JP2643246B2 - 水分散性ビタミンｅニコチネート含有粉末 - Google Patents
水分散性ビタミンｅニコチネート含有粉末Info
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- JP2643246B2 JP2643246B2 JP5321088A JP5321088A JP2643246B2 JP 2643246 B2 JP2643246 B2 JP 2643246B2 JP 5321088 A JP5321088 A JP 5321088A JP 5321088 A JP5321088 A JP 5321088A JP 2643246 B2 JP2643246 B2 JP 2643246B2
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- nicotinate
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は水分散性の良いビタミンＥニコチネート含有
粉末に関し、詳しくは流動性が良好で、ビタミンＥニコ
チネートを高濃度で含有できる水分散性の良いビタミン
Ｅニコチネート含有粉末に関するものである。
粉末に関し、詳しくは流動性が良好で、ビタミンＥニコ
チネートを高濃度で含有できる水分散性の良いビタミン
Ｅニコチネート含有粉末に関するものである。
ビタミンＥニコチネートは末梢血行促進と脂質代謝改
善作用をもつ２つのビタミン−ビタミンＥとニコチン酸
−をエステル結合させた誘導体であり、それぞれの生理
作用をもちながら、両者を併用した場合よりも優れた薬
理作用を有する。すなわち微小循環系賦活、脂質代謝改
善、血小板凝集抑制、血管強化、血中酸素分圧上昇など
の作用において、独自の優れた効果を示す。
善作用をもつ２つのビタミン−ビタミンＥとニコチン酸
−をエステル結合させた誘導体であり、それぞれの生理
作用をもちながら、両者を併用した場合よりも優れた薬
理作用を有する。すなわち微小循環系賦活、脂質代謝改
善、血小板凝集抑制、血管強化、血中酸素分圧上昇など
の作用において、独自の優れた効果を示す。
しかしながら、このビタミンＥニコチネートは油性物
質であるため取り扱いが非常に困難であり、物性の改善
が望まれている。特に医薬品として使用される場合に
は、より正確な操作を必要とするため、物性改善の要求
が強い。油性物質の物性改善方法の一つに粉末化があ
り、特に医薬品の場合、得られた粉末の水中分散性があ
るいは粉末からの油性薬物の放出性が優れていれば、そ
れは製剤学的に有用な付加価値の高い粉末といえる。
質であるため取り扱いが非常に困難であり、物性の改善
が望まれている。特に医薬品として使用される場合に
は、より正確な操作を必要とするため、物性改善の要求
が強い。油性物質の物性改善方法の一つに粉末化があ
り、特に医薬品の場合、得られた粉末の水中分散性があ
るいは粉末からの油性薬物の放出性が優れていれば、そ
れは製剤学的に有用な付加価値の高い粉末といえる。
本発明者は先にビタミンＥについて同様の機能を持っ
た粉末を得ることを目的として検討を行ない、その結
果、特願昭62−216736号明細書（特開昭64−61417号）
に示される発明を完成した。すなわち、 （１） ビタミンＥ、 （２） 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結
晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、 （３） プルロニック（Pluronic）型又はツイーン（Tw
een）型の界面活性剤、および （４） 無水ケイ酸 からなる混合物を噴霧乾燥することにより水分散性の良
いビタミンＥ含有粉末を得ることに成功した。
た粉末を得ることを目的として検討を行ない、その結
果、特願昭62−216736号明細書（特開昭64−61417号）
に示される発明を完成した。すなわち、 （１） ビタミンＥ、 （２） 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結
晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、 （３） プルロニック（Pluronic）型又はツイーン（Tw
een）型の界面活性剤、および （４） 無水ケイ酸 からなる混合物を噴霧乾燥することにより水分散性の良
いビタミンＥ含有粉末を得ることに成功した。
そこで、当該発明の技術におけるビタミンＥをビタミ
ンＥニコチネートに置き換えて、種々検討した。ところ
がビタミンＥニコチネートはビタミンＥとは物性が異な
り、ビタミンＥにおけると同様な効果をあげることはで
きなかった。すならち前記ビタミンＥ含有粉末において
使用される添加剤のみでは十分に水分散性を得ることが
できなかった。
ンＥニコチネートに置き換えて、種々検討した。ところ
がビタミンＥニコチネートはビタミンＥとは物性が異な
り、ビタミンＥにおけると同様な効果をあげることはで
きなかった。すならち前記ビタミンＥ含有粉末において
使用される添加剤のみでは十分に水分散性を得ることが
できなかった。
本発明者らは上記の課題を解決して、水分散性の良い
ビタミンＥニコチネート含有粉末を得るべく鋭意研究の
結果、油性薬物ビタミンＥニコチネートのエマルジョン
を中鎖脂肪酸トリグリセライドを含む前記添加剤と共に
噴霧乾燥することによりこのような機能性粉末が得られ
ることを見出し、本発明を完成するに到った。
ビタミンＥニコチネート含有粉末を得るべく鋭意研究の
結果、油性薬物ビタミンＥニコチネートのエマルジョン
を中鎖脂肪酸トリグリセライドを含む前記添加剤と共に
噴霧乾燥することによりこのような機能性粉末が得られ
ることを見出し、本発明を完成するに到った。
即ち、本発明は、 （１） ビタミンＥニコチネート、 （２） 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結
晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、 （３） プルロニック（Pluronic）型又はツイーン（Tw
