JPH01226808A - 水分散性ビタミンｅニコチネート含有粉末 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は水分散性の良いビタミンＥニコチネート含有粉
末に関し、詳しくは流動性が良好で、ビタミンＥニコチ
ネートを高濃度で含有できる水分散性の良いビタミンＥ
ニコチネート含有粉末に関するものである。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕ビタミ
ンＥニコチネートは末梢血行促進と脂質代謝改善作用を
もつ２つのビタミン□ビタミンＥとニコチン酸□をエス
テル結合させた誘導体であり、それぞれの生理作用をも
ちながら、両者を併用した場合よりも優れた薬理作用を
有する。すなわち微小循環系賦活、脂質代謝改善、血小
板凝集抑制、血管強化、血中酸素分圧上昇などの作用に
おいて、独自の優れた効果を示す。

しかしながら、このビタミンＥニコチネートは油性物質
であるため取り扱いが非常に困難であり、物性の改善が
望まれている。特に医薬品として使用される場合には、
より正確な操作を必要とするため、物性改善の要求が強
い。油性物質の物性改善方法の一つに粉末化があり、特
に医薬品の場合、得られた粉末の水中分散性あるいは粉
末からの油性薬物の放出性が優れていれば、それは製剤
学的に有用な付加価値の高い粉末といえる。

本発明者は先にビタミン已について同様の機能を持った
粉末を得ることを目的として検討を行ない、その結果、
特願昭６２−２１６７３６号明細書に示される発明を完
成した。すなわち、（１）　　ビタミンＥ１ （２）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結晶
セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウム、 （３）プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）型又はツイー
ン（７ｗｅｅｎ）型の界面活性剤、および（４）無水ケ
イ酸 からなる混合物を噴霧乾燥することにより水分散性の良
いビタミンＥ含有粉末を得ることに成功した。

そこで、当該発明の技術におけるビタミンＥをビタミン
Ｅニコチネートに置き換えて、種々検討した。ところが
ビタミンＥニコチネートはビタミンＥとは物性が異なり
、ビタミンＥにおけると同様な効果をあげることはでき
なかった。

すなわち前記ビタミンＥ含有粉末において使用される添
加剤のみでは十分に水分散性を得ることができなかった
。

〔課題を解決するための手段〕

本発明者らは上記の課題を解決して、水分散性の良いビ
タミンＥニコチネート含有粉末を得るべく鋭意研究の結
果、油性薬物ビタミンＥニコチネートのエマルジぢンを
中鎖脂肪酸トリグリセライドを含む前記添加剤と共に噴
霧乾燥することによりこのような機能性粉末が得られる
ことを見出し、本発明を完成するに到った。

即ち、本発明は、 （１）　　ビタミンＥニコチネート、 （２）　　（ｌ［換度ヒドロキシプロピルセルロース又
は結晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、 （３）プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）型又はツイー
ン（Ｔｗｅｅｎ）型の界面活性剤、 （４）無水ケイ酸、および （５）中鎖脂肪酸トリグリセライド からなる混合物を噴霧乾燥して得られる水分散性の良い
ビタミンＥニコチネート含有粉末を提供するものである
。

本発明において、低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
スとしては、Ｌ−）ＩＰｃ（信越化学工業■製、商品名
）が好ましく用いられる。又、結晶セルロース・カルボ
キシメチルセルロースナトリウムとしては、アビセルＲ
Ｃ−５９１ＮＦ　（旭化成■製、商品名）が好ましく用
いられる。

本発明に用いられるプルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）
型の界面活性剤は、例えばアメリカ、　Ｗｙａｎｄｏ　
ｔ　ｔｅＣｈｅｍｉｃａｌｓ　Ｃｏｒｐ、製の非イオン
界面活性剤として入手でき、分子量９００以上のポリプ
ロピレングリコールに酸化エチレンを付加重合させるこ
とにより製造され、疎水性原子団が分子の中央に位置す
る高分子非イオン界面活性剤で、粉末状固体または液状
である。特に好ましいものとしてプルロニックＦ−６８
（ポリオキシプロピレンの分子量が１５０１〜１８００
の範囲で、酸化エチレンの製品中に占める割合が８０％
であるもの）が用いられる。

