゼ、ローズマリーエキス、ビワ葉エキス、セージエキ
ス、ユーカリエキス、ローヤルエキス、ターメリックエ
キス、ナツメグエキス、タイムエキス、ホップエキス
等。
【0027】美白作用を有する化粧品は、油分、界面活
性剤、保湿剤、防腐剤、香料、水、アルコール、増粘
剤、色剤等の化粧品製造に使用される一般的な原料を常
法により処理し、乳液、ローション、クリーム、ゼリ
ー、パック等の各種化粧品を製造するに当たり、製造工
程の任意の段階において本発明に係るテストステロン5
α−レダクターゼ阻害剤を添加することにより製造する
ことができる。
【0028】本発明に係るテストステロン5α−レダク
ターゼ阻害剤を配合することによって他の化粧品製造原
料の選択が制限されることはほとんどなく、次に例示す
るような一般的な化粧品素材や助剤はいずれも使用可能
である。
【0029】油脂類:大豆油、アマニ油、キリ油、ゴマ
油、サフラワー油、トウモロコシ油、アーモンド油、ヤ
シ油、ヒマシ油、菜種油、オリーブ油等。
【0030】ロウ類:カルラウパロウ、蜜ロウ、鯨ロ
ウ、セラックス、ラノリン類等。
【0031】炭化水素類:流動パラフィン、ワセリン、
セシレン、スクワラン等。
【0032】脂肪酸類:ステアリン酸、リノール酸、オ
レイン酸、ラノリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、
ヘベニン酸、ウンデシレン酸等。
【0033】アルコール類:ラウリルアルコール、セチ
ルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコ
ール、グリセリン、プロピルアルコール、1,3−ブチ
レングリコール、エチレングリコール、コレステロー
ル、フィトステロール等。
【0034】エステル類:オレイン酸デシル、ステアリ
ン酸ブチル、ミリスチン酸ミリスチル、モノステアリン
酸プロピレングリコール、酢酸ラノリン、トリミリスチ
ン酸グリセリン、ジオレイン酸プロピレングリコール
等。
【0035】界面活性剤:陰イオン性界面活性剤、陽イ
オン性界面活性剤、両イオン性界面活性剤等。
【0036】香料:メントール、カルボン、オイゲノー
ル、アネトール、ハッカ油、スペアミント油、ペッパー
ミント油、ユーカリ油、アニス油等。
【0037】
【実施例】
【0038】
【試験例1】(テストステロン5α−レダクターゼ阻害
作用)テストステロン(東京化成)4.2mgをプロピ
レングリコール1mlに溶解し、その20μlに、NA
DPH(オリエンタル酵母社製)を濃度が1mg/ml
になるように溶解した5mMトリス塩酸緩衝液(pH
7.2)825μlを加えて混合する。さらに、試料の
エタノール溶液80μlおよびS−9(ラット肝ホモジ
ネート;オリエンタル酵母社製)75μlを混合し、3
7℃で30分間インキュベートする。その後、塩化メチ
レン1mlを加えて反応を停止させ、塩化メチレン層を
分取して、反応生成物であるジヒドロキシテストステロ
ン、アンドロスタンジオール等をガスクロマトグラフィ
ーにより定量する。
【0039】別にコントロールとして、試料溶液の代わ
りにその溶媒だけを同量添加した場合について同様に処
理し、分析する。試料無添加時の反応生成物量に対する
試料添加時の反応生成物量の比率を求め、テストステロ
ン5α−レダクターゼ阻害率とする。
【0040】上記方法において、反応液中の試料濃度を
種々変更して、各濃度におけるテストステロン5α−レ
ダクターゼ阻害率を求め、その結果から内挿法により、
酵素活性を50%阻害する試料濃度IC50を求める。
【0041】 試料 IC50(μg/ml) クチナシ 水抽出物 980 クチナシ エタノール拙出物 880 クチナシ 水/エタノール(1:1)抽出物 955 クジン 水抽出物 256 クジン エタノール抽出物 218 クジン 水/エタノール(1:1)抽出物 205 延命草 水抽出物 820 延命草 エタノール抽地物 865 延命草 水/エタノール(1:1)抽出物 860 クチナシ、クジン、延命草抽出物(1:1:1) 195 クチナシ、クジン、延命草抽出物(1:2:1) 185 クチナシ、クジン、延命草抽出物(1:3:1) 155 クチナシ、クジン、延命草抽出物(1:4:1) 235
【0042】
【実施例1】以下の原料を加えて混合し、常法により、
ヘアトニックを製造した。
【0043】 レゾルシン 0.01重量部 塩酸ピリドキシン 0.1 D−パントテニルアルコール 0.1 1−メントール 0.05 1,3−ブチレングリコール 4.0 エタノール 25.0 香料 適量 クチナシ抽出物 1.0 クジン抽出物 3.0 延命草抽出物 1.0 精製水 残部
