JPS60169413A - 口腔衛生組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はう蝕、歯肉炎、歯槽膿漏および口　・内炎等の
口腔内疾病を予防あるいは治癒するための口腔衛生組成
物に関する。

近年う蝕等の口腔内疾病の罹患率は著しく増大し、大き
な社会問題にまでなっている。

一方これに伴ってう蝕等の口腔内疾病の予防に関する研
究も進み種々の口腔衛生組成物が提案されている。例え
ば特公昭５７−３６８９０号公報、特公昭５７−３６２
４５号公報等には口腔衛生組成物としてう蝕、歯肉炎等
を予防する目的で、不溶性グルカン分解酵素、フッ素素
化合物および第４級アミン類からなる陽イオン性抗菌剤
等を該口腔内疾病予防の有効成分として含有する口腔衛
生組成物が多数報告されている。

しかしながらかかる口腔衛生組成物を用いても口腔内症
病を未だ充分に予防し得ないのが現状である。周知のよ
うに口腔内には多種多様の菌が棲息しており、例えばう
蝕原性しンサ球菌においては粘着性のグルカンを生成し
、このグルカンが歯牙および歯肉に付着することによっ
て形成される歯垢によりう蝕および歯肉炎等が誘発され
ることが知られている。従って口腔内疾病を予防せんと
するための方法の一つとしては、歯垢の原因となるう蝕
原性しンサ球菌等が口腔内で棲息できないようにするこ
とが必要であるが、これまで公知の口腔衛生組成物を使
用した場合にはかかるう蝕原性しンサ球菌等の口腔内疾
病の原因となる菌の殺菌効果等が不充分なためである。

がかる背景のもとに本発明者等は口腔内疾病の予防等に
効果の大きい新しいタイプの口腔衛生組成物について鋭
意検討した結果、下記方法による口腔衛生組成物を用い
れば該効果の著しいことを見出し、本発明を完成するに
到った。

すなわち、本発明によれば、シコニンおよび紫根等のエ
キスから選ばれる成分の少なくとも一種を有効成分とし
て含むことを特徴とする口腔衛生組成物、が提供される
。

本発明の組成物において使用されるシコニン（ま式（１
） で示されるナフトキノン系の化合物である。シコニンは
天然の紫根、あるいは組織培養によって得られるムラサ
キのカルス（以後、この紫根およびムラサキのカルスを
紫根等と略記する）に含まれているが、そのシコニン含
有量は少なく、紫根等から抽出される紫根等のエキスに
おいても高々数％にしかすぎない。ところで紫根等には
少量のシコニン以外に、シコニンの種々のエステル化物
カ多量含まれていることから、純度の高いシコニンを得
る方法としては、紫根等を原料として、シコニンの！ス
テル化物等を含む、ナフトキノン系化合物をヘキサン等
の抽出剤で抽出した紫根等のエキスを、例えば１規定の
苛性カリ等のアルカリ水溶液で加水分解し、次に硫酸等
の酸を添加して酸析を行う方法等を用いてシコニンの純
度を高くすることができる。本発明の口腔衛生組成物に
おい□て使用できるシコニンは、かかる方法等によって
シコニン純度を高めたものを使用することができ、例え
ば純度８０重量％以上の高純度シコニンを使用すること
ができる。また、本発明の口腔衛生組成物においては、
該高純度シコニンの池にも前記した紫根等のエキスを該
口腔衛生組成物の有効成分として使用することもできる
。この場合の紫根等のエキスには、シコニン以外の成分
として、例えば、式（１） Ｕｆｌ　ｕ　０式 （式中、Ｒは例えば−００００Ｈ３等のアシルオキシ基
を示す。）で表わされるシコニンエステル類も含まれて
おり、本発明の口腔衛生組成物においてはこのシコニン
エステル類もシコニンと併用使用することができる。更
に本発明の口腔衛生組成物では、必要に応じて該高純度
シコニンおよび紫根等のエキスをそれぞれ単独使用して
もよいしいあるいは両者を混合使用しても差しつかえな
い。

本発明にいう口腔衛生組成物とは、練歯磨、粉歯磨、半
練（潤製）歯磨、歯科用軟骨、水歯磨、含１ｊｌＪ、）
ローチ剤、チューインガム等の歯磨組成物、口腔洗浄剤
類および口腔内疾病泊捻剤類を全て包含するものである
。本発明の該口腔衛生組成物はシコニン、紫根エキスあ
るいはシコニンと紫根エキスの混合物を有効成分として
含んでいる（以後、シコニンおよび紫根等のエキスのこ
とをシコニン等と言うことがある。） 本発明のシコニン等を含有する口腔衛生組成物は従来知
られていなかった新しいタイプの口腔衛生組成物であり
、該口腔衛生組成物を口腔内疾病の予防あるいは治癒の
目的で用いると、従来公知の口腔衛生組成物を用いた場
合に比べてその効果が著しいことから、本発明のシー・
コニン等を含有する口腔衛生組成物は極めて有用である
。これはシコニン等の薬理成分が有している抗菌作用、
創傷治癒作用等の薬理効果によるためである。更に詳述
すれば、本発明のシコニン等を含有する口腔衛生組成物
を使用した場合には、前記したう蝕原性しンサ球菌等の
口腔内疾病の原因となる菌類等の棲息あるいは繁殖が抑
制され、更には殺菌されるためである。また更に言及す
るならば、シコニン等の薬理成分が有している肉芽形成
促進作用等により、口腔内にできた創傷、炎症および潰
瘍等の疾病、例えば歯肉炎、歯槽膿漏、潰瘍性口内炎等
に対してもその治癒が促進される効果がある。