本発明で用いられるツイーン（Ｔｈｅｅｎ）型の界面活
性剤は、例えばアメリカのＡｔ１ａｓ　Ｐｏｗｄｅｒ　
Ｃｏ。

製の非イオン界面活性剤として入手でき、ソルビタン脂
肪酸エステルにエチレンオキシドを反応させることによ
り親木性を増大させたものである。特に好ましいものと
してツイーン２０（ソルビタンモノラウレートのエチレ
ンオキシド１宿合物）が用いられる。

本発明に用いられる無水ケイ酸（コロイダルシリカ）と
してはアエロジル（日本アエロジル■製、商品名）等が
用いられる。

本発明に用いられる中鎖脂肪酸トリグリセライドとして
は、弐Ｃ８ｓ　（ＣＨ２）　、、Ｃ０ＯＨ（ｎは４〜ｔ
ｏ）で示される飽和脂肪酸のトリグリセライドが好まし
く、ＯＤＯ、ココナート、ミグリオール、バナセート等
の商品名で入手することができる。

本発明のビタミンＥニコチネート含有粉末は、上記（１
）〜（５）の成分を混合し噴霧乾燥して得られる。上記
各成分の配合割合は、ビタミンＥニコチネート３〜３０
重量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結
晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナトリウム
３〜１０重量部、プルロニック型又はツイーン型の界面
活性剤０．３〜５重量部、無水ケイ酸３〜１０重量部、
中鎖脂肪酸トリグリセライド１．５〜１５重量部が好ま
しい。

〔実施例〕

以下、実施例により本発明を更に詳細に説明するが、本
発明はこれらの実施例に限定されるものではない。

実施例１ プルロニックＦ−６８２ｇ、アエロジル２００５ｇおよ
びＬ−１（ＰＣ２，５ｇを精製水９７０−に溶解または
分散させる。この液を溶融状態でパナセートｌ。

ｇと混和したビタミンＥニコチネート１０ｇに添加し、
ホモミキサーで撹拌する。生成したエマルジョンを供給
液とし、熱風入口温度２２０°Ｃ５同出ロ温度１２０°
Ｃ，アトマイザ−回転数１６．５０Ｏｒｐｍで噴霧乾燥
を行う。

実施例２ プルロニックＦ−６８２ｇ、アエロジル２００　７．５
ｇおよびＬ−ＲＰＣ７，５ｇを精製水９６３＠Ｚに溶解
または分散させる。この液を溶融状態でパナセート１０
ｇと混和したビタミンＥニコチネート１０ｇに添加し、
ホモミキサーで撹拌する。生成したエマルジョンを供給
液とし、熱風ムロ温度２２０°Ｃ３同出ロ温度１２０″
Ｃ，アトマイザ−回転数１６．５０Ｏｒｐｍで噴霧乾燥
を行う。

実施例３ プルロニックＦ−６８２ｇ、アエロジル２００５ｇおよ
びＬ−ＲＰＣ５ｇを精製水９６８−に溶解または分散さ
せる。この液を溶融状態でパナセート１０ｇと混和した
ビタミンＥニコチネート１０ｇに添加し、ホモミキサー
で撹拌する。生成したエマルジョンを供給液とし、熱風
入口温度２２０’Ｃ。

