JPH04182415A - 発毛・養毛促進剤 - Google Patents
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
の高い発毛・養毛促進剤に関するものである。
て、いわゆる男性型脱毛症や円形脱毛症は、頭皮の組織
中に毛を再成長させるもとどなる細胞で、発毛に不可欠
の生芽細胞が存在するにも拘らず、毛を産生ずる機能が
低下又は−時的に停止してしまい、それによって薄毛・
脱毛を発症するものが大部分である。
がされ、種々の治療がこれまで行われてきたがその発症
の原因は明確でなく、今だに確立された予防や治療の方
法がないのが現状である。
見たとき、その占める役割と意味は大きく、脱毛症患者
の精神的苦悩は計り知れないものがある。
ない各種脱毛症への治療効果が高く、又脱毛症が発症し
ていない人に対しては、脱毛の予防効果のある発毛・養
毛促進剤を開発することを目的として行ったものである
。
以下アスコルビン酸グルコシドと略す)は、天然型ビタ
ミンC(L−アスコルビン酸)とブドウ糖との化合物で
あり、本化合物は生体中にも存在することが確認されて
いる成分である。
しく不安定で常温で速やかに酸化されてしまうのに比し
て長期間安定であること、そしてアスコルビン酸グルコ
シドは我々皮膚の細胞が有する酵素グルコシダーゼによ
り容易にアスコルビン酸とブドウ糖に加水分解され、組
繊細胞に対して有効に作用するものであり、アスコルビ
ン酸グルコシド自体及びその分解成分も、安全性の確立
した成分である。
して配合することを特徴とする発毛・養毛促進作用を有
する養毛化粧料に関するものである。
タミンCとしての効果を示し、皮膚を構成する細胞に対
して、皮膚組織の主成分であるタンパク成分の産生な高
める作用〔第62同日本生化学会発表、 1989年1
京都〕だけでなく、皮膚細胞の分裂・増殖を高める作用
[日本薬学会第110年会(生物化学部会)発表、 1
990年、札幌]があることは本発明者らの研究により
既に知られている1本発明者らはこの点に看目し1発毛
・養毛促進有効成分としての研究開発を進めた結果、本
発明の完成に至ったものである。
を用い、動物の体毛の成長に対する作用を検討した。ア
スコルビン酸誘導体投与による有効作用評価に適する動
物として、養毛剤の効果評価に繁用される動物、マウス
・ラットは生体中でアスコルビン酸を自己合成する動物
であり適さない点より、本研究発明ではヒトと同じくア
スコルビン酸を自己合成出来ない動物、即ちモルモット
を使用可能被検動物として用いて実験検討を行った。
3匹として全モルモットの背部型を抜毛し、第1群をア
スコルビン酸−a−グルコシド1%溶液の外用塗布投与
群、第2群を対照液の外用塗布投与群として、1日1回
1mlずっ被検液の投与を再生毛の毛成長が終了するま
で継続し、再生してきた毛について毛の長さと、最大直
径の測定を行った。測定結果を表■及び表Hと示す。
ルビン酸グルコシドとアスコルビン酸グルコシドがアス
コルビン酸−a−グルコシドである発毛・養毛促進剤の
効果を更に高めるべく既に養毛効果の知られている物質
「(3−カルボキシプロピル)−トリメチルアンモニウ
ムクロライドメチルエステル」、「6−アミノ−1,2
−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−4−ピペリジノピリ
ミジン」、[7−クロロ−3−メチル−2H−「ベンゾ
−1,2,4チアジアジン−1,l−ジオキシド」、「
ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(20
E、O,)」、「センブリ抽出液」、「エチニルエスト
ラジオール」、「延命草抽出液」及び「苦参抽出液」と
の複合作用についても検討を行った。その結果、アスコ
ルビン酸グルコシドとアスコルビン酸グルコシドがアス
コルビン酸−〇−グルコシドである成分との複合による
優れた発毛・養毛促進の相乗効果が見られ請求項第3項
〜第19項の本発明が完成した。
分、コリン作動性作用機序成分、アドレナリン抑制作用
機序成分及び血管平滑筋弛緩作用機序成分等とアスコル
ビン酸グルコシドとアスコルビン酸グルコシドがアスコ
ルビン酸−α−グルコシドである本発明請求項第1項及
