JP2806577B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は歯周病、特に、歯肉炎、歯槽膿漏、口内炎の
予防、治療に有効な口腔用組成物に関する。
(従来の技術および課題) 近年、高齢化社会の到来に伴い、我国においても歯周
疾患の罹患率が増大し、これに対する治療および予防法
の確立が望まれている。歯周疾患は、歯肉溝内に歯垢、
歯石が蓄積して、歯肉を刺激し、歯肉炎を引き起こすこ
とにより始まるとされている。炎症状態に陥った歯肉組
織内ではセロトニン、ブラジキニン、プロスタグランデ
ィンなどの種々のケミカルメディエーターが産生され、
歯肉溝上皮や歯肉毛細血管壁が脆弱化し透過性亢進など
を引き起こすため、歯肉溝滲出液の増大、歯肉の腫脹、
歯肉粘膜からの出血、歯肉溝の深可など種々の臨床症状
が現れる。このような歯肉の炎症がさらに憎悪すると歯
周組織が脆弱化し、ついには組織の破壊をきたす、歯槽
膿漏症に至る。
かかる歯周疾患に対する治療は、局所的処置と全身的
処置に大別され、局所的処置にはクロルヘキシジンのよ
うな殺菌剤が用いられ、全身的処置にはホルモン剤、ビ
タミン剤等が用いられる。さらに、歯肉の発赤、腫脹に
はステロイド系、非ステロイド系の薬剤が利用される。
しかし、これらの薬剤には副作用や毒性の点で問題が
あり、これをさけるため使用濃度を低くすると、十分な
効果が得られないという問題がある。
このような事情に鑑み、本発明者らは歯周病および口
内炎の予防、治療に有効な薬剤について種々、検討した
ところ、意外にも、2−ヒドロキシ−4−メトキシベン
ゾフェノンが適していることを見出し、本発明を完成す
るに至った。
(課題を解決する手段) 本発明は、一般式: (式中、Rは水素を意味する) で示される2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノ
ンを配合したことを特徴とする口腔用組成物を提供する
ものである。
本発明の口腔組成物においては式(I)の化合物を配
合することができ、その効果、経済性等の観点から、一
般に、組成物全量に対して0.001重量%以上、好ましく
は、0.001〜10重量%の割合で配合される。
本発明の口腔組成物は常法に従って、練歯磨、粉歯
磨、液状歯磨等の歯磨類、トローチ、パスタ、クリー
ム、軟膏剤、貼付剤、マウスウオッシュ、チューインガ
ム、うがい液等にすることができる。他の配合成分は特
に限定するものではなく、通常、この種の組成物に用い
られる成分を配合できる。
例えば、練歯磨には、第二リン酸カルシウム、炭酸カ
ルシウム、リン酸水素カルシウム等の研磨剤、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセル
ロース、カラギーナン、ポリビニルアルコール、カルボ
キシビニルポリマー等の粘結剤、グリセリン、ソルビト
ール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、1,3−ブチレングリコール等の湿潤剤、ラウリル硫
酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム等の発
泡剤、さらに香味剤としてペパーミント、スペアミント
などの精油、メントールなどの香料、サッカリンナトリ
ウムなどの甘味剤、また防腐剤が適宜配合され、これら
の成分を用いて常法に従い製造できる。また粉歯磨、液
状歯磨、洗口剤、軟膏剤、クリーム、パスタ、トロー
チ、チューインガム、貼付剤などについても製品の性状
に応じた成分を配合して常法に従い製造できる。
なお、貼付剤は、口腔内の湿潤粘膜に貼付されて優れ
た付着性を有し、投与薬剤の流出防止、口腔内粘膜損傷
部の被覆保護を行うフィルム状の付着体からなる口腔内
製剤であって、例えば、粘膜に付着性を有する水溶性高
分子物質、たとえば、ヒドロキシプロピルセルロース、
カルボキシビニルポリマー等をフィルム状に成形したも
のが挙げられる。
本発明の口腔用組成物にはさらに各種の他の薬効剤を
配合してもよい。
(実施例) 以下に実験例、実施例を挙げて本発明をさらに詳しく
説明する。実験例、実施例中、「%」はいずれも重量%
である。
実験例1 ラット腹腔内滲出細胞を用い、炎症メディエーターで
ある内因性プロスタグランディンE2の産生に対する2−
ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンゾフェノンの阻害作用
を調べた。
試験方法 SD系ラットの腹腔内に2%カゼイン溶液を体重に10分
