JP3484639B2 - 養毛剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】 【産業上の利用分野】本発明は、ホルモン剤等のように
生体に対する著しい副作用を有さず、皮膚機能及び毛根
細胞の亢進作用による優れた育毛・養毛効果を持ち、ま
た優れた保湿作用を頭皮・毛根に与えるサボテン類植物
抽出物を必須成分として配分してなる養毛剤、また他の
養毛効果が知られている成分とサボテン類植物抽出物を
複合してなり、有効性に優れ、且つ安定性が高く、また
頭皮・毛髪を健やかに保つための保湿作用を有する外用
剤組成物に関する。 【０００２】 【従来の技術】脱毛症のうち、先天性の無毛症や瘢痕性
脱毛症などは別として、いわゆる壮年性脱毛症や円形脱
毛症は、頭皮の組織中に毛を再成長させるもととなる細
胞で、発毛に不可決の毛芽細胞が存在するにも拘らず、
毛を育毛する機能が低下又は一時的に停止してしまい、
それによって薄毛・脱毛が発症するものが大部分であ
る。これらの脱毛症の原因には種々の説があり、多くの
原因を究明するための研究がされ種々の治療がこれまで
行われてきたが、その発症の原因は明確でなく、今日、
我々の社会風俗について、毛髪を美容的観点から見たと
き、その占める役割と意味は大きく脱毛症患者の精神的
苦悩は計り知れないものがある。養毛剤についてこれま
でホルモン剤、血流促進剤、種々細胞活性化成分等々に
ついて数多くの研究がなされ種々の薬効成分が配合され
てきた。しかし、効果が優れ、且つ安全性の高いものは
未だに少なく、大部分が脱毛症の予防的効果の発現にそ
の有効性が留っているのが現状である。 【０００３】 【発明が解決しようとする課題】本発明は安全性、安定
性に優れ、毛芽細胞の消失は伴わない各種脱毛症への治
療効果が高く、又脱毛症が発症していない人に対して
は、優れた予防効果のある発毛・養毛促進剤を開発する
ことを目的とするものである。 【０００４】 【課題を解決するための手段】本発明の養毛剤は、養毛
剤基剤にサボテン類植物抽出物を必須成分として配合す
ることを特徴とするもので、必要に応じ更に他の養毛効
果が知られている成分を配合してなることを特徴とする
ものである。 【０００５】本発明に使用するサボテンの種類として
は、モクキリン属 Peireskia、ウチワサボテン属 Opunt
ia、コチニールウチワサボテン属 Nopalea、シャコサボ
テン属Zygocactus、カニサボテン属 Shlumbergera 、ク
ジャクサボテン属 Nopalxochia、イボサボテン属 Mammi
llaria、ウニサボテン属 Echinopsis 、ホシサボテン属
Astrophytum 、タマサボテン属 Echinocactus 、ハシラ
サボテン属 Cereus 、オキナサボテン属 Cephalocereus
等のサボテン類があげられる。 【０００６】本発明のサボテン類植物抽出物の抽出方法
としては、例えば、サボテンの茎部を主体とする全体を
細断し、更にホモジナイザーにて半流動性の液体とし、
その搾り汁をそのまま得る方法、又はさらに濃縮液とし
て得る方法などがあるが、好ましくは種々の溶媒を加え
て抽出し、その抽出液を凍結乾燥器にて蒸発させ、濃縮
物または乾燥固体として得る方法などが挙げられる。こ
のようにして得られた成分を皮膚化粧料に配合する。 【０００７】抽出溶媒としては、水、エタノール、ｎ−
プロパノール、ｔ−ブタノール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール、クロロホルム、シエ
チルエーテル等から選ばれる、１種または２種以上の単
独あるいは混合溶媒があげられる。抽出は、室温下でも
または加熱下のいずれで行ってもよい。溶媒抽出物は、
以後の操作を容易にするため、必要に応じて濃縮あるい
は濃縮乾固して使用するが、必要に応じて溶媒抽出物中
に含まれるデンプンなどを沈澱除去して用いることもで
きる。 【０００８】サボテン類植物の抽出物は、乾固物として
本発明養毛剤中、0.001 〜10％（Ｗ／Ｗ）、好ましくは
0.01〜５％（Ｗ／Ｗ）配合することができる。サボテン
類植物の抽出物を配合するための養毛剤基剤としては、
従来公知の養毛料基剤または皮膚化粧料基剤が使用で
き、その剤形は液剤、乳剤、クリーム剤等種々の剤形で
あってよい。 【０００９】サボテン類植物抽出物に含有される養毛及
び皮膚機能の亢進等に役立つ有効成分の詳細は現在のと
ころ不明であるが、粘液多糖類、フラボノイド類、アル