び第2項との複合による養毛促進作用にっていも検討を
行いより高い有効性が認められた。
グルコシダーゼによりアスコルビン酸とブドウ糖に切断
されて、その効果は発揮される。そしてこの切断の働き
をする触媒酵素グルコシダーゼは本発明基礎研究により
単糖類、二糖類、糖アルコール類、フェノール配糖体に
よって酵素力価を制御できることが確認された。この2
つの点に着目し、これらの糖類とアスコルビン酸グルコ
シド又はアスコルビン酸−〇−グルコシドを複合するこ
とにより継続的効果かえられ、より優れた効果の発現が
見られた。
目的として、本発明養毛剤中に化粧品類に繁用される保
温剤、角質軟化剤、界面活性剤を複合することによりア
スコルビン酸グルコシド及びアスコルビン酸−α−グル
コシドの皮膚内への吸収率の増大が認められた。
ルコシドを外用した場合、皮膚表面に存在する常在菌に
より、皮膚内に吸収するまでに細胞による加水分解が見
られたことから医薬品、医薬部外品に繁用される殺菌剤
を複合することにより、アスコルビン酸グルコシドの皮
表での安定性は増し、本発明外用養毛化粧料の効果は増
大した。
酸−〇−グルコシドの配合濃度は0、01〜10,0%
程度が望ましい、アスコルビン酸グルコシド、濃度00
1〜10.0%含有する発毛・養毛促進剤に配合する「
(3−カルボキシプロピル)−トリメチルアンモニウム
クロライトメデルエステル」の濃度は0.01〜5.0
%程度が望ましい。「6−アミノ−1,2−ジヒドロ−
ヒドロキシ−イミノ−4−ピペリジノピリミジン」の配
合濃度は0.01〜50%程度が望ましい。「7−クロ
ロ−3−メチル−2H−ベンゾ−1,2,4−チアジア
ジン−1,1−ジオキシド」の配合濃度は0.01〜5
0%程度が望ましい、[ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアレート(20E、O,)Jの配合濃度は1.
0〜60.0%程度が望ましい。「センブリ抽出液(乾
燥重量1gは抽出液1gに相当)」の配合濃度は001
〜30.0%程度が望ましい。「エチニルエストラジオ
ール」の配合濃度は0001〜5.0%程度が望ましい
。[延命草抽出液(乾燥重量1gは抽出液1gに相当)
」の配合濃度は0.01〜30.0%程度が望ましい、
[苦参抽出液(乾燥重量1gは抽出液1gに相当)」の
配合濃度は0.01〜30.0%程度が望ましい。
果糖、マンノース、キシロース等を挙げることができ、
配合濃度は0.1〜50%程度が望ましい、二糖類とし
ては、フェノール配糖体類としては、アルブチン、サリ
シン等を示すことができ、又糖アルコール類としては例
えばソルビット等を挙げることができ、これらの配合濃
度は0,1〜5.0%が好ましい。皮膚保湿剤としては
、グリセリン、プロピレングリコール、1.3−ブチレ
ングリコール、エチレングリコール、ジエチレングリコ
ール、PEG (ポリエチレングリコール)類、エチル
ヘキサンジオール、糖アルコール類(例えば、ソルビッ
ト等)、ムコ多糖類(例えば、ヒアルロン酸塩、コンド
ロイチン硫酸塩糖)、PCA塩等この種の分野で用いら
れるものが使用でき、配合濃度は常用範囲とすることが
できるが、好ましくは01〜10%の範囲である。角質
軟化剤としては、サリチル酸、尿素等で、配合濃度は0
1〜lO%で用いられる。アニオン界面活性剤としては
、N−ラウロイルグルタミン酸塩等、ノニオン界面活性
剤としては、デカグリセリルモノラウレート、ポリオキ
シエチレンソルビタン類、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油類等で、配合濃度は0.1〜5.0%が望ましい0
本発明の発毛・養毛促進剤に用いる基剤としては、一般
的に養毛剤に使用される基剤である水性基剤、アルコー
ル溶剤の他、通常の基剤のクリーム、ゲルクリーム、軟
膏等の基剤を使用することができ、これら基剤によって
本発明の優れた効果は十分に認められた。
成分の他、従来より発毛・養毛促進剤に用いられ有用と
される成分を更に配合してもよく、本発明はこれら実施
例に限られるものではない。
粧料を調製した。
3−メチル−2H1,0 1,2,4−ベンゾチアジアジ ノー1.1−ジオキシド 濃グリセリン 2.0エチルヘキサ
ンジオール 2.0マルトース
1.0ヒノキチオール 0.