同出口温度１２０”Ｃ，アトマイザ−回転数１６．５０
０ｒｐ＋ｗで噴霧乾燥を行う。

実施例４ プルロニックＦ−６８２，５ｇ、アエロジル２００１０
ｇおよびＬ−ＨＰＣ５ｇを精製水９６０　ｍ７に溶解ま
たは分散させる。この液を溶融状態でパナセート１５ｇ
と混和したビタミンＥニコチネート７．５ｇに添加し、
ホモミキサーで撹拌する。生成したエマルジョンを供給
液とし、熱風入口温度２２０°Ｃ９同出ロ温度１２０℃
、アトマイザ−回転数１６、５０Ｏｒｐｍで噴霧乾燥を
行う。

実施例５ プルロニックＦ−６８２，５ｇ　、アエロジル２００７
．５ｇおよびＬ−ＲＰＣ７，５ｇを精製水９６０　ＷＬ
ｌに溶解または分散させる。この液を溶融状態でバナセ
ート１５ｇと混和したビタミンＥニコチネート７．５ｇ
に添加し、ホモミキサーで撹拌する。生成したエマルジ
ョンを供給液とし、熱風入口温度２２０°Ｃ３同出ロ温
度１２０℃、アトマイザ−回転数１６．５００ｒｐ醜で
噴霧乾燥を行う。

比較例１ 溶融状態にあるビタミンＥニコチネート１０ｇをエタノ
ール１５０−に溶解させる。この液を、ホモミキサーに
よる撹拌下、プルロニックＦ−６８２ｇ１コロイダルシ
リカ（カープレックスＣＣ３−７）１０およびＬ−ＲＰ
Ｃ１０ｇを含有する精製水９００−中に注ぐ。生成した
エマルジョンを供給液とし、熱風入口温度１２５”Ｃ，
回出ロ温度８４°Ｃ，アトマイザー回転数１６．５００
　ｒｐｎ＋で噴霧乾燥を行う。

比較例２ ビタミンＥニコチネート２０ｇを溶融させ、プルロニッ
クｐ−６８２ｇを含む温水９７０　ｗＪをこれに加える
。加温下、ホモミキサーで撹拌しながらアエロジル２０
０　７．５ｇを添加する。生成したエマルジョンを一定
の温度に保ち、噴霧乾燥機に供給する。乾燥条件は、熱
風入口温度２２０°Ｃ３同出ロ温度１２０”Ｃ，アトマ
イザ−回転数１６．５０Ｏｒｐｍ　とする。

〔発明の効果〕

以下、本発明の効果をより明らかにするために実験例を
示す。

実験例１ 実施例１〜２及び比較例１〜２において得られた噴霧乾
燥製品３００■を精製水９．５−中に１０回の手振り振
とうで分散させ、静置から５分後および１時間後のビタ
ミンＥニコチネートの分散性を下記方法により評価した
。結果を表１に示す。

く分散性の評価方法〉 静置から５分後および１時間後のビタミンＥニコチネー
トの分散濃度をＨＰＬＣ法で測定し、この値をその製品
のビタミンＥニコチネート含有量に対する割合で示し、
これを分散率と定義する。

表　　　　　　　１ 表１の結果から明らかなように、本発明品は比較品に比
べ分散性が良好であることがわかる。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、（１）ビタミンＥニコチネート、 （２）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース又は結晶
   セルロース・カルボキシメチルセ ルロースナトリウム、 （３）プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）型又はツイー
   ン（Ｔｗｅｅｎ）型の界面活性剤、 （４）無水ケイ酸、および （５）中鎖脂肪酸トリグリセライド からなる混合物を噴霧乾燥して得られる水分散性ビタミ
   ンＥニコチネート含有粉末。 ２、ビタミンＥニコチネート３〜３０重量部、低置換度
   ヒドロキシプロピルセルロース又は結晶セルロース・カ
   ルボキシメチルセルロースナトリウム３〜１０重量部、
   プルロニック型又はツイーン型の界面活性剤０．３〜５
   重量部、無水ケイ酸３〜１０重量部、及び中鎖脂肪酸ト
   リグリセライド１．５〜１５重量部を含有する請求項１
   記載のビタミンＥニコチネート含有粉末。