カロイド類、サポニン類、有機酸類、クマリン系化合物
類などの有機化合物が、本発明の優れた発毛・育毛促進
作用や保湿作用を発揮しているものと推察される。本発
明者らは、サボテン類植物抽出物の皮膚及び、毛根細胞
に対する作用について長年に亙りその作用について研究
開発を進めた結果、本発明の完成に至ったものである。 【００１０】本発明で使用するサボテン類植物抽出物の
効果についての検討は、実験動物を用い、動物の体毛の
成長に対する作用を評価した。その実験結果の一部を以
下に示す。実験方法としては、毛成長作用の有効性評価
の実験動物として汎用されているＣ３Ｈマウス♂（６週
令）を使用し、その背部体毛を完全にHand plucking 法
にて約４cm² の大きさに除毛し、この部分に60％アルコ
ール水溶液にウチワサボテン植物抽出物を 0.1％及び１
％をそれぞれ溶解した試験液並びに対照として60％アル
コール水溶液を３群の計15匹（１群５匹）の動物につい
て毛再生が終わるまで毎日１回 200μｌずつ25日間連続
塗布した。塗布開始後９日目、15日目、22日目に各動物
より毛を20本ずつ採取し、その長さについて拡大実測法
にて測定し、コンピューターによる集計算出と統計学的
解析により、その有効性を検討した。その結果を次の表
に表す。 【００１１】 【００１２】上記実験の結果からも、本発明による成分
が、生体に対する毛の成長を促進する優れた発毛・育毛
効果を有することと、毛に対するツヤ（保湿）を与える
ことがわかる。これらの結果のメカニズムは、本発明の
有効成分が皮膚内へ浸透し、皮膚及び毛根の細胞活性
化、また毛の成長に大きく関与する毛細血管の発達を促
し、皮膚全体の機能を亢進させ、また本発明成分の毛の
保湿作用により頭皮の状態を健やかに保つことによると
考えられる。本発明者らは、サボテン類植物抽出物の発
毛・養毛促進剤の効果を更に高めるべく既に養毛効果の
知られている物質である次の各物質：（３−カルボキシ
プロピル）−トリメチルアンモニウムクロライドメチル
エステル、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−ヒドロキシ
−イミノ−４−ピペリジノピリジミン、７−クロロ−３
−メチル−２Ｈ−「ベンゾ−１，２，４−チアジアジン
−１，１−ジオキシド、ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアレート（２０Ｅ．Ｏ．）、センブリ抽出液、
エチニルエストラジオール、延命草抽出液及び苦参抽出
液等との複合作用についても検討を行った。その結果、
サボテン類植物抽出物との複合による優れた発毛・養毛
促進の相乗効果が見られることを見いだして本発明を完
成した。 【００１３】また、既知の皮膚血行促進作用のある皮膚
刺激作用機序成分、コリン作動性作用機序成分、アドレ
ナリン抑制作用機序成分及び血管平滑筋弛緩作用機序成
分等とサボテン類植物抽出物との複合による養毛促進作
用についても検討を行い、より高い有効性を有すること
が認められた。サボテン類植物抽出物の経皮吸収率を高
めることを目的として、本発明養毛剤中に化粧品類に慣
用される保湿剤、角質柔軟剤、界面活性剤を複合するこ
とにより、皮膚内への吸収率の増大によると思われる効
果の増加が認められた。 【００１４】本発明で発毛・養毛促進剤として使用する
サボテン類植物抽出物の配合濃度は0.01〜5.0 ％程度が
望ましい。サボテン類植物抽出物と併用する複合作用物
質の配合量としては、サボテン類植物抽出物を濃度0.01
〜5.0 ％含有する発毛・養毛促進剤の場合、下記の程度
が望ましい。例えば、（３−カルボキシプロピル）−ト
リメチルアンモニウムクロライドメチルエステル 0.01
〜5.0 ％程度、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−ヒドロ
キシ−イミノ−４−ピペリジノピリジミン 0.01〜5.0
％、７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−ベンゾ−１，２，
４−チアジアジン−１，１−ジオキシド 0.01〜5.0 ％
程度、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート
（２０Ｅ．Ｏ．） 1.0〜60.0％程度、センブリ抽出液
（乾燥重量１ｇは抽出液１ｇに相当） 0.01〜30.0％程
度、エチニルエストラジオール 0.001〜0.1 ％程度、
延命草抽出液（乾燥重量１ｇは抽出液１ｇに相当） 0.