01デカグリセリルモノラウレート 05カルボキシ
ビニールポリマー 0.5トリエタノールアミン
適量香料 微量
アルコール 30.0水※
全量100.0 g(※水を加えて全
量100.0 gとする。)実施例2 次の処方により、常法にて養毛効果の優れたローション
養毛化粧料を調製した。
50サルチル@
0.IPOE硬化ヒマシ油(50E、Oi
O,5アルコール 300香料
微量緩衝液
適量水※ 全量1
00.0m1(※水を加えて全量100.0mlとする
。)上記において、POEはポリオキシエチレン、E、
0.はエチレンオキサイドを示す6実施例3 次の処方により、常法にて養毛効果の優れたローション
養毛化粧料を調製した。
50尿素
10β−グリチルレチン酸 0IN−ラ
ウロイルグルタミン酸 ナトリウム 0.5香料
微量緩衝液
適量アルコール 50.0
フエノキシエタノール 1.0水※
全量100.0m1(※水を加えて全量
100.0mlとする。)実施例4 (単位、g) アスコルビン酸−α−グルコシド 1.0(3−カルボ
キシプロピル)−ト1.0リメチルアンモニウムクロラ
イド メチルエステル 濃グリセリン 3.0マルトース
1.0イソプロピルメチルフエノ
ール (1,3デカグリセリルモノラウレート 0
.5サリチル酸 0.5香料
微量緩衝液
適量 アルコール 40.0水※
全量100.0m1(※水を加えて全
量100.0mlとする。)実施例5 (単位、g) アスコルビン酸−α−グルコシド !、[]]6−アミ
ノー1,2−ジヒドロヒ1.0ドロキシイミノ−4−ピ
ペリジノ ビリミジン 濃グリセリン 25.0サリチル酸
0.5マルトース
1.0ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.
