JP2958662B2 - 発毛・養毛促進剤 - Google Patents
発毛・養毛促進剤Info
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果の高い発毛・養毛促進剤に関するものである。
して、いわゆる男性刑脱毛症や円形脱毛症は、頭皮の組
織中に毛を再成長させるもととなる細胞で、発毛に不可
欠の毛芽細胞が存在するにも拘らず、毛を産生する機能
が低下又は一時的に停止してしまい、それによって薄毛
・脱毛を発症するものが大部分である。
究がされ、種々の治療がこれまで行われてきたがその発
症の原因は明確でなく、今だに確立された予防や治療の
方法がないのが現状である。
ら見たとき、その占める役割と意味は大きく、脱毛症患
者の精神的苦悩は計り知れないものがある。
わない各種脱毛症への治療効果が高く、又脱毛症が発症
していない人に対しては、脱毛の予防効果のある発毛・
養毛促進剤を開発することを目的として行ったものであ
る。
(以下アスコルビン酸グルコシドと略す)は、天然型ビ
タミンC(L−アスコルビン酸)とブドウ糖との化合物
であり、本化合物は生体中にも存在することが確認され
ている成分である。
著しく不安定で常温で速やかに酸化されてしまうのに比
して長期間安定であること、そしてアスコルビン酸グル
コシドは我々皮膚の細胞が有する酵素グルコシダーゼに
より容易にアスコルビン酸とブドウ糖に加水分解され、
組織細胞に対して有効に作用するものであり、アスコル
ビン酸グルコシド自体及びその分解成分も、安全性の確
立した成分である。
として配合することを特徴とする発毛・養毛促進作用を
有する養毛化粧料に関するものである。
ビタミンCとしての効果を示し、皮膚を構成する細胞に
対して、皮膚組織の主成分であるタンパク成分の産生を
高める作用〔第62回日本生化学会発表,1989年,京都〕
だけでなく、皮膚細胞の分裂・増殖を高める作用〔日本
薬学会第110年会(生物化学部会)発表,1990年,札幌〕
があることは本発明者らの研究により既に知られてい
る。本発明者らはこの点に着目し、発毛・養毛促進有効
成分としての研究開発を進めた結果、本発明の完成に至
ったものである。
物を用い、動物の体毛の成長に対する作用を検討した。
アスコルビン酸誘導体投与による有効作用評価に適する
動物として、養毛剤の効果評価に繁用される動物、マウ
ス・ラットは生体中でアスコルビン酸を自己合成する動
物であり適さない点より、本研究発明ではヒトと同じく
アスコルビン酸を自己合成出来ない動物、即ちモルモッ
トを使用可能被検動物として用いて実験検討を行った。
群3匹として全モルモットの背部毛を抜毛し、第1群を
アスコルビン酸−α−グルコシド1%溶液の外用塗布投
与群、第2群を対照液の外用塗布投与群として、1日1
回1mlずつ被検液の投与を再生毛の毛成長が終了するま
で継続し、再生してきた毛について毛の長さと、最大直
径の測定を行った。測定結果を表I及び表IIと示す。
コルビン酸グルコシドとアスコルビン酸グルコシドがア
スコルビン酸−α−グルコシドである発毛・養毛促進剤
の効果を更に高めるべく既に養毛効果の知られている物
質「(3−カルボキシプロピル)−トリメチルアンモニ
ウムクロライドメチルエステル」、「6−アミノ−1,2
−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−4−ピペリジノピリ
ミジン」、「7−クロロ−3−メチル−2H−「ベンゾ−
1,2,4チアジアジン−1,1−ジオキシド」、「ポリオキシ
エチレンソルビタンモノステアレート(20E.O.)」、
「センブリ抽出液」、「エチニルエストラジオール」、
「延命草抽出液」及び「苦参抽出液」との複合作用につ
いても検討を行った。その結果、アスコルビン酸グルコ
シドとアスコルビン酸グルコシドがアスコルビン酸−α
−グルコシドである成分との複合による優れた発毛・養
毛促進の相乗効果が見られ請求項第3項〜第19項の本発
明が完成した。
成分、コリン作動性作用機序成分、アドレナリン抑制作
用機序成分及び血管平滑筋弛緩作用機序成分等とアスコ
ルビン酸グルコシドとアスコルビン酸グルコシドがアス
コルビン酸−α−グルコシドである本発明請求項第1項
及び第2項との複合による養毛促進作用についても検討
を行いより高い有効性が認められた。
素グルコシダーゼによりアスコルビン酸とブドウ糖に切
断されて、その効果は発揮される。そしてこの切断の働
きをする触媒酵素グルコシダーゼは本発明基礎研究によ
り単糖類、二糖類、糖アルコール類、フェノール配糖体
によって酵素力価を制御できることが確認された。この
2つの点に着目し、これらの糖類とアスコルビン酸グル
コシド又はアスコルビン酸−α−グルコシドを複合する
ことにより継続的効果がえられ、より優れた効果の発現