01〜30.0％、苦参抽出液（乾燥重量１ｇは抽出液１ｇに
相当） 0.01〜30.0％程度、が望ましい。 【００１５】皮膚保湿剤としては、グリセリン、プロピ
レングリコール、１，３−ブチレングリコール、エチレ
ングリコール、ジエチレングリコール、ＰＥＧ（ポリエ
チレングリコール）類、エチルヘキサンジオール、糖ア
ルコール類（例えば、ソルビット等）ムコ多糖類（例え
ば、ヒアルロン酸塩、コンドロイチン硫酸塩糖Ｏ、ＰＣ
Ａ塩等）などのこの種の分野で用いられるものが使用で
き、配合濃度は常用範囲とすることができるが、好まし
くは 0.1〜10％の範囲である。角質軟化剤としては、サ
リチル酸、尿素糖で、配合濃度は 0.1〜10％で用いられ
る。アニオン界面活性剤としては、Ｎ−ラウロイルグル
タミン塩酸等、ノニオン界面活性剤としては、デカグル
セリルモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタン
類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類等で、配合濃度
は 0.1〜5.0 ％が望ましい。 【００１６】本発明の発毛・養毛促進剤に用いる基剤と
しては、一般的に養毛剤に使用される基剤である水性化
剤、アルコール溶剤の他、通常の基剤のクリーム、ゲル
クリーム、軟膏等の基剤を使用することができ、これら
基剤によって本発明の優れた効果は十分に認められた。 【００１７】 【実施例】本発明の実施例の一部を以下に示すが、本発
明に掲げた成分の他、従来より発毛・養毛促進剤に用い
られ有用とされる成分を更に配合してもよく、本発明は
これら実施例に限定されるものではない。 【００１８】参考例１ 次の処方により、常法にて養毛効果の優れたゲル養毛化
粧料を調整した。 （単位：ｇ） ウチワサボテンエタノール抽出物 0.1 ７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチ 1.0 アジアン−１，１−ジオキシド 濃グリセリン 2.0 エチルヘキサンジオール 2.0 ヒノキチオール 0.01 デカグリセリルモノラウレート 0.5 カルボキシビニールポリマー 0.5 トリエタノールアミン 適量 香 料 適量 アルコール 30.0 水 ※ 全量 100.0ｇ （※ 水を加えて全量 100.0ｇとする。） 【００１９】参考例２． 次の処方により、常法にて養毛効果の優れたローション
養毛化粧料を調整した。 （単位：ｇ） ウチワサボテンエタノール抽出物 0.2 濃グリセリン 5.0 サリチル酸 0.1 ＰＯＥ硬化ヒマシ油（50E.O.） 0.5 アルコール 30.0 香 料 微量 緩衝液 適量 水 ※ 全量 100.0ml （※ 水を加えて全量 100.0ｇとする。） 上記において、ＰＯＥはポリオキシエチレン、E.O.はエ
チレンオキサイドを示す。 【００２０】参考例３ 次の処方により、常法にて養毛効果の優れたローション
養毛化粧料を調整した。 （単位：ｇ） ウチワサボテン１，３ブチレングリコール抽出物 1.0 苦参抽出液 5.0 尿 素 0.1 β−グリチルレチン酸 0.5 Ｎ−ラウロイルグルタミン酸 ナトリウム 0.5 香 料 微量 緩衝液 適量 アルコール 50.0 フェノキシタノール 1.0 水 ※ 全量 100.0ml （※ 水を加えて全量 100.0ｇとする。） 【００２１】実施例１ （単位：ｇ） コチニールウチワサボテンエタノール抽出物 0.5 （３−カルボキシプロピル）−トリメチルアンモニウム 1.0 クロライドメチルエステル 濃グリセリン 3.0 イソプロピルメチルフェリール 0.3 デカグリセリルモノラウレート 0.5 サリチル酸 0.5 香 料 微量 緩衝液 適量 アルコール 40.0 水 ※ 全量 100.0ml （※ 水を加えて全量 100.0ｇとする。） 【００２２】参考例４ （単位：ｇ） ウチワサボテンエクロロホルム抽出物 1.0 ６−アミノ酸−１，２−ジヒドロヒドロキシイミノ−４ 1.0 −ピペリジノピリミジン 濃グリセリン 25.0 サリチル酸 0.5 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（50E.O.） 0.5 イソプロピルメチルフェノール 0.3 香 料 微量 緩衝液 適量 アルコール 60.0 水 ※ 全量 100.0ml （※ 水を加えて全量 100.0ｇとする。） 【００２３】参考例５ 次の処方により、常法にて養毛効果の優れた養毛シャン