een）型の界面活性剤、 （４） 無水ケイ酸、および （５） 中鎖脂肪酸トリグリセライド からなる混合物を噴霧乾燥して得られる水分散性の良い
ビタミンＥニコチネート含有粉末を提供するものであ
る。
晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、 （３） プルロニック（Pluronic）型又はツイーン（Tw
een）型の界面活性剤、 （４） 無水ケイ酸、および （５） 中鎖脂肪酸トリグリセライド からなる混合物を噴霧乾燥して得られる水分散性の良い
ビタミンＥニコチネート含有粉末を提供するものであ
る。
本発明において、低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ースとしては、Ｌ−HPC（信越化学工業（株）製，商品
名）が好ましく用いられる。又、結晶セルロース・カル
ボキシメチルセルロースナトリウムとしては、アビセル
RC−591NF（旭化成（株）製，商品名）が好ましく用い
られる。
ースとしては、Ｌ−HPC（信越化学工業（株）製，商品
名）が好ましく用いられる。又、結晶セルロース・カル
ボキシメチルセルロースナトリウムとしては、アビセル
RC−591NF（旭化成（株）製，商品名）が好ましく用い
られる。
本発明に用いられるプルロニック（Pluronic）型の界
面活性剤は、例えばアメリカ,Wyandotte Chemicals Cor
p.製の非イオン界面活性剤として入手でき、分子量900
以上のポリプロピレングリコールに酸化エチレンを付加
重合させることにより製造され、疎水性原子団が分子の
中央に位置する高分子非イオン界面活性剤で、粉末状固
体または液状である。特に好ましいものとしてプルロニ
ックＦ−68（ポリオキシプロピレンの分子量が1501〜18
00の範囲で、酸化エチレンの製品中に占める割合が80％
であるもの）が用いられる。
面活性剤は、例えばアメリカ,Wyandotte Chemicals Cor
p.製の非イオン界面活性剤として入手でき、分子量900
以上のポリプロピレングリコールに酸化エチレンを付加
重合させることにより製造され、疎水性原子団が分子の
中央に位置する高分子非イオン界面活性剤で、粉末状固
体または液状である。特に好ましいものとしてプルロニ
ックＦ−68（ポリオキシプロピレンの分子量が1501〜18
00の範囲で、酸化エチレンの製品中に占める割合が80％
であるもの）が用いられる。
本発明で用いられるツイーン（Tween）型の界面活性
剤は、例えばアメリカのAtlas Powder Co.製の非イオン
界面活性剤として入手でき、ソルビタン脂肪酸エステル
にエチレンオキシドを反応させることにより親水性を増
大させたものである。特に好ましいものとしてツイーン
20（ソルビタンモノラウレートのエチレンオキシド縮合
物）が用いられる。
剤は、例えばアメリカのAtlas Powder Co.製の非イオン
界面活性剤として入手でき、ソルビタン脂肪酸エステル
にエチレンオキシドを反応させることにより親水性を増
大させたものである。特に好ましいものとしてツイーン
20（ソルビタンモノラウレートのエチレンオキシド縮合
物）が用いられる。
本発明に用いられる無水ケイ酸（コロイダルシリカ）
としてはアエロジル（日本アエロジル（株）製、商品
名）等が用いられる。
としてはアエロジル（日本アエロジル（株）製、商品
名）等が用いられる。
本発明に用いられる中鎖脂肪酸トリグリセライドとし
ては、式CH3（CH2）nCOOH（ｎは４〜10）で示される飽
和脂肪酸のトリグリセライドが好ましく、ODO、ココナ
ード、ミグリオール、パナセート等の商品名で入手する
ことができる。
ては、式CH3（CH2）nCOOH（ｎは４〜10）で示される飽
和脂肪酸のトリグリセライドが好ましく、ODO、ココナ
ード、ミグリオール、パナセート等の商品名で入手する
ことができる。
本発明のビタミンＥニコチネート有粉末は、上記
（１）〜（５）の成分を混合し噴霧乾燥して得られる。
上記各成分の配合割合は、ビタミンＥニコチネート３〜
30重量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は
結晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム３〜10重量部、プルロニック型又はツイーン型の界面
活性剤0.3〜５重量部、無水ケイ酸３〜10重量部、中鎖
脂肪酸トリグリセライド1.5〜15重量部が好ましい。
（１）〜（５）の成分を混合し噴霧乾燥して得られる。
上記各成分の配合割合は、ビタミンＥニコチネート３〜
30重量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は
結晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム３〜10重量部、プルロニック型又はツイーン型の界面
活性剤0.3〜５重量部、無水ケイ酸３〜10重量部、中鎖
脂肪酸トリグリセライド1.5〜15重量部が好ましい。
以下、実施例により本発明を更に詳細に説明するが、
本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
実施例１ プルロニックＦ−68 2g、アエロジル200 5gおよびＬ
−HPC 2.5gを精製水970mlに溶解または分散させる。こ
の液を溶融状態でパナセート10gと混和したビタミンＥ
ニコチネート10gに添加し、ホモキキサーで撹拌する。
生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度220
℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmで
噴霧乾燥を行う。
−HPC 2.5gを精製水970mlに溶解または分散させる。こ
の液を溶融状態でパナセート10gと混和したビタミンＥ
ニコチネート10gに添加し、ホモキキサーで撹拌する。