5(soE、 o、 ) イソプロピルメチルフェノール 0.3緩衝液
適量 香料 微量アルコール
60.0水※
全量100.0m1(※水を加えて全量100.0m
lとする。)試験例 男性型脱毛症の症状を呈する26オがら48才の男性健
常人10名〜15名を1群とし、1日1〜2回、約3m
lづつ4力月間、下記中に示す発毛・養毛促進剤を塗布
したところ、次の発毛・養毛効果の結果を得た。
積あたりの硬毛の毛幹数を計測する毛密度測定法と、写
真操影を行い、判定するS(:ORE判定法にて評価し
た。5CORE判定法の判定基準は次の通りとした。
られるのみである。
がみられる。
程度の硬毛がみられる。
が透けて見える。
い6 ・5CORE判定により、1ランク以上改善された場合
を有効とする。
させた発毛・養毛促進剤の有効率は60.0%を示した
。
発毛・養毛促進剤の有効率は40.0%を示した。
ビン酸グルコシドよりも、より優れた発毛・養毛促進効
果を示した。
ンモニウムクロライドメチルエステルを1.0%及びア
スコルビン酸−〇−グルコシドを1.0%含有させた発
毛・養毛促進剤の有効率は基剤1に(3−カルボキシプ
ロピル)−トリメチルアンモニウムクロライドメチルエ
ステルを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率
より、16.7%高くアスコルビン酸−a−グルコシド
による相乗効果が認められた。
ミノ−4−ピペリジノビリミジンを 10及びアスコル
ビン酸−〇−グルコシドを1.0%含有させた発毛・養
毛促進剤の有効率は基剤2に6−アミノ−1゜ 2−ヒドロヒドロキシイミノ−4−ピペリジノビリミジ
ンを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より
、20.0%高くアスコルビン酸−α−グルコシドによ
る相乗効果が認められた。
1,2,4−チアジアジン]−1,1−ジオキシドを1
0%及びアスコルビン酸−α−グルコシドを1.0%含
有させた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤3に7−クロ
ロ−3−メチル−2H−[ベンゾ−1,2,4−チアジ
アジン]−1,1−ジオキシドを1.0%含有させた発
毛・養毛促進剤の有効率より、20.0%高くアスコル
ビン酸−α−グルコシドによる相乗効果が認められた。
ート(20E、O,) を50.0%及びアスコルビ
ン酸−α−グルコシドを10%含有させた発毛・養毛促
進剤の有効率は基剤1にポリオキシエチレンソルビクン
モノステアレート(20E、O,)を50.0%含有さ
せた発毛・養毛促進剤の有効率より、143%高(アス
コルビン酸−〇−グルコシドによる相乗効果が認められ
た。
(20E、O,)の配合量分だけ基剤の水を差し引く。
gに相当)及びアスコルビン酸−α−グルコシドを1.
0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1にセ
ンブリ抽出液を10.0%(乾燥重量10gに相当)含
有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、125%高く
アスコルビン酸−α−グルコシドによる相乗効果が認め
られた。
アスコルビン酸−α−グルコシドを1.0%含有させた
発毛・養毛促進剤の有効率は基剤lにエチニルエストラ
ジオールを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効
率より、11.1%高くアスコルビン酸−〇−グルコシ
ドによる相乗効果が認められた。
に相当)及び苦参抽出液を】0.0%(乾燥重量10g
に相当)及びアスコルビン酸−α−グルコシドを1.0
%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1に延命
草抽出液を10.0%(乾燥重量10gに相当)含有さ
せた発毛・養毛促進剤の有効率より、11.1%高くア
スコルビン酸−〇−グルコシドによる相乗効果が認めら
れた。
ンモニウムクロライドメチルエステルを1.0%及びア
スコルビン酸グルコシドを1.0%含有させた発毛・養
毛促進剤の有効率は基剤1に(3−カルボキシプロピル
)−トリメチルアンモニウムクロライドメチルエステル
を1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、
15.4%高(アスコルビン酸−〇−グルコシドによる
相乗効果が認められた。
ミノ−4−ピペリジノビリミジンを 10及びアスコル
ビン酸グルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛促進
剤の有効率は基剤2に6−アミノ−1,2−ヒドロヒド
ロキシイミノ−4−ピペリジノビリミジンを1.0%含
有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、15.4%高
くアスコルビン酸−α−グルコシドによる相乗効果が認
められた。
1,2,4−チアジアジン]−1,1−ジオキシドを1
.0%及びアスコルビン酸グルコシドを1.0%含有さ
せた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤3に7−クロロ−
3−メチル−2H−[ベンゾ−1゜2.4−チアジアジ
ン]−1,1−ジオキシドを1.0%含有させた発毛・
養毛促進剤の有効率より、16ゴ%高くアスコルビン酸
グルコシドによる相乗効果が認められた。
ート(20E、0.)を500%及びアスコルビン酸グ
ルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効
率は基剤1にポリオキシエチレンソルビタンモノステア
レート(20E、O,)を50.0%含有させた発毛・
養毛促進剤の有効率より、l080%高くアスコルビン
酸グルコシドによる相乗効果が認められた。なお、ポリ
オキシエチレンソルビタンモノステアレート(20E、
O,)の配合量分だけ基剤の水を差し引く。
に相当)及びアスコルビン酸グルコシドを1.0%含有
させた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤1にセンブリ抽
出液を10.0%(乾燥重量10gに相当)含有させた
発毛・養毛促進剤の有効率より、100%高くアスコル
ビン酸グルコシドによる相乗効果が認められた。
ルビン酸グルコシドを1.0%含有させた発毛・養毛促
進剤の有効率は基剤1にエチニルエストラジオールを1
.0%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より、7.