プー化粧料を調整した。 （単位：ｇ） ウチワサボテン水抽出物 5.0 ラウリルＰＯＥ（３）硫酸エステルナトリウム塩 30.0 ラウリル硫酸エステルナトリウム塩 15.0 エチレングリコールモノステアリル酸エステル 3.0 Ｎ−ラウロイルジエタノールアミド 2.0 ラノリン誘導体 1.0 加水分解ケラチン 3.0 香 料 微量 色 素 微量 水 ※ 全量 100.0ml （※ 水を加えて全量 100.0ｇとする。） 上記において、ＰＯＥはポリオキシエチレンを示す。 【００２４】参考例６ 次の処方により、常法にて養毛効果の優れた養毛リンス
化粧料を調整した。 （単位：ｇ） ウチワサボテンエタノール抽出物 3.0 ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド 2.0 セチルアルコール 2.0 シリコン油 3.0 オレイルＰＯＥ（10）アルコールエーテル 1.0 グリセリン 5.0 加水分解ケラチン 2.0 香 料 微量 色 素 微量 水 ※ 全量 100.0ml （※ 水を加えて全量 100.0ｇとする。） 上記において、ＰＯＥはポリオキシエチレンを示す。 【００２５】試験例 壮年性脱毛症の症状を呈する27〜46才の男性健常人８名
〜12名を一群とし１日１〜２回、約３mlづつ４カ月、下
記の基剤中に各成分を含有させた試験液を塗布し、発毛
・養毛効果の結果を調べた。 判定基準： ４カ月後、塗布部分の新生毛の発生、発毛などを単位面
積あたりの硬毛の毛幹数を計測する毛密度測定法と、写
真撮影を行って判定するＳＣＯＲＥ判定法にて評価し
た。ＳＣＯＲＥ判定の判定基準は次のとおりとした。 ＳＣＯＲＥ１ 毛がほとんどなくわずかに軟毛がみられ
るのみである。 ＳＣＯＲＥ２ 脱毛部位に多数の軟毛とわずかに硬毛が
みられる。 ＳＣＯＲＥ３ 脱毛部位に密集した軟毛があり、半数程
度の硬毛がみられる。 ＳＣＯＲＥ４ 硬毛で全体が覆われているが、頭皮が透
けて見える。 ＳＣＯＲＥ５ 脱毛班、薄毛の状態が全く見られない。 ＳＣＯＲＥ判定により、１ランク以上改善された場合を
有効とする。 【００２６】結 果： ．基剤１にウチワサボテンエタノール抽出物を 0.2％
含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は76.0％を示し
た。 ．基剤１に（３−カルボキシプロピル）−トリメチル
アンモニウムクロライドメチルエスチルを 1.0％及びウ
チワサボテンエタノール抽出物を 0.2％含有させた発毛
・養毛促進剤の有効率は、基剤１に（３−カルボキシプ
ロピル）−トリメチルアンモニウムクロライドメチルエ
ステルを 1.0％含有させた発毛・養毛促進の有効率より
6.2％高く、ウチワサボテンエタノール抽出物による相
乗効果が認められた。 ．基剤２に６−アミノ−１，２−ジヒドロヒドロキシ
イミノ−４−ピペリジノピリミジンを 1.0％及びウチワ
サボテンエタノール抽出物を 0.2％含有させた発毛・養
毛促進剤の有効率は、基剤２に６−アミノ−１，２−ヒ
ドロヒドロキシイミノ−４−ピペリジノピリミジンを
1.0％含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より12.8％
高く、ウチワサボテンエタノール抽出物による相乗効果
が認められた。 ．基剤３に７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−［ベンゾ
−１，２，４−チアジアジン］−１，１−ジオキシドを
1.0％含有させた発毛・養毛促進剤の有効率は、基剤３
に７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−［ベンゾ−１，２，
４−チアジアジン］−１，１−ジオキシドを 1.0％含有
させた発毛・養毛促進剤の有効率より14.1％高く、ウチ
ワサボテンエタノール抽出物による相乗効果が認められ
た。 【００２７】．基剤１にポリオキシエチレンソルビタ
ンモノステアレート（２０Ｅ．Ｏ．）を50％及びウチワ
サボテンエタノール抽出物を 0.2％含有させた発毛・養
毛促進剤の有効率は、基剤１にポリオキシエチレンソル
ビタンモノステアレート（２０Ｅ．Ｏ．）を50％含有さ
せた発毛・養毛促進剤の有効率より11.1％高く、ウチワ
サボテンエタノール抽出物による相乗効果が認められ
た。なお、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレ
ート（２０Ｅ．Ｏ．）の配合分量だけ基剤の水の量を差
し引いた。 ．基剤１にセンブリ抽出液を 1.0％（乾燥重量１ｇに
相当）及びウチワサボテンエタノール抽出物を 0.2％含
有させた発毛・養毛促進剤の有効率は、基剤１にセンブ