が見られた。
を目的として、本発明養毛剤中に化粧品類に繁用される
保湿剤、角質軟化剤、界面活性剤を複合することにより
アスコルビン酸グルコシド及びアスコルビン酸−α−グ
ルコシドの皮膚内への吸収率の増大が認められた。
グルコシドを外用した場合、皮膚表面に存在する常在菌
により、皮膚内に吸収するまでの細胞による加水分解が
見られたことから医薬品、医薬部外品に繁用される殺菌
剤を複合することにより、アスコルビン酸グルコシドの
皮表での安定性は増し、本発明外用養毛化粧料の効果は
増大した。
ン酸−α−グルコシドの配合濃度は0.01〜10.0%程度が
望ましい、アスコルビン酸グルコシド、濃度0.01〜10.0
%含有する発毛・養毛促進剤に配合する「(3−カルボ
キシプロピル)−トリメチルアンモニウムクロライドメ
チルエステル」の濃度は0.01〜5.0%程度が望ましい。
「6−アミノ−1,2−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−
4−ピペリジノピリミジン」の配合濃度は0.01〜5.0%
程度が望ましい。「7−クロロ−3−メチル−2H−ベン
ゾ−1,2,4−チアジアジン−1,1−ジオキシド」の配合濃
度は0.01〜5.0%程度が望ましい。「ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノステアレート(20E.O.)」の配合濃度
は1.0〜60.0%程度が望ましい。「センブリ抽出液(乾
燥重量1gは抽出液1gに相当)」の配合濃度は0.01〜30.0
%程度が望ましい。「エチニルエストラジオール」の配
合濃度は0.001〜5.0%程度が望ましい。「延命草抽出液
(乾燥重量1gは抽出液1gに相当)」の配合濃度は0.01〜
30.0%程度が望ましい。「苦参抽出液(乾燥重量1gは抽
出液1gに相当)」の配合濃度は0.01〜30.0%程度が望ま
しい。
ス、果糖、マンノース、キシロース等を挙げることがで
き、配合濃度は0.1〜5.0%程度が望ましい。二糖類とし
ては、フェノール配糖体類としては、アルブチン、サリ
シン等を示すことができ、又糖アルコール類としては例
えばソルビット等を挙げることができ、これらの配合濃
度は0.1〜5.0%が好ましい。皮膚保湿剤としては、グリ
セリン、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコ
ール、エチレングリコール、ジエチレングリコール、PE
G(ポリエチレングリコール)類、エチルヘキサンジオ
ール、糖アルコール類(例えば、ソルビット等)、ムコ
多糖類(例えば、ヒアルロン酸塩、コンドロイチン硫酸
塩糖)、PCA塩等この種の分野で用いられるものが使用
でき、配合濃度は常用範囲とすることができるが、好ま
しくは0.1〜10%の範囲である。角質軟化剤としては、
サリチル酸、尿素等で、配合濃度は0.1〜10%で用いら
れる。アニオン界面活性剤としては、N−ラウロイルグ
ルタミン酸塩等、ノニオン界面活性剤としては、デカグ
リセリルモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタ
ン類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類等で、配合濃
度は0.1〜5.0%が望ましい。本発明の発毛・養毛促進剤
に用いる基剤としては、一般的に養毛剤に使用される基
剤である水性基剤、アルコール溶剤の他、通常の基剤の
クリーム、ゲルクリーム、軟膏等の基剤を使用すること
ができ、これら基剤によって本発明の優れた効果は十分
に認められた。
た成分の他、従来より発毛・養毛促進剤に用いられ有用
とされる成分を更に配合してもよく、本発明はこれら実
施例に限られるものではない。
化粧料を調製した。
ジン−1,1−ジオキシド 1.0 濃グリセリン 2.0 エチルヘキサンジオール 2.0 マルトース 1.0 ヒノキチオール 0.01 デカグリセリルモノラウレート 0.5 カルボキシビニールポリマー 0.5 トリエタノールアミン 適量 香料 微量 アルコール 30.0 水※ 全量100.0g (※水を加えて全量100.0gとする。) 実施例2 次の処方により、常法にて養毛効果の優れたローショ
ン養毛化粧料を調製した。
チレンオキサイドを示す。
ン養毛化粧料を調製した。
ムクロライドメチルエステル 1.0 濃グリセリン 3.0 マルトース 1.0 イソプロピルメチルフェノール 0.3 デカグリセリルモノラウレート 0.5 サリチル酸 0.5 香料 微量 緩衝液 適量 アルコール 40.0 水※ 全量100.0ml (※水を加えて全量100.0mlとする。) 実施例5 (単位,g) アスコルビン酸−α−グルコシド 1.0 6−アミノ−1,2−ジヒドロヒドロキシイミノ−4−