生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度220
℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmで
噴霧乾燥を行う。
実施例２ プルロニックＦ−68 2g、アエロジル200 7.5gおよび
Ｌ−HPC 7.5gを精製水963mlに溶解または分散させる。
この液を溶融状態でパナセート10gと混和したビタミン
Ｅニコチネート10gに添加し、ホモミキサーで撹拌す
る。生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度
220℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rp
mで噴霧乾燥を行う。
Ｌ−HPC 7.5gを精製水963mlに溶解または分散させる。
この液を溶融状態でパナセート10gと混和したビタミン
Ｅニコチネート10gに添加し、ホモミキサーで撹拌す
る。生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度
220℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rp
mで噴霧乾燥を行う。
実施例３ プルロニックＦ−63 2g、アエロジル200 5gおよびＬ
−HPC 5gを精製水968mlに溶解または分散させる。この
液を溶融状態でパナセート10gと混和したビタミンＥニ
コチネート10gに添加し、ホモミキサーで撹拌する。生
成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度220
℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmで
噴霧乾燥を行う。
−HPC 5gを精製水968mlに溶解または分散させる。この
液を溶融状態でパナセート10gと混和したビタミンＥニ
コチネート10gに添加し、ホモミキサーで撹拌する。生
成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度220
℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmで
噴霧乾燥を行う。
実施例４ プルロニックＦ−68 2.5g、アエロジル200 10gおよび
Ｌ−HPC 5gを精製水960mlに溶解または分散させる。こ
の液を溶融状態でパナセート15gと混和したビタミンＥ
ニコチネート7.5gに添加し、ホモミキサーで撹拌する。
生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度220
℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmで
噴霧乾燥を行う。
Ｌ−HPC 5gを精製水960mlに溶解または分散させる。こ
の液を溶融状態でパナセート15gと混和したビタミンＥ
ニコチネート7.5gに添加し、ホモミキサーで撹拌する。
生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温度220
℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmで
噴霧乾燥を行う。
実施例５ プルロニックＦ−68 2.5g、アエロジル200 7.5gおよ
びＬ−HPC 7.5gを精製水960mlに溶解または分散させ
る。この液を溶融状態でパナセート15gと混和したビタ
ミンＥニコチネート7.5gに添加し、ホモミキサーで撹拌
する。生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温
度220℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500
rpmで噴霧乾燥を行う。
びＬ−HPC 7.5gを精製水960mlに溶解または分散させ
る。この液を溶融状態でパナセート15gと混和したビタ
ミンＥニコチネート7.5gに添加し、ホモミキサーで撹拌
する。生成したエマルジョンを供給液とし、熱風入口温
度220℃，同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500
rpmで噴霧乾燥を行う。
比較例１ 溶融状態にあるビタミンＥニコチネート10gをエタノ
ール150mlに溶解させる。この液を、ホモミキサーによ
る撹拌下、プルロニックＦ−68 2g、コロイダルシリカ
（カープレックスCS−７）10gおよびＬ−HPC 10gを含有
する精製水900ml中に注ぐ。生成したエマルジョンを供
給液とし、熱風入口温度125℃，同出口温度84℃，アト
マイザー回転数16,500rpmで噴霧乾燥を行う。
ール150mlに溶解させる。この液を、ホモミキサーによ
る撹拌下、プルロニックＦ−68 2g、コロイダルシリカ
（カープレックスCS−７）10gおよびＬ−HPC 10gを含有
する精製水900ml中に注ぐ。生成したエマルジョンを供
給液とし、熱風入口温度125℃，同出口温度84℃，アト
マイザー回転数16,500rpmで噴霧乾燥を行う。
比較例２ ビタミンＥニコチネート20gを溶融させ、プルロニッ
クＦ−68 2gを含む温水970mlをこれに加える。加温下、
ホモミキサーで撹拌しながらアエロジル200 7.5gを添加
する。生成したエマルジョンを一定の温度に保ち、噴霧
乾燥機に供給する。乾燥条件は、熱風入口温度220℃，
同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmとす
る。
クＦ−68 2gを含む温水970mlをこれに加える。加温下、
ホモミキサーで撹拌しながらアエロジル200 7.5gを添加
する。生成したエマルジョンを一定の温度に保ち、噴霧
乾燥機に供給する。乾燥条件は、熱風入口温度220℃，
同出口温度120℃，アトマイザー回転数16,500rpmとす
る。
以下、本発明の効果をより明らかにするために実験例