本発明の一態様である前記した歯磨組成物を調製する際
には、その性状および形態に応じて前記シコニン等の有
効成分以外の基剤および添加剤等の種類が適宜選択され
る。該基剤および該添加剤等の種類は、シコニン等の有
効成分に対して悪影響を及ぼさない限りいかなるものを
使用してもよい。例えば、練歯磨、粉歯磨および半練歯
磨を調ａする際には、基剤として、リン酸カルシウム、
炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、不溶性メタリン
酸、ピロリン酸カルシウム、炭酸マグネシウム、珪酸、
およびその塩（珪酸ジルコニウム等）およびプラスチッ
ク微粉末等が、また湿潤剤として、グリセリン、ソルビ
ット、プロピレングリコールおよびポリエチレングリコ
ール等が、粘結剤として、ベントナイト、カルボキシメ
チルセルロースチトリウム、ヒドロキシビニルポリマー
およびトラガントゴム等が掲げられる。更に必要に応じ
て、アルキルサルフェート、アルキルスルホネート、グ
リセリン脂肪酸エステルおよびソルビタン脂肪酸エステ
ル等の界面活性剤およびその池の配合剤として香料、甘
味剤および着色剤等を添加することもできる。歯科用軟
膏の調製に際しては、基剤として例えばグリセリン、ヒ
ドロキシエチルセルロース、セチルアルコール、ワセリ
ンおよびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
等を使用できる。該歯磨組成物への前記したシコニン等
の有効成分の配合量は、効能および経済性を考慮して決
められるものであるが、本発明では、前記した基剤およ
び添加剤等からなる該歯磨組成物の１００重量部当たり
次のようにするのが望ましい。

すなわち、本発明の有効成分として、前記高純度シコニ
ンを単独使用する場合には純シコニンの重量で表示（こ
れをケースＡの方法と呼ぶ）して、また前記紫根等のエ
キスを単独使用する場合あるいは前記高純度シコニンと
前記紫根等のエキスを混合使用する場合には純シコニン
とシコニンエステル類の合計量で表示（これをケースＢ
の方法と呼ぶ）して、該有効成分の量を、ケースＡおよ
びケースＢの両場合とも通常は、０．０　Ｄ　Ｉないし
０．５ｇ、好ましくは０．０１ないし０．１ｇにするこ
とが望ましい。

本発明の池の態様である含漱剤、トローチ剤、チューイ
ンガム等の口腔洗浄剤類および口腔内疾病治癒剤類等を
調製する際には、その性状および形態に応じて前記シコ
ニン等の有効成分以外の基剤および添加剤等の種類が適
宜選択され、これらはシコニン等の有効成分に対して悪
影響を及ぼさない限りいかなるものを使用してもよい。

例えば、本発明の含啄剤を調製する場合には、通常知ら
れている含厭剤に含まれているホウ酸、ホウ砂、重曹メ
ンタ水、オキジドール水、タンニン酸水、ミョウバン水
、カメレオン水、トリパフランビン液、サリチル酸液等
の成分を必要に応じて適宜選択して含叡剤の成分とする
ことができ、また更にこれ以外の成分としてエタノール
を含有していることが好ましい。本発明の該含啄剤は、
先に挙げたこれら成分の池に前記シコニン等の有効成分
を含有していることを特徴としており、通常はエタノー
ルを含む混合液として調製される。以下にこの調製法に
ついて更に詳しく記す。本発明の含啄剤は、先ず前記し
たシコニン等の有効成分等を、エタノールまたは１０重
量％以上のエタノール水溶液に溶解して、含漱剤原液を
調製する。この調製に当っての該有効成分の配合量とし
ては、前記ケースＡおよび前記ケースＢの両場合共に、
該有効成分の量を通常は０．５ないし５重量％にするこ
とが好ましい。この場合、該含漱剤原液は必要に応じて
更に香料、甘味剤等の成分を含んでいてもよい。本発明
の含晰剤においては、該含噺剤原液を実際に使用するに
当たっては、水を用いて５ないし１０００倍にこれを希
釈し、シコニン等の有効成分の濃度を通常は０．００５
ないし０．１重量％とすることが好ましい。このとき該
有効成分が懸濁状態となって分散する場合もあるが、口
腔衛生効果に対してこのことは何ら支障にならないこと
を認めた。