ピペリジノピリミジン 1.0 濃グリセリン 25.0 サリチル酸 0.5 マルトース 1.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(50E.O.) 0.5 イソプロピルメチルフェノール 0.3 緩衝液 適量 香料 微量 アルコール 60.0 水※ 全量100.0ml (※水を加えて全量100.0mlとする。) 試験例 男性型脱毛症の症状を呈する26才から48才の男性健常
人10名〜15名を1群とし、1日1〜2回、約3mlづつ4
カ月間、下記中に示す発毛・養毛促進剤を塗布したとこ
ろ、次の発毛・養毛効果の結果を得た。
面積あたりの硬毛の毛幹数を計測する毛密度測定法と、
写真撮影を行い、判定するSCORE判定法にて評価した。S
CORE定法の判定基準は次の通りとした。
である。
る。
毛がみられる。
える。
効とする。
させた発毛・養毛促進剤の有効率は60.0%を示した。
発毛・養毛促進剤の有効率は40.0%を示した。
ルビン酸グルコシドよりも、より優れた発毛・養毛促進
効果を示した。
ンモニウムクロライドメチルエステルを1.0%及びアス
コルビン酸−α−グルコシドを1.0%含有させた発毛・
養毛促進剤の有効率は基剤1に(3−カルボキシプロピ
ル)−トリメチルアンモニウムクロライドメチルエステ
ルを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、1
6.7%高くアスコルビン酸−α−グルコシドによる相乗
効果が認められた。
ノ−4−ピペリジノピリミジンを1.0及びアスコルビン
酸−α−グルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛促進
剤の有効率は基剤2に6−アミノ−1,2−ヒドロヒドロ
キシイミノ−4−ピペリジノピリミジンを1.0%含有さ
せた発毛・養毛促進剤の有効率より、20.0%高くアスコ
ルビン酸−α−グルコシドによる相乗効果が認められ
た。
2,4−チアジアジン]−1,1−ジオキシドを1.0%及びア
スコルビン酸−α−グルコシドを1.0%含有させた発毛
・養毛促進剤の有効率は基剤3に7−クロロ−3−メチ
ル−2H−[ベンゾ−1,2,4−チアジアジン]−1,1−ジオ
キシドを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率よ
り、20.0%高くアスコルビン酸−α−グルコシドによる
相乗効果が認められた。
ート(20E.O.)を50.0%及びアスコルビン酸−α−グル
コシドを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は
基剤1にポリオキシエチレンソルビタンモノステアレー
ト(20E.O.)を50.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有
効率より、14.3%高くアスコルビン酸−α−グルコシド
による相乗効果が認められた。なお、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノステアレート(20E.O.)の配合量分だ
け基剤の水を差し引く。
当)及びアスコルビン酸−α−グルコシドを1.0%含有
させた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1にセンブリ抽
出液を10.0%(乾燥重量10gに相当)含有させた発毛・
養毛促進剤の有効率より、12.5%高くアスコルビン酸−
α−グルコシドによる相乗効果が認められた。
コルビン酸−α−グルコシドを1.0%含有させた発毛・
養毛促進剤の有効率は基剤1にエチニルエストラジオー
ルを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、1
1.1%高くアスコルビン酸−α−グルコシドによる相乗
効果が認められた。
当)及び苦参抽出液を10.0%(乾燥重量10gに相当)及
びアスコルビン酸−α−グルコシドを1.0%含有させた
発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1に延命草抽出液を1
0.0%(乾燥重量10gに相当)含有させた発毛・養毛促進
剤の有効率より、11.1%高くアスコルビン酸−α−グル
コシドによる相乗効果が認められた。
ンモニウムクロライドメチルエステルを1.0%及びアス
コルビン酸グルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛促
進剤の有効率は基剤1に(3−カルボキシプロピル)−
トリメチルアンモニウムクロライドメチルエステルを1.