リ抽出液を 1.0％（乾燥重量１ｇに相当）含有させた発
毛・養毛促進剤の有効率より 8.5％高く、ウチワサボテ
ンエタノール抽出物による相乗効果が認められた。 ．基剤１にエチニルストラジオールを 0.1％及びウチ
ワサボテンエタノール抽出物を 0.2％含有させた発毛・
養毛促進剤の有効率は、基剤１にエチニルエストラジオ
ールを 0.1％含有させた発毛・養毛促進剤の有効率より
6.9％高く、ウチワサボテンエタノール抽出物による相
乗効果が認められた。 ．基剤１に延命草抽出液を 2.0％（乾燥重量２ｇに相
当）及び苦参抽出液を2.0％（乾燥重量２ｇに相当）及
びウチワサボテンエタノール抽出物を 0.1％含有させた
発毛・養毛促進剤の有効率は、基剤１に延命草抽出液を
2.0％（乾燥重量２ｇに相当）含有させた発毛・養毛促
進剤より10.5％高く、ウチワサボテンエタノール抽出物
による相乗効果が認められた。 【００２８】上記試験で使用した各基剤の組成を以下に
示す。 基剤１ （単位：ｇ） 濃グリセリン 3.0 イソプロピルメチルフェノール 0.3 デカグリセリルモノラウレート 0.5 サリチル酸 0.5 香 料 微量 アルコール 40.0 水 全量 100.0ml 基剤２ （単位：ｇ） 濃グリセリン 25.0 イソプロピルメチルフェノール 0.3 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（５０Ｅ．Ｏ．） 0.5 サリチル酸 0.5 香 料 微量 アルコール 60.0 水 全量 100.0ml 基剤３ （単位：ｇ） 濃グリセリン 2.0 イソプロピルメチルフェノール 0.3 デカグリセリルモノラウレート 0.5 尿 素 1.0 カルボキシビニルポリマー 0.5 トリエタノールアミン 微量 エチルヘキサンジオール 2.0 香 料 微量 アルコール 30.0 水 全量 100.0ｇ

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 宮井 恵里子 神戸市中央区熊内橋通２丁目１番11号 株式会社加美乃素本舗研究所内 (72)発明者 宮崎 幸三 神戸市東灘区住吉山手４丁目16番１号 (56)参考文献 特開 平５−170627（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−182415（ＪＰ，Ａ) 米国特許5000949（ＵＳ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/06

Claims (1)

1. (57)【特許請求の範囲】 【請求項１】 養毛剤基剤に、モクキリン属 Peireski
   a、コチニールウチワサボテン属 Nopalea、シャコサボ
   テン属Zygocactus、カニサボテン属 Shlumbergera 、ク
   ジャクサボテン属 Nopalxochia、イボサボテン属 Mammi
   llaria、ウニサボテン属 Echinopsis 、ホシサボテン属
   Astrophytum 、タマサボテン属 Echinocactus 、ハシラ
   サボテン属 Cereus 、及びオキナサボテン属 Cephaloce
   reusのサボテン類からなる群から選ばれるサボテン類植
   物から水及び／又は水溶性有機溶媒もしくはクロロホル
   ムによって抽出された抽出物を必須成分として配合する
   ことからなる養毛剤であって、全組成物量に対し重量比
   で、サボテン類植物抽出物を濃度0.01〜5.0 ％含有し、
   他の成分として下記： （３−カルボキシプロピル）−トリメチルアンモニウム
   クロライドメチルエステル 0.01〜5.0 ％、 ６−アミノ−１，２−ジヒドロ−ヒドロキシ−イミノ−
   ４−ピペリジノピリジミン 0.01〜5.0 ％、 ７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−ベンゾ−１，２，４−
   チアジアジン−１，１−ジオキシド 0.01〜5.0 ％、 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（２０
   Ｅ．Ｏ．） 1.0〜60.0％、 センブリ抽出液（乾燥重量１ｇは抽出液１ｇに相当）
   0.01〜30.0％、 エチニルエストラジオール 0.001〜0.1 ％、 延命草抽出液（乾燥重量１ｇは抽出液１ｇに相当） 0.
   01〜30.0％、及び苦参抽出液（乾燥重量１ｇは抽出液１
   ｇに相当） 0.01〜30.0％、 の群から選択される１種又は２種以上の成分を上記の各
   量で含有することを特徴とする養毛剤。