本発明のトローチ剤を調製する場合には、本発明の有効
成分であるシコニン等の薬物以外の成分として、公知の
賦形剤、結合剤、芳香剤、着色剤、滑沢剤、保存剤およ
び白糖等を必要に応じて適宜選択して使用することがで
きる。賦形剤としては、例えば、各種のセルロースエー
テル類、アクリル酸重合体、デンプン、デキストリン、
乳糖、ソルビトール、リン酸カルシウム等を例示できる
。結合剤としては、例えば、ポリビニルアルコール、デ
ンプン、デキストリン、ゼラチン、トラガント等を例示
できる。滑沢剤としては、例えば、タルク、ステアリン
酸およびその塩、ワックス類等を列示できる。本発明の
トローチ剤は、シコニン等の有効成分および前記した賦
形剤等の各種の配合剤を、例えば、均等に混和し、湿潤
塊となした後、円形、楕円形、長方形等の平板状等の形
状に圧縮成形することによ−って得ることができる。

本発明のトローチ剤に配合されるシコニン等の有効成分
の配合量としては、前記ケースＡおよび前記ケースＢの
両場合共に、該有効成分の量を通常は０．００１ないし
０．５重量％、好ましくは０．０１ないし０．１重量％
の範囲にあるのが望ましい。

本発明のチューインガムは、酢酸ビニルエステル樹脂等
のガムベースに、前記トローチ剤を調製する場合におい
て使用される賦形剤、結合剤、芳香剤、着色剤、保存剤
、白糖等を必要に応じて適宜選択して添加使用すること
ができる。該チューインガムに配合されるシコニン等の
有効成分の量は、・前記ケースＡおよび前記ケースＢの
両場合共に前記トローチ剤の場合と同一であるのが望ま
しし１０ 本発明のシコニン、紫根等のエキスを含有する前記した
口腔衛生組成物を使用するとシコニン等による薬理効果
によって前記口腔内疾病に対して著しい効果が発揮され
る。

なお、本発明においては、前記の各口腔衛生組成物に、
従来この分野で用いられてきた殺菌剤等の薬効成分を必
要に応じて混合して使用しても差しつかえない。

以下に、実施例によって本発明の内容を更に詳細に説明
する。

実施例１ 植物組織培養で生産したムラサキカルスから、ヘキサン
で抽出してえたエキス（シコニンおよびシコニンエステ
ルを５８％含有する）を用いて、下記配合の練歯磨を調
製した。

配　合　剤　配合割合（重量％） シコンエキス　０．０５ リン酸カルシウム２水和物　４５．００グリセリン　２
０．ｏＯ カルボキシメチルセルロースナトリウム　１．００カラ
ギーナン　０．９５ ポリソルベー）　８０　１．５０ 蒸留水　３０．４０ サツカリンナトリウム　０．１５ 得られた練歯磨組成物は優れたう蝕防止効果および口内
炎の治療効果を示した。

実施例２ 実施例１で得られたムラサキカルスのエキスに１０倍量
の１規定苛性カリ水溶液を加えて室温で６時間攪拌し、
不溶物を口過したのち０．５規定の硫酸で中和する。析
出した結晶をベンゼンから再結晶してえたシコニン（純
度９６．１％、融点１４０．５℃）を用いて、下記配合
割合のトａ−チ剤−を調製した。

シコニン　０．０５ 塩化デカリニウム　０．０５ 乳糖　６５．００ ヒドロキシプロピルセルロース　１２．５０カルボキシ
メチルセルロースカルシウム　２０．００トラガントゴ
ム　２．４０ 得られたトローチ剤は歯槽膿漏、口内炎、歯肉炎に対し
て優れた予防効果と治療効果を示した。

実施例５ 実施例１でえられたムラサキカルスのエキスを用いて、
下記配合割合の歯科用軟膏を調製した。

配　合　剤　配合割合（重量％） ムラサキカルスのエキス　０．０６ グリセリン　２０．５０ リン酸ナトリウム２水和物　４５．００炭酸カルシウム
　５．００ ヒドロキシエチルセルロース　２．００サツカリンナト
リウム　２．００ 香料　０．８０ トラガントゴム　２．００ 水　２０．２０ 得られた軟膏は歯槽膿漏、歯肉炎、口内炎に対して優れ
た治療効果を示した。

実施例４ 実施例２でえられたシコニン２０ｍｇおよび！−メント
ール８ｍｇを７０％のエタノール水溶液に溶解して含轍
剤原液を作成した。この原液を水で１００倍に稀釈して
含漱剤として用いたところ、歯槽膿漏、歯肉炎、口内炎
に対して優れた治療効果を発揮した。

実施例５ 実施例２で得られたシコニンを用いて下記組成のチュー
インガムを作り口腔疾病に用いたところ優れた効果を示
した。

配合剤　配合割合（重量％） ガムベース　４３．８５ 炭酸カルシウム　１．５０ 水アメ　１４．３０ 粉糖　４０．２０ ハツカ油　０．１０ シコニン　０．０５

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. シコニンおよび素養等のエキスから選ばれる成分の少な
   くとも１種を有効成分として含むことを特徴とする口腔
   衛生組成物。