0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、15.4%
高くアスコルビン酸−α−グルコシドによる相乗効果が
認められた。
ノ−4−ピペリジノピリミジンを1.0及びアスコルビン
酸グルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有
効率は基剤2に6−アミノ−1,2−ヒドロヒドロキシイ
ミノ−4−ピペリジノピリミジンを1.0%含有させた発
毛・養毛促進剤の有効率より、15.4%高くアスコルビン
酸−α−グルコシドによる相乗効果が認められた。
2,4−チアジアジン]−1,1−ジオキシドを1.0%及びア
スコルビン酸グルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛
促進剤の有効率は基剤3に7−クロロ−3−メチル−2H
−[ベンゾ−1,2,4−チアジアジン]−1,1−ジオキシド
を1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、16.
7%高くアスコルビン酸グルコシドによる相乗効果が認
められた。
ート(20E.O.)を50.0%及びアスコルビン酸グルコシド
を1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1
にポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(20
E.O.)を50.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率よ
り、10.0%高くアスコルビン酸グルコシドによる相乗効
果が認められた。なお、ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアレート(20E.O.)の配合量分だけ基剤の水を
差し引く。
当)及びアスコルビン酸グルコシドを1.0%含有させた
発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1にセンブリ抽出液を
10.0%(乾燥重量10gに相当)含有させた発毛・養毛促
進剤の有効率より、10.0%高くアスコルビン酸グルコシ
ドによる相乗効果が認められた。
ルビン酸グルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛促進
剤の有効率は基剤1にエチニルエストラジオールを1.0
%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、7.1%高
くアスコルビン酸グルコシドによる相乗効果が認められ
た。
当)及び苦参抽出液を10.0%(乾燥重量10gに相当)及
びアスコルビン酸−α−グルコシドを1.0%含有させた
発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1に延命草抽出液を1
0.0%(乾燥重量10gに相当)含有させた発毛・養毛促進
剤の有効率より、9.1%高くアスコルビン酸グルコシド
による相乗効果が認められた。
Claims (26)
- 【請求項1】2−O−D−グルコピラノシル−L−アス
コルビン酸(以下アスコルビン酸グルコシドと略す)を
配合したことを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項2】アスコルビン酸グルコシドが2−O−α−
D−グルコピラノシル−L−アスコルビン酸(以下アス
コルビン酸−α−グルコシドと略す)であることを特徴
とする請求項第1項記載の発毛・養毛促進剤。 - 【請求項3】アスコルビン酸グルコシドと、「(3−カ
ルボキシプロピル)−トリメチルアンモニウムクロライ
ドメチルエステル」、「6−アミノ−1,2−ジヒドロ−
ヒドロキシ−イミノ−4−ピペリジノピリミジン」、
「7−クロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチアジ
アジン−1,1−ジオキシド」、「ポリオキシエチレンソ
ルビタンモノステアレート(20E.O.)」、「センブリ抽
出液」、「エチニルエストラジオール」、「延命草抽出
液」及び「苦参抽出液」のいずれか1種又は2種以上を
含有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項4】養毛成分が請求項第3項に記載の「3−カ
ルボキシプロピル−トリメチルアンモニウムクロライド
メチルエステル」又はその誘導体とアスコルビン酸グル
コシドを複合してなることを特徴とする発毛・養毛促進
剤。 - 【請求項5】養毛成分が請求項第3項に記載の「6−ア
ミノ−1,2−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−4−ピペ
リジノピリミジン」又はその誘導体とアスコルビン酸グ
ルコシドを複合してなることを特徴とする発毛・養毛促
進剤。 - 【請求項6】養毛成分が請求項第3項に記載の「7−ク
ロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチアジアジン−
1,1−ジオキシド」又はその誘導体とアスコルビン酸グ
ルコシドを複合してなることを特徴とする発毛・養毛促
進剤。 - 【請求項7】養毛成分が請求項第3項に記載の「ポリオ
キシエチレンソルビタンモノステアレート(20E.O.)」
又は「ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルと
アスコルビン酸グルコシド」を複合してなることを特徴
とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項8】養毛成分が請求項第3項に記載の「センブ