を示す。
を示す。
実験例１ 実施例１〜２及び比較例１〜２において得られた噴霧
乾燥製品300mgを精製水9.5ml中に10回の手振り振とうで
分散させ、静置から５分後および１時間後のビタミンＥ
ニコチネートの分散性を下記方法により評価した。結果
を表１に示す。
乾燥製品300mgを精製水9.5ml中に10回の手振り振とうで
分散させ、静置から５分後および１時間後のビタミンＥ
ニコチネートの分散性を下記方法により評価した。結果
を表１に示す。
＜分散性の評価方法＞ 静置から５分後および１時間後のビタミンＥニコチネ
ートの分散濃度をHPLC法で測定し、この値をその製品の
ビタミンＥニコチネート含有量に対する割合で示し、こ
れを分散率と定義する。
ートの分散濃度をHPLC法で測定し、この値をその製品の
ビタミンＥニコチネート含有量に対する割合で示し、こ
れを分散率と定義する。
表１の結果から明らかなように、本発明品は比較品に
比べ分散性が良好であることがわかる。
比べ分散性が良好であることがわかる。
Claims (2)
- 【請求項１】（１） ビタミンＥニコチネート、 （２） 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結
晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、 （３） プルロニック（Pluronic）型又はツイーン（Tw
een）型の界面活性剤、 （４） 無水ケイ酸、および （５） 中鎖脂肪酸トリグリセライド からなる混合物を噴霧乾燥して得られる水分散性ビタミ
ンＥニコチネート含有粉末。 - 【請求項２】ビタミンＥニコチネート３〜30重量部、低
置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結晶セルロー
ス・カルボキシメチルセルロースナトリウム３〜10重量
部、プルロニック型又はツイーン型の界面活性剤0.3〜
５重量部、無水ケイ酸３〜10重量部、及び中鎖脂肪酸ト
リグリセライド1.5〜15重量部を含有する請求項１記載
のビタミンＥニコチネート含有粉末。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5321088A JP2643246B2 (ja) | 1988-03-07 | 1988-03-07 | 水分散性ビタミンｅニコチネート含有粉末 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5321088A JP2643246B2 (ja) | 1988-03-07 | 1988-03-07 | 水分散性ビタミンｅニコチネート含有粉末 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01226808A JPH01226808A (ja) | 1989-09-11 |
| JP2643246B2 true JP2643246B2 (ja) | 1997-08-20 |
Family
ID=12936489
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5321088A Expired - Lifetime JP2643246B2 (ja) | 1988-03-07 | 1988-03-07 | 水分散性ビタミンｅニコチネート含有粉末 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2643246B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1927202B (zh) * | 2006-08-25 | 2010-10-13 | 西南合成制药股份有限公司 | 维生素e烟酸酯微囊及其制备方法 |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4027535B2 (ja) * | 1998-05-26 | 2007-12-26 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 脂溶性薬物を含有した粉末 |
| WO2000027393A1 (fr) * | 1998-11-06 | 2000-05-18 | Fuji Chemical Industry Co., Ltd. | Poudres contenant des trocotrienols, procede de production de ces poudres et comprimes prepares par moulage par compression de ces poudres |
| JP4336380B1 (ja) * | 2008-11-06 | 2009-09-30 | 塩野義製薬株式会社 | 水懸濁性を向上させた細粒剤 |
-
1988
- 1988-03-07 JP JP5321088A patent/JP2643246B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1927202B (zh) * | 2006-08-25 | 2010-10-13 | 西南合成制药股份有限公司 | 维生素e烟酸酯微囊及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01226808A (ja) | 1989-09-11 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
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| R350 | Written notification of registration of transfer |
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| EXPY | Cancellation because of completion of term |