【0044】
【実施例2】 原料A: ステアリルグリチルレチネート 0.1重量部 ビースワックス 10.0 セタノール 5.0 親水ラノリン 8.0 スクワラン 32.5 グリセルモノステアレート 2.0 γ−オリザノール 0.05 原料B: ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート(20EO) 2.0 ポリエチレングリコール 5.0 防腐剤 適量 香料 適量 クチナシ抽出物 1.0 クジン抽出物 2.0 延命草抽出物 1.0 上記原料Bを精製水34.0重量部加えて70℃に加熱
し、溶解させる。そこに、70℃に加熱した原料Aの混
合物を加え、ホモジナイザーを用いて乳化し、クリーム
を製造した。
【0045】
【試験例2】(養毛・育毛作用試験)男性型脱毛症およ
び頭部脂漏性皮膚炎の症状を有する32歳から54歳ま
での男性8人を4人ずつの使用群と不使用群に分け、使
用群には実施例1で製造したヘアトニックを一ケ月間、
1日2回、朝と夜に、通常使用しているヘアトニックに
代えて使用させた。不使用群には、通常使用しているヘ
アトニックに代え、実施例1で製造したヘアトニックの
クチナシ、クジン、延命草抽出物を除いたものを同じ条
件で併用させた。試験開始日と試験終了日に同一条件で
全員に洗髪させて、その時の脱毛本数を計測させた。
【0046】尚、条件を揃えるため、これら脱毛本数計
測のための洗髪の24時間前にも同一条件で洗髪させ
た。
【0047】 脱毛本数 試験開始日(本) 試験終了日(本) 減少率(%) 使用群 被験者A 72 59 18.0 被験者B 58 45 22.4 被験者C 88 62 29.5 被験者D 71 59 16.9 平均 ±S.E. 21.7±2.86 不使用群 被験者E 56 51 8.9 被験者F 78 80 −2.5 被験者G 82 76 7.3 被験者H 75 68 9.3 平均 ±S.E. 5.75±2.78
【0048】
【発明の効果】以上のように、本発明によって、新規な
植物抽出物からなり、テストステロン5α−レダクター
ゼ阻害作用を有するテストステロン5α−レダクターゼ
阻害剤が提供される。本発明に係るテストステロン5α
−レダクターゼ阻害剤はアンドロゲン過剰に起因する好
ましくない症状の治療に有用であり、例えば、頭髪化粧
料に含有させて用いることができる。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成11年5月6日(1999.5.6)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正内容】
【発明の名称】 養毛料
【手続補正2】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
【手続補正3】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0001
【補正方法】変更
【補正内容】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、養毛料に関する。
【手続補正4】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0007
【補正方法】削除
【手続補正5】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0008
【補正方法】変更
【補正内容】
【0008】
【課題を解決するための手段】この目的を達成するた
め、請求項1は、クチナシ抽出物20〜40%、クジン
抽出物30〜60%、エンメイソウ抽出物20〜40%
を包含する養毛料を提供する。
【手続補正6】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0009
【補正方法】変更
【補正内容】
【0009】具体的には、本発明に係る養毛料は、クジ
ン、クチナシ、延命草から水、脂肪族低級アルコール、
1,3−ブチレングリコール、または、これらの混合物
等により抽出することができる。
【手続補正7】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0010
【補正方法】変更
【補正内容】
【0010】本発明に係るクチナシ抽出物20〜40