リ抽出液」とアスコルビン酸グルコシドを複合してなる
ことを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項9】養毛成分が請求項第3項に記載の「エチニ
ルエストラジオール」又は同様な作用を有する抗男性ホ
ルモン剤とアスコルビン酸グルコシドを複合してなるこ
とを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項10】養毛成分が請求項第3項に記載の「苦参
抽出液」、「延命草抽出液」の両者又はいずれかとアス
コルビン酸グルコシドを複合してなることを特徴とする
発毛・養毛促進剤。 - 【請求項11】アスコルビン酸グルコシドと皮膚血行促
進作用成分を複合してなることを特徴とする発毛・養毛
促進剤。 - 【請求項12】アスコルビン酸−α−グルコシドと
「(3−カルボキシプロピル)−トリメチルアンモニウ
ムクロライドメチルエステル」、「6−アミノ−1,2−
ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−4−ピペリジノピリミ
ジン」、「7−クロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベン
ゾチアジアジン−1,1−ジオキシド」、「ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート(20E.O.)」、「セ
ンブリ抽出液」、「エチニルエストラジオール」、「延
命草抽出液」及び「苦参抽出液」のいずれか1種又は2
種以上を含有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項13】養毛成分が請求項第12項に記載の「(3
−カルボキシプロピル)−トリメチルアンモニウムクロ
ライドメチルエステル」又はその誘導体とアスコルビン
酸−α−グルコシドを複合してなることを特徴とする発
毛・養毛促進剤。 - 【請求項14】養毛成分が請求項第12項に記載の「6−
アミノ−1,2−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−4−ピ
ペリジノピリミジン」又はその誘導体とアスコルビン酸
−α−グルコシドを複合してなることを特徴とする発毛
・養毛促進剤。 - 【請求項15】養毛成分が請求項第12項に記載の「7−
クロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチアジアジン
−1,1−ジオキシド」又はその誘導体とアスコルビン酸
−α−グルコシドを複合してなることを特徴とする発毛
・養毛促進剤。 - 【請求項16】養毛成分が請求項第12項に記載の「ポリ
オキシエチレンソルビタンモノステアレート(20E.
O.)」又は「ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル」とアスコルビン酸−α−グルコシドを複合してな
ることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項17】養毛成分が請求項第12項に記載の「セン
ブリ抽出液」とアスコルビン酸−α−グルコシドを複合
してなることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項18】養毛成分が請求項第12項に記載の「エチ
ニルエストラジオール」又は同様な作用を有する抗男性
ホルモン剤とアスコルビン酸−α−グルコシドを複合し
てなることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項19】養毛成分が請求項第12項に記載の「苦参
抽出液」、「延命草抽出液」の両者又はいずれかとアス
コルビン酸−α−グルコシドを複合してなることを特徴
とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項20】アスコルビン酸−α−グルコシドと血行
促進作用のある発毛・養毛成分剤を複合してなることを
特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項21】アスコルビン酸グルコシドと単糖類、二
糖類、多糖類、糖アルコール類及び、フェノール配糖体
類からなる群から選ばれる物質1種又は2種以上を含有
することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項22】アスコルビン酸−α−グルコシドと単糖
類、二糖類、多糖類、糖アルコール類及び、フェノール
配糖体類からなる群から選ばれる物質1種又は2種以上
を含有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項23】アスコルビン酸グルコシドと、皮膚保湿
剤、角質軟化剤及び皮膚殺菌剤の1種又は2種以上を含
有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項24】アスコルビン酸−α−グルコシドと、皮
膚保湿剤、角質軟化剤及び皮膚殺菌剤の1種又は2種以
上を含有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項25】アスコルビン酸グルコシドと、アニオン
系界面活性剤又はノニオン系界面活性剤の何れか1種又
は両者を含有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - 【請求項26】アスコルビン酸−α−グルコシドと、ア
ニオン系界面活性剤又はノニオン系界面活性剤の何れか
1種又は両者を含有することを特徴とする発毛・養毛促
進剤。
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