1%高くアスコルビン酸グルコシドによる相乗効果が認
められた。
に相当)及び苦参抽出液をIO20%(乾燥重量10g
に相当)及びアスコルビン酸−〇−グルコシドを1.0
%含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は基剤lに延命
草抽出液を1000%(乾燥重量10gに相当)含有さ
せた発毛・養毛促進剤の有効率より、 91%高くアス
コルビン酸グルコシドによる相乗効果が認められた。
1.0イソプロピルメチルフエノ
ール 0.3デカグリセリルモノラウレート 0.
5サルチル酸 05香料
微量アルコール
40.0水
全11[10,0ml基剤2 (単位、g) 濃グリセリン 25.0マルトース
1,0イソプロピルメチルフエ
ノール 03ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 05
(50E、 0.1 サルチル酸 05香料
微量 アルコール 600水
全量100.0ml基剤3 (単位、g)
Claims (26)
- (1)2−O−D−グルコピラノシル−L−アスコルビ
ン酸(以下アスコルビン酸グルコシドと略す)を配合し
たことを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (2)アスコルビン酸グルコシドが2−O−α−D−グ
ルコピラノシル−L−アスコルビン酸(以下アスコルビ
ン酸−α−グルコシドと略す)であることを特徴とする
請求項第1項記載の発毛・養毛促進剤。 - (3)アスコルビン酸グルコシドと、「(3−カルボキ
シプロピル)−トリメチルアンモニウムクロライドメチ
ルエステル」、「6−アミノ−1,2−ジヒドロ−ヒド
ロキシ−イミノ−4−ピペリジノピリミジン」、「7−
クロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチアジ
アジン−1,1−ジオキシド」、「ポリオキシエチレン
ソルビタンモノステアレート(20E.O.)」、「セ
ンブリ抽出 液」、「エチニルエストラジオール」、「延命草抽出液
」及び「苦参抽出液」のいずれか1種又は2種以上を含
有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (4)養毛成分が請求項第3項に記載の「3−カルボキ
シプロピル−トリメチルアンモニウムクロライドメチル
エステル」又はその誘導体とアスコルビン酸グルコシド
を複合してなることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (5)養毛成分が請求項第3項に記載の「6−アミノ−
1,2−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−4−ピペリジ
ノピリミジン」又はその誘導体とアスコルビン酸グルコ
シドを複合してなることを特徴とする発毛・養毛促進剤
。 - (6)養毛成分が請求項第3項に記載の「7−クロロ−
3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチアジアジン−
1,1−ジオキシド」又はその誘導体とアスコルビン酸
グルコシドを複合してなることを特徴とする発毛・養毛
促進剤。 - (7)養毛成分が請求項第3項に記載の「ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート (20E.O.)」又は「ポリオキシエチレンソルビタ
ン脂肪酸エステルとアスコルビン酸グルコシド」を複合
してなることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (8)養毛成分が請求項第3項に記載の「センブリ抽出
液」とアスコルビン酸グルコシドを複合してなることを
特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (9)養毛成分が請求項第3項に記載の「エチニルエス
トラジオール」又は同様な作用を有する抗男性ホルモン
剤とアスコルビン酸グルコシドを複合してなることを特
徴とする発毛・養毛促進剤。 - (10)養毛成分が請求項第3項に記載の「苦参抽出液
」、「延命草抽出液」の両者又はいずれかとアスコルビ
ン酸グルコシドを複合してなることを特徴とする発毛・
養毛促進剤。 - (11)アスコルビン酸グルコシドと皮膚血行促進作用
成分を複合してなることを特徴とする発毛・養毛促進剤
。 - (12)アスコルビン酸−α−グルコシドと「(3−カ