%、クジン抽出物30〜60%、エンメイソウ抽出物2
0〜40%を包含する養毛料は、頭髪化粧料に含有させ
て用いることができる。
【手続補正8】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0015
【補正方法】変更
【補正内容】
【0015】本発明に係る養毛料は、クチナシの抽出物
20〜40%、クジン抽出物30〜60%、延命草抽出
物20〜40%の割合で混合したとき、それぞれ単品で
配合したときよりも効果が高い。
【手続補正9】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0017
【補正方法】変更
【補正内容】
【0017】本発明に係る養毛料を化粧品に利用する場
合、単独で化粧品素材に配合して化粧品にするよりも、
収斂剤、殺菌・抗菌剤、美白剤、紫外線吸剤、保湿剤、
細胞賦活剤、消炎・抗アレルギー剤、抗酸化・活性酸素
消去剤等の化粧品構成成分として利用可能な生理活性物
質その他の有効物質と適宜組み合わせて化粧品とすれ
ば、より一般性のある化粧品として利用することが可能
となる。また、その場合は、併用された他の有効成分と
の間の相乗効果として、通常期待される効果以上の優れ
た使用効果をもたらすことがある。
【手続補正10】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0018
【補正方法】変更
【補正内容】
【0018】化粧品構成成分として、本発明に係る養毛
に対して併用可能なものの具体例は、次の通りであ
る。
【手続補正11】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0027
【補正方法】変更
【補正内容】
【0027】美白作用を有する化粧品は、油分、界面活
性剤、保湿剤、防腐剤、香料、水、アルコール、増粘
剤、色剤等の化粧品製造に使用される一般的な原料を常
法により処理し、乳液、ローション、クリーム、ゼリ
ー、パック等の各種化粧品を製造するに当たり、製造工
程の任意の段階において本発明に係る養毛料を添加する
ことにより製造することができる。
【手続補正12】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0028
【補正方法】変更
【補正内容】
【0028】本発明に係る養毛料を配合することによっ
て他の化粧品製造原料の選択が制限されることはほとん
どなく、次に例示するような一般的な化粧品素材や助剤
はいずれも使用可能である。
【手続補正13】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0048
【補正方法】変更
【補正内容】
【0048】
【発明の効果】以上のように、本発明によって、新規な
植物抽出物からなり、テストステロン5α−レダクター
ゼ阻害作用を有する養毛料が提供される。本発明に係る
養毛料はアンドロゲン過剰に起因する好ましくない症状
の治療に有用であり、例えば、頭髪化粧料に含有させて
用いることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/06 A61K 7/06 Fターム(参考) 4C083 AA082 AA111 AA112 AC022 AC072 AC102 AC122 AC402 AC422 AC472 AC642 AD042 AD512 AD532 AD632 BB53 CC05 CC37 DD23 DD27 DD31 EE22 4C088 AB14 AB38 AB59 AC01 AC04 AC11 BA09 BA10 MA07 NA14 ZA81 ZA89 ZB26 ZC03 ZC20

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 クチナシ、クジン、延命草より選ばれる
    1種または2種以上の溶媒抽出物を含むテストステロン
    5α−レダクターゼ阻害剤。
  2. 【請求項2】 クチナシ抽出物20〜40%、クジン抽
    出物30〜60%、延命草抽出物20〜40%の範囲で
    これら3種類の抽出物を含むテストステロン5α−レダ
    クターゼ阻害剤。
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Cited By (5)

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