の1量で投与することにより、白血球単球を主体とする
滲出細胞浮遊液を得た。この滲出細胞を用いて1.0×106
細胞mlに調製した細胞懸濁液に、カルシウムイオノフォ
アA23187(以下、CaIと略す)を添加し、誘導されたプ
ロスタグランディンE2を高速液体クロマトグラフィーで
定量した。試験試料には、各薬剤の所定量をCaI添加前
に細胞懸濁液に加えた。結果を第1表に示す。
第1表に示すごとく、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノンには、プロスタグランディンE2の産生を
阻害する作用があることが判明した。
かかるプロスタグランディンE2産生の阻害により、抗
炎症作用や歯槽骨吸収阻害作用が発揮され、歯周病や口
内炎の予防、治療にすぐれた効果を示すと考えられる。
実験例2 ハートレー系雌性モルモット(1群10匹)を用い、後
記方法により、実験的歯肉炎を作成し、2−ヒドロキシ
−4−メトキシ−ベンゾフェノンの実験的歯肉炎に対す
る抗炎症作用を調べた。
試験方法 麻酔下、モルモットの下顎前歯部に刺傷を作成したの
ち、クロトン油で処置を行い起炎させた。起炎48時間後
の腫脹の程度を指標として、肉眼観察し、以下の評価基
準にて判定し、腫脹度とした。試験試料としては界面活
性剤と香料を含有しない歯磨に、2−ヒドロキシ−4−
メトキシ−ベンゾフェノンを0.1〜3.0重量%配合したも
のを使用し、1日1回2日間麻酔下に炎症部位に投与し
た。
(評価基準) 0:腫脹は認められない 1:かすかな腫脹が認められる 2:中程度の腫脹が認められる 3:重度の腫脹が認められる 結果を第2表に示す。
第2表に示すごとく、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
−ベンゾフェノンには歯肉炎を効果的に抑制する作用が
あることが判明した。
実施例1(練歯磨) つぎに組成により常法にしたがい練歯磨を製造した。
成 分 配合量(重量%) 第二リン酸カルシウム 45.0 カルボキシメチル セルロースナト リウム 0.5 グリセリン 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 香 料 0.5 2−ヒドロキシ−4−メトキシ− ベンゾフェノン 0.5 水 残 部 実施例2(チューインガム) つぎの組成により常法によりチューインガムを製造し
た。
成 分 配合量(重量%) ガムベース 70.0 マンニット 20.0 ソルビット 5.0 香 料 1.5 2−ヒドロキシ−4−メトキシ− ベンゾフェノン 3.5 実施例3(歯肉マッサージクリーム) つぎの組成により常法にしたがい歯肉マッサージクリ
ームを製造した。
成 分 配合量(重量%) 白色ワセリン 10.0 ステアリルアルコール 6.0 プロピレングリコール 4.0 ポリエチレングリコール2000 25.0 ポリエチレングリコール400 37.0 セタノール 7.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 香 料 0.7 2−ヒドロキシ−4−メトキシ− ベンゾフェノン 2.5 水 残 部 実施例4(口腔用パスタ) つぎの組成により常法にしたがい口腔用パスタを製造
した。
成 分 配合量(重量%) 白色ワセリン 10.0 ステアリルアルコール 8.0 プロピレングリコール 4.8 ラウリル硫酸ナトリウム 0.6 パラオキシ安息香酸メチル 0.01 パラオキシ安息香酸プロピル 0.006 水 16.0 2−ヒドロキシ−4−メトキシ− ベンゾフェノン 10.0 カルボキシメチルセルロースナト リウム 残 部 実施例5(軟膏状口腔用剤) つぎの組成により常法にしたがい軟膏状口腔用剤を製
造した。
成 分 配合量(重量%) ヒドロキシエチルセルロース 4.0 トレアセチン 12.0 オイドラキッドRS 2.0 2−ヒドロキシ−4−メトキシ− ベンゾフェノン 0.001 グリセリン 残 部 (発明の効果) 本発明によれば、歯周病や口内炎の予防、治療に有用
な口腔用組成物が得られる。

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】一般式: (式中、Rは水素を意味する) で示される2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノ
    ンを配合したことを特徴とする口腔用組成物。
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