ルボキシプロピル)−トリメチルアンモニウムクロライ
ドメチルエステル」、「6−アミノ−1,2−ジヒドロ
−ヒドロキシ−イミノ−4−ピペリジノピリミジン」、
「7−クロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾ
チアジアジン−1,1−ジオキシド」、「ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート(20E.O.)」
、「センブリ抽出液」、「エチニルエストラジオール」
、「延命草抽出液」及び「苦参抽出液」のいずれか1種
又は2種以上を含有することを特徴とする発毛・養毛促
進剤。 - (13)養毛成分が請求項第12項に記載の「(3−カ
ルボキシプロピル)−トリメチルアンモニウムクロライ
ドメチルエステル」又はその誘導体とアスコルビン酸−
α−グルコシドを複合してなることを特徴とする発毛・
養毛促進剤。 - (14)養毛成分が請求項第12項に記載の「6−アミ
ノ−1,2−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−4−ピペ
リジノピリミジン」又はその誘導体とアスコルビン酸−
α−グルコシドを複合してなることを特徴とする発毛・
養毛促進剤。 - (15)養毛成分が請求項第12項に記載の「7−クロ
ロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチアジアジ
ン−1,1−ジオキシド」又はその誘導体とアスコルビ
ン酸−α−グルコシドを複合してなることを特徴とする
発毛・養毛促進剤。 - (16)養毛成分が請求項第12項に記載の「ポリオキ
シエチレンソルビタンモノステアレート (20E.O.)」又は「ポリオキシエチレンソルビタ
ン脂肪酸エステル」とアスコルビン酸−α−グルコシド
を複合してなることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (17)養毛成分が請求項第12項に記載の「センブリ
抽出液」とアスコルビン酸−α−グルコシドを複合して
なることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (18)養毛成分が請求項第12項に記載の「エチニル
エストラジオール」又は同様な作用を有する抗男性ホル
モン剤とアスコルビン酸−α−グルコシドを複合してな
ることを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (19)養毛成分が請求項第12項に記載の「苦参抽出
液」、「延命草抽出液」の両者又はいずれかとアスコル
ビン酸−α−グルコシドを複合してなることを特徴とす
る発毛・養毛促進 剤。 - (20)アスコルビン酸−α−グルコシドと血行促進作
用のある発毛・養毛成分を複合してなることを特徴とす
る発毛・養毛促進剤。 - (21)アスコルビン酸グルコシドと単糖類、二糖類、
多糖類、糖アルコール類及び、フェノール配糖体類から
なる群から選ばれる物質1種又は2種以上を含有するこ
とを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (22)アスコルビン酸−α−グルコシドと単糖類、二
糖類、多糖類、糖アルコール類及び、3フェノール配糖
体類からなる群から選ばれる物質1種又は2種以上を含
有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (23)アスコルビン酸グルコシドと、皮膚保湿剤、角
質軟化剤及び皮膚殺菌剤の1種又は2種以上を含有する
ことを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (24)アスコルビン酸−α−グルコシドと、皮膚保湿
剤、角質軟化剤及び皮膚殺菌剤の1種又は2種以上を含
有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (25)アスコルビン酸グルコシドと、アニオン系界面
活性剤又はノニオン系界面活性剤の何れか1種又は両者
を含有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。 - (26)アスコルビン酸−α−グルコシドと、アニオン
系界面活性剤又はノニオン系界面活性剤の何れか1種又
は両者を含有することを特徴とする発毛・養毛促進剤。
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